Левотироксин , также известный как L -тироксин , является синтетической формой гормона щитовидной железы тироксина (Т4 ) . [5] [8] Он используется для лечения дефицита гормонов щитовидной железы (гипотиреоза), включая тяжелую форму, известную как микседематозная кома . [5] Он также может использоваться для лечения и профилактики определенных типов опухолей щитовидной железы . [5] Он не показан для снижения веса . [5] Левотироксин принимается перорально (через рот) или вводится путем внутривенной инъекции . [5] Период полувыведения левотироксина составляет 7,5 дней при ежедневном приеме, поэтому для достижения его устойчивого уровня в крови требуется около шести недель. [5]
Побочные эффекты от чрезмерных доз включают потерю веса, проблемы с переносимостью жары, потливость, беспокойство, проблемы со сном, тремор и учащенное сердцебиение . [5] Использование не рекомендуется людям, которые недавно перенесли сердечный приступ . [5] Использование во время беременности признано безопасным. [5] Дозировка должна основываться на регулярных измерениях уровней тиреотропного гормона (ТТГ) и Т4 в крови. [5] Большая часть эффекта левотироксина связана с его преобразованием в трийодтиронин (Т3 ) . [5]
Левотироксин был впервые произведен в 1927 году. [8] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [9] Левотироксин доступен в качестве дженерика . [5] В 2022 году он был четвертым наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 82 миллионами рецептов. [10] [11]
Левотироксин обычно используется для лечения гипотиреоза [ 12 ] и является предпочтительным средством лечения для людей с гипотиреозом [13] , которым часто требуется пожизненная терапия гормонами щитовидной железы. [14]
Его также можно использовать для лечения зоба благодаря его способности снижать уровень тиреотропного гормона (ТТГ), который считается индуцирующим зоб. [15] [16] Левотироксин также используется в качестве интервенционной терапии у людей с узловым заболеванием щитовидной железы или раком щитовидной железы для подавления секреции ТТГ. [17] У подгруппы людей с гипотиреозом, получающих лечение соответствующей дозой левотироксина, будут наблюдаться продолжающиеся симптомы, несмотря на нормальный уровень ТТГ. [14] У этих людей оправданы дальнейшие лабораторные и клинические исследования, поскольку у них может быть другая причина их симптомов. [14] Кроме того, важно пересмотреть принимаемые ими лекарства и возможные пищевые добавки, поскольку несколько лекарств могут влиять на уровень гормонов щитовидной железы. [14]
Левотироксин также используется для лечения субклинического гипотиреоза , который определяется повышенным уровнем ТТГ и нормальным уровнем свободного Т4 без симптомов. [14] Такие люди могут быть бессимптомными [14], и вопрос о том, следует ли их лечить, является спорным. [13] Одним из преимуществ лечения этой группы населения терапией левотироксином является предотвращение развития гипотиреоза. [13] Таким образом, лечение следует принимать во внимание для пациентов с исходным уровнем ТТГ выше 10 мМЕ/л, людей с повышенным титром антител к тиреопероксидазе , людей с симптомами гипотиреоза и уровнем ТТГ 5–10 мМЕ/л, а также женщин, которые беременны или хотят забеременеть. [13] Пероральная дозировка для пациентов с субклиническим гипотиреозом составляет 1 мкг/кг/день. [18]
Он также используется для лечения микседематозной комы , которая является тяжелой формой гипотиреоза, характеризующейся изменениями психического состояния и гипотермией. [14] Поскольку это неотложное состояние с высоким уровнем смертности, его следует лечить в отделении интенсивной терапии [14] с замещением гормонов щитовидной железы и агрессивным лечением осложнений со стороны отдельных органов и систем. [13]
Дозировки различаются в зависимости от возрастных групп и индивидуального состояния человека, массы тела и соблюдения приема лекарств и диеты. Другими предикторами необходимой дозировки являются пол , индекс массы тела , активность дейодиназы (SPINA-GD) и этиология гипотиреоза . [19] Ежегодные или полугодовые клинические оценки и мониторинг ТТГ являются целесообразными после установления дозировки. [20] Левотироксин принимается натощак примерно за полчаса-час до еды. [21] Таким образом, заместительная терапия щитовидной железы обычно принимается за 30 минут до еды утром. [ 14] Для пациентов, у которых возникают проблемы с приемом левотироксина по утрам, эффективна также дозировка перед сном. [14] Исследование, проведенное в 2015 году, показало большую эффективность левотироксина при приеме перед сном. [22] Дозы левотироксина, которые нормализуют сывороточный ТТГ, могут не нормализовать аномальные уровни холестерина ЛПНП и общего холестерина . [23]
Несоблюдение режима приема лекарств является наиболее распространенной причиной повышенного уровня ТТГ у людей, получающих соответствующие дозы левотироксина. [14]
Для пожилых людей (старше 50 лет) и людей с известной или подозреваемой ишемической болезнью сердца терапию левотироксином не следует начинать с полной заместительной дозы. [24] Поскольку гормон щитовидной железы увеличивает потребность сердца в кислороде за счет увеличения частоты сердечных сокращений и сократимости, начало лечения с более высоких доз может вызвать острый коронарный синдром или нарушение сердечного ритма . [14]
Гипотиреоз распространен среди беременных женщин. Национальное когортное исследование показало, что 1,39% всех беременных женщин в 2010 году в Дании получили рецепт на левотироксин во время беременности. [25] Согласно категориям беременности Управления по контролю за продуктами и лекарствами США , левотироксину была присвоена категория А. [24] Учитывая, что у беременных женщин, принимающих левотироксин, не было продемонстрировано повышенного риска врожденных аномалий, терапию следует продолжать во время беременности. [24] Кроме того, терапию следует немедленно назначать женщинам, у которых диагностирован гипотиреоз во время беременности, поскольку гипотиреоз связан с более высокой частотой осложнений, таких как самопроизвольный аборт , преэклампсия и преждевременные роды . [24]
Потребности в гормонах щитовидной железы увеличиваются во время и сохраняются на протяжении всей беременности. [14] Таким образом, беременным женщинам рекомендуется увеличивать дозу левотироксина до девяти доз в неделю вместо обычных семи, как только их беременность подтвердится. [14] Повторные анализы на функцию щитовидной железы следует проводить через пять недель после увеличения дозировки. [14]
Хотя в грудном молоке содержится минимальное количество гормонов щитовидной железы, оно не влияет на уровень гормонов щитовидной железы в плазме младенца. [18] Кроме того, не было обнаружено, что левотироксин вызывает какие-либо неблагоприятные события у младенца или матери во время грудного вскармливания. [18] Поскольку для поддержания нормальной лактации требуются адекватные концентрации гормонов щитовидной железы, во время грудного вскармливания следует назначать соответствующие дозы левотироксина. [18]
Левотироксин безопасен и эффективен для детей с гипотиреозом; целью лечения детей с гипотиреозом является достижение и сохранение нормального интеллектуального и физического развития. [24]
Левотироксин противопоказан людям с гиперчувствительностью к левотироксину натрия или любому компоненту препарата, людям с острым инфарктом миокарда и людям с тиреотоксикозом любой этиологии. [18] Левотироксин также противопоказан людям с некорригированной надпочечниковой недостаточностью , поскольку гормоны щитовидной железы могут вызвать острый надпочечниковый криз за счет увеличения метаболического клиренса глюкокортикоидов . [24] Для пероральных таблеток дополнительным противопоказанием является невозможность проглотить капсулы. [18]
Неблагоприятные события обычно вызваны неправильной дозировкой. Длительное подавление значений ТТГ ниже нормальных значений часто вызывает сердечные побочные эффекты и способствует снижению минеральной плотности костей (также хорошо известно, что низкие уровни ТТГ способствуют остеопорозу ). [26]
Слишком высокая доза левотироксина вызывает гипертиреоз . [21] [27] [28] Передозировка может привести к учащенному сердцебиению , боли в животе, тошноте, беспокойству, спутанности сознания, возбуждению, бессоннице , потере веса и повышенному аппетиту. [29] [27] Аллергические реакции на препарат характеризуются такими симптомами, как затрудненное дыхание, одышка или отек лица и языка. Острая передозировка может вызвать лихорадку , гипогликемию , сердечную недостаточность , кому и нераспознанную надпочечниковую недостаточность. [ необходима цитата ]
Острая массивная передозировка может быть опасной для жизни; лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Массивная передозировка может быть связана с повышенной симпатической активностью, поэтому может потребоваться лечение бета-блокаторами . [21]
Эффект передозировки проявляется через 6 часов – 11 дней после приема. [29]
Многие продукты питания и другие вещества могут мешать всасыванию тироксина. Вещества, которые уменьшают всасывание, - это антациды , содержащие алюминий и магний , симетикон , сукральфат , холестирамин , колестипол и полистиролсульфонат . Севеламер с карбонатом кальция может снижать биодоступность левотироксина. [30] Грейпфрутовый сок может задерживать всасывание левотироксина, но на основании исследования 10 здоровых людей в возрасте 20–30 лет (восемь мужчин, две женщины), он может не оказывать значительного влияния на биодоступность у молодых людей. [31] [32] Исследование восьми женщин показало, что кофе может мешать всасыванию левотироксина в кишечнике, хотя и на уровне меньшем, чем употребление отрубей. [33] Некоторые другие вещества могут вызывать побочные эффекты, которые могут быть серьезными. Сочетание левотироксина с кетамином может вызвать гипертонию и тахикардию ; [34] и трициклические и тетрациклические антидепрессанты увеличивают его токсичность. Соя , грецкие орехи , клетчатка , добавки кальция и железа также могут отрицательно влиять на абсорбцию. [31] Исследование показало, что коровье молоко снижает абсорбцию левотироксина. [35]
Чтобы минимизировать взаимодействия, производитель левотироксина рекомендует после приема подождать от 30 минут до часа, прежде чем есть или пить что-либо, кроме воды. Они также рекомендуют принимать его утром натощак. [31]
Левотироксин — это синтетическая форма тироксина (Т4 ) , которая секретируется щитовидной железой . Левотироксин и тироксин химически идентичны: природный тироксин также находится в «лево»-хиральной форме, разница только в терминологических предпочтениях. Т4 биосинтезируется из тирозина . Примерно 5% населения США страдает от перепроизводства или недопроизводства Т4 и Т3. См. Гормоны щитовидной железы § Метаболизм щитовидной железы для получения дополнительной информации о его биосинтезе. [ необходима цитата ]
В промышленности левотироксин производится путем химического синтеза. Тирозин является обычным исходным материалом. [36] Полученный гормон включается в состав лекарств в виде его натриевой соли, левотироксина натрия. Твердые лекарства, такие как таблетки, содержат пентагидратную форму соли. [37]
Декстротироксин — зеркальная форма левотриоксина с противоположной, неприродной хиральностью.
T4 является прогормоном ; то есть, T4 является предшественником гормона T3. В то время как T4 является тетрайодидом, T3 является трийодидом, трийодтиронином . Превращение T4 → T3 опосредуется селеноферментом йодтиронин деиодиназой . T3-тироксин является уникальным примером соединения йода, которое необходимо для здоровья человека. [38] [39] T3 связывается с белками рецепторов щитовидной железы в ядре клетки и вызывает метаболические эффекты посредством контроля транскрипции ДНК и синтеза белка . [24]
Всасывание перорально принимаемого левотироксина из желудочно-кишечного тракта составляет от 40 до 80%, при этом большая часть препарата всасывается из тощей кишки и верхней части подвздошной кишки . [24] Всасывание левотироксина увеличивается при голодании и уменьшается при некоторых синдромах мальабсорбции, при употреблении определенных продуктов питания и с возрастом. Биодоступность препарата снижается из-за пищевых волокон. [24]
Более 99% циркулирующих гормонов щитовидной железы связаны с белками плазмы, включая тироксин-связывающий глобулин , транстиретин (ранее называвшийся тироксин-связывающим преальбумином) и альбумин . [18] Только свободный гормон метаболически активен. [18]
Основной путь метаболизма гормонов щитовидной железы — последовательное дейодирование. [24] Печень является основным местом дейодирования Т4 и вместе с почками отвечает за около 80% циркулирующего Т3 . [ 40] Помимо дейодирования, гормоны щитовидной железы также выводятся через почки и метаболизируются посредством конъюгации и глюкуронирования и выводятся непосредственно в желчь и кишечник, где они подвергаются энтерогепатической рециркуляции. [18]
Период полувыведения составляет 6–7 дней для людей с нормальными результатами лабораторных исследований; 9–10 дней для людей с гипотиреозом; 3–4 дня для людей с гипертиреозом. [18] Гормоны щитовидной железы в основном выводятся почками (около 80%), при этом экскреция с мочой уменьшается с возрастом. [18] Оставшиеся 20% Т4 выводятся со стулом. [18]
Тироксин был впервые выделен в чистом виде в 1914 году в клинике Майо Эдвардом Кэлвином Кендаллом из экстрактов щитовидной железы свиньи. [41] Гормон был синтезирован в 1927 году британскими химиками Чарльзом Робертом Харингтоном и Джорджем Баргером . [42]
По состоянию на 2011 год [обновлять]левотироксин был вторым наиболее часто назначаемым лекарством в США [43] , на него ежегодно выписывалось 23,8 миллиона рецептов. [44]
В 2016 году это был наиболее часто назначаемый препарат в США: было выписано более 114 миллионов рецептов. [11]
Левотироксин для системного применения доступен в виде пероральных таблеток, внутримышечной инъекции и раствора для внутривенной инфузии. [18] Кроме того, он доступен как в виде фирменных, так и дженериковых препаратов. [14] Хотя FDA одобрило использование дженерика левотироксина для фирменного левотироксина в 2004 году, это решение было встречено несогласием со стороны нескольких медицинских ассоциаций. [14] Американская ассоциация клинических эндокринологов (AACE), Эндокринологическое общество и Американская тиреоидологическая ассоциация не согласились с FDA в том, что фирменные и дженериковые формулы левотироксина являются биоэквивалентными . [14] Таким образом, людям рекомендовалось начинать и продолжать либо фирменные, либо дженериковые формулы левотироксина и не менять их с одного на другой. [14] Людям, которые меняют препараты, следует проверить уровни ТТГ и свободного Т4 через шесть недель, чтобы убедиться, что они находятся в пределах нормы. [14]
Торговые названия включают Eltroxin, Euthyrox, Eutirox, Letrox, Levaxin, Lévothyrox, Levoxyl, L- thyroxine, Thyrax и Thyrax Duotab в Европе; Thyrox и Thyronorm в Южной Азии; Euthyrox, Levoxyl, Synthroid, Tirosint и Unithroid в Северной и Южной Америке; и Thyrin и Thyrolar в Бангладеш. Также доступны многочисленные дженерики. [ 5]
Родственный препарат декстротироксин ( D -тироксин) использовался в прошлом для лечения гиперхолестеринемии (повышенный уровень холестерина), но был отозван из-за побочных эффектов со стороны сердца. [ требуется ссылка ] Препараты тироксина для приема один раз в неделю (OWT) также доступны для клинического использования. Недавний метаанализ, опубликованный Dutta et al., включающий данные 4 исследований (294 пациента), показал, что OWT связан с менее эффективным контролем гипотиреоза, рисками супрафизиологического повышения уровня гормонов щитовидной железы наряду с транзиторными эхокардиографическими изменениями у некоторых пациентов после 2-4 часов приема тироксина. [45] Поэтому неудивительно, что терапия OWT не стала популярной и очень редко используется во всем мире.