Метаквалон — снотворное седативное средство . Он продавался под торговыми марками Quaalude ( / ˈk w eɪ l uː d / KWAY -lood ) и Sopor среди прочих , которые содержали 300 мг метаквалона, и продавался как комбинированный препарат под торговой маркой Mandrax , который содержал 250 мг метаквалона и 25 мг дифенгидрамина в одной таблетке, в основном в Европе. Коммерческое производство метаквалона было остановлено в середине 1980-х годов из-за широко распространенного злоупотребления и привыкания. Он является членом класса хиназолинонов .
Седативно-снотворное действие метаквалона было обнаружено в 1955 году. Его применение достигло пика в начале 1970-х годов для лечения бессонницы , а также в качестве седативного средства и миорелаксанта .
Метаквалон не рекомендуется использовать во время беременности и относится к категории D применительно к беременности . [2]
Подобно другим ГАМКергическим препаратам, метаквалон вызывает толерантность и физическую зависимость при длительном использовании. [3]
Передозировка метаквалона может привести к коме и смерти . [4] Дополнительные эффекты включают делирий , судороги , гипертонию , гиперрефлексию , рвоту , почечную недостаточность и смерть от остановки сердца или дыхания. Передозировка метаквалона напоминает отравление барбитуратами, но с повышенными двигательными трудностями и меньшей частотой угнетения сердца или дыхания. Стандартная разовая таблетка для взрослых марки метаквалона Quaalude составляла 300 мг, когда ее производила Lemmon. Доза 8000 мг является смертельной, а доза всего 2000 мг может вызвать кому, если ее принять вместе с алкогольным напитком . [5]
Метаквалон в первую очередь действует как седативное средство, снимая беспокойство и способствуя сну. Метаквалон связывается с рецепторами ГАМК-А и проявляет незначительное сродство к широкому спектру других потенциальных целей, включая другие рецепторы и транспортеры нейротрансмиттеров . [6] Метаквалон является положительным аллостерическим модулятором многих подтипов рецепторов ГАМК-А, подобно классическим бензодиазепинам, таким как диазепам . Рецепторы ГАМК-А являются ингибирующими, поэтому метаквалон имеет тенденцию ингибировать потенциалы действия, подобно самой ГАМК или другим агонистам ГАМК-А. В отличие от большинства бензодиазепинов, метаквалон действует как отрицательный аллостерический модулятор нескольких подтипов рецепторов ГАМК-А, что имеет тенденцию вызывать возбуждающую реакцию в нейронах, экспрессирующих эти рецепторы. Поскольку метаквалон может быть как возбуждающим, так и ингибирующим в зависимости от состава субъединиц рецептора ГАМК-А, его можно охарактеризовать как смешанный модулятор рецептора ГАМК-А. [6] Место связывания метаквалона отличается от мест связывания бензодиазепина , барбитурата и нейростероидов на комплексе рецептора ГАМК-А и может частично перекрываться с местом связывания этомидата . [6]
Пик концентрации метаквалона в крови достигается через несколько часов, период полувыведения составляет 20–60 часов.
Метаквалон был впервые синтезирован в Индии в 1951 году Индрой Кишором Какером и Сайедом Хусейном Захиром , которые проводили исследования по поиску новых противомалярийных препаратов . [5] [7] [8] В 1962 году метаквалон был запатентован в Соединенных Штатах Уоллесом и Тирнаном . [9] К 1965 году он стал наиболее часто назначаемым седативным средством в Великобритании, где он легально продавался под названиями Malsed, Malsedin и Renoval. В 1965 году комбинация метаквалона и антигистаминного средства продавалась как седативный препарат Mandrax в Европе компанией Roussel Laboratories (теперь часть Sanofi SA ). В 1972 году он был шестым по популярности седативным средством в США, [10] где он был легально продавался под торговой маркой Quaalude.
Quaalude в США был первоначально произведен в 1965 году фармацевтической фирмой William H. Rorer, Inc. , базирующейся в Форт-Вашингтоне, штат Пенсильвания . Название препарата «Quaalude» является портманто , объединяющим слова «quiet interlude» и разделяющим стилистическую ссылку на другой препарат, продаваемый фирмой, Maalox . [11]
В 1978 году Rorer продала права на производство Quaalude компании Lemmon Company из Селлерсвилля, штат Пенсильвания . В то время председатель Rorer Джон Экман прокомментировал плохую репутацию Quaalude, возникшую из-за незаконного производства и использования метаквалона, а также незаконной продажи и использования легально прописанного Quaalude: «Quaalude составлял менее 2% наших продаж, но создавал 98% наших головных болей». [5]
Обе компании по-прежнему считали Quaalude прекрасным снотворным. Lemmon, хорошо осведомленный о проблемах с имиджем Quaalude в глазах общественности, использовал рекламу в медицинских журналах, чтобы призвать врачей «не допускать злоупотреблений нелегальных пользователей, чтобы лишить законного пациента препарата». Lemmon также продавал небольшое количество под другим названием, Mequin, чтобы врачи могли назначать препарат без негативных коннотаций. [5]
Права на Quaalude принадлежали подразделению JB Roerig & Company компании Pfizer до того, как препарат был снят с производства в Соединенных Штатах в 1985 году, в основном из-за его психологической зависимости, широкого распространения злоупотреблений и незаконного использования в рекреационных целях. [12]
Венгерский документальный фильм-расследование 2024 года рассказал о крупномасштабном производстве и продаже наркотиков Венгерской Народной Республикой в США в 1970-х и 1980-х годах. В нем утверждается, что венгерская государственная компания использовала связи с колумбийскими наркокартелями для содействия продаже необычайных объемов в США. [13] [14]
Метаквалон стал все более популярным как рекреационный наркотик и клубный наркотик в конце 1960-х и 1970-х годов, известный по-разному как "ludes" или "disco biscuits" [15] из-за его широкого использования во время популярности диско в 1970-х годах, или "sopers" (также "soaps") в Соединенных Штатах и Канаде, и "mandrakes" и "mandies" в Великобритании, Австралии и Новой Зеландии. Вещество продавалось как в виде свободного основания , так и в виде соли (гидрохлорида).
Он продавался под торговой маркой Quaalude (иногда стилизованной под «Quāālude» в Соединенных Штатах и Канаде ) [16] и Mandrax в Великобритании , Южной Африке и Австралии .
Метаквалон изначально был помещен в Список I, как определено Конвенцией ООН о психотропных веществах , но был перемещен в Список II в 1979 году. [17]
В Канаде метаквалон включен в Список III Закона о контролируемых препаратах и веществах и требует рецепта, но больше не производится. Метаквалон запрещен в Индии. [18]
В Соединенных Штатах он был изъят с рынка в 1983 году и внесен в Список I в 1984 году. [19]
Метаквалон стал все более популярным в качестве рекреационного наркотика в конце 1960-х и 1970-х годов, известный под разными названиями «ludes» или «sopers» (также «soaps») в Соединенных Штатах и «mandrakes» и «mandies» в Великобритании, Австралии и Новой Зеландии. Sopor — латинское слово, обозначающее сон.
Препарат более жестко регулировался в Великобритании в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками 1971 года и в США с 1973 года. Он был изъят со многих развитых рынков в начале 1980-х годов. В Соединенных Штатах он был изъят в 1983 году и внесен в Список I в 1984 году. Он имеет ACSCN DEA 2565, и в 2022 году совокупная годовая производственная квота для Соединенных Штатов составляла 60 [20] граммов.
Упоминания о его возможном использовании в некоторых видах лечения рака и СПИДа периодически появлялись в литературе с конца 1980-х годов. Исследования, по-видимому, не достигли продвинутой стадии. Управление по борьбе с наркотиками также добавило аналог метаквалона меклоквалон ( также результат некоторых неполных тайных синтезов) в Список I как ACSCN 2572 с производственной квотой 30 г. [20]
Джин Хейслип, бывший глава отдела химического контроля Управления по борьбе с наркотиками (DEA), сказал в документальной программе PBS Frontline : «Мы победили их». Работая с правительствами и производителями по всему миру, DEA смогло остановить производство и, по словам Хейслипа, «устранило проблему». [21] [22] Метаквалон производился в Соединенных Штатах под названием Quaalude фармацевтическими фирмами Rorer и Lemmon с номерами 714, отпечатанными на таблетках, поэтому люди часто называли Quaalude 714, «Lemmons» или «Lemmon 7».
Метаквалон также производился в США под торговыми марками Sopor и Parest. После того, как в 1982 году в США прекратилось легальное производство препарата, подпольные лаборатории в Мексике продолжали незаконное производство метаквалона в течение 1980-х годов, продолжая использовать штамп «714», пока их популярность не пошла на убыль в начале 1990-х годов. Препараты, выдаваемые за метаквалон, в большинстве случаев оказываются инертными или содержат дифенгидрамин или бензодиазепины.
Незаконный метаквалон является одним из наиболее часто используемых рекреационных наркотиков в Южной Африке . Изготавливаемый подпольно, часто в Индии, он поставляется в форме таблеток, но курится с марихуаной. Этот метод приема известен как «белая трубка». [23] [24] Он популярен в других местах Африки и в Индии. [24]
Имели место незаконные попытки использовать метаквалон в качестве оружия. В 1980-х годах режим апартеида в Южной Африке приказал тайно производить большое количество метаквалона в подставной компании Delta G Scientific Company в рамках секретной программы по химическому оружию , известной как Project Coast . [25] Метаквалону было присвоено кодовое название MosRefCat (Mossgas Refinery Catalyst). Подробности этой деятельности всплыли в ходе слушаний Комиссии по установлению истины и примирению после апартеида в 1998 году .
Актер Билл Косби признался в гражданских показаниях 2015 года в том, что давал женщинам метаквалон перед тем, как якобы совершить над ними сексуальное насилие . [26] [27] Кинорежиссер Роман Полански был осужден в 1977 году за сексуальное насилие над 13-летней девочкой после того, как дал ей алкоголь и метаквалон. [28]
Quaaludes упоминаются в фильме 1983 года «Лицо со шрамом» , когда персонаж Аль Пачино Тони Монтана говорит: «Еще один quaalude... она снова меня полюбит». Quaaludes также широко упоминаются в фильме 2013 года « Волк с Уолл-стрит» . [29] Во многих песнях также упоминаются quaaludes, включая следующие: « Time » Дэвида Боуи («Time, in quaaludes and red wine») и « Rebel Rebel » («You got your cue line/And a handful of 'ludes»); «Cosmic Doo Doo» американского кантри -певца и автора песен Блейза Фоли («Got some quaaludes in their purse»); « That Smell » Lynyrd Skynyrd («Can't speak a word when you're full of 'ludes»); « Flakes » Фрэнка Заппы («(Wanna buy some mandies, Bob?)»); « Straight Edge » от Minor Threat («Смеюсь над мыслью о том, чтобы есть дурман»); и «Kind of Girl» от French Montana («That high заставил меня почувствовать себя как Quaaludes из «Волка с Уолл-стрит »). Его также использует Патрик Мелроуз в романе Эдварда Сент-Обина «Плохие новости » 1992 года . [ требуется ссылка ]
Пародийный глэм-рокер «Quay Lewd», один из костюмированных персонажей, используемых вокалисткой группы Tubes Фи Уэйбилл , был назван в честь этого наркотика.
В 18-м сезоне сериала «Закон и порядок: Специальный корпус» в эпизоде 9 «Упадок и падение», который вышел в эфир 18 января 2017 года, рассматривается вопрос о применении кваалюда как препарата для изнасилования на свидании . [30] [31]
В первом сезоне сериала «Настоящий детектив» употребление Растом Коулом кваалюда кратко упоминается в нескольких эпизодах. [32]
Eckman/Fisher
