Класс наркотиков
Нестероидный эстроген — это эстроген с нестероидной химической структурой . [1] Наиболее известным примером является эстроген стильбэстрол диэтилстильбэстрол (ДЭС). [1] [2] Хотя нестероидные эстрогены раньше занимали важное место в медицине, они постепенно вышли из употребления после открытия токсичности, связанной с высокими дозами ДЭС, начиная с начала 1970-х годов, и в настоящее время почти не используются. [2] [3] [4] С другой стороны, практически все селективные модуляторы рецепторов эстрогена (СЭРМ) являются нестероидными, при этом трифенилэтилены , такие как тамоксифен и кломифен, были получены из ДЭС, [5] и эти препараты по-прежнему широко используются в медицине для лечения рака молочной железы среди других показаний. [6] Помимо фармацевтических препаратов , многие ксеноэстрогены , включая фитоэстрогены , микоэстрогены и синтетические эндокринные разрушители, такие как бисфенол А , являются нестероидными веществами с эстрогенной активностью. [7]
Фармакология
Нестероидные эстрогены действуют как агонисты эстрогеновых рецепторов ERα и ERβ .
Список нестероидных эстрогенов
Синтетический
Фармацевтическая
- Стильбестролы : бензэстрол , бифлуранол , диэнэстрол , диэтилстильбестрол , диместрол , фосфестрол , фуростильбестрол , гексэстрол , местильбол , метэстрол , пентафлуранол , фенэстрол , терфлуранол , сложные эфиры стильбестрола.
- Трифенилэтилены : хлортрианизен , дезметилхлортрианизен , эстробин ( DBE ) , M2613 , трифенилбромэтилен , трифенилхлорэтилен , трифенилйодэтилен , трифенилметилэтилен
- Секостероиды (стероиды с открытым кольцом): алленэстрол , алленоловая кислота , бисдегидродоизиноловая кислота , карбэстрол , доизиноэстрол , доизиноловая кислота , фенестрел , металленэстрил
- Селективные агонисты ERα или ERβ : диарилпропионитрил , ERB-196 , эртеберел , FERb 033 , GTx-758 , принаберел , пропилпиразолтриол , WAY-166818 , WAY-214156
- Другие: 2,8-дигидроксигексагидрохризен (2,8-DHHHC), пароксипропион , квадросилан , тетрагидрохризен
Такие СЭРМ, как тамоксифен и ралоксифен, в некоторых тканях также можно считать нестероидными эстрогенами . [8]
Относящийся к окружающей среде
Естественный
- Металлоэстрогены : кадмий , другие
- Микоэстрогены : талеранол (β-зеараланол), α-зеараленол , β-зеараленол , зеараланон , зеараленон , зеранол (α-зеараланол)
- Фитоэстрогены : куместрол , даидзеин , дезоксимироэстрол , эквол , генистеин , мироэстрол и многие другие
Смотрите также
Ссылки
- ^ ab Hermkens PH, Kamp S, Lusher S, Veeneman GH (2006). «Нестероидные модуляторы стероидных рецепторов». IDrugs . 9 (7): 488–94. doi :10.2174/0929867053764671. PMID 16821162.
- ^ ab Scherr DS, Pitts WR (2003). «Нестероидные эффекты диэтилстилбестрола: обоснование андрогенной депривационной терапии без эстрогенной депривации при лечении рака простаты». J. Urol . 170 (5): 1703–8. doi :10.1097/01.ju.0000077558.48257.3d. PMID 14532759.
- ^ Hammes B, Laitman CJ (2003). «Обновление диэтилстилбестрола (DES): рекомендации по выявлению и лечению лиц, подвергшихся воздействию DES». J Midwifery Womens Health . 48 (1): 19–29. doi :10.1016/s1526-9523(02)00370-7. PMID 12589302.
- ^ Schrager S, Potter BE (2004). «Воздействие диэтилстилбестрола». Am Fam Physician . 69 (10): 2395–400. PMID 15168959.
- ^ Филипп Ю. Максимов; Рассел Э. Макдэниел; В. Крейг Джордан (23 июля 2013 г.). Тамоксифен: новаторская медицина при раке груди. Springer Science & Business Media. стр. 4–. ISBN 978-3-0348-0664-0.
- ^ Эдвард П. Гельманн; Чарльз Л. Сойерс; Фрэнк Дж. Раушер, III (19 декабря 2013 г.). Молекулярная онкология. Cambridge University Press. стр. 885–. ISBN 978-0-521-87662-9.
- ^ Witorsch RJ (2002). «Эндокринные разрушители: можно ли предсказать биологические эффекты и экологические риски?». Regul. Toxicol. Pharmacol . 36 (1): 118–30. doi :10.1006/rtph.2002.1564. PMID 12383724.
- ^ V. Craig Jordan (2013). Действие эстрогена, селективные модуляторы рецепторов эстрогена и здоровье женщин: прогресс и перспективы. World Scientific. стр. 362–365. ISBN 978-1-84816-958-6.
Дальнейшее чтение
- Hermkens PH, Kamp S, Lusher S, Veeneman GH (2006). «Нестероидные модуляторы стероидных рецепторов». IDrugs . 9 (7): 488–94. doi :10.2174/0929867053764671. PMID 16821162.
- Mohler ML, Narayanan R, Coss CC, Hu K, He Y, Wu Z, Hong SS, Hwang DJ, Miller DD, Dalton JT (2010). «Эстрогеновые рецепторы бета-селективные нестероидные эстрогены: поиск клинических показаний». Expert Opin Ther Pat . 20 (4): 507–34. doi :10.1517/13543771003657164. PMID 20302450. S2CID 314347.