stringtranslate.com

Пристинамицин

Пристинамицин ( INN ), также пишется как пристинамицин , — антибиотик, используемый в основном для лечения стафилококковых инфекций и, в меньшей степени, стрептококковых инфекций. Это антибиотик группы стрептограмина , похожий на виргиниамицин , полученный из бактерии Streptomyces pristinaespiralis . В Европе он продаётся компанией Sanofi-Aventis под торговым названием Pyostacine .

Пристинамицин представляет собой смесь двух компонентов, которые обладают синергетическим антибактериальным действием. Пристинамицин IIA является макролидом , и приводит к тому, что спектр действия пристинамицина аналогичен спектру действия эритромицина . Пристинамицин IA (стрептограмин B) является депсипептидом . [1] PI и PII совместно продуцируются S. pristinaespiralis в соотношении 30:70. Каждое соединение связывается с бактериальной 50 S рибосомальной субъединицей и ингибирует процесс удлинения синтеза белка, тем самым проявляя лишь умеренную бактериостатическую активность. Однако сочетание обоих веществ действует синергически и приводит к мощной бактерицидной активности, которая может достигать 100 раз больше, чем у отдельных компонентов.

Биосинтетический генный кластер пристинамицина является крупнейшим известным на сегодняшний день суперкластером антибиотиков размером ~210 кб, в котором биосинтетические гены PI и PII не сгруппированы по отдельности, а разбросаны по всей области последовательности. [2] Более того, этот биосинтетический генный кластер прерывается скрытым генным кластером PKS II типа.

Клиническое применение

Несмотря на макролидный компонент, он эффективен против эритромицин-резистентных стафилококков и стрептококков. [3] [4] Он активен против метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA). Однако его полезность при тяжелых инфекциях может быть ограничена отсутствием внутривенной формулы из-за его плохой растворимости. [5] Тем не менее, его иногда используют в качестве альтернативы рифампицину + фузидиевой кислоте или линезолиду для лечения MRSA.

Отсутствие внутривенной формы привело к разработке производного пристинамицина хинупристина/дальфопристина (т. е. Синерцида ), который можно вводить внутривенно при более тяжелых инфекциях MRSA.

Смотрите также

Сноски

  1. ^ Hamilton-Miller JM (июнь 1991 г.). «Из иностранных фармакопей: «новые» антибиотики из старых?». Журнал антимикробной химиотерапии . 27 (6): 702–705. doi : 10.1093/jac/27.6.702 . PMID  1938680.
  2. ^ Mast Y, Weber T, Gölz M, Ort-Winklbauer R, Gondran A, Wohlleben W, Schinko E (март 2011 г.). «Характеристика „суперкластера пристинамицина“ Streptomyces pristinaespiralis». Microbial Biotechnology . 4 (2): 192–206. doi :10.1111/j.1751-7915.2010.00213.x. PMC 3818860 . PMID  21342465. 
  3. ^ Вебер П. (декабрь 2001 г.). «[Streptococcus pneumoniae: отсутствие возникновения устойчивости к пристинамицину]». Pathologie-Biologie . 49 (10): 840–845. doi :10.1016/S0369-8114(01)00255-3. PMID  11776696.
  4. ^ Leclercq R, Soussy CJ, Weber P, Moniot-Ville N, Dib C (сентябрь 2003 г.). "[Активность пристинамицина in vitro против изолированных стафилококков во французских больницах в 1999-2000 гг.]". Pathologie-Biologie . 51 (7): 400–404. doi :10.1016/S0369-8114(03)00054-3. PMID  12948760.
  5. ^ Шон С. Свитмен, ред. (30 ноября 2004 г.). Мартиндейл: Полный справочник лекарств (34-е изд.). Лондон: Pharmaceutical Press. ISBN 0-85369-550-4.