Сублингвальный ( сокращенно SL ), от латинского «под языком », относится к фармакологическому пути введения , при котором вещества диффундируют в кровь через ткани под языком. [1]
Многие лекарства всасываются при сублингвальном введении, включая сердечно-сосудистые препараты, стероиды , барбитураты , бензодиазепины, [2] опиоидные анальгетики , ТГК , КБД , некоторые белки и все чаще витамины и минералы .
Когда химическое вещество попадает на слизистую оболочку под языком, оно всасывается. Поскольку соединительная ткань под эпителием содержит множество капилляров, вещество затем диффундирует в них и попадает в венозное кровообращение. [1] Напротив, вещества, всасываемые в кишечнике, подвергаются метаболизму первого прохождения в печени, прежде чем попасть в общий кровоток.
Сублингвальное введение имеет определенные преимущества перед пероральным. Будучи более прямым, он часто приводит к более быстрому началу действия и гарантирует, что вещество будет подвергаться риску разложения только ферментами слюны перед попаданием в кровоток, тогда как перорально вводимые лекарства должны пережить прохождение через враждебную среду желудочно- кишечного тракта , что рискует их разложением. , либо желудочной кислотой, либо желчью, либо ферментами , такими как моноаминоксидаза (МАО). Более того, после абсорбции из желудочно-кишечного тракта такие лекарства должны попасть в печень , где они могут подвергнуться значительным изменениям; это известно как эффект первого прохождения метаболизма лекарств. Из-за пищеварительной активности желудка и кишечника пероральный путь введения некоторых веществ, таких как сальвинорин А , непригоден .
Фармацевтические препараты для сублингвального введения выпускают в форме:
Практически любая форма вещества может быть пригодна для сублингвального введения, если она легко растворяется в слюне. Порошки и аэрозоли могут использовать этот метод. Однако ряд факторов, таких как pH , молекулярная масса и растворимость в липидах , могут определить, будет ли этот путь практичным. Из-за этих свойств хорошо растворимое лекарственное средство может слишком медленно диффундировать через слизистую оболочку, чтобы оказаться эффективным. Однако многие лекарства гораздо более эффективны при сублингвальном приеме, и, как правило, это более безопасная альтернатива, чем введение через слизистую оболочку носа. [ нужна цитация ] Этот метод также широко используется людьми, принимающими определенные психоактивные препараты. Однако одним недостатком является изменение цвета зубов и кариес, вызванные длительным использованием этого метода с кислотными или едкими препаратами и наполнителями.
Помимо сальвинорина А , сублингвально можно применять и другие психоактивные вещества. ЛСД , МДМА , морфин , алпразолам , клоназепам , диазепам и многие другие вещества, включая психоделические триптамины и фенилэтиламины , и даже съедобный каннабис для рекреационных целей ( ТГК ) — все они являются жизнеспособными кандидатами для введения этим путем. [ нужна цитация ] Чаще всего рассматриваемый препарат растирают в порошок и помещают в рот (часто прямо под язык). Если держать там достаточно долго, препарат диффундирует в кровоток, минуя желудочно-кишечный тракт. Это может быть предпочтительным методом по сравнению с простым пероральным приемом, поскольку известно, что МАО окисляет многие лекарства (особенно триптамины, такие как ДМТ ), и потому что этот путь переносит химическое вещество непосредственно в мозг, где действует большинство психоактивных веществ. Метод ограничен чрезмерным слюноотделением, смывающим химическое вещество в горло. Кроме того, многие алкалоиды имеют неприятный вкус, из-за которого их трудно удерживать во рту. Таблетки психоактивных фармацевтических препаратов обычно содержат горькие химические вещества, такие как денатониум, чтобы предотвратить злоупотребление ими, а также отговорить детей есть их. [ нужна цитата ]
Аллергены также можно наносить под язык в рамках иммунотерапии аллергенами .
Относительно новым способом введения терапевтических пептидов и белков (таких как цитокины , доменные антитела , Fab-фрагменты или одноцепочечные антитела) является сублингвальное введение. Пептиды и белки нестабильны в желудочно-кишечном тракте , главным образом из-за разложения ферментами и разницы pH. Как следствие, большинство пептидов (таких как инсулин , эксенатид , вазопрессин и т. д.) или белков (таких как интерферон , ЭПО и интерлейкины ) приходится вводить путем инъекции. Недавно новые технологии позволили сублингвально вводить такие молекулы. Такие компании, как Ново Нордиск , Санофи и БиоЛингус , прилагают все больше усилий по доставке макромолекул (пептидов, белков и иммунотерапевтических средств) сублингвальным путем . [3] Сублингвальная доставка может быть особенно эффективной для иммуноактивных лекарств из-за присутствия иммунных рецепторных клеток вблизи подъязычной области.
Сублингвальный путь также можно использовать для вакцин против различных инфекционных заболеваний. Таким образом, доклинические исследования показали, что сублингвальные вакцины могут быть высокоиммуногенными и могут защищать от вируса гриппа [4] [5] и Helicobacter pylori [6] , но сублингвальное введение может также использоваться для вакцин против других инфекционных заболеваний.
{{citation}}: Внешняя ссылка |others=