Сэр Алан Раштон Баттерсби (4 марта 1925 г. – 10 февраля 2018 г.) был английским химиком-органиком, наиболее известным своей работой по определению химических промежуточных продуктов в биосинтетическом пути витамина B12 и механизмов реакций участвующих ферментов . Его исследовательская группа также была известна своим синтезом радиоактивно меченных предшественников для изучения биосинтеза алкалоидов и стереохимии ферментативных реакций . Он получил множество наград, включая Королевскую медаль в 1984 году и медаль Копли в 2000 году. Он был посвящен в рыцари в 1992 году на новогодних почестях . Баттерсби умер в феврале 2018 года в возрасте 92 лет. [1]
Алан Баттерсби родился в Ли, Ланкашир , 4 марта 1925 года, он был одним из трех детей Уильяма Баттерсби, мастера-сантехника, и его жены Хильды, урожденной Раштон. [2] В возрасте 11 лет он поступил в среднюю школу Ли, где его воспитывал и поощрял его учитель химии, мистер Эванс. Он продолжил бы свое обучение в шестом классе, если бы к шестнадцати годам не началась Вторая мировая война , и он решил, что должен присоединиться к военным усилиям, работая в BICC на их местной фабрике. Вскоре он пришел к выводу, что это решение было ошибкой, и поэтому использовал свое свободное время, чтобы учиться самостоятельно в Техническом колледже Солфорда для получения Сертификата о высшем образовании , который требовался для поступления в университет. [2] [3] [4] В октябре 1943 года Баттерсби занял свое место на химическом факультете Манчестерского университета , выиграв стипендию для поддержки своего обучения в бакалавриате. Он окончил университет с отличием в 1946 году и в том же году получил стипендию Mercer Chemistry Research Scholarship (названную в честь Джона Мерсера ) и грант DSIR . Эти награды позволили ему получить степень магистра наук (Манчестер) в 1947 году под руководством доктора Хэла Т. Опеншоу. Когда Опеншоу был назначен доцентом в Университете Сент-Эндрюса , они оба переехали туда, и Баттерсби получил докторскую степень, которая была присуждена в 1949 году. [5] Его сразу же назначили ассистентом лектора в Сент-Эндрюсе. [3] Это первое назначение длилось с 1949 по 1953 год, но было прервано на два года из-за стипендии Commonwealth Fund Fellowship, которую он получил для постдокторского обучения в Соединенных Штатах. Первый год он провел с Лайманом К. Крейгом в Рокфеллеровском институте медицинских исследований , Нью-Йорк , работая над пептидными антибиотиками тироцидином и грамицидином S. На втором году обучения он перешел на кафедру биохимии Иллинойсского университета , где работал с Гербертом Картером над фактором окисления пирувата . [6] [7] [a]
В 1954 году Баттерсби был назначен лектором в Университет Бристоля, где он оставался до 1962 года. Это был период, когда была создана его собственная исследовательская группа докторантов и постдокторантов. В 1962 году он был назначен профессором химии в Ливерпульском университете , пока в 1969 году он не перешел на профессорскую должность в Кембриджский университет и не стал членом колледжа Св. Екатерины . В то время это была вторая кафедра органической химии в университете, созданная специально для него; лорд Тодд тогда занимал первую. В 1988 году профессор Баттерсби был избран на престижную кафедру химии 1702 года на своем факультете и занимал этот пост до выхода на пенсию в 1992 году, когда ему был предоставлен статус почетного профессора в своем колледже и факультете, отражающий его выдающиеся заслуги. [6] [7] [8]
Полный результат работы Баттерсби был опубликован в более чем 350, в основном рецензируемых , статьях. [9] Его исследования, особенно в Кембридже, приняли очень совместный подход, который был необходим, учитывая длительный период времени предпринятых амбициозных проектов. Помимо его аспирантов и постдокторантов, которые участвовали обычно в течение одного-трех лет, группа Баттерсби включала других членов академического персонала кафедры, в частности Джима Стонтона , Теда Макдональда и Финиана Липера . [10] Группа финансировалась за счет внешних грантов, в том числе от SERC , EPSRC , Leverhulme Trust , Hoffman-La Roche , Wolfson Foundation и Zeneca . [10]
Алкалоиды — это группа природных химических соединений, которые в основном содержат основные атомы азота . Они обладают широким спектром фармакологической активности , что сделало их значительным интересом для исследователей. До 1950-х годов эксперименты, часто включающие химическую деградацию и частичный или полный синтез возможных структур, были необходимы для определения их химической идентичности , которую из-за их стереохимии часто было трудно полностью описать. [11] Так, например, было в случае эметина , используемого для лечения амебных инфекций и являющегося предметом докторской диссертации Баттерсби. [5] Как он позже прокомментировал [7]
«В ходе этой работы было израсходовано около 100 г эметина; современные инструменты позволили бы определить структуру эметина максимум за три дня, используя около 10 мг извлекаемого материала (в 365 раз быстрее и используя в 10 000 раз меньше материала)».
Этими инструментами являются теперь уже известные масс-спектрометрия , многоатомная ядерная магнитно-резонансная спектроскопия и рентгеновская кристаллография : при применении к алкалоидам они позволили прояснить взаимосвязи в структурных подтипах. Это означало, что внимание могло переключиться на понимание биосинтетических путей, посредством которых эти материалы производятся в бактериях , грибах , растениях и животных , у которых они обнаружены. В 1937 году Зондерхофф и Томас показали, как ацетат, меченный дейтерием , может быть использован для исследования биосинтеза жиров и стероидов; [12] к 1950 году ацетат, меченный 13 C и 14 C, был включен в холестерин . [13] Баттерсби понял, что эти методы можно использовать для изучения биосинтеза алкалоидов, и что это было своевременно, поскольку простые одноуглеродные предшественники стали коммерчески доступными. Используя радиоактивно меченые исходные материалы, включающие тритий или, в особенности, 14 C, для отслеживания промежуточных продуктов на пути, он определил последовательность, в которой были образованы множественные алкалоиды, обнаруженные вместе в данном организме. Например, было показано, что биосинтез морфина происходит из L- тирозина через ретикулин , салютаридин , тебаин , кодеинон и кодеин . [14] [15] Группа Баттерсби работала над многими другими алкалоидами, например, колхицином (из осеннего шафрана Colchicum autumnale ), который используется для лечения подагры . Было показано, что он получен из аминокислот фенилаланина и тирозина через (S)-autumnaline. [16] Аналогичным образом, было показано, что биосинтез индольных алкалоидов аймалицина , коринантеала, катарантина и виндолина включает предшественников триптамина и логанина . [17] К удивлению Алана Баттерсби, было показано, что хинин , противомалярийный препарат, происходит из коринантеала, хотя он и не разделяет его индольную субструктуру. [7]
Баттерсби, прежде всего, известен своими исследованиями биосинтеза «пигментов жизни», которые построены на тесно связанных тетрапиррольных структурных каркасах . Его исследовательская группа выяснила, в частности, существенную роль, которую играют два фермента, дезаминаза и косинтетаза , на этапах от аминолевулиновой кислоты через порфобилиноген и гидроксиметилбилан до уропорфириногена III . Последний является первым макроциклическим промежуточным продуктом в биосинтезе гема , хлорофилла , витамина B12 ( кобаламина), сирогема и кофактора F430 . Работа включала тщательное изучение меченых промежуточных продуктов с использованием дейтерия , трития , 13 C и 14 C, помещенных в потенциальные предшественники, полученные путем органического или ферментативного синтеза . Наиболее успешной стратегией было включение стабильного изотопа 13 C в потенциальные субстраты, поскольку результат биохимических реакций (например, получение уропорфириногена III ) можно было легко отследить с помощью высокопольного 13 C ЯМР . Использование группой Баттерсби дважды меченого 13 C порфобилиногена было особенно показательным для стадии перегруппировки, которая озадачила тех, кто хотел понять детали биосинтеза уропорфириногена III. [18] [19] Основываясь на этих результатах, Баттерсби предположил, что промежуточное соединение спиро-пирроленина образуется в активном центре косинтетазы, и для доказательства этого механизма его группа разработала и синтезировала аналог спиро-лактама, который, как было действительно показано, ингибирует фермент. [20]
Более поздние шаги в направлении витамина B 12 , особенно включение дополнительных метильных групп его структуры, были исследованы с использованием метил-меченого S-аденозилметионина . Только после того, как был использован генетически модифицированный штамм Pseudomonas denitrificans , в котором восемь генов, участвующих в биосинтезе кобаламина, были сверхэкспрессированы , можно было определить полную последовательность метилирования и других этапов, таким образом полностью установив все промежуточные продукты в пути. [7] [21] [22] [23] Как написал Баттерсби в своей обзорной статье в Accounts of Chemical Research [24]
«Можно оценить колоссальные усилия, приложенные группами Аригони , Баттерсби, Фрэнсиса Бланша, Владимира Быховски, Джоэла Крузе, Герхарда Мюллера и А. Яна Скотта; К. Бернхауэр и Дэвид Шемин также внесли свой ранний вклад».
Работа группы Баттерсби по биосинтезу природных продуктов, связанных с гемом, включала значительный органический синтез . Например, они произвели полностью синтетический гем a , [25] гем d1 [26] и сирогидрохлорин . [27] Другой задачей, требующей чистого синтеза, было исследование функции ферментов , которые содержали лиганды, связанные с порфирином, или (в случае гемоглобина ) использовали гем для транспорта кислорода , имитируя эти свойства без обращения к белку , который в природе окружает активный сайт . Баттерсби решил исследовать имитаторы для миоглобина и цитохрома P450 , разрабатывая искусственные мишени, в которых был синтезирован один металлосодержащий координационный комплекс , и его поведение сравнивалось с естественной системой, которую он заменял. Целями малых молекул были порфирины, несущие заместители в положениях, где они вряд ли будут мешать электронным свойствам металлического комплекса. К моменту его выхода на пенсию в 1992 году эта область химии стала очень активной. [28] [29]
Работа, описанная выше, является подмножеством более широкой области, которая пытается понять стереохимию и механизм ферментативного катализа . Группа Баттерсби использовала свой опыт в использовании субстратов, меченных тритием , для исследования ряда ферментных систем, например, гистидиндекарбоксилазы и тирозиндекарбоксилазы . [15]
Баттерсби женился на Маргарет Рут, урожденной Харт, в 1949 году. Она была ботаником по профессии, которая умерла от рака в 1997 году. У них было двое сыновей, Мартин и Стивен, четверо внуков, а после смерти Маргарет у Алана появилось трое правнуков. На пенсии он увлекался походами и рыбалкой нахлыстом , но также поддерживал связь со своими многочисленными коллегами и бывшими студентами. [3] [4] [30]
Баттерсби получил почетные докторские степени от своей альма-матер , Университета Сент-Эндрюс , в 1977 году, [31] Рокфеллеровского университета , Университета Шеффилда в 1986 году, [32] Университета Хериот-Уотта в 1987 году, [33] Бристольского университета в 1994 году [34] и Ливерпульского университета в 1994 году. [35] В 1988 году он был избран иностранным почетным членом Американской академии искусств и наук , [36] и иностранным членом Национальной академии наук Индии в 1990 году. Он был награжден премией Вольфа по химии вместе с Дуилио Аригони из Швейцарской высшей технической школы Цюриха в 1989 году за «их фундаментальный вклад в выяснение механизма ферментативных реакций и биосинтеза природных продуктов, в частности пигментов жизни». [37]
Награждение медалью Копли Королевского общества было произведено:
В знак признания его новаторской работы по выяснению подробных биосинтетических путей ко всем основным семействам растительных алкалоидов. Его подход, который является парадигмой для будущих биосинтетических исследований сложных молекул, объединяет работу по изоляции, определение структуры, синтез, изотопную маркировку и спектроскопию, особенно продвинутый ЯМР, а также генетику и молекулярную биологию. Это впечатляющее исследование раскрыло весь путь к витамину B12. [43]
Примечания
Ссылки