Пиридоксальфосфат ( PLP , пиридоксаль -5'- фосфат , P5P ), активная форма витамина B6 , является коферментом в различных ферментативных реакциях. Международный союз биохимии и молекулярной биологии каталогизировал более 140 зависимых от PLP видов деятельности, что соответствует ~4% всех классифицированных видов деятельности. [5] Универсальность PLP возникает из-за его способности ковалентно связывать субстрат, а затем действовать как электрофильный катализатор, тем самым стабилизируя различные типы промежуточных продуктов карбанионных реакций.
PLP действует как кофермент во всех реакциях трансаминирования и в некоторых реакциях декарбоксилирования , дезаминирования и рацемизации аминокислот . [6] Альдегидная группа PLP образует связь Шиффова основания (внутренний альдимин ) с ε-аминогруппой определенной лизиновой группы фермента аминотрансферазы . α-аминогруппа субстрата аминокислоты замещает ε-аминогруппу остатка лизина активного центра в процессе, известном как трансальдиминирование. Полученный внешний альдимин может потерять протон, диоксид углерода или боковую цепь аминокислоты, чтобы стать хиноидным промежуточным соединением, которое, в свою очередь, может действовать как нуклеофил в нескольких путях реакции.
При трансаминировании после депротонирования хиноидный промежуточный продукт принимает протон в другом положении, становясь кетимином . Полученный кетимин гидролизуется, так что аминогруппа остается в комплексе. [7] Кроме того, PLP используется аминотрансферазами (или трансаминазами), которые действуют на необычные сахара, такие как перозамин и дезозамин . [8] В этих реакциях PLP реагирует с глутаматом , который передает свою альфа-аминогруппу PLP, образуя пиридоксаминфосфат (PMP). Затем PMP передает свой азот сахару, образуя аминосахар .
PLP также участвует в различных реакциях бета-элиминирования, таких как реакции, осуществляемые сериндегидратазой и GDP-4-кето-6-дезоксиманнозо-3-дегидратазой (ColD) . [8]
Он также активен в реакции конденсации при синтезе гема .
PLP играет роль в превращении леводопы в дофамин , облегчает превращение возбуждающего нейромедиатора глутамата в ингибирующий нейромедиатор ГАМК и позволяет SAM декарбоксилироваться с образованием пропиламина , который является предшественником полиаминов.
Пиридоксальфосфат имеет многочисленные функции в организме человека. Несколько примеров ниже:
PLP также обнаружен на гликогенфосфорилазе в печени, где он используется для расщепления гликогена в гликогенолизе, когда глюкагон или адреналин подают ему сигнал сделать это. Однако этот фермент не использует реактивную альдегидную группу, а вместо этого использует фосфатную группу на PLP для выполнения своей реакции.
Хотя подавляющее большинство PLP-зависимых ферментов образуют внутренний альдимин с PLP через остаток лизина активного центра, некоторые PLP-зависимые ферменты не имеют этого остатка лизина, но вместо этого имеют гистидин в активном центре. В таком случае гистидин не может образовать внутренний альдимин, и, следовательно, кофактор не становится ковалентно связанным с ферментом. GDP-4-кето-6-дезоксиманнозо-3-дегидратаза (ColD) является примером такого фермента. [11] Человеческая серингидроксиметилтрансфераза 2 регулирует реакции переноса одного углерода, необходимые для метаболизма аминокислот и нуклеотидов, и существует в димерной и тетрамерной формах. Димерный вариант SHMT2 является мощным ингибитором комплекса ферментов деубиквитилазы BRISC, который регулирует иммунную клеточную сигнализацию. Недавние исследования показывают, что тетрамеризация SJMT2 индуцируется PLP. Это предотвращает взаимодействие с комплексом деубиквитилазы BRISC, потенциально связывая уровни витамина B6 и метаболизм с воспалением. [12]
Пиридоксаль-5′-фосфатзависимые ферменты (ферменты PLP) катализируют множество реакций. Хотя сфера реакций, катализируемых PLP, кажется огромной, объединяющим принципом является образование внутреннего лизинопроизводного альдимина. После того, как аминосубстрат взаимодействует с активным сайтом, образуется новое основание Шиффа, обычно называемое внешним альдимином. После этого шага пути для каждой реакции, катализируемой PLP, расходятся. [13]
Специфичность обеспечивается тем фактом, что из четырех связей альфа-углерода альдиминового состояния аминокислоты связь, перпендикулярная пиридиновому кольцу, будет разорвана ( стереоэлектронная гипотеза Дунатана ). [14] [15] Следовательно, специфичность диктуется тем, как ферменты связывают свои субстраты. Дополнительную роль в специфичности играет легкость протонирования азота пиридинового кольца. [16]
PLP удерживается в активном центре не только благодаря лизину, но также благодаря взаимодействию фосфатной группы и фосфатсвязывающего кармана и в меньшей степени благодаря основанию укладки пиридинового кольца с нависающим ароматическим остатком, как правило, тирозином (который также может участвовать в кислотно-щелочном катализе). Несмотря на ограниченные требования к PLP-связывающему карману, ферменты PLP принадлежат только к пяти различным семействам. Эти семейства не очень хорошо коррелируют с определенным типом реакции. Пять семейств классифицируются как типы складок, за которыми следует римская цифра. [14]
Животные являются ауксотрофами для этого фермента-кофактора и нуждаются в его добавлении или промежуточном веществе, поэтому его классифицируют как витамин B6 , в отличие , например, от MoCo или CoQ10 . PLP синтезируется из пиридоксаля ферментом пиридоксалькиназой , требующей одну молекулу АТФ. PLP метаболизируется в печени.
В настоящее время известны два естественных пути для PLP: один требует дезоксиксилулозо-5-фосфата (DXP), а другой нет, поэтому они известны как DXP-зависимые и DXP-независимые. Эти пути были тщательно изучены на Escherichia coli и Bacillus subtilis , соответственно. Несмотря на различия в исходных соединениях и разное количество требуемых шагов, эти два пути обладают многими общими чертами. [17]
DXP-зависимый биосинтетический путь требует нескольких этапов и схождения двух ветвей, одна из которых производит 3-гидрокси-1-аминоацетонфосфат из эритрозо-4-фосфата , а другая (отдельный фермент) производит дезоксиксилулозо-5-фосфат (DXP) из глицеральдегид-3-фосфата (GAP) и пирувата . Продуктом конденсации 3-гидрокси-1-аминоацетонфосфата и дезоксиксилулозо-5-фосфата является пиридоксин-5'-фосфат. Конденсация катализируется PNP-синтазой , кодируемой pdxJ , которая создает PNP (пиридоксин-5'-фосфат). [18] Конечный фермент - PNP-оксидаза ( pdxH ), которая катализирует окисление 4'-гидроксильной группы до альдегида с использованием диоксигена, что приводит к образованию перекиси водорода.
Первая ветвь катализируется в E. coli ферментами, кодируемыми epd , pdxB , serC и pdxA . Они разделяют механистическое сходство и гомологию с тремя ферментами в биосинтезе серина ( serA (гомолог pdxB ), serC , serB — однако epd является гомологом gap ), что указывает на общее эволюционное происхождение двух путей. [19] У нескольких видов есть два гомолога гена serC E. coli , как правило, один в опероне ser ( serC ), а другой в опероне pdx , в этом случае он называется pdxF .
В библиотеке сверхэкспрессии был обнаружен «случайный путь», который мог подавлять ауксотрофию, вызванную делецией pdxB (кодирующего эритронат-4-фосфатдегидрогеназу) в E. coli . Случайный путь был очень неэффективным, но был возможен из-за беспорядочной активности различных ферментов. Он начинался с 3-фосфогидроксипирувата (продукта фермента, кодируемого serA, в биосинтезе серина) и не требовал эритронат-4-фосфата. 3PHP был дефосфорилирован, что привело к нестабильному промежуточному продукту, который декарбоксилируется спонтанно (отсюда присутствие фосфата в пути биосинтеза серина) до глицинальдегида. Гликальдегид был конденсирован с глицином, и фосфорилированным продуктом был 4-фосфогидрокситреонин (4PHT), канонический субстрат для 4-PHT-дегидрогеназы ( pdxA ). [20]
Независимый от DXP путь биосинтеза PLP состоит из шага, катализируемого PLP-синтазой, ферментом, состоящим из двух субъединиц. PdxS катализирует конденсацию рибулозо-5-фосфата, глицеральдегид-3-фосфата и аммиака , причем последняя молекула вырабатывается PdxT, который катализирует выработку аммиака из глутамина . PdxS представляет собой (β/α)8-бочку (также известную как TIM-бочка), которая образует додекамер. [21]
Широкое использование PLP в центральном метаболизме, особенно в биосинтезе аминокислот, и его активность в отсутствие ферментов, предполагает, что PLP может быть «пребиотическим» соединением, то есть таким, которое предшествует возникновению органической жизни (не путать с пребиотическими соединениями , веществами, которые служат источником пищи для полезных бактерий). [22] Фактически, нагревание NH3 и гликольальдегида спонтанно образует различные пиридины, включая пиридоксаль. [22] При определенных условиях PLP образуется из цианоацетилена, диацетилена, оксида углерода, водорода, воды и фосфорной кислоты. [23]
Известно несколько ингибиторов ферментов ПЛП.
Один тип ингибитора образует электрофил с PLP, заставляя его необратимо реагировать с активным центром лизина. Ацетиленовые соединения (например, пропаргилглицин) и виниловые соединения (например, винилглицин) являются такими ингибиторами. Другой тип ингибитора инактивирует PLP, и такими являются α-метил и амино-окси субстратные аналоги (например, α-метилглутамат). Другие ингибиторы имеют хорошие уходящие группы, которые нуклеофильно атакуют PLP. Таким является хлораланин , который ингибирует большое количество ферментов. [14]
Примеры ингибиторов:
Ферменты, зависимые от пиридоксаль-5-фосфата (витамина B6), имеют множественное эволюционное происхождение. Ферменты B6 в целом разделились на четыре независимые эволюционные линии: семейство α (т. е . аспартатаминотрансфераза ), семейство β ( сериндегидратаза ), семейство D- аланинаминотрансфераз и семейство аланинрацемаз . Пример эволюционного сходства в семействе Beta виден в механизме. Все ферменты β являются лиазами и катализируют реакции, в которых участвуют Cα и Cβ. В целом, в ферментах, зависимых от PLP , PLP в каждом случае ковалентно присоединен через иминную связь к аминогруппе в активном центре. [28]