stringtranslate.com

Габапентин

Габапентин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Neurontin , представляет собой противосудорожный препарат, в основном используемый для лечения парциальных судорог и нейропатической боли . [4] [7] Это обычно используемый препарат для лечения нейропатической боли, вызванной диабетической нейропатией , постгерпетической невралгией и центральной болью . [8] Он умеренно эффективен: около 30–40% тех, кто принимал габапентин при диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии, имели значительную пользу. [9]

Сонливость и головокружение являются наиболее распространенными побочными эффектами . Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск самоубийства , угнетение дыхания и аллергические реакции . [4] Людям с заболеваниями почек рекомендуются более низкие дозы . [4] Габапентин действует путем снижения активности некоторых кальциевых каналов . [10] [11] [12]

Габапентин был впервые одобрен к использованию в 1993 году. [13] Он доступен в качестве непатентованного препарата в США с 2004 года . [14] В 2021 году он был десятым наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах с более чем 47  миллионов рецептов. [15] [16] В 1990-х годах Parke-Davis , дочерняя компания Pfizer , использовала ряд незаконных методов, чтобы побудить врачей в Соединенных Штатах назначать габапентин для несанкционированных целей. [17] Они выплатили миллионы долларов для урегулирования судебных исков, касающихся этой деятельности. [18]

Медицинское использование

Габапентин рекомендуется применять при фокальных судорогах и нейропатической боли . [4] [7] Габапентин широко назначают не по назначению в США и Великобритании, [19] [20] например, для лечения ненейропатической боли, [19] тревожных расстройств и биполярного расстройства . [21] Существует обеспокоенность по поводу использования габапентина не по назначению из-за отсутствия убедительных научных доказательств его эффективности при различных состояниях и доказанных побочных эффектов. [22] [23]

Судороги

Габапентин одобрен для лечения фокальных судорог ; [24] , однако он не эффективен при генерализованной эпилепсии . [25]

Нейропатическая боль

Различные медицинские учреждения рекомендуют габапентин в качестве средства первой линии лечения хронической нейропатической боли. [7] [8] [26] [27] Это общая рекомендация, применимая ко всем нейропатическим болевым синдромам, за исключением невралгии тройничного нерва , где ее можно использовать в качестве препарата второй или третьей линии. [8] [27]

Что касается конкретных диагнозов, систематический обзор обнаружил доказательства того, что габапентин облегчает боль у некоторых пациентов с постгерпетической невралгией и диабетической невропатией . [9] Габапентин одобрен по первому показанию в США. [4] В дополнение к этим двум невропатиям в рекомендациях Европейской федерации неврологических обществ отмечается эффективность габапентина при центральной боли . [8] Комбинация габапентина с опиоидом или нортриптилином может работать лучше, чем любой препарат по отдельности. [8] [27]

Габапентин демонстрирует существенную пользу (облегчение боли не менее чем на 50% или общее впечатление изменений у пациента (PGIC) «значительно улучшилось») при нейропатической боли (постгерпетическая невралгия или периферическая диабетическая невропатия) у 30–40% пациентов, получавших лечение, по сравнению с теми, кто получал лечение. лечили плацебо. [9]

Имеющиеся данные свидетельствуют о незначительной пользе или отсутствии никакой пользы и значительном риске у людей с хронической болью в пояснице или ишиасом . [28] [29] Габапентин не эффективен при ВИЧ-ассоциированной сенсорной нейропатии [30] и нейропатической боли, вызванной раком . [31]

Беспокойство

Существует небольшое количество исследований по использованию габапентина для лечения тревожных расстройств. [32] [33]

Габапентин эффективен для долгосрочного лечения социального тревожного расстройства и снижения предоперационной тревоги . [22] [23]

В контролируемом исследовании пациентов с тревогой, переживших рак молочной железы, [33] и в исследовании социальной фобии [32] габапентин значительно снижал уровень тревоги.

При паническом расстройстве габапентин дал неоднозначные результаты. [33] [32] [23]

Спать

Габапентин эффективен при лечении нарушений сна, таких как бессонница и синдром беспокойных ног , которые являются результатом основного заболевания, но сопряжен с некоторым риском прекращения приема и появления симптомов отмены после длительного применения в более высоких дозах. [34]

Габапентин усиливает медленноволновой сон у пациентов с первичной бессонницей. Он также улучшает качество сна, повышая эффективность сна и уменьшая спонтанное пробуждение. [35]

Наркотическая зависимость

Габапентин умеренно эффективен в уменьшении симптомов абстиненции и связанной с ней тяги к алкоголю. [36] [37] [38] Доказательства в пользу габапентина при лечении алкоголизма слабы : он не способствует достижению абстиненции, а данные о рецидивах злоупотребления алкоголем и проценте дней воздержания не являются достоверными. отдавайте предпочтение габапентину; это только уменьшает процент дней употребления алкоголя. [39]

Габапентин неэффективен при кокаиновой зависимости и употреблении метамфетамина [40] и не увеличивает частоту отказа от курения . [41] Хотя некоторые исследования показывают, что габапентин не уменьшает значительно симптомы отмены опиатов, появляется все больше доказательств того, что габапентиноиды эффективны в контроле некоторых симптомов во время детоксикации опиатов. Клиническое исследование в Иране, где героиновая зависимость является серьезной социальной проблемой и проблемой общественного здравоохранения, показало, что габапентин дает положительные результаты во время программы стационарной терапии, в частности, за счет уменьшения гипералгезии , вызванной опиоидами, и тяги к наркотикам . [42] [40] Недостаточно доказательств его использования при зависимости от каннабиса. [43]

Другой

Габапентин рекомендуется в качестве терапии первой линии приобретенного маятникового нистагма , торсионного нистагма и инфантильного нистагма; однако он не действует при периодическом альтернирующемся нистагме. [44] [45] [46]

Габапентин снижает частоту приливов жара как у женщин в период менопаузы, так и у больных раком молочной железы. Однако антидепрессанты имеют аналогичную эффективность, а лечение эстрогенами более эффективно предотвращает приливы. [47]

Габапентин уменьшает спастичность при рассеянном склерозе и назначается в качестве одного из препаратов первой линии. [48] ​​Это признанный метод лечения синдрома беспокойных ног . [49] Габапентин облегчает зуд при почечной недостаточности ( уремический зуд ) [50] [51] и зуд других причин. [52] Это может быть вариантом при эссенциальном или ортостатическом треморе . [53] [54] [55] Хотя эффективность габапентина при бессоннице не установлена, он облегчает расстройства сна у пациентов с соматическими заболеваниями. [34]

Габапентин, по-видимому, не приносит пользы при биполярном расстройстве , [23] [ 37] [56] комплексном регионарном болевом синдроме [57] послеоперационной боли [58] или шуме в ушах [59] и не предотвращает эпизодическую мигрень у взрослых. [60]

Противопоказания

Габапентин следует применять с осторожностью и в более низких дозах людям с проблемами почек из-за возможного накопления и токсичности. Неясно, безопасно ли это во время беременности или кормления грудью . [4]

Побочные эффекты

Головокружение и сонливость являются наиболее частыми побочными эффектами . [4] Также часто наблюдаются утомляемость , атаксия , периферические отеки (отек конечностей) и нистагм . [4] Габапентин связан с увеличением веса на 2,2 кг (4,9 фунта) после 1,5 месяцев применения. [61] Тематические исследования показывают, что это может вызвать аноргазмию и эректильную дисфункцию , [62] , а также миоклонус [63] [64] , которые исчезают после прекращения приема габапентина или замены его другим лекарством. ПЛАТЬЕ [ нужна ссылка ] , лихорадка, опухшие железы, которые не проходят, глаза или кожа желтеют, необычные синяки или кровотечения, неожиданная мышечная боль или слабость, сыпь, длительная боль в животе, которая может указывать на воспаление поджелудочной железы , галлюцинации , анафилаксия , угнетение дыхания и усиление суицидальных мыслей являются редкими, но серьезными побочными эффектами. [65]

В литературе редко сообщалось о недержании мочи, связанном с применением габапентина. Примечательно, что этот побочный эффект уже был подтвержден повторным введением препарата. [66]

Самоубийство

На этикетке габапентина содержится предупреждение о повышенном риске суицидальных мыслей и поведения. [4] Согласно исследованию базы данных страховых претензий, использование габапентина связано с увеличением риска самоубийства , попытки самоубийства и насильственной смерти примерно на 40% по сравнению с эталонным противосудорожным препаратом топираматом . Риск увеличивается как для пациентов с биполярным расстройством , так и для пациентов с эпилепсией . [67] Другое исследование показало примерно удвоенный уровень попыток самоубийства и членовредительства у пациентов с биполярным расстройством, принимающих габапентин, по сравнению с теми, кто принимает литий . [68] Крупное шведское исследование показывает, что габапентиноиды связаны с повышенным риском суицидального поведения, непреднамеренной передозировки, травм головы/тела, а также дорожно-транспортных происшествий и правонарушений. [69]

Угнетение дыхания

Серьезное подавление дыхания, потенциально смертельное, может произойти, когда габапентин принимается вместе с опиоидами , бензодиазепинами или другими депрессантами , или у людей с основными проблемами легких, такими как ХОБЛ . [70] [71] Габапентин и опиоиды обычно назначаются или злоупотребляются вместе, и исследования показывают, что вызываемое ими подавление дыхания является аддитивным. Например, применение габапентина перед заменой сустава или лапароскопической операцией увеличивало риск угнетения дыхания на 30–60%. [70] Канадское исследование показало, что использование габапентина и других габапентиноидов при эпилепсии , нейропатической боли или другой хронической боли было связано с увеличением на 35–58% риска тяжелого обострения ранее существовавшей хронической обструктивной болезни легких . [72]

Отстранение и зависимость

Симптомы отмены обычно возникают через 1–2 дня после резкой отмены габапентина (почти однозначно из-за длительного применения и во время очень кратковременного явления отскока ) — они аналогичны, хотя и менее интенсивны, чем у большинства бензодиазепинов. [73] Чаще всего наблюдаются возбуждение, спутанность сознания и дезориентация, за ними следуют желудочно-кишечные жалобы и потливость, реже — тремор , тахикардия , гипертония и бессонница . [73] В некоторых случаях у пользователей возникают приступы отмены после хронического или полухронического употребления при отсутствии периодических циклов или перерывов во время повторного и последовательного употребления. [74] Все эти симптомы исчезают при возобновлении приема габапентина [73] или постепенном снижении его дозы с соответствующей скоростью. [ нужна цитата ]

Сам по себе габапентин, по-видимому, не обладает значительной способностью вызывать привыкание. В экспериментах на людях и животных он не оказывает положительного воздействия. Подавляющее большинство людей, злоупотребляющих габапентином, в настоящее время или в прошлом злоупотребляют опиоидами или седативными средствами. [74] У этих людей габапентин может повысить «кайф» опиоидов, а также уменьшить часто встречающиеся симптомы отмены опиоидов, такие как тревога. [75]

Передозировка

В результате чрезмерного проглатывания, случайного или иного, у людей могут возникнуть симптомы передозировки, включая сонливость, седативный эффект, помутнение зрения, невнятную речь, сонливость, неконтролируемые подергивания и беспокойство. Прием очень большого количества связан с подавлением дыхания, комой и, возможно, смертью, особенно в сочетании с алкоголем или опиоидами. [74] [76]

Фармакология

Фармакодинамика

Габапентин является лигандом субъединицы α 2 δ кальциевого канала . [77] [78] α 2 δ представляет собой вспомогательный белок, связанный с основной субъединицей α 1 (каналообразующим белком) высоковольтно-активируемых потенциал-зависимых кальциевых каналов (L-типа, N-типа, P/Q-типа, и R-тип). [10] Габапентин не является прямым блокатором каналов : он оказывает свое действие, нарушая регуляторную функцию α 2 δ и его взаимодействие с другими белками. Габапентин предотвращает доставку кальциевых каналов к клеточной мембране, снижает активацию каналов субъединицей α2δ , уменьшает передачу сигналов, приводящую к высвобождению нейромедиаторов, нарушает взаимодействия α2δ с NMDA -рецепторами , нейрексинами и тромбоспондинами . [10] [11] [12] Из четырех известных изоформ белка α 2 δ габапентин связывается с одинаково высоким сродством к двум: α 2 δ-1 и α 2 δ-2 . [78] Большинство фармакологических свойств габапентина объясняется его связыванием лишь с одной изоформой – α 2 δ-1. [78] [11]

Эндогенные α-аминокислоты L -лейцин и L -изолейцин , которые по химической структуре напоминают габапентин , связывают α 2 δ с аналогичным сродством к габапентину и присутствуют в спинномозговой жидкости человека в микромолярных концентрациях. [79] Они могут быть эндогенными лигандами субъединицы α 2 δ и конкурентно противодействовать эффектам габапентина. [79] [80] Соответственно, хотя габапентин обладает наномолярным сродством к субъединице α 2 δ, его активность in vivo находится в низком микромолярном диапазоне, и за это несоответствие, вероятно, ответственна конкуренция за связывание с эндогенными L -аминокислотами. [11]

Габапентин является мощным активатором потенциалзависимых калиевых каналов KCNQ3 и KCNQ5 даже в низких наномолярных концентрациях. Однако эта активация вряд ли будет доминирующим механизмом терапевтического действия габапентина. [81]

Несмотря на то, что габапентин является структурным аналогом ГАМК , и несмотря на свое название, он не связывается с ГАМК-рецепторами , не превращается в ГАМК.Подсказка: γ-аминомасляная кислотаили другой агонист рецептора ГАМК in vivo и не модулирует транспорт или метаболизм ГАМК . [77]

Фармакокинетика

Габапентин всасывается из кишечника путем активного процесса транспорта , опосредованного переносчиком аминокислот , предположительно, LAT2 . [82] В результате фармакокинетика габапентина является дозозависимой, с уменьшенной биодоступностью и задержкой пиковых уровней при более высоких дозах. [78]

Пероральная биодоступность габапентина составляет примерно 80% при приеме 100 мг три раза в день каждые 8 ​​часов, но снижается до 60% при приеме 300 мг, 47% при приеме 400 мг , 34% при приеме 800 мг, 33% при приеме 1200 мг и 27%. % при 1600 мг, все с одинаковым графиком дозирования. [4] [83] Препараты, которые увеличивают время прохождения габапентина в тонком кишечнике , могут увеличить его биодоступность при пероральном приеме; При одновременном применении габапентина с пероральным морфином биодоступность габапентина при пероральном приеме в дозе 600 мг увеличивалась на 50%. [83]

Габапентин в низкой дозе 100 мг имеет T max (время достижения пиковых уровней ) примерно 1,7 часа, тогда как T max увеличивается до 3-4 часов при более высоких дозах. [78] Еда не оказывает существенного влияния на Tmax габапентина и увеличивает Cmax и уровни площади под кривой габапентина примерно на 10%. [83]

Габапентин может преодолевать гематоэнцефалический барьер и проникать в центральную нервную систему . [77] Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 9–14% от его концентрации в плазме крови . [83] Из - за своей низкой липофильности [83] габапентин требует активного транспорта через гематоэнцефалический барьер. [84] [77] [85] [ 86] LAT1 высоко экспрессируется на гематоэнцефалическом барьере [87] и транспортирует габапентин в мозг . [84] [77] [85] [86] Как и в случае кишечной абсорбции, опосредованной переносчиком аминокислот , транспорт габапентина через гематоэнцефалический барьер с помощью LAT1 является насыщаемым. [84] Габапентин не связывается с другими переносчиками лекарств, такими как P-гликопротеин (ABCB1) или OCTN2 (SLC22A5). [84] Он незначительно связывается с белками плазмы (<1%). [83]

Габапентин практически не подвергается метаболизму . [78] [83]

Габапентин в целом безопасен для пациентов с циррозом печени . [88]

Габапентин выводится почками с мочой . [83] Он имеет относительно короткий период полувыведения , средний показатель которого составляет от 5 до 7 часов. [83] Из-за короткого периода полувыведения габапентин необходимо назначать 3–4 раза в день для поддержания терапевтического уровня. [89] Габапентин XR (торговая марка Gralise) принимается один раз в день. [90]

Химия

Химические структуры ГАМК и габапентина с выделенными общими чертами.

Габапентин – 3,3-дизамещенное производное ГАМК . Следовательно, это аналог ГАМК , а также γ-аминокислота . [91] [92] В частности, это производное ГАМК с пентильным замещением в положении 3, отсюда и название — ГАМК- пентин , таким образом, что образуется шестичленное кольцо. После образования кольца амино- и карбоксильные группы не находятся в тех же относительных положениях, что и в ГАМК; [93] они более конформационно ограничены. [94]

Синтез

Синтез габапентина.

Процесс химического синтеза и выделения габапентина с высоким выходом и чистотой [95] начинается с превращения 1,1-циклогександиуксусного ангидрида в моноамид 1,1-циклогександиуксусной кислоты и сопровождается перегруппировкой «Гофмана» в водном растворе натрия. гипобромит, приготовленный in situ.

История

Габапентин был разработан исследователями из Парк-Дэвис как аналог нейромедиатора ГАМК, который может легче преодолевать гематоэнцефалический барьер , и впервые был описан в 1975 году Сатцингером и Хартенштейном. [93] [96] Под торговой маркой Neurontin он был впервые одобрен в мае 1993 года для лечения эпилепсии в Соединенном Королевстве. [97] В декабре 1993 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило использование в качестве вспомогательного препарата (эффективного при добавлении к другим противосудорожным препаратам) для контроля парциальных припадков у взрослых; это показание было распространено на детей в 2000 году. [98] [4] Впоследствии габапентин был одобрен в США для лечения постгерпетической невралгии в 2002 году. [99] Дженерик габапентина впервые стал доступен в США в 2004 году. [14] Форма габапентина пролонгированного действия для приема один раз в день под торговой маркой Gralise была одобрена в США для лечения постгерпетической невралгии в январе 2011 года .

Общество и культура

Легальное положение

Великобритания

С апреля 2019 года Великобритания реклассифицировала препарат как контролируемое вещество класса C. [102] [103] [104] [105] [106]

Соединенные Штаты

С 1 июля 2017 года Кентукки классифицировал габапентин как контролируемое вещество Списка V на всей территории штата. [107] С 9 января 2019 года штат Мичиган также классифицировал габапентин как контролируемое вещество Списка V. [108] Габапентин внесен в список препаратов V в других штатах, таких как Западная Вирджиния, [109] Теннесси, [110] Алабама, [111] и Вирджиния. [112] Габапентин не включен в список и не считается контролируемым веществом (согласно Закону о контролируемых веществах ) на федеральном уровне.

Продвижение вне этикетки

Хотя некоторые небольшие неконтролируемые исследования 1990-х годов, в основном спонсируемые производителем габапентина, показали, что лечение биполярного расстройства габапентином может быть многообещающим, [113] преобладание данных свидетельствует о том, что оно неэффективно. [114]

Дело Франклина против Парк-Дэвиса

После корпоративного приобретения первоначального патентообладателя фармацевтическая компания Pfizer признала, что имели место нарушения руководящих указаний FDA относительно продвижения недоказанных непрямых способов использования габапентина в деле Франклин против Парк-Дэвиса (см. ниже).

В то время как рецепты, выписанные не по прямому назначению, являются обычным явлением для ряда лекарств, маркетинг использования препарата не по прямому назначению - нет. [17] В 2004 году компания Warner-Lambert (которая впоследствии была приобретена Pfizer) согласилась признать себя виновной в деятельности своей дочерней компании Parke-Davis и выплатить штраф в размере 430 миллионов долларов США для урегулирования гражданских и уголовных обвинений, связанных с маркетингом Нейронтина за деньги. - цели маркировки. Мировое соглашение 2004 года было одним из крупнейших в истории США и первым делом о неправомерном продвижении товара, успешно возбужденным в соответствии с Законом о ложных исках. [115]

25 марта 2010 года агентство Reuters сообщило, что «Pfizer Inc нарушила федеральный закон о рэкете, неправомерно рекламируя лекарство от эпилепсии Нейронтин… Согласно федеральному закону RICO, штраф автоматически увеличивается втрое, поэтому обнаружение обойдется Pfizer в 141 миллион долларов». [116] Дело связано с заявлением Kaiser Foundation Health Plan Inc. о том, что «она была введена в заблуждение, полагая, что Нейронтин эффективен для лечения мигрени, биполярного расстройства и других состояний не по назначению. Pfizer утверждает, что врачи Kaiser по-прежнему рекомендуют этот препарат при лечении эти применения», [117] и что «на веб-сайте страховой компании Нейронтин до сих пор указан как лекарство от нейропатической боли». [118] The Wall Street Journal отметила, что представитель Pfizer Кристофер Лодер заявил: «Мы разочарованы приговором и будем подавать ходатайства после суда и подавать апелляцию». [119] Позже он добавил, что «приговор и постановления судьи не соответствуют фактам и закону». [116]

Габасинк

Габасинк , лечение, состоящее из комбинации габапентина и двух других препаратов ( флумазенила и гидроксизина ), а также терапии, является неэффективным лечением, пропагандируемым при зависимости от метамфетамина , хотя также утверждалось, что он эффективен при зависимости от алкоголя или кокаина . [120] Он продавался как ПРОМЕТА. Хотя отдельные препараты были одобрены FDA, их использование не по назначению для лечения зависимости еще не одобрено. [121] Gabasync продавалась компанией Hythiam, Inc., принадлежащей Террену Пейзеру , бывшему продавцу мусорных облигаций , которому с тех пор было предъявлено обвинение в мошенничестве с ценными бумагами в отношении другой компании. [122] [123] Hythiam взимает до 15 000 долларов США за каждого пациента за лицензию на его использование (из которых половина уходит врачу, назначившему препарат, а половина - Hythiam). [124]

В ноябре 2011 года результаты двойного слепого плацебо-контролируемого исследования (финансируемого Hythiam и проведенного в Калифорнийском университете в Лос-Анджелесе ) были опубликованы в рецензируемом журнале Addiction . Он пришел к выводу, что Габасинк неэффективен: «Протокол PROMETA, состоящий из флумазенила, габапентина и гидроксизина, по-видимому, не более эффективен, чем плацебо, в снижении употребления метамфетамина, удержании пациентов в лечении или снижении тяги к метамфетамину». [125]

Бэрронс в статье под названием «Обуздайте свою тягу к этим акциям» в ноябре 2005 года написал: «Если предприятие сработает для пациентов и инвесторов, это будет редкий успех для Пейзера, который продвигал серию разочаровывающих акций компаний с малой капитализацией. медицинские или технологические акции... еще со времен его работы в Дрекселе». [126] Журналист Скотт Пелли сказал Пейзеру в 2007 году: «В зависимости от того, с кем вы разговариваете, вы либо революционер, либо продавец змеиного масла ». [127] [126] 60 Minutes , NBC News и The Dallas Morning News раскритиковали Peizer после того, как компания обошла клинические исследования и одобрение правительства при выводе на рынок Prometa; препарат от зависимости оказался совершенно неэффективным. [128] [129] [120] [130] Журналист Адам Фейерштейн высказал мнение: «Большая часть того, что говорит Пейзер, является сомнительной шумихой». [131]

Торговые марки

Габапентин первоначально продавался под торговой маркой Нейронтин. С тех пор, как он стал дженериком, он продается по всему миру под более чем 300 различными торговыми марками. [1] В 2011 году для лечения постгерпетической невралгии была представлена ​​форма габапентина пролонгированного действия для приема один раз в день под торговой маркой Gralise. [132]

Родственные препараты

Парк-Дэвис разработал препарат под названием прегабалин , который по структуре похож на габапентин, в качестве преемника габапентина. [133] Другой аналогичный препарат атагабалин безуспешно опробован компанией Pfizer для лечения бессонницы. [134] Форма пролекарства ( габапентин энакарбил ) [135] была одобрена Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США ( FDA ).

Рекреационное использование

Габапентин при приеме в избытке может вызвать эйфорию, чувство спокойствия, состояние, подобное марихуане , улучшение коммуникабельности и снижение тяги к алкоголю или кокаину. [136] [137] [138] Габапентин , также известный на улицах как «Габби», [139] все чаще злоупотребляет и неправильно используется из-за эйфорического эффекта. [140] [141] Около 1 процента респондентов в интернет-опросе и 22 процента тех, кто посещает наркологические центры, ранее злоупотребляли габапентином. [73] [142] Злоупотребление габапентином, его токсичность и использование при попытках самоубийства среди взрослых в США увеличились с 2013 по 2017 год. [143]

После введения в Кентукки более строгого законодательства в отношении назначения опиоидов в 2012 году в 2012–2015 годах наблюдался рост употребления только габапентина или нескольких препаратов. Большинство этих случаев произошло из-за передозировки при подозрении на попытку самоубийства. Эти показатели также сопровождались ростом злоупотреблений и использования наркотиков в рекреационных целях. [144]

Симптомы отмены, часто напоминающие симптомы отмены бензодиазепинов , играют роль в физической зависимости, которую испытывают некоторые потребители. [74] Его злоупотребление преимущественно совпадает с употреблением других препаратов , угнетающих ЦНС , а именно опиоидов, бензодиазепинов и алкоголя. [145]

Ветеринарное использование

У кошек габапентин можно использовать в качестве анальгетика при мультимодальном обезболивании, [146] в качестве лекарства от тревожности для снижения стресса у кошек во время путешествий или визитов к ветеринару [147] и в качестве противосудорожного средства. [148] Ветеринары могут назначать собакам габапентин в качестве противосудорожного и обезболивающего средства. Он также используется для лечения хронического воспаления нервов, связанного с болью, у лошадей и собак. Побочные эффекты включают усталость и потерю координации, но обычно они проходят в течение 24 часов после начала приема лекарства. [149] [148]

Рекомендации

  1. ^ ab «Международные списки габапентина». Наркотики.com . Архивировано из оригинала 16 февраля 2016 года . Проверено 9 февраля 2016 г.
  2. ^ «Использование габапентина во время беременности». Наркотики.com . 2 декабря 2019 года . Проверено 21 декабря 2019 г.
  3. ↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  4. ^ abcdefghijkl «Капсула Нейронтин-габапентин Таблетка Нейронтин-габапентин, покрытая пленочной оболочкой Раствор Нейронтин-габапентин». ДейлиМед . 11 апреля 2019 года . Проверено 21 декабря 2019 г.
  5. ^ abcde «Дозирование нейронтина, Грализе (габапентина), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое». Справочник Медскейп . ВебМД. Архивировано из оригинала 16 декабря 2014 года . Проверено 6 апреля 2014 г.
  6. ^ abcde Гоа КЛ, Соркин Э.М. (сентябрь 1993 г.). «Габапентин. Обзор его фармакологических свойств и клинического потенциала при эпилепсии». Наркотики . 46 (3): 409–427. дои : 10.2165/00003495-199346030-00007. PMID  7693432. S2CID  265753780.
  7. ^ abc «1 Рекомендации | Нейропатическая боль у взрослых: фармакологическое лечение в неспециализированных условиях | Руководство». ХОРОШИЙ . 20 ноября 2013 года . Проверено 14 декабря 2020 г.
  8. ^ abcde Attal N, Cruccu G, Baron R, Haanpää M, Hansson P, Jensen TS и др. (сентябрь 2010 г.). «Руководство EFNS по фармакологическому лечению нейропатической боли: пересмотр 2010 г.». Европейский журнал неврологии . 17 (9): 1113–1e88. дои : 10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x . PMID  20402746. S2CID  14236933.
  9. ^ abc Виффен П.Дж., Дерри С., Белл РФ, Райс А.С., Тёлле Т.Р., Филлипс Т. и др. (июнь 2017 г.). «Габапентин при хронической нейропатической боли у взрослых». Кокрановская база данных систематических обзоров . 6 (6): CD007938. дои : 10.1002/14651858.CD007938.pub4. hdl : 10044/1/52908. ПМК 6452908 . ПМИД  28597471. 
  10. ^ abc Risher WC, Eroglu C (август 2020 г.). «Новая роль субъединиц α2δ в функции кальциевых каналов и синаптических связях». Современное мнение в нейробиологии . 63 : 162–169. doi :10.1016/j.conb.2020.04.007. ПМЦ 7483897 . ПМИД  32521436. 
  11. ^ abcd Stahl SM, Porreca F, Taylor CP, Cheung R, Thorpe AJ, Clair A (июнь 2013 г.). «Разнообразные терапевтические действия прегабалина: является ли единый механизм ответственным за несколько фармакологических действий?». Тенденции в фармакологических науках . 34 (6): 332–339. doi :10.1016/j.tips.2013.04.001. ПМИД  23642658.
  12. ^ ab Taylor CP, Harris EW (июль 2020 г.). «Аналгезия габапентином и прегабалином может затрагивать рецепторы N-метил-d-аспартата, нейрексины и тромбоспондины». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 374 (1): 161–174. дои : 10.1124/jpet.120.266056 . PMID  32321743. S2CID  216082872.
  13. ^ Питканен А., Шварцкройн П.А., Моши С.Л. (2005). Модели судорог и эпилепсии. Берлингтон: Эльзевир. п. 539. ИСБН 978-0-08-045702-4. Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
  14. ^ аб Рид Д. (2 марта 2012 г.). Другой конец стетоскопа: взгляд врача на кризис здравоохранения. АвторДом. стр. 63–. ISBN 978-1-4685-4410-7.
  15. ^ «300 лучших 2021 года». КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
  16. ^ «Габапентин - Статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
  17. ^ аб Хенни Дж. Э. (август 2006 г.). «Защита благополучия пациентов: кто главный?». Анналы внутренней медицины . 145 (4): 305–307. дои : 10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. PMID  16908923. S2CID  39262014.
  18. ^ Стемпель Дж. (2 июня 2014 г.). «Pfizer выплатит 325 миллионов долларов в счет урегулирования Нейронтина». Рейтер . Проверено 11 июня 2018 г.
  19. ^ ab Montastruc F, Loo SY, Renoux C (ноябрь 2018 г.). «Тенденции в области первых назначений габапентина и прегабалина в системе первичной медико-санитарной помощи в Соединенном Королевстве, 1993–2017 гг.». ДЖАМА . 320 (20): 2149–2151. дои : 10.1001/jama.2018.12358 . ПМК 6583557 . ПМИД  30480717. 
  20. ^ Гудман CW, Бретт А.С. (май 2019 г.). «Клинический обзор использования габапентиноидов не по назначению». JAMA Внутренняя медицина . 179 (5): 695–701. doi : 10.1001/jamainternmed.2019.0086. PMID  30907944. S2CID  85497732.
  21. ↑ Собель С.В. (5 ноября 2012 г.). Успешная психофармакология: научно обоснованные решения для достижения ремиссии. WW Нортон. п. 124. ИСБН 978-0-393-70857-8. Архивировано из оригинала 6 января 2016 года.
  22. ^ ab «Обзор обнаруживает мало доказательств в поддержку использования габапентиноидов при биполярном расстройстве или бессоннице». Доказательства NIHR (резюме на простом английском языке). Национальный институт исследований в области здравоохранения и ухода. 17 октября 2022 г. doi : 10.3310/nihrevidence_54173. S2CID  252983016.
  23. ^ abcd Хонг Дж.С., Аткинсон Л.З., Аль-Джуффали Н., Авад А., Геддес Дж.Р., Танбридж Э.М. и др. (март 2022 г.). «Габапентин и прегабалин при биполярном расстройстве, тревожных состояниях и бессоннице: систематический обзор, метаанализ и обоснование». Молекулярная психиатрия . 27 (3): 1339–1349. дои : 10.1038/s41380-021-01386-6. ПМК 9095464 . ПМИД  34819636. 
  24. ^ Йоханнессен С.И., Бен-Менахем Э (2006). «Управление фокальными припадками: обновленная информация о медикаментозном лечении». Наркотики . 66 (13): 1701–1725. дои : 10.2165/00003495-200666130-00004. PMID  16978035. S2CID  46952737.
  25. ^ Реймс С., Ривлин П. (июль 2014 г.). «Фармакотерапия тонико-клонических судорог». Экспертное заключение по фармакотерапии . 15 (10): 1417–1426. дои : 10.1517/14656566.2014.915029. PMID  24798217. S2CID  6943460.
  26. ^ Мулен Д.Э., Кларк А.Дж., Гилрон И., Уэр М.А., Уотсон К.П., Сессле Б.Дж. и др. (2007). «Фармакологическое лечение хронической нейропатической боли - консенсусное заявление и рекомендации Канадского общества боли». Исследования и лечение боли . 12 (1): 13–21. дои : 10.1155/2007/730785 . ПМЦ 2670721 . ПМИД  17372630. 
  27. ^ abc Финнеруп Н.Б., Аттал Н., Арутунян С., Макникол Э., Барон Р., Дворкин Р.Х. и др. (февраль 2015 г.). «Фармакотерапия нейропатической боли у взрослых: систематический обзор и метаанализ». «Ланцет». Неврология . 14 (2): 162–173. дои : 10.1016/S1474-4422(14)70251-0. ПМЦ 4493167 . ПМИД  25575710. 
  28. ^ Шантанна Х., Гилрон И., Раджаратинам М., АлАмри Р., Камат С., Табане Л. и др. (август 2017 г.). «Преимущества и безопасность габапентиноидов при хронической боли в пояснице: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». ПЛОС Медицина . 14 (8): e1002369. дои : 10.1371/journal.pmed.1002369 . ПМК 5557428 . ПМИД  28809936. 
  29. ^ Энке О, Нью-ХА, Нью-СН, Мэтисон С., Маклахлан А.Дж., Латимер Дж. и др. (июль 2018 г.). «Противосудорожные средства в лечении болей в пояснице и поясничных корешковых болей: систематический обзор и метаанализ». CMAJ . 190 (26): Е786–Е793. дои : 10.1503/cmaj.171333. ПМК 6028270 . ПМИД  29970367. 
  30. ^ Филлипс Т.Дж., Черри КЛ, Кокс С., Маршалл С.Дж., Райс А.С. (декабрь 2010 г.). «Фармакологическое лечение болезненной сенсорной нейропатии, связанной с ВИЧ: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». ПЛОС ОДИН . 5 (12): e14433. Бибкод : 2010PLoSO...514433P. дои : 10.1371/journal.pone.0014433 . ПМК 3010990 . ПМИД  21203440. 
  31. ^ Мур А., Дерри С., Виффен П. (февраль 2018 г.). «Габапентин при хронической нейропатической боли». ДЖАМА . 319 (8): 818–819. дои : 10.1001/jama.2017.21547. ПМИД  29486015.
  32. ^ abc Мула М, Пини С, Кассано ГБ (июнь 2007 г.). «Роль противосудорожных препаратов при тревожных расстройствах: критический обзор доказательств». Журнал клинической психофармакологии . 27 (3): 263–272. doi : 10.1097/jcp.0b013e318059361a. PMID  17502773. S2CID  38188832.
  33. ^ abc Greenblatt HK, Greenblatt DJ (март 2018 г.). «Габапентин и прегабалин для лечения тревожных расстройств». Клиническая фармакология в разработке лекарств . 7 (3): 228–232. дои : 10.1002/cpdd.446 . PMID  29579375. S2CID  4321472.
  34. ^ аб Лю Г.Дж., Карим М.Р., Сюй Л.Л., Ван С.Л., Ян С., Дин Л. и др. (2017). «Эффективность и переносимость габапентина у взрослых с нарушением сна при медицинских заболеваниях: систематический обзор и метаанализ». Границы в неврологии . 8 : 316. doi : 10.3389/fneur.2017.00316 . ПМК 5510619 . ПМИД  28769860. 
  35. ^ Ло Х.С., Ян СМ, Ло Х.Г., Ли С.И., Тинг Х., Цанг Б.С. (2010). «Эффекты лечения габапентина первичной бессонницы». Клиническая нейрофармакология . 33 (2): 84–90. doi : 10.1097/WNF.0b013e3181cda242. PMID  20124884. S2CID  4046961.
  36. ^ Манси Х.Л., Ясинян Ю., Оге Л. (ноябрь 2013 г.). «Амбулаторное лечение синдрома отмены алкоголя». Американский семейный врач . 88 (9): 589–595. ПМИД  24364635.
  37. ^ ab Берлин РК, Батлер ПМ, Перлофф МД (2015). «Терапия габапентином при психических расстройствах: систематический обзор». Помощник по первичной медико-санитарной помощи при заболеваниях ЦНС . 17 (5). дои : 10.4088/PCC.15r01821. ПМЦ 4732322 . ПМИД  26835178. 
  38. ^ Ахмед С., Станчу К.Н., Котапати П.В., Ахмед Р., Бхивандкар С., Хан А.М. и др. (август 2019 г.). «Эффективность габапентина в снижении тяги и абстиненции при расстройствах, связанных с употреблением алкоголя: метааналитический обзор». Помощник по первичной медико-санитарной помощи при заболеваниях ЦНС . 21 (4). дои : 10.4088/PCC.19r02465. PMID  31461226. S2CID  201662179.
  39. ^ Кранцлер Х.Р., Фейнн Р., Моррис П., Хартвелл Э.Э. (сентябрь 2019 г.). «Метаанализ эффективности габапентина при лечении расстройств, связанных с употреблением алкоголя». Зависимость . 114 (9): 1547–1555. дои : 10.1111/доп.14655. ПМК 6682454 . ПМИД  31077485. 
  40. ^ Аб Мейсон Б.Дж., Квелло С., Шадан Ф. (январь 2018 г.). «Габапентин для лечения расстройств, связанных с употреблением алкоголя». Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 27 (1): 113–124. дои : 10.1080/13543784.2018.1417383. ПМЦ 5957503 . ПМИД  29241365. 
  41. ^ Суд А., Эбберт Д.О., Вятт К.Д., Кроган И.Т., Шредер Д.Р., Суд Р. и др. (март 2010 г.). «Габапентин для отказа от курения». Исследования никотина и табака . 12 (3): 300–304. дои : 10.1093/ntr/ntp195. ПМК 2825098 . ПМИД  20081039. 
  42. ^ Бехнам Б., Семнани В., Сагафи Н., Горбани Р., Дианак Шори М., Гушчиан Чубмасджеди С. (2012). «Влияние габапентина на боль, связанную с отменой героина при иранском крэке: рандомизированное двойное слепое клиническое исследование». Иранский журнал фармацевтических исследований . 11 (3): 979–983. ПМЦ 3813133 . ПМИД  24250527. 
  43. ^ Нильсен С., Гоуинг Л., Сабиони П., Ле Фолль Б. (январь 2019 г.). «Фармакотерапия зависимости от каннабиса». Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 (1): CD008940. дои : 10.1002/14651858.CD008940.pub3. ПМК 6360924 . ПМИД  30687936. 
  44. ^ Маклин Р.Дж., Готтлоб I (август 2009 г.). «Фармакологическое лечение нистагма: обзор». Экспертное заключение по фармакотерапии . 10 (11): 1805–1816. дои : 10.1517/14656560902978446. PMID  19601699. S2CID  21477128.
  45. ^ Тертелл MJ, Ли Р.Дж. (февраль 2012 г.). «Лечение нистагма». Современные варианты лечения в неврологии . 14 (1): 60–72. дои : 10.1007/s11940-011-0154-5. PMID  22072056. S2CID  40370476.
  46. ^ Мехта А.Р., Кеннард С. (июнь 2012 г.). «Фармакологическое лечение приобретенного нистагма». Практическая неврология . 12 (3): 147–153. doi : 10.1136/practneurol-2011-000181. PMID  22661344. S2CID  1950738.
  47. ↑ Шань Д., Цзоу Л., Лю Икс, Шэнь Ю, Цай Ю, Чжан Дж (июнь 2020 г.). «Эффективность и безопасность габапентина и прегабалина у пациентов с вазомоторными симптомами: систематический обзор и метаанализ». Американский журнал акушерства и гинекологии . 222 (6): 564–579.e12. дои : 10.1016/j.ajog.2019.12.011. PMID  31870736. S2CID  209462426.
  48. ^ Отеро-Ромеро С., Састре-Гаррига Дж., Коми Дж., Хартунг Х.П., Зельберг Соренсен П., Томпсон А.Дж. и др. (октябрь 2016 г.). «Фармакологическое лечение спастичности при рассеянном склерозе: систематический обзор и консенсусный документ». Рассеянный склероз . 22 (11): 1386–1396. дои : 10.1177/1352458516643600. PMID  27207462. S2CID  25028259.
  49. ^ Винкельманн Дж., Аллен Р.П., Хёгль Б., Иноуэ Ю., Эртель В., Салминен А.В. и др. (июль 2018 г.). «Лечение синдрома беспокойных ног: обзор фактических данных и значение для клинической практики (редакция 2017 г.) § ». Двигательные расстройства . 33 (7): 1077–1091. дои : 10.1002/mds.27260. PMID  29756335. S2CID  21669996.
  50. ^ Бергер Т.Г., Штайнхофф М. (июнь 2011 г.). «Зуд и почечная недостаточность». Семинары по кожной медицине и хирургии . 30 (2): 99–100. doi :10.1016/j.sder.2011.04.005 (неактивен 7 февраля 2024 г.). ПМЦ 3692272 . ПМИД  21767770. {{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на февраль 2024 г. ( ссылка )
  51. ^ Герц Д., Цзян Ш., Вебстер AC (декабрь 2020 г.). «Вмешательства при зуде у людей с запущенной хронической болезнью почек». Кокрановская база данных систематических обзоров . 2020 (12): CD011393. дои : 10.1002/14651858.CD011393.pub2. ПМЦ 8094883 . ПМИД  33283264. 
  52. ^ Ананд С. (март 2013 г.). «Габапентин при зуде в паллиативной помощи». Американский журнал хосписной и паллиативной помощи . 30 (2): 192–196. дои : 10.1177/1049909112445464. PMID  22556282. S2CID  39737885.
  53. ^ Шнайдер С.А., Дойшль Г. (январь 2014 г.). «Лечение тремора». Нейротерапия . 11 (1): 128–138. дои : 10.1007/s13311-013-0230-5. ПМК 3899476 . ПМИД  24142589. 
  54. ^ Зесевич Т.А., Эльбль Р.Дж., Луис Э.Д., Гронсет Г.С., Ондо В.Г., Дьюи Р.Б. и др. (ноябрь 2011 г.). «Обновление научно обоснованных рекомендаций: лечение эссенциального тремора: отчет подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии». Неврология . 77 (19): 1752–1755. doi : 10.1212/WNL.0b013e318236f0fd. ПМК 3208950 . ПМИД  22013182. 
  55. ^ Садеги Р., Ондо WG (декабрь 2010 г.). «Фармакологическое лечение эссенциального тремора». Наркотики . 70 (17): 2215–2228. дои : 10.2165/11538180-000000000-00000. PMID  21080739. S2CID  10662268.
  56. ^ Нг QX, Хан MX, Теох SE, Яоу CY, Лим YL, Чи КТ (август 2021 г.). «Систематический обзор клинического использования габапентина и прегабалина при биполярном расстройстве». Фармацевтика . 14 (9): 834. doi : 10.3390/ph14090834 . ПМЦ 8469561 . ПМИД  34577534. 
  57. ^ Тран ДК, Дуонг С., Бертини П., Финлейсон Р.Дж. (февраль 2010 г.). «Лечение сложного регионарного болевого синдрома: обзор доказательств». Канадский журнал анестезии . 57 (2): 149–166. дои : 10.1007/s12630-009-9237-0 . ПМИД  20054678.
  58. ^ Гамильтон Т.В., Стрикленд Л.Х., Пандит Х.Г. (август 2016 г.). «Метаанализ использования габапентиноидов для лечения острой послеоперационной боли после тотальной артропластики коленного сустава». Журнал костной и суставной хирургии. Американский том . 98 (16): 1340–1350. дои : 10.2106/jbjs.15.01202. PMID  27535436. Архивировано из оригинала 29 сентября 2020 года . Проверено 22 августа 2020 г.
  59. ^ Ааж Х, Эль Рефаи А, Хамфрисс Р (декабрь 2011 г.). «Габапентин от шума в ушах: систематический обзор». Американский журнал аудиологии . 20 (2): 151–158. дои : 10.1044/1059-0889 (2011/10-0041). ПМИД  21940981.
  60. ^ Линде М., Мюллерс В.М., Chronicle EP, McCrory DC (июнь 2013 г.). «Габапентин или прегабалин для профилактики эпизодической мигрени у взрослых». Кокрановская база данных систематических обзоров . 2013 (6): CD010609. дои : 10.1002/14651858.CD010609. ПМК 6599858 . ПМИД  23797675. 
  61. ^ Домек Дж. П., Пруцкий Г., Леппин А., Сонбол М.Б., Алтаяр О., Ундавалли С. и др. (февраль 2015 г.). «Клинический обзор: лекарства, обычно вызывающие изменение веса: систематический обзор и метаанализ». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 100 (2): 363–370. дои : 10.1210/jc.2014-3421. ПМЦ 5393509 . ПМИД  25590213. 
  62. ^ Ян Ю, Ван Х (январь 2016 г.). «Сексуальная дисфункция, связанная с приемом противоэпилептических препаратов у пациентов с эпилепсией». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . 15 (1): 31–42. дои : 10.1517/14740338.2016.1112376. PMID  26559937. S2CID  39571068.
  63. ^ Ким Дж.Б., Юнг Дж.М., Пак М.Х., Ли Э.Дж., Квон Д.Ю. (ноябрь 2017 г.). «Отрицательный миоклонус, вызванный габапентином и прегабалином: серия случаев и систематический обзор литературы». Журнал неврологических наук . 382 : 36–39. дои : 10.1016/j.jns.2017.09.019. PMID  29111014. S2CID  32010921.
  64. ^ Десаи А., Хералла Ю., Сабо С., Маравар Р. (март 2019 г.). «Миоклонус, вызванный габапентином или прегабалином: серия случаев и обзор литературы». Журнал клинической неврологии . 61 : 225–234. дои : 10.1016/j.jocn.2018.09.019. PMID  30381161. S2CID  53165515.
  65. ^ «Побочные эффекты габапентина». Национальный центр здоровья. 16 сентября 2021 г. Проверено 20 января 2024 г.
  66. ^ Риссардо Дж.П., Капрара А.Л. (май 2019 г.). «Недержание мочи, связанное с габапентином: случай, подтвержденный повторным введением». Клиническая нейрофармакология . 42 (3): 91–93. doi :10.1097/WNF.0000000000000334. PMID  30844853. S2CID  73477057.
  67. ^ Паторно Э., Бон Р.Л., Валь П.М., Аворн Дж., Патрик А.Р., Лю Дж. и др. (апрель 2010 г.). «Противосудорожные препараты и риск самоубийства, попытки самоубийства или насильственной смерти». ДЖАМА . 303 (14): 1401–1409. дои : 10.1001/jama.2010.410 . ПМИД  20388896.
  68. ^ Лейт В.М., Ламберт В.Е., Бёнляйн Дж.К., Фриман, доктор медицинских наук (январь 2019 г.). «Связь между габапентином и суицидальными наклонностями у пациентов с биполярным расстройством». Международная клиническая психофармакология . 34 (1): 27–32. doi :10.1097/YIC.0000000000000242. PMID  30383553. S2CID  54130760.
  69. ^ Молеро И., Ларссон Х., Д'Онофрио Б.М., Sharp DJ, Fazel S (июнь 2019 г.). «Связь между габапентиноидами и суицидальным поведением, непреднамеренными передозировками, травмами, дорожно-транспортными происшествиями и насильственными преступлениями: когортное исследование населения в Швеции». БМЖ . 365 :l2147. дои : 10.1136/bmj.l2147. ПМК 6559335 . ПМИД  31189556. 
  70. ^ ab «FDA предупреждает о серьезных проблемах с дыханием при приеме лекарств от судорог и нервных болей габапентина (Neurontin, Gralise, Horizant) и прегабалина (Lyrica, Lyrica CR)» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) . 19 декабря 2019 года. Архивировано из оригинала 22 декабря 2019 года . Проверено 21 декабря 2019 г. Всеобщее достояниеВ данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
  71. ^ «FDA предупреждает о серьезных проблемах с дыханием при использовании препаратов для лечения судорог и нервных болей габапентина (Neurontin, Gralise, Horizant) и прегабалина (Lyrica, Lyrica CR) при использовании с депрессантами ЦНС или у пациентов с проблемами легких» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 19 декабря 2019 года. Архивировано из оригинала 22 декабря 2019 года . Проверено 22 декабря 2019 г. Всеобщее достояниеВ данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
  72. ^ Рахман А.А. (16 января 2024 г.). «Габапентиноиды и риск тяжелого обострения хронической обструктивной болезни легких: популяционное когортное исследование». Анналы внутренней медицины (в Интернете перед печатью). дои : 10.7326/M23-0849. PMID  38224592. S2CID  266985259 . Проверено 26 января 2024 г.
  73. ^ abcd Mersfelder TL, Николс WH (март 2016 г.). «Габапентин: злоупотребление, зависимость и абстиненция». Анналы фармакотерапии . 50 (3): 229–233. дои : 10.1177/1060028015620800. PMID  26721643. S2CID  21108959.
  74. ^ abcd Bonnet U, Шербаум Н. (декабрь 2017 г.). «Насколько вызывают привыкание габапентин и прегабалин? Систематический обзор». Европейская нейропсихофармакология . 27 (12): 1185–1215. doi : 10.1016/j.euroneuro.2017.08.430. PMID  28988943. S2CID  10345555.
  75. ^ Бонне Ю, Рихтер Э.Л., Исбрух К., Шербаум Н. (июнь 2018 г.). «О силе привыкания к габапентиноидам: мини-обзор» (PDF) . Психиатрия Данубина . 30 (2): 142–149. дои : 10.24869/psyd.2018.142. PMID  29930223. S2CID  49344251.
  76. ^ RC Baselt, Удаление токсичных лекарств и химических веществ в организме человека , 8-е издание, Biomedical Publications, Фостер-Сити, Калифорния, 2008, стр. 677–8. ISBN 978-0-9626523-7-0 . 
  77. ^ abcde Sills GJ (февраль 2006 г.). «Механизмы действия габапентина и прегабалина». Современное мнение в фармакологии . 6 (1): 108–113. doi : 10.1016/j.coph.2005.11.003. ПМИД  16376147.
  78. ^ abcdef Каландре EP, Рико-Вильядеморос Ф, Слим М (ноябрь 2016 г.). «Альфа -2- дельта-лиганды, габапентин, прегабалин и мирогабалин: обзор их клинической фармакологии и терапевтического применения». Экспертный обзор нейротерапии . 16 (11): 1263–1277. дои : 10.1080/14737175.2016.1202764. PMID  27345098. S2CID  33200190.
  79. ^ ab Dooley DJ, Taylor CP, Donevan S, Feltner D (февраль 2007 г.). «Альфа2дельта-лиганды Ca2+-канала: новые модуляторы нейротрансмиссии». Тенденции в фармакологических науках . 28 (2): 75–82. дои : 10.1016/j.tips.2006.12.006. ПМИД  17222465.
  80. ^ Дэвис А., Хендрих Дж., Ван Мин А.Т., Раттен Дж., Дуглас Л., Дельфин AC (май 2007 г.). «Функциональная биология альфа (2) дельта-субъединиц потенциалзависимых кальциевых каналов». Тенденции в фармакологических науках . 28 (5): 220–228. doi : 10.1016/j.tips.2007.03.005. ПМИД  17403543.
  81. ^ Манвилл Р.В., Эбботт Г.В. (октябрь 2018 г.). «Габапентин является мощным активатором калиевых каналов KCNQ3 и KCNQ5». Молекулярная фармакология . 94 (4): 1155–1163. дои : 10.1124/моль.118.112953. ПМК 6108572 . ПМИД  30021858. 
  82. ^ дель Амо Э.М., Уртти А., Илиперттула М. (октябрь 2008 г.). «Фармакокинетическая роль переносчиков аминокислот L-типа LAT1 и LAT2». Европейский журнал фармацевтических наук . 35 (3): 161–174. дои : 10.1016/j.ejps.2008.06.015. ПМИД  18656534.
  83. ^ abcdefghi Bockbrader HN, Wesche D, Miller R, Chapel S, Janiczek N, Burger P (октябрь 2010 г.). «Сравнение фармакокинетики и фармакодинамики прегабалина и габапентина». Клиническая фармакокинетика . 49 (10): 661–669. дои : 10.2165/11536200-000000000-00000. PMID  20818832. S2CID  16398062.
  84. ^ abcd Диккенс Д., Уэбб С.Д., Антонюк С., Джаннудис А., Оуэн А., Рэдиш С. и др. (Июнь 2013). «Транспорт габапентина с помощью LAT1 (SLC7A5)». Биохимическая фармакология . 85 (11): 1672–1683. дои : 10.1016/j.bcp.2013.03.022. ПМИД  23567998.
  85. ^ ab Geldenhuys WJ, Мохаммад А.С., Адкинс CE, Локман PR (2015). «Молекулярные детерминанты проникновения гематоэнцефалического барьера». Терапевтическая доставка . 6 (8): 961–971. дои : 10.4155/tde.15.32. ПМЦ 4675962 . ПМИД  26305616. 
  86. ^ ab Müller CE (ноябрь 2009 г.). «Пролекарственные подходы к повышению биодоступности лекарств с низкой растворимостью». Химия и биоразнообразие . 6 (11): 2071–2083. дои : 10.1002/cbdv.200900114. PMID  19937841. S2CID  32513471.
  87. ^ Боадо Р.Дж., Ли Дж.Ю., Нагая М., Чжан С., Пардридж В.М. (октябрь 1999 г.). «Селективная экспрессия большого переносчика нейтральных аминокислот на гематоэнцефалическом барьере». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 96 (21): 12079–12084. Бибкод : 1999PNAS...9612079B. дои : 10.1073/pnas.96.21.12079 . ЧВК 18415 . ПМИД  10518579. 
  88. ^ Ма Дж., Бьернссон Э.С., Чаласани Н. (февраль 2024 г.). «Безопасное использование анальгетиков у пациентов с циррозом печени: обзор повествования». Я Джей Мед . 137 (2): 99–106. doi : 10.1016/j.amjmed.2023.10.022. PMID  37918778. S2CID  264888110.
  89. ^ Агарвал П., Гриффит А., Константино Х.Р., Вайш Н. (май 2010 г.). «Габапентин энакарбил - клиническая эффективность при синдроме беспокойных ног». Нервно-психические заболевания и лечение . 6 : 151–158. дои : 10.2147/NDT.S5712 . ПМЦ 2874339 . ПМИД  20505847. 
  90. ^ Кэй AD (5 июня 2017 г.). Электронная книга «Фармакология. Выпуск анестезиологической клиники». Elsevier Науки о здоровье. стр. 98–. ISBN 978-0-323-52998-3.
  91. ↑ Уилли Э., Кашино Г.Д., Гидал Б.Е., Гудкин Х.П. (17 февраля 2012 г.). Лечение эпилепсии Уилли: принципы и практика. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 423. ИСБН 978-1-4511-5348-4.
  92. ^ Бензон Х, Ратмелл Дж.П., Ву КЛ, Терк, округ Колумбия, Аргофф CE, Херли Р.В. (11 сентября 2013 г.). Практическое управление болью. Elsevier Науки о здоровье. п. 1006. ИСБН 978-0-323-17080-2.
  93. ^ аб Снидер В. (2005). Открытие наркотиков: история. Джон Уайли и сыновья. стр. 219–220. ISBN 978-0-470-01552-0.
  94. ^ Левандовский И.А., Шарапа Д.И., Шамота Т.В., Родионов В.Н., Шубина Т.Е. (февраль 2011 г.). «Конформационно ограниченные аналоги ГАМК: от жестких карбоциклов до каркасных углеводородов». Будущая медицинская химия . 3 (2): 223–241. дои : 10.4155/fmc.10.287. ПМИД  21428817.
  95. ^ Кумар А., Судагар С.Р., Ниджасуре А.М., Панда Н.Б., Гаутам П., Тхакур Г.Р. «Процесс синтеза габапентина».
  96. ↑ Джонсон Д.С., Ли Джей-Джей (26 февраля 2013 г.). Искусство синтеза лекарств. Джон Уайли и сыновья. стр. 13–. ISBN 978-1-118-67846-6.
  97. ^ «Профиль препарата: Габапентин». Адис Инсайт .
  98. ^ Мак А. (2003). «Исследование доказательств использования габапентина не по назначению» (PDF) . Журнал управляемой аптеки . 9 (6): 559–568. дои : 10.18553/jmcp.2003.9.6.559. ПМЦ 10437292 . PMID  14664664. Архивировано из оригинала (PDF) 17 сентября 2010 года . Проверено 15 августа 2006 г. 
  99. ^ Ирвинг Дж. (сентябрь 2012 г.). «Гастроретенционный габапентин один раз в день для лечения постгерпетической невралгии: обновленная информация для врачей». Терапевтические достижения в области хронических заболеваний . 3 (5): 211–218. дои : 10.1177/2040622312452905. ПМК 3539268 . ПМИД  23342236. 
  100. ^ Orrange S (31 мая 2013 г.). «Ябба Дабба Габапентин: стоят ли Gralise и Horizant своих денег?». GoodRx, Inc. Архивировано из оригинала 23 июня 2018 года . Проверено 22 июня 2018 г.
  101. ^ «Контролируемое высвобождение габапентина - Депомед» . Адис Инсайт .
  102. ^ «Прегабалин и габапентин станут контролируемыми препаратами в апреле» . Заметки по уходу . 17 октября 2018 года. Архивировано из оригинала 16 июня 2019 года . Проверено 16 июня 2019 г.
  103. ^ «Re: Советы по прегабалину и габапентину» (PDF) . GOV.UK. _ 14 января 2016 г.
  104. ^ «Прегабалин и габапентин: предложение внести в список в соответствии с Положением о злоупотреблении наркотиками 2001 г.» . GOV.UK. _ 10 ноября 2017 г. Проверено 2 апреля 2020 г.
  105. ^ Мэр С. (октябрь 2018 г.). «Прегабалин и габапентин становятся контролируемыми препаратами, позволяющими снизить смертность от неправильного употребления». БМЖ . 363 :к4364. дои : 10.1136/bmj.k4364. PMID  30327316. S2CID  53520780.
  106. ^ «Прегабалин и габапентин будут контролироваться как препараты класса C» . GOV.UK. _ 15 октября 2018 года . Проверено 2 апреля 2020 г.
  107. ^ «Важное уведомление: габапентин становится контролируемым веществом Списка 5 в Кентукки» (PDF) . Аптечный совет штата Кентукки . Март 2017 года . Проверено 18 июня 2018 г.
  108. ^ «Габапентин внесен в список контролируемых веществ для помощи в борьбе с опиоидной эпидемией в штате» . Проверено 16 апреля 2019 г.
  109. ^ "Код WV 212" . www.wvlegislature.gov . Проверено 30 мая 2020 г.
  110. ^ «Габапентин будет внесен в список контролируемых веществ Списка V в Теннесси с 1 июля 2018 г.» (PDF) . tn.gov . Проверено 30 мая 2020 г.
  111. ^ «Аптечный отдел». Департамент общественного здравоохранения Алабамы (ADPH) . Проверено 30 мая 2020 г.
  112. ^ «План приема габапентина» (PDF) . Департамент медицинских профессий штата Вирджиния . Проверено 28 июня 2023 г.
  113. ^ Мак А. (2003). «Исследование доказательств использования габапентина не по назначению». Журнал управляемой аптеки . 9 (6): 559–568. дои : 10.18553/jmcp.2003.9.6.559. ПМЦ 10437292 . PMID  14664664. S2CID  17085492. 
  114. ^ Рейнарес М., Роза А.Р., Франко С., Гойколеа Дж.М., Фунтулакис К., Сиамули М. и др. (март 2013 г.). «Систематический обзор роли противосудорожных препаратов в лечении острой биполярной депрессии». Международный журнал нейропсихофармакологии . 16 (2): 485–496. дои : 10.1017/S1461145712000491 . ПМИД  22575611.
  115. ^ Тэнси Б (14 мая 2004 г.). «Огромное наказание за мошенничество с лекарствами. Pfizer урегулирует уголовное дело по продвижению нейронтина не по назначению». Хроники Сан-Франциско . п. С-1. Архивировано из оригинала 23 июня 2006 года.
  116. ^ аб Беркрот Б (25 марта 2010 г.). «Решение суда присяжных США по Neurontin обойдется Pfizer в 141 миллион долларов» . Рейтер. Архивировано из оригинала 19 октября 2015 года.
  117. ^ «Pfizer грозит возмещение ущерба в размере 142 миллионов долларов за мошенничество с наркотиками» . Блумберг Бизнесуик . 25 марта 2010 г. Архивировано из оригинала 19 октября 2015 г. Проверено 13 января 2012 г.
  118. ↑ Ван Ворис Б., Лоуренс Дж. (26 марта 2010 г.). «Pfizer приказали заплатить 142,1 миллиона долларов за мошенничество в сфере маркетинга нейронтина». Новости Блумберга . Архивировано из оригинала 13 мая 2013 года . Проверено 13 января 2012 г.
  119. ^ Камп Дж (25 марта 2010 г.). «Правила присяжных против Pfizer по делу о маркетинге» . Журнал "Уолл Стрит . Архивировано из оригинала 19 октября 2015 года . Проверено 13 января 2012 г.
  120. ^ ab «Рецепт от зависимости». 60 минут . Новости CBS. 9 декабря 2007 года . Проверено 22 августа 2008 г.
  121. ^ "Исследовано неоднозначное прошлое основателя Prometa" . 3 ноября 2006 г. Архивировано из оригинала 23 сентября 2015 г.
  122. ^ "СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ В. ТЕРРЕН С. ПЕЙЗЕР" . www.justice.gov . 1 марта 2023 г.
  123. ^ Рецепт от зависимости, 60-минутный отчет Скотта Пелли о новом лечении зависимости, 7 декабря 2007 г., http://www.cbsnews.com/news/prescription-for-addiction/
  124. ^ "Промета под огнем критики в программе Вашингтонского суда по делам о наркотиках" . Еженедельник по алкоголизму и наркомании . 20 (3). 21 января 2008 г. doi :10.1002/adaw.20121.
  125. ^ Линг В., Шопто С., Хиллхаус М., Бхолат М.А., Чарувастра С., Хайнзерлинг К. и др. (февраль 2012 г.). «Двойная слепая плацебо-контролируемая оценка протокола PROMETA™ на предмет зависимости от метамфетамина». Зависимость . 107 (2): 361–369. дои : 10.1111/j.1360-0443.2011.03619.x. ПМК 4122522 . ПМИД  22082089. 
  126. ^ аб Альперт Б (7 ноября 2005 г.). «Умерьте свою тягу к этим акциям». Журнал "Уолл Стрит .
  127. ↑ Шустер Х, Петерсон Р (7 декабря 2007 г.). «Рецепт от наркозависимости». Новости CBS .
  128. ^ Кари Хуус (5 февраля 2007 г.). «Недоказанное лекарство от метамфетамина и кокаина поступает на рынок» . Новости Эн-Би-Си .
  129. ^ Хамфрис К. (24 января 2012 г.). «Взлет и падение «чудодейственного лекарства» от наркозависимости». Вашингтон Ежемесячник .
  130. ^ Рамшоу Э (20 января 2008 г.). «Техасская программа Prometa по лечению наркоманов привлекает скептиков» . Далласские утренние новости . Архивировано из оригинала 27 октября 2010 года.
  131. ^ Фейерштейн А (13 ноября 2007 г.). «Хитиам, Шир, Генентек; разговоры в Хитиаме обходятся дешево». Биотехнологический блокнот . Улица.
  132. ^ "История одобрения Грализе" . Наркотики.com.
  133. ^ Бэйли Дж. К., Power I (январь 2006 г.). «Механизм действия габапентина при нейропатической боли». Текущее мнение об исследуемых препаратах . 7 (1): 33–39. ПМИД  16425669.
  134. ^ Кьельссон MC, Уэлле Д, Корриган Б, Карлссон М.О. (октябрь 2011 г.). «Моделирование данных сна для нового разрабатываемого препарата с использованием марковских моделей смешанных эффектов». Фармацевтические исследования . 28 (10): 2610–2627. дои : 10.1007/s11095-011-0490-x. PMID  21681607. S2CID  22241527.
  135. ^ Landmark CJ, Йоханнессен С.И. (февраль 2008 г.). «Модификации противоэпилептических препаратов для улучшения переносимости и эффективности». Перспективы медицинской химии . 2 : 21–39. дои : 10.1177/1177391X0800200001. ПМЦ 2746576 . ПМИД  19787095. 
  136. ^ Смит Б.Х., Хиггинс С., Балдаккино А., Кидд Б., Баннистер Дж. (август 2012 г.). «Злоупотребление габапентином». Британский журнал общей практики . 62 (601): 406–407. дои : 10.3399/bjgp12X653516. ПМЦ 3404313 . ПМИД  22867659. 
  137. ^ Шебак С., Варипапа Р., Снайдер А., Уизем, доктор медицинских наук, Милам Т.Р. (2014). «Злоупотребление габапентином и передозировка: отчет о случае» (PDF) . J Subst Злоупотребление алкоголем . 2 : 1018. S2CID  8959463. Архивировано из оригинала (PDF) 2 марта 2019 года.
  138. ^ Мартинес Г.М., Олабиси Дж., Рюкерт Л., Хасан С. (июль 2019 г.). «Призыв к осторожности при назначении габапентина лицам, одновременно злоупотребляющим полихимическими веществами: отчет о случае». Журнал психиатрической практики . 25 (4): 308–312. doi :10.1097/PRA.0000000000000403. PMID  31291212. S2CID  195878855.
  139. ^ Трестман Р.Л., Аппельбаум К.Л., Мецнер Дж.Л. (апрель 2015 г.). Оксфордский учебник коррекционной психиатрии . Издательство Оксфордского университета. п. 167. ИСБН 978-0199360574.
  140. ^ Гудман CW, Бретт А.С. (август 2017 г.). «Габапентин и прегабалин от боли – повышенное назначение является поводом для беспокойства?». Медицинский журнал Новой Англии . 377 (5): 411–414. дои : 10.1056/NEJMp1704633 . ПМИД  28767350.
  141. ^ Эвой К.Е., Моррисон, доктор медицинских наук, Саклад С.Р. (март 2017 г.). «Злоупотребление и неправильное использование прегабалина и габапентина». Наркотики . 77 (4): 403–426. дои : 10.1007/s40265-017-0700-x. PMID  28144823. S2CID  24396685.
  142. ^ Боннет Ю, Шербаум Н (февраль 2018 г.). «[О риске зависимости от габапентиноидов]». Fortschritte der Neurologie-Psychiatrie (на немецком языке). 86 (2): 82–105. дои : 10.1055/s-0043-122392. ПМИД  29179227.
  143. ^ Рейнольдс К., Кауфман Р., Кореноски А., Феннимор Л., Шульман Дж., Линч М. (июль 2020 г.). «Тенденции воздействия габапентина и баклофена сообщили в токсикологические центры США». Клиническая токсикология . 58 (7): 763–772. дои : 10.1080/15563650.2019.1687902 . PMID  31786961. S2CID  208537638.
  144. ^ Фарьяр К.А., Уэбб А.Н., Бхандари Б., Прайс Т.Г., Bosse GM (июнь 2019 г.). «Тенденции воздействия габапентина в Кентукки после принятия закона, требующего использования государственной программы мониторинга рецептурных препаратов для всех рецептов на опиоиды». Клиническая токсикология . 57 (6): 398–403. дои : 10.1080/15563650.2018.1538518. PMID  30676102. S2CID  59226292.
  145. ^ Смит Р.В., Хэвенс-младший, Уолш С.Л. (июль 2016 г.). «Неправильное использование, злоупотребление и утечка габапентина: систематический обзор». Зависимость . 111 (7): 1160–1174. дои : 10.1111/доп.13324. ПМЦ 5573873 . ПМИД  27265421. 
  146. ^ Ветторато Э, Корлетто Ф (сентябрь 2011 г.). «Габапентин как часть мультимодальной анальгезии у двух кошек с множественными травмами». Ветеринарная анестезия и анальгезия . 38 (5): 518–520. дои : 10.1111/j.1467-2995.2011.00638.x. ПМИД  21831060.
  147. ^ ван Хаафтен К.А., Форсайт Л.Р., Стелоу Э.А., Бэйн М.Дж. (ноябрь 2017 г.). «Влияние однократной предназначаемой дозы габапентина на признаки стресса у кошек при транспортировке и ветеринарном осмотре». Журнал Американской ветеринарной медицинской ассоциации . 251 (10): 1175–1181. дои : 10.2460/javma.251.10.1175. PMID  29099247. S2CID  7780988.
  148. ^ аб "Габапентин". Ветеринарные препараты Пламба . Проверено 2 апреля 2021 г.
  149. ^ Койл К. «Габапентин для собак: использование и побочные эффекты». Американский кинологический клуб . Архивировано из оригинала 6 декабря 2022 года . Проверено 12 мая 2023 г.

Внешние ссылки

У Шолии есть тематический профиль по габапентину .