Нинтеданиб , продаваемый под торговыми марками Ofev и Vargatef , представляет собой пероральный препарат, используемый для лечения идиопатического легочного фиброза и вместе с другими препаратами для некоторых типов немелкоклеточного рака легких . [5]
В марте 2020 года он был одобрен для использования в Соединенных Штатах для лечения хронических фиброзирующих (рубцовых) интерстициальных заболеваний легких (ИЛД) с прогрессирующим фенотипом (признаком). [6] Это первое лечение этой группы фиброзирующих заболеваний легких, которые ухудшаются с течением времени, которое было одобрено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). [6]
Распространенные побочные эффекты включают боль в животе, рвоту и диарею. [7] Это низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназы , нацеленный на рецептор фактора роста эндотелия сосудов , рецептор фактора роста фибробластов и рецептор фактора роста тромбоцитов . [5]
Ofev был разработан компанией Boehringer Ingelheim . Он получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) на использование при идиопатическом легочном фиброзе в 2014 году — один из двух препаратов, доступных для лечения ИЛФ — и многочисленные исследования с тех пор продемонстрировали его эффективность в замедлении прогрессирующего терминального заболевания легких. [8]
Нинтеданиб используется для лечения идиопатического легочного фиброза . [9] Было показано, что он замедляет снижение форсированной жизненной емкости легких , [10] [11] а также улучшает качество жизни людей . [12] Нинтеданиб не улучшает выживаемость у людей с ИЛФ. [13] Он препятствует таким процессам, как пролиферация фибробластов, дифференцировка и формирование внеклеточного матрикса. [14] Национальный институт здравоохранения и совершенствования медицинской помощи (NICE) рекомендует нинтеданиб в случаях ИЛФ, когда ФЖЕЛ составляет 50-80% от прогнозируемого. NICE рекомендует прекратить терапию, если ФЖЕЛ человека снижается на 10% или более в течение 12 месяцев, что указывает на прогрессирование заболевания, несмотря на лечение. [15]
Он также используется в сочетании с доцетакселом в качестве терапии второй линии для взрослых пациентов с местнораспространенным, метастатическим или местнорецидивирующим немелкоклеточным раком легкого аденокарциномы гистологии. [16] Неясно, как эта комбинация сравнивается с другими агентами второй линии, поскольку сравнения не проводились по состоянию на 2014 год. [16]
Нинтеданиб противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к нинтеданибу, арахису или сое. [17] Нинтеданиб не тестировался у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени. Учитывая, что препарат метаболизируется в печени, он может быть небезопасен для таких пациентов. [18] Нинтеданиб можно использовать в гериатрической популяции без каких-либо изменений дозировки. Он не изучался в педиатрической популяции и, следовательно, не может быть назначен пациентам младше 18 лет. Он также противопоказан при беременности [17]
Распространенные побочные эффекты, отмеченные при приеме нинтеданиба, включают анорексию , тошноту, рвоту, диарею, боли в животе, желудочно -кишечную перфорацию , потерю веса, артериальную тромбоэмболию (включая инфаркт миокарда ), кровотечение, гипотиреоз , повышение уровня печеночных ферментов и головную боль . Желудочно-кишечные побочные эффекты уменьшаются, когда нинтеданиб принимается вместе с пищей. [15]
Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме нинтеданиба, были хуже при более высокой дозе. По этой причине в последующих испытаниях использовалась столь же клинически эффективная более низкая доза. [19] [20] [21] [22] [23] [24] [25] [26] [27]
Нинтеданиб конкурентно ингибирует как нерецепторные тирозинкиназы (nRTK), так и рецепторные тирозинкиназы (RTK). Мишенями NRTK нинтеданиба являются Lck , Lyn и Src . Мишенями RTK нинтеданиба являются рецепторы тромбоцитарного фактора роста (PDGFR) α и β; рецепторы фактора роста фибробластов (FGFR) 1, 2 и 3; рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR) 1, 2 и 3; и FLT3 . Его использование при ИЛФ основано на его ингибировании PDGFR, FGFR и VEGFR, которые увеличивают пролиферацию, миграцию и трансформацию фибробластов. [15]
Только небольшой процент перорально принятого нинтеданиба всасывается в кишечнике, частично из-за транспортных белков (таких как P-гликопротеин), перемещающих вещество обратно в просвет. В сочетании с высоким эффектом первого прохождения это приводит к пероральной биодоступности около 4,7% при приеме таблетки 100 мг. [28] [17] [18] Препарат достигает пиковых уровней в плазме через 2–4 часа после перорального приема в форме мягкой желатиновой капсулы. [17]
Нинтеданиб в основном инактивируется эстеразами , которые расщепляют метиловый эфир, в результате чего образуется свободная форма карбоновой кислоты , которая затем глюкуронируется уридиндифосфат -глюкуронозилтрансферазами и выводится в основном через желчь и фекалии . Соответствующего метаболизма, опосредованного цитохромом P450, не наблюдалось. [18]
Нинтеданиб является субстратом транспортера P-гликопротеина , который перемещает абсорбированное вещество обратно в просвет кишечника . Известно, что ингибитор P-гликопротеина кетоконазол повышает уровень нинтеданиба в плазме крови в 1,8 раза; ожидается, что другие ингибиторы, такие как эритромицин или циклоспорин, будут иметь аналогичный эффект. С другой стороны, индуктор P-гликопротеина рифампицин снижает уровень нинтеданиба в плазме вдвое; другие индукторы, такие как карбамазепин , фенитоин или зверобой, вероятно, также снижают уровень в плазме. [18]
Препарат используется в форме соли с этансульфоновой кислотой . Эта соль, нинтеданиб эсилат, представляет собой желтое кристаллическое вещество, плавящееся при температуре от 244 °C (471 °F) до 251 °C (484 °F). Он плохо растворяется в воде и несколько лучше растворяется в диметилсульфоксиде при концентрации 25 г/л. [29]
Нинтеданиб был одобрен для лечения идиопатического легочного фиброза 15 октября 2014 года Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) [30] и получил положительное заключение Европейского агентства по лекарственным средствам в ноябре 2014 года, а в Европейском союзе был одобрен в январе 2015 года. [31] [32] Он также одобрен в Канаде, Японии, Швейцарии и других странах. [33] [ проверка не пройдена ]
Два повторных рандомизированных клинических исследования оценивали эффективность и безопасность нинтеданиба для лечения идиопатического легочного фиброза. [34] Первичной конечной точкой исследования было влияние на функцию легких, измеряемое по форсированной жизненной емкости легких. В общей сложности 1066 пациентов лечились либо 150 мг нинтеданиба, либо плацебо и оценивались через 52 недели. В конце периода наблюдения нинтеданиб снизил снижение форсированной жизненной емкости легких. [34] В исследовании диарея была наиболее распространенным нежелательным явлением и была выше в группе нинтеданиба по сравнению с группой плацебо. [34]
В июне 2011 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) предоставило нинтеданибу статус орфанного препарата для лечения идиопатического легочного фиброза сроком до 15 октября 2021 года. [35]
Нинтеданиб был одобрен для комбинированной терапии немелкоклеточного рака легких в Европейском Союзе в 2014 году [18] [36] и одобрен для этого показания в других частях мира. [33]
В июле 2016 года до 6 сентября 2019 года FDA предоставило нинтеданибу статус орфанного препарата в США для лечения системного склероза (включая связанное с ним интерстициальное заболевание легких). [37]
Препарат получил статус приоритетного рассмотрения от FDA до его одобрения в США 6 сентября 2019 года для замедления темпов снижения функции легких у пациентов с интерстициальным заболеванием легких , связанным с системным склерозом (SSc-ILD). [38] [39] Это первое одобренное FDA лечение этого редкого заболевания легких. [38] Эффективность нинтеданиба для лечения SSc-ILD изучалась в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 576 пациентов в возрасте от 20 до 79 лет с этим заболеванием. [38] Пациенты получали лечение в течение 52 недель, а некоторые пациенты лечились до 100 недель. [38] Первичный тест на эффективность измерял форсированную жизненную емкость легких, или FVC, которая является мерой функции легких, определяемой как количество воздуха, которое можно принудительно выдохнуть из легких после максимально глубокого вдоха. [38] У тех, кто принимал нинтеданиб, наблюдалось меньшее снижение функции легких по сравнению с теми, кто принимал плацебо. [38] Общий профиль безопасности, наблюдаемый в группе лечения нинтеданибом, соответствовал известному профилю безопасности терапии. [38] Наиболее частым серьезным нежелательным явлением, зарегистрированным у пациентов, получавших нинтеданиб, была пневмония (2,8% нинтеданиб против 0,3% плацебо). [38] Нежелательные реакции, приведшие к постоянному снижению дозы, были зарегистрированы у 34% пациентов, получавших нинтеданиб, по сравнению с 4% пациентов, получавших плацебо. [38] Диарея была наиболее частой нежелательной реакцией, которая привела к постоянному снижению дозы у пациентов, получавших нинтеданиб. [38]
Безопасность и эффективность нинтеданиба для лечения хронических фиброзирующих интерстициальных заболеваний легких с прогрессирующим фенотипом у взрослых оценивалась в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 663 взрослых. [6] Средний возраст испытуемых составил 66 лет, и среди испытуемых было больше мужчин (54%), чем женщин. [6] Основным тестом эффективности была форсированная жизненная емкость легких, которая является мерой функции легких. [6] Она определяется как количество воздуха, которое можно принудительно выдохнуть из легких после максимально глубокого вдоха. [6] В течение 52-недельного периода испытуемые получали либо 150 миллиграммов нинтеданиба два раза в день, либо плацебо. [6] Через 52 недели у людей, получавших нинтеданиб, наблюдалось меньшее снижение функции легких по сравнению с теми, кто принимал плацебо. [6]
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) предоставило нинтеданибу статус приоритетного рассмотрения и статус прорывной терапии. [6] FDA предоставило одобрение Ofev компании Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. [6]
В феврале 2024 года Комитет по лекарственным средствам для человека Европейского агентства по лекарственным средствам принял положительное заключение, рекомендовав выдать разрешение на продажу лекарственного средства Nintedanib Accord для лечения взрослых с идиопатическим легочным фиброзом, другими хроническими фиброзирующими интерстициальными заболеваниями легких (ILDs) с прогрессирующим фенотипом и системным склерозом, связанным с интерстициальным заболеванием легких (SSc-ILD). [40] Заявителем на данное лекарственное средство является Accord Healthcare SLU [40] Nintedanib Accord является дженериком Ofev, который был зарегистрирован в ЕС с января 2015 года. [40]
Boehringer использует торговую марку Ofev для маркетинга нинтеданиба для лечения идиопатического легочного фиброза, а Vargatef — для маркетинга препарата от рака легких. [41]
Нинтеданиб тестируется [ когда? ] в нескольких клинических испытаниях фазы I-III для лечения рака. Ингибиторы ангиогенеза, такие как нинтеданиб, могут быть эффективны при ряде солидных опухолей, включая рак легких, яичников, метастатический рак кишечника, печени и мозга. [ необходима медицинская цитата ]
Текущие [ когда? ] испытания фазы II изучают влияние нинтеданиба на пациентов с раком мочевого пузыря, метастатическим раком кишечника, раком печени и опухолью мозга глиобластомой мультиформной . [42]
В ходе исследования фазы III, завершившегося в 2015 году, изучалось использование нинтеданиба в сочетании с карбоплатином и паклитакселом в качестве терапии первой линии для пациентов с раком яичников . [43]