stringtranslate.com

Пилокарпин

Пилокарпин – это лекарство, используемое для снижения внутриглазного давления и лечения сухости во рту . [1] [4] В качестве глазных капель он используется для лечения закрытоугольной глаукомы до проведения операции, глазной гипертензии , первичной открытоугольной глаукомы и для сужения зрачка после расширения. [1] [5] [6] Однако из-за побочных эффектов его больше не используют для долгосрочного лечения. [7] Эффект от капель обычно начинается в течение часа и длится до суток. [1] Внутрь применяется при сухости во рту в результате синдрома Шегрена или лучевой терапии . [8]

Общие побочные эффекты глазных капель включают раздражение глаз, повышенное слезотечение, головную боль и нечеткость зрения. [1] Другие побочные эффекты включают аллергические реакции и отслоение сетчатки . [1] Использование во время беременности обычно не рекомендуется . [9] Пилокарпин относится к семейству миотических препаратов. [10] Он действует путем активации холинергических рецепторов мускаринового типа , которые вызывают открытие трабекулярной сети и отток водянистой влаги из глаза. [1]

Пилокарпин был выделен в 1874 году Харди и Джеррардом и использовался для лечения глаукомы более 100 лет. [11] [12] [13] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [14] Первоначально он был изготовлен из южноамериканского растения Pilocarpus . [11]

Медицинское использование

Пилокарпин стимулирует выделение большого количества слюны и пота . [15] Он используется для предотвращения или лечения сухости во рту , особенно при синдроме Шегрена , а также в качестве побочного эффекта лучевой терапии рака головы и шеи . [16]

Его можно использовать, чтобы отличить синдром Ади от других причин неравного размера зрачков . [17] [18]

Его можно использовать для лечения формы сухости глаз , называемой синдромом дефицита водного баланса (ADDE) [19].

Операция

Пилокарпин иногда используется непосредственно перед некоторыми видами трансплантации роговицы и операцией по удалению катаракты . [20] [21] Его также используют перед лазерной иридотомией YAG. В офтальмологии пилокарпин также используется для уменьшения симптоматического яркого света в ночное время от света, когда пациенту имплантированы факичные интраокулярные линзы ; применение пилокарпина уменьшит размер зрачков, частично облегчив эти симптомы. [ сомнительно – обсудить ] Наиболее распространенной концентрацией для этого применения является пилокарпин 1%. [ Необходима ссылка ] Пилокарпин, как показано, столь же эффективен, как и апраклонидин, в предотвращении скачков внутриглазного давления после лазерной трабекулопластики . [22]

Пресбиопия

В 2021 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило пилокарпина гидрохлорид в качестве глазных капель для лечения пресбиопии — возрастных проблем со зрением вблизи. Он работает, заставляя зрачки сужаться, увеличивая глубину резкости , подобно эффекту очков-обскуры . Продаваемый как Vuity , эффект длится более 6 часов. [23] [24]

Другой

Пилокарпин используется для стимуляции потовых желез в тесте на пот для измерения концентрации хлорида и натрия , выделяющихся с потом. Его используют для диагностики муковисцидоза . [25]

Побочные эффекты

Использование пилокарпина может привести к ряду побочных эффектов, большинство из которых связаны с его неселективным действием в качестве агониста мускариновых рецепторов. Известно, что пилокарпин вызывает повышенное слюноотделение, потоотделение, секрецию бронхиальной слизи , бронхоспазм , брадикардию , расширение сосудов и диарею . Глазные капли могут привести к боли в бровях и их хроническому использованию при миозе . Это также может вызвать временное помутнение зрения или помутнение зрения, временную близорукость, гифему и отслоение сетчатки.

Фармакология

Пилокарпин – препарат, действующий как агонист мускариновых рецепторов. Он действует на подтип мускаринового рецептора ( М 3 ), обнаруженного на мышце сфинктера радужной оболочки , вызывая сокращение мышцы, что приводит к сужению зрачка ( миозу ). Пилокарпин также действует на цилиарную мышцу и заставляет ее сокращаться. Когда цилиарная мышца сокращается, она открывает трабекулярную сеть за счет увеличения напряжения на склеральной шпоре . Это действие увеличивает скорость выхода водянистой влаги из глаза и снижает внутриглазное давление . Парадоксально, но когда пилокарпин вызывает сокращение цилиарной мышцы (известное как спазм аккомодации ), он вызывает утолщение хрусталика глаза и его перемещение вперед внутри глаза. Это движение заставляет радужку (которая расположена непосредственно перед хрусталиком) также двигаться вперед, сужая угол передней камеры . Сужение угла передней камеры увеличивает риск повышения внутриглазного давления . [26]

Общество и культура

Подготовка

Растения рода Pilocarpus являются единственными известными источниками пилокарпина, а коммерческое производство полностью производится из листьев Pilocarpus microphyllus (Maranham Jaborandi). Этот род растет только в Южной Америке, а Pilocarpus microphyllus произрастает в нескольких штатах северной Бразилии. [27]

Пилокарпин экстрагируется из порошкообразного листового материала в многоэтапном процессе. Сначала материал обрабатывают этанолом , подкисленным соляной кислотой , и растворители удаляют при пониженном давлении. Образовавшийся водный остаток нейтрализуют аммиаком и оставляют до полного отстоя смолы. Затем его фильтруют и концентрируют раствором сахара до небольшого объема, подщелачивают аммиаком и, наконец, экстрагируют хлороформом . Растворитель удаляют при пониженном давлении. [ нужна проверка ]

[28]

Торговые названия

Пилокарпин доступен под несколькими торговыми названиями, такими как: Диокарпин (Dioptic), Изопто Карпин ( Alcon ), Миокарпин (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 и -40 (Alza), Пилопин HS (Alcon), Салаген (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical), Timpilo (Merck Frosst) и Vuity (AbbVie).

Исследовать

Пилокарпин используется для индукции хронической эпилепсии у грызунов , обычно крыс , как средство изучения физиологии заболевания и изучения различных методов лечения. [29] [30] Меньшие дозы могут использоваться для стимуляции слюноотделения с целью сбора образцов слюны , например, для получения информации об антителах IgA .

Ветеринария

Пилокарпин назначают в умеренных дозах (около 2 мг), чтобы вызвать рвоту у кошек, которые проглотили чужеродные растения, продукты или лекарства. Одно исследование на кошках показало, что оно эффективно, хотя обычно рвотным средством является ксилазин . [ нужна цитата ]

Рекомендации

  1. ^ abcdefg "Пилокарпин". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
  2. ^ «Вуиты- раствор/капли гидрохлорида пилокарпина» . ДейлиМед . Проверено 19 декабря 2021 г.
  3. ^ Горницкий М., Шенуда Г., Султанем К., Кац Х., Хиер М., Блэк М., Велли AM (июль 2004 г.). «Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование пилокарпина для спасения функции слюнных желез во время лучевой терапии пациентов с раком головы и шеи». Хирургия полости рта, оральная медицина, патология полости рта, радиология полости рта и эндодонтия . 98 (1): 45–52. дои : 10.1016/j.tripleo.2004.04.009. ПМИД  15243470.
  4. ^ Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2019 г. Джонс и Бартлетт Обучение. 2018. с. 224. ИСБН 9781284167542.
  5. ^ Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. п. 439. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  6. ^ «Глаукома и глазная гипертензия. Рекомендации NICE 81» . Национальный институт здравоохранения и передового опыта. Ноябрь 2017 года . Проверено 19 сентября 2019 г. Глазная гипертензия... альтернативные варианты включают ингибиторы карбоангидразы, такие как бринзоламид или дорзоламид, симпатомиметики местного действия, такие как апраклонидин или тартрат бримонидина, или миотические средства местного действия, такие как пилокарпин, назначаемые либо в виде монотерапии, либо в виде комбинированной терапии.
  7. ^ Люстхаус Дж, Гольдберг I (март 2019 г.). «Современное лечение глаукомы». Медицинский журнал Австралии . 210 (4): 180–187. дои : 10.5694/mja2.50020. PMID  30767238. S2CID  73438590. Пилокарпин больше не используется рутинно для долгосрочного контроля ВГД из-за плохого профиля побочных эффектов.
  8. ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 415. ИСБН 9781284057560.
  9. ^ «Применение пилокарпина в глазах во время беременности | Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года . Проверено 28 декабря 2016 г.
  10. ^ Британский национальный формуляр: BNF 69 (69-е изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. с. 769. ИСБН 9780857111562.
  11. ^ аб Снидер В. (2005). Открытие наркотиков: история. Джон Уайли и сыновья. п. 98. ИСБН 978-0-471-89979-2. Архивировано из оригинала 29 декабря 2016 г.
  12. ^ Розин А (1991). «[Пилокарпин. Миотик выбора при лечении глаукомы, опыт применения 110 лет]». Офтальмология (на румынском языке). 35 (1): 53–55. ПМИД  1811739.
  13. ^ Холмстедт Б., Вассен Ш., Шультес Р.Э. (январь 1979 г.). «Джаборанди: междисциплинарная оценка». Журнал этнофармакологии . 1 (1): 3–21. дои : 10.1016/0378-8741(79)90014-x. ПМИД  397371.
  14. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  15. ^ "Пилокарпин". МедЛайнПлюс . Национальная медицинская библиотека США. Архивировано из оригинала 6 марта 2010 г.
  16. ^ Ян В.Ф., Ляо GQ, Хаким С.Г., Оуян Д.К., Рингаш Дж., Су YX (март 2016 г.). «Эффективен ли пилокарпин в предотвращении радиационно-индуцированной ксеростомии? Систематический обзор и метаанализ». Международный журнал радиационной онкологии, биологии, физики . 94 (3): 503–511. дои : 10.1016/j.ijrobp.2015.11.012. hdl : 10722/229069 . ПМИД  26867879.
  17. ^ Кански Джей Джей, Боулинг B (24 марта 2015 г.). Электронная книга Кански по клинической офтальмологии: систематический подход. Elsevier Науки о здоровье. п. 812. ИСБН 9780702055744.
  18. ^ Бартлетт Дж.Д., Джеймс С.Д. (октябрь 2013 г.). «Наркотики влияют на вегетативную нервную систему». Клиническая глазная фармакология . Эльзевир. п. 118. ИСБН 9781483193915.
  19. ^ Маннис MJ, Голландия EJ (сентябрь 2016 г.). «Глава 33: Сухой глаз». Электронная книга о роговице . Elsevier Науки о здоровье. п. 388. ИСБН 978-0-323-35758-6. ОСЛК  960165358.
  20. ^ Паркер Дж (2017). Десцеметовая мембранная эндотелиальная кератопластика (DMEK): обзор (PDF) (Диссертация). Лейденский университет.
  21. ^ Ахмед Э (2010). Комплексное руководство по офтальмологии. JP Medical Ltd. с. 345. ИСБН 9789350251751.
  22. ^ Чжан Л., Вейзер Дж. С., Муш, округ Колумбия (февраль 2017 г.). «Периоперационные препараты для предотвращения временного повышения внутриглазного давления после лазерной трабекулопластики». Кокрановская база данных систематических обзоров . 2017 (2): CD010746. дои : 10.1002/14651858.CD010746.pub2. ПМК 5477062 . ПМИД  28231380. 
  23. ^ Гжибовский А, Руамвибоонсук В (март 2022 г.). «Фармакологическое лечение пресбиопии». Журнал клинической медицины . 11 (5): 1385. doi : 10.3390/jcm11051385 . ПМЦ 8910925 . ПМИД  35268476. 
  24. ^ Этикетка Vuity, редакция: 10/2021. Ссылка на страницу FDA для Vuity
  25. ^ Прасад РК (11 июля 2017 г.). Химия и синтез лекарственных средств: (Расширение знаний в области химии лекарств). БукРикс. ISBN 9783743821415.
  26. ^ Шаарави Т.М., Шервуд М.Б., Хитчингс Р.А., Кроустон Дж.Г. (сентябрь 2014 г.). «Лссерская периферическая иридопластика». Электронная книга «Глаукома» . Elsevier Науки о здоровье. п. 718. ИСБН 9780702055416.
  27. ^ Де Абреу И.Н., Савайя А.С., Эберлин М.Н., Маццафера П. (ноябрь – декабрь 2005 г.). «Производство пилокарпина из каллуса Джаборанди ( Pilocarpus microphyllus Stapf)». Клеточная биология и биология развития in vitro — растения . Общество биологии in vitro. 41 (6): 806–811. дои : 10.1079/IVP2005711. JSTOR  4293939. S2CID  26058596.
  28. ^ Шваб, Ларри (2007). Уход за глазами в развивающихся странах. ЦРК Пресс. п. 110. ИСБН 9781840765229.
  29. ^ Карой Н (2018). Иммуногистохимические исследования нейрональных изменений, вызванных хроническими рецидивирующими припадками, на пилокарпиновой модели височной эпилепсии на грызунах (Диссертация). Университет Сегеда. дои : 10.14232/phd.9734 .
  30. ^ Моримото К., Фанесток М., Расин Р.Дж. (май 2004 г.). «Модели эпилепсии Киндлинг и эпилептический статус: перестройка мозга». Прогресс нейробиологии . 73 (1): 1–60. doi :10.1016/j.pneurobio.2004.03.009. PMID  15193778. S2CID  36849482.

Внешние ссылки