Фуросемид был запатентован в 1959 году и одобрен для медицинского применения в 1964 году . [6] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [7] В Соединенных Штатах он доступен в качестве дженерика . [4] В 2022 году он был 24-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 23 миллионами рецептов. [8] [9] В 2020/21 году он был двадцатым наиболее часто назначаемым лекарством в Англии. [10] Он находится в списке запрещенных препаратов Всемирного антидопингового агентства из-за опасений, что он может маскировать другие препараты. [11] Он также использовался у скаковых лошадей для лечения и профилактики легочного кровотечения, вызванного физическими упражнениями . [12] [13]
Медицинское применение
Фуросемид в основном используется для лечения отеков , но также и в некоторых случаях гипертонии (когда также наблюдается нарушение функции почек или сердца). [14] Его часто рассматривают как препарат первой линии у большинства людей с отеками, вызванными застойной сердечной недостаточностью, из-за его антивазоконстрикторного и диуретического действия. [4] [15] Однако по сравнению с фуросемидом торасемид (он же «торсемид») продемонстрировал улучшение симптомов сердечной недостаточности, возможно, снижая показатели повторной госпитализации, связанной с сердечной недостаточностью, без разницы в риске смерти. [16] [17] [18] Торсемид также может быть безопаснее фуросемида. [19] [20] Было обнаружено, что самостоятельное подкожное введение фуросемида снижает госпитализацию людей с сердечной недостаточностью, что приводит к значительной экономии расходов на здравоохранение. [21] [22]
При хронических заболеваниях почек с гипоальбуминемией фуросемид применяют вместе с альбумином для увеличения диуреза. [24] Он также применяется вместе с альбумином при нефротическом синдроме для уменьшения отёков. [25]
Другая информация
Фуросемид в основном выводится путем канальцевой секреции в почках. При почечной недостаточности клиренс снижается, что увеличивает риск побочных эффектов. [4] Более низкие начальные дозы рекомендуются для пожилых пациентов (чтобы минимизировать побочные эффекты), а высокие дозы могут потребоваться при почечной недостаточности . [26] Он также может вызывать повреждение почек; это в основном происходит из-за потери чрезмерной жидкости (т. е. обезвоживания) и обычно обратимо. [ необходима цитата ]
Фуросемид действует в течение 1 часа после приема внутрь (после внутривенной инъекции пиковый эффект наступает в течение 30 минут). Диурез обычно завершается в течение 6–8 часов после приема внутрь, но существуют значительные различия между людьми. [27]
Побочные эффекты
Фуросемид также может привести к подагре, вызванной гиперурикемией . Гипергликемия также является распространенным побочным эффектом. [28] [29] [30]
Тенденция, как и для всех петлевых диуретиков, вызывать низкую концентрацию калия в сыворотке ( гипокалиемию ) привела к появлению комбинированных продуктов, либо с калием, либо с калийсберегающим диуретиком амилоридом ( Ко-амилофруз ). Другие нарушения электролитного баланса, которые могут возникнуть в результате использования фуросемида, включают гипонатриемию, гипохлоремию, гипомагниемию и гипокальциемию. [31]
При лечении сердечной недостаточности многие исследования показали, что длительное применение фуросемида может вызывать разную степень дефицита тиамина , поэтому также рекомендуется прием добавок с тиамином . [32]
Фуросемид — известный ототоксический агент, обычно вызывающий временную потерю слуха, но может быть и постоянной. Зарегистрированные случаи потери слуха, вызванной фуросемидом, по-видимому, были связаны с быстрым внутривенным введением, высокими дозировками, сопутствующим заболеванием почек и совместным приемом с другими ототоксичными препаратами. [33] [34] Однако недавно опубликованное продольное исследование показало, что у участников, лечившихся петлевыми диуретиками в течение 10 лет, вероятность развития потери слуха была на 40% выше, а вероятность прогрессирующей потери слуха — на 33% выше по сравнению с участниками, которые не использовали петлевые диуретики. [35] Это говорит о том, что долгосрочные последствия петлевых диуретиков для слуха могут быть более значительными, чем считалось ранее, и в этой области необходимы дальнейшие исследования.
Другие меры предосторожности включают: нефротоксичность, аллергию на сульфонамиды (сульфа) и увеличение эффектов свободных гормонов щитовидной железы при больших дозах. [36]
Взаимодействия
Фуросемид может взаимодействовать со следующими препаратами: [37]
Фуросемид, как и другие петлевые диуретики, действует путем ингибирования просветного котранспортера Na-K-Cl в толстом восходящем колене петли Генле , связываясь с транспортером Na-K-2Cl, тем самым вызывая большее выделение натрия, хлорида и калия с мочой. [38]
Действие на дистальные канальцы не зависит от какого-либо ингибирующего эффекта на карбоангидразу или альдостерон; оно также устраняет кортико-медуллярный осмотический градиент и блокирует как отрицательный, так и положительный клиренс свободной воды . Из-за большой абсорбционной способности петли Генле по NaCl диурез не ограничивается развитием ацидоза, как это происходит с ингибиторами карбоангидразы. [ необходима цитата ]
Кроме того, фуросемид является неконкурентным подтип-специфическим блокатором рецепторов ГАМК-А. [39] [40] [41] Сообщалось, что фуросемид обратимо антагонизирует вызванные ГАМК токи α 6 β 2 γ 2 рецепторов в концентрациях мкМ, но не α 1 β 2 γ 2 рецепторов. [39] [41] В процессе развития экспрессия α 6 β 2 γ 2 рецепторов увеличивается в мозжечковых гранулярных нейронах, что соответствует повышенной чувствительности к фуросемиду. [40]
Биодоступность при терминальной стадии почечной недостаточности 43–46% [42] [43]
% связывания белка 91 – 99 [44]
Объем распределения (л/кг) 0,07 – 0,2 [45] [46]
Объем распределения может быть выше у пациентов с циррозом печени или нефротическим синдромом [45]
Выделение
% Выводится с мочой (% от общей дозы) 60 – 90 [45] [46]
% Выводится в неизмененном виде с мочой (% от общей дозы) 53,1 – 58,8 [47]
% Выводится с калом (% от общей дозы) 7 – 9 [27]
% Выводится с желчью (% от общей дозы) 6 – 9 [46]
Приблизительно 10% метаболизируется в печени у здоровых людей, но этот процент может быть выше у людей с тяжелой почечной недостаточностью [46]
Почечный клиренс (мл/мин/кг) 2,0 [45]
Период полувыведения (ч) 2 [44]
Длительное действие при застойной сердечной недостаточности (в среднем 3,4 часа) [45] [48]
Пролонгированное действие при тяжелой почечной недостаточности (4–6 часов) [49] и у пациентов с анефрией (1,5–9 часов) [46]
Время достижения пиковой концентрации (ч)
Внутривенное введение 0,3 [50]
Раствор для приема внутрь 0,83 [44]
Таблетка для приема внутрь 1,45 [44]
Фармакокинетика фуросемида, по-видимому, не изменяется в значительной степени под воздействием пищи. [51]
Не обнаружено прямой связи между концентрацией фуросемида в плазме и эффективностью фуросемида. Эффективность зависит от концентрации фуросемида в моче. [27]
Имена
Фуросемид — это МНН и БАН . [52] Предыдущий БАН был фуросемид.
Мочегонные эффекты чаще всего используются у лошадей для предотвращения кровотечения во время скачек. В Соединенных Штатах Америки, в соответствии с правилами скачек большинства штатов, лошади, у которых трижды идет кровь из ноздрей ( легочное кровотечение, вызванное физической нагрузкой ), навсегда отстраняются от скачек. Где-то в начале 1970-х годов была случайно обнаружена способность фуросемида предотвращать или, по крайней мере, значительно снижать частоту кровотечений у лошадей во время скачек. Последовали клинические испытания, и к концу десятилетия гоночные комиссии в некоторых штатах США начали легализовать его использование на скаковых лошадях. В 1995 году Нью-Йорк стал последним штатом в Соединенных Штатах, одобрившим такое использование, после многих лет отказа рассматривать это. [53] Некоторые штаты разрешают его использование для всех скаковых лошадей; некоторые разрешают его только для подтвержденных «кровотечений». Его использование для этой цели по-прежнему запрещено во многих других странах. [ необходима цитата ]
Фуросемид также используется у лошадей при отеке легких, застойной сердечной недостаточности (в сочетании с другими препаратами) и аллергических реакциях. Хотя он увеличивает кровообращение в почках, он не помогает функции почек и не рекомендуется при заболеваниях почек. [54]
Его также используют для лечения застойной сердечной недостаточности (отека легких, плеврального выпота и/или асцита) у кошек и собак. [55]
Лошади
Фуросемид вводят внутримышечно или внутривенно , обычно по 0,5–1,0 мг/кг два раза в день, хотя перед скачками его дозу уменьшают. Как и многие диуретики, он может вызвать обезвоживание и нарушение электролитного баланса , включая потерю калия , кальция , натрия и магния . Чрезмерное использование фуросемида, скорее всего, приведет к метаболическому алкалозу из-за гипохлоремии и гипокалиемии . Поэтому препарат не следует применять у лошадей, которые обезвожены или страдают почечной недостаточностью. Его следует применять с осторожностью у лошадей с проблемами печени или нарушениями электролитного баланса. Передозировка может привести к обезвоживанию, изменению характера питья и мочеиспускания, судорогам, желудочно-кишечным проблемам, повреждению почек, летаргии, коллапсу и коме.
Фуросемид следует использовать с осторожностью в сочетании с кортикостероидами (так как это увеличивает риск нарушения электролитного баланса), аминогликозидными антибиотиками (увеличивает риск повреждения почек или ушей) и триметоприм сульфа (вызывает снижение количества тромбоцитов). Он также может взаимодействовать с анестетиками, поэтому его использование должно быть согласовано с ветеринаром, если животное собирается на операцию, и он снижает способность почек выводить аспирин , поэтому дозировку необходимо будет скорректировать, если он сочетается с этим препаратом.
Фуросемид может увеличить риск токсичности дигоксина из-за гипокалиемии.
Фуросемид не рекомендуется использовать во время беременности или лактации у кобыл, поскольку в исследованиях с другими видами было показано, что он проникает через плаценту и молоко. Его не следует использовать у лошадей с дисфункцией промежуточной части гипофиза (болезнь Кушинга у лошадей).
Фуросемид обнаруживается в моче через 36–72 часа после инъекции. Его использование ограничено большинством конноспортивных организаций.
Крупнейшие ипподромы США запрещают использование фуросемида в дни скачек. [56]
Ссылки
^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
^ "Таблетки Лазикс-фуросемид". DailyMed . 26 января 2021 г. Получено 18 ноября 2022 г.
^ "Furoscix- фуросемид инъекция 80 мг/10 мл инъекция". DailyMed . 21 октября 2022 г. Получено 18 ноября 2022 г.
^ abcdefghijkl "Фуросемид". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 19 ноября 2015 г. Получено 23 октября 2015 г.
^ "Коронавирус (COVID-19) Обновление: 22 декабря 2020 г.". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (пресс-релиз). 22 декабря 2020 г. Получено 22 декабря 2020 г.В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 458. ISBN9783527607495.
^ Всемирная организация здравоохранения (2023). Выбор и использование основных лекарственных средств 2023: веб-приложение A: Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
^ "Статистика использования препарата фуросемид, США, 2013-2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 .
^ "PCA England". NHS Business Services Authority . Получено 8 августа 2022 г.
^ "Всемирный антидопинговый кодекс. Международный стандартный список запрещенных веществ 2022 года" (PDF) . 2022. стр. 12. Архивировано (PDF) из оригинала 10 июля 2022 года . Получено 27 июля 2022 года .
^ Салливан С., Хинчклифф К. (апрель 2015 г.). «Обновление легочного кровотечения, вызванного физическими упражнениями». Ветеринарные клиники Северной Америки. Equine Practice . 31 (1): 187–198. doi :10.1016/j.cveq.2014.11.011. PMID 25770069.
^ Hinchcliff KW, Couetil LL, Knight PK, Morley PS, Robinson NE, Sweeney CR и др. (2015). «Легочное кровотечение, вызванное физическими упражнениями у лошадей: консенсусное заявление Американского колледжа ветеринарной внутренней медицины». Журнал ветеринарной внутренней медицины . 29 (3): 743–758. doi :10.1111/jvim.12593. PMC 4895427. PMID 25996660 .
^ "Фуросемид". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Архивировано из оригинала 17 марта 2011 г. Получено 3 апреля 2011 г.
^ King KC, Goldstein S (2021). «Застойная сердечная недостаточность и отек легких». StatPearls . Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 32119444. Получено 8 мая 2021 г.
^ Täger T, Fröhlich H, Seiz M, Katus HA, Frankenstein L (июль 2019 г.). «READY: относительная эффективность петлевых диуретиков у пациентов с хронической систолической сердечной недостаточностью — систематический обзор и сетевой метаанализ рандомизированных исследований». Heart Failure Reviews . 24 (4): 461–472. doi :10.1007/s10741-019-09771-8. PMID 30874955. S2CID 77394851.
^ Miles JA, Hanumanthu BK, Patel K, Chen M, Siegel RM, Kokkinidis DG (июнь 2019 г.). «Торсемид против фуросемида и промежуточные результаты у пациентов с сердечной недостаточностью: обновленный метаанализ». Журнал сердечно-сосудистой медицины . 20 (6): 379–388. doi :10.2459/JCM.00000000000000794. PMID 30950982. S2CID 96436158.
^ Abraham B, Megaly M, Sous M, Fransawyalkomos M, Saad M, Fraser R и др. (январь 2020 г.). «Мета-анализ сравнения торасемида и фуросемида у пациентов с сердечной недостаточностью». Американский журнал кардиологии . 125 (1): 92–99. doi : 10.1016/j.amjcard.2019.09.039. PMID 31699358. S2CID 207937875.
^ Roush GC, Kaur R, Ernst ME (январь 2014 г.). «Диуретики: обзор и обновление». Журнал кардиоваскулярной фармакологии и терапии . 19 (1): 5–13. doi :10.1177/1074248413497257. PMID 24243991. S2CID 21204143.
^ Buggey J, Mentz RJ, Pitt B, Eisenstein EL, Anstrom KJ, Velazquez EJ и др. (март 2015 г.). «Переоценка выбора петлевых диуретиков у пациентов с сердечной недостаточностью». American Heart Journal . 169 (3): 323–333. doi :10.1016/j.ahj.2014.12.009. PMC 4346710. PMID 25728721 .
^ Dahiya G, Bensimhon D, Goodwin MM, Mohr JF, Alexy T (август 2022 г.). «От перорального к подкожному фуросемиду: путь к новым возможностям управления застоем». Structural Heart . 6 (4): 100076. doi :10.1016/j.shj.2022.100076. PMC 10242578 . PMID 37288336.
^ Khan WJ, Arriola-Montenegro J, Mutschler MS, Bensimhon D, Halmosi R, Toth K и др. (ноябрь 2023 г.). «Новая возможность улучшить уход за больными с сердечной недостаточностью: фокусировка на подкожном фуросемиде». Heart Failure Reviews . 28 (6): 1315–1323. doi :10.1007/s10741-023-10331-4. PMID 37439967. S2CID 259843357.
^ Kitsios GD, Mascari P, Ettunsi R, Gray AW (апрель 2014 г.). «Совместное введение фуросемида с альбумином для преодоления резистентности к диуретикам у пациентов с гипоальбуминемией: метаанализ». Journal of Critical Care . 29 (2): 253–259. doi :10.1016/j.jcrc.2013.10.004. PMID 24268626.
^ Даффи М., Джейн С., Харрелл Н., Котари Н., Редди АС. (октябрь 2015 г.). «Комбинация альбумина и фуросемида для лечения отека при нефротическом синдроме: обзор клинических исследований». Cells . 4 (4): 622–630. doi : 10.3390/cells4040622 . PMC 4695849 . PMID 26457719.
^ "Британский национальный формуляр" . Получено 9 ноября 2018 г.
^ Li Q, Li X, Kwong JS, Chen H, Sun X, Tian H и др. (июнь 2017 г.). «Диагностика и лечение гиперурикемии и подагры: протокол систематического обзора клинических практических рекомендаций и консенсусных заявлений». BMJ Open . 7 (6): e014928. doi :10.1136/bmjopen-2016-014928. PMC 5623447. PMID 28645962 .
^ Li Q, Li X, Wang J, Liu H, Kwong JS, Chen H и др. (август 2019 г.). «Диагностика и лечение гиперурикемии и подагры: систематический обзор клинических практических рекомендаций и консенсусных заявлений». BMJ Open . 9 (8): e026677. doi :10.1136/bmjopen-2018-026677. PMC 6720466. PMID 31446403 .
^ Han Y, Cao Y, Han X, Di H, Yin Y, Wu J и др. (июль 2023 г.). «Гиперурикемия и подагра увеличивают риск долгосрочной смертности у пациентов с сердечной недостаточностью: выводы Национального обследования здоровья и питания». J Transl Med . 21 (1): 463. doi : 10.1186/s12967-023-04307-z . PMC 10339518. PMID 37438830 .
^ О SW, Хан SY (июнь 2015 г.). «Петлевые диуретики в клинической практике». Электролиты и кровяное давление . 13 (1): 17–21. doi :10.5049/EBP.2015.13.1.17. PMC 4520883. PMID 26240596 .
^ Katta N, Balla S, Alpert MA (июль 2016 г.). «Вызывает ли длительная терапия фуросемидом дефицит тиамина у пациентов с сердечной недостаточностью? Целенаправленный обзор». The American Journal of Medicine . 129 (7): 753.e7–753.e11. doi : 10.1016/j.amjmed.2016.01.037 . PMID 26899752.
^ Favrelière S, Delaunay P, Lebreton JP, Rouby F, Atzenhoffer M, Lafay-Chebassier C и др. (июнь 2020 г.). «Потеря слуха, вызванная лекарственными средствами: исследование случая/неслучая в базе данных французского фармаконадзора». Fundamental & Clinical Pharmacology . 34 (3): 397–407. doi : 10.1111/fcp.12533. PMID 31912913. S2CID 210087413.
^ Галлахер К. Л., Джонс Дж. К. (ноябрь 1979 г.). «Отоксикация, вызванная фуросемидом». Annals of Internal Medicine . 91 (5): 744–745. doi :10.7326/0003-4819-91-5-744. PMID 496112.
^ Joo Y, Cruickshanks KJ, Klein BE, Klein R, Hong O, Wallhagen MI (февраль 2020 г.). Newman A (ред.). «Вклад ототоксичных лекарств в потерю слуха среди пожилых людей». Журналы геронтологии. Серия A, Биологические науки и медицинские науки . 75 (3): 561–566. doi :10.1093/gerona/glz166. PMC 7328195. PMID 31282945 .
^ "UpToDate". www.uptodate.com . Получено 6 ноября 2018 г. .
^ Торговая марка: Lasix - Общее название: Фуросемид Информация о рецептурных препаратах, побочные эффекты - PDRHealth
^ Dowd FJ, Johnson B, Mariotti A (3 сентября 2016 г.). Фармакология и терапия в стоматологии — электронная книга. Elsevier Health Sciences. стр. 324–326. ISBN9780323445955. Получено 4 ноября 2017 г.
^ ab Korpi ER, Kuner T, Seeburg PH, Lüddens H (февраль 1995 г.). «Селективный антагонист рецептора гамма-аминомасляной кислоты типа А, специфичного для мозжечковых гранулярных клеток». Молекулярная фармакология . 47 (2): 283–289. PMID 7870036.
^ ab Tia S, Wang JF, Kotchabhakdi N, Vicini S (июнь 1996 г.). «Изменения в развитии ингибирующих синаптических токов в мозжечковых гранулярных нейронах: роль субъединицы альфа 6 рецептора ГАМК(А)». Журнал нейронауки . 16 (11): 3630–3640. doi : 10.1523/JNEUROSCI.16-11-03630.1996 . PMC 6578841. PMID 8642407 .
^ ab Wafford KA, Thompson SA, Thomas D, Sikela J, Wilcox AS, Whiting PJ (сентябрь 1996 г.). «Функциональная характеристика рецепторов гамма-аминомасляной кислоты A человека, содержащих субъединицу альфа 4». Молекулярная фармакология . 50 (3): 670–678. PMID 8794909.
^ Департамент лекарственных средств Американской медицинской ассоциации: подписка на оценку лекарственных средств, Американская медицинская ассоциация, Чикаго, Иллинойс, 1990.
^ Кнобен Дж. Э. и Андерсон П. О. (ред.): Справочник по клиническим данным о лекарственных средствах, 6-й выпуск. Drug Intelligence Publications, Inc, Гамильтон, Иллинойс, 1988.
^ abcd "Информация о продукте: Lasix(R), фуросемид" (PDF) . Aventis Pharmaceuticals, Бриджуотер, Нью-Джерси . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 2004.
^ abcde Gilman AG, Rall TW, Nies AS и др. (1990). Фармакологическая основа терапии Гудмана и Гилмана (8-е изд.). Нью-Йорк, Нью-Йорк: Pergamon Press.
^ abcde Kelly MR, Cutler RE, Forrey AW, Kimpel BM (февраль 1974). «Фармакокинетика перорально вводимого фуросемида». Клиническая фармакология и терапия . 15 (2): 178–186. doi :10.1002/cpt1974152178. PMID 4812154. S2CID 74223978.
^ Verbeeck RK, Patwardhan RV, Villeneuve JP, Wilkinson GR, Branch RA (июнь 1982 г.). «Расположение фуросемида при циррозе». Клиническая фармакология и терапия . 31 (6): 719–725. doi :10.1038/clpt.1982.101. PMID 7075120. S2CID 27659838.
^ Chaturvedi PR, O'Donnell JP, Nicholas JM, Shoenthal DR, Waters DH, Gwilt PR (март 1987). «Кинетика абсорбции фуросемида в устойчивом состоянии и фармакодинамика при застойной сердечной недостаточности». Международный журнал клинической фармакологии, терапии и токсикологии . 25 (3): 123–128. PMID 3557737.
^ Brater DC (1991). «Клиническая фармакология петлевых диуретиков». Лекарственные средства . 41 (Приложение 3): 14–22. doi :10.2165/00003495-199100413-00004. PMID 1712712. S2CID 41247401.
^ Haegeli L, Brunner-La Rocca HP, Wenk M, Pfisterer M, Drewe J, Krähenbühl S (декабрь 2007 г.). «Сублингвальное применение фуросемида: новое применение старого препарата». British Journal of Clinical Pharmacology . 64 (6): 804–809. doi :10.1111/j.1365-2125.2007.03035.x. PMC 2198789 . PMID 17875188.
^ AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ред. Фуросемид. Американское общество фармацевтов системы здравоохранения; 2004: 2260-4.
^ "Название лекарств для человека". Архивировано из оригинала 27 апреля 2010 года . Получено 18 ноября 2009 года .
^ "КОММЕНТАРИЙ: Нью-Йорк сгибается и разрешает использование Лазикса". Los Angeles Times . 28 мая 1995 г. Получено 22 января 2022 г.
^ Hinchcliff KW, Muir WW (январь 2022 г.). «Фармакология фуросемида у лошадей: обзор». Журнал ветеринарной внутренней медицины . 5 (4): 211–218. doi : 10.1111/j.1939-1676.1991.tb00951.x . PMID 1941755.