stringtranslate.com

Пропофол

Пропофол [7] является активным компонентом внутривенной анестезирующей формулы, используемой для индукции и поддержания общей анестезии . Химическое название препарата — 2,6-диизопропилфенол. Формула была одобрена под торговой маркой Diprivan. С тех пор было выпущено множество дженериков. Внутривенное введение используется для того, чтобы вызвать потерю сознания , после чего анестезия может поддерживаться с помощью комбинации лекарств. Он производится как часть стерильной инъекционной эмульсионной формулы с использованием соевого масла и лецитина , что придает ему молочно-белый цвет. [8]

Восстановление после анестезии, вызванной пропофолом, обычно происходит быстро и сопровождается менее частыми побочными эффектами [9] [10] (например, сонливостью, тошнотой, рвотой) по сравнению с другими анестетиками . Пропофол может использоваться перед диагностическими процедурами, требующими анестезии, при лечении рефрактерного эпилептического статуса , а также для индукции и/или поддержания анестезии до и во время хирургических операций . Его можно вводить в виде болюса или инфузии , или в виде некоторой комбинации этих двух.

Впервые синтезированный в 1973 году Джоном Б. Гленом , британским ветеринарным анестезиологом, работавшим в Imperial Chemical Industries (ICI, позже AstraZeneca ), [11] в 1986 году пропофол был представлен для терапевтического использования в качестве липидной эмульсии в Соединенном Королевстве и Новой Зеландии. Пропофол (Диприван) получил одобрение FDA в октябре 1989 года. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [12]

Использует

Анестезия

Для индукции общей анестезии пропофол является практически единственным препаратом, который в значительной степени заменил тиопентал натрия . [13]

Его часто вводят как часть метода поддержания анестезии, называемого полной внутривенной анестезией , с использованием либо вручную программируемых инфузионных насосов, либо компьютерно-управляемых инфузионных насосов в процессе, называемом целевой контролируемой инфузией (TCI). [14]

Пропофол также используется для седации людей, получающих искусственную вентиляцию легких, но не подвергающихся хирургическому вмешательству, например, пациентов в отделении интенсивной терапии . [15] У пациентов в критическом состоянии пропофол превосходит лоразепам как по эффективности, так и по общей стоимости. [16] Пропофол относительно недорог по сравнению с препаратами аналогичного назначения из-за более короткой продолжительности пребывания в отделении интенсивной терапии. [ 16] Одна из причин, по которой пропофол считается более эффективным (хотя у него более длительный период полураспада, чем у лоразепама ), заключается в том, что исследования показали, что бензодиазепины, такие как мидазолам и лоразепам, имеют тенденцию накапливаться у пациентов в критическом состоянии, продлевая седацию. [16]

Пропофол также предлагался в качестве снотворного для тяжелобольных взрослых в отделениях интенсивной терапии; однако эффективность этого лекарства в воспроизведении психических и физических аспектов сна у людей в отделениях интенсивной терапии не ясна. [15]

Пропофол можно вводить через периферическую внутривенную или центральную линию . Пропофол часто сочетают с фентанилом (для облегчения боли) у интубированных и седированных людей. [17] Эти два препарата молекулярно совместимы в форме смеси для внутривенного введения. [17]

Пропофол также используется для углубления анестезии с целью снятия ларингоспазма . Он может использоваться отдельно или с последующим применением сукцинилхолина . Его использование может избежать необходимости паралича и в некоторых случаях потенциальных побочных эффектов сукцинилхолина. [18]

Обычная процедурная седация

Пропофол безопасен и эффективен для процедур желудочно-кишечной эндоскопии (колоноскопии и т. д.). Его использование в этих условиях приводит к более быстрому восстановлению по сравнению с мидазоламом . [19] Его также можно сочетать с опиоидами или бензодиазепинами . [20] [21] [22] Благодаря быстрому времени индукции и восстановления пропофол также широко используется для седации младенцев и детей, проходящих процедуры МРТ . [23] Его также часто используют в сочетании с кетамином с минимальными побочными эффектами. [24]

COVID-19

В марте 2021 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) выдало разрешение на экстренное использование (EUA) для Пропофола-Липуро 1% для поддержания седации путем непрерывной инфузии у людей старше шестнадцати лет с подозрением на COVID-19 или подтвержденным диагнозом, которым требуется искусственная вентиляция легких в условиях отделения интенсивной терапии . [25] [26] [27] [28] Во время чрезвычайной ситуации в области общественного здравоохранения было сочтено нецелесообразным ограничивать применение Фрезениус Проповен 2% эмульсии или Пропофола-Липуро 1% только пациентами с подозрением на COVID-19 или подтвержденным диагнозом, поэтому они были доступны всем пациентам ОИТ, находящимся на искусственной вентиляции легких. [28] С тех пор это разрешение было отменено. [28]

Эпилептический статус

Эпилептический статус можно определить как судорожную активность, длящуюся более пяти минут, требующую противосудорожных препаратов. Несколько руководств рекомендуют использовать пропофол для лечения рефрактерного эпилептического статуса. [29]

Другие применения

Помощь при смерти в Канаде

Смертельная доза пропофола используется для оказания медицинской помощи умирающим в Канаде , чтобы быстро вызвать глубокую кому и смерть, но рокуроний всегда назначается как паралитик, гарантирующий смерть, даже если пациент умер в результате первоначальной передозировки пропофола. [30]

Смертная казнь

Использование пропофола как части протокола казни рассматривалось, хотя ни один человек не был казнен с использованием этого агента. Это в значительной степени связано с тем, что европейские производители и правительства запретили экспорт этого пропофола для такого использования. [31] [32]

Использование в рекреационных целях

Сообщалось о рекреационном использовании препарата путем самостоятельного приема [33] [34], но это относительно редкое явление из-за его эффективности и уровня мониторинга, необходимого для безопасного использования. Критически крутая кривая доза-реакция делает рекреационное использование пропофола очень опасным, и продолжают поступать сообщения о смертельных случаях от самостоятельного приема. [35] [36] Краткосрочные эффекты, ожидаемые при рекреационном использовании, включают легкую эйфорию, галлюцинации и расторможенность. [37] [38]

Рекреационное использование препарата было описано среди медицинского персонала, например, анестезиологов , которые имеют доступ к препарату. [39] [40] Сообщается, что это более распространено среди анестезиологов, работающих вахтовым методом с короткими периодами отдыха, поскольку использование обычно вызывает чувство хорошего отдыха. [41] Сообщалось, что длительное использование приводит к зависимости. [39] [42]

Внимание к рискам использования пропофола не по назначению возросло в августе 2009 года из-за заключения коронера округа Лос-Анджелес, что музыкант Майкл Джексон умер от смеси пропофола и бензодиазепиновых препаратов лоразепама , мидазолама и диазепама 25 июня 2009 года. [43] [44] [45] [46] Согласно ордеру на обыск от 22 июля 2009 года, раскрытому окружным судом округа Харрис, штат Техас, врач Джексона, Конрад Мюррей , ввел 25 миллиграммов пропофола, разбавленного лидокаином, незадолго до смерти Джексона. [44] [45] [47]

Производство

Пропофол как коммерческая стерильная эмульгированная формула считается сложным в производстве. [48] [49] [50]

Первоначально он был разработан в Cremophor для использования человеком, но эта оригинальная формула была вовлечена в неприемлемое количество анафилактических событий. В конечном итоге он был произведен в виде 1% эмульсии в соевом масле. [51] Стерильные эмульсии представляют собой сложную формулу, стабильность которой зависит от взаимодействия многих факторов, таких как размер и распределение мицелл . [52] [53] [54]

Побочные эффекты

Одним из наиболее распространенных побочных эффектов пропофола является боль при инъекции, особенно в мелкие вены. Эта боль возникает из-за активации болевого рецептора TRPA1 [55] , обнаруженного на чувствительных нервах, и может быть смягчена предварительной обработкой лидокаином [56] . Меньше боли ощущается при введении с более медленной скоростью в крупную вену (локтевая ямка). Пациенты демонстрируют значительную изменчивость в своей реакции на пропофол, иногда показывая глубокую седацию при малых дозах.

Дополнительные побочные эффекты включают низкое кровяное давление , связанное с вазодилатацией , транзиторное апноэ после индукционных доз и цереброваскулярные эффекты. Пропофол имеет более выраженные гемодинамические эффекты по сравнению со многими внутривенными анестетиками. [57] Сообщения о падении кровяного давления на 30% или более, как полагают, по крайней мере частично связаны с ингибированием активности симпатических нервов . [58] Этот эффект связан с дозой и скоростью введения пропофола. Он также может быть усилен опиоидными анальгетиками . [59]

Пропофол также может вызывать снижение системного сосудистого сопротивления , кровотока в миокарде и потребления кислорода, возможно, за счет прямой вазодилатации. [60] Также имеются сообщения о том, что он может вызывать зеленое окрашивание мочи. [61]

Хотя пропофол широко используется в отделениях интенсивной терапии для взрослых, побочные эффекты, связанные с лекарством, кажутся более тревожными у детей. В 1990-х годах многочисленные сообщения о смерти детей в отделениях интенсивной терапии, связанные с седацией пропофолом, побудили FDA выпустить предупреждение. [62]

Как респираторный депрессант, пропофол часто вызывает апноэ. Длительность апноэ может зависеть от таких факторов, как премедикация, введенная доза и скорость введения, и иногда может сохраняться дольше 60 секунд. [63] Возможно, в результате угнетения центрального инспираторного драйва пропофол может вызывать значительное снижение частоты дыхания , минутного объема , дыхательного объема , средней скорости инспираторного потока и функциональной остаточной емкости . [57]

Введение пропофола также приводит к снижению мозгового кровотока, мозгового метаболического потребления кислорода и внутричерепного давления . [64] Кроме того, пропофол может снизить внутриглазное давление на целых 50% у пациентов с нормальным внутриглазным давлением. [65]

Более серьезным, но редким побочным эффектом является дистония . [66] Обычны легкие миоклонические движения, как и при использовании других внутривенных снотворных средств. Пропофол, по-видимому, безопасен для использования при порфирии , и, как известно, не вызывает злокачественную гиперпирексию . [ необходима цитата ]

Также сообщается, что пропофол вызывает приапизм у некоторых людей [67] [68] и, как было отмечено, подавляет стадию быстрого сна и ухудшает качество сна у некоторых пациентов. [69]

Редкие побочные эффекты включают: [70]

Как и любой другой общий анестетик, пропофол следует вводить только при наличии надлежащим образом обученного персонала и возможностей для мониторинга, а также надлежащего управления дыхательными путями, подачи дополнительного кислорода, искусственной вентиляции легких и сердечно-сосудистой реанимации. [71]

Из-за формулы пропофола (с использованием лецитина и соевого масла) он подвержен бактериальному загрязнению, несмотря на наличие бактериального ингибитора бензилового спирта; следовательно, некоторые больничные учреждения требуют, чтобы трубка для внутривенного вливания (непрерывных инфузий пропофола) менялась каждые 12 часов. Это профилактическая мера против роста микробов и потенциальной инфекции. [72]

Синдром инфузии пропофола

Редким, но серьезным побочным эффектом является синдром инфузии пропофола. Это потенциально летальное метаболическое расстройство было отмечено у тяжелобольных пациентов после длительной инфузии высокой дозы пропофола, иногда в сочетании с катехоламинами и/или кортикостероидами . [73]

Взаимодействия

Респираторные эффекты пропофола усиливаются, если его применять вместе с другими респираторными депрессантами , включая бензодиазепины . [74]

Фармакология

Фармакодинамика

Было предложено, что пропофол имеет несколько механизмов действия, [75] [76] [77] как через потенцирование активности рецептора ГАМК А , так и, следовательно, действуя как положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК А , тем самым замедляя время закрытия канала. В высоких дозах пропофол может быть способен активировать рецепторы ГАМК А в отсутствие ГАМК, также ведя себя как агонист рецептора ГАМК А. [78] [79] [80] Было показано, что аналоги пропофола также действуют как блокаторы натриевых каналов . [81] [82] Некоторые исследования также предполагают, что эндоканнабиноидная система может вносить значительный вклад в анестезирующее действие пропофола и его уникальные свойства, поскольку эндоканнабиноиды также играют важную роль в физиологическом контроле сна , обработки боли и рвоты . [83] [84] Исследование ЭЭГ у пациентов, перенесших общую анестезию с использованием пропофола, показало, что это вызывает значительное снижение способности мозга интегрировать информацию. [85]

Пропофол является ингибитором фермента жирнокислотной амидгидролазы , который метаболизирует эндоканнабиноид анандамид (AEA). Активация эндоканнабиноидной системы пропофолом, возможно, посредством ингибирования катаболизма AEA , приводит к значительному увеличению содержания AEA во всем мозге, способствуя седативным свойствам пропофола посредством активации рецептора CB1 . [86] Это может объяснить психотомиметические и противорвотные свойства пропофола. Напротив, существует высокая частота послеоперационной тошноты и рвоты после введения летучих анестетиков , которые способствуют значительному снижению содержания AEA во всем мозге, которое может длиться до сорока минут после индукции. [84]

Фармакокинетика

Большой флакон, наполненный молочно-белой жидкостью
Ампула 20 мл 1% эмульсии пропофола, продаваемая в Австралии компанией Sandoz

Пропофол в высокой степени связан с белками in vivo и метаболизируется путем конъюгации в печени. [87] Период полувыведения пропофола оценивается в пределах от 2 до 24 часов. Однако продолжительность его клинического эффекта намного короче, поскольку пропофол быстро распределяется в периферических тканях. При использовании для внутривенной седации однократная доза пропофола обычно заканчивается в течение нескольких минут. Начало действия быстрое, всего за 15–30 секунд. [5] Пропофол универсален; препарат можно назначать для кратковременной или продолжительной седации, а также для общей анестезии. Его использование не связано с тошнотой, как это часто наблюдается при приеме опиоидных препаратов. Эти характеристики быстрого начала и восстановления наряду с его амнестическим эффектом [88] привели к его широкому использованию для седации и анестезии.

История

Джон Б. Глен , ветеринар и исследователь компании Imperial Chemical Industries (ICI), потратил тринадцать лет на разработку пропофола, за что в 2018 году был удостоен премии Ласкера за клинические исследования .

Первоначально разработанный как ICI 35868, пропофол был выбран после обширной оценки и исследований взаимосвязи структуры и активности анестезирующих потенциалов и фармакокинетических профилей ряда орто - алкилированных фенолов . [89]

Впервые идентифицированный как кандидат на лекарственное средство в 1973 году, пропофол вошел в клинические испытания в 1977 году, используя форму, растворенную в кремофоре EL . [90] Однако из-за анафилактических реакций на кремофор эта формула была отозвана с рынка и впоследствии переформулирована как эмульсия смеси соевого масла и пропофола в воде. Эмульгированная формула была повторно выпущена в 1986 году компанией ICI (чье фармацевтическое подразделение позже стало составной частью AstraZeneca ) под торговой маркой Diprivan. Препарат содержит 1% пропофола, 10% соевого масла и 1,2% очищенного яичного фосфолипида в качестве эмульгатора, с 2,25% глицерина в качестве агента, регулирующего тоничность , и гидроксидом натрия для регулирования pH. Diprivan содержит ЭДТА , распространенный хелатирующий агент, который также действует самостоятельно ( бактериостатически против некоторых бактерий) и синергически с некоторыми другими антимикробными агентами. Более новые дженерики содержат метабисульфит натрия в качестве антиоксиданта и бензиловый спирт в качестве антимикробного агента. Эмульсия пропофола представляет собой непрозрачную белую жидкость из-за рассеивания света от эмульгированной мицеллярной формулы.

Разработки

Была разработана и протестирована с положительными результатами водорастворимая пролекарственная форма, фоспропофол . Фоспропофол быстро расщепляется ферментом щелочной фосфатазой, образуя пропофол. Продаваемая как Lusedra , эта формула может не вызывать боль в месте инъекции, которая часто возникает при использовании обычной формы препарата. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило продукт в 2008 году. [91]

В 2012 году, благодаря включению азобензольного блока, была разработана фотопереключаемая версия пропофола (AP2), которая позволяет осуществлять оптический контроль рецепторов ГАМК А с помощью света. [92] В 2013 году участок связывания пропофола на рецепторах ГАМК А млекопитающих был идентифицирован с помощью фотомаркировки с использованием производного диазирина . [93] Кроме того, было показано, что полимер гиалуронана , присутствующий в синовиальной оболочке, может быть защищен от свободнорадикальной деполимеризации пропофолом. [94]

Ципрофол — еще одно производное пропофола, которое в 4–6 раз мощнее пропофола. По состоянию на 2022 год он проходит испытания III фазы . Ципрофол, по-видимому, имеет более низкую частоту возникновения боли в месте инъекции и угнетения дыхания, чем пропофол. [95]

Пропофол также изучался при лечении резистентной депрессии . [96]

Ссылки

  1. ^ "Пропофол". Drugs.com . Получено 2 января 2019 .
  2. ^ Раффл Дж. К. (ноябрь 2014 г.). «Молекулярная нейробиология зависимости: что это за (Δ)FosB?». Американский журнал по злоупотреблению наркотиками и алкоголем . 40 (6): 428–437. doi : 10.3109/00952990.2014.933840. PMID  25083822. S2CID  19157711. Пропофол — это общий анестетик, однако было задокументировано его злоупотребление в рекреационных целях (120). При использовании контрольных препаратов, вовлеченных как в индукцию ΔFosB, так и в привыкание (этанол и никотин), была очевидна схожая экспрессия ΔFosB, когда пропофол вводили крысам. Более того, было показано, что этот каскад действует через рецептор дофамина D1 в NAc, что позволяет предположить, что пропофол имеет потенциал злоупотребления (119)
  3. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  4. ^ "Диприван-пропофол инъекция, эмульсия". DailyMed . Получено 17 апреля 2021 г. .
  5. ^ abcd "Пропофол". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 9 октября 2016 года . Получено 21 января 2017 года .
  6. ^ Arcario MJ, Mayne CG, Tajkhorshid E (октябрь 2014 г.). «Атомистические модели общих анестетиков для использования в биологических исследованиях in silico». Журнал физической химии B. 118 ( 42). Американское химическое общество (ACS): 12075–12086. doi : 10.1021/jp502716m. PMC 4207551. PMID  25303275. 
  7. ^ "Пропофол". PubChem . Национальная медицинская библиотека США . Получено 25 октября 2023 г.
  8. ^ «Создание стабильного стерильного пропофола». www.microfluidics-mpt.com . Получено 25 октября 2023 г. .
  9. ^ "Пропофол". go.drugbank.com . Получено 25 октября 2023 г. .
  10. ^ Glen JB (25 сентября 2018 г.). «Открытие и развитие анестезии пропофолом: Премия Ласкера-Дебейки за клинические медицинские исследования 2018 года». JAMA . 320 (12): 1235–1236. doi :10.1001/jama.2018.12756. ISSN  0098-7484. PMID  30208399.
  11. ^ Glen JB (июль 2019 г.). «Пытаться, пытаться и снова пытаться: личные размышления о разработке пропофола». British Journal of Anaesthesia . 123 (1): 3–9. doi : 10.1016/j.bja.2019.02.031 . PMID  30982566. S2CID  115198733.
  12. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  13. ^ "Открытие и разработка пропофола, широко используемого анестетика". Фонд Ласкера . Получено 8 сентября 2020 г. Сегодня пропофол используется для инициации анестезии почти в 100% случаев общей анестезии во всем мире.
  14. ^ Гейл Т., Лесли К., Клюгер М. (декабрь 2001 г.). «Анестезия пропофолом с помощью целевой контролируемой инфузии или ручной контролируемой инфузии: влияние на биспектральный индекс как меру глубины анестезии». Анестезия и интенсивная терапия . 29 (6): 579–584. doi : 10.1177/0310057X0102900602 . ISSN  0310-057X. PMID  11771598. S2CID  27253877.
  15. ^ ab Lewis SR, Schofield-Robinson OJ, Alderson P, Smith AF (январь 2018 г.). «Пропофол для улучшения сна у взрослых в отделении интенсивной терапии». База данных систематических обзоров Cochrane . 1 (1): CD012454. doi :10.1002/14651858.CD012454.pub2. PMC 6353271. PMID  29308828 . 
  16. ^ abc Cox CE, Reed SD, Govert JA, Rodgers JE, Campbell-Bright S, Kress JP, Carson SS (март 2008 г.). «Экономическая оценка пропофола и лоразепама для тяжелобольных пациентов, проходящих искусственную вентиляцию легких». Critical Care Medicine . 36 (3): 706–714. doi :10.1097/CCM.0B013E3181544248. PMC 2763279 . PMID  18176312. 
  17. ^ ab Isert PR, Lee D, Naidoo D, Carasso ML, Kennedy RA (июнь 1996 г.). «Совместимость смесей пропофола, фентанила и векурония, разработанных для потенциального использования при анестезии и транспортировке пациентов». Журнал клинической анестезии . 8 (4): 329–336. doi :10.1016/0952-8180(96)00043-8. PMID  8695138.
  18. ^ Gavel G, Walker RW (апрель 2014 г.). «Ларингоспазм при анестезии». Continuing Education in Anaesthesia Critical Care & Pain . 14 (2): 47–51. doi : 10.1093/bjaceaccp/mkt031 .
  19. ^ McQuaid KR, Laine L (май 2008 г.). «Систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых испытаний умеренной седации для рутинных эндоскопических процедур». Гастроинтестинальная эндоскопия . 67 (6): 910–923. doi :10.1016/j.gie.2007.12.046. PMID  18440381.
  20. ^ Канадский национальный формуляр 2010 г.
  21. ^ Shannon MT, Wilson BA, Stang CL (1999). Руководство по лекарственным препаратам Appleton & Lange 1999 года . Stamford, CT: Appleton & Lange. ISBN 978-0-8385-0371-3.
  22. ^ Инструкция по применению препарата Нуморфан® (оксиморфон) (на английском языке), Эндо 2009
  23. ^ Machata AM, Willschke H, Kabon B, Kettner SC, Marhofer P (август 2008 г.). «Режим седации на основе пропофола для младенцев и детей, проходящих амбулаторную магнитно-резонансную томографию». British Journal of Anaesthesia . 101 (2): 239–243. doi : 10.1093/bja/aen153 . PMID  18534971.
  24. ^ Yan JW, McLeod SL, Iansavitchene A (сентябрь 2015 г.). «Кетамин-пропофол против одного пропофола для процедурной седации в отделении неотложной помощи: систематический обзор и метаанализ». Academic Emergency Medicine . 22 (9): 1003–1013. doi : 10.1111/acem.12737 . PMID  26292077.
  25. ^ "Пропофол-Липуро 1% (пропофол) Инъекционная эмульсия для инфузий – 1000 мг в 100 мл (10 мг/мл): информационный бюллетень для поставщиков медицинских услуг" (PDF) . Bbraunusa.com . Архивировано из оригинала (PDF) 14 мая 2021 г. . Получено 5 марта 2022 г. .
  26. ^ "Письмо RE: Разрешение на экстренное использование 096". Fda.gov . Получено 5 марта 2022 г. .
  27. ^ "Информационный бюллетень для поставщиков медицинских услуг: Разрешение на экстренное использование (EUA) инъекционной эмульсии пропофола-липуро 1% для инфузий". Fda.gov . Получено 5 марта 2022 г. .
  28. ^ abc "Emergency Use Authorization". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Получено 17 апреля 2021 г.
  29. ^ Rao VR, Lowenstein DH (2022). «Припадки и эпилепсия». В Loscalzo J, Fauci A, Kasper D, Hauser S, Longo D, Jameson J (ред.). Принципы внутренней медицины Харрисона (21-е изд.). McGraw Hill. ISBN 978-1-264-26851-1.
  30. ^ Регглер Дж., Доус Т. (май 2017 г.). «Медицинская помощь при смерти (MAiD): Справочник по протоколам и процедурам» (PDF) . Подразделения семейной практики (2-е изд.). Долина Комокс, Британская Колумбия.
  31. ^ Ким Э., Леви Р. Дж. (февраль 2020 г.). «Роль анестезиологов в смертельной инъекции: призыв к действию». Lancet . 395 (10225): 749–754. doi :10.1016/S0140-6736(19)32986-1. PMC 7416913 . PMID  32014115. 
  32. ^ «Смертельная инъекция: секретные штаты США прибегают к непроверенным препаратам». BBC News . 15 ноября 2013 г. Получено 8 ноября 2023 г.
  33. ^ Риеццо И., Сентини Ф., Нери М., Росси Г., Спанудаки Э., Туриллацци Э., Финески В. (апрель 2009 г.). «Похожий на Бругада ЭКГ-паттерн и миокардиальные эффекты у хронического злоупотребителя пропофолом». Клиническая токсикология . 47 (4): 358–363. doi : 10.1080/15563650902887842. hdl : 11392/2357145. PMID  19514884. S2CID  22531823.
  34. ^ Беллак П. (6 августа 2009 г.). «С громкой смертью сосредоточьтесь на высокорисковых препаратах». The New York Times . Архивировано из оригинала 11 ноября 2011 г. Получено 7 августа 2009 г.
  35. ^ Иверсен-Бергманн С., Рёснер П., Кюнау ХК, Юнге М., Шмольдт А. (2001). «Смерть после чрезмерного злоупотребления пропофолом». Международный журнал юридической медицины . 114 (4–5): 248–251. CiteSeerX 10.1.1.528.7395 . дои : 10.1007/s004149900129. PMID  11355404. S2CID  25963187. 
  36. ^ Краниоти ЭФ, Маврофороу А, Милонакис П, Михалодимитракис М (март 2007 г.). «Смертельное самостоятельное введение пропофола (Дипривана). Отчет о случае и обзор литературы». Forensic Science International . 167 (1): 56–58. doi :10.1016/j.forsciint.2005.12.027. PMID  16431058.
  37. ^ Sweetman SC, ред. (2005). Martindale: The Complete Drug Reference (34-е изд.). Лондон: Pharmaceutical Press. стр. 1305–1307. ISBN 978-0-85369-550-9.
  38. ^ Baudoin Z (2000). "Общие анестетики и анестезирующие газы". В Dukes MN, Aronson JK (ред.). Побочные эффекты лекарств Мейлера (14-е изд.). Амстердам: Elsevier Science. стр. 330. ISBN 978-0-444-50093-9.
  39. ^ ab Руссен А., Монтастрюк Ж. Л., Лапейр-Местре М. (октябрь 2007 г.). «Фармакологические и клинические доказательства возможности злоупотребления и зависимости от пропофола: обзор литературы». Fundamental & Clinical Pharmacology . 21 (5): 459–466. doi :10.1111/j.1472-8206.2007.00497.x. PMID  17868199. S2CID  22477291.
  40. ^ Ward CF (2008). «Пропофол: танцы с «Белым кроликом».» (PDF) . Бюллетень Калифорнийского общества анестезиологии . 57 (Весна): 61–63. Архивировано из оригинала (PDF) 8 сентября 2017 г. . Получено 24 ноября 2014 г. .
  41. ^ Charatan F (сентябрь 2009 г.). «Растет обеспокоенность по поводу неправильного использования анестезирующего пропофола среди медицинских работников США». BMJ . 339 : b3673. doi :10.1136/bmj.b3673. PMID  19737827. S2CID  9877560.
  42. ^ Bonnet U, Harkener J, Scherbaum N (июнь 2008 г.). «Отчет о случае зависимости от пропофола у врача». Журнал психоактивных препаратов . 40 (2): 215–217. doi :10.1080/02791072.2008.10400634. PMID  18720673. S2CID  15779389.
  43. ^ Мур С. (28 августа 2009 г.). «Смерть Джексона признана убийством». The New York Times . Архивировано из оригинала 14 ноября 2013 г.
  44. ^ ab Surdin A (25 августа 2009 г.). «Коронер приписывает смерть Майкла Джексона пропофолу». The Washington Post . Архивировано из оригинала 9 ноября 2012 г. Получено 22 мая 2010 г.
  45. ^ ab Itzkoff D (24 августа 2009 г.). «Раскрыты выводы коронера по делу о смерти Джексона». The New York Times . Архивировано из оригинала 11 июня 2010 г. Получено 22 мая 2010 г.
  46. ^ «Смерть Джексона: насколько опасен пропофол?». Time . 25 августа 2009 г. Архивировано из оригинала 25 июля 2010 г. Получено 22 мая 2010 г.
  47. ^ "Ордер на обыск Майкла Джексона". Scribd . Архивировано из оригинала 5 марта 2016 года . Получено 12 августа 2015 года .
  48. ^ Ройманс Т., Дамен М., Маркестейн К.М., Шуурманс К.С., де Зоете Н.Х., ван Хасселт П.М. и др. (июнь 2023 г.). «Разработка сложной наноэмульсии пропофола с использованием нескольких неинвазивных аналитических технологий». Международный фармацевтический журнал . 640 : 122960. doi : 10.1016/j.ijpharm.2023.122960. ПМЦ 10101488 . ПМИД  37061210. 
  49. ^ Zorrilla-Vaca A, Arevalo JJ, Escandón-Vargas K, Soltanifar D, Mirski MA (июнь 2016 г.). «Риск инфекционных заболеваний, связанный с загрязненной анестезией пропофолом, 1989–2014 (1)». Emerging Infectious Diseases . 22 (6): 981–992. doi :10.3201/eid2206.150376. PMC 4880094 . PMID  27192163. 
  50. ^ WO 2014033751A2, Pramanick S, Gurjar S, Mehta SS, "Фармацевтическая композиция пропофола", выдан 2014-03-06, передан Emcure Pharmaceuticals Limited 
  51. ^ Glen JB (июль 2019 г.). «Пытаться, пытаться и снова пытаться: личные размышления о разработке пропофола». British Journal of Anaesthesia . 123 (1): 3–9. doi : 10.1016/j.bja.2019.02.031 . PMID  30982566. S2CID  115198733.
  52. ^ "Hospira отзывает партию инъекционной эмульсии пропофола". European Pharmaceutical Review . Получено 8 ноября 2023 г.
  53. ^ "Понимание формулы эмульсии | Ascendia Pharmaceuticals". ascendiapharma.com . Получено 8 ноября 2023 г. .
  54. ^ "Устойчивость эмульсии - обзор | Темы ScienceDirect". www.sciencedirect.com . Получено 9 ноября 2023 г. .
  55. ^ Matta JA, Cornett PM, Miyares RL, Abe K, Sahibzada N, Ahern GP (июнь 2008 г.). «Общие анестетики активируют ноцицептивный ионный канал, усиливая боль и воспаление». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 105 (25): 8784–8789. doi : 10.1073/pnas.0711038105 . PMC 2438393. PMID  18574153 . 
  56. ^ "Propofol Drug Information, Professional". m drugs.com. Архивировано из оригинала 23 января 2007 года . Получено 2 января 2007 года .
  57. ^ ab Sebel PS, Lowdon JD (август 1989). «Пропофол: новый внутривенный анестетик». Анестезиология . 71 (2): 260–277. doi : 10.1097/00000542-198908000-00015 . PMID  2667401. S2CID  34331379.
  58. ^ Robinson BJ, Ebert TJ, O'Brien TJ, Colinco MD, Muzi M (январь 1997). «Механизмы, посредством которых пропофол опосредует периферическую вазодилатацию у людей. Симпатоингибиция или прямое сосудистое расслабление?». Анестезиология . 86 (1): 64–72. doi : 10.1097/00000542-199701000-00010 . PMID  9009941. S2CID  31288656.
  59. ^ «Новое пробуждение в анестезии — за определенную цену». Lancet . 329 (8548): 1469–70. 1987. doi :10.1016/s0140-6736(87)92214-8. S2CID  28545161.
  60. ^ Лариджани Г.Э., Грац I, Афшар М., Якоби А.Г. (октябрь 1989 г.). «Клиническая фармакология пропофола: внутривенный анестетик». ДИКП . 23 (10): 743–749. дои : 10.1177/106002808902301001. PMID  2683416. S2CID  43010280.
  61. ^ Lee JS, Jang HS, Park BJ (август 2013 г.). «Зеленое окрашивание мочи после инфузии пропофола». Korean Journal of Anesthesiology . 65 (2): 177–179. doi :10.4097/kjae.2013.65.2.177. PMC 3766788. PMID  24024005 . 
  62. ^ Parke TJ, Stevens JE, Rice AS, Greenaway CL, Bray RJ, Smith PJ и др. (сентябрь 1992 г.). «Метаболический ацидоз и фатальная миокардиальная недостаточность после инфузии пропофола у детей: пять отчетов о случаях». BMJ . 305 (6854): 613–616. doi :10.1136/bmj.305.6854.613. PMC 1883365 . PMID  1393073. 
  63. ^ Langley MS, Heel RC (апрель 1988 г.). «Пропофол. Обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и использование в качестве внутривенного анестетика». Drugs . 35 (4): 334–372. doi : 10.2165/00003495-198835040-00002 . PMID  3292208.
  64. ^ Бейли Дж. М., Мора КТ, Шафер SL (июнь 1996 г.). «Фармакокинетика пропофола у взрослых пациентов, перенесших коронарную реваскуляризацию. Многоцентровое исследование периоперационной ишемии. Исследовательская группа». Анестезиология . 84 (6): 1288–1297. doi : 10.1097/00000542-199606000-00003 . PMID  8669668. S2CID  26019589.
  65. ^ Reilly CS, Nimmo WS (июль 1987). «Новые внутривенные анестетики и нейромышечные блокирующие препараты. Обзор их свойств и клинического применения». Drugs . 34 (1): 98–135. doi :10.2165/00003495-198734010-00004. PMID  3308413. S2CID  46973781.
  66. ^ Schramm BM, Orser BA (май 2002). «Дистоническая реакция на пропофол, ослабленная бензтропином (когентином)». Анестезия и анальгезия . 94 (5): 1237–40, оглавление. doi : 10.1097/00000539-200205000-00034 . PMID  11973196.
  67. ^ Веста КС, Мартина СД, Козловски ЕА (май 2006 г.). «Приапизм, вызванный пропофолом, случай, подтвержденный повторным назначением». Анналы фармакотерапии . 40 (5): 980–982. doi :10.1345/aph.1G555. PMID  16638914. S2CID  36563320.
  68. ^ Fuentes EJ, Garcia S, Garrido M, Lorenzo C, Iglesias JM, Sola JE (июль 2009 г.). «Успешное лечение приапизма, вызванного пропофолом, с помощью дистального шунта от головки полового члена к кавернозным телам». Урология . 74 (1): 113–115. doi :10.1016/j.urology.2008.12.066. PMID  19371930.
  69. ^ Kondili E, Alexopoulou C, Xirouchaki N, Georgopoulos D (октябрь 2012 г.). «Влияние пропофола на качество сна у пациентов в критическом состоянии, находящихся на искусственной вентиляции легких: физиологическое исследование». Intensive Care Medicine . 38 (10): 1640–1646. doi : 10.1007/s00134-012-2623-z . PMID  22752356. S2CID  21206446.
  70. ^ "Побочные эффекты пропофола (внутривенного введения) - Mayo Clinic". Mayoclinic.org . Получено 24 января 2022 г. .
  71. ^ "AstraZeneca – United States Home Page" (PDF) . .astrazeneca-us.com. Архивировано из оригинала (PDF) 4 октября 2011 г. Получено 8 июня 2013 г.
  72. ^ Kim TE, Shankel T, Reibling ET, Paik J, Wright D, Buckman M и др. (1 января 2017 г.). «Межпрофессиональный курс по реагированию на критические события/катастрофы для студентов-медиков». American Journal of Disaster Medicine . 12 (1): 11–26. doi :10.5055/ajdm.2017.0254. PMID  28822211.
  73. ^ Василе Б., Расуло Ф., Кандиани А., Латронико Н. (сентябрь 2003 г.). «Патофизиология синдрома инфузии пропофола: простое название сложного синдрома». Intensive Care Medicine . 29 (9): 1417–1425. doi :10.1007/s00134-003-1905-x. PMID  12904852. S2CID  23932736.
  74. ^ Doheny K, Chang L, Vila Jr H (24 августа 2009 г.). "Propofol Linked to Michael Jackson's Death". WebMD . Архивировано из оригинала 28 августа 2009 г. Получено 26 августа 2009 г.
  75. ^ Trapani G, Altomare C, Liso G, Sanna E, Biggio G (февраль 2000 г.). «Пропофол в анестезии. Механизм действия, взаимосвязь структуры и активности и доставка лекарств». Current Medicinal Chemistry . 7 (2): 249–271. doi :10.2174/0929867003375335. PMID  10637364.
  76. ^ Kotani Y, Shimazawa M, Yoshimura S, Iwama T, Hara H (лето 2008 г.). «Экспериментальная и клиническая фармакология пропофола, анестетика с нейропротекторными свойствами». CNS Neuroscience & Therapeutics . 14 (2): 95–106. doi :10.1111/j.1527-3458.2008.00043.x. PMC 6494023 . PMID  18482023. 
  77. ^ Vanlersberghe C, Camu F (2008). "Пропофол". Современные анестетики . Справочник экспериментальной фармакологии. Том 182. С. 227–52. doi :10.1007/978-3-540-74806-9_11. ISBN 978-3-540-72813-9. PMID  18175094.
  78. ^ Trapani G, Latrofa A, Franco M, Altomare C, Sanna E, Usala M и др. (май 1998 г.). «Аналоги пропофола. Синтез, взаимосвязь между структурой и сродством к рецептору GABAA в мозге крысы и дифференциальный электрофизиологический профиль рекомбинантных человеческих рецепторов GABAA». Журнал медицинской химии . 41 (11): 1846–1854. doi :10.1021/jm970681h. PMID  9599235.
  79. ^ Krasowski MD, Jenkins A, Flood P, Kung AY, Hopfinger AJ, Harrison NL (апрель 2001 г.). «Общая анестезирующая активность ряда аналогов пропофола коррелирует с эффективностью потенцирования тока гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на рецепторе ГАМК(А), но не с растворимостью липидов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 297 (1): 338–351. PMID  11259561.
  80. ^ Krasowski MD, Hong X, Hopfinger AJ, Harrison NL (июль 2002 г.). «4D-QSAR-анализ набора аналогов пропофола: картирование участков связывания для анестезирующего фенола на рецепторе ГАМК(А)». Журнал медицинской химии . 45 (15): 3210–3221. doi :10.1021/jm010461a. PMC 2864546. PMID  12109905 . 
  81. ^ Haeseler G, Leuwer M (март 2003 г.). «Высокоаффинная блокировка натриевых каналов нейронов IIA крысы, управляемых напряжением, 2,6-ди-трет-бутилфенолом, аналогом пропофола». European Journal of Anaesthesiology . 20 (3): 220–224. doi :10.1017/s0265021503000371 (неактивен 1 ноября 2024 г.). PMID  12650493. S2CID  25072723.{{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на ноябрь 2024 г. ( ссылка )
  82. ^ Haeseler G, Karst M, Foadi N, Gudehus S, Roeder A, Hecker H и др. (сентябрь 2008 г.). «Высокоаффинная блокада управляемых напряжением скелетных мышц и нейронных натриевых каналов галогенированными аналогами пропофола». British Journal of Pharmacology . 155 (2): 265–275. doi :10.1038/bjp.2008.255. PMC 2538694 . PMID  18574460. 
  83. ^ Fowler CJ (февраль 2004 г.). «Возможное участие эндоканнабиноидной системы в действиях трех клинически используемых препаратов». Trends in Pharmacological Sciences . 25 (2): 59–61. doi :10.1016/j.tips.2003.12.001. PMID  15106622.
  84. ^ ab Schelling G (2006). «Влияние общей анестезии на уровень анандамида в крови у людей». Анестезиология . 104 (2): 273–277. doi : 10.1097/00000542-200602000-00012 . PMID  16436846. S2CID  27303365. Получено 11 декабря 2022 г.
  85. ^ Lee U, Mashour GA, Kim S, Noh GJ, Choi BM (март 2009 г.). «Индукция пропофолом снижает способность к интеграции нейронной информации: последствия для механизма сознания и общей анестезии». Сознание и познание . 18 (1): 56–64. doi :10.1016/j.concog.2008.10.005. PMID  19054696. S2CID  14699319.
  86. ^ Patel S, Wohlfeil ER, Rademacher DJ, Carrier EJ, Perry LJ, Kundu A и др. (июль 2003 г.). «Общий анестетик пропофол увеличивает содержание N-арахидонилэтаноламина (анандамида) в мозге и ингибирует гидролазу амида жирных кислот». British Journal of Pharmacology . 139 (5): 1005–1013. doi :10.1038/sj.bjp.0705334. PMC 1573928 . PMID  12839875. 
  87. ^ Favetta P, Degoute CS, Perdrix JP, Dufresne C, Boulieu R, Guitton J (май 2002 г.). «Метаболиты пропофола у человека после индукции и поддержания пропофола». British Journal of Anaesthesia . 88 (5): 653–658. doi : 10.1093/bja/88.5.653 . PMID  12067002.
  88. ^ Веселис РА, Рейнсель РА, Фещенко ВА, Вронский М (октябрь 1997 г.). «Сравнительные амнестические эффекты мидазолама, пропофола, тиопентала и фентанила в эквиседативных концентрациях». Анестезиология . 87 (4): 749–764. doi : 10.1097/00000542-199710000-00007 . PMID  9357875. S2CID  30185553.
  89. ^ Джеймс Р., Глен Дж. Б. (декабрь 1980 г.). «Синтез, биологическая оценка и предварительные соображения о структуре и активности ряда алкилфенолов в качестве внутривенных анестетиков». Журнал медицинской химии . 23 (12): 1350–1357. doi :10.1021/jm00186a013. PMID  7452689.
  90. ^ Фонд Ласкера. «Открытие и разработка пропофола, широко используемого анестетика». Фонд Ласкера . Получено 25 июля 2020 г.
  91. ^ "Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). Архивировано из оригинала 13 августа 2014 года . Получено 8 июня 2013 года .
  92. ^ Штейн М., Миддендорп С.Дж., Карта В., Пехо Э., Рейнс Д.Е., Форман С.А. и др. (октябрь 2012 г.). «Азопропофолы: фотохромные потенциаторы рецепторов ГАМК (А)». Ангеванде Хеми . 51 (42): 10500–10504. дои : 10.1002/anie.201205475. ПМК 3606271 . ПМИД  22968919. 
  93. ^ Yip GM, Chen ZW, Edge CJ, Smith EH, Dickinson R, Hohenester E и др. (ноябрь 2013 г.). «Сайт связывания пропофола на рецепторах ГАМК млекопитающих, идентифицированный с помощью фотомаркировки». Nature Chemical Biology . 9 (11): 715–720. doi :10.1038/nchembio.1340. PMC 3951778 . PMID  24056400. 
  94. ^ Kvam C, Granese D, Flaibani A, Pollesello P, Paoletti S (июнь 1993 г.). «Гиалуронан можно защитить от деполимеризации свободных радикалов с помощью 2,6-диизопропилфенола, нового поглотителя радикалов». Biochemical and Biophysical Research Communications . 193 (3): 927–933. doi :10.1006/bbrc.1993.1714. PMID  8391811.
  95. ^ Chen BZ, Yin XY, Jiang LH, Liu JH, Shi YY, Yuan BY (август 2022 г.). «Эффективность и безопасность использования ципрофола для индукции общей анестезии у пациентов, перенесших гинекологическую операцию: проспективное рандомизированное контролируемое исследование». BMC Anesthesiology . 22 (1): 245. doi : 10.1186/s12871-022-01782-7 . PMC 9347095 . PMID  35922771. 
  96. ^ Wu G, Xu H (октябрь 2023 г.). «Синопсис многоцелевых терапевтических эффектов анестетиков при депрессии». Европейский журнал фармакологии . 957 : 176032. doi : 10.1016/j.ejphar.2023.176032. PMID  37660970. S2CID  261479363.

Внешние ссылки

На Викискладе есть медиафайлы по теме Пропофол .