stringtranslate.com

Бупренорфин

Бупренорфин , продаваемый под торговой маркой Subutex , среди прочего, является опиоидом, используемым для лечения расстройства, связанного с употреблением опиоидов , острой боли и хронической боли . [18] Его можно использовать под язык (сублингвально) , за щеку (буккально) , путем инъекции ( внутривенно и подкожно ), в виде кожного пластыря (трансдермально) или в виде имплантата . [18] [19] При расстройстве, связанном с употреблением опиоидов, у пациента должны быть умеренные симптомы отмены опиоидов, прежде чем бупренорфин может быть введен под непосредственным наблюдением поставщика медицинских услуг. [18]

В Соединенных Штатах комбинированная формула бупренорфина/налоксона (Субоксон) обычно назначается для предотвращения злоупотребления путем инъекций. [18] Однако в последнее время эффективность налоксона в предотвращении злоупотребления была поставлена ​​под сомнение, и препараты бупренорфина в сочетании с налоксоном могут быть потенциально менее безопасными, чем один бупренорфин. [20] Максимальное облегчение боли обычно наступает в течение часа с эффектом до 24 часов. [18] Бупренорфин влияет на различные типы опиоидных рецепторов по-разному. [18] В зависимости от типа опиоидного рецептора он может быть агонистом , частичным агонистом или антагонистом . [18] Активность бупренорфина как агониста/антагониста важна в лечении расстройств, связанных с употреблением опиоидов: он снимает симптомы отмены других опиоидов и вызывает некоторую эйфорию, но также блокирует способность многих других опиоидов, включая героин, вызывать эффект. В отличие от полных агонистов, таких как героин или метадон, бупренорфин имеет эффект потолка, так что прием большего количества лекарства после определенной точки не увеличит действие препарата. [21]

Побочные эффекты могут включать угнетение дыхания (замедленное дыхание), сонливость, недостаточность надпочечников , удлинение интервала QT , низкое кровяное давление , аллергические реакции , запоры и опиоидную зависимость. [18] [22] Среди тех, у кого в анамнезе были судороги , существует риск дальнейших судорог. [18] Опиоидная абстиненция после прекращения приема бупренорфина, как правило, менее тяжелая, чем при приеме других опиоидов. [18] Неясно, безопасно ли использование во время беременности , но использование во время грудного вскармливания , вероятно, безопасно, поскольку доза, которую получает младенец, составляет 1-2% от дозы матери, в расчете на вес. [23] [18]

Бупренорфин был запатентован в 1965 году и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1981 году. [18] [24] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [25] Помимо рецептурного анальгетика, это распространенное лекарство, используемое для лечения расстройств, связанных с употреблением опиоидов, таких как зависимость от героина . [26] В 2020 году это было 186-е наиболее часто назначаемое лекарство в Соединенных Штатах, с более чем 2,8  миллионами рецептов. [27] [28] Бупренорфин также может использоваться в рекреационных целях для получения кайфа . [26] В Соединенных Штатах бупренорфин является контролируемым веществом списка III . [26]

Медицинское применение

Расстройство, вызванное употреблением опиоидов

Пластыри с бупренорфином в пакете с упаковкой: Слева показан снятый пластырь. В Великобритании пластыри с бупренорфином называются Butec 5, Butec 10 и т. д.

Бупренорфин используется для лечения людей с расстройством, связанным с употреблением опиоидов . [18] [29] : 84–7  В США комбинированная формула бупренорфина/налоксона обычно назначается для предотвращения инъекций, поскольку налоксон , антагонист опиоидов, как полагают, вызывает острую абстиненцию, если формулу измельчить и ввести инъекцией. [18] [30] : 99  При приеме внутрь налоксон практически не оказывает эффекта из-за чрезвычайно высокого метаболизма первого прохождения препарата и низкой биодоступности (2%). [31] Однако эффективность налоксона в предотвращении злоупотребления путем инъекций по состоянию на 2020 год была поставлена ​​под сомнение, и препараты, включающие налоксон, могут быть даже менее безопасными, чем препараты, содержащие исключительно бупренорфин. По некоторым данным, участники интернет-форумов, посвященных наркотикам, заявляли, что им удавалось достичь «кайфа» путем инъекций препаратов бупренорфина, несмотря на их сочетание с налоксоном. [20]

Перед началом приема бупренорфина людям обычно рекомендуется подождать достаточно долго после приема последней дозы опиоида, пока не появятся симптомы отмены, чтобы лекарство успело связать рецепторы, поскольку при слишком раннем приеме бупренорфин может вытеснить другие опиоиды, связанные с рецепторами, и спровоцировать острую абстиненцию. Затем дозу бупренорфина корректируют до тех пор, пока симптомы не улучшатся, и люди остаются на поддерживающей дозе 8–16 мг. [30] : 99–100  [32]

Поскольку абстиненция неприятна и является сдерживающим фактором для многих пациентов, пользователи призвали к различным способам начала лечения. [33] Метод Берне, также известный как микродозирование, был описан в 2016 году, когда очень малые дозы бупренорфина (от 0,2 до 0,5 мг) даются пациентам, все еще употребляющим уличные опиоиды, и без ускорения абстиненции, с медленным титрованием уровня лекарства вверх. [34] Этот метод использовался некоторыми поставщиками с 2020-х годов. [35]

Бупренорфин против метадона

И бупренорфин, и метадон являются препаратами, используемыми для детоксикации и заместительной терапии опиоидами , и, по-видимому, имеют схожую эффективность на основе ограниченных данных. [36] Оба безопасны для беременных женщин с расстройством, связанным с употреблением опиоидов, [30] : 101  [32] хотя предварительные данные свидетельствуют о том, что метадон с большей вероятностью может вызвать синдром абстиненции у новорожденных . [37] В США и Европе только назначенные клиники могут назначать метадон для лечения расстройства, связанного с употреблением опиоидов, требуя от пациентов ежедневного посещения клиники. Если пациенты не употребляют наркотики в течение определенного периода, им может быть разрешено получать «дозы на дом», что сокращает их визиты до одного раза в неделю. В качестве альтернативы, до месячного запаса бупренорфина могли назначать врачи в США или Европе, которые прошли базовую подготовку (8–24 часа в США) и получили освобождение/лицензию, разрешающую выписывать лекарство. [29] : 84–5  Во Франции рецепт на бупренорфин для лечения расстройства, вызванного употреблением опиоидов, был разрешен без какой-либо специальной подготовки или ограничений с 1995 года, что привело к лечению примерно в десять раз большего количества пациентов в год бупренорфином, чем метадоном в последующее десятилетие. [38] В 2021 году, стремясь решить проблему рекордных уровней передозировки опиоидов, Соединенные Штаты также отменили требование о специальном отказе для врачей, выписывающих рецепты. [39] Неясно, будет ли это изменение достаточным для влияния на выписывание рецептов, поскольку даже до изменения около половины врачей, имеющих отказ, позволяющий им выписывать бупренорфин, не делали этого, а треть врачей, не получивших отказ, сообщили, что ничто не побудит их выписывать бупренорфин для лечения расстройства, вызванного употреблением опиоидов. [40]

Хроническая боль

Для лечения хронической боли доступен трансдермальный пластырь. [ 18 ] Эти пластыри не показаны для использования при острой боли, боли, которая, как ожидается, продлится только в течение короткого периода времени, или боли после операции, а также они не рекомендуются при опиоидной зависимости. [41]

Потенция

Что касается эквианальгетической дозировки, при сублингвальном применении эффективность бупренорфина примерно в 40–70 раз выше, чем у морфина. [42] [43] [44] При использовании в качестве трансдермального пластыря эффективность бупренорфина может быть в 100–115 раз выше, чем у морфина. [42] [45]

Побочные эффекты

Таблица из исследования ISCD 2010 года, ранжирующая различные наркотики (легальные и нелегальные) на основе заявлений экспертов по вреду наркотиков. Бупренорфин оказался 19-м самым опасным наркотиком. [46]
Оценка вреда от употребления наркотиков в рекреационных целях (средний физический вред и средняя склонность к зависимости) за 2007 год: бупренорфин занял 9-е место по зависимости, 8-е место по физическому вреду и 11-е место по социальному вреду. [47]

Распространенные побочные реакции , связанные с использованием бупренорфина, как и у других опиоидов, включают тошноту и рвоту, сонливость, головокружение, головную боль, потерю памяти, когнитивное и нейронное торможение, потоотделение, зуд, сухость во рту, сужение зрачков ( миоз ), ортостатическую гипотензию , затруднение эякуляции у мужчин, снижение либидо и задержку мочи . Запоры и эффекты центральной нервной системы (ЦНС) наблюдаются реже, чем при приеме морфина. [48] Центральное апноэ сна также было отмечено как побочный эффект длительного приема бупренорфина. [49] [50]

Респираторные эффекты

Наиболее серьезным побочным эффектом, связанным с бупренорфином, является угнетение дыхания (недостаточное дыхание). [18] Чаще всего это происходит у тех, кто также принимает бензодиазепины или алкоголь , или имеет сопутствующее заболевание легких. [18] Обычные средства отмены опиоидов, такие как налоксон, могут быть эффективны лишь частично, и могут потребоваться дополнительные усилия для поддержки дыхания. [18] Угнетение дыхания может быть меньше, чем при приеме других опиоидов, особенно при хроническом приеме. [32] Однако в условиях лечения острой боли бупренорфин, по-видимому, вызывает ту же скорость угнетения дыхания, что и другие опиоиды, такие как морфин. [51] Центральное апноэ во сне возможно при длительном приеме, возможно, исчезающее при снижении дозы. [49] [50]

Зависимость от бупренорфина

Лечение бупренорфином несет в себе риск возникновения психологической или физиологической (физической) зависимости. Он имеет медленное начало действия, большую продолжительность действия и длительный период полувыведения от 24 до 60 часов. После того, как пациент стабилизировался на (бупренорфиновом) лекарстве и программе, остаются три варианта - постоянное использование (только бупренорфиновое лекарство), переход на комбинацию бупренорфина/налоксона или контролируемая врачом отмена. [32]

Лечение боли

Достижение острой опиоидной анальгезии затруднено у лиц, использующих бупренорфин для лечения боли. [52] Однако систематический обзор не выявил четкой пользы от перехода или прекращения приема бупренорфина при использовании в опиоидной заместительной терапии для облегчения периоперационного лечения боли, но было обнаружено, что отсутствие возобновления приема вызывает опасения по поводу рецидива. Поэтому рекомендуется продолжать опиоидную заместительную терапию бупренофином в периоперационный период, когда это возможно. Кроме того, предоперационное лечение боли у пациентов, принимающих бупренорфин, должно использовать междисциплинарный подход с мультимодальной анальгезией. [53]

Фармакология

Фармакодинамика

Модулятор опиоидных рецепторов

Сообщается, что бупренорфин обладает следующими фармакологическими свойствами : [57]

Упрощенно говоря, бупренорфин можно рассматривать как неселективный, смешанный агонист-антагонист опиоидных рецепторов модулятор , [71] действующий как необычно высокоаффинный, слабый частичный агонист MOR, высокоаффинный антагонист KOR и DOR и относительно низкоаффинный, очень слабый частичный агонист ORL-1/NOP. [59] [72] [65] [73] [74] [75]

Хотя бупренорфин является частичным агонистом MOR, исследования на людях показали, что он действует как полный агонист в отношении анальгезии у лиц с непереносимостью опиоидов. [76] И наоборот, бупренорфин ведет себя как частичный агонист MOR в отношении угнетения дыхания . [76]

Известно также, что бупренорфин связывается с высоким сродством и противодействует предполагаемому ε-опиоидному рецептору . [77] [78]

Полная анальгетическая эффективность бупренорфина требует как экзона 11- [79] , так и экзона 1-ассоциированных вариантов сплайсинга μ-опиоидных рецепторов . [80]

Активные метаболиты бупренорфина не считаются клинически значимыми с точки зрения его воздействия на ЦНС. [76]

В исследованиях с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) было обнаружено, что бупренорфин снижает доступность MOR во всем мозге из-за занятости рецепторов на 41% (т.е. 59% доступности) при 2 мг, 80% (т.е. 20% доступности) при 16 мг и 84% (т.е. 16% доступности) при 32 мг. [81] [82] [83] [84]

Другие действия

В отличие от некоторых других опиоидов и антагонистов опиоидов, бупренорфин слабо связывается с сигма-рецептором и обладает незначительной активностью, если она вообще имеется . [85] [86]

Бупренорфин также блокирует потенциалзависимые натриевые каналы через сайт связывания местного анестетика , и это лежит в основе его мощных местных анестезирующих свойств. [63]

Подобно другим опиоидам, бупренорфин также действует как агонист толл -подобного рецептора 4 , хотя и с очень низким сродством. [61]

Фармакокинетика

Бупренорфин метаболизируется печенью через изоферменты CYP3A4 ( также, по-видимому, участвует CYP2C8 ) ферментной системы цитохрома P450 в норбупренорфин (путем N -деалкилирования). Глюкуронирование бупренорфина в основном осуществляется UGT1A1 и UGT2B7 , а норбупренорфина — UGT1A1 и UGT1A3 . Эти глюкурониды затем выводятся в основном через экскрецию в желчь . Период полувыведения бупренорфина составляет от 20 до 73 часов (в среднем 37 часов). Из-за преимущественно печеночного выведения риск накопления у людей с почечной недостаточностью отсутствует . [87]

Одним из основных активных метаболитов бупренорфина является норбупренорфин, который, в отличие от самого бупренорфина, является полным агонистом MOR, DOR и ORL-1 и частичным агонистом KOR. [88] [89] Однако по сравнению с бупренорфином норбупренорфин имеет крайне низкую антиноцицептивную активность (1/50 от бупренорфина), но заметно угнетает дыхание (в 10 раз больше, чем бупренорфин). [90] Это может быть объяснено очень слабым проникновением норбупренорфина в мозг из-за высокого сродства соединения к P-гликопротеину . [90] В отличие от норбупренорфина, бупренорфин и его глюкуронидные метаболиты незначительно транспортируются P-гликопротеином. [90]

Глюкурониды бупренорфина и норбупренорфина также биологически активны и представляют собой основные активные метаболиты бупренорфина. [91] Бупренорфин-3-глюкуронид имеет сродство к MOR (K i = 4,9 пМ), DOR (K i = 270 нМ) и ORL-1 (K i = 36 мкМ) и не имеет сродства к KOR. Он оказывает небольшое антиноцицептивное действие и не влияет на дыхание. Норбупренорфин-3-глюкуронид не имеет сродства к MOR или DOR, но связывается с KOR (K i = 300 нМ) и ORL-1 (K i = 18 мкМ). Он оказывает седативное действие, но не влияет на дыхание.

Химия

Бупренорфин является полусинтетическим производным тебаина , [92] и довольно хорошо растворим в воде, как его гидрохлоридная соль. [93] Он разлагается под действием света. [93]

Обнаружение в жидкостях организма

Бупренорфин и норбупренорфин могут быть количественно определены в крови или моче для мониторинга использования или немедицинского рекреационного использования, подтверждения диагноза отравления или оказания помощи в судебно-медицинском расследовании. Значительное совпадение концентраций наркотиков существует в жидкостях организма в пределах возможного спектра физиологических реакций от бессимптомных до коматозных. Поэтому знание как пути введения препарата, так и уровня толерантности к опиоидам у человека имеет решающее значение при интерпретации результатов. [94]

История

В 1969 году исследователи из Reckitt and Colman (теперь Reckitt Benckiser ) потратили 10 лет на попытки синтезировать опиоидное соединение «со структурами, существенно более сложными, чем морфин, [которые] могли бы сохранять желаемые действия, одновременно избавляясь от нежелательных побочных эффектов». Физическая зависимость и абстиненция от самого бупренорфина остаются важными проблемами, поскольку бупренорфин является опиоидом длительного действия. [95] Reckitt добился успеха, когда исследователи синтезировали RX6029, который показал успешное снижение зависимости у подопытных животных. RX6029 был назван бупренорфином и начал испытания на людях в 1971 году. [96] [97] К 1978 году бупренорфин был впервые выпущен в Великобритании в виде инъекции для лечения сильной боли, а в 1982 году была выпущена сублингвальная формула.

Общество и культура

Регулирование

Соединенные Штаты

В Соединенных Штатах бупренорфин и бупренорфин с налоксоном были одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для лечения расстройств, связанных с употреблением опиоидов, в октябре 2002 года . [98] Управление по борьбе с наркотиками перевело бупренорфин из списка V в список III непосредственно перед одобрением. [99] ACSCN для бупренорфина — 9064, и, поскольку вещество входит в список III, Управление по борьбе с наркотиками не устанавливает для него годовую квоту на производство, установленную Управлением по борьбе с наркотиками. [100] Используемая соль — гидрохлорид, коэффициент преобразования свободного основания которого составляет 0,928.

За годы до одобрения бупренорфина/налоксона Рекитт Бенкизер лоббировал Конгресс, чтобы помочь разработать Закон о лечении наркозависимости 2000 года, который давал полномочия министру здравоохранения и социальных служб предоставлять врачам с определенной подготовкой разрешение назначать и применять наркотические препараты списков III, IV или V для лечения наркозависимости или детоксикации. До принятия этого закона такое лечение разрешалось только в клиниках, специально предназначенных для лечения наркозависимости. [101]

Освобождение, которое может быть предоставлено после завершения восьмичасового курса, требовалось для амбулаторного лечения опиоидной зависимости бупренорфином с 2000 по 2021 год. Первоначально количество людей, которых мог лечить каждый одобренный врач, было ограничено 10. В конечном итоге это было изменено, чтобы разрешить одобренным врачам лечить до 100 человек бупренорфином от опиоидной зависимости в амбулаторных условиях. [102] Этот лимит был увеличен администрацией Обамы, в результате чего количество пациентов, которым врачи могут выписывать рецепты, увеличилось до 275. [103] 14 января 2021 года Министерство здравоохранения и социальных служб США объявило, что освобождение больше не будет требоваться для назначения бупренорфина для лечения до 30 человек одновременно. [104]

В Нью-Джерси парамедикам разрешили давать бупренорфин людям на месте происшествия после того, как они оправились от передозировки. [105]

Европа

В Европейском союзе субутекс и субоксон, сублингвальные таблетки бупренорфина с высокой дозой, были одобрены для лечения расстройств, связанных с употреблением опиоидов, в сентябре 2006 года. [106] В Нидерландах бупренорфин входит в список II наркотиков Закона об опиуме , хотя к его назначению и выдаче применяются особые правила и руководящие принципы. Во Франции выписывание рецептов на бупренорфин врачами общей практики и выдача его аптеками разрешены с середины 1990-х годов в качестве ответа на ВИЧ и риск передозировки. Количество смертей, вызванных передозировкой героина, сократилось на четыре пятых в период с 1994 по 2002 год, а заболеваемость СПИДом среди людей, употребляющих инъекционные наркотики во Франции, снизилась с 25% в середине 1990-х годов до 6% в 2010 году. [107]

Препятствия к доступу

В США цена инъекционной формы длительного действия в пять-двадцать раз выше, чем цена ежедневной таблетки. [108] Это сократило количество людей, которые могут получить одну ежемесячную дозу вместо ежедневных таблеток. [108] Некоторые тюрьмы считают более дорогую форму положительным компромиссом: одна ежемесячная инъекция может быть проще и легче для персонала, чем ежедневные походы в аптеку, чтобы медсестра дала таблетку и убедилась, что она проглочена. [108]

Названия брендов

Бупренорфин доступен под торговыми марками Cizdol, Brixadi (одобрен FDA в США для лечения наркозависимости в 2023 году), Suboxone (с налоксоном), Subutex (обычно используется при расстройствах, связанных с употреблением опиоидов), Zubsolv, Bunavail, Buvidal (одобрен в Великобритании, Европе и Австралии для лечения наркозависимости в 2018 году), Sublocade (одобрен в США в 2018 году), [109] [110] [111] Probuphine, Temgesic ( подъязычные таблетки для лечения умеренной и сильной боли), Buprenex (растворы для инъекций, часто используемые при острой боли в условиях первичной медико-санитарной помощи), Norspan и Butrans ( трансдермальные препараты, используемые при хронической боли). [93] В Польше бупренорфин доступен под торговыми названиями Бунондол (для лечения боли, когда морфина слишком мало; дозы 0,2 мг и 0,4 мг) и Бунорфин (для наркозависимых в дозах 2 и 8 мг).

Исследовать

Микродозирование

Имеются некоторые доказательства того, что режим микродозирования бупренорфина , начатый до появления симптомов отмены опиоидов , может быть эффективным для помощи людям в отказе от опиоидной зависимости. [112]

депрессия

Некоторые данные подтверждают эффективность бупренорфина при депрессии. [113] Бупренорфин/самидорфан , комбинированный продукт бупренорфина и самидорфана (преимущественный антагонист μ-опиоидных рецепторов ), по-видимому, полезен при резистентной к лечению депрессии . [114]

Имплантат бупренорфина (кодовое название разработки SK-2110) разрабатывается компанией Shenzhen ScienCare Pharmaceutical в Китае для лечения рефрактерного большого депрессивного расстройства. [115] [116]

Кокаиновая зависимость

В сочетании с самидорфаном или налтрексоном (антагонистами μ-опиоидных рецепторов) бупренорфин исследуется для лечения кокаиновой зависимости и недавно продемонстрировал эффективность при этом показании в крупномасштабном (n = 302) клиническом исследовании (при высокой дозе бупренорфина 16 мг, но не при низкой дозе 4 мг). [117] [118]

Неонатальное воздержание

Бупренорфин использовался при лечении синдрома неонатальной абстиненции [ 119], состояния, при котором у новорожденных, подвергшихся воздействию опиоидов во время беременности, проявляются признаки отмены. [120] В Соединенных Штатах в настоящее время его использование ограничено младенцами, включенными в клиническое исследование, проводимое в соответствии с одобренной FDA заявкой на исследование нового препарата (IND). [121] Предварительные исследования показывают, что бупренорфин связан с более коротким временем пребывания в больнице для новорожденных по сравнению с метадоном. [122] Этаноловая формула, используемая для новорожденных, стабильна при комнатной температуре в течение как минимум 30 дней. [123]

Ветеринарные применения

Ветеринары назначают бупренорфин при периоперационной боли, особенно у кошек, где его действие похоже на морфин. Легальный статус препарата и меньший потенциал для злоупотребления человеком делают его привлекательной альтернативой другим опиоидам. [124]

Он имеет ветеринарное медицинское применение для лечения боли у собак и кошек, а также других животных. [125] [126] [127]

Ссылки

  1. ^ "Использование бупренорфина во время беременности". Drugs.com . 14 октября 2019 г. Архивировано из оригинала 10 ноября 2020 г. Получено 17 мая 2020 г.
  2. ^ ab Отчет об оценке австралийского общественного мнения по бупренорфину (PDF) (Отчет). Управление по контролю за товарами терапевтического назначения . Ноябрь 2019 г. Архивировано (PDF) из оригинала 20 марта 2024 г.
  3. ^ Боневит-Уэст К., Хант А.С., Эпплгейт Э. (2012). Сегодняшний медицинский ассистент: клинические и административные процедуры. Elsevier Health Sciences. стр. 571. ISBN 9781455701506. Архивировано из оригинала 10 января 2023 . Получено 16 февраля 2020 .
  4. ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
  5. ↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  6. ^ "АРХИВИРОВАНО - Отчет о семинаре заинтересованных сторон по национальной программе по бупренорфину". Министерство здравоохранения Канады . 6 декабря 2004 г. Архивировано из оригинала 26 марта 2020 г. Получено 10 января 2020 г.
  7. ^ "Неврологическая терапия". Health Canada . 9 мая 2018 г. Получено 13 апреля 2024 г.
  8. ^ "Subutex (таблетки бупренорфина для приема внутрь), CIII Первоначальное одобрение в США: 1981". DailyMed . Архивировано из оригинала 27 мая 2023 г. Получено 26 мая 2023 г.
  9. ^ "Sublocade-buprenorphine solution". DailyMed . 15 марта 2023 г. Архивировано из оригинала 27 мая 2023 г. Получено 26 мая 2023 г.
  10. ^ "Butrans-buprenorphine patch, extended release". DailyMed . 26 июня 2022 г. Архивировано из оригинала 27 мая 2023 г. Получено 26 мая 2023 г.
  11. ^ "Инъекция бриксади-бупренорфина". DailyMed . 21 июня 2023 г. Архивировано из оригинала 26 июня 2023 г. Получено 25 июня 2023 г.
  12. ^ "FDA одобряет новый вариант лечения бупренорфином расстройства, вызванного употреблением опиоидов". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (пресс-релиз). 23 мая 2023 г. Получено 26 мая 2023 г.
  13. ^ "Buvidal EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 20 ноября 2018 г. Получено 10 августа 2024 г.
  14. ^ Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P, Jones RT (январь 1997). «Биодоступность сублингвального бупренорфина». Журнал клинической фармакологии . 37 (1): 31–37. doi :10.1177/009127009703700106. PMID  9048270. S2CID  31735116.
  15. ^ Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D (ноябрь 1989). «Системная доступность бупренорфина, вводимого с помощью назального спрея». Журнал фармации и фармакологии . 41 (11): 803–805. doi :10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x. PMID  2576057. S2CID  1286222.
  16. ^ "Buprenorphine / Naloxone Buccal Film (BUNAVAIL) C-III" (PDF) . Pharmacy Benefits Management (PBM) Services . Сентябрь 2014 г. Архивировано (PDF) из оригинала 20 октября 2020 г. . Получено 10 февраля 2020 г. .
  17. ^ "Bunavail (бупренорфин и налоксон буккальная пленка), CIII Первоначальное одобрение в США: 2002". DailyMed . Архивировано из оригинала 27 мая 2023 года . Получено 26 мая 2023 года .
  18. ^ abcdefghijklmnopqrst "Бупренорфина гидрохлорид". drugs.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. 26 января 2017 г. Архивировано из оригинала 18 июля 2017 г. Получено 17 марта 2017 г.
  19. ^ "FDA одобряет первый имплантат бупренорфина для лечения опиоидной зависимости". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (пресс-релиз). 26 мая 2016 г. Архивировано из оригинала 30 ноября 2017 г. Получено 12 декабря 2017 г.
  20. ^ ab Blazes CK, Morrow JD (11 сентября 2020 г.). «Пересмотр полезности добавления налоксона к бупренорфину». Frontiers in Psychiatry . 11 : 549272. doi : 10.3389 /fpsyt.2020.549272 . PMC 7517938. PMID  33061915. 
  21. ^ Whelan PJ, Remski K (январь 2012 г.). «Лечение бупренорфином против метадона: обзор доказательств в развитых и развивающихся странах». Журнал нейронаук в сельской практике . 3 (1): 45–50. doi : 10.4103/0976-3147.91934 . PMC 3271614. PMID  22346191 . 
  22. ^ "Бупренорфин". Управление по борьбе со злоупотреблением психоактивными веществами и психиатрическими службами. 15 июня 2015 г. Архивировано из оригинала 26 августа 2020 г. Получено 14 октября 2020 г.
  23. ^ "Использование бупренорфина во время грудного вскармливания". Drugs.com . Архивировано из оригинала 10 ноября 2020 г. . Получено 7 февраля 2021 г. .
  24. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 528. ISBN 9783527607495. Архивировано из оригинала 10 января 2023 . Получено 29 мая 2020 .
  25. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  26. ^ abc "Buprenorphine". SAMHSA Center for Substance Abuse Treatment (CSAT) . Июль 2019. Архивировано из оригинала 20 августа 2020. Получено 9 января 2020 .
  27. ^ "Топ-300 2020 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 12 февраля 2021 года . Получено 7 октября 2022 года .
  28. ^ "Buprenorphine - Drug Usage Statistics". ClinCalc . Архивировано из оригинала 11 октября 2022 г. Получено 7 октября 2022 г.
  29. ^ ab Levounis P, Avery J (2018). «Оценка пациента». В Renner Jr JA, Levounis P, LaRose AT (ред.). Лечение расстройств, связанных с употреблением опиоидов, бупренорфином в амбулаторных условиях . Арлингтон, Вирджиния: Издательство Американской психиатрической ассоциации. ISBN 978-1-61537-170-9. OCLC  1002302926.
  30. ^ abc Restrepo R, Levounis P (2018). «Клиническое использование бупренорфина». В Renner Jr JA, Levounis P, LaRose AT (ред.). Лечение расстройств, связанных с употреблением опиоидов, бупренорфином в условиях офиса . Арлингтон, Вирджиния: Издательство Американской психиатрической ассоциации. ISBN 978-1-61537-170-9. OCLC  1002302926.
  31. ^ "Налоксона гидрохлорид". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 2 января 2015 г. Получено 2 января 2015 г.
  32. ^ abcd "Buprenorphine". www.samhsa.gov . 31 мая 2016 г. Архивировано из оригинала 9 июля 2021 г. Получено 3 декабря 2017 г.
  33. ^ Sue KL, Cohen S, Tilley J, Yocheved A (январь 2022 г.). «Обращение людей, употребляющих наркотики, к врачам: в эпоху фентанила срочно необходимы новые способы начала приема бупренорфина». Journal of Addiction Medicine . 16 (4): 389–391. doi : 10.1097/ADM.00000000000000952. PMID  35020693. S2CID  245925947.
  34. ^ Hämmig R, Kemter A, Strasser J, von Bardeleben U, Gugger B, Walter M и др. (20 июля 2016 г.). «Использование микродоз для индукции лечения бупренорфином с перекрытием использования полного опиоидного агониста: метод Bernese». Substance Abuse and Rehabilitation . 7 : 99–105. doi : 10.2147/SAR.S109919 . PMC 4959756. PMID  27499655 . 
  35. ^ Ахмед С., Бхивандкар С., Лонерган Б.Б., Сузуки Дж. (июль 2021 г.). «Микроиндукция бупренорфина/налоксона: обзор литературы». Американский журнал по зависимостям . 30 (4): 305–315. doi :10.1111/ajad.13135. PMID  33378137. S2CID  229721826.
  36. ^ Gowing L, Ali R, White JM, Mbewe D (февраль 2017 г.). «Бупренорфин для лечения синдрома отмены опиоидов». База данных систематических обзоров Cochrane . 2017 (2): CD002025. doi :10.1002/14651858.CD002025.pub5. PMC 6464315. PMID  28220474 . 
  37. ^ Lemon LS, Caritis SN, Venkataramanan R, Platt RW, Bodnar LM (март 2018 г.). «Methadone Versus Buprenorphine for Opioid Use Dependence and Risk of Neonatal Abstinence Syndrome» (Метадон против бупренорфина при зависимости от опиоидов и риске синдрома неонатальной абстиненции). Epidemiology . 29 (2): 261–268. doi :10.1097/EDE.00000000000000780. PMC 5792296 . PMID  29112519. Метадон связан с повышенным риском синдрома неонатальной абстиненции по сравнению с бупренорфином у младенцев, подвергшихся воздействию in utero . Эта связь подвержена минимальной предвзятости из-за неизмеренного искажения по тяжести зависимости. 
  38. ^ Auriacombe M, Fatséas M, Dubernet J, Daulouède JP, Tignol J (2004). «Французский полевой опыт с бупренорфином». Американский журнал по зависимостям . 13 (Приложение 1): S17–S28. doi :10.1080/10550490490440780. PMID  15204673.
  39. ↑ Офис помощника секретаря по здравоохранению (OASH) (14 января 2021 г.). «HHS расширяет доступ к лечению расстройств, связанных с употреблением опиоидов». HHS.gov . Архивировано из оригинала 25 января 2022 г. Получено 5 января 2022 г.
  40. ^ Stringfellow EJ, Humphreys K, Jalali MS (2021). «Отмена X-Waiver — это небольшой шаг к расширению лечения расстройств, связанных с употреблением опиоидов, но необходимы большие скачки». Health Affairs Forefront . doi :10.1377/forefront.20210419.311749. Архивировано из оригинала 14 октября 2022 г. Получено 5 января 2022 г.
  41. ^ "Butrans Medication Guide". Butrans Medication Guide . Purdue Pharma LP Архивировано из оригинала 14 июля 2014 года . Получено 7 июля 2014 года .
  42. ^ ab Cote J, Montgomery L (июль 2014 г.). «Сублингвальный бупренорфин как анальгетик при хронической боли: систематический обзор». Pain Medicine . 15 (7): 1171–1178. doi : 10.1111/pme.12386 . PMID  24995716.
  43. ^ " Управление по борьбе с наркотиками (2005). "Гл. 4 Наркотики: Лекарственные препараты для лечения наркомании: Бупренорфин". Наркотики, вызывающие злоупотребление . Министерство юстиции США. Архивировано из оригинала 2 ноября 2006 г.
  44. ^ "Opioid Conversion Guide" (PDF) . Департамент здравоохранения, Правительство Западной Австралии . Февраль 2016 г. Архивировано (PDF) из оригинала 18 апреля 2020 г. . Получено 10 февраля 2020 г. .
  45. ^ Ханна IK, Пилларисетти S (2015). «Бупренорфин — привлекательный опиоид с недоиспользованным потенциалом в лечении хронической боли». Журнал исследований боли . 8 : 859–870. doi : 10.2147/JPR.S85951 . PMC 4675640. PMID  26672499 . 
  46. ^ Nutt DJ, King LA, Phillips LD (ноябрь 2010 г.). «Вред наркотиков в Великобритании: многокритериальный анализ решений». Lancet . 376 (9752): 1558–1565. CiteSeerX 10.1.1.690.1283 . doi :10.1016/S0140-6736(10)61462-6. PMID  21036393. S2CID  5667719. 
  47. ^ Nutt D, King LA, Saulsbury W, Blakemore C (март 2007 г.). «Разработка рациональной шкалы для оценки вреда наркотиков, потенциально используемых не по назначению». Lancet . 369 (9566): 1047–1053. doi :10.1016/S0140-6736(07)60464-4. PMID  17382831. S2CID  5903121.
  48. ^ Бадд К, Раффа РБ. (ред.) Бупренорфин – уникальный опиоидный анальгетик . Thieme, 200, ISBN 3-13-134211-0 
  49. ^ ab Tchikrizov V, Richert AC, Bhardwaj SB (1 июля 2022 г.). «Случай центрального апноэ сна, связанного с бупренорфином, разрешился при снижении дозы». Journal of Opioid Management . 18 (4): 391–394. doi :10.5055/jom.2022.0732. PMID  36052936. S2CID  251959885.
  50. ^ ab DeVido J, Connery H, Hill KP (1 июля 2015 г.). «Нарушенное дыхание во сне у пациентов с расстройствами, связанными с употреблением опиоидов, при длительном лечении бупренорфином-налоксоном: серия случаев». Journal of Opioid Management . 11 (4): 363–366. doi :10.5055/jom.2015.0285. PMC 4754775. PMID 26312963  . 
  51. ^ White LD, Hodge A, Vlok R, Hurtado G, Eastern K, Melhuish TM (апрель 2018 г.). «Эффективность и побочные эффекты бупренорфина при лечении острой боли: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». British Journal of Anaesthesia . 120 (4): 668–678. doi : 10.1016/j.bja.2017.11.086 . PMID  29576108.
  52. ^ Alford DP, Compton P, Samet JH (январь 2006 г.). «Лечение острой боли у пациентов, получающих поддерживающую терапию метадоном или бупренорфином». Annals of Internal Medicine . 144 (2): 127–134. doi :10.7326/0003-4819-144-2-200601170-00010. PMC 1892816. PMID  16418412. 
  53. ^ Диша Мехта, Винод Томас, Джасинта Джонсон, Брук Скотт, Сандра Кортина, Лэндон Бергер. 2020 Продолжение применения бупренорфина для облегчения послеоперационного обезболивания у пациентов, проходящих терапию опиоидными агонистами бупренорфином. 23;E163-E174. https://www.painphysicianjournal.com/current/pdf?article=NzAzMQ%3D%3D&journal=125 Архивировано 18 мая 2023 г. в Wayback Machine
  54. ^ Roth BL , Driscol J. "PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинала 29 августа 2021 г. Получено 14 августа 2017 г.
  55. ^ abc Toll L, Berzetei-Gurske IP, Polgar WE, Brandt SR, Adapa ID, Rodriguez L, et al. (март 1998 г.). «Стандартные связывающие и функциональные анализы, связанные с тестированием подразделения по разработке лекарств на предмет потенциальных препаратов для лечения наркотической зависимости от кокаина и опиатов». Исследовательская монография NIDA . 178 : 440–466. PMID  9686407.
  56. ^ ab Khroyan TV, Polgar WE, Jiang F, Zaveri NT, Toll L (декабрь 2009 г.). «Активация рецепторов ноцицептина/орфанина FQ ослабляет антиноцицепцию, вызванную смешанными агонистами ноцицептина/орфанина FQ/мю-опиоидных рецепторов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 331 (3): 946–953. doi :10.1124/jpet.109.156711. PMC 2784721. PMID  19713488 . 
  57. ^ abcde Khroyan TV, Wu J, Polgar WE, Cami-Kobeci G, Fotaki N, Husbands SM и др. (январь 2015 г.). «BU08073 — аналог бупренорфина с частичной агонистической активностью в отношении μ-рецепторов in vitro, но длительной опиоидной антагонистической активностью in vivo у мышей». British Journal of Pharmacology . 172 (2): 668–680. doi :10.1111/bph.12796. PMC 4292977 . PMID  24903063. 
  58. ^ abc Negus SS, Bidlack JM, Mello NK, Furness MS, Rice KC, Brandt MR (ноябрь 2002 г.). «Дельта-опиоидные антагонистические эффекты бупренорфина у макак-резусов». Поведенческая фармакология . 13 (7): 557–570. doi :10.1097/00008877-200211000-00005. PMID  12409994.
  59. ^ abcde Lutfy K, Cowan A (октябрь 2004 г.). «Бупренорфин: уникальный препарат со сложной фармакологией». Current Neuropharmacology . 2 (4): 395–402. doi :10.2174/1570159043359477. PMC 2581407. PMID  18997874 . 
  60. ^ Фрейе Э. (1987). «Взаимодействие смешанных агонистов-антагонистов с различными рецепторными участками с использованием налбуфина в качестве модельного вещества». Опиоидные агонисты, антагонисты и смешанные наркотические анальгетики . стр. 67–78. doi :10.1007/978-3-642-71854-0_6. ISBN 978-3-540-17471-4.
  61. ^ ab Hutchinson MR, Zhang Y, Shridhar M, Evans JH, Buchanan MM, Zhao TX и др. (январь 2010 г.). «Доказательства того, что опиоиды могут оказывать влияние на толл-подобные рецепторы 4 и MD-2». Мозг, поведение и иммунитет . 24 (1): 83–95. doi :10.1016/j.bbi.2009.08.004. PMC 2788078. PMID 19679181  . 
  62. ^ ab Codd EE, Shank RP, Schupsky JJ, Raffa RB (сентябрь 1995 г.). «Ингибирующая активность анальгетиков центрального действия по захвату серотонина и норадреналина: структурные детерминанты и роль в антиноцицепции». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 274 (3): 1263–1270. PMID  7562497.
  63. ^ ab Leffler A, Frank G, Kistner K, Niedermirtl F, Koppert W, Reeh PW и др. (июнь 2012 г.). «Местное анестезиологическое ингибирование потенциалзависимых Na(+)-каналов частичным агонистом μ-опиоидных рецепторов бупренорфином». Анестезиология . 116 (6): 1335–1346. doi : 10.1097/ALN.0b013e3182557917 . PMID  22504149.
  64. ^ abcd Gudin J, Fudin J (июнь 2020 г.). «Описательный фармакологический обзор бупренорфина: уникального опиоида для лечения хронической боли». Боль и терапия . 9 (1): 41–54. doi :10.1007/s40122-019-00143-6. PMC 7203271. PMID  31994020 . 
  65. ^ abc Robinson SE (2002). «Бупренорфин: анальгетик с расширяющейся ролью в лечении опиоидной зависимости». CNS Drug Reviews . 8 (4): 377–390. doi :10.1111/j.1527-3458.2002.tb00235.x. PMC 6741692. PMID  12481193 . 
  66. ^ Ханна IK, Пилларисетти S (2015). «Бупренорфин — привлекательный опиоид с недоиспользованным потенциалом в лечении хронической боли». Журнал исследований боли . 8 : 859–870. doi : 10.2147/JPR.S85951 . PMC 4675640. PMID  26672499 . 
  67. ^ Madison CA, Eitan S (апрель 2020 г.). «Бупренорфин: перспективная новая терапия депрессии и ПТСР». Psychological Medicine . 50 (6): 881–893. doi :10.1017/S0033291720000525. PMID  32204739. S2CID  214630021.
  68. ↑ Стефановский Б, Антосик-Вуйчиньска А, Свенцицкий Л (апрель 2020 г.). «Использование бупренорфина в лечении лекарственно-устойчивой депрессии - обзор исследований». Психиатрия Польска . 54 (2): 199–207. дои : 10.12740/PP/102658 . ПМИД  32772054.
  69. ^ Carlezon WA, Béguin C, Knoll AT, Cohen BM (сентябрь 2009 г.). «Каппа-опиоидные лиганды в изучении и лечении расстройств настроения». Pharmacology & Therapeutics . 123 (3): 334–343. doi :10.1016/j.pharmthera.2009.05.008. PMC 2740476 . PMID  19497337. 
  70. ^ Бензон Х., Раджа С., Фишман С., Лю С.С., Коэн С.П. (2017). Электронная книга «Основы медицины боли». Elsevier Health Sciences. стр. 382. ISBN 9780323445412. Архивировано из оригинала 14 января 2023 . Получено 29 мая 2020 .
  71. ^ Jacob JJ, Michaud GM, Tremblay EC (1979). «Смешанные агонисты-антагонисты опиатов и физическая зависимость». British Journal of Clinical Pharmacology . 7 (Suppl 3): 291S–296S. doi :10.1111 / j.1365-2125.1979.tb04703.x. PMC 1429306. PMID  572694. 
  72. ^ Кресс ХГ (март 2009 г.). «Клинические данные по фармакологии, эффективности и безопасности трансдермального бупренорфина». Европейский журнал боли . 13 (3): 219–230. doi :10.1016/j.ejpain.2008.04.011. PMID  18567516. S2CID  8243410.
  73. ^ Ruiz P, Strain EC (2011). Lowinson and Ruiz's Substance Abuse: A Comprehensive Textbook. Lippincott Williams & Wilkins. стр. 439. ISBN 978-1-60547-277-5. Архивировано из оригинала 14 января 2023 . Получено 14 марта 2016 .
  74. ^ Bidlack JM (2014). "Смешанные каппа/мю частичные опиоидные агонисты как потенциальные методы лечения кокаиновой зависимости". Смешанные κ/μ частичные опиоидные агонисты как потенциальные методы лечения кокаиновой зависимости . Достижения в фармакологии. Т. 69. С. 387–418. doi :10.1016/B978-0-12-420118-7.00010-X. ISBN 9780124201187. PMID  24484983.
  75. ^ Ehrich E, Turncliff R, Du Y, Leigh-Pemberton R, Fernandez E, Jones R и др. (Май 2015 г.). «Оценка опиоидной модуляции при большом депрессивном расстройстве». Neuropsychopharmacology . 40 (6): 1448–1455. doi :10.1038/npp.2014.330. PMC 4397403 . PMID  25518754. 
  76. ^ abc Coller JK, Christrup LL, Somogyi AA (февраль 2009). «Роль активных метаболитов в использовании опиоидов». Европейский журнал клинической фармакологии . 65 (2): 121–139. doi :10.1007/s00228-008-0570-y. PMID  18958460. S2CID  9977741.
  77. ^ Mizoguchi H, Wu HE, Narita M, Hall FS, Sora I, Uhl GR и др. (2002). «Антагонистическое свойство бупренорфина для предполагаемой активации G-белка, опосредованной эпсилон-опиоидным рецептором, бета-эндорфином в мосту/продолговатом мозге мыши с нокаутом мю-опиоидного рецептора». Neuroscience . 115 (3): 715–721. doi :10.1016/s0306-4522(02)00486-4. PMID  12435410. S2CID  54316989.
  78. ^ Mizoguchi H, Spaulding A, Leitermann R, Wu HE, Nagase H, Tseng LF (июль 2003 г.). «Бупренорфин блокирует антиноцицепцию, опосредованную эпсилон- и микроопиоидными рецепторами, у мышей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 306 (1): 394–400. doi :10.1124/jpet.103.048835. PMID  12721333. S2CID  44036890.
  79. ^ Xu J, Xu M, Hurd YL, Pasternak GW, Pan YX (февраль 2009 г.). «Выделение и характеристика новых экзон 11-ассоциированных N-терминальных вариантов сплайсинга гена человеческого мю-опиоидного рецептора». Журнал нейрохимии . 108 (4): 962–972. doi :10.1111/j.1471-4159.2008.05833.x. PMC 2727151. PMID  19077058 . 
  80. ^ Grinnell S et al. (2014): Для анальгезии бупренорфином требуются варианты сплайсинга мю-опиоидных рецепторов, связанные с экзоном 11. Журнал FASEB
  81. ^ Коласанти А, Лингфорд-Хьюз А, Натт Д (2013). «Нейровизуализация опиоидов». В Miller PM (ред.). Биологические исследования зависимости . Всестороннее аддиктивное поведение и расстройства. Том 2. Elsevier. С. 675–687. doi :10.1016/B978-0-12-398335-0.00066-2. ISBN 9780123983350.
  82. ^ Зубиета Дж., Гринвальд М.К., Ломбарди У., Вудс Дж.Х., Килборн М.Р., Джуэтт Д.М. и др. (сентябрь 2000 г.). «Изменения доступности мю-опиоидных рецепторов у мужчин-героин-зависимых добровольцев, вызванные бупренорфином: предварительное исследование». Нейропсихофармакология . 23 (3): 326–334. doi : 10.1016/S0893-133X(00)00110-X . PMID  10942856. S2CID  27350905.
  83. ^ Greenwald MK, Johanson CE, Moody DE, Woods JH, Kilbourn MR, Koeppe RA и др. (ноябрь 2003 г.). «Влияние поддерживающей дозы бупренорфина на доступность мю-опиоидных рецепторов, концентрацию в плазме и блокаду антагониста у героин-зависимых добровольцев». Neuropsychopharmacology . 28 (11): 2000–2009. doi : 10.1038/sj.npp.1300251 . PMID  12902992. S2CID  20773085.
  84. ^ Greenwald M, Johanson CE, Bueller J, Chang Y, Moody DE, Kilbourn M и др. (январь 2007 г.). «Продолжительность действия бупренорфина: доступность мю-опиоидных рецепторов и фармакокинетические и поведенческие индексы». Biological Psychiatry . 61 (1): 101–110. doi :10.1016/j.biopsych.2006.04.043. PMID  16950210. S2CID  46105421.
  85. ^ Doweiko HE (14 марта 2014). Концепции химической зависимости. Cengage Learning. стр. 149–. ISBN 978-1-285-45717-8.
  86. ^ USP DI. Фармакопейная конвенция США. 1997. ISBN 9780913595947.
  87. ^ Moody DE, Fang WB, Lin SN, Weyant DM, Strom SC, Omiecinski CJ (декабрь 2009 г.). «Влияние рифампина и нелфинавира на метаболизм метадона и бупренорфина в первичных культурах гепатоцитов человека». Drug Metabolism and Disposition . 37 (12): 2323–2329. doi :10.1124/dmd.109.028605. PMC 2784702. PMID  19773542 . 
  88. ^ Yassen A, Kan J, Olofsen E, Suidgeest E, Dahan A, Danhof M (май 2007 г.). «Фармакокинетическое-фармакодинамическое моделирование угнетающего дыхание эффекта норбупренорфина у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (2): 598–607. doi :10.1124/jpet.106.115972. PMID  17283225. S2CID  11921738.
  89. ^ Huang P, Kehner GB, Cowan A, Liu-Chen LY (май 2001 г.). «Сравнение фармакологической активности бупренорфина и норбупренорфина: норбупренорфин является мощным агонистом опиоидов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 297 (2): 688–695. PMID  11303059.
  90. ^ abc Brown SM, Campbell SD, Crafford A, Regina KJ, Holtzman MJ, Kharasch ED (октябрь 2012 г.). «P-гликопротеин является основным фактором воздействия норбупренорфина на мозг и антиноцицепции». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 343 (1): 53–61. doi :10.1124/jpet.112.193433. PMC 3464040. PMID  22739506 . 
  91. ^ Brown SM, Holtzman M, Kim T, Kharasch ED (декабрь 2011 г.). «Бупренорфиновые метаболиты, бупренорфин-3-глюкуронид и норбупренорфин-3-глюкуронид, биологически активны». Anesthesiology . 115 (6): 1251–1260. doi :10.1097/ALN.0b013e318238fea0. PMC 3560935 . PMID  22037640. 
  92. ^ Heel RC, Brogden RN, Speight TM, Avery GS (февраль 1979). «Бупренорфин: обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности». Drugs . 17 (2): 81–110. doi :10.2165/00003495-197917020-00001. PMID  378645. S2CID  19577410.
  93. ^ abc "Buprenorphine". Martindale: The Complete Drug Reference . London, UK: Pharmaceutical Press. 14 января 2014 г. Архивировано из оригинала 28 августа 2021 г. Получено 6 апреля 2014 г.
  94. ^ Базелт Р. (2008). Распределение токсичных лекарств и химикатов в организме человека (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: Биомедицинские публикации. С. 190–192. ISBN 978-0962652370.
  95. ^ "ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ПО БЕЗОПАСНОСТИ". Архивировано из оригинала 18 марта 2019 года . Получено 25 июня 2016 года .
  96. ^ Кэмпбелл НД, Ловелл АМ (февраль 2012 г.). «История развития бупренорфина как средства лечения наркомании». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 1248 (1): 124–139. Bibcode : 2012NYASA1248..124C. doi : 10.1111/j.1749-6632.2011.06352.x. PMID  22256949. S2CID  28395410.
  97. ^ Louis S. Harris, ed. (1998). Проблемы наркотической зависимости, 1998: Труды 66-й ежегодной научной конференции, Колледж проблем наркотической зависимости, Inc (PDF) . Исследовательская монография NIDA 179. Архивировано из оригинала (PDF) 3 декабря 2016 года . Получено 5 августа 2012 года .
  98. ^ McCormick CG (8 октября 2002 г.). «Письмо об одобрении субутекса и субоксона» (PDF) . Письмо Реккитту Бенкизеру. Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами США.
  99. ↑ 67 FR 62354, 7 октября 2002 г.
  100. ^ "Квоты – Коэффициенты пересчета для контролируемых веществ". Deadiversion.usdoj.gov . Архивировано из оригинала 2 марта 2016 года . Получено 7 ноября 2016 года .
  101. ^ "Закон о лечении наркозависимости 2000 года". SAMHSA, Министерство здравоохранения и социальных служб США . Архивировано из оригинала 4 марта 2013 года.
  102. ^ "Национальный альянс сторонников лечения бупренорфином". naabt.org . Архивировано из оригинала 12 ноября 2020 г. Получено 19 мая 2013 г.
  103. ^ "Изменение политики администрации Обамы в отношении бупренорфина". Business Insider . 6 июля 2016 г. Архивировано из оригинала 18 марта 2020 г. Получено 7 ноября 2016 г.
  104. ^ "HHS расширяет доступ к лечению расстройств, связанных с употреблением опиоидов". Министерство здравоохранения и социальных служб США (пресс-релиз). 14 января 2021 г. Архивировано из оригинала 14 января 2021 г. Получено 14 января 2021 г.
  105. ^ «Впервые в стране программа в Нью-Джерси позволит фельдшерам выписывать бупренорфин». STAT . 26 июня 2019 г. Архивировано из оригинала 3 октября 2019 г. Получено 21 ноября 2019 г.
  106. ^ "Suboxone EU Approval". Ema.europa.eu . Архивировано из оригинала 24 декабря 2016 года . Получено 7 ноября 2016 года .
  107. ^ Poloméni P, Schwan R (3 марта 2014 г.). «Управление опиоидной зависимостью с помощью бупренорфина: французская история и современное управление». International Journal of General Medicine . 7 : 143–148. doi : 10.2147/IJGM.S53170 . PMC 3949694. PMID  24623988 . 
  108. ^ abc Hoffman J (9 сентября 2024 г.). «Как тюрьма округа Мэн помогла заключенным притупить тягу к опиоидам». The New York Times . Но при всем своем потенциале Sublocade, одобренный в 2017 году, также не получил широкого распространения в лечебных учреждениях за пределами тюрем. Главным препятствием является стоимость. Ежемесячная инъекция Sublocade имеет цену около 2000 долларов. Месячный запас таблеток стоит от 90 до 360 долларов в зависимости от дозы.
  109. ^ "FDA одобряет первую ежемесячную инъекцию бупренорфина, вариант медикаментозного лечения расстройства, вызванного употреблением опиоидов". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (пресс-релиз). 30 ноября 2017 г. Архивировано из оригинала 3 декабря 2017 г. Получено 5 декабря 2017 г.
  110. ^ "Препарат Indivior для борьбы с опиоидной зависимостью одобрен FDA США". Reuters . 2017. Архивировано из оригинала 5 декабря 2017 года . Получено 5 декабря 2017 года .
  111. ^ «Sublocade теперь доступен для умеренного и тяжелого расстройства, связанного с употреблением опиоидов». MPR . 1 марта 2018 г. Архивировано из оригинала 23 сентября 2019 г. Получено 23 сентября 2019 г.
  112. ^ Ахмед С., Бхивандкар С., Лонерган Б.Б., Сузуки Дж. (июль 2021 г.). «Микроиндукция бупренорфина/налоксона: обзор литературы». Am J Addict (обзор). 30 (4): 305–315. doi :10.1111/ajad.13135. PMID  33378137. S2CID  229721826.
  113. ^ Stanciu CN, Glass OM, Penders TM (апрель 2017 г.). «Использование бупренорфина при лечении рефрактерной депрессии — обзор современной литературы». Asian Journal of Psychiatry . 26 : 94–98. doi : 10.1016/j.ajp.2017.01.015. PMID  28483102.
  114. ^ Ragguett RM, Rong C, Rosenblat JD, Ho RC, McIntyre RS (апрель 2018 г.). «Фармакодинамическая и фармакокинетическая оценка бупренорфина + самидорфана для лечения большого депрессивного расстройства». Экспертное мнение по метаболизму лекарств и токсикологии . 14 (4): 475–482. doi :10.1080/17425255.2018.1459564. PMID  29621905. S2CID  4633923.
  115. ^ "SK 2110". AdisInsight . 25 августа 2023 г. . Получено 27 сентября 2024 г. .
  116. ^ "8741810.PDF" (PDF) . Получено 7 августа 2024 г. . [SK2110 - Имплантат бупренорфина для лечения большого депрессивного расстройства SK2110 - это имплантат гидрохлорида бупренорфина для пациентов с большой депрессией и рефрактерной депрессией, которых невозможно облегчить приемом по крайней мере двух препаратов. Гидрохлорид бупренорфина был разработан компанией Indivior и является антагонистом KOR1 и агонистом MOR1. В настоящее время наивысшая стадия разработки препарата - одобрение для продажи, которое используется для лечения опиоидной зависимости, хронической боли, боли и расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ. Компания изменяет способ введения, чтобы подготовить имплантат, который может снизить частоту введения, улучшить биодоступность препарата, улучшить соблюдение пациентом режима лечения и поддерживать стабильную концентрацию препарата в крови, тем самым снижая побочные реакции на препараты. В то же время метод имплантированного введения также может играть роль в предотвращении злоупотребления наркотиками. В настоящее время проект проводит лабораторную подготовку, мелкомасштабное исследование процесса назначения и предварительные фармакодинамические исследования. SK2110 может быстро вступить в силу и быстро снять симптомы депрессии у пациентов. Ожидается, что в 2024 году он подаст заявку IND в органы регулирования лекарственных средств моей страны.]
  117. ^ Ling W, Hillhouse MP, Saxon AJ, Mooney LJ, Thomas CM, Ang A и др. (август 2016 г.). «Бупренорфин + налоксон плюс налтрексон для лечения кокаиновой зависимости: исследование снижения употребления кокаина с помощью бупренорфина (CURB)». Addiction . 111 (8): 1416–1427. doi :10.1111/add.13375. PMC 4940267 . PMID  26948856. 
  118. ^ "Alkermes представляет положительные клинические данные ALKS 5461 на 52-м ежегодном собрании отдела по оценке новых клинических препаратов". Reuters . 2012. Архивировано из оригинала 24 сентября 2015 года . Получено 30 июня 2017 года .
  119. ^ Kraft WK, Gibson E, Dysart K, Damle VS, Larusso JL, Greenspan JS и др. (сентябрь 2008 г.). «Сублингвальный бупренорфин для лечения синдрома неонатальной абстиненции: рандомизированное исследование». Pediatrics . 122 (3): e601–e607. doi :10.1542/peds.2008-0571. PMC 2574639 . PMID  18694901. 
  120. ^ Kraft WK, van den Anker JN (октябрь 2012 г.). «Фармакологическое лечение синдрома неонатальной абстиненции от опиоидов». Pediatric Clinics of North America . 59 (5): 1147–1165. doi :10.1016/j.pcl.2012.07.006. PMC 4709246. PMID  23036249 . 
  121. ^ Номер клинического исследования NCT00521248 для «Бупренорфина для лечения синдрома абстиненции у новорожденных» на ClinicalTrials.gov
  122. ^ Tran TH, Griffin BL, Stone RH, Vest KM, Todd TJ (июль 2017 г.). «Метадон, бупренорфин и налтрексон для лечения расстройств, связанных с употреблением опиоидов, у беременных женщин». Pharmacotherapy . 37 (7): 824–839. doi :10.1002/phar.1958. PMID  28543191. S2CID  13772333. В настоящее время метадон и бупренорфин широко используются в качестве основы МАТ [лечение с помощью лекарств]. Отличительными результатами исследований среди этих двух агонистов опиоидов являются то, что младенцам, подвергшимся воздействию бупренорфина в клинических испытаниях, требовалась более короткая продолжительность лечения, меньше лекарств для лечения симптомов НАС и более короткие сроки госпитализации по сравнению с младенцами, подвергшимися воздействию метадона. Недостатком этих результатов является то, что некоторые из подтверждающих данных были основаны на использовании бупренорфина в сочетании с налоксоном вместо бупренорфина в качестве единственного средства.
  123. ^ Anagnostis EA, Sadaka RE, Sailor LA, Moody DE, Dysart KC, Kraft WK (октябрь 2011 г.). «Формула бупренорфина для сублингвального применения у новорожденных». Журнал детской фармакологии и терапии . 16 (4): 281–284. doi :10.5863/1551-6776-16.4.281. PMC 3385042. PMID  22768012 . 
  124. ^ Мартинес М (май 2014 г.). «Варианты периоперационной анальгезии: бупренорфин против метадона». Ветеринарная практика . Архивировано из оригинала 19 января 2022 г. Получено 19 января 2022 г.
  125. ^ Клод А (июнь 2015 г.). «Бупренорфин» (PDF) . clinicaliansbrief.com. Архивировано из оригинала (PDF) 16 мая 2017 г. . Получено 25 февраля 2017 г. .
  126. ^ Kukanich B, Papich MG (14 мая 2013 г.). «Опиоидные анальгетики». В Riviere JE, Papich MG (ред.). Ветеринарная фармакология и терапия (9-е изд.). John Wiley & Sons. стр. 323–325. ISBN 9781118685907. Архивировано из оригинала 1 мая 2023 г. . Получено 25 декабря 2021 г. .
  127. ^ Steagall PV, Ruel HL, Yasuda T, Monteiro BP, Watanabe R, Evangelista MC и др. (май 2020 г.). «Фармакокинетика и анальгетические эффекты внутривенного, внутримышечного или подкожного бупренорфина у собак, перенесших овариогистерэктомию: рандомизированное, проспективное, скрытое клиническое исследование». BMC Veterinary Research . 16 (1): 154. doi : 10.1186/s12917-020-02364-w . PMC 7245774. PMID  32448336 . 

Внешние ссылки