Цефазолин , также известный как цефазолин и цефазолин , является цефалоспориновым антибиотиком первого поколения , используемым для лечения ряда бактериальных инфекций . [2] В частности, он используется для лечения целлюлита , инфекций мочевыводящих путей , пневмонии , эндокардита , инфекций суставов и инфекций желчных путей . [2] Он также используется для профилактики заболеваний, вызванных стрептококками группы B, во время родов и перед хирургическим вмешательством. [2] Обычно его вводят путем инъекции в мышцу или вену . [2]
Распространенные побочные эффекты включают диарею , рвоту, дрожжевые инфекции и аллергические реакции . [2] Исторически считалось, что он противопоказан пациентам с аллергией на пенициллин, хотя несколько недавних исследований опровергли это, и было доказано, что он безопасен почти для всех пациентов, включая тех, у кого есть известная аллергия на пенициллин. [3] Он относительно безопасен для использования во время беременности и кормления грудью . [2] [4] Цефазолин относится к классу цефалоспоринов первого поколения и действует, вмешиваясь в клеточную стенку бактерий . [2]
Цефазолин был запатентован в 1967 году и поступил в коммерческое использование в 1971 году . [5] [6] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [7] Он доступен в качестве дженерика . [2]
Цефазолин используется при различных инфекциях, при условии, что задействованы восприимчивые организмы. Он показан к применению при следующих инфекциях: [8]
Его также можно использовать в периоперационный период для профилактики инфекций после операции, и часто он является предпочтительным препаратом для хирургической профилактики. [8]
Цефазолин не проникает в центральную нервную систему , поэтому он не эффективен при лечении менингита . [9]
Было показано, что цефазолин эффективен при лечении метициллин-чувствительного золотистого стафилококка (MSSA), но не работает в случаях метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA). [8] Во многих случаях стафилококковых инфекций, таких как бактериемия, цефазолин является альтернативой пенициллину у пациентов с аллергией на пенициллин. [9] Однако все еще существует вероятность возникновения реакции на цефазолин и другие цефалоспорины у пациентов с аллергией на пенициллин. [8] Устойчивость к цефазолину наблюдается у нескольких видов бактерий, таких как Mycoplasma и Chlamydia , и в этом случае различные поколения цефалоспоринов могут быть более эффективными. [10] Цефазолин не борется с Enterococcus , анаэробными бактериями или атипичными бактериями, среди прочих. [9]
Будучи антибиотиком цефалоспоринового ряда первого поколения , цефазолин и другие антибиотики первого поколения очень активны против грамположительных бактерий и некоторых грамотрицательных бактерий . [8] Их широкий спектр действия можно объяснить их улучшенной устойчивостью ко многим бактериальным бета-лактамазам по сравнению с пенициллинами. [9]
Грамположительные аэробы: [8] [9]
Грамотрицательные аэробы: [11]
Следующие не восприимчивы: [8] [9]
Цефазолин относится к категории B для беременных, что указывает на общую безопасность для использования во время беременности. Следует соблюдать осторожность при грудном вскармливании, поскольку небольшое количество цефазолина проникает в грудное молоко. [8] Цефазолин можно использовать профилактически против перинатальной стрептококковой инфекции группы B (GBS). Хотя пенициллин и ампициллин являются стандартом лечения для профилактики GBS, женщинам с аллергией на пенициллин, у которых в анамнезе не было анафилаксии, вместо него можно назначать цефазолин. Эти пациенты должны находиться под пристальным наблюдением, поскольку существует небольшая вероятность аллергической реакции из-за схожей структуры антибиотиков. [12]
Безопасность и эффективность применения у недоношенных детей и новорожденных не установлены. [8]
В клинических испытаниях, сравнивающих пожилых и молодых людей, не было выявлено общих различий в безопасности или эффективности, однако испытания не смогли исключить возможность того, что некоторые пожилые люди могут иметь более высокий уровень чувствительности. [8]
Людям с заболеваниями почек и тем, кто находится на гемодиализе, может потребоваться корректировка дозы. [8] Заболевания печени не оказывают существенного влияния на уровень цефазолина.
Как и другие антибиотики, цефазолин может взаимодействовать с другими принимаемыми лекарствами. Некоторые важные препараты, которые могут взаимодействовать с цефазолином, такие как пробенецид . [9]
Побочные эффекты , связанные с применением терапии цефазолином, включают: [8]
У пациентов с аллергией на пенициллин может возникнуть потенциальная реакция на цефазолин и другие цефалоспорины. [8] Как и в случае с другими антибиотиками, пациентам, у которых наблюдается водянистый и/или кровавый стул в течение трех месяцев после терапии, следует обратиться к лечащему врачу. [8]
Как и у нескольких других цефалоспоринов, химическая структура цефазолина содержит боковую цепь N-метилтиодиазола (NMTD или 1-MTD). Поскольку антибиотик расщепляется в организме, он высвобождает свободный NMTD, который может вызвать гипопротромбинемию (вероятно, из-за ингибирования фермента витамина К эпоксидредуктазы ) и реакцию с этанолом, аналогичную той, что вызывает дисульфирам (антабус), из-за ингибирования альдегиддегидрогеназы . [14] У людей с аллергией на пенициллин может развиться перекрестная чувствительность к цефазолину. [15] [16]
Цефазолин ингибирует биосинтез клеточной стенки, связывая пенициллинсвязывающие белки , что останавливает синтез пептидогликана . Пенициллинсвязывающие белки — это бактериальные белки, которые помогают катализировать последние стадии синтеза пептидогликана, необходимые для поддержания клеточной стенки. Они удаляют D- аланин из предшественника пептидогликана. Отсутствие синтеза заставляет бактерии лизироваться, поскольку они также постоянно разрушают свои клеточные стенки. Цефазолин является бактерицидным, то есть он убивает бактерии, а не подавляет их рост. [9]
Цефазолин относительно недорог. [17]
Первоначально препарат продавался компанией GlaxoSmithKline под торговым названием Nostof. [18]
Другие торговые наименования включают: Cefacidal, Cefamezin, Cefrina, Elzogram, Faxilen, Gramaxin, Kefol, Kefzol, Kefzolan, Kezolin, Novaporin, Reflin, Zinol и Zolicef.
