stringtranslate.com

Ампициллин

Ампициллин – антибиотик , принадлежащий к классу аминопенициллинов семейства пенициллинов . Препарат применяют для профилактики и лечения ряда бактериальных инфекций , таких как инфекции дыхательных путей , инфекции мочевыводящих путей , менингит , сальмонеллез и эндокардит . [7] Его также можно использовать для профилактики стрептококковой инфекции группы B у новорожденных. [7] Его применяют внутрь, путем инъекции в мышцу или внутривенно. [7]

Общие побочные эффекты включают сыпь, тошноту и диарею. [7] Его не следует применять людям с аллергией на пенициллин . [7] Серьезные побочные эффекты могут включать колит Clostridium difficile или анафилаксию . [7] Хотя препарат можно использовать людям с проблемами почек , возможно, дозу придется уменьшить. [7] Его использование во время беременности и грудного вскармливания в целом безопасно. [7] [8]

Ампициллин был открыт в 1958 году и поступил в коммерческое использование в 1961 году. [9] [10] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [11] Всемирная организация здравоохранения классифицирует ампициллин как критически важный для медицины человек. [12] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [7]

Медицинское использование

Болезни

Ампициллин раньше также использовался для лечения гонореи , но сейчас существует слишком много штаммов, устойчивых к пенициллинам. [7]

Бактерии

Ампициллин используется для лечения инфекций, вызванных многими грамположительными и грамотрицательными бактериями . Это был первый пенициллин «широкого спектра действия», обладающий активностью против грамположительных бактерий, в том числе Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , некоторых изолятов Staphylococcus aureus (но не штаммов, устойчивых к пенициллину или метициллину ), Trueperella и некоторых Enterococcus . Это один из немногих антибиотиков, действующих против множественной лекарственной устойчивости Enterococcus faecalis и E. faecium . [17] Активность против грамотрицательных бактерий включает Neisseria meningitidis , некоторые Haemophilus influenzae и некоторые Enterobacteriaceae (хотя большинство Enterobacteriaceae и Pseudomonas устойчивы). [17] [18] Его спектр активности расширяется при одновременном применении сульбактама , препарата, который ингибирует бета-лактамазу , фермент, вырабатываемый бактериями для инактивации ампициллина и родственных антибиотиков. [19] [20] Иногда его используют в сочетании с другими антибиотиками, имеющими разные механизмы действия, такими как ванкомицин , линезолид , даптомицин и тигециклин . [21] [22]

Доступные формы

Ампициллин можно вводить перорально , внутримышечно ( укол) или внутривенно . [7] Пероральная форма, доступная в виде капсул или суспензий для перорального применения, не применяется в качестве первоначального лечения тяжелых инфекций, а скорее в качестве последующего лечения после внутримышечной или внутривенной инъекции. [7] Для внутривенных и внутримышечных инъекций ампициллин хранится в виде порошка, который необходимо развести. [23]

Внутривенные инъекции следует проводить медленно, так как быстрые внутривенные инъекции могут привести к судорожным припадкам . [7] [24]

Конкретные группы населения

Ампициллин является одним из наиболее часто используемых препаратов при беременности [25] и был признан в целом безвредным как Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (которое отнесло его к категории B ), так и Управлением по терапевтическим товарам Австралии (которое классифицировало его как категорию B). это категория А ). [7] [26] Это препарат выбора для лечения Listeria monocytogenes у беременных женщин, как отдельно, так и в сочетании с аминогликозидами. [7] Беременность увеличивает клиренс ампициллина до 50%, поэтому для достижения терапевтического уровня необходима более высокая доза. [25] [27]

Ампициллин проникает через плаценту и остается в околоплодных водах в размере 50–100% от концентрации в плазме матери ; это может привести к повышению концентрации ампициллина у новорожденного. [27]

Хотя кормящие матери выделяют некоторое количество ампициллина в грудное молоко, его количество минимально. [7] [25]

У новорожденных ампициллин имеет более длительный период полувыведения и более низкое связывание с белками плазмы. [28] Клиренс почек ниже, поскольку функция почек еще не полностью развита. [7]

Противопоказания

Ампициллин противопоказан лицам с гиперчувствительностью к пенициллинам , поскольку они могут вызывать фатальные анафилактические реакции. Реакции гиперчувствительности могут включать частые кожные высыпания и крапивницу , эксфолиативный дерматит , мультиформную эритему и временное снижение количества эритроцитов и лейкоцитов . [13]

Ампициллин не рекомендуется применять людям с сопутствующим мононуклеозом, поскольку более чем у 40% пациентов развивается кожная сыпь. [13]

Побочные эффекты

Ампициллин сравнительно менее токсичен, чем другие антибиотики, и побочные эффекты более вероятны у тех, кто чувствителен к пенициллинам, а также у тех, кто страдает астмой или аллергией в анамнезе . [13] В очень редких случаях он вызывает серьезные побочные эффекты, такие как ангионевротический отек , анафилаксия и инфекция C. difficile (которые могут варьироваться от легкой диареи до серьезного псевдомембранозного колита ). [13] У некоторых появляется черный «пушистый» язык . Серьезные побочные эффекты также включают судороги и сывороточную болезнь . Наиболее распространенными побочными эффектами, с которыми сталкиваются около 10% пользователей, являются диарея и сыпь. Менее распространенными побочными эффектами могут быть тошнота , рвота , зуд и нарушения кровообращения . Желудочно-кишечные эффекты, такие как волосатость языка, тошнота, рвота, диарея и колит, чаще наблюдаются при пероральном приеме пенициллина. [13] Другие состояния могут развиться через несколько недель после лечения. [7]

Передозировка

Передозировка ампициллина может вызвать изменения в поведении, спутанность сознания , потерю сознания и судороги, а также нервно-мышечную гиперчувствительность, электролитный дисбаланс и почечную недостаточность . [13]

Взаимодействия

Ампициллин реагирует с пробенецидом и метотрексатом , уменьшая почечную экскрецию . Большие дозы ампициллина могут увеличить риск кровотечения при одновременном применении варфарина и других пероральных антикоагулянтов, возможно, за счет ингибирования агрегации тромбоцитов. [29] Говорят, что ампициллин делает оральные контрацептивы менее эффективными, [7] но это оспаривается. [30] Его эффективность может быть снижена другими антибиотиками, такими как хлорамфеникол , эритромицин , цефалоспорины и тетрациклины . [23] Например, тетрациклины ингибируют синтез белка у бактерий, уменьшая мишень, против которой действует ампициллин. [31] Если принимать одновременно с аминогликозидами, он может связываться с ним и инактивировать его. При раздельном применении аминогликозиды и ампициллин могут усиливать действие друг друга. [7] [32]

Ампициллин чаще вызывает кожную сыпь при применении с аллопуринолом . [13]

Как живая вакцина против холеры, так и живая вакцина против брюшного тифа могут оказаться неэффективными, если их вводить вместе с ампициллином. Ампициллин обычно используется для лечения холеры и брюшного тифа, снижая иммунологический ответ, который должен вызвать организм. [33] [34] [35]

Фармакология

Механизм действия

Аминогруппа (выделена пурпурным цветом) присутствует в ампициллине, но не в пенициллине G.

Ампициллин относится к пенициллиновой группе бета-лактамных антибиотиков и является частью семейства аминопенициллинов . По активности он примерно эквивалентен амоксициллину . [7] Ампициллин способен проникать в грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии. Он отличается от пенициллина G или бензилпенициллина только наличием аминогруппы . Эта аминогруппа, присутствующая как в ампициллине, так и в амоксициллине, помогает этим антибиотикам проходить через поры внешней мембраны грамотрицательных бактерий, таких как E. coli , Proteus mirabilis , Salmonella enterica и Shigella . [19] [36]

Ампициллин действует как необратимый ингибитор фермента транспептидазы , который необходим бактериям для построения клеточной стенки. [7] Он ингибирует третью и последнюю стадию синтеза бактериальной клеточной стенки при бинарном делении , что в конечном итоге приводит к лизису клеток ; поэтому ампициллин обычно обладает бактериолитическим действием . [7] [37]

Фармакокинетика

Ампициллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (хотя пища снижает его всасывание) и достигает максимальной концентрации через один-два часа. Биодоступность составляет около 62% при парентеральном введении . В отличие от других пенициллинов, которые обычно связываются с белками плазмы на 60–90% , ампициллин связывается только на 15–20%. [7] [28]

Ампициллин распределяется в большинстве тканей, однако концентрируется в печени и почках. Его также можно обнаружить в спинномозговой жидкости при воспалении мозговых оболочек (как, например, при менингите). [28] Некоторое количество ампициллина метаболизируется путем гидролиза бета-лактамного кольца до пенициллиновой кислоты , [7] хотя большая его часть выводится в неизмененном виде. [13] В почках он отфильтровывается в основном за счет канальцевого секрета ; часть также подвергается клубочковой фильтрации , а остальная часть выводится с калом и желчью .

Гетациллин и пивампициллин представляют собой сложные эфиры ампициллина , разработанные для повышения биодоступности. [38]

История

Ампициллин широко использовался для лечения бактериальных инфекций с 1961 года. [39] До появления ампициллина британской компанией Beecham терапия пенициллином была эффективна только против грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки . [37] Ампициллин (первоначально известный как «Пенбритин») также продемонстрировал активность против грамотрицательных микроорганизмов, таких как H. influenzae , колиформы и Proteus spp. [39]

Расходы

Ампициллин относительно недорог. [40] В Соединенных Штатах он доступен в виде непатентованного лекарства . [7]

Ветеринарное использование

В ветеринарии ампициллин применяют у кошек, собак и сельскохозяйственных животных для лечения: [16]

Лошадей обычно не лечат пероральным ампициллином, поскольку у них низкая биодоступность бета-лактамов. [17]

Период полураспада у животных примерно такой же, как у человека (чуть более часа). Пероральная абсорбция составляет менее 50% у кошек и собак и менее 4% у лошадей. [18]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Берли Дж.К., Ван Де Стрик Дж., Стивенс П.В. (2006). «Запись CSD: AMPCIH01». Кембриджская структурная база данных : Структуры доступа . Кембриджский центр кристаллографических данных . дои : 10.5517/ccb0nkj . Проверено 28 июня 2022 г.
  2. ^ Берли Дж.К., Ван де Стрик Дж., Стивенс П.В. (2006). «Тригидрат ампициллина по данным порошковой синхротронной дифракции». Акта Кристаллогр. Э.​ 62 (2): о797–о799. Бибкод : 2006AcCrE..62O.797B. дои : 10.1107/S1600536806001371 .
  3. ^ «Ампициллин - международные названия лекарств». Наркотики.com . 30 ноября 2019 года. Архивировано из оригинала 30 ноября 2019 года . Проверено 26 января 2020 г. .
  4. ^ «Список сокращений антибиотиков» . Проверено 22 июня 2023 г.
  5. ^ ab «Использование ампициллина во время беременности». Наркотики.com . 2 мая 2019 г. Архивировано из оригинала 22 августа 2019 г. . Проверено 26 января 2020 г. .
  6. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки для загрузки полных результатов и просмотра запроса)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  7. ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab ac ad «Ампициллин». Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 12 июля 2015 года . Проверено 1 августа 2015 г.
  8. ^ «Использование ампициллина при грудном вскармливании». Март 2015 г. Архивировано из оригинала 23 сентября 2015 г. Проверено 1 августа 2015 г.
  9. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Открытие аналоговых лекарств. Джон Уайли и сыновья. п. 490. ИСБН 9783527607495. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года.
  10. ^ Равина Э (2011). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам (1-е изд.). Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 262. ИСБН 9783527326693. Архивировано из оригинала 9 августа 2016 года.
  11. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  12. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Критически важные противомикробные препараты для медицины человека (6-е пересмотренное изд.). Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/312266 . ISBN 9789241515528.
  13. ^ abcdefghijkl «Ампициллин-ампициллин натрия для инъекций, порошок, для приготовления раствора». ДейлиМед . 11 сентября 2019 года. Архивировано из оригинала 22 февраля 2018 года . Проверено 25 января 2020 г.
  14. ^ ВебМД. «ампициллин (Rx)». Медскейп . Архивировано из оригинала 15 августа 2017 года . Проверено 22 августа 2017 г.
  15. ^ Финберг Р., Фингерот Дж. (2012). «Глава 132: Инфекции у реципиентов трансплантатов». В Лонго Д., Фаучи А., Каспер Д., Хаузер С., Джеймсон Дж., Лоскальцо Дж. (ред.). Принципы внутренней медицины Харрисона . Том. 1 (18-е изд.). МакГроу-Хилл Медикал. ISBN 978-0-07-174887-2.
  16. ^ ab «Ампициллин для инъекций, порошок, для приготовления суспензии» . ДейлиМед . 26 октября 2017 года. Архивировано из оригинала 22 февраля 2018 года . Проверено 26 января 2020 г. .
  17. ^ abcd Magdesian KG (2017). Фармакология лошадей, выпуск ветеринарных клиник Северной Америки: практика лошадей, электронная книга. Elsevier Науки о здоровье. п. 59. ИСБН 978-0-323-52438-4.
  18. ^ аб Папич М.Г. (2015). Справочник Сондерса по ветеринарным препаратам: мелкие и крупные животные. Elsevier Науки о здоровье. стр. 43–47. ISBN 978-0-323-24485-5.
  19. ^ аб Хаузер А.Р. (2012). Основы использования антибиотиков для врачей: азбука выбора правильного антибактериального средства. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 25–28. ISBN 978-1-4511-1221-4.
  20. ^ Акова М (январь 2008 г.). «Комбинации ингибиторов бета-лактамаз, содержащие сульбактам». Клиническая микробиология и инфекции . 14 (Приложение 1): 185–188. дои : 10.1111/j.1469-0691.2007.01847.x . ПМИД  18154545.
  21. ^ Сулейман Г., Зервос MJ (2016). «Безопасность и эффективность широко используемых противомикробных препаратов при лечении энтерококковых инфекций: обзор». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . 15 (2): 153–167. дои : 10.1517/14740338.2016.1127349. PMID  26629598. S2CID  25488987.
  22. ^ Торок М.Э., Моран Э., Кук Ф. (декабрь 2016 г.). Оксфордский справочник по инфекционным заболеваниям и микробиологии. Издательство Оксфордского университета. п. 721. ИСБН 9780191503108. Архивировано из оригинала 23 марта 2017 года.
  23. ^ ab Wanamaker BP, Мэсси К. (2014). Прикладная фармакология для ветеринарных врачей - Электронная книга. Elsevier Науки о здоровье. п. 244. ИСБН 978-0-323-29170-5.
  24. ^ ВебМД. «Ампициллин внутривенно: использование, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка». ВебМД . Архивировано из оригинала 23 февраля 2018 года . Проверено 23 февраля 2018 г.
  25. ^ abc Weiner CP, Rope K (2013). Полное руководство по лекарствам во время беременности и грудного вскармливания: все, что вам нужно знать, чтобы сделать лучший выбор для себя и своего ребенка . Пресса Святого Мартина. стр. 47–49. ISBN 978-1-250-03720-6. ампициллин при беременности.
  26. ^ Управление по контролю за товарами медицинского назначения Министерства здравоохранения Австралии (25 октября 2017 г.). «База данных о назначении лекарственных средств при беременности». Управление терапевтических товаров (TGA) . Департамент здравоохранения правительства Австралии. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 23 февраля 2018 г. Примечание: прокрутите вниз до пункта «Поиск по названию» и введите «ампициллин» в строку поиска. Требуется включение JavaScript.
  27. ^ Аб Релло Дж., Коллеф М.Х., Диас Э., Родригес А. (2010). Инфекционные заболевания в отделениях интенсивной терапии. Springer Science & Business Media. п. 172. ИСБН 978-3-540-34406-3.
  28. ^ abc Эгианрува К. (2014). Основные данные о лекарственных препаратах для рациональной терапии в ветеринарной практике. АвторДом. п. 26. ISBN 978-1-4918-0010-2.
  29. ^ «Лекарственное взаимодействие между ампициллином и анизиндионом». Наркотики.com . Архивировано из оригинала 23 февраля 2018 года . Проверено 22 февраля 2018 г.
  30. ^ Писцителли СК, Родволд К.А., член парламента Пай (2011). Лекарственное взаимодействие при инфекционных заболеваниях. Springer Science & Business Media. стр. 213–214. ISBN 978-1-61779-213-7.
  31. ^ «Лекарственное взаимодействие между ампициллином и субцитратом висмута калия / метронидазолом / тетрациклином» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 23 февраля 2018 года . Проверено 22 февраля 2018 г.
  32. ^ «Лекарственное взаимодействие между амикацином и ампициллином». Наркотики.com . Архивировано из оригинала 23 февраля 2018 года . Проверено 22 февраля 2018 г.
  33. ^ «Лекарственное взаимодействие между ампициллином и вакциной против холеры, живое» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 23 февраля 2018 года . Проверено 22 февраля 2018 г.
  34. ^ «Лекарственное взаимодействие между ампициллином и брюшнотифозной вакциной, живое» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 23 февраля 2018 года . Проверено 22 февраля 2018 г.
  35. ↑ Ханда С (22 июня 2017 г.). «Лекарство от холеры». Медскейп . Архивировано из оригинала 23 февраля 2018 года . Проверено 23 февраля 2018 г.
  36. ^ Delcour AH (май 2009 г.). «Проницаемость внешней мембраны и устойчивость к антибиотикам». Biochimica et Biophysical Acta (BBA) - Белки и протеомика . 1794 (5): 808–816. дои : 10.1016/j.bbapap.2008.11.005. ПМК 2696358 . ПМИД  19100346. 
  37. ^ аб Петри, Вашингтон (2011). «Пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики». В Брантоне Л., Чабнере Б., Ноллмане Б. (ред.). Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана (Двенадцатое изд.). Нью-Йорк: McGraw Hill Professional. стр. 1477–1504. ISBN 978-0-07-176939-6.
  38. ^ abcd Жигер С., Прескотт Дж. Ф., Даулинг П. М. (2013). Антимикробная терапия в ветеринарной медицине. Джон Уайли и сыновья. стр. 167–170. ISBN 978-1-118-67507-6.
  39. ^ ab Acred P, Brown DM, Turner DH, Wilson MJ (апрель 1962 г.). «Фармакология и химиотерапия ампициллина - нового пенициллина широкого спектра действия». Британский журнал фармакологии и химиотерапии . 18 (2): 356–369. doi :10.1111/j.1476-5381.1962.tb01416.x. ПМЦ 1482127 . ПМИД  13859205. 
  40. ^ Ханно П.М., Гуццо Т.Дж., Малкович С.Б., Вейн А.Дж. (2014). Электронная книга Пенсильванского клинического руководства по урологии. Elsevier Науки о здоровье. п. 122. ИСБН 978-0-323-24466-4.
  41. ^ Эрскин Р. «Мастит у свиноматок». Ветеринарное руководство Merck . Архивировано из оригинала 4 июля 2017 года . Проверено 22 августа 2017 г.

Внешние ссылки