stringtranslate.com

Альфа-1-блокатор

Альфа-1-блокаторы (также называемые альфа-адреноблокаторами или альфа-1-антагонистами ) представляют собой ряд препаратов, которые блокируют действие катехоламинов на альфа-1-адренорецепторы . Они в основном используются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), гипертонии и посттравматического стрессового расстройства . [1] Альфа-1-адренорецепторы присутствуют в гладких мышцах сосудов , центральной нервной системе и других тканях. Когда альфа-блокаторы связываются с этими рецепторами в гладких мышцах сосудов, они вызывают вазодилатацию .

За последние 40 лет было разработано множество препаратов: от неселективных антагонистов альфа-1-рецепторов до селективных антагонистов альфа-1-рецепторов и обратных агонистов альфа-1-рецепторов . [2] [3] Первым препаратом, который был использован, был неселективный альфа-блокатор, названный феноксибензамин , и он использовался для лечения ДГПЖ. [2] В настоящее время доступно несколько относительно селективных антагонистов альфа-1. По состоянию на 2018 год празозин является единственным известным альфа-1-блокатором, действующим как обратный агонист на всех подтипах альфа-1-адренергических рецепторов; [3] [4] тогда как тамсулозин является селективным антагонистом для всех подтипов альфа-1-адренергических рецепторов. [3] [5] Также были разработаны препараты, которые действуют как селективные антагонисты на определенных подтипах альфа-1-адренергических рецепторов.

Медицинское применение

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) — это увеличенная предстательная железа . Альфа-1-блокаторы являются наиболее часто используемыми лекарствами для лечения ДГПЖ. [6] Альфа-1-блокаторы являются препаратами первой линии для лечения симптомов ДГПЖ у мужчин. [1] [2] [7] [8] Доксазозин, теразозин, альфузозин и тамсулозин хорошо зарекомендовали себя в лечении для уменьшения симптомов нижних мочевыводящих путей (СНМП), вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Считается, что все они одинаково эффективны для этой цели. Альфа-1-блокаторы первого поколения, такие как празозин, не рекомендуются для лечения симптомов нижних мочевыводящих путей из-за их эффекта снижения артериального давления. Препараты более позднего поколения этого класса используются для этой цели. [1] [9] В некоторых случаях альфа-1-блокаторы использовались в комбинированной терапии с ингибиторами 5α-редуктазы . Дутастерид и тамсулозин представлены на рынке в качестве комбинированной терапии, и результаты показали, что они значительно улучшают симптомы по сравнению с монотерапией . [9] [10]

Гипертония

Альфа-1-блокаторы используются в качестве терапии второй линии при высоком кровяном давлении. Они не считаются хорошими в качестве терапии первой линии, поскольку существуют другие более селективные агенты, хотя они могут быть хороши для лечения мужчин с гипертонией и ДГПЖ. [11] Было показано, что доксазозин улучшает симптомы ДГПЖ у пожилых людей и одновременно снижает кровяное давление. ДГПЖ и гипертония очень распространены у мужчин старше 60 лет. [12]

У пациентов с нейрогенной гипертензией, которым не удается достичь контроля артериального давления с помощью ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ), блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) и блокаторов кальциевых каналов (БКК), блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов являются основными вариантами лечения. Это подтверждается исследованиями, которые неожиданно, хотя и последовательно, показывают, что ни монотерапия альфа- или бета-блокаторами не снижает симпатически опосредованную реактивность артериального давления на острые экспериментальные стрессоры. Исследования комбинированной пероральной альфа- и бета-блокады с использованием альфа-блокатора (например, доксазозина или теразозина) в сочетании с нелипофильным бета-блокатором с более надежной биодоступностью (например, бетаксолол, бисопролол, атенолол и другие) показали более выраженный антигипертензивный эффект. [13] [14] [15] Этот подход также позволяет проводить раздельное титрование эффектов альфа- и бета-блокаторов. В этих исследованиях доксазозин назначался в низкой дозе 1–2 мг. [16] [17] [18]

Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и ночные кошмары

Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) — это инвалидизирующее психическое состояние, которое может развиться после травматического опыта; например, оно особенно распространено среди ветеранов войны и жертв сексуального насилия. Празозин обычно используется в качестве антигипертензивного средства, но поскольку альфа-1-адренергическая активность связана с реакциями страха и испуга, его используют в качестве лечения ПТСР. [19] [20] Празозин был признан эффективным и безопасным антагонистом центрально активных альфа-1-адренергических рецепторов. Его можно использовать для лечения кошмаров, связанных с травмой, нарушений сна и других хронических симптомов ПТСР. [21]

Побочные эффекты

Поскольку блокаторы альфа-1а воздействуют на симптомы ДГПЖ более специфично, чем неселективные блокаторы альфа-1, побочные эффекты, по-видимому, больше связаны с репродуктивной системой, при этом минимизируя влияние на систему кровяного давления. [22] [23] Однако гипотония и ее осложнения (например, слабость, головокружение) являются постоянным риском, даже несмотря на то, что используются селективные блокаторы альфа-1а. Поэтому важно при начале лечения блокаторами альфа-1 контролировать артериальное давление, чтобы минимизировать риск побочных эффектов, связанных с низким артериальным давлением.

Снижая альфа-1-адренергическую активность кровеносных сосудов, эти препараты могут вызывать гипотензию (низкое кровяное давление) и прерывать барорефлекторную реакцию. При этом они могут вызывать головокружение, предобморочное состояние или обморок при вставании из положения лежа или сидя (известно как ортостатическая гипотензия или постуральная гипотензия). По этой причине альфа-блокаторы обычно рекомендуется принимать перед сном. Риск феномена первой дозы может быть уменьшен или устранен путем постепенного титрования дозы, поскольку побочные эффекты празозина зависят от дозы. [7] Это также относится к тамсулозину, и можно предположить, что другие альфа-1-блокаторы действуют аналогичным образом, поскольку тамсулозин является альфа-1-а-блокатором, а празозин является альфа-1-блокатором. [30] Риск синдрома дряблой радужки во время операции по удалению катаракты повышается, когда пациент использует альфа-1-блокатор. Это особенно касается тамсулозина и других альфа-1-а-блокаторов, поскольку альфа-1-а-рецепторы присутствуют также в мышце-дилататоре радужки, что обеспечивает беспрепятственное действие парасимпатически иннервируемой мышцы-констриктора радужки и потерю тонуса радужки. [31] Однако это можно лечить, если хирург-офтальмолог имеет опыт и знания об использовании альфа-1-блокаторов.

Взаимодействия и противопоказания

Противопоказания: Аллергия или повышенная чувствительность к альфа-1-блокаторам или любому активному ингредиенту, включая ангионевротический отек, вызванный препаратом. Пациенты с анамнезом ортостатической гипотензии или тяжелой печеночной недостаточности. [32] [33]

Взаимодействия: Не было зарегистрировано никаких взаимодействий при приеме с атенололом ( бета-блокатором ), эналаприлом ( ингибитором АПФ ) и теофиллином . [32] Фуросемид снижает уровень тамсулозина в плазме и повышает уровень циметидина в плазме . Корректировка дозы не требуется, если уровни находятся в нормальном диапазоне. Препараты, которые ингибируют CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол и ритонавир), могут увеличивать воздействие препарата тамсулозин, альфузозин, доксазозин и силодозина. Грейпфрут также является мощным ингибитором фермента CYP3A4, поэтому одновременное применение не рекомендуется, поскольку это может повысить уровень блокаторов альфа-1 в плазме, которые метаболизируются ферментом CYP3A4. [34] Некоторые препараты; Такие как флуоксетин, пароксетин и ритонавир являются сильными ингибиторами фермента CYP2D6 , и поэтому их не рекомендуется использовать одновременно с тамсулозином, так как это может привести к повышению уровня тамсулозина в плазме и увеличению риска побочных эффектов. [35]

Варфарин и диклофенак могут увеличить скорость выведения тамсулозина, но не показали эффекта на гидрохлорид альфузозина. Совместный прием ингибитора альфа-1 может вызвать гипотонию. [32] [33]

Поскольку альфа-1-блокаторы могут вызывать ортостатическую гипотензию , их совместное применение с антигипертензивными средствами и вазодилататорами необходимо оценивать с точки зрения соотношения риска и пользы, поскольку риск низкого артериального давления значительно возрастает.

Снижая α 1 -адренергическую активность кровеносных сосудов, эти препараты могут вызывать гипотонию (низкое кровяное давление) и прерывать барорефлекторную реакцию. При этом они могут вызывать головокружение, предобморочное состояние или обмороки при вставании из положения лежа или сидя (известно как ортостатическая гипотония или постуральная гипотония). По этой причине обычно рекомендуется принимать альфа-блокаторы перед сном. Кроме того, риск феномена первой дозы можно снизить, если начинать с низкой дозы и титровать ее по мере необходимости.

Поскольку эти препараты могут вызывать ортостатическую гипотензию, а также низкое артериальное давление в целом, эти средства могут взаимодействовать с другими препаратами, которые повышают риск низкого артериального давления, например, с другими антигипертензивными средствами и вазодилататорами .

Как обсуждалось выше, тамсулозин может иметь меньший риск низкого кровяного давления и ортостатической гипотензии из-за его селективности к α 1a -адренергическим рецепторам. С другой стороны, препарат (a) повышает риск синдрома дряблой радужки, и (b) может демонстрировать побочные лекарственные реакции (ADR), характерные для сульфа- родственных препаратов.

Список альфа-1-блокаторов

Силодозин проявляет высокое сродство и селективность к альфа-1a адренорецепторам, обнаруженным в простате, что гарантирует его быстрое и эффективное действие для облегчения симптомов ДГПЖ. Низкое сродство силодозина к альфа-1b рецепторам в кровеносных сосудах, как полагают, отражается в его низкой частоте ортостатических и сосудорасширяющих побочных эффектов. [36]

Бета-блокатор Карведилол также является альфа-1-блокатором. [37]

Фармакокинетика

Всасывание: Биодоступность тамсулозина и теразозина составляет около 90% при пероральном приеме натощак . Пища может влиять на всасывание тамсулозина, если он был принят незадолго до этого, Tmax для состояния натощак составляет 2,9–5,6 часов по сравнению с 5,2–7 часами в состоянии сытости. Пища не влияет на всасывание теразозина, но может задержать концентрацию в плазме на 1 час, пиковый уровень в плазме составляет около 1–2 часов. [38] [32] [39] Биодоступность альфузозина в состоянии сытости составляет около 49%. Tmax составляет 8 часов в состоянии сытости. [40] [33] Диапазон Cmax тамсулозина был 13,9–18,6 нг/мл самый быстрый и 7,2–15,6 нг/мл в состоянии сытости, Cmax для альфузиона составляет 13,6 мг/мл. [41] [32]

Распределение: Тамсулозин на 99% связывается с плазмой, а объем распределения составляет 0,2 л/кг. [32] Альфузозин на 90% связывается с плазмой, а объем распределения составляет 2,5 л/кг. [40] [33] Теразозин на 90–94% связывается с плазмой. [39]

Выведение: Период полувыведения альфузозина составляет около 8 часов, альфузозин метаболизируется в основном через печень. 75–91% выводится с калом и 35% в неизмененном виде. Объем распределения и выведение увеличиваются при почечной недостаточности из-за меньшего связывания с белками, но скорость полувыведения остается неизменной. поэтому корректировка дозы не требуется при легкой и умеренной почечной недостаточности. Задержка периода полувыведения, пиковая концентрация в плазме удваивается, а биодоступность изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Альфузозин не следует использовать для пациентов с почечной недостаточностью. [40] [33] Тамсулозин выводится с мочой, и 9% из них остается неизменным в его активной форме, период полувыведения тамсулозина составляет от 9 до 13 часов для здоровых добровольцев. Период полувыведения для целевых пациентов составляет около 14–15 часов. Коррекция дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью и умеренной печеночной недостаточностью. [38] [32] 10–20% теразозина выводится в неизмененном виде с мочой и калом при пероральном приеме. 40% выводится с мочой и 60% с калом. Период полувыведения теразозина составляет 8–13 часов. Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Теразозин метаболизируется в печени и выводится через желчные пути, поэтому пациентам с умеренной печеночной недостаточностью следует с осторожностью назначать титрованные дозы теразозина. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует принимать теразозин из-за отсутствия клинических данных. [39] [42]

Механизм действия

Альфа-1-блокаторы связываются с альфа-1-адренергическими рецепторами на поверхности гладкомышечных клеток сосудов. Это препятствует связыванию норадреналина (NE) с альфа-1-адренергическими рецепторами, предотвращая сокращение гладких мышц.

Альфа-1-блокаторы подавляют активацию постсинаптических альфа-1-рецепторов норадреналином, тем самым противодействуя сокращению кровеносных сосудов. Альфа-1-блокаторы не оказывают влияния на высвобождение ренина или сердечный выброс. [43]

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Альфа-1-блокатор, блокирует альфа-рецепторы и расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря. Он помогает моче течь плавно и может уменьшить боль, вызванную давлением мочевого пузыря на простату. [44] [45] Селективные альфа-1-блокаторы переносятся организмом лучше, чем неселективные альфа-блокаторы, и поэтому лучше действуют на ДГПЖ. [2] Теразозин, тамсулозин и доксазозин являются основными препаратами для ДГПЖ, поскольку они имеют длительный период полувыведения и модифицированную формулу высвобождения. Тамсулозин в основном используется, поскольку он не влияет на артериальное давление, а побочные эффекты вазодилатации минимальны. [44] [45] [2]

Гипертония

Альфа-1-блокатор снижает артериальное давление, блокируя альфа-1-рецепторы, поэтому норадреналин не может связываться с рецептором, заставляя кровеносные сосуды расширяться. Без сопротивления в кровеносных сосудах кровь течет более свободно. [46] [47] Альфа-1-блокаторы оказывают хорошее влияние на липопротеины в плазме, инсулинорезистентность и вызывают снижение уровня глюкозы в крови. [46] [47] [48]

Соотношение «структура-активность» (SAR)

При замене фуранового кольца в празозине на тетрагидрофурановое кольцо (как в альфузозине) период полувыведения значительно увеличивается, что позволяет принимать препарат один раз в день. Силодозин является наиболее селективным для рецепторов альфа-1а. [49] Сродство и селективность для рецепторов альфа-1, по-видимому, определяются структурой между хиназолиновым и фурановым кольцом. Пиперазин присутствует в празозине, теразозине и доксазозине, что, по-видимому, способствует неселективному ингибированию рецепторов альфа-1. [50]

Сравнение празозина, теразозина и альфузозина. Преобразование фуранового кольца в тетрагидрофурановое кольцо (окрашено в фиолетовый цвет) способствовало увеличению периода полураспада теразозина. Преобразование пиперазина в аминопропил (окрашено в красный цвет) увеличивает селективность для рецепторов альфа-1а.

Вариации доксазозина 2,4-диамино-6,7-диметоксихиназолина для in vitro и in vivo производительности. Ключевым фактором в этих структурах были производные от ядра 2,4-диамино-6,7-диметоксихиназолина, которое было заменено на норадреналин. И N-1, который протонировал хиназолин, также был ключевым фактором. [51]

Вариация структуры 2,4-диамино-6,7-диметоксихиназолин., Где X = CH, N

Тамсулозин является наиболее мощным альфа-1-блокатором и имеет наибольшую селективность к альфа-1а-рецепторам. Он не обладает бета-блокирующей активностью. [52]

История

Первым эффективным средством лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) был неселективный альфа-блокатор феноксибензамин, который был необратимым. Дибензилин был первым торговым наименованием, выпущенным на рынок. Сегодня феноксибензамин не является препаратом первого выбора из-за множества побочных эффектов, таких как снижение артериального давления. [2]

Первым селективным альфа-1-блокатором, одобренным для лечения гипертонии, был празозин. Празозин был синтезирован в 1974 году, когда Константин и Гесс пытались найти вазодилататор, который оказывал бы минимальное влияние на сердечную деятельность. [7] Празозин переносился гораздо лучше, чем феноксибензамин, но проблема все еще оставалась: он снижал артериальное давление больше, чем требовалось для лечения ДГПЖ. [2] [8]

Теразозин был первым альфа-1-блокатором длительного действия, одобренным FDA для лечения ДГПЖ. Доксазозин и тамсулозин были одобрены позже. Первой линией лечения ДГПЖ на сегодняшний день является тамсулозин. Он не переносится лучше и не обладает большей эффективностью, чем предыдущие препараты, однако требует минимального титрования дозы по сравнению с ним. Альфузозин SR (с замедленным высвобождением) был четвертым альфа-1-селективным блокатором, одобренным FDA, и не требует титрования дозы. [2] [47]

Ссылки

  1. ^ abc Nickel, J. Curtis; Méndez-Probst, Carlos E.; Whelan, Thomas F.; Paterson, Ryan F.; Razvi, Hassan (октябрь 2010 г.). «Обновление 2010 г.: Руководство по лечению доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Журнал Канадской урологической ассоциации . 4 (5): 310–316. doi :10.5489/cuaj.10124. ISSN  1911-6470. PMC 2950766.  PMID 20944799  .
  2. ^ abcdefgh Лепор, Герберт (2007). «Альфа-блокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Обзоры по урологии . 9 (4): 181–190. ISSN  1523-6161. PMC 2213889. PMID 18231614  . 
  3. ^ abc "Адренорецепторы". IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Рецепторы . Получено 7 июля 2018 г.
  4. ^ "Празозин: Биологическая активность". IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии . Получено 7 июля 2018 г. .
  5. ^ "Тамсулозин: Резюме". IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии . Получено 7 июля 2018 г. .
  6. ^ Sokhal, Ashok Kumar; Sankhwar, Satyanarayan; Goel, Apul; Singh, Kawaljit; Kumar, Manoj; Purkait, Bimalesh; Saini, Durgesh Kumar (30 августа 2017 г.). «Проспективное исследование по оценке сексуальной дисфункции и увеличения семенных пузырьков у сексуально активных мужчин, лечившихся от доброкачественной гиперплазии предстательной железы альфа-блокаторами». Urology . 118 : 92–97. doi : 10.1016/j.urology.2017.08.025. PMID  28860050. S2CID  36531385.
  7. ^ abc Stanaszek, WF; Kellerman, D.; Brogden, RN; Romankiewicz, JA (апрель 1983 г.). «Обновление празозина. Обзор его фармакологических свойств и терапевтического применения при гипертонии и застойной сердечной недостаточности». Drugs . 25 (4): 339–384. doi :10.2165/00003495-198325040-00002. ISSN  0012-6667. PMID  6303744. S2CID  46973044.
  8. ^ ab Carruthers, SG (июль 1994). «Побочные эффекты альфа-1-адреноблокирующих препаратов». Drug Safety . 11 (1): 12–20. doi :10.2165/00002018-199411010-00003. ISSN  0114-5916. PMID  7917078. S2CID  195124733.
  9. ^ ab Tanguay, Simon; Awde, Murray; Brock, Gerald; Casey, Richard; Kozak, Joseph; Lee, Jay; Nickel, J. Curtis; Saad, Fred (июнь 2009 г.). «Диагностика и лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы в первичной медицинской помощи». Журнал Канадской урологической ассоциации . 3 (Приложение 2): S92–S100. doi :10.5489/cuaj.1116. ISSN  1911-6470. PMC 2698785. PMID 19543429  . 
  10. ^ Roehrborn, Claus G.; Siami, Paul; Barkin, Jack; Damiano, Ronaldo; Major-Walker, Kim; Morrill, Betsy; Montorsi, Francesco (1 февраля 2008 г.). «Влияние дутастерида, тамсулозина и комбинированной терапии на симптомы нижних мочевых путей у мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и увеличением простаты: 2-летние результаты исследования CombAT». Журнал урологии . 179 (2): 616–621. doi :10.1016/j.juro.2007.09.084. PMID  18082216.
  11. ^ Bryson CL, Chris L.; Psaty BM MD PhD, Bruce M. (12 апреля 2002 г.). «Обзор побочных эффектов периферических антагонистов альфа-1 при терапии гипертонии». Current Controlled Trials in Cardiovascular Medicine . 3 (1): 7. doi : 10.1186/1468-6708-3-7 . ISSN  1468-6708. PMC 134479. PMID  12097149 . 
  12. ^ Weinberger, MH; Fawzy, A. (апрель 2000 г.). «Доксазозин у пожилых пациентов с гипертонией». International Journal of Clinical Practice . 54 (3): 181–189. doi :10.1111/j.1742-1241.2000.tb11878.x. ISSN  1368-5031. PMID  10829361. S2CID  19462674.
  13. ^ Searle, M.; Dathan, R.; Dean, S.; Christensen, CC; Westheim, A. (1990). «Доксазозин в сочетании с атенололом при эссенциальной гипертонии: двойное слепое плацебо-контролируемое многоцентровое исследование». European Journal of Clinical Pharmacology . 39 (3): 299–300. doi :10.1007/BF00315116. PMID  2147909. S2CID  6750811.
  14. ^ Pool, JL (1991). «Комбинированная антигипертензивная терапия теразозином и другими антигипертензивными средствами: результаты клинических испытаний». American Heart Journal . 122 (3 Pt 2): 926–931. doi :10.1016/0002-8703(91)90813-w. PMID  1678924.
  15. ^ «Одновременное применение теразозина и атенолола для лечения эссенциальной гипертонии».
  16. ^ Pool, JL (1991). «Комбинированная антигипертензивная терапия теразозином и другими антигипертензивными средствами: результаты клинических испытаний». American Heart Journal . 122 (3 Pt 2): 926–931. doi :10.1016/0002-8703(91)90813-w. PMID  1678924.
  17. ^ Хольцман, Дж. Л.; Кайхланен, П. М.; Райдер, Дж. А.; Левин, А. Дж.; Шпиндлер, Дж. С.; Оберлин, Дж. А. (1988). «Одновременное применение теразозина и атенолола для лечения эссенциальной гипертонии». Архивы внутренней медицины . 148 (3): 539–543. doi :10.1001/archinte.1988.00380030045010. PMID  3277569.
  18. ^ Манн, Сэмюэл Дж. (2018). «Нейрогенная гипертензия: патофизиология, диагностика и лечение». Clinical Autonomic Research . 28 (4): 363–374. doi :10.1007/s10286-018-0541-z. PMID  29974290. S2CID  49694037.
  19. ^ Пескинд, Элейн Р.; Боннер, Лорен Т.; Хофф, Дэвид Дж.; Раскинд, Мюррей А. (сентябрь 2003 г.). «Празозин уменьшает кошмары, связанные с травмой, у пожилых мужчин с хроническим посттравматическим стрессовым расстройством». Журнал гериатрической психиатрии и неврологии . 16 (3): 165–171. doi :10.1177/0891988703256050. ISSN  0891-9887. PMID  12967060. S2CID  44736183.
  20. ^ Тейлор, Флетчер; Раскинд, Мюррей А. (февраль 2002 г.). «Альфа1-адренергический антагонист празозин улучшает сон и снимает кошмары при посттравматическом стрессовом расстройстве, вызванном гражданской травмой». Журнал клинической психофармакологии . 22 (1): 82–85. doi :10.1097/00004714-200202000-00013. ISSN  0271-0749. PMID  11799347. S2CID  144597560.
  21. ^ Raskind, Murray A.; Peskind, Elaine R.; Hoff, David J.; Hart, Kimberly L.; Holmes, Hollie A.; Warren, Daniel; Shofer, Jane; O'Connell, James; Taylor, Fletcher (15 апреля 2007 г.). «Параллельное групповое плацебо-контролируемое исследование празозина при ночных кошмарах и нарушениях сна у ветеранов боевых действий с посттравматическим стрессовым расстройством». Biological Psychiatry . 61 (8): 928–934. doi : 10.1016/j.biopsych.2006.06.032 . PMID  17069768. S2CID  12694567.
  22. ^ Ёсида, Масаки; Кудо, Джунзо; Хомма, Юкио; Кавабе, Казуки (2011). «Безопасность и эффективность силодозина для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Клинические вмешательства при старении . 6 : 161–172. doi : 10.2147/CIA.S13803 . ISSN  1176-9092. PMC 3131986. PMID  21753871 . 
  23. ^ Hisasue, Shin-Ichi; Furuya, Ryoji; Itoh, Naoki; Kobayashi, Ko; Furuya, Seiji; Tsukamoto, Taiji (1 октября 2006 г.). «Нарушение эякуляции, вызванное антагонистами альфа-1-адренорецепторов, — это не ретроградная эякуляция, а потеря семенной эмиссии». International Journal of Urology . 13 (10): 1311–1316. doi : 10.1111/j.1442-2042.2006.01535.x . ISSN  1442-2042. PMID  17010010. S2CID  31021721.
  24. ^ Preissner, Saskia; Kroll, Katharina; Dunkel, Mathias; Senger, Christian; Goldsobel, Gady; Kuzman, Daniel; Guenther, Stefan; Winnenburg, Rainer; Schroeder, Michael (январь 2010 г.). "SuperCYP: комплексная база данных по ферментам цитохрома P450, включая инструмент для анализа взаимодействий CYP-лекарства". Nucleic Acids Research . 38 (выпуск базы данных): D237–243. doi :10.1093/nar/gkp970. ISSN  1362-4962. PMC 2808967. PMID 19934256  . 
  25. ^ О, EY; Бэ, SK; Квон, JW; Ю, M; Ли, DC; Ли, MG (май 2007 г.). «Фармакокинетические и фармакодинамические последствия ингибирования метаболизма теразозина через CYP3A1 и/или 3A2 DA-8159, эректогеном, у крыс». British Journal of Pharmacology . 151 (1): 24–34. doi :10.1038/sj.bjp.0707192. ISSN  0007-1188. PMC 2012980 . PMID  17351661. 
  26. ^ Хаммонд, Кайл П.; Нильсен, Крейг; Линнебур, Санни А.; Лэнгнесс, Джейкоб А.; Рэй, Грэм; Марони, Пол; Кисер, Дженнифер Дж. (1 января 2014 г.). «Приапизм, вызванный ингибированием боцепревира-CYP3A4 и α-адренергической блокадой: отчет о случае». Клинические инфекционные заболевания . 58 (1): e35–e38. doi :10.1093/cid/cit673. ISSN  1058-4838. PMC 4049070 . PMID  24092799. 
  27. ^ Росси, Максим; Румегер, Тьерри (27 октября 2010 г.). «Силодозин в лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Drug Design, Development and Therapy . 4 : 291–297. doi : 10.2147/DDDT.S10428 . ISSN  1177-8881. PMC 2990389. PMID  21116335 . 
  28. ^ Долигальски, Кристина Титер; Тонг Логан, Анджела; Сильверман, Эндрю (июнь 2012 г.). «Взаимодействие лекарственных средств». Гастроэнтерология и гепатология . 8 (6): 376–383. ISSN  1554-7914. PMC 3424472. PMID  22933873 . 
  29. ^ Франко-Салинас, Габриэла; де ла Розетт, Жан JMCH; Мишель, Мартин К. (март 2010 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика тамсулозина в его модифицированных высвобождениях и пероральных контролируемых системных формулировках абсорбции». Клиническая фармакокинетика . 49 (3): 177–188. doi :10.2165/11317580-000000000-00000. ISSN  1179-1926. PMID  20170206. S2CID  207298067.
  30. ^ "Общий эффект тамсулозина в низкой дозе (0,2 мг) в качестве терапии первой линии при симптомах нижних мочевыводящих путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: систематический обзор и метаанализ (доступна загрузка PDF)". ResearchGate . Получено 26 сентября 2017 г. .
  31. ^ Brogden, PR; Backhouse, OC; Saldana, M (2007). «Синдром интраоперационной дряблой радужки, связанный с тамсулозином». Can Fam Physician . 53 (7): 1148. PMC 1949290. PMID  17872808 . 
  32. ^ abcdefg "Flomax (тамсулозина гидрохлорид): побочные эффекты, взаимодействия, предупреждения, дозировка и применение". RxList . Получено 28 сентября 2017 г. .
  33. ^ abcde Roehrborn, CG (декабрь 2001 г.). «Альфузозин: обзор фармакокинетики, безопасности и эффективности клинически уроселективного альфа-блокатора». Урология . 58 (6 Suppl 1): 55–63, обсуждение 63–64. doi :10.1016/s0090-4295(01)01322-x. ISSN  1527-9995. PMID  11750253.
  34. ^ Бейли, Дэвид Г.; Малкольм, Дж.; Арнольд, О.; Дэвид Спенс, Дж. (август 1998 г.). «Взаимодействие грейпфрутового сока с лекарственными средствами». British Journal of Clinical Pharmacology . 46 (2): 101–110. doi :10.1046/j.1365-2125.1998.00764.x. ISSN  0306-5251. PMC 1873672. PMID 9723817  . 
  35. ^ "Взаимодействие лекарственных средств. Университет Индианы, Медицинская школа, Медицинский факультет". medicine.iupui.edu . Получено 28 сентября 2017 г. .
  36. ^ Номия, М.; Ямагучи, О. (2003). «Количественный анализ экспрессии мРНК подтипов альфа-1 и бета-адренорецепторов и их функциональных ролей в нормальном и обструктивном мочевом пузыре человека». J Urol . 170 (2 Pt 1): 649–653. doi :10.1097/01.ju.0000067621.62736.7c. PMID  12853849.
  37. ^ "Монография карведилола для профессионалов". Drugs.com . Получено 13 сентября 2024 г. .
  38. ^ ab Bird, Steven T; Delaney, Joseph AC; Brophy, James M; Etminan, Mahyar; Skeldon, Sean C; Hartzema, Abraham G (5 ноября 2013 г.). «Лечение тамсулозином доброкачественной гиперплазии предстательной железы и риск тяжелой гипотонии у мужчин в возрасте 40–85 лет в Соединенных Штатах: анализ окна риска с использованием методологии «между пациентами» и «в пределах одного пациента». BMJ . 347 : f6320. doi :10.1136/bmj.f6320. ISSN  0959-8138. PMC 3817852 . PMID  24192967. 
  39. ^ abc "Таблетки Теразозина 2 мг - Краткое описание характеристик продукта (SPC) – (eMC)". www.medicines.org.uk . Получено 28 сентября 2017 г. .
  40. ^ abc "Уроксатрал (Альфузозина гидрохлорид): побочные эффекты, взаимодействия, предупреждения, дозировка и применение". RxList . Получено 28 сентября 2017 г. .
  41. ^ "UROXATRAL® (альфузозина гидрохлорид) таблетки пролонгированного действия Информация о назначении". products.sanofi.us . Получено 28 сентября 2017 г. .
  42. ^ Tehranchi, Ali; Rezaei, Yousef; Khalkhali, Hamidreza; Rezaei, Mahdi (ноябрь 2013 г.). «Влияние теразозина и толтеродина на симптомы, связанные со стентированием мочеточника: двойное слепое плацебо-контролируемое рандомизированное клиническое исследование». International Brazilian Journal of Urology . 39 (6): 832–840. doi : 10.1590/s1677-5538.ibju.2013.06.09 . ISSN  1677-6119. PMID  24456787.
  43. ^ Sica, Domenic A. (1 декабря 2005 г.). «Альфа1-адреноблокаторы: текущие аспекты использования». Журнал клинической гипертензии . 7 (12): 757–762. doi : 10.1111/j.1524-6175.2005.05300.x . ISSN  1751-7176. PMC 8109532. PMID 16330901.  S2CID 25143919  . 
  44. ^ ab Chapple, CR (1996). «Селективные антагонисты альфа-1-адренорецепторов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы: обоснование и клинический опыт». Европейская урология . 29 (2): 129–144. ISSN  0302-2838. PMID  8647139.
  45. ^ ab Lepor, H. (1990). «Роль альфа-адреноблокаторов в лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы». The Prostate. Supplement . 3 : 75–84. doi :10.1002/pros.2990170508. ISSN  1050-5881. PMID  1689172. S2CID  25370780.
  46. ^ ab Kaplan, NM (23 мая 1986 г.). «Роль селективных альфа-1-блокаторов в терапии гипертонии». The American Journal of Medicine . 80 (5B): 100–104. doi :10.1016/0002-9343(86)90861-2. ISSN  0002-9343. PMID  2872800.
  47. ^ abc Mathur, RP; Nayak, Sumanlata; Sivaramakrishnan, R.; Jain, Vikas (сентябрь 2014 г.). «Роль альфа-блокаторов при гипертензии с доброкачественной гиперплазией предстательной железы». Журнал Ассоциации врачей Индии . 62 (9 Suppl): 40–44. ISSN  0004-5772. PMID  26245042.
  48. ^ Sever, PS (1999). «Альфа-1-блокаторы при гипертонии». Current Medical Research and Opinion . 15 (2): 95–103. doi :10.1185/03007999909113369. ISSN  0300-7995. PMID  10494492. S2CID  71367617.
  49. ^ Лемке, Томас Л.; Уильямс, Дэвид А. (24 января 2012 г.). Принципы медицинской химии Фойе. Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 9781609133450.
  50. ^ Giardina, Dario; Gulini, Ugo; Massi, Maurizio; Piloni, Maria G.; Pompei, Pierluigi; Rafaiani, Giovanni; Melchiorre, Carlo (1 марта 1993 г.). "Структурно-активностные связи в соединениях, связанных с празозином. 2. Роль пиперазинового кольца в альфа-блокирующей активности". Journal of Medicinal Chemistry . 36 (6): 690–698. doi :10.1021/jm00058a005. ISSN  0022-2623. PMID  8096245.
  51. ^ Кэмпбелл, Саймон Ф.; Хардстоун, Дж. Дэвид; Палмер, Майкл Дж. (1 мая 1988 г.). «Производные 2,4-диамино-6,7-диметоксихинолина как антагонисты .альфа.1-адренорецепторов и антигипертензивные средства». Журнал медицинской химии . 31 (5): 1031–1035. doi :10.1021/jm00400a025. ISSN  0022-2623. PMID  2896245.
  52. ^ Ruffolo, Robert R.; Bondinell, William; Hieble, J. Paul (1 сентября 1995 г.). ".alpha.- и .beta.-Адренорецепторы: от гена до клиники. 2. Взаимоотношения структуры и активности и терапевтическое применение". Журнал медицинской химии . 38 (19): 3681–3716. doi :10.1021/jm00019a001. ISSN  0022-2623. PMID  7562902.

Внешние ссылки

На Викискладе есть медиафайлы по теме «Альфа-1-блокаторы» .

Смотрите также