Ипратропиум бромид , продаваемый под торговой маркой Атровент , среди прочих, представляет собой тип антихолинергического препарата, который применяется различными способами: ингалятором , небулайзером или назальным спреем , по разным причинам. [1] [2]
Ингалянт открывает средние и крупные дыхательные пути в легких . [3] [4] Он используется для лечения симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и астмы . [3] Он используется с помощью ингалятора или небулайзера . [3] Начало действия обычно наступает в течение 15–30 минут и длится от трех до пяти часов. [3]
Назальный спрей предотвращает выработку большого количества жидкости железами в носу. [5] [6] Он используется для лечения ринореи (насморка), вызванной аллергическим ринитом , неаллергическим ринитом , [5] и простудой. [7] [2] Он используется путем дозированного ручного распыления. Начало действия наступает в течение часа. [7]
Распространенные побочные эффекты ингаляционного использования включают сухость во рту , кашель , воспаление дыхательных путей , [3] и одышку . [8] Потенциально серьезные побочные эффекты включают задержку мочи , ухудшение спазмов дыхательных путей и тяжелую аллергическую реакцию . [3] Он, по-видимому, безопасен при беременности и кормлении грудью . [3] [9] Ипратропий является антагонистом мускариновых рецепторов короткого действия , [10] который действует, вызывая расслабление гладких мышц . [3]
Распространенные побочные эффекты назального спрея могут включать головную боль , сухость в носу, сухость во рту или горле, раздражение носа или горла, носовые кровотечения , неприятный привкус во рту, тошноту , головокружение или запор . [7] Потенциально серьезные побочные эффекты редки, но включают тяжелую аллергическую реакцию, боль в глазах или изменение зрения, или задержку мочи. Он считается безопасным во время беременности, но может проникать в грудное молоко и может нанести вред грудному ребенку. [11]
Ипратропиум бромид был запатентован в 1966 году и одобрен для медицинского применения в 1974 году. [12] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , наиболее важных лекарственных средств, необходимых в системе здравоохранения . [13] Ипратропиум доступен в качестве дженерика. [3] В 2021 году он был 269-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 1 миллионом рецептов. [14] [15]
Спрей для носа Ипратропиум больше не продается под торговой маркой Атровент, только дженерик. FDA обнаружило, что Атровент не был изъят из продажи по причинам безопасности или эффективности. [16]
Ипратропиум в качестве ингаляционного средства может использоваться для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и обострения астмы . [17] Он поставляется в баллончике для использования в ингаляторе или во флаконах с разовой дозой для использования в небулайзере . [18]
Он также используется для лечения и профилактики легкой и средней степени тяжести бронхиальной астмы, особенно астмы, сопровождающейся заболеваниями сердечно-сосудистой системы, поскольку, как было показано, он вызывает меньше побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. [19]
Сочетание с бета-адренергическими агонистами усиливает расширяющее действие на бронхи, как, например, при сочетании ипратропия с сальбутамолом ( альбутерол — USAN ) под торговыми наименованиями Комбивент (неаэрозольный дозированный ингалятор или ДАИ) и Дуонеб (небулайзер) для лечения ХОБЛ и астмы, а также с фенотеролом (торговые наименования Дуовент и Беродуал Н) для лечения астмы.
Ипратропиум в виде назального раствора, распыляемого в ноздри, может уменьшить ринорею (насморк), но не поможет при заложенности носа . [20] Он поставляется в виде дозированного ручного спрея. [7]
Основным противопоказанием для ипратропия в любой форме является повышенная чувствительность к атропину и родственным веществам. [21] [22]
Такие состояния, как узкоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы или обструкция шейки мочевого пузыря, не обязательно являются противопоказаниями, но их следует принимать во внимание, особенно если пациент получает антихолинергические препараты другим путем. [2]
Ранее ингаляторы Atrovent использовали хлорфторуглерод (CFC) в качестве пропеллента и содержали соевый лецитин в составе пропеллента. В 2008 году все ингаляторы CFC были сняты с производства, и их заменили ингаляторы с гидрофторалканом (HFA). Аллергия на арахис была отмечена как противопоказание для ингалятора, но теперь таковой не является. Она никогда не была противопоказанием при применении в виде распыляемого раствора. [23]
При ингаляции ипратропиума побочные эффекты, напоминающие таковые у других антихолинергических препаратов, минимальны. Однако сообщалось о сухости во рту и седации . Также наблюдались такие эффекты, как покраснение кожи , тахикардия , острая закрытоугольная глаукома , тошнота , сердцебиение и головная боль . Ингаляция ипратропиума не снижает мукоцилиарный клиренс . [22] Сама ингаляция может вызвать головную боль и раздражение горла у нескольких процентов пациентов. [21]
У пациентов, получавших дозы через небулайзер, наблюдалась задержка мочи. В связи с этим может быть оправдана осторожность, особенно у мужчин с гипертрофией предстательной железы. [24]
Распространенные побочные эффекты назального спрея наблюдаются в 1–6% случаев (по сравнению с контрольной группой в 0–3%) и могут включать головную боль, сухость в носу, сухость во рту или горле, раздражение носа или горла, носовые кровотечения , неприятный привкус во рту, тошноту, головокружение или запор . [7] [25] Потенциально серьезные побочные эффекты от назального спрея встречаются редко, но включают в себя тяжелую аллергическую реакцию, боль в глазах или изменение зрения, или затрудненное мочеиспускание. [6]
Следует избегать случайного попадания в глаза.
Взаимодействие с другими антихолинергическими средствами, такими как трициклические антидепрессанты , противопаркинсонические препараты и хинидин , которые теоретически усиливают побочные эффекты, клинически не имеет значения, если ипратропиум вводится в виде ингаляционного средства. [21] [22]
Назальный спрей Ипратропиум может взаимодействовать с некоторыми препаратами для лечения депрессии , тревожности или других психических расстройств, некоторыми препаратами для лечения болезни Паркинсона , такими как бензтропин и тригексифенидил , атропин , некоторыми антигистаминными препаратами для лечения аллергии , кашля и простуды , некоторыми препаратами для лечения проблем с мочевым пузырем, такими как оксибутинин и толтеродин , некоторыми препаратами для лечения проблем с желудком, такими как дицикломин и гиосциамин , и некоторыми препаратами для лечения укачивания, такими как скополамин . [6]
Химически ипратропиум бромид представляет собой четвертичное аммониевое соединение (которое обозначается как -ium в BAN и USAN ) [26], полученное путем обработки атропина изопропилбромидом , отсюда и название: i so propyl + atropine . [ необходима цитата ] Он химически связан с компонентами растения Datura stramonium , которое использовалось в древней Индии для лечения астмы. [27]
Ипратропий проявляет бронхолитическое действие, снижая холинергическое влияние на мускулатуру бронхов. Он блокирует мускариновые ацетилхолиновые рецепторы, без специфичности к подтипам, и, следовательно, способствует деградации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что приводит к снижению внутриклеточной концентрации цГМФ. [28] Скорее всего, из-за действия цГМФ на внутриклеточный кальций, это приводит к снижению сократимости гладких мышц легких, ингибируя бронхоконстрикцию и секрецию слизи . Он является неселективным мускариновым антагонистом , [21] и не диффундирует в кровь, что предотвращает системные побочные эффекты. Ипратропий является производным атропина [29] , но является четвертичным амином и, следовательно, не проникает через гематоэнцефалический барьер , что предотвращает центральные побочные эффекты. Ипратропий никогда не следует использовать вместо сальбутамола (альбутерола) в качестве лекарства для неотложной помощи.
Назальные антихолинергические средства, такие как ипратропиум бромид 0,03%, эффективны в контроле ринореи, но не облегчают другие назальные симптомы. Они блокируют мускариновые рецепторы, что приводит к снижению парасимпатической функции.
{{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка )В Индии курение травы дурмана (антихолинергического средства, родственного ипратропию и тиотропию, в настоящее время используемого в ингаляторах) использовалось для расслабления легких.
