Цефтриаксон , продаваемый под торговой маркой Роцефин , является цефалоспориновым антибиотиком третьего поколения, используемым для лечения ряда бактериальных инфекций . [4] К ним относятся инфекции среднего уха , эндокардит , менингит , пневмония , инфекции костей и суставов, внутрибрюшные инфекции, инфекции кожи, инфекции мочевыводящих путей , гонорея и воспалительные заболевания органов малого таза . [4] Его также иногда используют перед операцией и после укуса , чтобы попытаться предотвратить инфекцию. [4] Цефтриаксон можно вводить путем инъекции в вену или в мышцу . [4]
Распространенные побочные эффекты включают боль в месте инъекции и аллергические реакции . [4] Другие возможные побочные эффекты включают диарею, связанную с C. difficile , гемолитическую анемию , заболевание желчного пузыря и судороги . [4] Препарат не рекомендуется применять тем, у кого была анафилаксия на пенициллин , но может использоваться теми, у кого были более легкие реакции. [4] Внутривенную форму не следует вводить вместе с внутривенным кальцием . [4] Имеются предварительные данные о том, что цефтриаксон относительно безопасен во время беременности и грудного вскармливания. [1] Это цефалоспорин третьего поколения , который действует, предотвращая образование бактериями клеточной стенки . [4]
Цефтриаксон был запатентован в 1978 году и одобрен для медицинского применения в 1982 году . [5] Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [6] Он доступен в качестве дженерика . [4]
Цефтриаксон и другие цефалоспориновые антибиотики третьего поколения используются для лечения организмов, которые, как правило, устойчивы ко многим другим антибиотикам. [7] Из-за возникающей резистентности цефтриаксон не следует использовать для лечения инфекций Enterobacter . [7] Перед использованием цефтриаксона важно определить восприимчивость бактерий. [8] Если рассматривается сепсис, эмпирическую терапию можно начать до проведения теста на восприимчивость. [7]
Медицинское применение включает: [8]
Цефтриаксон также является препаратом выбора для лечения бактериального менингита , вызванного пневмококками , менингококками , Haemophilus influenzae и «чувствительными кишечными грамотрицательными палочками, но не Listeria monocytogenes ». [9]
В сочетании с доксициклином или азитромицином цефтриаксон ранее рекомендовался Центрами по контролю и профилактике заболеваний США (CDC) для лечения неосложненной гонореи . В связи с повышенным риском развития штаммов, устойчивых к азитромицину, и высокой эффективностью более высоких доз цефтриаксона руководство было обновлено до моно-антибиотической терапии с более высокой дозой цефтриаксона. [10]
Как и другие цефалоспорины третьего поколения, цефтриаксон активен против Citrobacter spp., Serratia marcescens и штаммов Haemophilus и Neisseria , продуцирующих бета-лактамазу . [7] Однако, в отличие от цефтазидима и цефоперазона , цефтриаксон не обладает полезной активностью против Pseudomonas aeruginosa . [7] Он, как правило, не активен против видов Enterobacter , и его использования следует избегать при лечении инфекций Enterobacter , даже если изолят кажется восприимчивым, из-за возникновения резистентности. [7] Некоторые организмы, такие как Citrobacter , Providencia и Serratia , обладают способностью становиться резистентными за счет развития цефалоспориназ (ферментов, которые гидролизуют цефалоспорины и делают их неактивными). [7] Хотя цефтриаксон не используется в качестве терапии первой линии против Staphylococcus aureus , он сохраняет активность против изолятов метициллин-чувствительного S. aureus и используется в клинике для лечения инфекций, вызванных этой бактерией. В этом случае дозу следует удвоить (например, 2 г внутривенно каждые 12 часов). [11]
Цефтриаксон доступен для введения внутримышечно или внутривенно . [8] Цефтриаксон хранится в виде сухого порошка во флаконе и восстанавливается (растворяется) непосредственно перед использованием. Раствор используется сразу после приготовления, тем не менее, восстановленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 24 часов при температуре 25 °C (или в течение 3 дней при хранении при температуре от 2 до 8 °C). [12] Растворы имеют бледно-желтый цвет, [12] но изменение цвета на янтарный или красноватый предполагает гидролиз амидной связи β-лактамного кольца, тем самым влияя на антимикробную активность антибиотика. [13] Разбавители, содержащие кальций, не используются для восстановления цефтриаксона, и его нельзя вводить во внутривенные линии, содержащие другие кальцийсодержащие растворы, так как может образоваться осадок цефтриаксона-кальция. [8] [14] Риск выпадения осадков особенно высок у новорожденных (в возрасте до 28 дней), особенно если они недоношенные или имеют нарушения связывания билирубина. [15] [16]
Цефтриаксон относится к категории B применительно к беременности [ необходимо разъяснение ] . [8] [1] Исследования на животных не выявили, что он вызывает врожденные дефекты, однако контролируемых исследований, проведенных на беременных женщинах, недостаточно. [8]
Низкие концентрации цефтриаксона выделяются с грудным молоком , и «не ожидается, что они вызовут неблагоприятные эффекты у грудных детей». [17] [ неудачная проверка ] Производитель рекомендует проявлять осторожность при назначении цефтриаксона женщинам, кормящим грудью. [8]
Новорожденным с гипербилирубинемией противопоказано применение цефтриаксона. [8] Он может конкурировать с билирубином и вытеснять его из связи с альбумином , увеличивая риск билирубиновой энцефалопатии . [8]
Согласно вкладышу в упаковку, клинические исследования не выявили различий в эффективности и безопасности цефтриаксона у гериатров по сравнению с молодыми пациентами, однако «нельзя исключать более высокую чувствительность у некоторых пожилых людей» [8] .
Хотя цефтриаксон в целом хорошо переносится, наиболее распространенными побочными реакциями, связанными с приемом препарата, являются изменения количества лейкоцитов в крови, местные реакции в месте введения, сыпь и диарея. [18]
Частота возникновения побочных эффектов более 1%:
Некоторые менее часто сообщаемые побочные эффекты (частота < 1%) включают флебит , зуд, лихорадку, озноб, тошноту, рвоту, повышение уровня билирубина , повышение уровня креатинина , головную боль и головокружение. [18]
Цефтриаксон может осаждаться в желчи, вызывая желчный сладж , желчный псевдолитиаз и желчные камни , особенно у детей. Гипопротромбинемия и кровотечение являются специфическими побочными эффектами. Сообщается о гемолизе. [19] [20] [21] Также сообщалось о том, что он вызывает почечную недостаточность у детей. [22] Как и другие антибиотики, применение цефтриаксона может привести к диарее, связанной с Clostridioides difficile , от легкой диареи до фатального колита. [18] В этой связи сообщалось, что переход с цефтриаксона на цефотаксим окажет меньшее влияние на показатели инфицирования C. difficile , поскольку цефотаксим почти полностью выводится почками [23], тогда как цефтриаксон имеет 45% экскреции с желчью [24]
Цефтриаксон не следует применять у пациентов с аллергией на цефтриаксон или любой компонент препарата. Хотя существует незначительная перекрестная реактивность между пенициллинами и цефалоспоринами третьего поколения, [9] [25] все равно следует соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у пациентов, чувствительных к пенициллину. [18] Следует соблюдать осторожность у людей, у которых ранее была тяжелая аллергия на пенициллин. [18] Его не следует применять у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, поскольку сообщается, что цефтриаксон вытесняет билирубин из мест связывания альбумина, что потенциально может вызвать билирубиновую энцефалопатию. Одновременное применение с внутривенными кальцийсодержащими растворами/продуктами у новорожденных (≤28 дней) противопоказано [26] , даже если вводится через разные инфузионные линии из-за редких фатальных случаев преципитации кальция-цефтриаксона в легких и почках новорожденных. [18] [27]
Цефтриаксон — антибиотик третьего поколения из семейства цефалоспоринов . [7] Он входит в семейство β-лактамных антибиотиков . Цефтриаксон селективно и необратимо ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с транспептидазами, также называемыми трансамидазами, которые представляют собой пенициллинсвязывающие белки (ПСБ), катализирующие сшивание полимеров пептидогликана, образующих клеточную стенку бактерий. [28] Клеточная стенка пептидогликана состоит из пентапептидных единиц, прикрепленных к полисахаридному остову с чередующимися единицами N-ацетилглюкозамина и N-ацетилмурамовой кислоты. [29] [30] PBP действуют на концевой фрагмент D-аланил-D-аланина на пентапептидной единице и катализируют образование пептидной связи между предпоследним D-аланином и глициновым фрагментом на соседней цепи пептидогликана, высвобождая в этом процессе концевой фрагмент D-аланина. [28] [30] Структура цефтриаксона имитирует фрагмент D-аланил-D-аланина, а PBP атакует бета-лактамное кольцо в цефтриаксоне, как если бы это был его обычный субстрат D-аланил-D-аланин. [28] Активность PBP по образованию поперечных связей с пептидогликанами представляет собой механизм построения и восстановления, который обычно помогает поддерживать целостность бактериальной клеточной стенки, поэтому ингибирование PBP приводит к повреждению и разрушению клеточной стенки и в конечном итоге к лизису клетки. [28]
Всасывание: Цефтриаксон можно вводить внутривенно и внутримышечно, препарат полностью всасывается. [8] [31] Он недоступен для приема внутрь. [32] [33]
Распределение: Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая спинномозговую жидкость для лечения инфекций центральной нервной системы. [8] [34] Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы человека, и связывание цефтриаксона уменьшается с увеличением концентрации от значения 95% при концентрации в плазме менее 25 мкг/мл до 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл. В диапазоне доз от 0,15 до 3 г у здоровых взрослых добровольцев кажущийся объем распределения варьировался от 5,8 до 13,5 л. [8]
Метаболизм: 33–67% цефтриаксона выводится почками в неизмененном виде, но при почечной недостаточности корректировка дозы не требуется при дозировках до 2 граммов в день. [8] Остальная часть [35] выводится с желчью в неизмененном виде [36], которая в конечном итоге выводится с калом в виде неактивных соединений в результате метаболизма печеночной и кишечной флоры. [8] [37] [38]
Выведение: Средний период полувыведения у здоровых взрослых составляет 5,8–8,7 (в среднем 6,5) часов [3] , в некоторых обзорах период полувыведения оценивается до 10 часов. [39] У людей с почечной недостаточностью средний период полувыведения увеличивается до 11,4–15,7 часов. [8]
Цефтриаксон коммерчески доступен в виде белого или желтовато-оранжевого кристаллического порошка для восстановления. [8] Восстановленные инъекционные растворы цефтриаксона имеют цвет от светло-желтого до янтарного в зависимости от того, как долго раствор восстанавливался, концентрации цефтриаксона в растворе и используемого разбавителя. [8] Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях цефтриаксон можно восстановить с помощью лидокаина . [40]
Син - конфигурация метоксиоксимного фрагмента придает устойчивость к ферментам бета-лактамаз , продуцируемым многими грамотрицательными бактериями . [28] Стабильность этой конфигурации приводит к повышению активности цефтриаксона против в противном случае устойчивых грамотрицательных бактерий. [28] Вместо легко гидролизуемой ацетильной группы цефотаксима цефтриаксон имеет метаболически стабильную тиотриазиндионовую группу. [28]
Цефтриаксон также исследовался на предмет эффективности в предотвращении рецидива кокаиновой зависимости. [41]
Цефтриаксон, по-видимому, увеличивает экспрессию и активность возбуждающего аминокислотного транспортера-2 в центральной нервной системе, поэтому имеет потенциал для снижения глутаматергической токсичности. [42] [43]
Было показано, что цефтриаксон обладает нейропротекторными свойствами при ряде неврологических расстройств, включая спинальную мышечную атрофию [44] и боковой амиотрофический склероз (БАС). [45] Несмотря на предыдущие отрицательные результаты в 1990-х годах, в 2006 году было проведено крупное клиническое исследование для проверки цефтриаксона на пациентах с БАС, но оно было прекращено на раннем этапе после того, как стало ясно, что результаты не будут соответствовать заранее определенным критериям эффективности. [46]