острое лечение маниакальных или смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа, и поддерживающая терапия биполярного расстройства I типа.
в качестве дополнения к литию или вальпроату при лечении маниакальных или смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа.
Комбинация оланзапина/флуоксетина для лечения депрессивных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа. [22] [23] [5]
В Соединенном Королевстве и Австралии он одобрен для лечения шизофрении, умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с литием или вальпроатом, а также для краткосрочного лечения острых маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа. [4] [24]
Оланзапин также используется не по назначению для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. [14]
Шизофрения
Первоочередным психиатрическим лечением шизофрении являются антипсихотические препараты. [25] Оланзапин, по-видимому, эффективен в снижении симптомов шизофрении, лечении острых обострений и лечении шизофрении с ранним началом. [26] [27] [28] [29] Однако полезность поддерживающей терапии трудно определить, поскольку более половины людей, участвующих в испытаниях, прекращают лечение до истечения 6 недель. [30] Лечение оланзапином (например, клозапином ) может привести к увеличению веса и повышению уровня глюкозы и холестерина по сравнению с большинством других антипсихотических препаратов второго поколения, используемых для лечения шизофрении. [27] [31]
Сеть по лечению расстройств настроения и тревожности рекомендует оланзапин в качестве поддерживающей терапии первой линии при биполярном расстройстве и комбинацию оланзапина с флуоксетином в качестве терапии второй линии при биполярной депрессии. [34]
Обзор эффективности оланзапина в качестве поддерживающей терапии у людей с биполярным расстройством был опубликован в 2006 году. [35] Метаанализ 2014 года пришел к выводу, что оланзапин с флуоксетином был наиболее эффективным среди девяти методов лечения биполярной депрессии, включенных в анализ. [36]
Конкретные группы населения
Беременность и лактация
Оланзапин связан с самым высоким плацентарным воздействием среди всех атипичных антипсихотических препаратов. [37] Несмотря на это, имеющиеся данные свидетельствуют о том, что он безопасен во время беременности, хотя эти данные недостаточно веские, чтобы утверждать что-либо с высокой степенью уверенности. [37] Оланзапин связан с увеличением веса, что, согласно недавним исследованиям, может подвергнуть потомство пациентов, принимающих оланзапин, повышенному риску дефектов нервной трубки (например, spina bifida ). [38] [39] Грудное вскармливание женщинам, принимающим оланзапин, не рекомендуется, поскольку оланзапин выделяется с грудным молоком, и одно исследование показало, что воздействие на младенца составляет около 1,8% от воздействия на мать. [11]
Пожилые люди
Ссылаясь на повышенный риск инсульта , в 2004 году Комитет по безопасности лекарственных средств Великобритании выпустил предупреждение о том, что оланзапин и рисперидон, оба атипичных антипсихотических препарата, не следует назначать пожилым пациентам с деменцией. В США оланзапин поставляется с предупреждением в черной рамке о повышенном риске смерти у пожилых пациентов. Он не одобрен для использования у пациентов с психозом, связанным с деменцией. [40] Расследование BBC в июне 2008 года показало, что этот совет широко игнорируется британскими врачами. [41] Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что пожилые люди с большей вероятностью испытывают набор веса при приеме оланзапина по сравнению с арипипразолом и рисперидоном . [42]
Побочные эффекты
Основным побочным эффектом оланзапина является увеличение веса , которое в некоторых случаях может быть значительным и/или связанным с нарушением профилей липидов и сахара в крови (см. раздел «Метаболические эффекты»). Метаанализ эффективности и переносимости 15 антипсихотических препаратов (АПП) 2013 года показал, что он имеет самую высокую склонность вызывать увеличение веса из 15 АПП по сравнению с SMD 0,74. [26] Экстрапирамидные побочные эффекты, хотя и потенциально серьезные, встречаются редко или редко у оланзапина, [43] но могут включать тремор и мышечную ригидность.
Арипипразол , азенапин , клозапин , кветиапин и оланзапин, по сравнению с другими антипсихотическими препаратами, реже связаны с гиперпролактинемией . Хотя эти препараты могут вызывать транзиторную или устойчивую гиперпролактинемию, риск гораздо ниже. Благодаря своему частичному эффекту дофаминергического агониста, арипипразол, вероятно, снижает уровень пролактина и у некоторых пациентов может вызывать гипопролактинемию. [44] Хотя оланзапин вызывает раннее дозозависимое повышение пролактина, это происходит реже и менее выражено, чем при приеме галоперидола, и обычно носит транзиторный характер. Повышение пролактина наблюдается примерно у половины пациентов, принимающих оланзапин, по сравнению с более чем 90% тех, кто принимает рисперидон , а стойкое повышение было менее частым у тех, кто принимает оланзапин. [45]
Не рекомендуется применять препарат путем внутримышечной инъекции при остром инфаркте миокарда, брадикардии, недавней операции на сердце, тяжелой гипотензии, синдроме слабости синусового узла и нестабильной стенокардии. [46]
Несколько групп пациентов подвержены повышенному риску побочных эффектов от оланзапина и антипсихотических препаратов в целом. Оланзапин может вызывать нетривиальный высокий уровень сахара в крови у людей с сахарным диабетом . Аналогично, пожилые люди подвержены большему риску падений и случайных травм. Молодые мужчины, по-видимому, подвержены повышенному риску дистонических реакций, хотя они относительно редки при приеме оланзапина. Большинство антипсихотических препаратов, включая оланзапин, могут нарушать естественные системы терморегуляции организма, тем самым допуская отклонения до опасных уровней в ситуациях (воздействие тепла, интенсивные физические нагрузки). [11] [12] [47] [5] [4]
Многие различные типы лекарств могут вызывать или вызывать чистое обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у людей, у которых никогда раньше не было симптомов. [ необходима медицинская ссылка ]
Метаболические эффекты
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) требует, чтобы атипичные антипсихотики включали предупреждение о риске развития гипергликемии и диабета , оба из которых являются факторами метаболического синдрома . Эти эффекты могут быть связаны со способностью препаратов вызывать увеличение веса, хотя были сделаны некоторые сообщения об изменениях метаболизма при отсутствии увеличения веса. [49] [50] Исследования показали, что оланзапин несет больший риск возникновения и обострения диабета, чем другой часто назначаемый атипичный антипсихотик, рисперидон. Из всех атипичных антипсихотиков оланзапин является одним из наиболее вероятно вызывающих увеличение веса на основе различных измерений. [51] [52] [53] [54] [55] Эффект зависит от дозы у людей [56] и животных моделей метаболических побочных эффектов, вызванных оланзапином. Есть несколько сообщений о случаях диабетического кетоацидоза , вызванного оланзапином . [57] Оланзапин может снижать чувствительность к инсулину , [58] [59] хотя одно 3-недельное исследование, похоже, опровергает это. [60] Он также может повышать уровень триглицеридов . [52]
Несмотря на увеличение веса, крупное многоцентровое рандомизированное исследование Национального института психического здоровья показало, что оланзапин лучше контролировал симптомы, поскольку пациенты с большей вероятностью продолжали принимать оланзапин, чем другие препараты. [61] Одно небольшое открытое нерандомизированное исследование предполагает, что прием оланзапина в виде таблеток для перорального растворения может вызывать меньшее увеличение веса, [62] но это не было подтверждено в слепых экспериментальных условиях.
Постинъекционный делирий/седативный синдром
Постинъекционный делирий/седативный синдром (PDSS) — редкий синдром, специфичный для инъекционной формы оланзапина длительного действия, оланзапина памоата . [63] Частота возникновения PDSS при применении оланзапина памоата оценивается в 0,07% случаев и является уникальной среди других антипсихотических препаратов длительного действия второго поколения (например, палиперидона пальмитата ), которые, по-видимому, не несут такого же риска. [63] PDSS характеризуется симптомами делирия (например, спутанность сознания, затрудненная речь и нескоординированные движения ) и седации. [63] У большинства людей с PDSS наблюдаются как делирий, так и седация (83%). [63] Хотя это менее специфично для PDSS, большинство случаев (67%) включали чувство общего дискомфорта . [63] PDSS может возникнуть из-за случайной инъекции и абсорбции оланзапина памоата в кровоток, где он может действовать быстрее, в отличие от медленного распределения из мышечной ткани. [63] Использование правильной техники внутримышечной инъекции оланзапина памоата помогает снизить риск PDSS, хотя и не устраняет его полностью. [63] Вот почему FDA рекомендует, чтобы люди, которым вводят оланзапина памоат, находились под наблюдением в течение 3 часов после введения, в случае возникновения PDSS. [63]
Токсикология животных
Оланзапин продемонстрировал канцерогенные эффекты в многочисленных исследованиях при хроническом воздействии на самок мышей и крыс, но не на самцов мышей и крыс. Опухоли были обнаружены либо в печени, либо в молочных железах животных. [64]
Прекращение
Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при прекращении приема антипсихотических препаратов , чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. [65] Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. [66] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. [66] Реже могут возникать головокружение , онемение или мышечные боли. [66] Симптомы обычно проходят через короткое время. [66]
Предварительные данные указывают на то, что прекращение приема антипсихотических препаратов может привести к психозу как временному симптому отмены. [67] Это также может привести к рецидиву состояния, которое лечится. [68] Редко, поздняя дискинезия может возникнуть при прекращении приема лекарств. [66]
Передозировка
Симптомы передозировки включают тахикардию , возбуждение , дизартрию , снижение сознания и кому. Сообщалось о смерти после острой передозировки 450 мг, но также и о выживании после острой передозировки 2000 мг. [69] Смертельные случаи обычно происходили при концентрации оланзапина в плазме выше 1000 нг/мл посмертно , с зарегистрированными концентрациями до 5200 нг/мл (хотя это может представлять собой искажение из-за мертвой ткани, которая может выделять оланзапин в кровь после смерти). [70] Неизвестно никакого конкретного антидота при передозировке оланзапина, и даже врачам рекомендуется позвонить в сертифицированный токсикологический центр для получения информации о лечении такого случая. [69]
Оланзапин считается умеренно токсичным при передозировке, более токсичным, чем кветиапин, арипипразол и СИОЗС , и менее токсичным, чем ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты . [37]
Взаимодействия
Лекарственные препараты или агенты, которые повышают активность фермента CYP1A2 , в частности табачный дым, могут значительно увеличить печеночный клиренс оланзапина первого прохождения; и наоборот, лекарственные препараты, которые ингибируют активность CYP1A2 (примеры: ципрофлоксацин , флувоксамин ), могут снизить клиренс оланзапина. [71] Карбамазепин , известный индуктор ферментов, снизил соотношение концентрация/доза оланзапина на 33% по сравнению с оланзапином в отдельности. [70] Другой индуктор ферментов, ритонавир , также, как было показано, снижает воздействие оланзапина на организм из-за его индукции ферментов CYP1A2 и уридин 5'-дифосфоглюкуронозилтрансферазы (UGT). [70] Пробенецид увеличивает общее воздействие ( площадь под кривой ) и максимальную концентрацию оланзапина в плазме. [70] Хотя метаболизм оланзапина включает второстепенный метаболический путь CYP2D6 , присутствие ингибитора CYP2D6 флуоксетина не оказывает клинически значимого влияния на клиренс оланзапина. [70]
Оланзапин был впервые обнаружен во время поиска химического аналога клозапина , который не требовал бы гематологического мониторинга. Исследование серии изостеров тиофена на одном из фенильных колец в клозапине, аналоге тиенобензодиазепина (оланзапине) было обнаружено. [92]
В одном исследовании занятость рецепторов D 2 составила 60% при низкой дозе оланзапина (5 мг/день), а занятость при высокой дозе — 83% (20 мг/день). [93] В обычном клиническом диапазоне доз 10–20 мг/день занятость рецепторов D 2 варьировалась от 71% до 80%. [94]
Занятость оланзапина на 5-HT 2A рецепторе высокая при всех дозах (от 5 мг до 20 мг). Сообщается, что доза оланзапина 5 мг вызывала среднюю занятость 85% при 5 мг, 88% при 10 мг и 93% при 20 мг дозе. [95]
Оланзапин имел самое высокое сродство среди всех антипсихотических препаратов второго поколения к P-гликопротеину в одном исследовании in vitro . [96] P-гликопротеин переносит множество препаратов через ряд различных биологических мембран (встречающихся во многих системах организма), включая гематоэнцефалический барьер (полупроницаемую мембрану, которая фильтрует содержимое крови до того, как оно достигнет мозга); ингибирование P-GP может означать, что меньшее воздействие оланзапина на мозг является результатом этого взаимодействия с P-гликопротеином. [97] Относительно большое количество часто встречающихся продуктов питания и лекарств ингибируют P-GP, а фармацевтические препараты довольно часто являются либо субстратами P-GP, либо ингибируют его действие; как субстраты, так и ингибиторы P-GP эффективно увеличивают проницаемость гематоэнцефалического барьера для субстратов P-GP и впоследствии увеличивают центральную активность субстрата, одновременно уменьшая местные эффекты на желудочно-кишечный тракт. Опосредование оланзапина в центральной нервной системе посредством P-GP означает, что любое другое вещество или препарат, взаимодействующий с P-GP, увеличивает риск токсического накопления как оланзапина, так и другого препарата. [98]
Оланзапин является мощным антагонистом мускаринового рецептора М 3 [99] , что может лежать в основе его диабетогенных побочных эффектов. [100] [101]
Кроме того, он также проявляет относительно низкое сродство к серотониновым 5-HT 1 , ГАМК A , β-адренергическим рецепторам и участкам связывания бензодиазепинов . [43] [102]
Хотя антагонистические эффекты оланзапина только на 5-HT 2C не связаны с увеличением веса, антагонизм оланзапина на гистаминергические H 1 и мускариновые M 3 рецепторы был связан с увеличением веса. [92] [103] [104]
Механизм действия антипсихотической активности оланзапина неизвестен. Он может включать антагонизм дофаминовых и серотониновых рецепторов. Антагонизм дофаминовых рецепторов связан с экстрапирамидными эффектами , такими как поздняя дискинезия (ПД), и с терапевтическими эффектами. Антагонизм мускариновых ацетилхолиновых рецепторов связан с антихолинергическими побочными эффектами, такими как сухость во рту и запор; кроме того, он может подавлять или уменьшать возникновение экстрапирамидных эффектов на протяжении всего лечения, но он не обеспечивает защиты от развития ПД. Как и другие антипсихотики второго поколения (атипичные), оланзапин представляет относительно низкий риск экстрапирамидных побочных эффектов, включая ПД, из-за его более высокого сродства к рецептору 5HT 2A по сравнению с рецептором D 2. [105]
Антагонизм рецепторов гистамина H 1 вызывает седацию и может привести к увеличению веса, хотя антагонистическое действие на рецепторы серотонина 5-HT 2C и дофамина D 2 также связано с увеличением веса и стимуляцией аппетита. [106]
Фармакокинетика
Метаболизм
Оланзапин метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP); в основном изоферментом 1A2 (CYP1A2) и в меньшей степени CYP2D6. Благодаря этим механизмам более 40% пероральной дозы в среднем удаляется посредством эффекта первого прохождения через печень . [43] Клиренс оланзапина, по-видимому, зависит от пола; у женщин клиренс примерно на 25% ниже, чем у мужчин. [70] Клиренс оланзапина также зависит от расы; у самоидентифицирующихся афроамериканцев или чернокожих клиренс оланзапина был на 26% выше. [70] Различий в клиренсе не наблюдается между лицами, идентифицирующими себя как европеоиды, китайцы или японцы. [70] Рутинный фармакокинетический мониторинг уровня оланзапина в плазме, как правило, необоснован, хотя необычные обстоятельства (например, наличие взаимодействия между препаратами) или желание определить, принимают ли пациенты свои лекарства, могут побудить к его применению. [70]
Химия
Оланзапин необычен тем, что имеет четыре хорошо охарактеризованных кристаллических полиморфа и множество гидратированных форм. [107]
Длительное лечение — в сочетании с флуоксетином — резистентной депрессии (март 2009 г.) [112]
Пероральная форма: острое и поддерживающее лечение шизофрении у взрослых, острое лечение маниакальных или смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа (монотерапия и в сочетании с литием или вальпроатом натрия ).
Внутримышечная формула: острое возбуждение, связанное с шизофренией и биполярным расстройством I типа у взрослых.
Пероральная форма в сочетании с флуоксетином: лечение острых депрессивных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа у взрослых, или лечение острой, резистентной депрессии у взрослых [113]
Лечение проявлений психотических расстройств (сентябрь 1996 г. [114] – март 2000 г.) [115]
Краткосрочное лечение острых маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа (март 2000 г.) [115]
Краткосрочное лечение шизофрении вместо лечения проявлений психотических расстройств (март 2000 г.) [115]
Поддержание ответа на лечение у пациентов с шизофренией, которые были стабильны в течение примерно восьми недель, а затем наблюдались в течение периода до восьми месяцев (ноябрь 2000 г.) [115]
Препарат стал дженериком в 2011 году. Продажи Зипрексы в 2008 году составили 2,2 миллиарда долларов в США и 4,7 миллиарда долларов во всем мире. [116]
Споры и судебные разбирательства
Eli Lilly столкнулась со множеством исков от людей, которые утверждали, что у них развился диабет или другие заболевания после приема Зипрексы, а также от различных государственных органов, страховых компаний и других. Lilly представила большое количество документов в рамках фазы раскрытия информации этого судебного разбирательства, которое началось в 2004 году; документы были признаны судьей конфиденциальными и запечатаны , а позже сами стали предметом судебного разбирательства. [117]
В 2006 году Lilly заплатила 700 миллионов долларов, чтобы урегулировать около 8000 таких исков, [118] а в начале 2007 года Lilly урегулировала около 18000 исков на сумму 500 миллионов долларов, в результате чего общая сумма, которую Lilly заплатила для урегулирования исков, связанных с препаратом, составила 1,2 миллиарда долларов. [119] [120]
В статье New York Times от декабря 2006 года , основанной на просочившихся документах компании, сделан вывод о том, что компания преднамеренно пыталась преуменьшить побочные эффекты оланзапина. [119] [121] Компания отвергла эти обвинения и заявила, что статья была основана на тщательно отобранных документах. [119] [120] Документы были предоставлены Times Джимом Готтштейном , адвокатом, представлявшим психически больных пациентов, который получил их от врача Дэвида Эгилмана, выступавшего в качестве эксперта-консультанта по этому делу. [117] После того, как документы были слиты в одноранговые сети обмена файлами Уиллом Холлом и другими участниками движения выживших в психиатрии , которые получили копии, [122] в 2007 году Lilly подала охранный ордер, чтобы остановить распространение некоторых документов, который был удовлетворен судьей Джеком Б. Вайнштейном из Федерального окружного суда Бруклина. Судья Вайнштейн также раскритиковал репортера New York Times , Готтштейна и Эгилмана в постановлении. [117] Газета Times of London также получила документы и сообщила, что еще в 1998 году компания Lilly считала риск ожирения, вызванного приемом лекарств, «главной угрозой» продажам Зипрексы. [120] 9 октября 2000 года старший научный сотрудник компании Lilly Роберт Бейкер отметил, что академический консультативный совет, в который он входил, был «весьма впечатлен масштабами увеличения веса при приеме оланзапина и последствиями для глюкозы». [120]
Лилли угрожала Эгилману обвинениями в неуважении к суду в отношении документов, которые он взял и предоставил журналистам; в сентябре 2007 года он согласился заплатить Лилли 100 000 долларов в обмен на согласие компании снять угрозу обвинений. [123]
В сентябре 2008 года судья Вайнштейн вынес постановление о раскрытии внутренних документов компании Lilly, касающихся препарата, в рамках другого иска, поданного страховыми компаниями, пенсионными фондами и другими плательщиками. [117]
В марте 2008 года компания Lilly урегулировала иск со штатом Аляска [124] , а в октябре 2008 года компания Lilly согласилась выплатить 62 миллиона долларов 32 штатам и округу Колумбия для урегулирования исков, поданных в соответствии с законами штата о защите прав потребителей [123] .
В 2009 году Eli Lilly признала себя виновной в совершении федерального уголовного правонарушения США , связанного с незаконным маркетингом препарата Зипрекса для использования не по назначению , и согласилась выплатить 1,4 миллиарда долларов. В заявлении об урегулировании говорилось: «Eli Lilly признает, что в период с сентября 1999 года по 31 марта 2001 года компания продвигала Зипрекса среди пожилых людей в качестве средства для лечения слабоумия, включая болезнь Альцгеймера. Eli Lilly согласилась выплатить уголовный штраф в размере 515 миллионов долларов и конфисковать дополнительные 100 миллионов долларов активов». [125] [126]
Описанные здесь результаты и их правовые последствия были обусловлены ходатайствами и апелляциями, которые не были разрешены до 2010 года. [127] В 2021 году Готтштейн подытожил этот клубок юридических действий и их влияние на политический ландшафт психиатрии и антипсихиатрии в США в своей работе «Документы по Зипрексе» . [128]
Названия брендов
Оланзапин является дженериком и доступен под многими торговыми наименованиями по всему миру. [1]
Лекарственные формы
Оланзапин продается в ряде стран в таблетках от 2,5 до 20 мг. Зипрекса (и дженерик оланзапина) доступен в виде орально распадающейся «пластины», которая быстро растворяется в слюне. Он также доступен во флаконах по 10 мг для внутримышечных инъекций. [71]
Исследовать
Оланзапин может быть полезен для увеличения веса у взрослых амбулаторных пациентов с недостаточным весом, страдающих нервной анорексией . Однако улучшения психологических симптомов не наблюдалось. [129] Также было показано, что он полезен при лечении анорексии, связанной с раком. [130]
Оланзапин, как было показано, полезен при лечении ряда симптомов тревоги и депрессии у лиц с шизофренией и шизоаффективными расстройствами, и с тех пор используется для лечения ряда расстройств настроения и тревожности. [131] Оланзапин не менее эффективен, чем литий или вальпроат , и более эффективен, чем плацебо, при лечении биполярного расстройства. [132] Он также использовался при синдроме Туретта и заикании . [133]
Оланзапин изучался для лечения гиперактивности, агрессивного поведения и повторяющегося поведения при аутизме . [134]
Оланзапин часто назначают не по назначению для лечения бессонницы, включая трудности с засыпанием и поддержанием сна, хотя такое использование не рекомендуется. [135] Дневная седация, испытываемая при приеме оланзапина, в целом сопоставима с кветиапином и луразидоном , что является частой жалобой в клинических испытаниях. В некоторых случаях седация, вызванная оланзапином, ухудшала способность людей просыпаться в одно и то же время каждый день. Имеются некоторые доказательства эффективности при лечении бессонницы; однако побочные эффекты, такие как дислипидемия и нейтропения , которые могут наблюдаться даже при низких дозах, перевешивают любые потенциальные преимущества при бессоннице, которая не связана с основным психическим заболеванием. [136] [137] [138] [139]
Оланзапин рекомендуется использовать в противорвотных схемах у людей, получающих химиотерапию и имеющих высокий риск рвоты. [140]
В целом, оланзапин, по-видимому, примерно так же эффективен, как апрепитант, для профилактики CINV, хотя некоторые опасения по поводу его использования в этой группе населения остаются. Например, сопутствующее применение метоклопрамида или галоперидола увеличивает риск экстрапирамидных симптомов. В противном случае оланзапин, по-видимому, довольно хорошо переносится при этом показании, причем сонливость является наиболее распространенным побочным эффектом. [142] Оланзапин более эффективен, чем метоклопрамид, при прорывной CINV. [143] Он также более эффективен, чем плацебо, при добавлении к комбинации палоносетрона, дексаметазона и апрепитанта. [144]
Оланзапин рассматривался как часть раннего психотического подхода к шизофрении. Исследование «Профилактика посредством выявления, управления и просвещения рисков», финансируемое Национальным институтом психического здоровья и Eli Lilly, проверяло гипотезу о том, что оланзапин может предотвращать начало психоза у людей с очень высоким риском шизофрении. В исследовании было обследовано 60 пациентов с продромальной шизофренией , у которых риск развития шизофрении в течение года оценивался в 36–54%, и половина из них лечилась оланзапином, а половина — плацебо. [145] В этом исследовании пациенты, получавшие оланзапин, не имели значительно более низкого риска прогрессирования психоза (16,1% против 37,9%). Оланзапин был эффективен для лечения продромальных симптомов, но был связан со значительным увеличением веса. [146]
Ссылки
^ abc "Международные списки Drugs.com для Оланзапина". Drugs.com . Получено 4 августа 2015 г. .
^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 – Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 – Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
^ abc "Zyprexa 10 mg coated tablets Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc) . 2 февраля 2024 г. . Получено 26 октября 2024 г. .
^ abc "Зипрекса- оланзапин таблетка; Зипрекса Зидис- оланзапин таблетка, распадающаяся во рту; Зипрекса внутримышечная инъекция- оланзапин, порошок, для приготовления раствора". DailyMed . 13 декабря 2023 г. Получено 17 октября 2024 г.
^ Kassahun K, Mattiuz E, Nyhart E, Obermeyer B, Gillespie T, Murphy A, et al. (Январь 1997). «Распределение и биотрансформация антипсихотического агента оланзапина у людей». Drug Metabolism and Disposition . 25 (1): 81–93. PMID 9010634.
^ Callaghan JT, Bergstrom RF, Ptak LR, Beasley CM (сентябрь 1999 г.). «Оланзапин. Фармакокинетический и фармакодинамический профиль». Клиническая фармакокинетика . 37 (3): 177–193. doi :10.2165/00003088-199937030-00001. PMID 10511917.
^ Mauri MC, Volonteri LS, Colasanti A, Fiorentini A, De Gaspari IF, Bareggi SR (2007). «Клиническая фармакокинетика атипичных антипсихотиков: критический обзор взаимосвязи между концентрациями в плазме и клиническим ответом». Clinical Pharmacokinetics . 46 (5): 359–388. doi :10.2165/00003088-200746050-00001. PMID 17465637. S2CID 43859718.
^ abcde "Информация о продукте Оланзапин Сандоз 2,5 мг/5 мг/7,5 мг/10 мг/15 мг/20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой" (PDF) . TGA eBusiness Services . Sandoz Pty Ltd. 8 июня 2012 г. . Получено 26 ноября 2013 г. .
^ ab "Дозировка Зипрекса, Зипрекса Релпревв (оланзапин), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое". Ссылка на Medscape . WebMD . Получено 26 ноября 2013 г. .
^ abcdefghij «Оланзапин, монография оланзапина памоата для профессионалов». Наркотики.com . АХФС . Проверено 24 декабря 2018 г.
^ ab Razvi Y, Chan S, McFarlane T, McKenzie E, Zaki P, DeAngelis C, et al. (Январь 2019). "ASCO, NCCN, MASCC/ESMO: сравнение рекомендаций по противорвотным препаратам для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, у взрослых пациентов". Supportive Care in Cancer . 27 (1): 87–95. doi :10.1007/s00520-018-4464-y. PMID 30284039.
^ Sandhya L, Devi Sreenivasan N, Goenka L, Dubashi B, Kayal S, Solaiappan M и др. (май 2023 г.). «Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование оланзапина при анорексии, связанной с химиотерапией, у пациентов с местнораспространенным или метастатическим раком желудка, гепатопанкреатобилиарной системы и легких». Журнал клинической онкологии . 41 (14): 2617–2627. doi : 10.1200/JCO.22.01997. PMID 36977285.
^ Тейлор Д., Патон К., Капур С. (2015). Рекомендации Модсли по назначению лекарств в психиатрии (12-е изд.). Лондон, Великобритания: Wiley-Blackwell. стр. 16. ISBN978-1-118-75460-3.
^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
^ "Статистика использования препарата оланзапин, США, 2013-2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 .
^ Всемирная организация здравоохранения (2023). Выбор и использование основных лекарственных средств 2023: веб-приложение A: Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
^ "Symbyax-olanzapine and fluoxetine hydrochloride capsule". DailyMed . 21 апреля 2020 г. Получено 30 сентября 2020 г.
^ Томас К, Саадабади А (2023). "Оланзапин". StatPearls . Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 30422498. Получено 20 ноября 2022 г.
^ "Показания к применению оланзапина: одобренные FDA применения". psychopharmacologyinstitute.com . Получено 20 ноября 2022 г. .
^ "Таблетки Оланзапин AN". NPS MedicineWise . Май 2018. Получено 20 ноября 2022 .
^ "Обзор | Психоз и шизофрения у взрослых: профилактика и лечение | Руководство | NICE". www.nice.org.uk . 12 февраля 2014 г. . Получено 30 ноября 2022 г. .
^ ab Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F, et al. (сентябрь 2013 г.). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ множественных методов лечения». Lancet . 382 (9896): 951–962. doi :10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID 23810019. S2CID 32085212.
^ ab Harvey RC, James AC, Shields GE (январь 2016 г.). «Систематический обзор и сетевой метаанализ для оценки относительной эффективности антипсихотических препаратов для лечения позитивных и негативных симптомов при ранней шизофрении». CNS Drugs . 30 (1): 27–39. doi :10.1007/s40263-015-0308-1. PMID 26801655. S2CID 35702889.
^ Pagsberg AK, Tarp S, Glintborg D, Stenstrøm AD, Fink-Jensen A, Correll CU и др. (март 2017 г.). «Острая антипсихотическая терапия детей и подростков с расстройствами шизофренического спектра: систематический обзор и сетевой метаанализ». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии . 56 (3): 191–202. doi :10.1016/j.jaac.2016.12.013. PMID 28219485.
^ Osser DN, Roudsari MJ, Manschreck T (2013). «Проект алгоритма психофармакологии в программе Harvard South Shore: обновление по шизофрении». Harvard Review of Psychiatry . 21 (1): 18–40. doi :10.1097/HRP.0b013e31827fd915. PMID 23656760. S2CID 22523977.
^ Duggan L, Fenton M, Rathbone J, Dardennes R, El-Dosoky A, Indran S (апрель 2005 г.). «Оланзапин при шизофрении». База данных систематических обзоров Cochrane (2): CD001359. doi :10.1002/14651858.CD001359.pub2. PMID 15846619.
^ Комосса К, Раммель-Клюге К, Хангер Х, Шмид Ф, Шварц С, Дагган Л и др. (март 2010 г.). «Оланзапин против других атипичных антипсихотиков при шизофрении». База данных систематических обзоров Кокрейна (3): CD006654. doi :10.1002/14651858.CD006654.pub2. PMC 4169107. PMID 20238348 .
^ ab "Биполярное расстройство: оценка и лечение биполярного расстройства у взрослых, детей и молодых людей в условиях первичной и вторичной медицинской помощи". NICE. 24 сентября 2014 г. Получено 26 июля 2016 г.
^ McKeage K (февраль 2014 г.). «Арипипразол: обзор его использования при лечении маниакальных эпизодов у подростков с биполярным расстройством I типа». CNS Drugs . 28 (2): 171–183. doi :10.1007/s40263-013-0134-2. PMID 24399490. S2CID 199974.
^ Yatham LN, Kennedy SH, O'Donovan C, Parikh SV, MacQueen G, McIntyre RS и др. (декабрь 2006 г.). «Руководство Канадской сети по лечению расстройств настроения и тревожности (CANMAT) по ведению пациентов с биполярным расстройством: обновление 2007 г.». Bipolar Disorders . 8 (6): 721–739. doi : 10.1111/j.1399-5618.2006.00432.x . PMID 17156158.
^ Дандо С., Тохен М. (март 2006 г.). «Оланзапин — профилактика рецидивов после мании». Журнал психофармакологии . 20 (2 Suppl): 31–38. doi :10.1177/1359786806063076. PMID 16551670. S2CID 34435730.
^ Selle V, Schalkwijk S, Vázquez GH, Baldessarini RJ (март 2014 г.). «Лечение острой биполярной депрессии: метаанализ плацебо-контролируемых монотерапевтических испытаний противосудорожных препаратов, лития и антипсихотических препаратов». Pharmacopsychiatry . 47 (2): 43–52. doi : 10.1055/s-0033-1363258 . PMID 24549862.
^ abc Тейлор Д. Рекомендации Модсли по назначению лекарственных средств в психиатрии . Wiley-Blackwell.
^ Rasmussen SA, Chu SY, Kim SY, Schmid CH, Lau J (июнь 2008 г.). «Материнское ожирение и риск дефектов нервной трубки: метаанализ». American Journal of Obstetrics and Gynecology . 198 (6): 611–619. doi :10.1016/j.ajog.2008.04.021. PMID 18538144.
^ McMahon DM, Liu J, Zhang H, Torres ME, Best RG (февраль 2013 г.). «Материнское ожирение, потребление фолиевой кислоты и дефекты нервной трубки у потомства». Исследования врожденных дефектов. Часть A, Клиническая и молекулярная тератология . 97 (2): 115–122. doi :10.1002/bdra.23113. PMID 23404872.
^ "Важная информация по безопасности оланзапина". Вкладыш в упаковку Зипрексы . Eli Lilly & Company. 2007. Архивировано из оригинала 23 ноября 2007 г. Получено 3 декабря 2007 г. Пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией, при лечении атипичными антипсихотическими препаратами подвергаются повышенному риску смерти по сравнению с плацебо. [...] ЗИПРЕКСА (оланзапин) не одобрен для лечения пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией.
^ "Врачи игнорируют предупреждение о наркотиках". BBC News . 17 июня 2008 г. Получено 22 июня 2008 г.
^ Yeung EY, Chun S, Douglass A, Lau TE (8 мая 2017 г.). «Влияние атипичных антипсихотиков на массу тела у гериатрических психиатрических стационарных больных». SAGE Open Medicine . 5 : 2050312117708711. doi :10.1177 / 2050312117708711. PMC 5431608. PMID 28540050.
^ abc Lexi-Comp Inc. (2010). Справочник по лекарственным препаратам Lexi-Comp (19-е североамериканское издание). Хадсон, Огайо: Lexi-Comp Inc. ISBN978-1-59195-278-7.
^ Гупта С., Лакшманан ДА, Хастгир У., Наир Р. (2017). «Лечение гиперпролактинемии, вызванной антипсихотиками». BJPsych Advances . 23 (4): 278–286. doi : 10.1192/apt.bp.115.014928 . ISSN 2056-4678. S2CID 80025501.
^ "Гиперпролактинемия с антипсихотиками". www.medsafe.govt.nz . Получено 10 октября 2022 г. .
^ Joint Formulary Committee. "British National Formulary (online)". Лондон: BMJ Group and Pharmaceutical . Получено 2 февраля 2020 г.
^ Stöllberger C, Lutz W, Finsterer J (июль 2009 г.). «Побочные эффекты неврологических и неневрологических лекарств, связанные с жарой, могут увеличить смертность от жары». European Journal of Neurology . 16 (7): 879–882. doi :10.1111/j.1468-1331.2009.02581.x. PMID 19453697. S2CID 25016607.
^ "Монография оланзапина для профессионалов - Drugs.com". Drugs.com . Получено 24 марта 2017 г. .
^ Ramankutty G (март 2002 г.). «Оланзапин-индуцированная дестабилизация диабета при отсутствии увеличения веса». Acta Psychiatrica Scandinavica . 105 (3): 235–6, обсуждение 236–7. doi :10.1034/j.1600-0447.2002.2c257a.x. PMID 11939979. S2CID 5965031.
^ Lambert MT, Copeland LA, Sampson N, Duffy SA (июль 2006 г.). «Впервые выявленный диабет 2 типа, связанный с атипичными антипсихотическими препаратами». Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry . 30 (5): 919–923. doi :10.1016/j.pnpbp.2006.02.007. PMID 16581171. S2CID 24739534.
^ Moyer P (25 октября 2005 г.). «Исследование CAFE показывает различные преимущества атипичных антипсихотиков». Medscape Medical News . WebMD . Получено 3 декабря 2007 г.
^ ab AstraZeneca Pharmaceuticals (4 апреля 2006 г.). "Эффективность и переносимость оланзапина, кветиапина и рисперидона при лечении первого эпизода психоза: рандомизированное двойное слепое 52-недельное сравнение". Клинические испытания AstraZeneca . AstraZeneca PLC. Архивировано из оригинала 13 ноября 2007 г. Получено 3 декабря 2007 г. На 12-й неделе в группе, принимавшей оланзапин, наблюдалось большее увеличение веса, более высокий рост [ индекса массы тела ] и более высокая доля пациентов с увеличением ИМТ не менее чем на 1 единицу по сравнению с группами кветиапина и рисперидона (p <= 0,01).
^ Wirshing DA, Wirshing WC, Kysar L, Berisford MA, Goldstein D, Pashdag J, et al. (Июнь 1999). «Новые антипсихотики: сравнение факторов, вызывающих набор веса». Журнал клинической психиатрии . 60 (6): 358–363. doi :10.4088/JCP.v60n0602. PMID 10401912.
^ McEvoy JP, Lieberman JA, Perkins DO, Hamer RM, Gu H, Lazarus A и др. (Июль 2007 г.). «Эффективность и переносимость оланзапина, кветиапина и рисперидона при лечении раннего психоза: рандомизированное двойное слепое 52-недельное сравнение». Американский журнал психиатрии . 164 (7): 1050–1060. doi :10.1176/ajp.2007.164.7.1050. PMID 17606657.
^ Фулбрайт AR, Бридлав KT (2006). «Полное разрешение диабетического кетоацидоза, вызванного оланзапином». Журнал фармацевтической практики . 19 (4): 255–8. doi :10.1177/0897190006294180. S2CID 73047103.
^ Chiu CC, Chen CH, Chen BY, Yu SH, Lu ML (август 2010 г.). «Изменение секреции инсулина у пациентов с шизофренией, леченных оланзапином, в зависимости от времени». Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry . 34 (6): 866–870. doi :10.1016/j.pnpbp.2010.04.003. PMID 20394794. S2CID 22445875.
^ Захер Дж., Моссахеб Н., Шпинделеггер С., Кляйн Н., Гейсс-Гранадия Т., Зауэрманн Р. и др. (июнь 2008 г.). «Влияние оланзапина и зипразидона на толерантность к глюкозе у здоровых добровольцев». Нейропсихофармакология . 33 (7): 1633–1641. дои : 10.1038/sj.npp.1301541 . ПМИД 17712347.
^ Соуэлл М., Мукхопадхай Н., Каваццони П. , Карлсон К., Мудальяр С., Чиннапонгсе С. и др. (декабрь 2003 г.). «Оценка чувствительности к инсулину у здоровых добровольцев, получавших оланзапин, рисперидон или плацебо: перспективное рандомизированное исследование с использованием двухэтапного гиперинсулинемического эугликемического зажима». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 88 (12): 5875–5880. doi : 10.1210/jc.2002-021884 . PMID 14671184.
^ Carey B (20 сентября 2005 г.). «Небольшая разница обнаружена в препаратах от шизофрении». The New York Times . Получено 3 декабря 2007 г.
^ de Haan L, van Amelsvoort T, Rosien K, Linszen D (сентябрь 2004 г.). «Потеря веса после перехода с обычных таблеток оланзапина на таблетки оланзапина для приема внутрь». Психофармакология . 175 (3): 389–390. doi :10.1007/s00213-004-1951-2. PMID 15322727. S2CID 38751442.
^ abcdefgh Luedecke D, Schöttle D, Karow A, Lambert M, Naber D (январь 2015 г.). «Синдром постинъекционного делирия/седации у пациентов, лечившихся оланзапином памоатом: механизм, частота и лечение». CNS Drugs . 29 (1): 41–46. doi :10.1007/s40263-014-0216-9. PMID 25424243. S2CID 10928442.
^ Brambilla G, Mattioli F, Martelli A (июль 2009). «Генотоксические и канцерогенные эффекты антипсихотических препаратов и антидепрессантов». Токсикология . 261 (3): 77–88. Bibcode : 2009Toxgy.261...77B. doi : 10.1016/j.tox.2009.04.056. PMID 19410629.
^ Joint Formulary Committee B, ред. (март 2009 г.). "4.2.1". British National Formulary (57-е изд.). Соединенное Королевство: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. стр. 192. ISBN978-0-85369-845-6. Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска возникновения острого синдрома отмены или быстрого рецидива.
^ abcde Хаддад П., Хаддад П.М., Дурсун С., Дикин Б. (2004). Неблагоприятные синдромы и психиатрические препараты: клиническое руководство. OUP Oxford. С. 207–216. ISBN978-0-19-852748-0.
^ Moncrieff J (июль 2006 г.). «Провоцирует ли отмена антипсихотических препаратов психоз? Обзор литературы по быстрому началу психоза (психоз сверхчувствительности) и рецидиву, связанному с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. doi :10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. PMID 16774655. S2CID 6267180.
^ Sacchetti E, Vita A, Siracusano A, Fleischhacker W (2013). Приверженность антипсихотическим препаратам при шизофрении. Springer Science & Business Media. стр. 85. ISBN978-88-470-2679-7.
^ ab "Информация о передозировке и противопоказаниях препарата Симбиакс (Оланзапин и флуоксетин)". RxList: The Internet Drug Index . WebMD . 2007. Архивировано из оригинала 14 декабря 2007 г. Получено 3 декабря 2007 г.
^ abcdefghi Schwenger E, Dumontet J, Ensom MH (июль 2011 г.). «Требуется ли клинический фармакокинетический мониторинг оланзапина при шизофрении?». Clinical Pharmacokinetics . 50 (7): 415–428. doi :10.2165/11587240-000000000-00000. PMID 21651311. S2CID 21097041.
^ ab "Информация о назначении оланзапина" (PDF) . Eli Lilly and Company. 19 марта 2009 г. . Получено 6 сентября 2009 г. .
^ Yates G, Melon E (январь 2024 г.). «Trip-killers: тревожная практика, связанная с употреблением психоделических наркотиков». Emerg Med J. 41 ( 2): 112–113. doi :10.1136/emermed-2023-213377. PMID 38123961.
^ Suran M (февраль 2024 г.). «Исследование выявило сотни сообщений на Reddit о «убийцах трипов» для психоделических препаратов». JAMA . 331 (8): 632–634. doi : 10.1001/jama.2023.28257. PMID 38294772.
^ abcdefghijklmnopqrstu vwx Roth BL , Driscol J. "PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Получено 14 августа 2017 г.
^ ab Ablordeppey SY, Altundas R, Bricker B, Zhu XY, Kumar EV, Jackson T и др. (август 2008 г.). «Идентификация аналога бутирофенона как потенциального атипичного антипсихотического агента: 4-[4-(4-хлорфенил)-1,4-диазепан-1-ил]-1-(4-фторфенил)бутан-1-он». Bioorganic & Medicinal Chemistry . 16 (15): 7291–7301. doi :10.1016/j.bmc.2008.06.030. PMC 2664318 . PMID 18595716.
^ abcd Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, et al. (март 2003 г.). «Сродство к рецепторам H1-гистамина предсказывает краткосрочное увеличение веса для типичных и атипичных антипсихотических препаратов». Neuropsychopharmacology . 28 (3): 519–526. doi : 10.1038/sj.npp.1300027 . PMID 12629531.
^ abcdefghijklmnopq Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS и др. (март 1996 г.). «Рисперидон в сравнении с новыми и референтными антипсихотическими препаратами: связывание рецепторов in vitro и in vivo». Психофармакология . 124 (1–2): 57–73. doi :10.1007/bf02245606. PMID 8935801. S2CID 12028979.
^ Davies MA, Setola V, Strachan RT, Sheffler DJ, Salay E, Hufeisen SJ и др. (2006). «Фармакологический анализ несинонимичных кодирующих h5-HT2A SNP выявляет изменения в эффективности атипичных антипсихотических препаратов и агонистов». The Pharmacogenomics Journal . 6 (1): 42–51. doi : 10.1038/sj.tpj.6500342 . PMID 16314884.
^ abcde Kongsamut S, Roehr JE, Cai J, Hartman HB, Weissensee P, Kerman LL, et al. (декабрь 1996 г.). «Связывание илоперидона с рецепторами дофамина и 5-HT человека и крысы». European Journal of Pharmacology . 317 (2–3): 417–423. doi :10.1016/s0014-2999(96)00840-0. PMID 8997630.
^ Wainscott DB, Lucaites VL, Kursar JD, Baez M, Nelson DL (февраль 1996 г.). «Фармакологическая характеристика человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина 2B: доказательства видовых различий». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 276 (2): 720–727. PMID 8632342.
^ abc Bymaster FP, Nelson DL, DeLapp NW, Falcone JF, Eckols K, Truex LL и др. (май 1999 г.). «Антагонизм оланзапина к дофаминовым D1, серотониновым2, мускариновым, гистаминовым H1 и альфа-1-адренергическим рецепторам in vitro». Schizophrenia Research . 37 (1): 107–122. doi :10.1016/s0920-9964(98)00146-7. PMID 10227113. S2CID 19891653.
^ abcde Bymaster FP, Felder CC, Tzavara E, Nomikos GG, Calligaro DO, Mckinzie DL (октябрь 2003 г.). «Мускариновые механизмы антипсихотической атипичности». Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry . 27 (7): 1125–1143. doi :10.1016/j.pnpbp.2003.09.008. PMID 14642972. S2CID 28536368.
^ abc Fernández J, Alonso JM, Andrés JI, Cid JM, Díaz A, Iturrino L, et al. (март 2005 г.). «Открытие новых производных тетрациклического тетрагидрофурана как потенциальных психотропных агентов широкого спектра действия». Journal of Medicinal Chemistry . 48 (6): 1709–1712. doi :10.1021/jm049632c. PMID 15771415.
^ abc Seeman P, Tallerico T (март 1998). «Антипсихотические препараты, которые вызывают небольшой или нулевой паркинсонизм, связываются слабее, чем дофамин, с рецепторами D2 мозга, но при этом занимают высокие уровни этих рецепторов». Молекулярная психиатрия . 3 (2): 123–134. doi : 10.1038/sj.mp.4000336 . PMID 9577836.
^ ab Burstein ES, Ma J, Wong S, Gao Y, Pham E, Knapp AE и др. (декабрь 2005 г.). «Внутренняя эффективность антипсихотиков в отношении человеческих дофаминовых рецепторов D2, D3 и D4: идентификация метаболита клозапина N-десметилклозапина как частичного агониста D2/D3». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 315 (3): 1278–1287. doi :10.1124/jpet.105.092155. PMID 16135699. S2CID 2247093.
^ ab Seeman P, Van Tol HH (октябрь 1995 г.). «Выведение терапевтических концентраций клозапина и галоперидола: кажущаяся константа диссоциации нейролептика на рецепторе дофамина D2 или D4 варьируется в зависимости от сродства конкурирующего радиолиганда». European Journal of Pharmacology . 291 (2): 59–66. doi :10.1016/0922-4106(95)90125-6. PMID 8566176.
^ Arnt J, Skarsfeldt T (февраль 1998). «Имеют ли новые антипсихотики схожие фармакологические характеристики? Обзор доказательств». Neuropsychopharmacology . 18 (2): 63–101. doi : 10.1016/S0893-133X(97)00112-7 . PMID 9430133.
^ Tallman JF, Primus RJ, Brodbeck R, Cornfield L, Meade R, Woodruff K, et al. (Август 1997). "I. NGD 94-1: идентификация нового высокоаффинного антагониста человеческого дофаминового рецептора D4". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 282 (2): 1011–1019. PMID 9262370.
^ abc Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC и др. (февраль 1996 г.). «Профиль связывания радиорецепторов атипичного антипсихотического препарата оланзапин». Neuropsychopharmacology . 14 (2): 87–96. doi : 10.1016/0893-133X(94)00129-N . PMID 8822531.
^ Bymaster FP, Falcone JF (март 2000). «Снижение сродства связывания оланзапина и клозапина с мускариновыми рецепторами человека в интактных клональных клетках в физиологической среде». European Journal of Pharmacology . 390 (3): 245–248. doi :10.1016/s0014-2999(00)00037-6. PMID 10708730.
^ Kongsamut S, Kang J, Chen XL, Roehr J, Rampe D (август 2002 г.). «Сравнение связывания рецепторов и сродства каналов HERG для ряда антипсихотических препаратов». European Journal of Pharmacology . 450 (1): 37–41. doi :10.1016/s0014-2999(02)02074-5. PMID 12176106.
^ ab Citrome L, McEvoy JP, Todtenkopf MS, McDonnell D, Weiden PJ (сентябрь 2019 г.). «Комментарий об эффективности оланзапина для лечения шизофрении: прошлое, настоящее и будущее». Neuropsychiatric Disease and Treatment . 15 : 2559–2569. doi : 10.2147/NDT.S209284 . PMC 6733343. PMID 31564881 .
^ "NEJM Journal Watch: Резюме и комментарии к оригинальным медицинским и научным статьям из ключевых медицинских журналов". www.jwatch.org . Получено 27 ноября 2022 г. .
^ Капур С., Зипурски Р.Б., Ремингтон Г., Джонс К., ДаСилва Дж., Уилсон А.А. и др. (Июль 1998 г.). «Занятость рецепторов 5-HT2 и D2 оланзапином при шизофрении: исследование ПЭТ». Американский журнал психиатрии . 155 (7): 921–928. doi :10.1176/ajp.155.7.921. PMID 9659858. S2CID 23678989.
^ Кесслер Р.М., Ансари М.С., Риккарди П., Ли Р., Джаятилаке К., Давант Б. и др. (декабрь 2005 г.). «Занятие стриарных и экстрастриарных дофаминовых рецепторов D2/D3 оланзапином и галоперидолом». Нейропсихофармакология . 30 (12): 2283–2289. дои : 10.1038/sj.npp.1300836 . PMID 16123775. S2CID 19688114.
^ Wang JS, Zhu HJ, Markowitz JS, Donovan JL, DeVane CL (сентябрь 2006 г.). «Оценка антипсихотических препаратов как ингибиторов транспортера P-гликопротеина множественной лекарственной устойчивости». Психофармакология . 187 (4): 415–423. doi :10.1007/s00213-006-0437-9. PMID 16810505. S2CID 13365903.
^ Moons T, de Roo M, Claes S, Dom G (август 2011). «Связь между P-гликопротеином и антипсихотиками второго поколения». Pharmacogenomics . 12 (8): 1193–1211. doi :10.2217/pgs.11.55. PMID 21843066.
^ Horn JR, Hansten P (1 декабря 2008 г.). «Транспортеры лекарств: последний рубеж взаимодействия лекарств». Pharmacy Times . Архивировано из оригинала 11 февраля 2017 г. Получено 9 февраля 2017 г.
^ Джонсон DE, Ямазаки H, Уорд KM, Шмидт AW, Лебель WS, Тредуэй JL и др. (май 2005 г.). «Ингибирующее действие антипсихотиков на секрецию инсулина, усиленную карбахолом, из перифузируемых островков крысы: роль антагонизма мускарина в диабете и гипергликемии, вызванных антипсихотиками». Диабет . 54 (5): 1552–1558. doi : 10.2337/diabetes.54.5.1552 . PMID 15855345.
^ Weston-Green K, Huang XF, Deng C (декабрь 2013 г.). «Диабет второго типа, вызванный антипсихотиками второго поколения: роль мускаринового рецептора M3». CNS Drugs . 27 (12): 1069–1080. doi :10.1007/s40263-013-0115-5. PMID 24114586. S2CID 5133679.
^ Silvestre JS, Prous J (июнь 2005 г.). «Исследование побочных эффектов лекарств. I. Сродство связывания мускариновых рецепторов M3 может предсказать риск возникновения диабета 2 типа при приеме антипсихотических препаратов». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 27 (5): 289–304. doi :10.1358/mf.2005.27.5.908643. PMID 16082416.
^ "оланзапин". Словарь лекарств NCI . Национальный институт рака. 2 февраля 2011 г.
^ Ван Окелен Д., Люйтен WH, Лейсен Дж.Э. (апрель 2003 г.). «Рецепторы 5-HT2A и 5-HT2C и их атипичные регуляционные свойства». Науки о жизни . 72 (22): 2429–2449. дои : 10.1016/s0024-3205(03)00141-3. ПМИД 12650852.
^ Reynolds GP, Hill MJ, Kirk SL (июль 2006 г.). «Рецептор 5-HT2C и вызванное антипсихотиками увеличение веса — механизмы и генетика». Журнал психофармакологии . 20 (4 Suppl): 15–18. doi :10.1177/1359786806066040. PMID 16785265. S2CID 19934754.
^ Lemke TL, Williams DA (2009). Медицинская химия Фойе (6-е изд.). Нью-Дели: Wolters Kluwer. ISBN978-81-89960-30-8.
^ Wallace TJ, Zai CC, Brandl EJ, Müller DJ (18 августа 2011 г.). «Роль вариантов гена рецептора 5-HT(2C) в увеличении веса, вызванном антипсихотиками». Фармакогеномика и персонализированная медицина . 4 : 83–93. doi : 10.2147/PGPM.S11866 . PMC 3513221. PMID 23226055 .
^ Reutzel-Edens SM, Bhardwaj RM (ноябрь 2020 г.). «Кристаллические формы в фармацевтическом применении: оланзапин, дар кристаллохимии, который продолжает давать». IUCrJ . 7 (Pt 6): 955–964. Bibcode :2020IUCrJ...7..955R. doi :10.1107/S2052252520012683. PMC 7642794 . PMID 33209310.
^ Патент США 5817655, Chakrabarti JK, Hotten TM, Tupper DE, «Методы лечения с использованием тиенобензодиазепина», выдан 1998-10-06, передан Eli Lilly and Co Ltd.
^ "NDA 21–520" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 24 декабря 2003 г. . Получено 6 сентября 2009 г. .
^ "NDA 20-592 / S-019" (PDF) . Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами. 14 января 2004 г. Получено 6 сентября 2009 г.
^ Pillarella J, Higashi A, Alexander GC, Conti R (январь 2012 г.). «Тенденции использования антипсихотических препаратов второго поколения для лечения биполярного расстройства в Соединенных Штатах, 1998–2009 гг.». Psychiatric Services . 63 (1): 83–86. doi :10.1176/appi.ps.201100092. PMC 4594841 . PMID 22227765.
^ Бобо В. В., Шелтон Р. К. (2009). «Комбинированная терапия оланзапином и флуоксетином при терапевтически резистентной депрессии: обзор эффективности, безопасности и вопросов дизайна исследования». Нейропсихиатрические заболевания и лечение . 5 : 369–383. doi : 10.2147/NDT.S5819 . PMC 2706569. PMID 19590732 .
^ Терапевтически резистентная депрессия определяется как тяжелое депрессивное расстройство у взрослых пациентов, которые не реагируют на два отдельных курса лечения различными антидепрессантами в адекватной дозе и продолжительности в текущем эпизоде.
^ "NDA 20-592" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 6 сентября 1996 г. . Получено 6 сентября 2009 г. .
^ abcd «Eli Lilly and Company соглашается выплатить 1,415 млрд долларов для урегулирования обвинений в продвижении препарата Зипрекса не по назначению». Министерство юстиции США. 15 января 2009 г. Получено 9 июля 2012 г.
^ "Lilly 2008 Annual Report" (PDF) . Lilly. 2009. Архивировано из оригинала (PDF) 1 октября 2011 года . Получено 6 августа 2009 года .
^ abcd Walsh MW (5 сентября 2008 г.). «Судья раскроет документы о препарате Зипрекса компании Eli Lilly». The New York Times .
^ Беренсон А. (4 января 2007 г.). «Мать задается вопросом, помог ли препарат от психоза убить сына». The New York Times . Получено 21 мая 2013 г.
^ abc Berenson A (5 января 2007 г.). «Lilly урегулировала вопрос с 18 000 из-за Zyprexa». The New York Times .
^ abcd Pagnamenta R (23 января 2007 г.). «Eli Lilly была обеспокоена побочными эффектами Зипрексы с 1998 г.». The Times (Лондон) . Архивировано из оригинала 20 февраля 2007 г.
^ Berenson A (17 декабря 2006 г.). «Eli Lilly заявила, что нужно снизить риск приема Top Pill». The New York Times . Получено 21 мая 2013 г.
^ Эштон К. (16 января 2007 г.). «Активисту заткнули рот за утечку информации о наркотиках в деле Лили» (PDF) . Hampshire Daily Gazette .
^ ab Harris G, Berenson A (14 января 2009 г.). «Lilly заявила, что ее иск должен составить около 1,4 млрд долларов США». The New York Times .
^ Беренсон А. (26 марта 2008 г.). «Lilly урегулировала иск на Аляске по Зипрексе». The New York Times .
^ "Lilly урегулирует иск Zyprexa за 1,42 миллиарда долларов". NBCNews.com . Associated Press. 15 января 2009 г. Архивировано из оригинала 31 января 2021 г.
^ Berenson A (18 декабря 2006 г.). «Drug Files Show Maker Promoted Unapproved Use» (Производитель шоу о наркотиках пропагандировал несанкционированное использование). The New York Times . Получено 21 мая 2013 г.
^ PsychRights (2010). Законодательный проект по правам психиатров: резюме и ссылки на соответствующие документы по скандалу с Зипрексой. PsychRights . Получено 26 октября 2021 г.
^ Gottstein J (2021). The Zyreza Papers. Samizdat Health Writer's Cooperative 2021. Получено 26 октября 2021 г.
^ Attia E, Steinglass JE, Walsh BT, Wang Y, Wu P, Schreyer C и др. (июнь 2019 г.). «Оланзапин против плацебо у взрослых амбулаторных пациентов с нервной анорексией: рандомизированное клиническое исследование». Американский журнал психиатрии . 176 (6): 449–456. doi : 10.1176/appi.ajp.2018.18101125 . PMC 7015155. PMID 30654643 .
^ Sandhya L, Devi Sreenivasan N, Goenka L, Dubashi B, Kayal S, Solaiappan M и др. (май 2023 г.). «Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование оланзапина при анорексии, связанной с химиотерапией, у пациентов с местнораспространенным или метастатическим раком желудка, гепатопанкреатобилиарной системы и легких». Журнал клинической онкологии . 41 (14): 2617–2627. doi : 10.1200/JCO.22.01997. PMID 36977285.
^ Hershenberg R, Gros DF, Brawman-Mintzer O (июнь 2014). «Роль атипичных антипсихотиков в лечении генерализованного тревожного расстройства». CNS Drugs . 28 (6): 519–533. doi :10.1007/s40263-014-0162-6. PMID 24794100. S2CID 23429449.
^ Narasimhan M, Bruce TO, Masand P (октябрь 2007 г.). «Обзор оланзапина в лечении биполярных расстройств». Neuropsychiatric Disease and Treatment . 3 (5): 579–587. PMC 2656294. PMID 19300587 .
^ Скотт Л. (Зима 2006). «Генетические и неврологические факторы заикания». Американский фонд борьбы с заиканием.
^ "Оланзапин и аутизм". Research Autism . 19 декабря 2017 г. Получено 9 июня 2018 г.
^ Riemann D, Baglioni C, Bassetti C, Bjorvatn B, Dolenc Groselj L, Ellis JG и др. (декабрь 2017 г.). «Европейское руководство по диагностике и лечению бессонницы». Journal of Sleep Research . 26 (6): 675–700. doi : 10.1111/jsr.12594 . PMID 28875581. S2CID 10136993.
^ Morin AK (март 2014 г.). «Несанкционированное использование атипичных антипсихотических средств для лечения бессонницы». Mental Health Clinician . 4 (2): 65–72. doi : 10.9740/mhc.n190091 .
^ Yoshida K, Takeuchi H (март 2021 г.). «Дозозависимые эффекты антипсихотиков на эффективность и побочные эффекты при шизофрении». Behavioural Brain Research . 402 : 113098. doi : 10.1016/j.bbr.2020.113098 . PMID 33417992. S2CID 230507941.
^ Pillinger T, McCutcheon RA, Vano L, Mizuno Y, Arumuham A, Hindley G и др. (январь 2020 г.). «Сравнительное влияние 18 антипсихотиков на метаболическую функцию у пациентов с шизофренией, предикторы нарушения регуляции метаболизма и связь с психопатологией: систематический обзор и сетевой метаанализ». The Lancet. Psychiatry . 7 (1): 64–77. doi :10.1016/S2215-0366(19)30416-X. PMC 7029416 . PMID 31860457.
^ Wilson S, Anderson K, Baldwin D, Dijk DJ, Espie A, Espie C и др. (август 2019 г.). «Консенсусное заявление Британской ассоциации психофармакологии о доказательном лечении бессонницы, парасомний и нарушений циркадного ритма: обновление». Журнал психофармакологии . 33 (8): 923–947. doi : 10.1177/0269881119855343. PMID 31271339. S2CID 195797603.
^ Hesketh PJ, Kris MG, Basch E, Bohlke K, Barbour SY, Clark-Snow RA и др. (октябрь 2017 г.). «Антиэметики: обновление клинических рекомендаций Американского общества клинической онкологии». Журнал клинической онкологии . 35 (28): 3240–3261. doi :10.1200/JCO.2017.74.4789. PMC 4876353. PMID 28759346 .
^ Sutherland A, Naessens K, Plugge E, Ware L, Head K, Burton MJ и др. (сентябрь 2018 г.). «Оланзапин для профилактики и лечения тошноты и рвоты, связанных с раком, у взрослых». База данных систематических обзоров Cochrane . 2018 (9): CD012555. doi :10.1002/14651858.CD012555.pub2. PMC 6513437. PMID 30246876 .
^ Шварцберг Л. (март 2018 г.). «Как сделать все правильно с первого раза: недавний прогресс в оптимизации использования противорвотных средств». Supportive Care in Cancer . 26 (Suppl 1): 19–27. doi :10.1007/s00520-018-4116-2. PMC 5876255. PMID 29556812 .
^ Navari RM, Nagy CK, Gray SE (июнь 2013 г.). «Использование оланзапина в сравнении с метоклопрамидом для лечения тошноты и рвоты, вызванных прорывной химиотерапией, у пациентов, получающих высокоэметогенную химиотерапию». Supportive Care in Cancer . 21 (6): 1655–1663. doi :10.1007/s00520-012-1710-6. PMID 23314603.
^ Yanai T, Iwasa S, Hashimoto H, Ohyanagi F, Takiguchi T, Takeda K и др. (апрель 2018 г.). «Двойное слепое рандомизированное исследование II фазы по определению дозы оланзапина 10 мг или 5 мг для профилактики рвоты, вызванной высокоэметогенной химиотерапией на основе цисплатина». Международный журнал клинической онкологии . 23 (2): 382–388. doi :10.1007/s10147-017-1200-4. PMID 29039073.
^ McGlashan TH, Zipursky RB, Perkins D, Addington J, Miller TJ, Woods SW и др. (май 2003 г.). «Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование PRIME North America оланзапина против плацебо у пациентов с риском продромальной симптоматики психоза. I. Обоснование и дизайн исследования». Schizophrenia Research . 61 (1): 7–18. doi :10.1016/S0920-9964(02)00439-5. PMID 12648731. S2CID 1118339.
^ McGlashan TH, Zipursky RB, Perkins D, Addington J, Miller T, Woods SW и др. (май 2006 г.). «Рандомизированное двойное слепое исследование оланзапина по сравнению с плацебо у пациентов с продромальными симптомами психоза». Американский журнал психиатрии . 163 (5): 790–799. doi :10.1176/appi.ajp.163.5.790. PMID 16648318.
Внешние ссылки
На Викискладе есть медиафайлы по теме Оланзапин .
Алекс Б. (5 января 2007 г.). «Lilly урегулировала вопрос с 18 000 из-за Zyprexa». The New York Times .
