Амобарбитал (ранее известный как амилобарбитон или амитал натрия в виде растворимой натриевой соли) — это препарат, являющийся производным барбитурата . Он обладает седативно - снотворными свойствами. Это белый кристаллический порошок без запаха и слегка горьковатый на вкус. Впервые был синтезирован в Германии в 1923 году. Он считается барбитуратом короткого или среднего действия. [ необходима цитата ]
Если амобарбитал принимать в течение длительного времени, может развиться физиологическая и психологическая зависимость . Абстинентный синдром от амобарбитала напоминает белую горячку и может быть опасен для жизни. Амобарбитал производился компанией Eli Lilly and Company в США под торговой маркой Amytal в ярко-голубых капсулах в форме пули (известных как Pulvules) или розовых таблетках (известных как Diskets) [2], содержащих 50, 100 или 200 миллиграммов препарата. Препарат также производился как дженерик.
Амобарбитал широко использовался не по назначению, на улице его называли «Голубые небеса». Амитал, а также Туинал, комбинированный препарат, содержащий равные количества секобарбитала и амобарбитала, производились компанией Eli Lilly до конца 1990-х годов. Однако по мере роста популярности бензодиазепинов рецепты на эти лекарства стали выписываться все реже, начиная с середины и конца 1980-х годов.
В исследовании in vitro на таламических срезах крыс амобарбитал действовал путем активации рецепторов ГАМК А , что снижало входное сопротивление, подавляло залповую и тоническую активность , особенно в вентробазальных и интраламинарных нейронах , в то же время увеличивая продолжительность залпа и среднюю проводимость в отдельных хлоридных каналах ; это увеличивало как амплитуду, так и время затухания тормозных постсинаптических токов . [3]
Амобарбитал использовался в исследовании для ингибирования митохондриального транспорта электронов в сердце крысы в попытке сохранить митохондриальную функцию после реперфузии . [4]
Исследование 1988 года показало, что амобарбитал усиливает связывание бензодиазепиновых рецепторов in vivo с меньшей эффективностью, чем секобарбитал и пентобарбитал (в порядке убывания), но большей, чем фенобарбитал и барбитал (в порядке убывания). [5] (Секобарбитал > пентобарбитал > амобарбитал > фенобарбитал > барбитал)
Его LD 50 для мышей составляет 212 мг/кг подкожно [ требуется ссылка ]
Амобарбитал подвергается как гидроксилированию с образованием 3'-гидроксиамобарбитала [6], так и N-глюкозидированию [7] с образованием 1-(бета-D-глюкопиранозил)-амобарбитала [8] .
При медленном внутривенном введении амобарбитал натрия имеет репутацию так называемой сыворотки правды . Под его воздействием человек разглашает информацию, которую при нормальных обстоятельствах он бы заблокировал. Это, скорее всего, было связано с потерей торможения. Таким образом, препарат был впервые использован в клинических условиях Уильямом Блеквенном в Университете Висконсина для обхода торможения у психиатрических пациентов. [9] Использование амобарбитала в качестве сыворотки правды утратило доверие из-за открытия того, что субъекта можно принудить иметь « ложное воспоминание » о событии. [10]
Препарат может использоваться внутривенно для опроса пациентов с кататоническим мутизмом , иногда в сочетании с кофеином для предотвращения сна. [11]
Он использовался вооруженными силами Соединенных Штатов во время Второй мировой войны в попытке лечения контузии и возвращения солдат на передовую . [12] Это использование с тех пор было прекращено, поскольку сильная седация, когнитивные нарушения и дискоординация, вызванные препаратом, значительно снизили полезность солдат на поле боя. Амобарбитал когда-то производился в США компанией Eli Lilly Pharmaceuticals под торговой маркой Amytal в форме капсул. Его производство было прекращено в начале 1980-х годов, в значительной степени заменено препаратами семейства бензодиазепинов. Амобарбитал также широко использовался, на улицах его называли «голубыми небесами» из-за его синей капсулы.
При приеме амобарбитала следует избегать приема следующих препаратов:
Известно, что амобарбитал снижает эффективность гормональных противозачаточных средств. [13]
Некоторые побочные эффекты передозировки включают спутанность сознания (тяжелую); снижение или потерю рефлексов; сонливость (тяжелую); лихорадку; раздражительность (продолжительную); низкую температуру тела; неспособность здраво мыслить; одышку или медленное или затрудненное дыхание; замедленное сердцебиение; невнятную речь; шатающуюся походку; проблемы со сном; необычные движения глаз; слабость (тяжелую). Тяжелая передозировка может привести к смерти без вмешательства.
Амобарбитал (5-этил-5-изоамилбарбитуровая кислота), как и все барбитураты, синтезируется путем реакции производных малоновой кислоты с производными мочевины . В частности, для получения амобарбитала α-этил-α-изоамилмалоновый эфир реагирует с мочевиной (в присутствии этоксида натрия ). [14] [15]
Препарат использовался для получения признаний от убийц, таких как Андрес Инглиш-Ховард , который задушил свою девушку, но утверждал, что невиновен. Ему тайно ввел препарат его адвокат, и под его воздействием он рассказал, почему он задушил ее и при каких обстоятельствах. [16]
Ночью 28 августа 1951 года домработница актера Роберта Уокера обнаружила, что он находится в эмоциональном состоянии. Она позвонила психиатру Уокера, который прибыл и ввел амобарбитал для седации. Уокер якобы пил перед своим эмоциональным всплеском, и считается, что сочетание амобарбитала и алкоголя привело к тяжелой реакции. В результате он потерял сознание и перестал дышать, и все попытки реанимировать его не увенчались успехом. Уокер умер в возрасте 32 лет.
Британский актер и комик Тони Хэнкок покончил с собой в Австралии в 1968 году, приняв этот наркотик в сочетании с алкоголем.
Eli Lilly производила амобарбитал под торговой маркой Amytal, пока его производство не было прекращено в 1980-х годах и его в значительной степени заменили препараты семейства бензодиазепинов. Амитал также широко использовался для лечения. Уличные названия амобарбитала включают «blues», «blue angels», «blue birds», «blue devils» и «blue heavens» из-за его синей капсулы. [17]
В романе Лена Дейтона 1967 года « Дорогое место для смерти » комбинация амитала и ЛСД используется для того, чтобы заставить неназванного главного героя ответить на вопросы о его деятельности.
В романе Томаса Пинчона 1973 года «Радуга тяготения» подразделение военной разведки использует амитал натрия в качестве своеобразной сыворотки правды для извлечения идей Тайрона Слотропа (главного героя романа) о расизме белых американцев по отношению к афроамериканцам в 1930-х годах в его родном штате Массачусетс (глава 1).
В эпизоде сериала «Коломбо » 1975 года « Смертельное состояние разума » в крови жертвы Надии Доннер, согласно отчету о вскрытии, был обнаружен амобарбитал. [18] [19] [20]
В комедийном боевике 1994 года « Правдивая ложь » главному герою Гарри Таскеру (которого играет Арнольд Шварценеггер ) во время допроса террористами вводят амитал натрия в качестве сыворотки правды.
В 2001 году в сериале « Закон и порядок: Специальный корпус » в эпизоде «Репрессия» ( 3 сезон, 1 серия ) терапевт ( Ширли Найт ) лечит своего пациента «амиталом натрия». Персонаж доктора Джорджа Хуана ( Б. Д. Вонг ) утверждает, что препарат делает пациента настолько восприимчивым к внушению , что терапевт может внедрить в него ложные воспоминания.
В 2003 году в мультсериале Sealab 2021 сезон 3, эпизод 7, «Туристический сезон» доктор Квентин Кью. Куинн, озвученный Бреттом Батлером, использует «амитал натрия», чтобы вызвать амнезию у группы туристов, чтобы помешать им предпринять действия против Sealab в результате безрассудной схемы капитана Мерфи. Он дает дозу в бесплатном алкогольном напитке в качестве прощального подарка перед отъездом туристов, и в количествах, которые, как он описывает, могли бы «заставить слона забыть».
В фильме 2005 года «Восставший из ада 2: Мир ада » главный антагонист использует «амитал натрия», чтобы тайно анестезировать людей, которых он считает ответственными за смерть его сына, и вызывать у них сильные галлюцинации.
В 14-м эпизоде телевизионной драмы 2016 года « Кулак в четырёх стенах» Ман Зын (в исполнении Принстон Лок) использует амитал натрия, пытаясь заставить игромана Ли Фата выплатить долги.
В 2022 году в эпизоде «Диофантов псевдоним», 6-м эпизоде сериала Дэна Брауна « Утраченный символ» , ЦРУ использует амитал натрия в качестве сыворотки правды.
Бен Киммельман, капитан 28-го пехотного полка: Предполагалось, что это будет иметь своего рода катарсический эффект, амитал натрия, который люди называли
синими 88-ми.
Знаете, самым эффективным артиллерийским орудием немцев был 88, и это были
синие 88-е
, потому что амитал натрия был синей таблеткой.