Декстрометорфан , или ДХМ , распространенный активный ингредиент, содержащийся во многих безрецептурных средствах от кашля и простуды, используется в качестве рекреационного наркотика и энтеогена из-за его диссоциативного эффекта. [1] Уличные названия включают Brownies , Dextro , Drix , Gel , Groove , Lean , Mega-perls , Poor man's ecstasy , Poor man's PCP, Red devils , Robo , Rojo , Rome , Skittles , Sizzurp , Triple Cs, Sky и Velvet . [2]
Он почти не оказывает психоактивного воздействия в рекомендуемых с медицинской точки зрения дозах. Однако декстрометорфан обладает мощными диссоциативными и эйфорическими свойствами при приеме в дозах, значительно превышающих те, которые считаются терапевтическими для подавления кашля. [1] Рекреационное использование DXM иногда называют на сленге «робо-триппингом» или «скиттлингом», префикс которого происходит от названия бренда Robitussin или «Triple Cs», которое происходит от бренда Coricidin , таблетки которого напечатаны с «CC+C» для «Coricidin Cough and Cold». Однако этот бренд представляет дополнительную опасность при использовании в рекреационных дозах из-за наличия хлорфенирамина (антигистамина).
В безрецептурных препаратах ДХМ часто сочетают с ацетаминофеном (парацетамолом, APAP) для облегчения боли; [3] однако, чтобы достичь диссоциативного эффекта ДХМ, максимальная суточная терапевтическая доза 4000 мг APAP часто превышается, что может привести к острой или хронической печеночной недостаточности , делая злоупотребление и последующую толерантность к продуктам, которые содержат как ДХМ, так и APAP, потенциально фатальными. [4]
Онлайн-эссе, впервые опубликованное в 1995 году под названием «Часто задаваемые вопросы о DXM», описывало потенциал декстрометорфана для рекреационного использования и классифицировало его эффекты по так называемым плато. [5] Каждое плато классифицируется в зависимости от того, сколько мг DXM было принято, каждое из них характеризуется различными или более интенсивными эффектами. Определенное количество плато варьируется в зависимости от источника, но общепринятое число составляет 4 или 5. [6]
Из-за его рекреационного использования [7] многие розничные торговцы в США переместили продукты, содержащие декстрометорфан, за прилавок, так что для их получения необходимо обратиться к фармацевту или достичь 18 лет (19 лет в Нью-Йорке и Алабаме , 21 год в Миссисипи ) или старше, чтобы купить их. [8] Некоторые розничные торговцы также выпускают печатные рекомендации о возможном злоупотреблении при покупке продуктов, содержащих декстрометорфан.
В высоких дозах декстрометорфан классифицируется как диссоциативный общий анестетик и галлюциноген, похожий на контролируемые вещества кетамин и фенциклидин (PCP). [9] Также, как и эти препараты, декстрометорфан является антагонистом рецепторов NMDA . [10] [11] Обычно он не вызывает симптомов отмены, характерных для веществ, вызывающих физическую зависимость , но в прошлом сообщалось о случаях как психологической, так и физической зависимости, хотя физическая зависимость обычно наблюдается только в случаях тяжелого злоупотребления. Из-за селективного действия декстрометорфана, подобного ингибитору обратного захвата серотонина , внезапное прекращение приема рекреационной дозы у толерантных людей может привести к психическим и физическим симптомам отмены, похожим на синдром отмены СИОЗС. Эти эффекты отмены могут проявляться как психологические эффекты, включая депрессию, раздражительность, тягу, и как физические эффекты, включая летаргию, боли в теле и ощущение неприятного покалывания, мало чем отличающееся от легкого «электрического удара». [12] [13]
Эффекты декстрометорфана можно разделить на четыре плато. [14]
Также заметная разница наблюдается между гидробромидом декстрометорфана, содержащимся в большинстве препаратов для подавления кашля, и декстрометорфаном полистирексом, содержащимся в фирменном препарате Delsym. Полистирекс — это полимер, связанный с декстрометорфаном, для переваривания которого желудку требуется больше времени, поскольку для его растворения в крови требуется ионообменная реакция. Из-за этого декстрометорфан полистирекс всасывается значительно дольше, что приводит к более постепенному и продолжительному эффекту, напоминающему таблетки с замедленным высвобождением. Как средство для подавления кашля, версия полистирекса действует до 12 часов. Эта продолжительность сохраняется и при использовании в рекреационных целях.
В 1981 году в статье Госселина было подсчитано, что смертельная доза составляет от 50 до 500 мг/кг. Некоторые рекреационные потребители принимают дозы до 15–20 мг/кг. Одно исследование случая предполагает, что противоядием от передозировки декстрометорфана является налоксон , вводимый внутривенно . [17]
Помимо возникновения психических эффектов, подобных фенциклидину, высокие дозы могут вызывать ложноположительный результат на фенциклидин и опиаты в некоторых тестах на наркотики. [9] [18]
Декстрометорфан не вызывает вакуолизацию у животных, также известную как язвы Олни , несмотря на ранние предположения, что это возможно, из-за сходства с кетамином. [19] У крыс [20] пероральное введение декстрометорфана не вызывало вакуолизацию в лабораторных тестах. [21] Однако было показано, что многократное пероральное введение декстрометорфана в подростковом возрасте ухудшает способность к обучению у этих крыс во взрослом возрасте. [22] Однако возникновение язв Олни у людей не было ни доказано, ни опровергнуто.
Уильям Э. Уайт, автор «DXM FAQ», собрал неофициальные исследования из переписки с потребителями декстрометорфана, предполагая, что сильное злоупотребление может привести к различным дефицитам, соответствующим областям мозга, затронутым поражениями Олни; к ним относятся потеря эпизодической памяти, снижение способности к обучению, отклонения в некоторых аспектах визуальной обработки и дефицит абстрактного понимания языка. [23] Однако в 2004 году Уайт отозвал статью, в которой он сделал эти заявления. [24]
Официальное исследование пользователей декстрометорфана [25] показало, что более половины пользователей сообщили об индивидуальном опыте этих симптомов отмены в течение первой недели после длительного/вызывающего привыкание использования декстрометорфана: усталость, апатия, флэшбэки и запоры. Более четверти сообщили о бессоннице, кошмарах, ангедонии, нарушении памяти, дефиците внимания и снижении либидо. Более редкие побочные эффекты включали панические атаки, нарушение обучения, тремор, желтуху, крапивницу (сыпь) и миалгию. Медицинское использование DXM не вызывало вышеуказанных проблем. [1]
Неправильное использование многосимптомных лекарств от простуды, а не использование средства от кашля, единственным действующим веществом которого является декстрометорфан, несет в себе значительный риск летального исхода или серьезного заболевания. Многосимптомные лекарства от простуды содержат другие активные вещества, такие как парацетамол (ацетаминофен), который может вызвать необратимые повреждения организма, такие как почечная недостаточность или смерть, если принимать их в количествах, превышающих рекомендуемую дозу. Хлорфенамин и фенилэфрин также могут способствовать нанесению вреда. Сорбитол , искусственный подсластитель, содержащийся во многих сиропах от кашля, содержащих декстрометорфан, также может иметь негативные побочные эффекты, включая диарею и тошноту , если принимать его в рекреационных дозах декстрометорфана. [26] [27] [28] Гвайфенезин , отхаркивающее средство, обычно сопровождающее декстрометорфан в препаратах от кашля, может вызывать неприятные симптомы, включая рвоту , тошноту, камни в почках , [29] и головную боль .
Сочетание декстрометорфана с другими веществами может усугубить риски. Стимуляторы центральной нервной системы (ЦНС), такие как амфетамин и/или кокаин, могут вызвать опасное повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Депрессанты ЦНС, такие как алкоголь, будут иметь комбинированный депрессивный эффект, который может вызвать снижение частоты дыхания . Сочетание декстрометорфана с другими субстратами CYP2D6 может привести к тому, что оба препарата достигнут опасного уровня в кровотоке. [30] [31] Сочетание декстрометорфана с другими серотонинергическими препаратами может, вероятно, вызвать серотониновый синдром , избыток серотонинергической активности в ЦНС и периферической нервной системе .
Декстрометорфан в первую очередь является агонистом сигма-рецепторов и SNRI , а эффекты декстрометорфана как диссоциативного галлюциногена могут быть частично отнесены к декстрорфану (DXO), метаболиту, образующемуся при метаболизме декстрометорфана организмом. И декстрорфан, и декстрометорфан являются антагонистами рецепторов NMDA , [32] как и другие диссоциативные галлюциногены, такие как кетамин и PCP. Хотя декстрорфан более эффективен, чем его «родительская молекула» декстрометорфан, он, вероятно, работает в сочетании с декстрометорфаном, вызывая галлюциногенные эффекты из-за того, что лишь небольшой процент декстрометорфана метаболизируется в декстрорфан. [33]
Как антагонисты рецепторов NMDA, декстрорфан и декстрометорфан ингибируют возбуждающую аминокислоту и нейротрансмиттер глутамат в мозге. Это может эффективно замедлить или даже отключить определенные нейронные пути, не давая областям мозга общаться друг с другом. Это оставляет у пользователя чувство диссоциации или отключения, ощущаемое как мозговой туман или дереализация . [34] [35]
Противокашлевые препараты, содержащие декстрометорфан, можно легально приобрести в аптеках большинства стран, за исключением ОАЭ, Франции и Швеции. [36] . [ необходима ссылка ] В России декстрометорфан (обычно продается под торговыми марками Туссин+ и Гликодин) является контролируемым веществом Списка III и помещен в тот же список, что и бензодиазепины и большинство барбитуратов . [37]
В декабре 2021 года Национальное управление по контролю за лекарственными средствами переклассифицировало все пероральные однокомпонентные препараты декстрометорфана в рецептурные препараты из-за потенциального злоупотребления. Власти также обязали производителей удалить из своих инструкций такие заявления, как «отсутствие зависимости или толерантности при длительном применении». [38] Несмотря на запрет на онлайн-продажи, препарат по-прежнему можно найти на некоторых нишевых платформах электронной коммерции в Китае и в Twitter . [39]
В апреле 2024 года Национальное управление по контролю за лекарственными средствами объявило, что декстрометорфан, таблетки дифеноксилата, налфурафин и лоркасерин включены в каталог психотропных препаратов второго класса. Объявление вступило в силу в июле. [40] [41] В августе полиция Сианя арестовала подозреваемого и изъяла 23 коробки декстрометорфана; в октябре народный суд округа Хэпу приговорил одного обвиняемого к 7 месяцам тюремного заключения, [42] а народный суд округа Янчи приговорил владельца аптеки к 6 месяцам, оба за незаконный оборот наркотиков с участием декстрометорфана. [43] [44]
Ранее доступный без рецепта, Национальное агентство по контролю за наркотиками и продуктами питания Республики Индонезия (BPOM-RI) теперь запрещает продажу однокомпонентного препарата декстрометорфана по рецепту или без него. Индонезия является единственной страной в мире, которая делает однокомпонентный декстрометорфан незаконным даже по рецепту [45] , и нарушители могут быть привлечены к ответственности по закону. Индонезийское национальное бюро по борьбе с наркотиками даже пригрозило отозвать лицензии аптек и аптечных магазинов, если они все еще имеют в наличии декстрометорфан, и уведомит полицию о возбуждении уголовного дела. [46] В результате этого постановления 130 препаратов были изъяты с рынка, но препараты, содержащие многокомпонентный декстрометорфан, могут продаваться без рецепта. [47] В своем официальном пресс-релизе бюро также заявило, что декстрометорфан часто используется наркоманами в качестве заменителя марихуаны, амфетамина и героина, и его использование в качестве противокашлевого средства в настоящее время менее полезно. [48]
Директор по контролю за наркотиками, психотропными средствами и вызывающими привыкание веществами (NAPZA) BPOM-RI, доктор Данарди Сосросумихарджо, SpKJ, объясняет, что декстрометорфан, морфин и героин получены из одного и того же дерева, и утверждает, что эффект декстрометорфана эквивалентен 1/100 морфина и инъекционного героина. [49] Напротив, заместитель по терапевтическим продуктам и надзору за NAPZA BPOM-RI, доктор Антония Ретно Тиас Утами, доцент кафедры психиатрии, утверждает, что декстрометорфан, будучи химически схожим с морфином, оказывает гораздо более опасное и прямое воздействие на центральную нервную систему, тем самым вызывая у пользователя психическое расстройство. Она также заявила, не ссылаясь ни на одно предшествующее научное исследование или обзор, что в отличие от пользователей морфина, пользователи декстрометорфана не могут быть реабилитированы. [50] Это утверждение противоречит многочисленным научным исследованиям, которые показывают, что налоксон сам по себе обеспечивает эффективное лечение и многообещающие результаты терапии при лечении зависимости от декстрометорфана и отравления. [51] [52] [53] Доктор Антония Ретно Тиас Утами также заявила о высоких показателях злоупотребления декстрометорфаном, включая смертельные случаи, в Индонезии, и, что еще более сомнительно, предположила, что кодеин , несмотря на то, что он является более физически зависимым противокашлевым средством класса μ-опиоидов, должен быть доступен в качестве альтернативы декстрометорфану. [54]
В настоящее время в Соединенных Штатах не существует юридического различия между медицинским и рекреационным использованием, продажей или покупкой. Некоторые штаты и торговые сети ввели ограничения, такие как требование подписей для продажи DXM, ограничение количества, разрешенного для покупки, и требование, чтобы покупатели были совершеннолетними в своем штате. Продажа декстрометорфана в форме чистого порошка может повлечь за собой штрафы, хотя не существует явного закона, запрещающего его продажу или хранение, за исключением Иллинойса. Были зарегистрированы случаи, когда лица были приговорены к тюремному заключению и другим наказаниям за продажу чистого декстрометорфана в этой форме из-за случайного нарушения более общих законов о продаже законных наркотиков, таких как перепродажа лекарства без надлежащих предупредительных надписей. [10]
Декстрометорфан был исключен из Закона о контролируемых веществах (CSA) 1970 года и был специально исключен из Единой конвенции о наркотических средствах . По состоянию на 2010 год он все еще был исключен из списков контролируемых веществ США ; однако должностные лица предупредили, что он все еще может быть добавлен, если возросшее злоупотребление оправдывает его включение в список. [9] Мотивацией его исключения из CSA было то, что в соответствии с CSA все оптические изомеры перечисленных опиатов Списка II автоматически являются веществами Списка II . Поскольку декстрометорфан является оптическим изомером опиата Списка II левометорфана (но не действует как опиат), исключение было необходимо, чтобы оставить его неконтролируемым веществом. Федеральный аналогический закон не распространяется на декстрометорфан, поскольку для него была подана новая заявка на лекарственное средство. [ необходима цитата ]
{{cite web}}
: CS1 maint: архивная копия как заголовок ( ссылка )[ необходима полная цитата ]