Рецепторы глутамата — это синаптические и несинаптические рецепторы , расположенные в основном на мембранах нейронов и глиальных клеток. [1] Глутамат ( сопряженное основание глутаминовой кислоты ) широко распространен в организме человека, но особенно в нервной системе и особенно в мозге человека , где он является наиболее важным нейромедиатором организма , основным возбуждающим нейромедиатором мозга , а также предшественником ГАМК , основного тормозного нейромедиатора мозга . [2] Рецепторы глутамата отвечают за постсинаптическое возбуждение нервных клеток , опосредованное глутаматом , и важны для нейронной коммуникации , формирования памяти , обучения и регуляции .
Рецепторы глутамата вовлечены в ряд неврологических состояний . Их центральная роль в эксайтотоксичности и распространенности в центральной нервной системе была связана или предположительно связана со многими нейродегенеративными заболеваниями , а несколько других состояний были дополнительно связаны с мутациями гена рецептора глутамата или активностью аутоантигена / антитела рецептора .
Глутамат является наиболее важным нейромедиатором в организме и основным возбуждающим нейромедиатором, присутствующим в более чем 50% нервной ткани . [2] [3] Первоначально глутамат был обнаружен как нейромедиатор в исследованиях насекомых в начале 1960-х годов.
Глутамат также используется мозгом для синтеза ГАМК (γ-аминомасляной кислоты), основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы млекопитающих . ГАМК играет роль в регуляции нейронной возбудимости во всей нервной системе , а также напрямую отвечает за регуляцию мышечного тонуса у людей. [2] [4]
Рецепторы глутамата млекопитающих классифицируются на основе их фармакологии. [5] Однако рецепторы глутамата в других организмах имеют иную фармакологию, и поэтому эти классификации не выполняются. Одной из основных функций рецепторов глутамата, по-видимому, является модуляция синаптической пластичности, свойства мозга, которое считается жизненно важным для памяти и обучения. Было показано, что как метаботропные, так и ионотропные рецепторы глутамата оказывают влияние на синаптическую пластичность . [6] Увеличение или уменьшение количества ионотропных рецепторов глутамата на постсинаптической клетке может привести к долговременной потенциации или долговременной депрессии этой клетки соответственно. [7] [8] [9] Кроме того, метаботропные рецепторы глутамата могут модулировать синаптическую пластичность, регулируя синтез постсинаптического белка через системы вторичных мессенджеров. [10] Исследования показывают, что рецепторы глутамата присутствуют в глиальных клетках ЦНС, а также в нейронах. [11] Предполагается, что эти рецепторы глутамата играют роль в модуляции экспрессии генов в глиальных клетках, как во время пролиферации и дифференциации глиальных клеток-предшественников в развитии мозга, так и в зрелых глиальных клетках. [12]
Рецепторы глутамата служат для облегчения воздействия нейротрансмиттера глутамата на центральную нервную систему. Эти рецепторы играют ключевую роль в возбуждающей синаптической передаче, синаптической пластичности и развитии нейронов. Они жизненно важны для таких функций, как обучение, память и нейронная коммуникация. [13] Различные подтипы рецепторов глутамата, такие как NMDA (N-метил-D-аспартат), AMPA (α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовая кислота) и каинатные рецепторы, играют различные роли в синаптической передаче и пластичности. [13] [14]
1. Рецепторы NMDA (N-метил-D-аспартат): эти рецепторы участвуют в синаптической пластичности, обучении и памяти. Они уникальны тем, что для активации им требуется как глутамат, так и коагонист глицин, а также они зависят от напряжения, то есть они открываются только при деполяризации постсинаптической мембраны. Рецепторы NMDA проницаемы для ионов кальция, которые могут запускать внутриклеточные сигнальные пути, приводящие к изменениям синаптической силы. [14]
2. Рецепторы AMPA (α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовая кислота): Эти рецепторы опосредуют большую часть быстрой возбуждающей синаптической передачи в мозге. Они проницаемы для ионов натрия и калия и отвечают за быструю деполяризацию постсинаптической мембраны, которая лежит в основе возбуждающего постсинаптического потенциала (ВПСП). Рецепторы AMPA также участвуют в синаптической пластичности, особенно на ранних стадиях долговременной потенциации (ДП).
3. Каинатные рецепторы: эти рецепторы участвуют как в пре-, так и в постсинаптической передаче сигналов и, как полагают, играют роль в регуляции синаптической передачи и пластичности. Они активируются нейротрансмиттером каинатом и проницаемы как для ионов натрия, так и для ионов калия. Каинатные рецепторы экспрессируются в различных областях мозга и участвуют в таких процессах, как сенсорная обработка, двигательный контроль, обучение и память.
Каждый подтип рецептора глутамата имеет уникальную функцию и играет важную роль в нейронной коммуникации и пластичности. [14]
Ионотропные глутаматные рецепторы (iGluR) образуют пору ионного канала, которая активируется, когда глутамат связывается с рецептором. Метаботропные глутаматные рецепторы (mGluR) влияют на клетку через каскад передачи сигнала , и они могут быть в первую очередь активирующими (mGlur 1/5 ) или в первую очередь ингибирующими (mGlur 2/3 и mGlur 4/6/7/8 ). Ионотропные рецепторы, как правило, быстрее передают информацию, но метаботропные связаны с более длительным стимулом. Сигнальный каскад, вызванный активацией метаботропных рецепторов, означает, что даже относительно короткий или небольшой синаптический сигнал может иметь большие и длительные эффекты, т. е. система может иметь высокий « усиление ». Активация рецептора NMDA особенно сложна, поскольку открытие канала требует не только связывания глутамата, но и связывания глицина или серина одновременно на отдельном участке , и оно также демонстрирует степень зависимости от напряжения из-за связывания Zn 2+ или Mg 2+ в поре. [15] Кроме того, токи Ca 2+ через рецептор NMDA модулируют не только мембранный потенциал, но и действуют как важная система вторичных мессенджеров. Особая динамика NMDAR позволяет ему функционировать как нейронный детектор совпадений , а токи Ca 2+ NMDAR имеют решающее значение для синаптической пластичности ( LTP и LTD ), а также обучения и памяти в целом. [15]
Из многих конкретных подтипов рецепторов глутамата принято называть первичные подтипы по химическому веществу, которое связывается с ним более избирательно, чем глутамат. Однако исследования продолжаются, поскольку подтипы идентифицируются и измеряется химическое сродство. Несколько соединений обычно используются в исследованиях рецепторов глутамата и связаны с подтипами рецепторов:
Из-за разнообразия рецепторов глутамата их субъединицы кодируются многочисленными семействами генов. Сходство последовательностей между млекопитающими показывает общее эволюционное происхождение для многих генов mGluR и всех генов iGluR. [16] Сохранение рамок считывания и сайтов сплайсинга генов GluR между шимпанзе и людьми является полным, что предполагает отсутствие грубых структурных изменений после того, как люди отделились от общего предка человека и шимпанзе. Однако существует вероятность, что две специфичные для человека «фиксированные» замены аминокислот, D71G в GRIN3A и R727H в GRIN3B , специфически связаны с функцией человеческого мозга. [17]
Субъединицы ионотропных рецепторов глутамата млекопитающих и их гены: [18] [19]
Все метаботропные рецепторы глутамата млекопитающих называются mGluR# и подразделяются на три группы:
У других (не млекопитающих) организмов классификация и субъединичный состав глутаматных рецепторов иные.
Рецепторы глутамата существуют в основном в центральной нервной системе . Эти рецепторы можно найти на дендритах постсинаптических клеток и связываться с глутаматом, высвобождаемым в синаптическую щель пресинаптическими клетками. Они также присутствуют как на астроцитах , так и на олигодендроцитах . [12] Ионотропные и метаботропные рецепторы глутамата, за исключением NMDA, обнаружены на культивируемых глиальных клетках, которые могут открываться в ответ на глутамат и заставлять клетки активировать вторичные мессенджеры для регулирования экспрессии генов и высвобождения нейроактивных соединений. [11] Кроме того, срезы мозга показывают, что рецепторы глутамата повсеместно экспрессируются как в развивающихся, так и в зрелых астроцитах и олигодендроцитах in vivo . Из-за этого глиальные рецепторы глутамата считаются жизненно важными для развития глиальных клеток. [12]
Ионотропные глутаматные рецепторы, по определению, являются лиганд-управляемыми неселективными катионными каналами, которые пропускают поток K + , Na + и иногда Ca 2+ в ответ на связывание глутамата. (У C. elegans и Drosophila специфичные для беспозвоночных субъединицы пропускают поток отрицательных ионов хлора, а не катионов.) После связывания агонист будет стимулировать прямое действие центральной поры рецептора, ионного канала, пропуская поток ионов и вызывая возбуждающий постсинаптический ток (EPSC). Этот ток является деполяризующим и, если активировано достаточное количество глутаматных рецепторов, может вызвать потенциал действия в постсинаптическом нейроне. Все они производят возбуждающий постсинаптический ток, но скорость и продолжительность тока различны для каждого типа. NMDA-рецепторы имеют внутренний сайт связывания для иона Mg 2+ , создавая потенциал-зависимый блок, который снимается исходящим потоком положительного тока. [21] Поскольку блок должен быть удален внешним током, рецепторы NMDA полагаются на EPSC, произведенный рецепторами AMPA, чтобы открыться. Рецепторы NMDA проницаемы для Ca 2+ , [22] который является важным катионом в нервной системе [23] и связан с регуляцией генов. [24] Считается, что поток Ca 2+ через рецепторы NMDA вызывает как долгосрочную потенциацию (LTP, синаптической эффективности) , так и долгосрочную депрессию (LTD) путем передачи сигнальных каскадов и регуляции экспрессии генов.
Метаботропные глутаматные рецепторы, которые принадлежат к подсемейству C рецепторов, сопряженных с G-белком, делятся на три группы, всего восемь подтипов (у млекопитающих; для большинства организмов это не обязательно так). mGluR состоят из трех отдельных областей: внеклеточной области, трансмембранной области и внутриклеточной области. [25] Внеклеточная область состоит из модуля венериной мухоловки (VFT), который связывает глутамат , [26] и богатого цистеином домена, который, как полагают, играет роль в передаче конформационного изменения, вызванного связыванием лиганда , из модуля VFT в трансмембранную область. [25] Трансмембранная область состоит из семи трансмембранных доменов и соединяет внеклеточную область с внутриклеточной областью, где происходит связывание G-белка. [26] Связывание глутамата с внеклеточной областью mGluR приводит к фосфорилированию G-белков, связанных с внутриклеточной областью, что влияет на множественные биохимические пути и ионные каналы в клетке. [27] Благодаря этому mGluR могут как увеличивать, так и уменьшать возбудимость постсинаптической клетки, тем самым вызывая широкий спектр физиологических эффектов.
Считается, что рецепторы глутамата отвечают за прием и передачу стимулов вкуса умами . В этом участвуют вкусовые рецепторы семейства T1R, принадлежащие к тому же классу GPCR, что и метаботропные рецепторы глутамата. Кроме того, mGluR, а также ионотропные рецепторы глутамата в нервных клетках были обнаружены во вкусовых сосочках и могут способствовать возникновению вкуса умами. [28] Многочисленные субъединицы ионотропных рецепторов глутамата экспрессируются сердечной тканью, но их конкретная функция до сих пор неизвестна. Вестерн-блот и нозерн-блот подтвердили наличие iGluR в сердечной ткани. Иммуногистохимия локализовала iGluR в нервных окончаниях сердца, ганглиях, проводящих волокнах и некоторых миокардиоцитах. [29] Рецепторы глутамата (как упоминалось выше) также экспрессируются в клетках островков поджелудочной железы. [30] AMPA iGluRs модулируют секрецию инсулина и глюкагона в поджелудочной железе, открывая возможность лечения диабета с помощью антагонистов рецепторов глутамата. [31] [32] Небольшие немиелинизированные сенсорные нервные окончания в коже также экспрессируют рецепторы NMDA и не-NMDA. Подкожные инъекции блокаторов рецепторов у крыс успешно обезболили кожу от воспаления, вызванного формалином, что повышает возможности нацеливания на периферические рецепторы глутамата в коже для лечения боли. [33]
Конкретные заболевания и симптомы обсуждаются ниже.
Различные неврологические расстройства сопровождаются активностью антител или аутоантигенов, связанных с рецепторами глутамата или их субъединицами генов (например, GluR3 при энцефалите Расмуссена , [34] и GluR2 при несемейной оливомостомозжечковой дегенерации). [35] В 1994 году было показано, что GluR3 действует как аутоантиген при энцефалите Расмуссена, что привело к предположению, что аутоиммунная активность может лежать в основе этого состояния. [36] Такие результаты «предполагают», что связи между рецепторами глутамата и аутоиммунными взаимодействиями возможны и могут быть значимыми при некоторых дегенеративных заболеваниях , [35] однако точная роль таких антител в проявлении заболевания до сих пор полностью не известна. [37]
Чрезмерная стимуляция рецепторов глутамата вызывает нейродегенерацию и повреждение нейронов посредством процесса, называемого эксайтотоксичностью . Избыточный глутамат или эксайтотоксины, действующие на те же рецепторы глутамата, чрезмерно активируют рецепторы глутамата (в частности, NMDAR), вызывая приток больших уровней ионов кальция (Ca 2+ ) в постсинаптическую клетку. [38]
Высокие концентрации Ca 2+ активируют каскад процессов деградации клеток, включающих протеазы, липазы, синтазу оксида азота и ряд ферментов, которые повреждают клеточные структуры, часто вплоть до гибели клеток. [39] Прием внутрь или воздействие эксайтотоксинов, которые действуют на рецепторы глутамата, может вызывать эксайтотоксичность и оказывать токсическое воздействие на центральную нервную систему. [40] Это становится проблемой для клеток, поскольку это подпитывает цикл положительной обратной связи гибели клеток.
Эксайтотоксичность глутамата, вызванная чрезмерной стимуляцией рецепторов глутамата, также способствует внутриклеточному окислительному стрессу . Проксимальные глиальные клетки используют цистин/глутаматный антипортер (xCT) для транспортировки цистина в клетку и глутамата наружу. Избыточные внеклеточные концентрации глутамата обращают xCT вспять, поэтому глиальным клеткам больше не хватает цистина для синтеза глутатиона (GSH), антиоксиданта . [41] Недостаток GSH приводит к образованию большего количества активных форм кислорода (ROS), которые повреждают и убивают глиальную клетку, которая затем не может повторно поглощать и перерабатывать внеклеточный глутамат. [42] Это еще одна положительная обратная связь при эксайтотоксичности глутамата. Кроме того, повышенные концентрации Ca 2+ активируют синтазу оксида азота (NOS) и избыточный синтез оксида азота (NO). Высокая концентрация NO повреждает митохондрии, что приводит к еще большему истощению энергии и усиливает окислительный стресс нейронов, поскольку NO является активным газом. [43]
В случае черепно-мозговой травмы или церебральной ишемии (например, инфаркта мозга или кровоизлияния ) острая нейродегенерация, вызванная эксайтотоксичностью, может распространиться на проксимальные нейроны посредством двух процессов. Гипоксия и гипогликемия вызывают биоэнергетическую недостаточность; митохондрии прекращают вырабатывать энергию АТФ. Na+/K+-АТФаза больше не может поддерживать градиенты концентрации ионов натрия/калия через плазматическую мембрану. Транспортеры глутамата (EAAT), которые используют градиент Na + /K + , обращают транспорт глутамата (отток) в пораженных нейронах и астроцитах, а деполяризация увеличивает нисходящее синаптическое высвобождение глутамата. [44] Кроме того, гибель клеток посредством лизиса или апоптоза высвобождает цитоплазматический глутамат за пределы разорванной клетки. [45] Эти две формы высвобождения глутамата вызывают непрерывный каскад эксайтотоксичной гибели клеток и дальнейшее увеличение внеклеточной концентрации глутамата.
Значение рецепторов глутамата в эксайтотоксичности также связывает его со многими нейрогенеративными заболеваниями. Такие состояния, как воздействие эксайтотоксинов, старость, врожденная предрасположенность и травма мозга, могут вызвать активацию рецепторов глутамата и последующую эксайтотоксичную нейродегенерацию. Это повреждение центральной нервной системы распространяет симптомы, связанные с рядом заболеваний. [46]
Ряд заболеваний у людей имеют доказанную связь с генетическими мутациями генов рецепторов глутамата или взаимодействиями аутоантигенов / антител с рецепторами глутамата или их генами. Рецепторы глутамата и нарушенная регуляция (в частности, те, которые приводят к избыточным уровням глутамата) также являются одной из причин эксайтотоксичности (описанной выше), которая сама по себе была вовлечена или связана с рядом специфических нейродегенеративных состояний , при которых со временем происходит гибель или деградация нервных клеток в мозге. [42] [46]
Избыточная стимуляция синаптических рецепторов глутаматом напрямую связана со многими состояниями. Магний является одним из многих антагонистов рецепторов глутамата, и дефицит магния продемонстрировал связь со многими состояниями, связанными с рецепторами глутамата. [47]
Было обнаружено, что рецепторы глутамата оказывают влияние на ишемию / инсульт , судороги , болезнь Паркинсона , болезнь Хантингтона и боли, [48] зависимость [49] и связь с СДВГ [50] и аутизмом [51] .
В большинстве случаев это области текущих исследований.
Гипералгезия напрямую связана со спинальными рецепторами NMDA. Вводимые антагонисты NMDA в клинических условиях вызывают значительные побочные эффекты, хотя больше исследований проводится в области интратекального введения. [40] Поскольку спинальные рецепторы NMDA связывают область боли с мозговым центром обработки боли, таламусом , эти глутаматные рецепторы являются основной целью для лечения. Один из предлагаемых способов справиться с болью — подсознательно с помощью техники визуализации. [52] [ ненадежный источник? ]
В 2006 году ген субъединицы рецептора глутамата GRIN2B (отвечающий за ключевые функции памяти и обучения ) был связан с СДВГ . [53] Это последовало за более ранними исследованиями, показывающими связь между модуляцией глутамата и гиперактивностью (2001), [54] а затем между геном- переносчиком растворенного вещества SLC1A3 , кодирующим часть процесса переноса глутамата, которая была сопоставлена с хромосомой 5 (5p12), отмеченной при множественном сканировании генома СДВГ . [55]
Дальнейшие мутации в четырех различных генах метаботропных рецепторов глутамата были выявлены в исследовании 1013 детей с СДВГ по сравнению с 4105 контрольными детьми без СДВГ, воспроизведенные в последующем исследовании еще 2500 пациентов. Делеции и дупликации затронули GRM1, GRM5, GRM7 и GRM8. Исследование пришло к выводу, что « CNVs, влияющие на гены метаботропных рецепторов глутамата, были обогащены во всех когортах (P = 2,1 × 10−9)», «более 200 генов, взаимодействующих с рецепторами глутамата […], были коллективно затронуты CNVs», «основные узлы сети (затронутых генов) включают TNIK50, GNAQ51 и CALM», и «тот факт, что дети с СДВГ с большей вероятностью имеют изменения в этих генах, подкрепляет предыдущие доказательства того, что путь GRM важен при СДВГ». [50]
В статье SciBX в январе 2012 года говорилось, что « команды UPenn и MIT независимо друг от друга пришли к единому мнению о роли mGluR в развитии СДВГ и аутизма. Результаты указывают на мучительность mGluR у пациентов с СДВГ». [56]
Этиология аутизма может включать чрезмерные глутаматергические механизмы. В небольших исследованиях было показано, что мемантин значительно улучшает речевую функцию и социальное поведение у детей с аутизмом. [57] [58] Ведутся исследования эффектов мемантина у взрослых с расстройствами аутистического спектра. [59]
Связь между рецепторами глутамата и аутизмом также была выявлена через структурный белок ProSAP1 SHANK2 и потенциально ProSAP2 SHANK3 . Авторы исследования пришли к выводу, что исследование «иллюстрирует значительную роль глутаматергических систем в аутизме» и «Сравнивая данные по мутантам ProSAP1/Shank2 −/− с мышами ProSAP2/Shank3αβ −/− , мы показываем, что различные отклонения в экспрессии синаптических рецепторов глутамата могут вызывать изменения в социальных взаимодействиях и коммуникации. Соответственно, мы предлагаем, чтобы соответствующие методы лечения расстройств аутистического спектра тщательно подбирались в соответствии с лежащим в основе синаптопатическим фенотипом». [51]
Диабет — это особый случай, поскольку на него влияют рецепторы глутамата, находящиеся за пределами центральной нервной системы, а также он влияет на рецепторы глутамата в центральной нервной системе.
Сахарный диабет , эндокринное расстройство, вызывает когнитивные нарушения и дефекты долгосрочного потенциала в гиппокампе, мешая синаптической пластичности. Дефекты долгосрочного потенциала в гиппокампе обусловлены аномальными глутаматными рецепторами, а именно неисправными глутаматными рецепторами NMDA на ранних стадиях заболевания. [60]
Исследования проводятся для изучения возможности использования гипергликемии и инсулина для регулирования этих рецепторов и восстановления когнитивных функций. Островки поджелудочной железы, регулирующие уровни инсулина и глюкагона, также экспрессируют рецепторы глутамата. [30] Лечение диабета с помощью антагонистов рецепторов глутамата возможно, но было проведено не так много исследований. Причиной этого может быть сложность модификации периферического GluR без пагубного воздействия на центральную нервную систему, которая насыщена GluR.
В 2004 году было обнаружено, что определенный генотип человеческого GluR6 оказывает небольшое влияние на возраст начала болезни Хантингтона. [61]
В дополнение к аналогичным механизмам, вызывающим болезнь Паркинсона в отношении рецепторов NMDA или AMPA, болезнь Гентингтона также предположительно проявляется метаболическим и митохондриальным дефицитом, который подвергает нейроны полосатого тела чрезмерной активации рецепторов NMDA. [40] Использование фолиевой кислоты было предложено в качестве возможного лечения болезни Гентингтона из-за ингибирования, которое она оказывает на гомоцистеин , что увеличивает уязвимость нервных клеток к глутамату. [62] Это может уменьшить влияние глутамата на рецепторы глутамата и снизить реакцию клеток до более безопасного уровня, не достигая эксайтотоксичности .
Во время ишемии в мозге наблюдается неестественно высокая концентрация внеклеточного глутамата. [63] Это связано с недостаточным поступлением АТФ, который управляет уровнями транспорта глутамата, которые поддерживают концентрацию глутамата в равновесии. [64] Это обычно приводит к чрезмерной активации рецепторов глутамата, что может привести к повреждению нейронов. После такого чрезмерного воздействия постсинаптические терминалы имеют тенденцию удерживать глутамат в течение длительных периодов времени, что приводит к затруднению деполяризации. [64] Антагонисты рецепторов NMDA и AMPA, по-видимому, имеют большую пользу, причем тем больше помощи, чем раньше они вводятся после начала нейронной ишемии. [65]
Вызывание экспериментального аутоиммунного энцефаломиелита у животных в качестве модели рассеянного склероза (РС) нацелило некоторые рецепторы глутамата в качестве пути для потенциального терапевтического применения. [66] Это исследование показало, что группа препаратов взаимодействует с NMDA, AMPA и рецептором глутамата каината для контроля нейрососудистой проницаемости, синтеза воспалительных медиаторов и функций резидентных глиальных клеток, включая миелинизацию ЦНС. Олигодендроциты в ЦНС миелинизируют аксоны; дисфункция миелинизации при РС частично обусловлена эксайтотоксичностью этих клеток. Регулируя препараты, которые взаимодействуют с этими рецепторами глутамата, можно регулировать связывание глутамата и тем самым снижать уровни притока Ca 2+ . Эксперименты показали улучшение выживаемости олигодендроцитов и увеличение ремиелинизации. Кроме того, воспаление ЦНС, апоптоз и повреждение аксонов были снижены. [66]
Поздние неврологические расстройства, такие как болезнь Паркинсона , могут быть частично обусловлены связыванием глутамата с рецепторами глутамата NMDA и AMPA. [40] Культуры спинного мозга in vitro с ингибиторами транспорта глутамата привели к дегенерации двигательных нейронов , что было нейтрализовано некоторыми антагонистами рецепторов AMPA, такими как GYKI 52466. [40] Исследования также показывают, что метаботропный рецептор глутамата mGlu4 напрямую участвует в двигательных расстройствах, связанных с базальными ганглиями, посредством избирательной модуляции глутамата в полосатом теле . [67]
В 1994 году было показано, что GluR3 действует как аутоантиген при энцефалите Расмуссена , что привело к предположению, что в основе этого заболевания может лежать аутоиммунная активность. [36]
При шизофрении было обнаружено, что экспрессия мРНК для субъединицы NR2A рецептора глутамата NMDA снижена в подгруппе тормозных интернейронов в коре головного мозга. [68] Это предполагается по повышению регуляции ГАМК , тормозного нейротрансмиттера. При шизофрении экспрессия субъединицы NR2A рецепторов NDMA в мРНК была экспериментально необнаружима в 49-73% нейронов ГАМК, которые обычно ее экспрессируют. Это в основном в клетках ГАМК, экспрессирующих кальций-буферный белок парвальбумин (PV), который проявляет свойства быстрой импульсации и нацелен на перисоматические (корзинчатые клетки) и аксо-аксональные (клетки-люстры) компартменты пирамидальных нейронов . [68] Исследование показало, что плотность нейронов PV, экспрессирующих мРНК NR2A, снизилась на 50% у пациентов с шизофренией.
Кроме того, плотность иммуногистохимически маркированных глутаматергических терминалей с антителом против везикулярного транспортера глутамата vGluT1 также продемонстрировала снижение, которое соответствовало снижению в нейронах PV, экспрессирующих NR2A. В совокупности эти наблюдения предполагают, что глутаматергическая иннервация PV-содержащих тормозных нейронов, по-видимому, является недостаточной при шизофрении. [68] Было также обнаружено, что экспрессия NR2A мРНК изменяется в тормозных нейронах, которые содержат другой кальциевый буфер, кальбиндин, нацеленный на дендриты пирамидальных нейронов, [69] и экспрессия мРНК для каинатного рецептора GluR5 в нейронах GABA также была изменена у людей с шизофренией. [70]
Текущие исследования нацелены на антагонисты рецепторов глутамата как потенциальные методы лечения шизофрении. Мемантин , слабый, неселективный антагонист рецепторов NMDA, использовался в качестве дополнения к терапии клозапином в клиническом исследовании. Пациенты с рефрактерной шизофренией показали сопутствующие улучшения как негативных, так и позитивных симптомов, что подчеркивает потенциальное использование антагонистов GluR в качестве антипсихотических средств . [71] Кроме того, введение неконкурентных антагонистов рецепторов NMDA было протестировано на моделях крыс. Ученые предположили, что определенные антагонисты могут действовать на ГАМКергические интернейроны, усиливая корковое торможение и предотвращая чрезмерную глутаматергическую передачу, связанную с шизофренией. Эти и другие атипичные антипсихотические препараты можно использовать вместе для подавления чрезмерной возбудимости в пирамидальных клетках, уменьшая симптомы шизофрении. [72]
Было обнаружено, что глутаматные рецепторы играют роль в возникновении эпилепсии . Было обнаружено, что NMDA и метаботропные типы вызывают эпилептические судороги. Используя модели грызунов , лаборатории обнаружили, что введение антагонистов в эти глутаматные рецепторы помогает противодействовать эпилептическим симптомам. [73] Поскольку глутамат является лигандом для лиганд-зависимых ионных каналов, связывание этого нейротрансмиттера откроет ворота и увеличит проводимость натрия и кальция. Эти ионы играют неотъемлемую роль в причинах судорог. Метаботропные глутаматные рецепторы группы 1 (mGlu1 и mGlu5) являются основной причиной судорог, поэтому применение антагониста к этим рецепторам помогает предотвратить судороги. [74]
Нейродегенеративные заболевания, предположительно, связаны (по крайней мере частично) со стимуляцией рецепторов глутамата: [38] [75]
{{cite book}}
: |journal=
проигнорировано ( помощь ){{cite journal}}
: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на ноябрь 2024 г. ( ссылка ){{cite web}}
: Отсутствует или пусто |url=
( помощь ) [ самостоятельно опубликованный источник? ]