Вещество, имитирующее стимуляцию холинергических рецепторов.
Парасимпатомиметический препарат , иногда называемый холиномиметическим препаратом [1] или агентом, стимулирующим холинергические рецепторы , [2] представляет собой вещество, которое стимулирует парасимпатическую нервную систему (ПСНС). [3] [2] Эти химические вещества также называют холинергическими препаратами , поскольку ацетилхолин (АХ) является нейротрансмиттером, используемым PSNS. [1] [4] Химические вещества этого семейства могут действовать либо напрямую, стимулируя никотиновые или мускариновые рецепторы (таким образом имитируя ацетилхолин), либо косвенно, ингибируя холинэстеразу , способствуя высвобождению ацетилхолина или другим механизмам. [5] Парасимпатомиметики обычно используются при глаукоме , синдроме Шегрена и гипоактивном мочевом пузыре . [6]
В эту категорию попадают некоторые виды химического оружия , такие как зарин или VX , нелетальные средства борьбы с беспорядками , такие как слезоточивый газ , и инсектициды, такие как диазинон .
Взаимосвязь структура-активность парасимпатомиметических препаратов [7]
Для холинергического агента следующие критерии описывают взаимосвязь структура-активность:
- Правило 5 Инга: для обеспечения мускариновой (или холинергической) активности между азотом и концевым водородом должно быть не более пяти атомов;
- молекула должна иметь атом азота, способный нести положительный заряд, предпочтительно соль четвертичного аммония;
- для максимальной эффективности размер алкильных групп, замещенных по азоту, не должен превышать размер метильной группы;
- молекула должна иметь атом кислорода, предпочтительно сложноэфирного кислорода, способного участвовать в водородной связи;
- между атомом кислорода и атомом азота должно быть двухуглеродное звено.
Фармацевтика/добавки
Прямого действия
Они действуют путем стимуляции никотиновых или мускариновых рецепторов.
- Холиновые эфиры
- Растительные алкалоиды
Непрямого действия
Парасимпатомиметики непрямого действия могут представлять собой обратимые ингибиторы холинэстеразы, необратимые ингибиторы холинэстеразы или вещества, способствующие высвобождению АХ, или антиадренергические средства . Последний угнетает антагонистическую систему — симпатическую нервную систему .
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Аб Дауд, Фрэнк (2017). Фармакология и терапия в стоматологии: Глава 6 - Холинергические агонисты и антагонисты мускариновых рецепторов . Сент-Луис, Миссури: Эльзевир. стр. 82–97. ISBN 978-0-323-39307-2. ОКЛК 958121223.
- ^ ab Форрестер, Джон В.; Дик, Эндрю Д.; Макменамин, Пол Г.; Робертс, Фиона; Перлман, Эрик (2016). «Общая и глазная фармакология». Глаз . Эльзевир. стр. 338–369.д1. doi : 10.1016/b978-0-7020-5554-6.00006-x. ISBN 978-0-7020-5554-6.
Парасимпатомиметики представляют собой группу препаратов, которые действуют либо путем прямой стимуляции мускариновых рецепторов, например пилокарпина, либо путем ингибирования фермента ацетилхолинэстеразы, который гидролизует ацетилхолин в синапсе.
- ^ "Медицинский словарь Дорландса: парасимпатомиметики" . Архивировано из оригинала 26 июля 2009 г.
- ^ Парасимпатомиметики
- ^ Бреннер, GM (2000). Фармакология. Филадельфия, Пенсильвания: Компания WB Saunders. ISBN 0-7216-7757-6
- ^ Моро, Кристиан; Фелпс, Шарлотта; Вир, Виниша; Кларк, Джастин; Глазиу, Пол; Тиккинен, Кари А.О.; Скотт, Анна М. (24 ноября 2021 г.). «Эффективность парасимпатомиметиков для лечения гипоактивного мочевого пузыря: систематический обзор и метаанализ». Нейроурология и уродинамика . 41 (1): 127–139. дои : 10.1002/nau.24839. ISSN 1520-6777. PMID 34816481. S2CID 244530010.
- ^ «Медицинская химия адренергических и холинергических средств». Архивировано из оригинала 4 ноября 2010 г. Проверено 23 октября 2010 г.
- ^ Карадше, Н; Касси, П; Линтикум, Д.С. (1991). «Ингибирование ацетилхолинэстеразы кофеином, анабазином, метилпирролидином и их производными». Письма по токсикологии . 55 (3): 335–42. дои : 10.1016/0378-4274(91)90015-X. ПМИД 2003276.
Внешние ссылки
