stringtranslate.com

Пропранолол

Пропранолол — это лекарственный препарат класса бета-блокаторов . [2] Он используется для лечения высокого кровяного давления , ряда типов нерегулярного сердечного ритма , тиреотоксикоза , капиллярных гемангиом , тревожности и эссенциального тремора , [2] [3] [4] а также для предотвращения мигрени и предотвращения дальнейших проблем с сердцем у людей со стенокардией или предыдущими сердечными приступами . [2] Его можно принимать перорально (через рот) или путем внутривенной инъекции (инъекции в вену). [2] Формула, принимаемая перорально (через рот), выпускается в версиях короткого и длительного действия. [2] Пропранолол появляется в крови через 30 минут и оказывает максимальный эффект между 60 и 90 минутами при приеме внутрь. [2] [5]

Распространенные побочные эффекты включают тошноту , боль в животе и запор . [2] Он может ухудшить симптомы астмы . [2] Пропранолол может оказывать вредное воздействие на ребенка, если принимать его во время беременности ; [6] однако его использование во время грудного вскармливания , как правило, считается безопасным. [7] Это неселективный бета-блокатор, который работает путем блокирования β-адренорецепторов . [2]

Пропранолол был запатентован в 1962 году и одобрен для медицинского применения в 1964 году . [8] Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [9] Пропранолол доступен в качестве дженерика . [2] В 2022 году он был 77-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 8  миллионами рецептов. [10] [11]

Медицинское применение

Капсула 80 мг пропранолола пролонгированного действия
Смесь таблеток пропранолола 20 мг и 10 мг
Пропранолол блистерная упаковка

Пропранолол применяется для лечения различных заболеваний, в том числе:

Сердечно-сосудистые

Хотя когда-то бета-блокаторы были препаратами первой линии лечения гипертонии , в июне 2006 года их роль в Соединенном Королевстве была понижена до четвертой линии, поскольку они не столь эффективны, как другие препараты, особенно у пожилых людей, и появляется все больше доказательств того, что наиболее часто используемые бета-блокаторы в обычных дозах несут неприемлемый риск провоцирования диабета 2 типа . [12]

Пропранолол не рекомендуется для лечения высокого кровяного давления Восьмым объединенным национальным комитетом (JNC 8), поскольку в одном исследовании была отмечена более высокая частота первичного составного результата в виде сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта по сравнению с блокаторами рецепторов ангиотензина. [13]

Психиатрический

Пропранолол иногда используется для лечения тревожности , [3] хотя доказательства в поддержку его использования при любых тревожных расстройствах слабы. [14] Его эффективность в лечении панического расстройства, по-видимому, аналогична бензодиазепинам , при этом он несет меньший риск привыкания или злоупотребления. [14] Хотя бета-блокаторы, такие как пропранолол, предположительно полезны для лечения физических симптомов тревожности, его эффективность в лечении генерализованного тревожного расстройства и панического расстройства остается неустановленной. [15] Некоторые эксперименты были проведены в других психиатрических областях: [16]

ПТСР и фобии

Пропранолол исследуется как потенциальное средство лечения ПТСР. [20] [21] [22] Пропранолол подавляет действие норадреналина ( норадреналина ), нейромедиатора , который усиливает консолидацию памяти . [23] В одном небольшом исследовании люди, которым давали пропранолол сразу после травмы, испытывали меньше симптомов, связанных со стрессом, и более низкие показатели ПТСР, чем соответствующие контрольные группы, которые не получали препарат. [24] В связи с тем, что воспоминания и их эмоциональное содержание реконсолидируются в течение нескольких часов после того, как они были вызваны/повторно пережиты, пропранолол также может уменьшать эмоциональное воздействие уже сформированных воспоминаний; по этой причине его также изучают при лечении определенных фобий , таких как арахнофобия , страх стоматолога и социальная фобия . [14] Также было обнаружено, что он полезен для некоторых людей с мисофонией . [25]

Были подняты этические и правовые вопросы относительно использования препаратов на основе пропранолола в качестве «глушителя памяти», включая: изменение воспоминаний, полученных в ходе расследования, изменение поведенческой реакции на прошлый (хотя и травмирующий) опыт, регулирование этих препаратов и другие. [26] Однако Холл и Картер утверждают, что многие из таких возражений «основаны на сильно преувеличенных и нереалистичных сценариях, которые игнорируют ограниченное действие пропранолола в воздействии на память, недооценивают изнурительное воздействие, которое ПТСР оказывает на тех, кто страдает от него, и не признают, в какой степени такие наркотики, как алкоголь, уже используются для этой цели». [27]

Другие применения

Пропранолол может использоваться для лечения тяжелых инфантильных гемангиом (ИГ). Это лечение показывает многообещающие результаты, поскольку превосходит кортикостероиды при лечении ИГ. Обширные клинические данные и небольшое контролируемое исследование подтверждают его эффективность. [33]

Противопоказания

Пропранолол может быть противопоказан людям с: [34]

Побочные эффекты

Пропранолол следует применять с осторожностью у людей с: [34]

Беременность и лактация

Пропранолол, как и другие бета-блокаторы, классифицируется как категория беременности C в Соединенных Штатах и ​​категория ADEC C в Австралии. β-блокаторы в целом снижают перфузию плаценты , что может привести к неблагоприятным последствиям для новорожденного , включая осложнения со стороны легких или сердца или преждевременные роды . Новорожденный может испытывать дополнительные неблагоприятные эффекты, такие как низкий уровень сахара в крови и более медленный, чем обычно, сердечный ритм . [35]

Большинство β-блокаторов появляются в молоке кормящих женщин. Однако пропранолол тесно связан с белками в кровотоке и распределяется в грудном молоке в очень низких концентрациях. [36] Эти низкие концентрации, как ожидается, не представляют никакого риска для грудного ребенка, и Американская академия педиатрии считает терапию пропранололом «в целом совместимой с грудным вскармливанием». [35] [36] [37] [38]

Передозировка

При передозировке пропранолол может вызывать судороги . [39] При передозировке пропранолола может произойти остановка сердца из-за внезапных желудочковых аритмий или кардиогенного шока , который в конечном итоге может привести к брадикардической электроэнцефалической дисфункции . [40]

Взаимодействия

Поскольку бета-блокаторы, как известно, расслабляют сердечную мышцу и сокращают гладкую мускулатуру, бета-адренергические антагонисты, включая пропранолол, оказывают аддитивный эффект с другими препаратами, которые снижают артериальное давление или которые снижают сократимость или проводимость сердца. Клинически значимые взаимодействия особенно наблюдаются с: [34]

Фармакология

Фармакодинамика

Пропранолол классифицируется как конкурентный некардиоселективный симпатолитический бета-блокатор , который проникает через гематоэнцефалический барьер . Он растворяется в липидах и также обладает эффектом блокирования натриевых каналов. Пропранолол является неселективным антагонистом β-адренергических рецепторов, или бета-блокатором ; [60] то есть он блокирует действие адреналина (адреналина) и норадреналина (норадреналина) как на β1- , так и на β2 - адренергические рецепторы . Он обладает небольшой внутренней симпатомиметической активностью , но обладает сильной мембраностабилизирующей активностью (только при высоких концентрациях в крови, например, при передозировке ). [61] Пропранолол способен проникать через гематоэнцефалический барьер и оказывать действие на центральную нервную систему в дополнение к своей периферической активности. [14]

Помимо блокады адренергических рецепторов , пропранолол оказывает очень слабое ингибирующее действие на переносчик норадреналина и/или слабо стимулирует высвобождение норадреналина (т. е. концентрация норадреналина в синапсе увеличивается ). [62] [58] Поскольку пропранолол блокирует β-адренорецепторы, увеличение синаптического норадреналина приводит только к активации α-адренорецепторов, при этом α 1 -адренорецепторы особенно важны для эффектов, наблюдаемых в животных моделях . [62] [58] Следовательно, его можно рассматривать как слабый непрямой агонист α 1 -адренорецепторов в дополнение к сильному антагонисту β-адренорецепторов. [62] [58] В дополнение к его воздействию на адренергическую систему, есть данные, указывающие на то, что пропранолол может действовать как слабый антагонист определенных серотониновых рецепторов , а именно рецепторов 5-HT 1A , 5-HT 1B и 5-HT 2B . [63] [64] [49] Последнее может быть связано с эффективностью пропранолола при лечении мигрени в высоких дозах. [49]

Оба энантиомера пропранолола оказывают местный анестезирующий (топический) эффект, который обычно опосредован блокадой потенциалзависимых натриевых каналов . Исследования продемонстрировали способность пропранолола блокировать сердечные, нейрональные и скелетные потенциалзависимые натриевые каналы, что объясняет его известный мембраностабилизирующий эффект, а также антиаритмические и другие эффекты на центральную нервную систему. [65] [66] [67]

Механизм действия

Пропранолол является неселективным антагонистом бета-рецепторов. [60] Это означает, что он не имеет предпочтения к β1 или β2 рецепторам . Он конкурирует с симпатомиметическими нейротрансмиттерами за связывание с рецепторами, что подавляет симпатическую стимуляцию сердца. Блокада связывания нейротрансмиттера с β1 рецепторами на сердечных миоцитах подавляет активацию аденилатциклазы, которая, в свою очередь, подавляет синтез цАМФ, что приводит к снижению активации PKA (протеинкиназы А). Это приводит к меньшему притоку кальция в сердечные миоциты через потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа, что означает снижение симпатического эффекта на сердечные клетки, что приводит к антигипертензивным эффектам, включая снижение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления. [68] Блокада связывания нейротрансмиттера с β2 рецепторами на гладкомышечных клетках увеличит сокращение, что увеличит гипертонию.

Фармакокинетика

Пропранолол быстро и полностью всасывается, пиковые уровни в плазме достигаются примерно через 1–3 часа после приема. Более 90% препарата связывается с белком плазмы в крови. [68] Совместный прием с пищей, по-видимому, повышает биодоступность . [69] Несмотря на полную абсорбцию, пропранолол имеет изменчивую биодоступность из-за обширного метаболизма первого прохода . Поэтому нарушение функции печени увеличивает его биодоступность. Пропранолол может всасываться по всему кишечнику, причем основным местом всасывания является толстая кишка, [70] что означает, что люди, потерявшие толстую кишку из-за операции, могут всасывать относительно меньший процент пропранолола. Основной метаболит 4-гидроксипропранолол с более длительным периодом полувыведения (5,2–7,5 часов), чем у исходного соединения (3–4 часа), также фармакологически активен. Большинство метаболитов выводятся с мочой. [68]

Пропранолол — высоколипофильный препарат, достигающий высоких концентраций в мозге. Продолжительность действия однократной пероральной дозы больше, чем период полувыведения, и может составлять до 12 часов, если однократная доза достаточно высока (например, 80 мг). [71] Эффективные концентрации в плазме составляют от 10 до 100 мг/л. [ необходима цитата ] Токсичные уровни связаны с концентрациями в плазме выше 2000 мг/л. [ необходима цитата ]

Идропранолол

Идропранолол — бета-блокатор , по структуре схожий с пропранололом, который никогда не был на рынке. [72] [73]

История

Шотландский ученый Джеймс У. Блэк разработал пропранолол в 1960-х годах. [74] Это был первый бета-блокатор, эффективно используемый при лечении ишемической болезни сердца и гипертонии . [75]

Более новые, более кардиоселективные бета-блокаторы (такие как бисопролол , небиволол , карведилол или метопролол ) используются преимущественно при лечении гипертонии . [75]

Общество и культура

В исследовании 1987 года, проведенном Международной конференцией симфонических и оперных музыкантов, сообщалось, что 27% опрошенных участников заявили, что они использовали бета-блокаторы, такие как пропранолол, для музыкальных выступлений. [76] Примерно у 10–16% исполнителей степень их страха сцены считается патологической. [76] [77] Пропранолол используется музыкантами, актерами и ораторами из-за его способности лечить симптомы тревожности, активируемые симпатической нервной системой. [78] Он также использовался в качестве препарата, повышающего производительность в видах спорта, где требуется высокая точность, включая стрельбу из лука , стрельбу , гольф , [79] и снукер . [79] На летних Олимпийских играх 2008 года серебряный призер в стрельбе из пистолета на 50 метров и бронзовый призер в стрельбе из пневматического пистолета на 10 метров Ким Чен Су дал положительный результат на пропранолол и был лишен своих медалей. [80]

Названия брендов

Пропранолол впервые появился на рынке под торговой маркой Индерал, произведенный ICI Pharmaceuticals (теперь AstraZeneca ) в 1965 году. «Индерал» — это квази -анаграмма «Алдерлина», торгового названия пронеталола (который заменил пропранолол); оба названия являются данью уважения Олдерли-парку , штаб-квартире ICI, где эти препараты были впервые разработаны. [81]

Пропранолол также продается под торговыми марками Avlocardyl, Deralin, Dociton, Inderalici, InnoPran XL, Indoblok, [82] Sumial, Anaprilin и Bedranol SR ( Sandoz ). В Индии он продается под торговыми марками Ciplar и Ciplar LA компанией Cipla . Hemangeol, раствор пропранолола в концентрации 4,28 мг/мл, показан для лечения пролиферирующей инфантильной гемангиомы . [83]

Ссылки

  1. ^ ab "Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки "Загрузить полные результаты" и "Просмотреть запрос")". nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
  2. ^ abcdefghijk "Пропранолола гидрохлорид". Монография . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 1 января 2015 г. Получено 1 января 2015 г.
  3. ^ ab Davidson JR (2006). «Фармакотерапия социального тревожного расстройства: что говорят нам доказательства?». Журнал клинической психиатрии . 67 (Suppl 12): 20–26. doi :10.1016/j.genhosppsych.2005.07.002. PMID  17092192.
  4. ^ Чиннадурай С., Фоннесбек К., Снайдер К.М., Сатэ Н.А., Морад А., Ликис Ф.Е. и др. (февраль 2016 г.). «Фармакологические вмешательства при детской гемангиоме: метаанализ» (PDF) . Педиатрия . 137 (2): e20153896. doi : 10.1542/peds.2015-3896 . PMID  26772662. S2CID  30459652.
  5. ^ Bryson PD (1997). Всесторонний обзор токсикологии для врачей неотложной помощи (3-е изд.). Вашингтон, округ Колумбия: Taylor & Francis. стр. 167. ISBN 9781560326120. Архивировано из оригинала 24 марта 2017 года.
  6. ^ "База данных по назначению лекарств во время беременности". Правительство Австралии . 3 марта 2014 г. Архивировано из оригинала 8 апреля 2014 г. Получено 22 апреля 2014 г.
  7. ^ Бриггс ГГ, Фримен Р.К., Яффе С.Дж. (2011). Лекарственные препараты при беременности и лактации: справочное руководство по фетальному и неонатальному риску (9-е изд.). Филадельфия: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. стр. 1226. ISBN 9781608317080. Архивировано из оригинала 14 февраля 2017 года.
  8. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 460. ISBN 9783527607495.
  9. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl :10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  10. ^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
  11. ^ "Статистика использования препарата пропранолол, США, 2013-2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 .
  12. ^ Ladva S (28 июня 2006 г.). "NICE и BHS запускают обновленное руководство по гипертонии". Национальный институт здравоохранения и клинического мастерства . Архивировано из оригинала 24 сентября 2006 г. Получено 11 октября 2009 г.
  13. ^ Джеймс П. А., Опарил С., Картер Б. Л., Кушман В. К., Деннисон-Химмельфарб К., Хэндлер Дж. и др. (февраль 2014 г.). «Руководство по лечению высокого кровяного давления у взрослых, основанное на фактических данных, 2014 г.: отчет членов комиссии, назначенных в Восьмой объединенный национальный комитет (JNC 8)». JAMA . 311 (5): 507–520. doi : 10.1001/jama.2013.284427 . PMID  24352797.
  14. ^ abcd Стинен С.А., ван Вейк А.Дж., ван дер Хейден Г.Дж., ван Вестренен Р., де Ланге Дж., де Йонг А. (февраль 2016 г.). «Пропранолол для лечения тревожных расстройств: систематический обзор и метаанализ». Журнал психофармакологии . 30 (2): 128–139. дои : 10.1177/0269881115612236. ПМЦ 4724794 . ПМИД  26487439. 
  15. ^ Пегги Х, Чарльз С (октябрь 1987). «Бета-блокаторы при тревожных расстройствах». Журнал аффективных расстройств . 13 (2): 119–130. doi :10.1016/0165-0327(87)90017-6. PMID  2890677.
  16. ^ Корнишка Дж., Кордес Дж., Agelink MW (апрель 2007 г.). «40 лет бета-адреноблокаторов в психиатрии». Fortschritte der Neurologie-Psychiatrie (на немецком языке). 75 (4): 199–210. дои : 10.1055/с-2006-944295. PMID  17200914. S2CID  260156607.
  17. ^ Thibaut F, Colonna L (1993). "[Антиагрессивный эффект бета-блокаторов]". L'Encephale (на французском). 19 (3): 263–267. PMID  7903928.
  18. ^ Vieweg V, Pandurangi A, Levenson J, Silverman J (1994). «Консультирующий психиатр и синдром полидипсии-гипонатриемии при шизофрении». Международный журнал психиатрии в медицине . 24 (4): 275–303. doi :10.2190/5WG5-VV1V-BXAD-805K. PMID  7737786. S2CID  22703210.
  19. ^ Kishi Y, Kurosawa H, Endo S (1998). «Эффективен ли пропранолол при первичной полидипсии?». Международный журнал психиатрии в медицине . 28 (3): 315–325. doi :10.2190/QPWL-14H7-HPGG-A29D. PMID  9844835. S2CID  25222454.
  20. ^ "Врачи тестируют препарат для облегчения травматических воспоминаний - Психическое здоровье - NBC News". NBC News . Архивировано из оригинала 12 ноября 2013 года . Получено 30 июня 2007 года .
  21. ^ Brunet A, Orr SP, Tremblay J, Robertson K, Nader K, Pitman RK (май 2008 г.). «Влияние пропранолола после извлечения на психофизиологическое реагирование во время последующего травматического воображения, вызванного сценарием, при посттравматическом стрессовом расстройстве». Журнал психиатрических исследований . 42 (6): 503–506. doi :10.1016/j.jpsychires.2007.05.006. PMID  17588604.
  22. ^ Young C, Butcher R (2020). Пропранолол при посттравматическом стрессовом расстройстве: обзор клинической эффективности. Отчеты CADTH Rapid Response. Оттава (Онтарио): Канадское агентство по лекарственным препаратам и технологиям в здравоохранении. PMID  33074615.
  23. ^ "DocFilm – DW". dw.com . Получено 2 августа 2023 г. .
  24. ^ Vaiva G, Ducrocq F, Jezequel K, Averland B, Lestavel P, Brunet A и др. (ноябрь 2003 г.). «Немедленное лечение пропранололом снижает посттравматическое стрессовое расстройство через два месяца после травмы». Biological Psychiatry . 54 (9): 947–949. doi :10.1016/s0006-3223(03)00412-8. PMID  14573324. S2CID  3064619.
  25. ^ Webb J (январь–февраль 2022 г.). «β-Блокаторы для лечения мисофонии и мисокинезии». Клиническая нейрофармакология . 45 (1): 13–14. doi :10.1097/WNF.00000000000000492. PMID  35029865. S2CID  245932937.
  26. ^ Kolber AJ (2006). «Терапевтическое забывание: правовые и этические последствия ослабления памяти». Vanderbilt Law Review, San Diego Legal Studies Paper No. 07-37 . 59 : 1561.
  27. ^ Холл В., Картер А. (сентябрь 2007 г.). «Опровержение возражений алармистов против фармакологической профилактики ПТСР». Американский журнал биоэтики . 7 (9): 23–25. doi :10.1080/15265160701551244. PMID  17849333. S2CID  27063524.
  28. ^ Lima AR, Bacalcthuk J, Barnes TR, Soares-Weiser K (октябрь 2004 г.). "Бета-блокаторы центрального действия по сравнению с плацебо при острой акатизии, вызванной нейролептиками". База данных систематических обзоров Cochrane . 2004 (4): CD001946. doi :10.1002/14651858.CD001946.pub2. PMC 6599862. PMID  15495022 . 
  29. ^ Shields KG, Goadsby PJ (январь 2005 г.). «Пропранолол модулирует тригеминоваскулярные реакции в таламическом вентропостеромедиальном ядре: роль при мигрени?». Мозг . 128 (Pt 1): 86–97. doi : 10.1093/brain/awh298 . PMID  15574468.
  30. ^ Иди М., Тайрер Дж. Х. (1985). Биохимия мигрени. Нью-Йорк: Springer. С. 148. ISBN 9780852007310. OCLC  11726870. Архивировано из оригинала 24 марта 2017 года.
  31. ^ Чан С, Гоудсби П.Дж. (26 сентября 1996 г.). Зильберштейн С.Д. (ред.). «Первичная головная боль при физических нагрузках». MedLink .
  32. ^ Chen T, Gudipudi R, Nguyen SA, Carroll W, Clemmens C (апрель 2022 г.). «Должен ли пропранолол оставаться золотым стандартом лечения инфантильной гемангиомы? Систематический обзор и метаанализ пропранолола против атенолола». Анналы отологии, ринологии и ларингологии . 132 (3): 332–340. doi :10.1177/00034894221089758. PMID  35466712. S2CID  248375711.
  33. ^ Hogeling M (2012). «Пропранолол при инфантильных гемангиомах: обзор». Current Dermatology Reports . 1 (4): Online-first. doi : 10.1007/s13671-012-0026-6 .
  34. ^ abc Rossi S, ред. (2006). Австралийский справочник по лекарственным средствам . Аделаида: Австралийский справочник по лекарственным средствам.
  35. ^ ab Sweetman SC, ed. (2009). «Сердечно-сосудистые препараты». Martindale: Полный справочник лекарственных средств (36-е изд.). London: Pharmaceutical Press. стр. 1226–1381. ISBN 978-0-85369-840-1.
  36. ^ ab [Авторы не указаны] (2007). "Пропранолол". В: База данных лекарств и лактации. Сеть токсикологических данных Национальной медицинской библиотеки США . Получено 25 февраля 2013 г.
  37. ↑ Комитет по наркотикам (сентябрь 2001 г.). «Передача наркотиков и других химических веществ в грудное молоко». Педиатрия . 108 (3): 776–789. doi : 10.1542/peds.108.3.776 . PMID  11533352. S2CID  27763768.
  38. ^ Spencer JP, Gonzalez LS, Barnhart DJ (июль 2001 г.). «Лекарства у кормящих матерей». American Family Physician . 64 (1): 119–126. PMID  11456429.
  39. ^ Reith DM, Dawson AH, Epid D, Whyte IM, Buckley NA, Sayer GP (1996). «Относительная токсичность бета-блокаторов при передозировке». Журнал токсикологии. Клиническая токсикология . 34 (3): 273–278. doi :10.3109/15563659609013789. PMID  8667464.
  40. ^ Holstege CP, Eldridge DL, Rowden AK (февраль 2006 г.). «Проявления ЭКГ: отравленный пациент». Emergency Medicine Clinics of North America . 24 (1): 159–77, vii. doi :10.1016/j.emc.2005.08.012. PMID  16308118.
  41. ^ van Harten J (1995). «Обзор фармакокинетики флувоксамина». Клиническая фармакокинетика . 29 (Приложение 1): 1–9. doi :10.2165/00003088-199500291-00003. PMID  8846617. S2CID  71812133.
  42. ^ Roth BL , Driscol J. "PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Получено 14 августа 2017 г.
  43. ^ Хамон М., Ланфумей Л., Эль Местикави С., Бони С., Микель MC, Боланьос Ф. и др. (1990). «Основные особенности центральных 5-НТ1-рецепторов». Нейропсихофармакология . 3 (5–6): 349–360. ПМИД  2078271.
  44. ^ abcd Toll L, Berzetei-Gurske IP, Polgar WE, Brandt SR, Adapa ID, Rodriguez L, et al. (март 1998 г.). «Стандартные связывающие и функциональные анализы, связанные с тестированием подразделения по разработке лекарств на предмет потенциальных препаратов для лечения наркотической зависимости от кокаина и опиатов». Исследовательская монография NIDA . 178 : 440–466. PMID  9686407.
  45. ^ Tsuchihashi H, Nakashima Y, Kinami J, Nagatomo T (февраль 1990 г.). «Характеристики связывания 125I-йодоцианопиндолола с бета-адренергическими и серотониновыми-1B рецепторами мозга крысы: селективность бета-адренергических агентов». Японский журнал фармакологии . 52 (2): 195–200. doi : 10.1254/jjp.52.195 . PMID  1968985.
  46. ^ Engel G, Göthert M, Hoyer D, Schlicker E, Hillenbrand K (январь 1986). «Идентификация ингибирующих пресинаптических 5-гидрокситриптаминовых (5-HT) ауторецепторов в коре головного мозга крысы с сайтами связывания 5-HT1B». Архивы фармакологии Наунин-Шмидеберга . 332 (1): 1–7. doi :10.1007/bf00633189. PMID  2936965. S2CID  5999838.
  47. ^ Schlicker E, Fink K, Göthert M, Hoyer D, Molderings G, Roschke I и др. (Июль 1989 г.). «Фармакологические свойства пресинаптического ауторецептора серотонина в коре головного мозга свиньи соответствуют подтипу рецептора 5-HT1D». Архивы фармакологии Наунин-Шмидеберга . 340 (1): 45–51. doi :10.1007/bf00169206. PMID  2797214. S2CID  2287040.
  48. ^ Эллиотт Дж. М., Кент А. (июль 1989 г.). «Сравнение связывания диэтиламида [125I]иодолитизергиновой кислоты в лобной коре головного мозга человека и тромбоцитарной ткани». Журнал нейрохимии . 53 (1): 191–196. doi :10.1111/j.1471-4159.1989.tb07313.x. PMID  2723656. S2CID  25820829.
  49. ^ abcde Schmuck K, Ullmer C, Kalkman HO, Probst A, Lubbert H (май 1996). «Активация менингеальных рецепторов 5-HT2B: ранний шаг в возникновении мигрени?». The European Journal of Neuroscience . 8 (5): 959–967. doi :10.1111/j.1460-9568.1996.tb01583.x. PMID  8743744. S2CID  19578349.
  50. ^ Yagaloff KA, Hartig PR (декабрь 1985 г.). «Диэтиламид 125I-лизергиновой кислоты связывается с новым серотонинергическим сайтом на эпителиальных клетках хороидного сплетения крысы». Журнал нейронауки . 5 (12): 3178–3183. doi :10.1523 / JNEUROSCI.05-12-03178.1985. PMC 6565215. PMID  4078623. 
  51. ^ Barnes JM, Barnes NM, Costall B, Ironside JW, Naylor RJ (декабрь 1989 г.). «Идентификация и характеристика участков распознавания 5-гидрокситриптамина 3 в тканях человеческого мозга». Journal of Neurochemistry . 53 (6): 1787–1793. doi :10.1111/j.1471-4159.1989.tb09244.x. PMID  2809591. S2CID  46356673.
  52. ^ Boyajian CL, Leslie FM (июнь 1987). «Фармакологические доказательства гетерогенности альфа-2-адренорецепторов: дифференциальные свойства связывания [3H]раувольсцина и [3H]идазоксана в мозге крысы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 241 (3): 1092–1098. PMID  2885406.
  53. ^ ab Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS и др. (март 1996 г.). «Рисперидон в сравнении с новыми и референтными антипсихотическими препаратами: связывание рецепторов in vitro и in vivo». Психофармакология . 124 (1–2): 57–73. doi :10.1007/bf02245606. PMID  8935801. S2CID  12028979.
  54. ^ ab Fraundorfer PF, Fertel RH, Miller DD, Feller DR (август 1994). «Биохимическая и фармакологическая характеристика высокоаффинных аналогов триметохинола на подтипах бета-адренергических рецепторов морской свинки и человека: доказательства частичного агонизма». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 270 (2): 665–674. PMID  7915318.
  55. ^ Nahmias C, Blin N, Elalouf JM, Mattei MG, Strosberg AD, Emorine LJ (декабрь 1991 г.). «Молекулярная характеристика мышиного бета-3-адренергического рецептора: связь с атипичным рецептором адипоцитов». The EMBO Journal . 10 (12): 3721–3727. doi :10.1002/j.1460-2075.1991.tb04940.x. PMC 453106. PMID  1718744 . 
  56. ^ Канба С., Ричелсон Э. (июнь 1984 г.). «Гистаминовые H1-рецепторы в человеческом мозге, меченые [3H]доксепином». Brain Research . 304 (1): 1–7. doi :10.1016/0006-8993(84)90856-4. PMID  6146381. S2CID  45303586.
  57. ^ Kovachich GB, Aronson CE, Brunswick DJ, Frazer A (июнь 1988). «Количественная авторадиография участков захвата серотонина в мозге крысы с использованием [3H]цианоимипрамина». Brain Research . 454 (1–2): 78–88. doi :10.1016/0006-8993(88)90805-0. PMID  2970277. S2CID  9586842.
  58. ^ abcde Tuross N, Patrick RL (июнь 1986). «Влияние пропранолола на синтез и поглощение катехоламинов в центральной нервной системе крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 237 (3): 739–745. PMID  2872325.
  59. ^ Зобрист Р. Х., Мекка ТЕ (май 1990 г.). «[3H]TA-3090, селективный антагонист рецепторов кальциевых каналов бензотиазепинового типа: характеристика in vitro». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 253 (2): 461–465. PMID  2338642.
  60. ^ Аб Аль-Маджед А.А., Бахейт А.Х., Абдель Азиз Х.А., Алажми Ф.М., АльРабиа Х (2017). Пропранолол . Профили лекарственных веществ, вспомогательных веществ и соответствующей методологии. Том. 42. С. 287–338. doi :10.1016/bs.podrm.2017.02.006. ISBN 9780128122266. PMID  28431779. {{cite book}}: |journal=проигнорировано ( помощь )
  61. ^ Naish J, Court DS (2014). Медицинские науки (Второе издание). Elsevier Health Sciences. стр. 150. ISBN 978-0702052491.
  62. ^ abc Young R, Glennon RA (апрель 2009). «S(-)Пропранолол как дискриминантный стимул и его сравнение со стимулирующими эффектами кокаина у крыс». Психофармакология . 203 (2): 369–382. doi : 10.1007/s00213-008-1317-2 . PMID  18795268.
  63. ^ Дэвидс Э, Леш КП (ноябрь 1996 г.). «[Рецептор 5-HT1A: новый эффективный принцип психофармакологической терапии?]». Fortschritte der Neurologie-Psychiatrie (на немецком языке). 64 (11): 460–472. дои : 10.1055/с-2007-996592. PMID  9064274. S2CID  147793142.
  64. ^ Хойер Д., Кларк Д. Э., Фозард Дж. Р., Хартиг П. Р., Мартин Г. Р., Майлехаран Э. Дж. и др. (июнь 1994 г.). «Классификация рецепторов 5-гидрокситриптамина (серотонина) Международным союзом фармакологии». Фармакологические обзоры . 46 (2): 157–203. PMID  7938165.
  65. ^ Wang DW, Mistry AM, Kahlig KM, Kearney JA, Xiang J, George AL (2010). «Пропранолол блокирует сердечные и нейрональные потенциалзависимые натриевые каналы». Frontiers in Pharmacology . 1 : 144. doi : 10.3389 /fphar.2010.00144 . PMC 3153018. PMID  21833183. 
  66. ^ Bankston JR, Kass RS (январь 2010 г.). «Молекулярные детерминанты местного анестезирующего действия бета-блокирующих препаратов: значение для терапевтического управления синдромом удлиненного интервала QT, вариант 3». Журнал молекулярной и клеточной кардиологии . 48 (1): 246–253. doi :10.1016/j.yjmcc.2009.05.012. PMC 2813422. PMID  19481549 . 
  67. ^ Desaphy JF, Pierno S, De Luca A, Didonna P, Camerino DC (март 2003 г.). «Различная способность кленбутерола и сальбутамола блокировать натриевые каналы предсказывает их терапевтическое применение при расстройствах мышечной возбудимости» (PDF) . Молекулярная фармакология . 63 (3): 659–670. doi :10.1124/mol.63.3.659. PMID  12606775. S2CID  631197. Архивировано из оригинала (PDF) 20 февраля 2019 г.
  68. ^ abc "Пропранолол". www.drugbank.ca . Получено 31 января 2019 г. .
  69. ^ Rang HP (2011). Фармакология Rang & Dale (7-е изд.). Эдинбург: Churchill Livingstone. стр. 106. ISBN 9780702034718.
  70. ^ Nagare N, Damre A, Singh KS, Mallurwar SR, Iyer S, Naik A и др. (сентябрь 2010 г.). «Определение места абсорбции пропранолола в кишечнике крысы с использованием in situ однопроходной кишечной перфузии». Indian Journal of Pharmaceutical Sciences . 72 (5): 625–629. doi : 10.4103/0250-474X.78533 . PMC 3116309 . PMID  21694996. 
  71. ^ "Пропранолол". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Получено 31 января 2019 г. .
  72. ^ Мортон IK, Холл JM (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer. стр. 150.
  73. ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 676. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  74. ^ Black JW, Crowther AF, Shanks RG, Smith LH, Dornhorst AC (май 1964). «Новый антагонист адренергических бета-рецепторов». Lancet . 1 (7342): 1080–1081. doi :10.1016/S0140-6736(64)91275-9. PMID  14132613.
  75. ^ ab Benowitz NL (2017). «Антигипертензивные средства». В Katzung BG (ред.). Базовая и клиническая фармакология (14-е изд.). McGraw-Hill. ISBN 9781259641152.
  76. ^ ab Fishbein M, Middlestadt SE, Ottati V, Straus S, Ellis A (1988). «Медицинские проблемы среди музыкантов ICSOM: обзор национального опроса». Med Probl Perform Artist . 3 : 1–8.
  77. ^ Steptoe A, Malik F, Pay C, Pearson P, Price C, Win Z (1995). «Влияние страха сцены на студентов-актеров». Br J Psychol . 86 : 27–39. doi :10.1111/j.2044-8295.1995.tb02544.x.
  78. ^ Lockwood AH (январь 1989). «Медицинские проблемы музыкантов». The New England Journal of Medicine . 320 (4): 221–227. doi :10.1056/nejm198901263200405. PMID  2643048.
  79. ^ ab Тим Гловер. "Гольф: О'Грейди говорит, что игроки используют бета-блокаторы: наркотики „помогли выиграть крупные турниры“". The Independent . Архивировано из оригинала 25 сентября 2015 года . Получено 28 марта 2017 года .
  80. ^ Скотт М. (15 августа 2008 г.). «Олимпийские игры: северокорейский Ким Чен Су теряет медали после положительного теста на наркотики». The Guardian . Guardian News and Media Limited . Получено 7 марта 2018 г.
  81. ^ Quirke V (январь 2006 г.). «Внедрение теории в практику: Джеймс Блэк, теория рецепторов и разработка бета-блокаторов в ICI, 1958-1978». Med Hist . 50 (1): 69–92. doi :10.1017/s0025727300009455. PMC 1369014. PMID  16502872 . 
  82. ^ "Indoblok Tablet - Product - TabletWise.com". www.tabletwise.com . Получено 15 октября 2022 г. .
  83. ^ "Hemangeol - Food and Drug Administration" (PDF) . 1 марта 2014 г. Архивировано (PDF) из оригинала 2 апреля 2015 г. Получено 23 марта 2015 г.

Дальнейшее чтение