stringtranslate.com

5-HT-рецептор

Рецептор 5 -HT1B как пример метаботропного рецептора серотонина. Его кристаллографическая структура в ленточном представлении.

5-HT-рецепторы , 5-гидрокситриптаминовые рецепторы или рецепторы серотонина представляют собой группу рецепторов, связанных с G-белком, и лиганд-управляемых ионных каналов, обнаруженных в центральной и периферической нервной системе . [1] [2] [3] Они опосредуют как возбуждающую, так и тормозящую нейротрансмиссию . Рецепторы серотонина активируются нейромедиатором серотонином , который действует как их естественный лиганд .

Рецепторы серотонина модулируют высвобождение многих нейротрансмиттеров, включая глутамат , ГАМК , дофамин , адреналин / норадреналин и ацетилхолин , а также многих гормонов, включая окситоцин , пролактин , вазопрессин , кортизол , кортикотропин и вещество Р , среди других. Рецепторы серотонина влияют на различные биологические и неврологические процессы, такие как агрессия, тревога , аппетит, когнитивные функции , обучение, память, настроение , тошнота, сон и терморегуляция . Они являются мишенью различных фармацевтических и рекреационных препаратов, включая многие антидепрессанты , нейролептики , аноректики , противорвотные средства , гастропрокинетики , средства против мигрени , галлюциногены и энтактогены . [4]

Рецепторы серотонина обнаружены почти у всех животных и, как известно, даже регулируют продолжительность жизни и поведенческое старение у примитивной нематоды Caenorhabditis elegans . [5] [6]

Классификация

Рецепторы 5-гидрокситриптамина или 5-НТ-рецепторы или рецепторы серотонина обнаружены в центральной и периферической нервной системе . [1] [2] Их можно разделить на 7 семейств рецепторов, связанных с G-белком , которые активируют внутриклеточный каскад вторичных мессенджеров , вызывая возбуждающий или тормозящий ответ. Исключением является рецептор 5-HT3 , который представляет собой лиганд-управляемый ионный канал . В 2014 году у маленькой белой бабочки Pieris rapae был выделен новый рецептор 5-HT , получивший название pr5- HT8 . Он не встречается у млекопитающих и имеет относительно малое сходство с известными классами рецепторов 5-НТ. [7]

Семьи

Подтипы

Семь основных классов рецепторов серотонина включают в общей сложности 14 известных рецепторов серотонина. [9] 15-й рецептор 5-HT 1P был выделен на основе функциональных исследований и исследований связывания радиолигандов, его существование никогда не было однозначно подтверждено или опровергнуто. [10] [11] Конкретные типы характеризуются следующим образом: [12] [13] [14]

Обратите внимание, что рецептора 5-HT 1C не существует , поскольку после клонирования и дальнейшей характеристики рецептора было обнаружено, что он имеет больше общего с семейством рецепторов 5-HT 2 и был переименован в рецептор 5-HT 2C . [106]

Очень неселективные агонисты подтипов 5-HT рецепторов включают эрготамин (средство против мигрени ), который активирует 5-HT 1A , 5-HT 1D , 5-HT 1B , D 2 и рецепторы норадреналина . [38] ЛСД ( психоделик ) является агонистом 5-НТ 1А , 5-НТ 2А , 5-НТ 2С , 5-НТ 5А и 5-НТ 6 . [38]

Шаблоны выражения

Гены, кодирующие рецепторы серотонина, экспрессируются в головном мозге млекопитающих. Гены, кодирующие разные типы рецепторов, следуют разным кривым развития. В частности, наблюдается увеличение экспрессии HTR5A в процессе развития в нескольких субрегионах коры головного мозга человека, параллельное снижением экспрессии HTR1A от эмбрионального периода до постнатального.[107]

5-НТ 1 -подобный

Ряд рецепторов были классифицированы как «5-HT1 - подобные» - к 1998 году утверждалось, что, поскольку эти рецепторы представляли собой «гетерогенную популяцию 5-HT1B, 5-HT1D и 5-HT7» рецепторов, классификация была избыточной. . [108]

Рекомендации

  1. ^ аб Хойер Д., Кларк Д.Е., Фозард Дж.Р., Хартиг П.Р., Мартин Г.Р., Майлекаран Э.Дж. и др. (июнь 1994 г.). «Классификация рецепторов 5-гидрокситриптамина (серотонина) Международного союза фармакологии». Фармакологические обзоры . 46 (2): 157–203. ПМИД  7938165.
  2. ^ ab Frazer A, Hensler JG (1999). «Глава 13: Рецепторы серотонина». В Сигель Г.Дж., Агранов Б.В., Альберс Р.В., Фишер С.К., Улер, доктор медицинских наук (ред.). Базовая нейрохимия: молекулярно-клеточные и медицинские аспекты . Филадельфия: Липпинкотт-Рэйвен. стр. 263–292. ISBN 978-0-397-51820-3.
  3. ^ Беливо В., Ганц М., Фенг Л., Озенне Б., Хойгаард Л., Фишер П.М. и др. (январь 2017 г.). «Атлас серотониновой системы человеческого мозга in vivo в высоком разрешении». Журнал неврологии . 37 (1): 120–128. doi : 10.1523/jneurosci.2830-16.2016. ПМК 5214625 . ПМИД  28053035. 
  4. ^ Николс DE, компакт-диск Николса (май 2008 г.). «рецепторы серотонина». Химические обзоры . 108 (5): 1614–1641. дои : 10.1021/cr078224o. ПМИД  18476671.
  5. ^ Мураками Х, Мураками С (август 2007 г.). «Рецепторы серотонина антагонистически модулируют продолжительность жизни Caenorhabditis elegans». Стареющая клетка . 6 (4): 483–488. дои : 10.1111/j.1474-9726.2007.00303.x . PMID  17559503. S2CID  8345654.
  6. ^ Мураками Х., Бессингер К., Хеллманн Дж., Мураками С. (июль 2008 г.). «Манипулирование сигналом серотонина подавляет раннюю фазу поведенческого старения у Caenorhabditis elegans». Нейробиология старения . 29 (7): 1093–1100. doi : 10.1016/j.neurobiolaging.2007.01.013. PMID  17336425. S2CID  37671716.
  7. ^ Ци YX, Ся RY, Ву YS, Стэнли Д., Хуан Дж, Е GY ​​(декабрь 2014 г.). «Личинки маленькой белой бабочки Pieris rapae экспрессируют новый рецептор серотонина». Журнал нейрохимии . 131 (6): 767–777. дои : 10.1111/jnc.12940. PMID  25187179. S2CID  21621635.
  8. ^ Франкен Б.Дж., Юрзак М., Ванхауве Дж.Ф., Люйтен WH, Лейсен Дж.Э. (ноябрь 1998 г.). «Человеческий рецептор 5-ht5A соединяется с белками Gi/Go и ингибирует аденилатциклазу в клетках HEK 293». Европейский журнал фармакологии . 361 (2–3): 299–309. дои : 10.1016/S0014-2999(98)00744-4. ПМИД  9865521.
  9. ^ Маленка Р.К., Нестлер Э.Дж., Хайман С.Е. (2009). Сидор А., Браун Р.Ю. (ред.). Молекулярная нейрофармакология: фонд клинической неврологии (2-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill Medical. п. 4. ISBN 9780071481274. Точно так же мало известно о том, какой из 14 известных рецепторов серотонина необходимо активировать для достижения антидепрессивного ответа.
  10. ^ Брэди СТ (2012). Основная нейрохимия - принципы молекулярной, клеточной и медицинской нейробиологии (8-е изд.). Уолтем, Массачусетс: США: Elsevier. стр. 320–321. ISBN 978-0-12-374947-5.
  11. ^ abcd Митчелл Н.А., Пепперелл Э., Оцепка С., Браун Дж.Д., Уизерингтон Дж., Туладхар Б. и др. (июль 2009 г.). «5-гидроксииндальпин, агонист предполагаемого рецептора 5-HT, не оказывает активности на человеческие рекомбинантные моноаминовые рецепторы, но ускоряет перистальтику, вызванную растяжением, в изолированной толстой кишке мыши». Нейрогастроэнтерология и моторика . 21 (7): 760–e48. дои : 10.1111/j.1365-2982.2009.01275.x. PMID  19309442. S2CID  9532359.
  12. ^ Гленнон Р.А., Дукат М., Весткэмпер Р.Б. (1 января 2000 г.). «Подтипы и лиганды рецепторов серотонина». Американский колледж нейрофизикофармакологии. Архивировано из оригинала 21 апреля 2008 года . Проверено 11 апреля 2008 г.
  13. ^ «5-гидрокситриптаминовые рецепторы». База данных рецепторов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии . Проверено 11 апреля 2008 г.
  14. ^ Весоловска А (2002). «В поисках селективных лигандов серотониновых рецепторов 5-HT5, 5-HT6 и 5-HT7» (PDF) . Польский журнал фармакологии . 54 (4): 327–341. ПМИД  12523486.
  15. ^ Томкинс Д.М., Хиггинс Г.А., Селлерс Э.М. (июнь 1994 г.). «Низкие дозы агониста 5-HT1A 8-гидрокси-2-(ди-н-пропиламино)-тетралина (8-OH DPAT) увеличивают потребление этанола». Психофармакология . 115 (1–2): 173–179. дои : 10.1007/BF02244769. PMID  7862892. S2CID  38012716.
  16. ^ Мюллер CP, Кэри Р.Дж., Хьюстон Дж.П., Де Соуза Силва Массачусетс (февраль 2007 г.). «Серотонин и зависимость от психостимуляторов: фокус на 5-HT1A-рецепторах». Прогресс нейробиологии . 81 (3): 133–178. doi :10.1016/j.pneurobio.2007.01.001. PMID  17316955. S2CID  42788995.
  17. ^ Кэри Р.Дж., ДеПальма Дж., Дамианопулос Э., Шанахан А., Мюллер К.П., Хьюстон Дж.П. (февраль 2005 г.). «Доказательства того, что ауторецептор 5-HT1A является важной фармакологической мишенью для модуляции эффектов поведенческого стимулятора кокаина». Исследования мозга . 1034 (1–2): 162–171. doi : 10.1016/j.brainres.2004.12.012. PMID  15713268. S2CID  28356741.
  18. ^ Аб де Бур С.Ф., Колхас Дж.М. (декабрь 2005 г.). «Агонисты рецепторов 5-HT1A и 5-HT1B и агрессия: фармакологическая проблема гипотезы дефицита серотонина». Европейский журнал фармакологии . 526 (1–3): 125–139. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.09.065. ПМИД  16310183.
  19. ^ Паркс CL, Робинсон PS, Сибилла Э, Шенк Т, Тот М (сентябрь 1998 г.). «Повышенная тревожность мышей, у которых отсутствует рецептор серотонина 1А». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 95 (18): 10734–10739. Бибкод : 1998PNAS...9510734P. дои : 10.1073/pnas.95.18.10734 . ПМК 27964 . ПМИД  9724773. 
  20. ^ Эбенезер И.С., Аркл М.Дж., Тите Р.М. (май 2007 г.). «8-Гидрокси-2-(ди-н-пропиламино)-тетралин ингибирует прием пищи голодными крысами за счет воздействия на рецепторы 5-HT1A». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 29 (4): 269–272. дои : 10.1358/mf.2007.29.4.1075362. ПМИД  17609739.
  21. ^ ab Воутерс В., Тулп М.Т., Беван П. (май 1988 г.). «Флезиноксан снижает кровяное давление и частоту сердечных сокращений у кошек через рецепторы 5-HT1A». Европейский журнал фармакологии . 149 (3): 213–223. дои : 10.1016/0014-2999(88)90651-6. ПМИД  2842163.
  22. ^ аб Хориучи Дж., МакДауэлл Л.М., Дэмпни Р.А. (ноябрь 2008 г.). «Роль рецепторов 5-HT (1A) в нижней части ствола мозга в сердечно-сосудистой реакции на активацию дорсомедиального гипоталамуса». Автономная нейронаука . 142 (1–2): 71–76. doi :10.1016/j.autneu.2008.06.004. PMID  18667366. S2CID  20878941.
  23. ^ Наливайко Э., Оцука Ю., Благословение WW (август 2005 г.). «Активация 5-HT1A-рецепторов в медуллярном шве уменьшает сердечно-сосудистые изменения, вызванные острым психологическим и воспалительным стрессом у кроликов». Американский журнал физиологии. Регуляторная, интегративная и сравнительная физиология . 289 (2): R596–R604. дои : 10.1152/ajpregu.00845.2004. PMID  15802554. S2CID  17426759.
  24. ^ ab Lucot JB (февраль 1994 г.). «Противорвотное действие флезиноксана у кошек: сравнение с 8-гидрокси-2-(ди-н-пропиламино)тетралином». Европейский журнал фармакологии . 253 (1–2): 53–60. дои : 10.1016/0014-2999(94)90756-0. ПМИД  8013549.
  25. ^ Уинстенли Калифорния, Теобальд Д.Э., Дэлли Дж.В., Роббинс Т.В. (апрель 2005 г.). «Взаимодействие между серотонином и дофамином в контроле импульсивного выбора у крыс: терапевтические последствия для расстройств контроля импульсов». Нейропсихофармакология . 30 (4): 669–682. дои : 10.1038/sj.npp.1300610 . ПМИД  15688093.
  26. ^ Огрен С.О., Эрикссон Т.М., Элвандер-Тотти Э., Д'Аддарио С., Экстрем Дж.К., Свеннингссон П. и др. (декабрь 2008 г.). «Роль рецепторов 5-HT (1A) в обучении и памяти». Поведенческие исследования мозга . 195 (1): 54–77. дои : 10.1016/j.bbr.2008.02.023. PMID  18394726. S2CID  140205386.
  27. ^ Ясуно Ф., Сухара Т., Накаяма Т., Ичимия Т., Окубо Ю., Такано А. и др. (февраль 2003 г.). «Тормозящее влияние рецепторов 5-HT1A гиппокампа на явную память человека». Американский журнал психиатрии . 160 (2): 334–340. дои : 10.1176/appi.ajp.160.2.334. ПМИД  12562581.
  28. ^ Кеннетт Г.А., Дуриш Коннектикут, Керзон Дж. (февраль 1987 г.). «Антидепрессантоподобное действие агонистов 5-HT1A и обычных антидепрессантов на модели депрессии на животных». Европейский журнал фармакологии . 134 (3): 265–274. дои : 10.1016/0014-2999(87)90357-8. ПМИД  2883013.
  29. ↑ Бардин Л., Тарайр Дж.П., Малфетес Н., Кук В., Колпаерт (апрель 2003 г.). «Глубокая неопиоидная аналгезия, вызываемая высокоэффективным агонистом 5-НТ (1А) F 13640 в формалиновой модели тонической ноцицептивной боли». Фармакология . 67 (4): 182–194. дои : 10.1159/000068404. PMID  12595749. S2CID  25882138.
  30. ^ ab Millan MJ, Перрен-Моннейрон С (март 1997 г.). «Потенцирование эрекции полового члена, вызванной флуоксетином, путем комбинированной блокады рецепторов 5-HT1A и 5-HT1B». Европейский журнал фармакологии . 321 (3): Р11–Р13. дои : 10.1016/S0014-2999(97)00050-2. ПМИД  9085055.
  31. ^ Prow MR, Мартин К.Ф., Heal DJ (декабрь 1996 г.). «8-OH-DPAT-индуцированный мидриаз у мышей: фармакологическая характеристика». Европейский журнал фармакологии . 317 (1): 21–28. дои : 10.1016/S0014-2999(96)00693-0. ПМИД  8982715.
  32. ^ Аб Мейер LC, Фуллер А, Митчелл Д (февраль 2006 г.). «Закоприд и 8-OH-DPAT обращают вспять вызванную опиоидами угнетение дыхания и гипоксию, но не кататоническую иммобилизацию у коз». Американский журнал физиологии. Регуляторная, интегративная и сравнительная физиология . 290 (2): R405–R413. дои : 10.1152/ajpregu.00440.2005. PMID  16166206. S2CID  224414.
  33. ^ аб Попова Н.К., Амстиславская Т.Г. (июль 2002 г.). «Участие подтипов серотонинергических рецепторов 5-HT (1A) и 5-HT (1B) в сексуальном возбуждении у мышей-самцов». Психонейроэндокринология . 27 (5): 609–618. doi : 10.1016/S0306-4530(01)00097-X. PMID  11965359. S2CID  25269315.
  34. ^ Монти Дж. М., Янтос Х (сентябрь 1992 г.). «Дозозависимое влияние агониста рецептора 5-HT1A 8-OH-DPAT на сон и бодрствование у крыс». Журнал исследований сна . 1 (3): 169–175. дои : 10.1111/j.1365-2869.1992.tb00033.x . ПМИД  10607047.
  35. ^ Томпсон М.Р., Каллаган П.Д., Хант Дж.Е., Корниш Дж.Л., МакГрегор И.С. (май 2007 г.). «Роль окситоцина и рецепторов 5-НТ (1А) в просоциальных эффектах 3,4-метилендиоксиметамфетамина («экстази»)». Нейронаука . 146 (2): 509–514. doi : 10.1016/j.neuroscience.2007.02.032. PMID  17383105. S2CID  15617471.
  36. ^ Гудельский Г.А., Кениг Дж.И., Мельцер Х.Ю. (декабрь 1986 г.). «Терморегуляторные реакции на стимуляцию рецепторов серотонина (5-HT) у крыс. Доказательства противоположной роли рецепторов 5-HT2 и 5-HT1A». Нейрофармакология . 25 (12): 1307–1313. дои : 10.1016/0028-3908(86)90101-2. PMID  2951611. S2CID  2547042.
  37. ^ Оцука Ю., Благословение WW (февраль 2006 г.). «Активация 5-HT1A-рецепторов в ростральном медуллярном шве подавляет кожную вазоконстрикцию, вызванную воздействием холода у кроликов». Исследования мозга . 1073–1074: 252–261. doi : 10.1016/j.brainres.2005.12.031. PMID  16455061. S2CID  23178233.
  38. ^ abcdefghijklmnopqrstu Уголок фармакологии > Серотонин (5-НТ): рецепторы, агонисты и антагонисты. Автор: Флавио Гусман, доктор медицинских наук, 08.09.09.
  39. ^ abcde «BRINTELLIX (вортиоксетин) таблетки для перорального применения. Полная информация о назначении, раздел 12.2 (Фармакодинамика)». Takeda Pharmaceuticals America Inc. и Lundbeck, 2013. Пересмотрено в сентябре 2013 г. [1] Архивировано 18 сентября 2019 г. на Wayback Machine.
  40. ^ Саксена П.Р., Лаванг А. (октябрь 1985 г.). «Сравнение сердечно-сосудистых и гладкомышечных эффектов 5-гидрокситриптамина и 5-карбоксамидотриптамина, селективного агониста 5-НТ1-рецепторов». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 277 (2): 235–252. ПМИД  2933009.
  41. ^ Цао Б.Дж., Роджерс Р.Дж. (октябрь 1998 г.). «Сравнительное влияние новых лигандов рецептора 5-HT1A, LY293284, LY315712 и LY297996, на тревогу в крестообразном лабиринте у мышей». Психофармакология . 139 (3): 185–194. дои : 10.1007/s002130050703. PMID  9784072. S2CID  9466299.
  42. ^ Харрисон А.А., Парсонс Л.Х., Куб Г.Ф., Марку А. (январь 1999 г.). «RU 24969, агонист 5-HT1A/1B, повышает пороги вознаграждения за стимуляцию мозга: эффект, обратимый GR 127935, антагонистом 5-HT1B/1D». Психофармакология . 141 (3): 242–250. дои : 10.1007/s002130050831. PMID  10027505. S2CID  19974789.
  43. ^ Хойнацка-Войчик Е, Клодзиньска А, Татарчиньска Е (февраль 2005 г.). «Анксиолитический эффект лигандов рецептора 5-HT1B у крыс: возможный механизм действия». Журнал фармации и фармакологии . 57 (2): 253–257. дои : 10.1211/0022357055399. PMID  15720791. S2CID  20743875.
  44. ^ Лин Д., Парсонс Л.Х. (апрель 2002 г.). «Анксиогенноподобный эффект стимуляции рецепторов серотонина (1B) в приподнятом крестообразном лабиринте у крыс». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 581–587. дои : 10.1016/S0091-3057(01)00712-2. PMID  11888549. S2CID  21610537.
  45. ^ ab Татарчиньска Е, Клодзиньска А, Стахович К, Хойнацка-Войчик Е (декабрь 2004 г.). «Эффекты селективного агониста и антагониста рецептора 5-HT1B на животных моделях тревоги и депрессии». Поведенческая фармакология . 15 (8): 523–534. дои : 10.1097/00008877-200412000-00001. PMID  15577451. S2CID  6940756.
  46. ^ аб Эрикссон Т.М., Маджид Н., Эльвандер-Тотти Э., Стидл О., Свенингссон П., Огрен С.О. (июнь 2008 г.). «Блокада 5-HT1B-рецепторов облегчает контекстуальное аверсивное обучение у мышей за счет растормаживания холинергической и глутаматергической нейротрансмиссии». Нейрофармакология . 54 (7): 1041–1050. doi :10.1016/j.neuropharm.2008.02.007. hdl : 10616/40922. PMID  18394658. S2CID  207223573.
  47. ^ ab McCreary AC, Bankson MG, Cunningham KA (сентябрь 1999 г.). «Фармакологические исследования острого и хронического воздействия (+)-3,4-метилендиоксиметамфетамина на двигательную активность: роль рецепторов 5-гидрокситриптамина (1А) и 5-гидрокситриптамина (1B/1D)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 290 (3): 965–973. ПМИД  10454466.
  48. ^ Амиталь Д., Фостик Л., Сассон Ю., Киндлер С., Амиталь Х., Зохар Дж. (май 2005 г.). «Анксиогенное действие суматриптана при паническом расстройстве: двойное слепое плацебо-контролируемое исследование». Европейская нейропсихофармакология . 15 (3): 279–282. doi : 10.1016/j.euroneuro.2004.12.002. PMID  15820416. S2CID  8382188.
  49. ^ Feuerstein TJ, Hüring H, van Velthoven V, Lücking CH, Landwehrmeyer GB (май 1996 г.). «5-HT1D-подобные рецепторы ингибируют высвобождение эндогенно образованной [3H]ГАМК в неокортексе человека, но не у кролика». Письма по неврологии . 209 (3): 210–214. дои : 10.1016/0304-3940(96)12637-9. PMID  8736648. S2CID  27376524.
  50. ^ Наджар С.А., Хунг Л.Ю., Марголис К.Г. (июнь 2023 г.). «Серотонинергический контроль желудочно-кишечного развития, моторики и воспаления». Комплексная физиология . 13 (3): 4851–4868. doi : 10.1002/cphy.c220024. ISBN 9780470650714. ПМЦ  10373054 . ПМИД  37358510.
  51. ^ Бранчек Т.А., Маве Г.М., Гершон М.Д. (июль 1988 г.). «Характеристика и локализация периферического нервного подтипа 5-гидрокситриптаминового рецептора (5-HT1P) с селективным агонистом 3H-5-гидроксииндальпином». Журнал неврологии . 8 (7): 2582–2595. doi : 10.1523/JNEUROSCI.08-07-02582.1988. ПМК 6569501 . ПМИД  3249244. 
  52. ^ Mawe GM, Branchek TA, Gershon MD (декабрь 1986 г.). «Периферические нервные рецепторы серотонина: идентификация и характеристика с помощью специфических антагонистов и агонистов». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 83 (24): 9799–9803. дои : 10.1073/pnas.83.24.9799 . ПМЦ 387229 . ПМИД  3467338. 
  53. ^ Аннахази, Анита; Бергер, Томас Эрвин; Демир, Ихсан Экин; Целлер, Флориан; Мюллер, Майкл; Аннесер, Маркус; Скерра, Арне; Мишель, Клаус; Шеманн, Майкл (апрель 2022 г.). «Метаботропные рецепторы 5-HT-опосредованные эффекты в подслизистом сплетении человека». Нейрогастроэнтерология и моторика . 34 (10): e14380. дои : 10.1111/nmo.14380 . ISSN  1350-1925. PMID  35438222. S2CID  248241342.
  54. ^ аб Бубар М.Дж., Каннингем, К.А. (2006). «Серотониновые 5-HT2A и 5-HT2C рецепторы как потенциальные мишени для модуляции использования психостимуляторов и зависимости». Актуальные темы медицинской химии . 6 (18): 1971–1985. дои : 10.2174/156802606778522131. ПМИД  17017968.
  55. ^ Шрайбер Р., Мелон С., Де Ври Дж. (февраль 1998 г.). «Роль подтипов рецепторов 5-HT в анксиолитическом эффекте селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в тесте ультразвуковой вокализации на крысах». Психофармакология . 135 (4): 383–391. дои : 10.1007/s002130050526. PMID  9539263. S2CID  22677071.
  56. ^ аб Попова Н.К., Амстиславская Т.Г. (июль 2002 г.). «Серотониновые рецепторы 5-HT2A и 5-HT2C по-разному модулируют сексуальное возбуждение мышей и реакцию гипоталамо-гипофизарно-тестикулярной системы на присутствие самки». Нейроэндокринология . 76 (1): 28–34. дои : 10.1159/000063681. PMID  12097814. S2CID  42319246.
  57. ^ ab Попа Д., Лена С., Фабр В., Пренат С., Гингрич Дж., Эскурру П. и др. (декабрь 2005 г.). «Вклад подтипов рецепторов 5-HT2 в режим сна-бодрствования и контроль дыхания, а также функциональные адаптации у нокаутных мышей, у которых отсутствуют рецепторы 5-HT2A». Журнал неврологии . 25 (49): 11231–11238. doi :10.1523/JNEUROSCI.1724-05.2005. ПМК 6725907 . ПМИД  16339018. 
  58. ^ аб Маццола-Помьетто П., Аулах К.С., Толливер Т., Мерфи Д.Л. (март 1997 г.). «Функциональная субчувствительность рецепторов 5-HT2A и 5-HT2C, опосредующая гипертермию после острого и хронического лечения антагонистами рецепторов 5-HT2A/2C». Психофармакология . 130 (2): 144–151. дои : 10.1007/s002130050222. PMID  9106912. S2CID  22432569.
  59. ^ Благословение WW, Моряк Б (2003). «Рецепторы 5-гидрокситриптамина (2А) регулируют симпатические нервы, сужающие кожное сосудистое русло у кроликов и крыс». Нейронаука . 117 (4): 939–948. дои : 10.1016/S0306-4522(02)00810-2. PMID  12654345. S2CID  53251590.
  60. ^ abc МакКолл РБ, Франклин С.Р., Хислоп Д.К., Кнауэр К.С., Чио КЛ, Хабер КЛ, Фицджеральд Л.В. (2001). PNU-22394, агонист рецептора 5-HT2C, снижает потребление пищи у грызунов и вызывает потерю веса у людей (онлайн) . Общество нейробиологии. Том. 27. Презентация № 309.2. Сан-Диего, Калифорния: Рефераты Общества нейронаук. п. ТТ-45 . Проверено 18 июля 2014 г.
  61. ^ abc Гарфилд А.С., Хейслер Л.К. (январь 2009 г.). «Фармакологическое воздействие на серотонинергическую систему при лечении ожирения». Журнал физиологии . 587 (1): 49–60. doi : 10.1113/jphysyol.2008.164152. ПМК 2670022 . ПМИД  19029184. 
  62. ^ abc Дженсен А.А., Плат Н., Педерсен М.Х., Исберг В., Кралл Дж., Веллендорф П. и др. (Февраль 2013). «Разработка, синтез и фармакологическая характеристика N- и O-замещенных аналогов 5,6,7,8-тетрагидро-4H-изоксазоло[4,5-d]азепин-3-ола: новый 5-HT(2A)/ Агонисты рецептора 5-HT(2C) с прокогнитивными свойствами». Журнал медицинской химии . 56 (3): 1211–1227. CiteSeerX 10.1.1.691.154 . дои : 10.1021/jm301656h. ПМИД  23301527. 
  63. ^ Кеннетт Г.А., Брайт Ф., Трейл Б, Бакстер Г.С., Блэкберн Т.П. (апрель 1996 г.). «Влияние агониста рецептора 5-HT2B BW 723C86 на три крысиные модели тревоги». Британский журнал фармакологии . 117 (7): 1443–1448. doi :10.1111/j.1476-5381.1996.tb15304.x. ЧВК 1909458 . ПМИД  8730737. 
  64. ^ Даксон М.С., Кеннетт Г.А., Лайтоулер С., Блэкберн Т.П., Фоне К.С. (1997). «Активация рецепторов 5-HT2B в медиальной миндалевидном теле вызывает анксиолиз в тесте на социальное взаимодействие у крыс». Нейрофармакология . 36 (4–5): 601–608. дои : 10.1016/S0028-3908(97)00042-7. PMID  9225285. S2CID  41471226.
  65. ^ Кеннетт Г.А., Trail B, Bright F (декабрь 1998 г.). «Анксиолитическое действие BW 723C86 в конфликтном тесте Фогеля на крысах опосредовано рецептором 5-HT2B». Нейрофармакология . 37 (12): 1603–1610. дои : 10.1016/S0028-3908(98)00115-4. PMID  9886683. S2CID  7310462.
  66. ^ Кеннетт Г.А., Эйнсворт К., Трейл Б, Блэкберн Т.П. (февраль 1997 г.). «BW 723C86, агонист рецептора 5-HT2B, вызывает гиперфагию и нарушение ухода за собой у крыс». Нейрофармакология . 36 (2): 233–239. дои : 10.1016/S0028-3908(96)00171-2. PMID  9144661. S2CID  23583570.
  67. ^ Борман Р.А., Тилфорд Н.С., Хармер Д.В., Дэй Н, Эллис Э.С., Шелдрик Р.Л. и др. (март 2002 г.). «Рецепторы 5-HT(2B) играют ключевую роль в обеспечении возбуждающих эффектов 5-HT в толстой кишке человека in vitro». Британский журнал фармакологии . 135 (5): 1144–1151. дои : 10.1038/sj.bjp.0704571. ПМЦ 1573235 . ПМИД  11877320. 
  68. ^ Кеннетт Г.А., Вуд, доктор медицинских наук, Брайт Ф., Трейл Б, Райли Г., Холланд В. и др. (1997). «SB 242084, селективный и проникающий в мозг антагонист рецептора 5-HT2C». Нейрофармакология . 36 (4–5): 609–620. дои : 10.1016/S0028-3908(97)00038-5. PMID  9225286. S2CID  23032157.
  69. ^ ab Millan MJ, Brocco M, Gobert A, Dekeyne A (февраль 2005 г.). «Анксиолитические свойства агомелатина, антидепрессанта с мелатонинергическими и серотонинергическими свойствами: роль блокады рецептора 5-HT2C». Психофармакология . 177 (4): 448–458. doi : 10.1007/s00213-004-1962-z. PMID  15289999. S2CID  20866665.
  70. ^ Аб Декейн А., Маннури ла Кур С., Гобер А., Брокко М., Лежен Ф., Серрес Ф. и др. (сентябрь 2008 г.). «S32006, новый антагонист рецептора 5-HT2C, проявляющий антидепрессивные и анксиолитические свойства широкого спектра действия на моделях грызунов». Психофармакология . 199 (4): 549–568. дои : 10.1007/s00213-008-1177-9. PMID  18523738. S2CID  25063495.
  71. ^ Фудзицука Н., Асакава А., Хаяши М., Самешима М., Амитани Х., Кодзима С. и др. (май 2009 г.). «Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина изменяют физиологическую двигательную активность желудочно-кишечного тракта через рецептор 5-HT2c и ацилгрелин». Биологическая психиатрия . 65 (9): 748–759. doi :10.1016/j.biopsych.2008.10.031. PMID  19058784. S2CID  22053616.
  72. ^ Миллан М.Дж., Пеглион Дж.Л., Лавиэль Дж., Перрен-Моннейрон С. (апрель 1997 г.). «Рецепторы 5-HT2C опосредуют эрекцию полового члена у крыс: действие новых и селективных агонистов и антагонистов». Европейский журнал фармакологии . 325 (1): 9–12. дои : 10.1016/S0014-2999(97)89962-1. ПМИД  9151932.
  73. ^ Станкампиано Р., Мелис М.Р., Аргиолас А. (август 1994 г.). «Эрекция полового члена и зевота, вызванные агонистами рецепторов 5-HT1C у самцов крыс: взаимосвязь с дофаминергической и окситоцинэргической передачей». Европейский журнал фармакологии . 261 (1–2): 149–155. дои : 10.1016/0014-2999(94)90313-1. ПМИД  8001637.
  74. ^ Фрэнк М.Г., член парламента от Страйкера, Текотт Л.Х. (ноябрь 2002 г.). «Сон и гомеостаз сна у мышей, у которых отсутствует рецептор 5-HT2c». Нейропсихофармакология . 27 (5): 869–873. дои : 10.1016/S0893-133X(02)00353-6. ПМК 2452994 . ПМИД  12431861. 
  75. ^ Вильялобос, Калифорния, Булл П., Саес П., Кассельс Б.К., Уидобро-Торо JP (апрель 2004 г.). «4-Бром-2,5-диметоксифенэтиламин (2C-B) и структурно родственные фенилэтиламины являются мощными антагонистами рецептора 5-HT2A в ооцитах Xenopus laevis». Британский журнал фармакологии . 141 (7): 1167–1174. дои : 10.1038/sj.bjp.0705722. ПМЦ 1574890 . ПМИД  15006903. 
  76. ^ Позвонил HP (2003). Фармакология . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN 978-0-443-07145-4.Страница 187
  77. ^ Мишель К., Целлер Ф., Лангер Р., Некарда Х., Крюгер Д., Довер Т.Дж. и др. (май 2005 г.). «Серотонин возбуждает нейроны подслизистого сплетения человека через рецепторы 5-HT3». Гастроэнтерология . 128 (5): 1317–1326. дои : 10.1053/j.gastro.2005.02.005 . ПМИД  15887114.
  78. ^ аб Пицикас Н., Брамбилла А., Борсини Ф. (январь 1994 г.). «Влияние DAU 6215, нового антагониста рецептора 5-HT3, на скополамин-индуцированную амнезию у крыс при выполнении задачи пространственного обучения». Фармакология, биохимия и поведение . 47 (1): 95–99. дои : 10.1016/0091-3057(94)90116-3. PMID  8115433. S2CID  21800364.
  79. ^ аб Смрига М, Тории К (декабрь 2003 г.). «L-лизин действует как частичный антагонист рецептора серотонина 4 и подавляет опосредованные серотонином кишечные патологии и тревогу у крыс». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 100 (26): 15370–15375. Бибкод : 2003PNAS..10015370S. дои : 10.1073/pnas.2436556100 . ПМК 307574 . ПМИД  14676321. 
  80. ^ Кеннетт Г.А., Брайт Ф., Трейл Б, Блэкберн Т.П., Сэнгер Г.Дж. (1997). «Анксиолитическое действие селективных антагонистов рецепторов 5-HT4 SB 204070A и SB 207266A у крыс». Нейрофармакология . 36 (4–5): 707–712. дои : 10.1016/S0028-3908(97)00037-3. PMID  9225297. S2CID  40341646.
  81. ^ Жан А., Кондукье Г., Манрике С., Бурас С., Берта П., Хен Р. и др. (октябрь 2007 г.). «Анорексия, вызванная активацией рецепторов серотонина 5-HT4, опосредуется увеличением CART в прилежащем ядре». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 104 (41): 16335–16340. Бибкод : 2007PNAS..10416335J. дои : 10.1073/pnas.0701471104 . ПМК 2042207 . ПМИД  17913892. 
  82. ^ Compan V, Charnay Y, Dusticier N, Daszuta A, Hen R, Bockaert J (2004). «[Нарушения питания у мышей с нокаутом рецептора 5-HT4]». Журнал общества биологии . 198 (1): 37–49. дои : 10.1051/jbio/2004198010037. PMID  15146954. S2CID  90408378.
  83. ^ аб Менесес А, Хонг Э (март 1997 г.). «Влияние агонистов и антагонистов рецепторов 5-HT4 на обучение». Фармакология, биохимия и поведение . 56 (3): 347–351. дои : 10.1016/S0091-3057(96)00224-9. PMID  9077568. S2CID  11866740.
  84. ^ ab Fontana DJ, Дэниелс С.Э., Вонг Э.Х., Кларк Р.Д., Эглен Р.М. (1997). «Влияние новых селективных лигандов рецептора 5-гидрокситриптамина (5-HT) 4 на пространственную навигацию крыс». Нейрофармакология . 36 (4–5): 689–696. дои : 10.1016/S0028-3908(97)00055-5. PMID  9225295. S2CID  46510811.
  85. ^ Галеотти Н., Гелардини С., Бартолини А. (сентябрь 1998 г.). «Роль рецепторов 5-HT4 в тесте пассивного избегания на мышах». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 286 (3): 1115–1121. ПМИД  9732367.
  86. ^ Лукас Г., Рымар В.В., Ду Дж., Мни-Филали О., Бисгаард С., Манта С. и др. (сентябрь 2007 г.). «Агонисты рецепторов серотонина (4) (5-HT (4)) являются предполагаемыми антидепрессантами с быстрым началом действия». Нейрон . 55 (5): 712–725. дои : 10.1016/j.neuron.2007.07.041 . PMID  17785179. S2CID  14558104.
  87. ^ Думан Р.С. (сентябрь 2007 г.). «Серебряная пуля для лечения депрессии?». Нейрон . 55 (5): 679–681. дои : 10.1016/j.neuron.2007.08.011 . ПМИД  17785173.
  88. ^ Манцке Т., Гюнтер У., Понимаскин Э.Г., Халлер М., Дачманн М., Шварцахер С., Рихтер Д.В. (июль 2003 г.). «5-HT4(a) рецепторы предотвращают угнетение дыхания, вызванное опиоидами, без потери анальгезии». Наука . 301 (5630): 226–229. Бибкод : 2003Sci...301..226M. дои : 10.1126/science.1084674. PMID  12855812. S2CID  13641423.
  89. ^ Нельсон Д.Л. (февраль 2004 г.). «5-НТ5-рецепторы». Текущие цели по борьбе с наркотиками. ЦНС и неврологические расстройства . 3 (1): 53–58. дои : 10.2174/1568007043482606. ПМИД  14965244.
  90. ^ аб Дитц Б.М., Махади ГБ, Паули Г.Ф., Фарнсворт Н.Р. (август 2005 г.). «Экстракт валерианы и валереновая кислота являются частичными агонистами рецептора 5-HT5a in vitro». Исследования мозга. Молекулярные исследования мозга . 138 (2): 191–197. doi :10.1016/j.molbrainres.2005.04.009. ПМК 5805132 . ПМИД  15921820. 
  91. ^ abc Чжан С., Чен Х., Чжан С., Ян Ю., Попов П., Лю Дж. и др. (июль 2022 г.). «Неактивные и активные государственные структуры создают селективные инструменты для человеческого рецептора 5-HT5A». Структурная и молекулярная биология природы . 29 (7): 677–687. дои : 10.1038/s41594-022-00796-6. ПМК 9299520 . ПМИД  35835867. 
  92. ^ Весоловска А (февраль 2008 г.). «Анксиолитоподобный эффект селективного антагониста 5-НТ6-рецепторов SB-399885: влияние бензодиазепиновых рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 580 (3): 355–360. дои : 10.1016/j.ejphar.2007.11.022. ПМИД  18096153.
  93. ^ аб Весоловска А, Никифорук А (апрель 2007 г.). «Эффекты проникающего в мозг и селективного антагониста рецепторов 5-HT6 SB-399885 на животных моделях тревоги и депрессии». Нейрофармакология . 52 (5): 1274–1283. doi :10.1016/j.neuropharm.2007.01.007. PMID  17320917. S2CID  22664564.
  94. ^ Херст В.Д., Стин Т.О., Роджерс Д.К., Сантер Д., Пью П., Мосс С.Ф. и др. (декабрь 2006 г.). «SB-399885 представляет собой мощный селективный антагонист рецептора 5-HT6 со свойствами улучшения когнитивных функций в водном лабиринте старых крыс и новыми моделями распознавания объектов». Европейский журнал фармакологии . 553 (1–3): 109–119. дои : 10.1016/j.ejphar.2006.09.049. ПМИД  17069795.
  95. ^ аб Перес-Гарсия Г, Менесес А (июль 2005 г.). «Пероральное введение антагонистов рецепторов 5-HT6 SB-357134 и SB-399885 улучшает формирование памяти в задаче обучения с автоформированием». Фармакология, биохимия и поведение . 81 (3): 673–682. дои : 10.1016/j.pbb.2005.05.005. PMID  15964617. S2CID  19789219.
  96. ^ Весоловска А, Никифорук А (март 2008 г.). «Селективный антагонист рецептора 5-HT (6) SB-399885 усиливает противообледенительное действие антидепрессантов у крыс». Европейский журнал фармакологии . 582 (1–3): 88–93. дои : 10.1016/j.ejphar.2007.12.013. ПМИД  18234190.
  97. ^ Алькальде Э., Мескида Н., Лопес-Перес С., Фригола Дж., Мерсе Р. (февраль 2009 г.). «Каркасы на основе индена. 2. Индол-инденовый переключатель: открытие новых инденилсульфонамидов в качестве агонистов серотониновых рецепторов 5-HT 6 ». Журнал медицинской химии . 52 (3): 675–87. дои : 10.1021/jm8009469. ПМИД  19159187.
  98. ^ «Целевая шизофрения - возможные будущие события» . Ассоциация британской фармацевтической промышленности. Архивировано из оригинала 12 июня 2008 г. Проверено 11 апреля 2008 г.
  99. ^ abc Hedlund PB, Huitron-Resendiz S, Henriksen SJ, Sutcliffe JG (ноябрь 2005 г.). «Ингибирование и инактивация рецептора 5-HT7 вызывают антидепрессантное поведение и характер сна». Биологическая психиатрия . 58 (10): 831–837. doi :10.1016/j.biopsych.2005.05.012. PMID  16018977. S2CID  10998014.
  100. ^ ab Весоловска А, Никифорук А, Стахович К, Татарчиньска Е (сентябрь 2006 г.). «Эффект селективного антагониста рецептора 5-HT7 SB 269970 на животных моделях тревоги и депрессии». Нейрофармакология . 51 (3): 578–586. doi :10.1016/j.neuropharm.2006.04.017. PMID  16828124. S2CID  39928418.
  101. ^ Гасбарри А, Чифариелло А, Помпили А, Менесес А (декабрь 2008 г.). «Эффект антагониста 5-HT(7) SB-269970 на модуляцию рабочей и справочной памяти у крыс». Поведенческие исследования мозга . 195 (1): 164–170. дои : 10.1016/j.bbr.2007.12.020. PMID  18308404. S2CID  12910296.
  102. ^ Лий-Салмерон Г., Менесес А. (2008). «Эффекты препаратов 5-НТ в префронтальной коре головного мозга во время формирования памяти и модель кетаминовой амнезии». Гиппокамп . 18 (9): 965–974. дои : 10.1002/hipo.20459. PMID  18570192. S2CID  20937527.
  103. ^ ab Бонавентура П., Келли Л., Алуизио Л., Шелтон Дж., Лорд Б., Галичи Р. и др. (май 2007 г.). «Селективная блокада рецепторов 5-гидрокситриптамина (5-НТ)7 усиливает передачу 5-НТ, поведение, подобное антидепрессантам, и подавление сна с быстрыми движениями глаз, вызванное циталопрамом у грызунов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (2): 690–698. дои : 10.1124/jpet.107.119404. PMID  17314195. S2CID  14579645.
  104. ^ Томас Д.Р., Мелотто С., Массагранде М., Гриббл А.Д., Джеффри П., Стивенс А.Дж. и др. (июнь 2003 г.). «SB-656104-A, новый селективный антагонист рецепторов 5-HT7, модулирует быстрый сон у крыс». Британский журнал фармакологии . 139 (4): 705–714. дои : 10.1038/sj.bjp.0705290. ПМЦ 1573887 . ПМИД  12812993. 
  105. ^ Дэвис М.А., Шеффлер DJ, Рот Б.Л. Арипипразол: новый атипичный антипсихотический препарат с уникальной фармакологией. Обзоры препаратов для ЦНС [Интернет]. 2004 [цитировано 4 августа 2013 г.]; 10(4): 317–36. Доступно по адресу: http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.2004.tb00030.x/pdf.
  106. ^ «HTR2C 5-гидрокситриптаминовый рецептор 2C [Homo sapiens (человек)]» . НКБИ . 19 марта 2017 г. Проверено 26 марта 2017 г.
  107. ^ Бар-Шира О, Маор Р, Чечик Г (декабрь 2015 г.). «Переключение экспрессии генов субъединиц рецепторов в развитии мозга человека». PLOS Вычислительная биология . 11 (12): e1004559. Бибкод : 2015PLSCB..11E4559B. дои : 10.1371/journal.pcbi.1004559 . ПМЦ 4670163 . ПМИД  26636753. 
  108. ^ Саксена PR, Де Врис П., Вильялон CM (август 1998 г.). «5-HT1-подобные рецепторы: время прощаться». Тенденции в фармакологических науках . 19 (8): 311–316. дои : 10.1016/S0165-6147(98)01228-0. ПМИД  9745358.

Внешние ссылки