Меланоцитстимулирующие гормоны , известные под общим названием МСГ , также известные как меланотропины или интермедины , представляют собой семейство пептидных гормонов и нейропептидов, состоящее из α-меланоцитстимулирующего гормона (α-МСГ), β-меланоцитстимулирующего гормона (β-МСГ) и γ-меланоцитстимулирующего гормона (γ-МСГ), которые вырабатываются клетками в промежуточной части передней доли гипофиза .
Были разработаны и исследованы синтетические аналоги α-МСГ, такие как афамеланотид (меланотан I; Scenesse), меланотан II и бремеланотид (PT-141).
Различные формы МСГ образуются в результате различных расщеплений белка проопиомеланокортина , который также дает другие важные нейропептиды , такие как адренокортикотропный гормон . [1] : 554 [2]
Меланоциты в коже вырабатывают и секретируют МСГ в ответ на ультрафиолетовый свет, где он увеличивает синтез меланина . [3] : 441 Некоторые нейроны в дугообразном ядре гипоталамуса вырабатывают и секретируют α-МСГ в ответ на лептин ; [3] : 626 [4] : 419 α-МСГ также вырабатывается и секретируется в передней доле гипофиза . [5] : 1210
Действуя через рецептор меланокортина 1 , α-МСГ стимулирует выработку и высвобождение меланина (процесс, называемый меланогенезом ) меланоцитами в коже и волосах . [5] : 1210
Действуя в гипоталамусе, α-МСГ подавляет аппетит. [4] : 419 α-МСГ, секретируемый в гипоталамусе, также способствует сексуальному возбуждению . [6]
У некоторых животных (например, у когтистой лягушки Xenopus laevis ) выработка МСГ увеличивается, когда животное находится в темном месте. Это приводит к тому, что пигмент распределяется в пигментных клетках кожи жабы, делая ее темнее и более трудноразличимой для хищников . Пигментные клетки называются меланофорами , и поэтому у амфибий этот гормон часто называют гормоном, стимулирующим меланофоры.
Увеличение MSH также приведет к потемнению кожи у людей. Пигментация увеличивается у людей во время беременности ; хотя точная эндокринная причина неизвестна, считается, что в этом участвуют α- и β-меланоцитстимулирующие гормоны. [7] Болезнь Кушинга из-за избытка адренокортикотропного гормона (АКТГ) также может привести к гиперпигментации, такой как acanthosis nigricans в подмышечной впадине . У большинства людей с первичной болезнью Аддисона наблюдается потемнение ( гиперпигментация ) кожи, включая области, не подвергающиеся воздействию солнца; характерными участками являются складки кожи (например, рук), соски и внутренняя часть щек (слизистая оболочка щеки), новые рубцы становятся гиперпигментированными, тогда как старые не темнеют. Это происходит потому, что MSH и ACTH имеют одну и ту же молекулу-предшественник, проопиомеланокортин (POMC).
Различные уровни МСГ не являются основной причиной различий в цвете кожи . Однако у многих рыжеволосых людей и других людей, которые плохо загорают , существуют различия в их гормональных рецепторах , из-за чего они не реагируют на МСГ в крови.
Различные формы MSH принадлежат к группе, называемой меланокортины . Эта группа включает ACTH, α-MSH, β-MSH и γ-MSH; все эти пептиды являются продуктами расщепления большого предшественника пептида, называемого проопиомеланокортином (POMC). α-MSH является наиболее важным меланокортином для пигментации.
Различные формы МСГ имеют следующие аминокислотные последовательности :
Синтетические аналоги α-MSH были разработаны для использования человеком. Два из наиболее известных — это афамеланотид (меланотан I), который тестирует Clinuvel Pharmaceuticals, и бремеланотид от Palatin Technologies. Другие включают модимеланотид и сетмеланотид .