Эзетимиб/симвастатин — это комбинация препаратов, применяемая для лечения дислипидемии . Это комбинация эзетимиба (известного как Zetia в США) и статинового препарата симвастатина (известного как Zocor в США).
Эзетимиб снижает уровень холестерина в крови, воздействуя на щеточную каемку тонкой кишки и подавляя всасывание холестерина, что приводит к снижению поступления кишечного холестерина в печень.
Симвастатин — ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы или статин . Он работает, блокируя фермент , необходимый организму для выработки холестерина. Дженерики были одобрены в 2017 году. [2] Комбинированный препарат продается компанией Merck & Co. под торговыми наименованиями Vytorin в США и Inegy в Европейском союзе. В 2018 году это был 349-й наиболее часто назначаемый препарат в Соединенных Штатах, с более чем 800 тысячами рецептов. [3]
Комбинация эзетимиба и симвастатина лечит оба источника холестерина: абсорбцию в кишечнике как желчного, так и пищевого холестерина, а также выработку в печени и периферических тканях. [4] Считается, что лечение высокого уровня холестерина из обоих источников, вероятно, приведет к снижению уровня холестерина, [4] особенно холестерина ЛПНП . В клиническом исследовании было показано, что комбинация эзетимиба и симвастатина превосходит аторвастатин в снижении уровня холестерина ЛПНП. [5]
Опубликованное в 2015 году исследование IMProved Reduction of Outcomes: Vytorin Efficacy International Trial (IMPROVE-IT) рандомизировало 18 144 пациентов с ОКС для приема симвастатина 40 мг/день плюс эзетимиб 10 мг/день или только симвастатина. При медианном наблюдении в 6 лет было обнаружено, что симвастатин + эзетимиб снижает первичный исход сердечно-сосудистой смертности, основного сердечно-сосудистого события или нефатального инсульта (34,7% против 32,7%; P=0,016; NNT 50 за 7 лет или NNT 350 за 1 год). Снижения общей или сердечно-сосудистой смертности при применении симвастатина + эзетимиба не наблюдалось, хотя наблюдалось снижение ИМ и инсульта. [6]
Двухлетнее исследование ENHANCE [7] не смогло предоставить доказательств того, что эзетимиб/симвастатин был лучше симвастатина (дженерика) с точки зрения достижения более низкого изменения толщины интима-медиа сонной артерии от исходного уровня , несмотря на более низкие уровни ЛПНП в популяции пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (форма высокого уровня холестерина, которая поражает менее 1% пациентов). Клинические события, такие как сердечный приступ и инсульт, не измерялись как первичные или вторичные конечные точки исследования, что делает невозможным определение влияния Виторина на эти события. [8] [ необходима медицинская цитата ]
Американский колледж кардиологии опубликовал заявление, в котором говорится, что «важные клинические решения не должны приниматься только на основе исследования ENHANCE», учитывая небольшую и уникальную популяцию пациентов — 720 пациентов в больнице Амстердама с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией. [9]
Компании Merck и Schering Plough сообщили, что они проводят три испытания, чтобы сосредоточиться на результатах, измеряя влияние препарата на сердечные приступы и инсульты у пациентов. [8]
Эти результаты были полностью представлены на заседании Американского колледжа кардиологии 30 марта 2008 года, через два года после того, как последний пациент завершил исследование. [10] Комитет Палаты представителей по энергетике и торговле провел расследование задержки раскрытия данных исследования. [ необходима ссылка ]
В Соединенных Штатах Виторин представил телевизионную рекламную кампанию, показывающую серию разделенных на экран изображений человека и продукта питания, чтобы подчеркнуть, что холестерин поступает из двух источников и может усваиваться из пищи или вырабатываться организмом, и что наследственность играет роль в последнем. [11] Этот момент является отходом от широко распространенного мнения, что высокий уровень холестерина исходит только от пищи, которую вы едите. [12] В каждой рекламе черты лица или одежда человека и еда подаются так, чтобы подчеркнуть сходство между человеком и едой. Например, в одной рекламе женщина в желтой рубашке и булавке сопоставлена с похожим по цвету куском пирога .
