Глюкокортикоиды (или, реже, глюкокортикостероиды ) — это класс кортикостероидов , которые являются классом стероидных гормонов . Глюкокортикоиды — это кортикостероиды, которые связываются с глюкокортикоидным рецептором [1] , который присутствует почти в каждой клетке позвоночных животных. Название «глюкокортикоид» является гибридом ( gluco se + cort ex + ster oid ) и составлено из его роли в регуляции метаболизма глюкозы , синтеза в коре надпочечников и его стероидной структуры (см. структуру ниже).
Глюкокортикоиды являются частью механизма обратной связи в иммунной системе , который снижает определенные аспекты иммунной функции, такие как воспаление . Поэтому они используются в медицине для лечения заболеваний, вызванных сверхактивной иммунной системой , таких как аллергии , астма , аутоиммунные заболевания и сепсис . Глюкокортикоиды обладают множеством разнообразных эффектов , таких как плейотропия , включая потенциально вредные побочные эффекты . [2] Они также вмешиваются в некоторые аномальные механизмы в раковых клетках , поэтому их используют в высоких дозах для лечения рака. Это включает ингибирующее действие на пролиферацию лимфоцитов , как при лечении лимфом и лейкемии , и смягчение побочных эффектов противораковых препаратов .
Глюкокортикоиды воздействуют на клетки, связываясь с глюкокортикоидным рецептором . Активированный комплекс глюкокортикоидного рецептора и глюкокортикоида повышает экспрессию противовоспалительных белков в ядре (процесс, известный как трансактивация ) и подавляет экспрессию провоспалительных белков в цитозоле , предотвращая транслокацию других факторов транскрипции из цитозоля в ядро ( трансрепрессия ). [2]
Глюкокортикоиды отличаются от минералокортикоидов и половых стероидов своими специфическими рецепторами , клетками-мишенями и эффектами. В технических терминах « кортикостероид » относится как к глюкокортикоидам, так и к минералокортикоидам (поскольку оба являются имитаторами гормонов, вырабатываемых корой надпочечников ), но часто используется как синоним «глюкокортикоида». Глюкокортикоиды в основном вырабатываются в пучковой зоне коры надпочечников , тогда как минералокортикоиды синтезируются в клубочковой зоне .
Кортизол (или гидрокортизон) является наиболее важным глюкокортикоидом человека. Он необходим для жизни и регулирует или поддерживает множество важных сердечно-сосудистых , метаболических , иммунологических и гомеостатических функций. Повышение концентрации глюкокортикоидов является неотъемлемой частью реакции на стресс и является наиболее часто используемым биомаркером для измерения стресса. [3] Глюкокортикоиды также имеют многочисленные функции, не связанные со стрессом, и концентрация глюкокортикоидов может увеличиваться в ответ на удовольствие или волнение. [4] Доступны различные синтетические глюкокортикоиды; они широко используются в общей медицинской практике и многочисленных специальностях , либо в качестве заместительной терапии при дефиците глюкокортикоидов , либо для подавления иммунной системы организма.
Эффекты глюкокортикоидов можно в целом разделить на две основные категории: иммунологические и метаболические . Кроме того, глюкокортикоиды играют важную роль в развитии плода и гомеостазе жидкостей организма . [ необходима цитата ]
Глюкокортикоиды действуют посредством взаимодействия с глюкокортикоидными рецепторами: [ необходима цитата ]
Также показано, что глюкокортикоиды играют роль в развитии и гомеостазе Т-лимфоцитов . Это было показано на трансгенных мышах с повышенной или пониженной чувствительностью линии Т-клеток к глюкокортикоидам. [6]
Название «глюкокортикоид» происходит от ранних наблюдений, что эти гормоны были вовлечены в метаболизм глюкозы . В состоянии голодания кортизол стимулирует несколько процессов, которые в совокупности служат для увеличения и поддержания нормальной концентрации глюкозы в крови. [ необходима цитата ]
Метаболические эффекты:
Избыточные уровни глюкокортикоидов, возникающие в результате приема в качестве лекарства или гиперадренокортицизма, оказывают влияние на многие системы. Некоторые примеры включают ингибирование формирования костей, подавление абсорбции кальция (оба могут привести к остеопорозу ), замедленное заживление ран, мышечную слабость и повышенный риск инфекции. Эти наблюдения предполагают множество менее драматичных физиологических ролей глюкокортикоидов. [6]
Глюкокортикоиды оказывают множественное воздействие на развитие плода. Важным примером является их роль в содействии созреванию легких и выработке сурфактанта, необходимого для внеутробной функции легких. Мыши с гомозиготными нарушениями в гене кортиколиберина (см. ниже) умирают при рождении из-за незрелости легких. Кроме того, глюкокортикоиды необходимы для нормального развития мозга, инициируя терминальное созревание, ремоделируя аксоны и дендриты и влияя на выживание клеток [10] , а также могут играть роль в развитии гиппокампа . Глюкокортикоиды стимулируют созревание Na + /K + /АТФазы, переносчиков питательных веществ и пищеварительных ферментов, способствуя развитию функционирующей желудочно-кишечной системы. Глюкокортикоиды также поддерживают развитие почечной системы новорожденного, увеличивая клубочковую фильтрацию. [ необходима цитата ]
Глюкокортикоиды действуют на гиппокамп , миндалевидное тело и лобные доли . Вместе с адреналином они усиливают формирование ярких воспоминаний о событиях, связанных с сильными эмоциями, как положительными, так и отрицательными. [11] Это было подтверждено в исследованиях, в которых блокада активности глюкокортикоидов или норадреналина ухудшала припоминание эмоционально значимой информации. Дополнительные источники показали, что субъекты, чье обучение страху сопровождалось высоким уровнем кортизола, имели лучшую консолидацию этой памяти (этот эффект был более значимым у мужчин). [ необходим лучший источник ] Влияние глюкокортикоидов на память может быть связано с повреждением именно области CA1 гиппокампальной формации.
В многочисленных исследованиях на животных длительный стресс (вызывающий длительное повышение уровня глюкокортикоидов) показал разрушение нейронов в области гиппокампа мозга, что связано с более низкой производительностью памяти. [7] [12] [8]
Также было показано, что глюкокортикоиды оказывают значительное влияние на бдительность ( синдром дефицита внимания ) и познание (память). Это, по-видимому, соответствует кривой Йеркса-Додсона , поскольку исследования показали, что циркулирующие уровни глюкокортикоидов по сравнению с производительностью памяти следуют перевернутой U-образной схеме, во многом похожей на кривую Йеркса-Додсона. Например, долгосрочная потенциация (ДП; процесс формирования долгосрочных воспоминаний) оптимальна, когда уровни глюкокортикоидов слегка повышены, тогда как значительное снижение ДП наблюдается после адреналэктомии (состояние низкого уровня глюкокортикоидов) или после введения экзогенных глюкокортикоидов (состояние высокого уровня глюкокортикоидов). Повышенные уровни глюкокортикоидов улучшают память на эмоционально возбуждающие события, но чаще всего приводят к плохой памяти на материал, не связанный с источником стресса/эмоционального возбуждения. [13] В отличие от дозозависимого усиливающего эффекта глюкокортикоидов на консолидацию памяти, эти гормоны стресса, как было показано, подавляют извлечение уже сохраненной информации. [9] Длительное воздействие глюкокортикоидных препаратов, таких как лекарства от астмы и противовоспалительные препараты, как было показано, создает дефицит памяти и внимания как во время, так и, в меньшей степени, после лечения, [14] [15] состояние, известное как « стероидная деменция ». [16]
Глюкокортикоиды могут действовать как центрально, так и периферически, помогая нормализовать объем внеклеточной жидкости, регулируя действие организма на предсердный натрийуретический пептид (ANP). Центральным образом глюкокортикоиды могут ингибировать потребление воды, вызванное дегидратацией; [17] периферически глюкокортикоиды могут вызывать мощный диурез. [18]
Глюкокортикоиды связываются с цитозольным глюкокортикоидным рецептором , типом ядерного рецептора , который активируется связыванием лиганда . После того, как гормон связывается с соответствующим рецептором, новообразованный комплекс перемещается в ядро клетки , где он связывается с элементами ответа глюкокортикоидов в промоторной области целевых генов, что приводит к регуляции экспрессии генов . Этот процесс обычно называют транскрипционной активацией или трансактивацией . [19] [20]
Белки, кодируемые этими активируемыми генами, имеют широкий спектр эффектов, включая, например: [20]
Противоположный механизм называется транскрипционной репрессией, или трансрепрессией . Классическое понимание этого механизма заключается в том, что активированный глюкокортикоидный рецептор связывается с ДНК в том же месте, где связывался бы другой фактор транскрипции , что предотвращает транскрипцию генов, которые транскрибируются посредством активности этого фактора. [19] [20] Хотя это и происходит, результаты не являются согласованными для всех типов клеток и состояний; не существует общепринятого общего механизма трансрепрессии. [20]
Были обнаружены новые механизмы, при которых транскрипция подавляется, но активированный глюкокортикоидный рецептор не взаимодействует с ДНК, а напрямую с другим фактором транскрипции, таким образом, мешая ему, или с другими белками, которые мешают функционированию других факторов транскрипции. Этот последний механизм, по-видимому, является наиболее вероятным способом, которым активированный глюкокортикоидный рецептор мешает NF-κB , а именно, привлекая гистондеацетилазу , которая деацетилирует ДНК в области промотора, что приводит к закрытию структуры хроматина, где NF-κB должен связываться. [19] [20]
Активированный глюкокортикоидный рецептор имеет эффекты, которые, как было экспериментально показано, не зависят от каких-либо эффектов на транскрипцию и могут быть обусловлены только прямым связыванием активированного глюкокортикоидного рецептора с другими белками или с мРНК. [19] [20]
Например, Src-киназа , которая связывается с неактивным глюкокортикоидным рецептором, высвобождается, когда глюкокортикоид связывается с глюкокортикоидным рецептором, и фосфорилирует белок, который, в свою очередь, вытесняет адаптерный белок из рецептора, важного для воспаления, эпидермального фактора роста , снижая его активность, что, в свою очередь, приводит к снижению образования арахидоновой кислоты — ключевой провоспалительной молекулы. Это один из механизмов, посредством которого глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное действие. [19]
Для терапевтического использования были созданы различные синтетические глюкокортикоиды, некоторые из которых гораздо более эффективны, чем кортизол. Они различаются как по фармакокинетике (фактор абсорбции, период полувыведения, объем распределения, клиренс), так и по фармакодинамике (например, по способности минералокортикоидной активности: задержка натрия (Na + ) и воды ; физиология почек ). Поскольку они легко проникают в кишечник , их вводят в основном per os ( через рот ), но также и другими способами, например, местно на кожу . Более 90% из них связывают различные белки плазмы , хотя и с разной специфичностью связывания. Эндогенные глюкокортикоиды и некоторые синтетические кортикоиды имеют высокое сродство к белку транскортину (также называемому кортикостероид-связывающим глобулином), тогда как все они связывают альбумин . В печени они быстро метаболизируются путем конъюгации с сульфатом или глюкуроновой кислотой и секретируются в мочу . [ необходима ссылка ]
Глюкокортикоидная активность, продолжительность эффекта и перекрывающаяся минералокортикоидная активность различаются. Кортизол является стандартом сравнения для глюкокортикоидной активности. Гидрокортизон — это название, используемое для фармацевтических препаратов кортизола. [ необходима цитата ]
Приведенные ниже данные относятся к пероральному введению. Пероральная активность может быть ниже парентеральной , поскольку значительные количества (в некоторых случаях до 50%) могут не достичь кровообращения. Флудрокортизона ацетат и дезоксикортикостерона ацетат по определению являются минералокортикоидами, а не глюкокортикоидами, но они обладают незначительной глюкокортикоидной активностью и включены в эту таблицу для обеспечения перспективы минералокортикоидной активности. [ необходима цитата ]
Глюкокортикоиды могут использоваться в низких дозах при недостаточности надпочечников . В гораздо более высоких дозах пероральные или ингаляционные глюкокортикоиды используются для подавления различных аллергических , воспалительных и аутоиммунных расстройств. Ингаляционные глюкокортикоиды являются второй линией лечения астмы . Их также вводят в качестве посттрансплантационных иммунодепрессантов для предотвращения острого отторжения трансплантата и реакции «трансплантат против хозяина» . Тем не менее, они не предотвращают инфекцию, а также подавляют более поздние репаративные процессы . Новые данные показали, что глюкокортикоиды могут использоваться при лечении сердечной недостаточности для повышения почечной чувствительности к диуретикам и натрийуретическим пептидам. Глюкокортикоиды исторически используются для облегчения боли при воспалительных заболеваниях. [28] [29] [30] Однако кортикостероиды показывают ограниченную эффективность в облегчении боли и потенциальные побочные эффекты при их использовании при тендинопатиях . [31]
Любой глюкокортикоид может быть назначен в дозе, которая обеспечивает приблизительно такой же глюкокортикоидный эффект, как и нормальная выработка кортизола ; это называется физиологической, заместительной или поддерживающей дозировкой. Это приблизительно 6–12 мг/м 2 /день гидрокортизона (м 2 относится к площади поверхности тела (ППТ) и является мерой размера тела; ППТ среднего мужчины составляет 1,9 м 2 ). [ необходима цитата ]
Глюкокортикоиды вызывают иммунодепрессию , и терапевтический компонент этого эффекта заключается главным образом в снижении функции и количества лимфоцитов , включая как В-клетки , так и Т-клетки .
Основной механизм этой иммуносупрессии заключается в ингибировании ядерного фактора каппа-легкой цепи-энхансера активированных В-клеток ( NF-κB ). NF-κB является критическим фактором транскрипции, участвующим в синтезе многих медиаторов (т. е. цитокинов) и белков (т. е. адгезионных белков), которые способствуют иммунному ответу. Таким образом, ингибирование этого фактора транскрипции притупляет способность иммунной системы к ответу. [2]
Глюкокортикоиды подавляют клеточный иммунитет , ингибируя гены, кодирующие цитокины IL-1 , IL-2 , IL-3 , IL-4 , IL-5 , IL-6 , IL-8 и IFN-γ, наиболее важным из которых является IL-2. Меньшая продукция цитокинов снижает пролиферацию Т-клеток . [32]
Однако глюкокортикоиды не только снижают пролиферацию Т-клеток, но и приводят к другому хорошо известному эффекту — апоптозу, вызванному глюкокортикоидами. Эффект более выражен в незрелых Т-клетках, все еще находящихся в тимусе, но периферические Т-клетки также подвержены влиянию. Точный механизм, регулирующий эту чувствительность к глюкокортикоидам, заложен в гене Bcl-2 . [33]
Глюкокортикоиды также подавляют гуморальный иммунитет , тем самым вызывая гуморальный иммунный дефицит . Глюкокортикоиды заставляют В-клетки экспрессировать меньшее количество ИЛ-2 и рецепторов ИЛ-2 . Это снижает как расширение клона В-клеток, так и синтез антител . Уменьшенное количество ИЛ-2 также вызывает активацию меньшего количества Т-лимфоцитов.
Влияние глюкокортикоидов на экспрессию рецепторов Fc в иммунных клетках сложное. Дексаметазон снижает стимулированную IFN-гамма экспрессию Fc гамма RI в нейтрофилах , одновременно вызывая увеличение моноцитов . [34] Глюкокортикоиды также могут снижать экспрессию рецепторов Fc в макрофагах, [35] но доказательства , подтверждающие эту регуляцию в более ранних исследованиях, были подвергнуты сомнению. [36] Влияние экспрессии рецепторов Fc в макрофагах важно, поскольку оно необходимо для фагоцитоза опсонизированных клеток. Это связано с тем, что рецепторы Fc связывают антитела, прикрепленные к клеткам, предназначенным для разрушения макрофагами.
Глюкокортикоиды являются мощными противовоспалительными средствами, независимо от причины воспаления; их основным противовоспалительным механизмом является синтез липокортина-1 (аннексина-1). Липокортин-1 подавляет фосфолипазу А2 , тем самым блокируя выработку эйкозаноидов , и ингибирует различные лейкоцитарно- воспалительные события ( эпителиальная адгезия , эмиграция , хемотаксис , фагоцитоз , респираторный взрыв и т. д.). Другими словами, глюкокортикоиды не только подавляют иммунный ответ, но и ингибируют два основных продукта воспаления, простагландины и лейкотриены . Они ингибируют синтез простагландинов на уровне фосфолипазы А2 , а также на уровне циклооксигеназы /ПГЕ-изомеразы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), [37] последний эффект во многом похож на эффект НПВП , тем самым усиливая противовоспалительный эффект.
Кроме того, глюкокортикоиды также подавляют экспрессию циклооксигеназы . [38]
Глюкокортикоиды, продаваемые как противовоспалительные средства, часто являются местными формулами, такими как назальные спреи от ринита или ингаляторы от астмы . Эти препараты имеют преимущество в том, что воздействуют только на целевую область, тем самым уменьшая побочные эффекты или потенциальные взаимодействия. В этом случае основными используемыми соединениями являются беклометазон , будесонид , флутиказон , мометазон и циклесонид . При рините используются спреи. При астме глюкокортикоиды вводятся в виде ингаляций с помощью дозированного или сухого порошкового ингалятора . [39] В редких случаях симптомы радиационного тиреоидита лечились пероральными глюкокортикоидами. [40]
Глюкокортикоиды могут использоваться при лечении семейного гиперальдостеронизма типа 1. Однако они неэффективны при лечении состояния типа 2. [ необходима цитата ]
Глюкокортикоиды могут использоваться при лечении декомпенсированной сердечной недостаточности для усиления почечной чувствительности к диуретикам, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью с рефрактерной резистентностью к диуретикам при больших дозах петлевых диуретиков. [41] [42] [43] [44] [45] [46] [47]
Устойчивость к терапевтическому использованию глюкокортикоидов может представлять собой трудность; например, 25% случаев тяжелой астмы могут быть невосприимчивы к стероидам. Это может быть результатом генетической предрасположенности, постоянного воздействия причины воспаления (например, аллергенов ), иммунологических явлений, которые обходят глюкокортикоиды, фармакокинетических нарушений (неполное всасывание или ускоренное выведение или метаболизм) и вирусных и/или бактериальных респираторных инфекций. [32] [48]
Глюкокортикоидные препараты, которые в настоящее время используются, действуют неселективно, поэтому в долгосрочной перспективе они могут нарушить многие здоровые анаболические процессы. Чтобы предотвратить это, многие исследования в последнее время были сосредоточены на разработке селективно действующих глюкокортикоидных препаратов. Побочные эффекты включают:
В высоких дозах гидрокортизон (кортизол) и глюкокортикоиды с заметной минералокортикоидной активностью могут также оказывать минералокортикоидный эффект, хотя в физиологических дозах это предотвращается быстрой деградацией кортизола изоферментом 2 11β-гидроксистероиддегидрогеназы ( 11β-HSD2 ) в тканях-мишенях минералокортикоидов. Минералокортикоидные эффекты могут включать задержку соли и воды, увеличение объема внеклеточной жидкости , гипертонию , истощение калия и метаболический алкалоз .
Глюкокортикоиды вызывают иммуносупрессию , снижая функцию и/или количество нейтрофилов , лимфоцитов (включая как В-клетки, так и Т-клетки ), моноцитов , макрофагов и анатомическую барьерную функцию кожи. [53] Это подавление, если оно достаточно велико, может вызвать проявления иммунодефицита , включая дефицит Т-клеток , гуморальный иммунный дефицит и нейтропению . [ необходима ссылка ]
В дополнение к эффектам, перечисленным выше, использование высоких доз глюкокортикоидов в течение всего лишь нескольких дней начинает вызывать подавление надпочечников пациента, подавляя гипоталамический кортиколиберин (КРГ), что приводит к подавлению выработки адренокортикотропного гормона (АКТГ) передней долей гипофиза. [21] При длительном подавлении надпочечники атрофируются (физически уменьшаются), и могут потребоваться месяцы, чтобы восстановить их полную функцию после прекращения приема экзогенных глюкокортикоидов.
В течение этого периода восстановления пациент уязвим к недостаточности надпочечников во время стресса, например, болезни. Хотя подавляющая доза и время восстановления надпочечников сильно различаются, были разработаны клинические рекомендации для оценки потенциального подавления и восстановления надпочечников, чтобы снизить риск для пациента. Ниже приведен один пример:
Глюкокортикоиды также могут уменьшать количество Fc-рецепторов на макрофагах, но эта иммуносупрессивная функция является спорной из-за отсутствия чувствительности в методах Fc-рецепторов и высокой концентрации глюкокортикоидов, используемых в предыдущих экспериментах.