stringtranslate.com

Клонидин

Клонидин , продаваемый под торговой маркой Catapres среди прочих, является агонистом α2A - адренергических рецепторов [12], лекарством, используемым для лечения высокого кровяного давления , СДВГ , отмены наркотиков (например, алкоголя , опиоидов или никотина ), менопаузальных приливов , диареи , спастичности и некоторых болевых состояний. [13] Препарат часто назначают не по назначению при тиках . Он применяется перорально (через рот), путем инъекции или в виде трансдермального кожного пластыря. [13] Начало действия обычно наступает в течение часа, а воздействие на кровяное давление продолжается до восьми часов. [13]

Распространенные побочные эффекты включают сухость во рту , головокружение , головные боли , гипотонию и сонливость . [13] Тяжелые побочные эффекты могут включать галлюцинации , сердечную аритмию и спутанность сознания . [14] При быстром прекращении приема могут возникнуть эффекты отмены, такие как опасное повышение артериального давления . [13] Использование во время беременности или кормления грудью не рекомендуется. [14] Клонидин снижает артериальное давление, стимулируя α2 -адренорецепторы в мозге, что приводит к расслаблению многих артерий. [13]

Клонидин был запатентован в 1961 году и начал применяться в медицине в 1966 году. [15] [16] [17] Он доступен как дженерик . [13] В 2022 году он был 71-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 9  миллионами рецептов. [18] [19]

Медицинское применение

Таблетки клонидина и трансдермальный пластырь

Клонидин используется для лечения высокого кровяного давления , синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), отмены наркотиков ( алкоголя , опиоидов или никотина ), менопаузальных приливов , диареи и некоторых болевых состояний. Он также имеет некоторое применение не по назначению для эпизодической бессонницы , синдрома беспокойных ног и тревожности , среди других применений. [13]

Резистентная гипертония

Клонидин может быть эффективен для снижения артериального давления у людей с резистентной гипертонией . [20]

Клонидин действует путем замедления частоты пульса и вызывает снижение концентрации ренина , альдостерона и катехоламинов в сыворотке крови . [21]

Синдром дефицита внимания и гиперактивности

Клонидин может улучшить симптомы синдрома дефицита внимания и гиперактивности у некоторых людей, но вызывает много побочных эффектов, а полезный эффект скромен. [22] В Австралии клонидин является принятым, но не одобренным средством для лечения СДВГ TGA . [ 23] Клонидин, наряду с метилфенидатом , изучался для лечения СДВГ. [24] [25] [26] Хотя он и не так эффективен, как метилфенидат, при лечении СДВГ, клонидин действительно приносит некоторую пользу; [24] он также может быть полезен в сочетании со стимулирующими препаратами. [27] Некоторые исследования показывают, что клонидин более седативный , чем гуанфацин , который может быть лучше перед сном вместе с возбуждающим стимулятором утром. [28] [29] Клонидин использовался для уменьшения нарушений сна при СДВГ, в том числе для компенсации бессонницы , связанной со стимуляторами . [30] [31] [32] [33] В отличие от стимулирующих препаратов, клонидин считается не имеющим потенциала злоупотребления и может даже использоваться для снижения злоупотребления наркотиками, включая никотин и кокаин. [34]

В США для лечения СДВГ одобрена только форма клонидина с пролонгированным высвобождением. [35]

Отказ от наркотиков

Клонидин может быть использован для облегчения симптомов отмены наркотиков, связанных с резким прекращением длительного использования опиоидов , алкоголя , бензодиазепинов и никотина . [36] Он может облегчить симптомы отмены опиоидов , уменьшая реакцию симпатической нервной системы, такую ​​как тахикардия и гипертония , гипергидроз (чрезмерное потоотделение), приливы жара и холода и акатизия . [37] Он также может быть полезен для оказания помощи курильщикам в отказе от курения. [38] Седативный эффект также может быть полезен. Клонидин также может уменьшить тяжесть синдрома неонатальной абстиненции у младенцев, рожденных от матерей, которые употребляют определенные наркотики, особенно опиоиды. [39] У младенцев с синдромом неонатальной абстиненции клонидин может улучшить нейроповеденческий балл отделения интенсивной терапии новорожденных . [40]

Клонидин также предлагается в качестве лечения редких случаев отмены дексмедетомидина . [41]

спастичность

Клонидин играет определенную роль в лечении спастичности, действуя главным образом путем ингибирования чрезмерной сенсорной передачи ниже уровня повреждения [ уточнить ] . Однако его используют в основном как средство второй или третьей линии из-за побочных эффектов, таких как гипотензия , брадикардия и сонливость . [42] Клонидин можно вводить интратекально , [43] что дает различные преимущества, включая снижение или предотвращение эффектов снижения артериального давления и повышение эффективности против спастичности. [44] Эффективность интратекального клонидина сопоставима с эффективностью интратекального баклофена при спастичности. [44]

Тест подавления клонидином

Снижение циркулирующего норадреналина клонидином использовалось в прошлом в качестве исследовательского теста на феохромоцитому , которая является опухолью, синтезирующей катехоламины , обычно обнаруживаемой в мозговом веществе надпочечников . [45] В тесте на подавление клонидином уровни катехоламинов в плазме измеряются до и через 3 часа после того, как пациенту была дана пероральная тестовая доза 0,3 мг. Положительный тест имеет место, если нет снижения уровней в плазме. [45]

Другие применения

Клонидин также имеет несколько непреднамеренных применений и назначается для лечения психических расстройств, включая стресс , перевозбуждение, вызванное посттравматическим стрессовым расстройством , пограничное расстройство личности и другие тревожные расстройства . [46] [47] [48] [49] [50] [51] [52] [53] Клонидин также является мягким седативным средством и может использоваться в качестве премедикации перед операцией или процедурами. [54] Он также изучался как способ успокоения острых маниакальных эпизодов. [55] Его эпидуральное применение при боли во время сердечного приступа, а также послеоперационной и неустранимой боли также широко изучалось. [56] Клонидин можно использовать при синдроме беспокойных ног . [57] Его также можно использовать для лечения приливов крови к лицу и покраснения, связанных с розацеа . [58] Он также успешно использовался местно в клинических испытаниях в качестве лечения диабетической невропатии . [59] Клонидин также может быть использован при мигрени и приливах, связанных с менопаузой . [60] [61] Клонидин также использовался для лечения рефрактерной диареи , связанной с синдромом раздраженного кишечника , недержанием кала , диабетом, диареей, связанной с отменой опиоидов, кишечной недостаточностью , нейроэндокринными опухолями и холерой . [62] Клонидин может быть использован при лечении синдрома Туретта (особенно при тиках ). [63] Клонидин также имел определенный успех в клинических испытаниях, помогая устранить или облегчить симптомы расстройства восприятия, вызванного галлюциногенами (HPPD). [64]

Инъекция агонистов α2 - адренорецепторов в пространство коленного сустава, включая клонидин, может уменьшить выраженность боли в колене после артроскопической операции на колене. [65]

Активируемые светом производные клонидина (адренопереключатели) были разработаны для исследовательских целей и показали, что они контролируют зрачковый рефлекс с помощью света у слепых мышей при местном применении. [66]

Беременность и кормление грудью

Он классифицируется TGA Австралии как категория беременности B3, что означает, что он показал некоторые пагубные эффекты на развитие плода в исследованиях на животных, хотя значимость этого для человека неизвестна. [67] Клонидин появляется в высокой концентрации в грудном молоке; концентрация клонидина в сыворотке грудного ребенка составляет примерно 2/3 от концентрации у матери. [68] Осторожность оправдана для женщин, которые беременны, планируют забеременеть или кормят грудью. [69]

Побочные эффекты

Основными побочными эффектами клонидина являются седация, сухость во рту и гипотония (низкое кровяное давление). [7]

По частоте [67] [70]

Очень часто (частота >10%):

Распространенные (частота 1–10%):

Нечасто (частота 0,1–1%):

Редко (частота <0,1%):

Снятие

Поскольку клонидин подавляет симпатический отток, что приводит к снижению артериального давления, внезапное прекращение приема может привести к острой гипертонии из-за восстановления симпатического оттока. В крайних случаях это может привести к гипертоническому кризу , который является неотложной медицинской помощью. [71]

Терапию клонидином обычно следует постепенно снижать при прекращении терапии, чтобы избежать возникновения эффекта отскока . Лечение гипертонии, вызванной отменой клонидина, зависит от тяжести состояния. Повторное введение клонидина в легких случаях, альфа- и бета -блокаторов в более неотложных ситуациях. Бета-блокаторы никогда не следует использовать отдельно для лечения отмены клонидина, поскольку альфа-вазоконстрикция все равно будет продолжаться. [72] [73]

Фармакология

Механизм действия

Клонидин проникает через гематоэнцефалический барьер . [9]

Повышенное артериальное давление

Клонидин лечит высокое кровяное давление, стимулируя α2 - рецепторы в стволе мозга, что снижает периферическое сосудистое сопротивление , снижая кровяное давление. Он имеет специфичность к пресинаптическим α2 - рецепторам в вазомоторном центре в стволе мозга . Это связывание имеет симпатолитический эффект, подавляет высвобождение норадреналина , АТФ , ренина и нейропептида Y , которые при высвобождении увеличивают сосудистое сопротивление . [12] : 201–203 

Клонидин также действует как агонист рецепторов имидазолина-1 (I 1 ) в мозге, и предполагается, что этот эффект может способствовать снижению артериального давления за счет снижения сигналов в симпатической нервной системе ; этот эффект действует выше центрального агониста α 2 клонидина. [12] : 201–203  [82]

Клонидин также может вызывать брадикардию , теоретически за счет усиления передачи сигналов через блуждающий нерв . При внутривенном введении клонидин может временно повышать артериальное давление, стимулируя α 1 рецепторы в гладких мышцах кровеносных сосудов. [83] Этот гипертензивный эффект не является обычным, когда клонидин принимается перорально или трансдермально . [ 12] : 201–203 

Концентрация клонидина в плазме, превышающая 2,0 нг/мл, не обеспечивает дальнейшего снижения артериального давления. [84]

Синдром дефицита внимания и гиперактивности

Структурное сравнение нейротрансмиттера норадреналина и препарата клонидина. Оба препарата связываются с α2- адренергическими рецепторами. [85] Сходства между двумя структурами показаны выделенными красным цветом.

При синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) молекулярный механизм действия клонидина обусловлен его агонизмом на α 2A адренергических рецепторах , подтипе адренергических рецепторов , который в основном находится в мозге. В мозге α 2A адренергические рецепторы находятся в префронтальной коре (ПФК), среди других областей. α 2A адренергические рецепторы находятся в пресинаптической щели данного нейрона, и при активации агонистом эффект на нижестоящие нейроны является ингибирующим. Ингибирование достигается путем предотвращения секреции нейротрансмиттера норадреналина . Таким образом, агонизм клонидина на α 2A адренергических рецепторах в ПФК ингибирует действие нижестоящих нейронов, предотвращая секрецию норадреналина. [85]

Этот механизм похож на физиологическое ингибирование мозгом нейронов ПФК голубоватым пятном (LC), которое секретирует норадреналин в ПФК. Хотя норадреналин также может связываться с целевыми адренергическими рецепторами на нисходящем нейроне (иначе вызывая стимулирующий эффект), норадреналин также связывается с α 2A адренергическими рецепторами (подобно механизму действия клонидина), ингибируя высвобождение норадреналина этим нейроном и вызывая ингибирующий эффект. Поскольку ПФК требуется для рабочей памяти и внимания, считается, что ингибирование клонидином нейронов ПФК помогает устранить нерелевантное внимание (и последующее поведение), улучшая фокусировку человека и корректируя дефицит внимания. [85]

Тест на гормон роста

Клонидин стимулирует высвобождение гормона GHRH из гипоталамуса, который, в свою очередь, стимулирует высвобождение гипофизом гормона роста . [86] Этот эффект использовался как часть «теста на гормон роста», который может помочь в диагностике дефицита гормона роста у детей. [87]

Фармакокинетика

После приема внутрь клонидин быстро всасывается в кровоток с общей биодоступностью около 70–80%. [4] Пиковые концентрации в плазме человека достигаются в течение 60–90 минут для версии препарата с «немедленным высвобождением» (IR), которая короче, чем версия с «пролонгированным высвобождением» (ER/XR). [88] Клонидин достаточно растворим в липидах, логарифм его коэффициента распределения (log P) равен 1,6; [89] [88] для сравнения, оптимальный log P, позволяющий препарату, который активен в центральной нервной системе человека , проникнуть через гематоэнцефалический барьер, составляет 2,0. [90] Менее половины всасываемой части перорально введенной дозы будет метаболизироваться печенью в неактивные метаболиты , а примерно другая половина будет выведена в неизмененном виде почками . [ 88] Около одной пятой пероральной дозы не будет всасываться и, таким образом, выводится с калом. [88] Работа с микросомами печени показывает, что в печени клонидин в основном метаболизируется CYP2D6 (66%), CYP1A2 (10–20%) и CYP3A (0–20%) с незначительным вкладом менее распространенных ферментов CYP3A5 , CYP1A1 и CYP3A4 . [11] 4-гидроксиклонидин, основной метаболит клонидина, также является агонистом α2A, но не является липофильным и, как полагают, не способствует эффектам клонидина, поскольку он не проникает через гематоэнцефалический барьер. [91] [92]

Измерения периода полувыведения клонидина сильно различаются, от 6 до 23 часов, причем период полувыведения в значительной степени зависит от плохой функции почек и удлиняется в таких условиях . [88] Изменения в периоде полувыведения могут быть частично обусловлены генетикой CYP2D6 . [11] Некоторые исследования предполагают, что период полувыведения клонидина зависит от дозы и примерно удваивается при хроническом дозировании, [93] в то время как другие работы противоречат этому. [6] После пероральной дозы 0,3 мг небольшое исследование пяти пациентов, проведенное Доллери и др. (1976), обнаружило периоды полувыведения в диапазоне от 6,3 до 23,4 часов ( среднее значение 12,7). [94] Аналогичное исследование N=5, проведенное Дэвисом и др. (1977), обнаружило более узкий диапазон периодов полувыведения, от 6,7 до 13 часов (среднее значение 8,6), [4] в то время как исследование N=8, проведенное Керааеном и др. В исследовании, включавшем более молодых пациентов, был обнаружен несколько более короткий средний период полураспада — 7,5 часов. [95]

История

Клонидин был представлен в 1966 году. [96] Впервые он был использован для лечения гипертонии под торговым названием Catapres. [97]

Общество и культура

Названия брендов

По состоянию на июнь 2017 года клонидин продается под многими торговыми марками по всему миру: Arkamin, Aruclonin, Atensina, Catapin, Catapres, Catapresan, Catapressan, Chianda, Chlofazoline, Chlophazolin, Clonid-Ophtal, Clonidin, Clonidina, Clonidinã, Clonidine, Clonidine hydrochloride, Clonidinhydrochlorid, Clonidini, Clonidinum, Clonigen, Clonistada, Clonnirit, Clophelinum, Dixarit, Duraclon, Edolglau, Haemiton, Hypodine, Hypolax, Iporel, Isoglaucon, Jenloga, Kapvay, Klofelino, Kochaniin, Lonid, Melzin, Menograine, Normopresan, Paracefan, Pinsanidine, Run Rui и Winpress. [98] Он продается как комбинированный препарат с хлорталидоном под названиями Arkamin-H, Bemplas, Catapres-DIU и Clorpres, а также в сочетании с бендрофлуметиазидом под названием Pertenso. [98]

Ссылки

  1. ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
  2. ^ "Catapres-TTS-1- клонидин трансдермальный системный пластырь; Catapres-TTS-2- клонидин трансдермальный системный пластырь; Catapres-TTS-3- клонидин трансдермальный системный пластырь". DailyMed . 25 марта 2023 г. Получено 5 сентября 2024 г.
  3. ^ "Onyda XR- клонидина гидрохлорид суспензия, пролонгированного высвобождения". DailyMed . 7 июня 2024 г. Получено 5 сентября 2024 г.
  4. ^ abc Davies DS, Wing AM, Reid JL, Neill DM, Tippett P, Dollery CT (май 1977). «Фармакокинетика и взаимосвязь концентрации и эффекта внутривенного и перорального клонидина». Клиническая фармакология и терапия . 21 (5): 593–601. doi :10.1002/cpt1977215593. PMID  870272. S2CID  5566079.
  5. ^ "Catapres-clonidine hydrochloride tablet". DailyMed . 6 сентября 2016 г. Архивировано из оригинала 4 августа 2020 г. Получено 21 декабря 2019 г. Фармакокинетика клонидина пропорциональна дозе в диапазоне от 100 до 600 мкг. Абсолютная биодоступность клонидина при пероральном приеме составляет от 70% до 80%. Пиковые уровни клонидина в плазме достигаются примерно через 1–3 часа.
  6. ^ abc Lowenthal DT, Matzek KM, MacGregor TR (май 1988). "Клиническая фармакокинетика клонидина". Clinical Pharmacokinetics . 14 (5): 287–310. doi :10.2165/00003088-198814050-00002. PMID  3293868. S2CID  24783447.
  7. ^ abcd "clonidine (Rx) - Catapres, Catapres-TTS, more." Справочник Medscape . WebMD. Архивировано из оригинала 4 декабря 2020 г. Получено 10 ноября 2013 г.
  8. ^ "Таблетки Catapres-clonidine hydrochloride". DailyMed . 6 сентября 2016 г. Архивировано из оригинала 4 августа 2020 г. Получено 21 декабря 2019 г. Таблетки Catapres действуют относительно быстро. Артериальное давление пациента снижается в течение 30–60 минут после приема внутрь, максимальное снижение происходит в течение 2–4 часов.
  9. ^ ab "Catapres-clonidine hydrochloride tablet". DailyMed . 6 сентября 2016 г. Архивировано из оригинала 4 августа 2020 г. Получено 21 декабря 2019 г. После внутривенного введения клонидин демонстрирует двухфазное распределение с периодом полураспада около 20 минут и периодом полувыведения от 12 до 16 часов. Период полувыведения увеличивается до 41 часа у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Клонидин проникает через плацентарный барьер. Было показано, что он проникает через гематоэнцефалический барьер у крыс.
  10. ^ "Kapvay". RxList . Архивировано из оригинала 12 октября 2017 . Получено 30 октября 2014 .
  11. ^ abc Claessens AJ, Risler LJ, Eyal S, Shen DD, Easterling TR, Hebert MF (сентябрь 2010 г.). «CYP2D6 опосредует 4-гидроксилирование клонидина in vitro: значение для вызванных беременностью изменений в клиренсе клонидина». Drug Metabolism and Disposition . 38 (9): 1393–1396. doi :10.1124/dmd.110.033878. PMC 2939473. PMID 20570945  . 
  12. ^ abcd Westfall TC, Macarthur H, Westfall DP (2017). "Глава 12: Адренергические агонисты и антагонисты". В Brunton L, Knollmann B, Hilal-Dandan R (ред.). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (13-е изд.). McGraw-Hill Education / Medical. ISBN 9781259584732.
  13. ^ abcdefgh "Clonidine Monograph for Professionals". Drugs.com . American Society of Health-System Pharmacists. Архивировано из оригинала 3 февраля 2019 года . Получено 2 февраля 2019 года .
  14. ^ ab Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Pharmaceutical Press. 2018. стр. 144. ISBN 9780857113382.
  15. ^ Neil MJ (ноябрь 2011 г.). «Клонидин: клиническая фармакология и терапевтическое применение при лечении боли». Current Clinical Pharmacology . 6 (4): 280–287. doi :10.2174/157488411798375886. PMID  21827389. S2CID  40756251.
  16. ^ Stähle H (июнь 2000 г.). «Историческая перспектива: разработка клонидина». Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology . 14 (2): 237–246. doi :10.1053/bean.2000.0079.
  17. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 550. ISBN 9783527607495. Архивировано из оригинала 29 апреля 2023 г. . Получено 12 сентября 2020 г. .
  18. ^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
  19. ^ "Статистика использования препарата клонидин, США, 2013-2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 .
  20. ^ Viera AJ (июнь 2018 г.). «Обновление гипертонии: резистентная гипертония». FP Essent . 469 : 20–25. PMID  29863319.
  21. ^ "Catapres-clonidine hydrochloride tablet". DailyMed . 6 сентября 2016 г. Архивировано из оригинала 4 августа 2020 г. Получено 21 декабря 2019 г. У большинства пациентов, принимавших клонидин, наблюдалось замедление частоты пульса, но препарат не изменяет нормальный гемодинамический ответ на физическую нагрузку. Другие исследования с участием пациентов предоставили доказательства снижения активности ренина плазмы и экскреции альдостерона и катехоламинов.
  22. ^ Connor DF, Fletcher KE, Swanson JM (декабрь 1999 г.). «Метаанализ клонидина при симптомах синдрома дефицита внимания и гиперактивности». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии . 38 (12): 1551–1559. doi :10.1097/00004583-199912000-00017. PMID  10596256.
  23. ^ Росси, С., ред. (2013). Australian Medicines Handbook (ред. 2013 г.). Аделаида: Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
  24. ^ ab Palumbo DR, Sallee FR, Pelham WE, Bukstein OG, Daviss WB, McDERMOTT MP (февраль 2008 г.). «Клонидин при синдроме дефицита внимания и гиперактивности: I. Результаты эффективности и переносимости». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии . 47 (2): 180–188. doi :10.1097/chi.0b013e31815d9af7. PMID  18182963.
  25. ^ Daviss WB, Patel NC, Robb AS, McDERMOTT MP, Bukstein OG, Pelham WE и др. (февраль 2008 г.). «Клонидин при синдроме дефицита внимания и гиперактивности: II. Изменения ЭКГ и анализ побочных эффектов». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии . 47 (2): 189–198. doi :10.1097/chi.0b013e31815d9ae4. PMID  18182964.
  26. ^ Kornfield R, Watson S, Higashi AS, Conti RM, Dusetzina SB, Garfield CF и др. (апрель 2013 г.). «Влияние рекомендаций FDA на фармакологическое лечение СДВГ, 2004–2008 гг.». Psychiatric Services . 64 (4): 339–346. doi :10.1176/appi.ps.201200147. PMC 4023684 . PMID  23318985. 
  27. ^ Коллинз SH, Джейн R, Брамс M, Сигал S, Файндлинг RL, Вигал SB и др. (июнь 2011 г.). «Таблетки клонидина с пролонгированным высвобождением в качестве дополнительной терапии к психостимуляторам у детей и подростков с СДВГ». Педиатрия . 127 (6): e1406–e1413. doi :10.1542/peds.2010-1260. PMC 3387872 . PMID  21555501. 
  28. ^ Якяля П., Риеккинен М., Сирвиё Дж., Койвисто Э., Кейонен К., Ванханен М. и др. (май 1999 г.). «Гуанфацин, но не клонидин, улучшает планирование и рабочую память у людей». Нейропсихофармакология . 20 (5): 460–470. дои : 10.1016/S0893-133X(98)00127-4 . ПМИД  10192826.
  29. ^ Freeland K, Turner A, Gormley L (2014). «Клонидин и гуанфацин IR против ER: старые препараты с «новыми» формулировками». Mental Health Clinician . 4 : 22–26. doi : 10.9740/mhc.n186955 . Архивировано из оригинала 9 августа 2014 г. Получено 1 августа 2014 г.
  30. ^ Нгуен М., Тарани С., Рахмани М., Шапиро М. (март 2014 г.). «Обзор использования клонидина в качестве снотворного у детей и подростков». Клиническая педиатрия . 53 (3): 211–216. doi :10.1177/0009922813502123. PMID  24027233. S2CID  742140.
  31. ^ Hoban TF (март 2004 г.). «Оценка и лечение нарушенного сна при синдроме дефицита внимания и гиперактивности». Expert Review of Neurotherapeutics . 4 (2): 307–316. doi :10.1586/14737175.4.2.307. PMID  15853572. S2CID  35000868.
  32. ^ Шахар Р., Ицковиц А. (1999). «Фармакологическое лечение расстройства дефицита внимания и гиперактивности». Справочник по расстройствам деструктивного поведения . Springer US. стр. 221–254. doi :10.1007/978-1-4615-4881-2_10. ISBN 978-1-4613-7214-1.
  33. ^ Wilens TE, Biederman J, Spencer T (1994). «Клонидин при нарушениях сна, связанных с синдромом дефицита внимания и гиперактивности». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии . 33 (3): 424–426. doi :10.1097/00004583-199403000-00018. PMID  8169189.
  34. ^ Clemow DB, Walker DJ (сентябрь 2014 г.). «Потенциал неправильного использования и злоупотребления лекарствами при СДВГ: обзор». Postgraduate Medicine . 126 (5): 64–81. doi :10.3810/pgm.2014.09.2801. PMID  25295651. S2CID  207580823.
  35. ^ "Основные сведения о назначении препарата: Капвай" (PDF) . FDA США . Получено 31 марта 2024 г. .
  36. ^ Fitzgerald PJ (октябрь 2013 г.). «Повышенный уровень норадреналина может быть объединяющим этиологическим фактором при злоупотреблении широким спектром веществ: алкоголем, никотином, марихуаной, героином, кокаином и кофеином». Злоупотребление веществами . 7 : 171–183. doi :10.4137/SART.S13019. PMC 3798293 . PMID  24151426. 
  37. ^ Джаннини А. Дж. (1997). Наркотики, вызывающие злоупотребление (2-е изд.). Лос-Анджелес: Информация об управлении практикой.
  38. ^ Gourlay SG, Stead LF, Benowitz NL (2004). "Клонидин для прекращения курения". База данных систематических обзоров Cochrane . 2008 (3): CD000058. doi :10.1002/14651858.CD000058.pub2. PMC 7038651. PMID  15266422 . 
  39. ^ Streetz VN, Gildon BL, Thompson DF (апрель 2016 г.). «Роль клонидина при синдроме неонатальной абстиненции: систематический обзор». Анналы фармакотерапии . 50 (4): 301–310. doi :10.1177/1060028015626438. PMID  26783353. S2CID  40652097.
  40. ^ Disher T, Gullickson C, Singh B, Cameron C, Boulos L, Beaubien L и др. (март 2019 г.). «Фармакологическое лечение синдрома абстиненции у новорожденных: систематический обзор и сетевой метаанализ». JAMA Pediatrics . 173 (3): 234–243. doi :10.1001/jamapediatrics.2018.5044. PMC 6439896 . PMID  30667476. 
  41. ^ Кукойи А., Кокер С., Льюис Л., Ниренберг Д. (январь 2013 г.). «Два случая острого синдрома отмены дексмедетомидина после длительной инфузии в отделении интенсивной терапии: отчет о случаях и обзор литературы». Human & Experimental Toxicology . 32 (1): 107–110. doi :10.1177/0960327112454896. PMID  23111887. S2CID  31570614.
  42. ^ Chang E, Ghosh N, Yanni D, Lee S, Alexandru D, Mozaffar T (2013). «Обзор методов лечения спастичности: фармакологические и интервенционные подходы». Критические обзоры по физической и реабилитационной медицине . 25 (1–2): 11–22. doi :10.1615/CritRevPhysRehabilMed.2013007945. PMC 4349402. PMID  25750484 . 
  43. ^ Smith HS, Deer TR, Staats PS, Singh V, Sehgal N, Cordner H (март 2008 г.). «Интратекальная доставка лекарств». Pain Physician . 11 (2 Suppl): S89–S104. doi :10.36076/ppj.2008/11/S89. PMID  18443642.
  44. ^ ab Rémy-Néris O, Denys P, Bussel B (ноябрь 2001 г.). «Интратекальный клонидин для контроля спастической гипертонии». Physical Medicine and Rehabilitation Clinics of North America . 12 (4): 939–51, ix. doi :10.1016/S1047-9651(18)30040-8. PMID  11723871.
  45. ^ ab Eisenhofer G, Goldstein DS, Walther MM, Friberg P, Lenders JW, Keiser HR и др. (июнь 2003 г.). «Биохимическая диагностика феохромоцитомы: как отличить истинно-от ложноположительных результатов теста». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 88 (6): 2656–2666. doi : 10.1210/jc.2002-030005 . PMID  12788870.
  46. ^ van der Kolk BA (сентябрь–октябрь 1987). «Лекарственное лечение посттравматического стрессового расстройства». Journal of Affective Disorders . 13 (2): 203–213. doi :10.1016/0165-0327(87)90024-3. PMID  2960712.
  47. ^ Sutherland SM, Davidson JR (июнь 1994). «Фармакотерапия посттравматического стрессового расстройства». Психиатрические клиники Северной Америки . 17 (2): 409–423. doi :10.1016/S0193-953X(18)30122-9. PMID  7937367.
  48. ^ Southwick SM, Bremner JD, Rasmusson A, Morgan CA, Arnsten A, Charney DS (ноябрь 1999 г.). «Роль норадреналина в патофизиологии и лечении посттравматического стрессового расстройства». Biological Psychiatry . 46 (9): 1192–1204. doi : 10.1016/S0006-3223(99)00219-X . PMID  10560025. S2CID  32148292.
  49. ^ Strawn JR, Geracioti TD (2008). «Норадренергическая дисфункция и психофармакология посттравматического стрессового расстройства». Депрессия и тревога . 25 (3): 260–271. doi : 10.1002/da.20292 . PMID  17354267. S2CID  33940152.
  50. ^ Boehnlein JK, Kinzie JD (март 2007). «Фармакологическое снижение норадренергической активности ЦНС при ПТСР: аргументы в пользу клонидина и празозина». Журнал психиатрической практики . 13 (2): 72–78. doi :10.1097/01.pra.0000265763.79753.c1. PMID  17414682. S2CID  1607064.
  51. ^ Huffman JC, Stern TA (2007). «Нейропсихиатрические последствия приема сердечно-сосудистых препаратов». Dialogues in Clinical Neuroscience . 9 (1): 29–45. doi : 10.31887 /DCNS.2007.9.1/jchuffman. PMC 3181843. PMID  17506224. 
  52. ^ Najjar F, Weller RA, Weisbrot J, Weller EB (апрель 2008 г.). «Посттравматическое стрессовое расстройство и его лечение у детей и подростков». Current Psychiatry Reports . 10 (2): 104–108. doi :10.1007/s11920-008-0019-0. PMID  18474199. S2CID  23494905.
  53. ^ Ziegenhorn AA, Roepke S, Schommer NC, Merkl A, Danker-Hopfe H, Perschel FH и др. (апрель 2009 г.). «Клонидин улучшает гипервозбуждение при пограничном расстройстве личности с сопутствующим посттравматическим стрессовым расстройством или без него: рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование». Журнал клинической психофармакологии . 29 (2): 170–173. doi :10.1097/JCP.0b013e31819a4bae. PMID  19512980. S2CID  31292297.
  54. ^ Fazi L, Jantzen EC, Rose JB, Kurth CD, Watcha MF (январь 2001 г.). «Сравнение перорального клонидина и перорального мидазолама в качестве преанестетических препаратов у пациентов с тонзиллэктомией у детей». Анестезия и анальгезия . 92 (1): 56–61. doi : 10.1097/00000539-200101000-00011 . PMID  11133600. S2CID  18885497.
  55. ^ Giannini AJ, Extein I, Gold MS, Pottash AL, Castellani S (1983). «Клонидин при мании». Drug Development Research . 3 (1): 101–105. doi :10.1002/ddr.430030112. S2CID  85093127.
  56. ^ Patel SS, Dunn CJ, Bryson HM (1996). «Эпидуральный клонидин: обзор его фармакологии и эффективности в лечении боли во время родов, а также послеоперационной и трудноизлечимой боли». CNS Drugs . 6 (6): 474–497. doi :10.2165/00023210-199606060-00007. S2CID  72544106.
  57. ^ "Лечение и ведение синдрома беспокойных ног". www.medscape.org . WebMD LLC. Архивировано из оригинала 29 сентября 2017 г. Получено 3 октября 2018 г.
  58. ^ Blount BW, Pelletier AL (август 2002 г.). «Розацеа: распространенное, но часто упускаемое из виду состояние». American Family Physician . 66 (3): 435–440. PMID  12182520. Архивировано из оригинала 26 июля 2011 г. Получено 12 февраля 2012 г.
  59. ^ Campbell CM, Kipnes MS, Stouch BC, Brady KL, Kelly M, Schmidt WK и др. (сентябрь 2012 г.). «Рандомизированное контролируемое исследование местного клонидина для лечения болезненной диабетической нейропатии». Pain . 153 (9): 1815–1823. doi :10.1016/j.pain.2012.04.014. PMC 3413770 . PMID  22683276. 
  60. ^ "Clonidine Oral Uses". WebMD . Архивировано из оригинала 25 октября 2007 г. Получено 30 мая 2007 г.
  61. ^ "Клонидин". Drugs.com. Архивировано из оригинала 14 апреля 2017 г. Получено 25 мая 2017 г.
  62. ^ Fragkos KC, Zárate-Lopez N, Frangos CC (май 2016 г.). «Что насчет клонидина при диарее? Систематический обзор и метаанализ его эффекта у людей». Therapeutic Advances in Gastroenterology . 9 (3): 282–301. doi :10.1177/1756283X15625586. PMC 4830099. PMID  27134659 . 
  63. ^ Эгольф А., Коффи Б.Дж. (февраль 2014 г.). «Современные фармакотерапевтические подходы к лечению синдрома Туретта». Drugs of Today . 50 (2): 159–179. doi :10.1358/dot.2014.50.2.2097801. PMID  24619591.
  64. ^ Martinotti G, Santacroce R, Pettorruso M, Montemitro C, Spano MC, Lorusso M и др. (март 2018 г.). «Расстройство восприятия, вызванное галлюциногенами: этиология, клинические особенности и терапевтические перспективы». Brain Sciences . 8 (3): 47. doi : 10.3390/brainsci8030047 . PMC 5870365 . PMID  29547576. 
  65. ^ Райан Т.Дж., Холиоак Р., Влок Р., Мелхиш Т., Ходж А., Бинкс М. и др. (февраль 2019 г.). «Внутрисуставные агонисты альфа-2 как дополнение к местной анестезии при артроскопии коленного сустава: систематический обзор и метаанализ». J Knee Surg . 32 (2): 138–145. doi :10.1055/s-0038-1636909. PMID  29534270. S2CID  3861878.
  66. ^ Prischich D, Gomila AM, Milla-Navarro S, Sangüesa G, Diez-Alarcia R, Preda B и др. (февраль 2021 г.). «Адренергическая модуляция с помощью фотохромных лигандов». Angewandte Chemie . 60 (7). Wiley: 3625–3631. doi : 10.1002/anie.202010553. hdl : 2434/778579 . PMID  33103317.
  67. ^ ab "Catapres 150 Tablets Catapres Ampoules" (PDF) . TGA eBusiness Services . Boehringer Ingelheim Pty Limited. 28 февраля 2013 г. Архивировано из оригинала 16 января 2017 г. Получено 27 ноября 2013 г.
  68. ^ "Клонидин". База данных лекарств и лактации (LactMed) . Национальная медицинская библиотека (США). 2006. PMID  30000689. Архивировано из оригинала 5 декабря 2020 г. Получено 5 января 2019 г.
  69. ^ "Клонидин". Рецептурные препараты . www.drugsdb.eu. Архивировано из оригинала 28 марта 2012 г. Получено 2 августа 2011 г.
  70. ^ "Таблетки Клонидина 25 мкг BP - Краткое описание характеристик продукта (SPC)". Электронный сборник лекарственных средств . Sandoz Limited. 2 августа 2012 г. Архивировано из оригинала 2 декабря 2013 г. Получено 27 ноября 2013 г.
  71. ^ Brayfield, A, ed. (13 января 2014 г.). «Клонидин». Martindale: The Complete Drug Reference . London, UK: Pharmaceutical Press. Архивировано из оригинала 28 августа 2021 г. Получено 28 июня 2014 г.
  72. ^ Паркер К, Брантон Л, Гудман Л, Лазо Дж, С, Гилман А (2006). Гудман и Гилман — фармакологическая основа терапии . Нью-Йорк: McGraw-Hill. С. 854–855. ISBN 978-0-07-142280-2.
  73. ^ Витиелло Б (2008). «Понимание риска использования лекарств для лечения СДВГ с учетом физического роста и сердечно-сосудистой функции». Child Adolesc Psychiatr Clin N Am . 17 (2): 459–474, xi. doi :10.1016/j.chc.2007.11.010. PMC 2408826. PMID  18295156 . 
  74. ^ ab Roth BL , Driscol J. "PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинала 14 ноября 2022 г. Получено 14 августа 2017 г.
  75. ^ abcdefghijk Millan MJ, Dekeyne A, Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Milligan G, et al. (декабрь 2000 г.). "S18616, высокоэффективный агонист спироимидазолина альфа(2)-адренорецепторов: I. Профиль рецепторов, антиноцицептивное и гипотермическое действие в сравнении с дексмедетомидином и клонидином". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 295 (3): 1192–1205. PMID  11082457.
  76. ^ Мацумото I, Комбс MR, Джонс DJ (февраль 1992 г.). «Характеристика рецепторов 5-гидрокситриптамина 1B в спинном мозге крысы с помощью связывания [125I]иодоцианопиндолола и ингибирования высвобождения [3H]-5-гидрокситриптамина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 260 (2): 614–626. PMID  1738111.
  77. ^ abc Jasper JR, Lesnick JD, Chang LK, Yamanishi SS, Chang TK, Hsu SA и др. (апрель 1998 г.). «Эффективность и сила лиганда при рекомбинантных альфа2-адренергических рецепторах: агонист-опосредованное связывание [35S]GTPgammaS». Биохимическая фармакология . 55 (7): 1035–1043. doi :10.1016/s0006-2952(97)00631-x. PMID  9605427.
  78. ^ Neve KA, Henningsen RA, Kinzie JM, De Paulis T, Schmidt DE, Kessler RM и др. (март 1990 г.). «Натрийзависимая изомеризация дофаминовых рецепторов D-2, охарактеризованная с использованием [125I]эпидеприда, высокоаффинного замещенного бензамидного лиганда». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 252 (3): 1108–1116. PMID  2138666.
  79. ^ Вебер Э., Зондерс М., Кварум М., Маклин С., Поу С., Кина Дж. Ф. (ноябрь 1986 г.). «1,3-Ди(2-[5-3H]толил)гуанидин: селективный лиганд, который маркирует рецепторы сигма-типа для психотомиметических опиатов и антипсихотических препаратов». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 83 (22): 8784–8788. Bibcode : 1986PNAS...83.8784W. doi : 10.1073/pnas.83.22.8784 . PMC 387016. PMID  2877462. 
  80. ^ Kenakin T (2009). «Связывание лиганда с рецептором и реакция ткани». В Hacker M, Messer W, Bachmann K (ред.). Фармакология . Elsevier. стр. 65. ISBN 9780123695215.
  81. ^ Molderings GJ, Donecker K, Burian M, Simon WA, Schröder DW, Göthert M (апрель 1998 г.). «Характеристика участков связывания имидазолина I2 и сигма-связывания в желудке крысы и человека». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 285 (1): 170–177. PMID  9536007.
  82. ^ Reis DJ, Piletz JE (1997). «Имидазолиновый рецептор в контроле артериального давления клонидином и другими препаратами». American Journal of Physiology . 273 (5): R1569–R1571. doi :10.1152/ajpregu.1997.273.5.R1569. PMID  9374795.
  83. ^ Джованнитти JA, Томс SM, Кроуфорд JJ (2015). «Агонисты альфа-2 адренергических рецепторов: обзор современных клинических приложений». Anesthesia Progress . 62 (1): 31–39. doi :10.2344/0003-3006-62.1.31. PMC 4389556 . PMID  25849473. 
  84. ^ "Catapres-clonidine hydrochloride tablet". DailyMed . 6 сентября 2016 г. Архивировано из оригинала 4 августа 2020 г. Получено 21 декабря 2019 г. Антигипертензивный эффект достигается при концентрации в плазме от 0,2 до 2,0 нг/мл у пациентов с нормальной выделительной функцией. Дальнейшее повышение уровня в плазме не усилит антигипертензивный эффект.
  85. ^ abc Cinnamon Bidwell L, Dew RE, Kollins SH (октябрь 2010 г.). «Адренергические рецепторы альфа-2 и синдром дефицита внимания/гиперактивности». Current Psychiatry Reports . 12 (5): 366–373. doi :10.1007/s11920-010-0136-4. PMC 3676929. PMID  20652773 . 
  86. ^ Low LC (1991). «Высвобождающий гормон роста: клинические исследования и терапевтические аспекты». Neuroendocrinology . 53 (Suppl 1): 37–40. doi :10.1159/000125793. PMID  1901390.
  87. ^ "Тест на гормон роста". www.cincinnatichildrens.org . Медицинский центр детской больницы Цинциннати. Архивировано из оригинала 14 октября 2018 г. Получено 13 октября 2018 г.
  88. ^ abcde Khan ZP, Ferguson CN, Jones RM (февраль 1999). "агонисты альфа-2 и имидазолиновых рецепторов. Их фармакология и терапевтическая роль". Anaesthesia . 54 (2): 146–165. doi :10.1046/j.1365-2044.1999.00659.x. PMID  10215710. S2CID  28405271.
  89. ^ Принципы медицинской химии Фойе (6-е изд.). Филадельфия: Lippincott Williams & Wilkins. 2008. стр. 403. ISBN 9780781768795.
  90. ^ Pajouhesh H, Lenz GR (октябрь 2005 г.). «Лекарственные химические свойства успешных препаратов для центральной нервной системы». NeuroRx . 2 (4): 541–553. doi :10.1602/neurorx.2.4.541. PMC 1201314 . PMID  16489364. 
  91. ^ Скингл М, Хейс АГ, Тайерс МБ (сентябрь 1982 г.). «Антиноцицептивная активность клонидина у мышей, крыс и собак». Life Sciences . 31 (11): 1123–1132. doi :10.1016/0024-3205(82)90086-8. PMID  6128647.
  92. ^ Curtis AL, Marwah J (июль 1987). «Модуляция альфа-адренорецепторов рефлекса открывания челюсти». Neuropharmacology . 26 (7A): 649–655. doi :10.1016/0028-3908(87)90224-3. PMID  2819761. S2CID  41743285.
  93. ^ Фриск-Холмберг М., Паалзов Л., Эдлунд П.О. (ноябрь 1981 г.). «Кинетика клонидина у человека — доказательства зависимости от дозы и измененной фармакокинетики во время хронической терапии». British Journal of Clinical Pharmacology . 12 (5): 653–658. doi :10.1111/j.1365-2125.1981.tb01284.x. PMC 1401969. PMID  7332729 . 
  94. ^ Dollery CT, Davies DS, Draffan GH, Dargie HJ, Dean CR, Reid JL и др. (январь 1976 г.). «Клиническая фармакология и фармакокинетика клонидина». Clinical Pharmacology and Therapeutics . 19 (1): 11–17. doi :10.1002/cpt197619111. PMID  1245090. S2CID  39473828.
  95. ^ Керянен А, Нюканен С, Таскинен Дж (май 1978 г.). «Фармакокинетика и побочные эффекты клонидина». Европейский журнал клинической фармакологии . 13 (2): 97–101. дои : 10.1007/BF00609752. PMID  658114. S2CID  24702183.
  96. ^ Stähle H (июнь 2000 г.). «Историческая перспектива: разработка клонидина». Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology . 14 (2): 237–246. doi :10.1053/bean.2000.0079.
  97. ^ "Клонидин: применение лекарств, дозировка и побочные эффекты - Drugs.com". Drugs.com . Архивировано из оригинала 14 апреля 2017 года . Получено 10 декабря 2017 года .
  98. ^ ab "Торговые названия клонидина". Drugs.com. Архивировано из оригинала 6 августа 2017 г. Получено 16 июня 2017 г.

Внешние ссылки

На Викискладе есть медиафайлы по теме Клонидин .