stringtranslate.com

Оланзапин

Оланзапин (продаваемый, среди прочего, под торговым названием «Зипрекса» ) — атипичный антипсихотик , в основном используемый для лечения шизофрении и биполярного расстройства . [9] При шизофрении его можно использовать как при впервые возникшем заболевании, так и при длительном лечении. [9] Его принимают внутрь или путем инъекции в мышцу . [9]

Общие побочные эффекты включают увеличение веса , двигательные расстройства , головокружение, чувство усталости, запор и сухость во рту. [9] Другие побочные эффекты включают низкое кровяное давление при стоянии , аллергические реакции , злокачественный нейролептический синдром , высокий уровень сахара в крови , судороги и позднюю дискинезию . [9] У пожилых людей с деменцией его использование увеличивает риск смерти. [9] Использование на поздних сроках беременности может привести к двигательным расстройствам у ребенка в течение некоторого времени после рождения. [9] Хотя принцип его действия не совсем ясен, он блокирует рецепторы дофамина и серотонина . [9]

Оланзапин был запатентован в 1991 году и одобрен для медицинского применения в США в 1996 году. [9] [10] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [9] В 2020 году это было 164-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 3  миллионов рецептов. [11] [12] Компания Eli Lilly также продает оланзапин в комбинации с фиксированной дозой с флуоксетином под названием оланзапин/флуоксетин (Symbyax). [13] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [14]

Медицинское использование

Он одобрен FDA для следующих показаний:

В Великобритании и Австралии он одобрен для лечения шизофрении, маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени, отдельно или в сочетании с литием или вальпроатом, а также для краткосрочного лечения острых маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа. [18] [19]

Шизофрения

Психиатрическое лечение шизофрении первой линии — антипсихотические препараты. [20] Оланзапин, по-видимому, эффективен в уменьшении симптомов шизофрении, лечении острых обострений и лечении шизофрении с ранним началом. [21] [22] [23] [24] Однако полезность поддерживающей терапии определить сложно, поскольку более половины участников исследований прекратили лечение до 6-недельного срока завершения. [25] Лечение оланзапином (например, клозапином ) может привести к увеличению веса и повышению уровня глюкозы и холестерина по сравнению с большинством других антипсихотических препаратов второго поколения, используемых для лечения шизофрении. [22] [26]

Биполярное расстройство

Оланзапин рекомендован Национальным институтом здравоохранения и совершенствования медицинской помощи в качестве терапии первой линии для лечения острой мании при биполярном расстройстве. [27] Другими рекомендуемыми препаратами первой линии являются арипипразол , галоперидол , кветиапин и рисперидон . [28] Рекомендуется в сочетании с флуоксетином в качестве терапии первой линии при острой биполярной депрессии и в качестве терапии второй линии для поддерживающего лечения биполярного расстройства. [27]

Сеть по лечению расстройств настроения и тревоги рекомендует оланзапин в качестве поддерживающего лечения первой линии при биполярном расстройстве, а комбинацию оланзапина с флуоксетином - в качестве лечения второй линии при биполярной депрессии. [29]

Обзор эффективности оланзапина в качестве поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством был опубликован Dando & Tohen в 2006 году. [30] Метаанализ 2014 года пришел к выводу, что оланзапин в сочетании с флуоксетином был наиболее эффективным среди девяти методов лечения биполярной депрессии, включенных в исследование. анализ. [31]

Другое использование

Оланзапин может способствовать увеличению веса у взрослых амбулаторных пациентов с пониженной массой тела, страдающих нервной анорексией . Однако никакого улучшения психологических симптомов отмечено не было. [32]

Было показано, что оланзапин полезен при лечении ряда тревожных и депрессивных симптомов у людей с шизофренией и шизоаффективными расстройствами, и с тех пор используется для лечения ряда расстройств настроения и тревожных расстройств. [33] Оланзапин не менее эффективен, чем литий или вальпроат , и более эффективен, чем плацебо, при лечении биполярного расстройства. [34] Его также использовали при синдроме Туретта и заикании . [35]

Оланзапин изучался для лечения гиперактивности, агрессивного поведения и повторяющегося поведения при аутизме . [36]

Оланзапин часто назначают не по назначению для лечения бессонницы, включая трудности с засыпанием и сохранением сна, хотя такое применение не рекомендуется. [37] Дневной седативный эффект оланзапина обычно сравним с седативным эффектом кветиапина и луразидона , что является частой жалобой в клинических исследованиях. В некоторых случаях седативный эффект оланзапина нарушал способность людей просыпаться в одно и то же время каждый день. Видны некоторые доказательства эффективности лечения бессонницы; однако побочные эффекты, такие как дислипидемия и нейтропения , которые могут наблюдаться даже при низких дозах, перевешивают любые потенциальные преимущества при бессоннице, не связанной с основным психическим заболеванием. [38] [39] [40] [41]

Оланзапин рекомендуется использовать в противорвотных схемах у людей, получающих химиотерапию и имеющих высокий риск рвоты. [42]

Конкретные группы населения

Беременность и лактация

Оланзапин связан с самым высоким плацентарным воздействием среди всех атипичных антипсихотиков. [43] Несмотря на это, имеющиеся данные свидетельствуют о том, что он безопасен во время беременности, хотя доказательства недостаточно убедительны, чтобы говорить что-либо с высокой степенью уверенности. [43] Оланзапин связан с увеличением веса, что, согласно недавним исследованиям, может подвергать потомство пациентов, получавших оланзапин, повышенному риску дефектов нервной трубки (например, расщелины позвоночника ). [44] [45] Кормление грудью у женщин, принимающих оланзапин, не рекомендуется, поскольку оланзапин секретируется в грудное молоко, при этом одно исследование показало, что воздействие на младенца составляет около 1,8% от воздействия на мать. [7]

Пожилые

Ссылаясь на повышенный риск инсульта , в 2004 году Комитет по безопасности лекарственных средств Великобритании предупредил, что оланзапин и рисперидон, атипичные антипсихотические препараты, не следует назначать пожилым пациентам с деменцией. В США оланзапин отмечен « черным ящиком» с предупреждением о повышенном риске смерти у пожилых пациентов. Он не одобрен для использования у пациентов с психозом, связанным с деменцией. [46] Расследование BBC, проведенное в июне 2008 года, показало, что этот совет широко игнорировался британскими врачами. [47] Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что пожилые люди чаще испытывают увеличение веса при приеме оланзапина по сравнению с арипипразолом и рисперидоном . [48]

Побочные эффекты

Основным побочным эффектом оланзапина является увеличение веса , которое в некоторых случаях может быть значительным и/или связано с нарушениями профиля липидов и сахара в крови (см. раздел «Метаболические эффекты»). Метаанализ эффективности и переносимости 15 антипсихотических препаратов (АПД), проведенный в 2013 году, показал, что из 15 АПД он обладает наибольшей склонностью к увеличению веса по сравнению с SMD 0,74. [21] Экстрапирамидные побочные эффекты, хотя и потенциально серьезные, при приеме оланзапина встречаются нечасто или редко, [49] но могут включать тремор и мышечную ригидность.

Арипипразол , азенапин , клозапин , кветиапин и оланзапин по сравнению с другими антипсихотическими препаратами реже вызывают гиперпролактинемию . Хотя эти препараты могут вызывать временную или стойкую гиперпролактинемию, риск значительно ниже. Благодаря частичному дофаминергическому агонистическому эффекту арипипразол может снижать уровень пролактина, а у некоторых пациентов может вызывать гипопролактинемию. [50] Хотя оланзапин вызывает раннее дозозависимое повышение уровня пролактина, это происходит реже и менее выражено, чем при приеме галоперидола, и обычно носит преходящий характер. Повышение уровня пролактина наблюдается примерно у половины пациентов, принимавших оланзапин, по сравнению с более чем 90% пациентов, принимавших рисперидон , а устойчивое повышение наблюдалось реже у пациентов, принимавших оланзапин. [51]

Не рекомендуется в/м инъекция при остром инфаркте миокарда, брадикардии, недавней операции на сердце, тяжелой гипотонии, синдроме слабости синусового узла и нестабильной стенокардии. [52]

Некоторые группы пациентов подвергаются повышенному риску побочных эффектов от оланзапина и антипсихотиков в целом. Оланзапин может вызывать нетривиальное повышение уровня сахара в крови у людей с сахарным диабетом . Аналогично, пожилые люди подвергаются большему риску падений и случайных травм. Молодые мужчины, по-видимому, подвергаются повышенному риску дистонических реакций, хотя при приеме оланзапина они наблюдаются относительно редко. Большинство нейролептиков, включая оланзапин, могут нарушать естественные системы терморегуляции организма, тем самым допуская повышение уровня до опасного уровня в ситуациях (воздействие тепла, напряженные физические упражнения). [7] [8] [53] [54] [55]

Другие побочные эффекты включают галакторею , аменорею , гинекомастию и эректильную дисфункцию (импотенцию). [56]

ОКР, вызванное наркотиками

Многие различные виды лекарств могут вызвать или вызвать чистое обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у пациентов, у которых никогда раньше не было симптомов. Новая глава об ОКР в « Руководстве по диагностике и статистике психических расстройств» , пятое издание (2013 г.) теперь конкретно включает ОКР, вызванное приемом лекарств.

Метаболические эффекты

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) требует, чтобы все атипичные антипсихотики включали предупреждение о риске развития гипергликемии и диабета , которые являются факторами метаболического синдрома . Эти эффекты могут быть связаны со способностью препаратов вызывать увеличение веса, хотя были сделаны некоторые сообщения о метаболических изменениях при отсутствии увеличения веса. [57] [58] Исследования показали, что оланзапин несет больший риск возникновения и обострения диабета, чем другой часто назначаемый атипичный антипсихотик, рисперидон. Из всех атипичных антипсихотиков оланзапин является одним из наиболее склонных вызывать увеличение веса по различным показателям. [59] [60] [61] [62] [63] Эффект зависит от дозы у людей [64] и животных моделей метаболических побочных эффектов, вызванных оланзапином. Имеются сообщения о случаях диабетического кетоацидоза , вызванного оланзапином . [65] Оланзапин может снижать чувствительность к инсулину , [66] [67] , хотя одно трехнедельное исследование, похоже, опровергает это. [68] Это также может повысить уровень триглицеридов . [60]

Несмотря на увеличение веса, большое многоцентровое рандомизированное исследование Национального института психического здоровья показало, что оланзапин лучше контролирует симптомы, поскольку пациенты с большей вероятностью будут продолжать принимать оланзапин, чем другие препараты. [69] Одно небольшое открытое нерандомизированное исследование предполагает, что прием оланзапина в виде перорально растворимых таблеток может вызывать меньшее увеличение веса, [70] но это не было подтверждено в слепых экспериментальных условиях.

Постинъекционный синдром делирия/седации

Синдром постинъекционного делирия/седации (ПДСС) — редкий синдром, специфичный для инъекционной формы оланзапина длительного действия, памоата оланзапина . [71] Частота развития ПДСС при приеме памоата оланзапина оценивается в 0,07% от приема и является уникальной среди других антипсихотиков длительного действия второго поколения (например, пальмитата палиперидона ), которые, по-видимому, не несут такого же риска. [71] ПДСС характеризуется симптомами делирия (например, спутанностью сознания, трудностями речи и некоординацией движений ) и седативным эффектом. [71] У большинства людей с ПДСС наблюдаются как делирий, так и седативный эффект (83%). [71] Хотя это и менее специфично для PDSS, в большинстве случаев (67%) наблюдалось чувство общего дискомфорта . [71] ПДСС может возникнуть из-за случайной инъекции и всасывания памоата оланзапина в кровоток, где он может действовать быстрее, а не медленно распределяться из мышечной ткани. [71] Использование правильной техники внутримышечного введения памоата оланзапина помогает снизить риск ПДСС, хотя и не устраняет его полностью. [71] Вот почему FDA рекомендует наблюдать за людьми, которым вводят памоат оланзапина, в течение 3 часов после введения на случай возникновения ПДСС. [71]

Токсикология животных

Оланзапин продемонстрировал канцерогенные эффекты в многочисленных исследованиях при хроническом воздействии на самок мышей и крыс, но не на самцов мышей и крыс. Обнаруженные опухоли находились либо в печени, либо в молочных железах животных. [72]

Прекращение производства

Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при отмене антипсихотиков , чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. [73] Симптомы абстиненции обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. [74] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. [74] Реже могут возникнуть головокружение , онемение или мышечные боли. [74] Симптомы обычно проходят через короткое время. [74]

Предварительные данные указывают на то, что прекращение приема антипсихотиков может привести к психозу как временному синдрому отмены. [75] Это также может привести к повторному возникновению заболевания, которое лечат. [76] В редких случаях после прекращения приема препарата может возникнуть поздняя дискинезия. [74]

Передозировка

Симптомы передозировки включают тахикардию , возбуждение , дизартрию , снижение сознания и кому. Сообщалось о смерти после острой передозировки 450 мг, а также о выживании после острой передозировки 2000 мг. [77] Смертельные случаи обычно наблюдались при концентрациях оланзапина в плазме, превышающих 1000 нг/мл после смерти , при этом регистрировались концентрации до 5200 нг/мл (хотя это может быть связано с мертвыми тканями, которые могут выделять оланзапин в кровь после смерти). [78] Специфический антидот при передозировке оланзапина неизвестен, и даже врачам рекомендуется обращаться в сертифицированный токсикологический центр для получения информации о лечении такого случая. [77] Оланзапин считается умеренно токсичным при передозировке, более токсичным, чем кветиапин, арипипразол и СИОЗС , и менее токсичным, чем ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты . [43]

Взаимодействия

Лекарственные средства или агенты, повышающие активность фермента CYP1A2 , особенно табачный дым, могут значительно увеличивать клиренс оланзапина при первом прохождении через печень; и наоборот, препараты, ингибирующие активность CYP1A2 (примеры: ципрофлоксацин , флувоксамин ), могут снижать клиренс оланзапина. [79] Карбамазепин , известный индуктор ферментов, снижает соотношение концентрация/доза оланзапина на 33% по сравнению с оланзапином в отдельности. [78] Также было показано , что другой индуктор ферментов, ритонавир , снижает воздействие оланзапина на организм благодаря индукции им ферментов CYP1A2 и уридин-5'-дифосфо-глюкуронозилтрансферазы (UGT). [78] Пробенецид увеличивает общую экспозицию ( площадь под кривой ) и максимальную концентрацию оланзапина в плазме. [78] Хотя метаболизм оланзапина включает второстепенный метаболический путь CYP2D6 , присутствие ингибитора CYP2D6 флуоксетина не оказывает клинически значимого влияния на клиренс оланзапина. [78]

Фармакология

Фармакодинамика

Оланзапин был впервые обнаружен при поиске химического аналога клозапина , не требующего гематологического контроля. В результате исследования ряда изостеров тиофена на одном из фенильных колец клозапина был обнаружен аналог тиенобензодиазепина (оланзапин). [80]

Оланзапин имеет более высокое сродство к 5-НТ 2А серотониновым рецепторам , чем к дофаминовым рецепторам D 2 , что является общим свойством большинства атипичных нейролептиков, за исключением бензамидных антипсихотиков, таких как амисульприд , а также небензамидных арипипразола , брекспипразола , блонансерина , карипразина , мелперона , и пероспирон .

В одном исследовании заселенность рецептора D2 составила 60% при использовании низких доз оланзапина (5 мг/день) и заселенность при высоких дозах - 83% (20 мг/день) . [99] В обычном клиническом диапазоне доз 10–20 мг/день заселенность рецептора D2 варьировала от 71% до 80%. [100] [101]

Захват оланзапином рецептора 5-НТ 2А высок при всех дозах (от 5 до 20 мг). Сообщается, что доза оланзапина в дозе 5 мг обеспечивала среднюю заполняемость 85% при дозе 5 мг, 88% при дозе 10 мг и 93% при дозе 20 мг. [102]

В одном исследовании in vitro оланзапин имел самое высокое сродство к P-гликопротеину среди всех антипсихотиков второго поколения . [103] P-гликопротеин переносит множество лекарств через ряд различных биологических мембран (обнаруженных во многих системах организма), включая гематоэнцефалический барьер (полупроницаемая мембрана, которая фильтрует содержимое крови до того, как она достигнет мозга); Ингибирование P-GP может означать, что меньшее воздействие оланзапина на мозг является результатом этого взаимодействия с P-гликопротеином. [104] Относительно большое количество часто встречающихся продуктов питания и лекарств ингибируют P-GP, а фармацевтические препараты довольно часто либо являются субстратами P-GP, либо ингибируют его действие; как субстраты, так и ингибиторы P-GP эффективно повышают проницаемость гематоэнцефалического барьера для субстратов P-GP и впоследствии повышают центральную активность субстрата, одновременно уменьшая локальное воздействие на желудочно-кишечный тракт. Опосредование оланзапина в центральной нервной системе посредством P-GP означает, что любое другое вещество или препарат, взаимодействующий с P-GP, увеличивает риск токсического накопления как оланзапина, так и другого препарата. [105]

Оланзапин является мощным антагонистом мускариновых рецепторов М 3 [106] , что может лежать в основе его диабетогенных побочных эффектов. [107] [108] Кроме того, он также проявляет относительно низкое сродство к серотонину 5-НТ 1 , ГАМК А , β-адренергическим рецепторам и сайтам связывания бензодиазепина. [49] [109]

Хотя антагонистические эффекты оланзапина только в отношении 5-HT 2C не связаны с увеличением веса, антагонизм оланзапина в отношении гистаминергических H 1 и мускариновых рецепторов M 3 участвует в увеличении веса. [80] [110] [111]

Механизм действия антипсихотического действия оланзапина неизвестен. Это может включать антагонизм рецепторов дофамина и серотонина . Антагонизм дофаминовых рецепторов связан с экстрапирамидными эффектами , такими как поздняя дискинезия (ТД), и с терапевтическими эффектами. Антагонизм мускариновых рецепторов ацетилхолина связан с антихолинергическими побочными эффектами, такими как сухость во рту и запор; кроме того, он может подавлять или уменьшать возникновение экстрапирамидных эффектов на время лечения, но не обеспечивает защиты от развития ТД. Как и другие (атипичные) антипсихотики второго поколения, оланзапин представляет относительно низкий риск экстрапирамидных побочных эффектов, включая TD, из-за его более высокого сродства к рецептору 5HT2A по сравнению с рецептором D2 . [112]

Антагонизм к гистаминовым рецепторам H 1 вызывает седативный эффект и может вызвать увеличение веса, хотя антагонистическое действие на рецепторы серотонина 5-HT 2C и дофаминовых D 2 также связано с увеличением веса и стимуляцией аппетита. [113]

Фармакокинетика

Метаболизм

Оланзапин метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP); главным образом изоферментом 1А2 (CYP1A2) и в меньшей степени CYP2D6. Благодаря этим механизмам в среднем более 40% пероральной дозы выводится за счет эффекта первого прохождения через печень . [49] Клиренс оланзапина зависит от пола; у женщин клиренс примерно на 25% ниже, чем у мужчин. [78] Клиренс оланзапина также зависит от расы; у самоидентифицированных афроамериканцев или чернокожих клиренс оланзапина был на 26% выше. [78] Разница в уровне допуска не очевидна между людьми, идентифицирующими себя как европеоиды, китайцы или японцы. [78] Рутинный фармакокинетический мониторинг уровней оланзапина в плазме, как правило, необоснован, хотя необычные обстоятельства (например, наличие межлекарственных взаимодействий) или желание определить, принимают ли пациенты лекарство, могут побудить его к использованию. [78]

Химия

Оланзапин необычен тем, что имеет четыре хорошо охарактеризованных кристаллических полиморфа и множество гидратированных форм. [114]

Химический синтез

Получение оланзапина было впервые описано в серии патентов компании Eli Lilly & Co. в 1990-х годах. На последних двух стадиях 5-метил-2-[(2-нитрофенил)амино]-3-тиофенкарбонитрил восстанавливали хлоридом олова в этаноле с получением замещенной тиенобензодиазепиновой кольцевой системы, которую обрабатывали метилпиперазином в смеси диметилового эфира. сульфоксид и толуол в качестве растворителя для получения препарата. [115]

Общество и культура

Зипрекса (оланзапин) таблетки 10 мг ( AU )

Нормативный статус

Оланзапин одобрен FDA США для:

Препарат стал дженериком в 2011 году. Продажи зипрекса в 2008 году составили 2,2 миллиарда долларов в США и 4,7 миллиарда долларов во всем мире. [123]

Споры и судебные разбирательства

Компания Eli Lilly столкнулась с множеством судебных исков от людей, утверждавших, что у них развился диабет или другие заболевания после приема зипрекса, а также от различных государственных органов, страховых компаний и других. Лилли представила большое количество документов в рамках этапа раскрытия этого судебного процесса, который начался в 2004 году; Судья постановил, что документы конфиденциальны и запечатаны , а позже сами стали предметом судебного разбирательства. [124]

В 2006 году Lilly заплатила 700 миллионов долларов для урегулирования около 8000 таких исков, [125] а в начале 2007 года Lilly урегулировала около 18 000 исков на сумму 500 миллионов долларов, в результате чего общая сумма, которую Lilly заплатила за урегулирование исков, связанных с препаратом, составила 1,2 миллиарда долларов. [126] [127]

В статье New York Times за декабрь 2006 года , основанной на просочившихся документах компании, был сделан вывод о том, что компания предприняла целенаправленные усилия, чтобы преуменьшить побочные эффекты оланзапина. [126] [128] Компания опровергла эти обвинения и заявила, что статья была основана на тщательно отобранных документах. [126] [127] Документы были предоставлены Times Джимом Готтштейном , адвокатом , который представлял психически больных пациентов, который получил их от врача Дэвида Эгилмана, который выступал в качестве эксперта-консультанта по этому делу. [124] После того, как Уилл Холл и другие участники движения выживших в психиатрических больницах слили документы в одноранговые сети обмена файлами, которые получили копии, [129] в 2007 году Лилли подала охранный судебный приказ, чтобы остановить распространение некоторые документы, которые предоставил судья Бруклинского федерального окружного суда Джек Б. Вайнштейн . Судья Вайнштейн также раскритиковал в своем решении репортера New York Times Готштейна и Эгильмана. [124] Лондонская газета «Таймс» также получила документы и сообщила, что еще в 1998 году Лилли считала риск ожирения, вызванного лекарствами, «главной угрозой» для продаж Зипрекса. [127] 9 октября 2000 года старший врач-исследователь компании Lilly Роберт Бейкер отметил, что академический консультативный совет, в который он входил, был «весьма впечатлен величиной увеличения веса при приеме оланзапина и его последствиями для глюкозы». [127]

Лилли угрожала Эгилману уголовными обвинениями в неуважении к документам, которые он взял и предоставил репортерам; в сентябре 2007 года он согласился выплатить Лилли 100 000 долларов в обмен на согласие компании отказаться от угрозы предъявления обвинений. [130]

В сентябре 2008 года судья Вайнштейн издал приказ обнародовать внутренние документы Лилли о препарате по другому иску, возбужденному страховыми компаниями, пенсионными фондами и другими плательщиками. [124]

В марте 2008 года Lilly урегулировала иск со штатом Аляска, [131] а в октябре 2008 года Lilly согласилась выплатить 62 миллиона долларов 32 штатам и округу Колумбия для урегулирования исков, возбужденных в соответствии с законами штата о защите прав потребителей . [130]

В 2009 году компания Eli Lilly признала себя виновной в федеральном уголовном преступлении США по обвинению в незаконном сбыте препарата Zyprexa для использования не по назначению и согласилась выплатить 1,4 миллиарда долларов. В заявлении об урегулировании говорилось: «Элай Лилли признает, что в период с сентября 1999 года по 31 марта 2001 года компания рекламировала зипрексу пожилым людям в качестве средства лечения деменции, включая деменцию Альцгеймера. Эли Лилли согласилась выплатить уголовный штраф в размере 515 миллионов долларов и лишиться дополнительной компенсации». Активы составляют 100 миллионов долларов». [132] [133]

Описанные здесь результаты и их юридические последствия были вызваны ходатайствами и апелляциями, которые не были решены до 2010 года. [134] В 2021 году Готтштейн подвел итог этому клубку юридической деятельности и ее влиянию на политический ландшафт психиатрии и антипсихиатрии в США, в The Zyprexa Papers . [135]

Торговые названия

Оланзапин является дженериком и доступен под многими торговыми названиями по всему миру. [1]

Лекарственные формы

Оланзапин продается в ряде стран в таблетках дозировкой от 2,5 до 20 мг. Зипрекса (и непатентованный оланзапин) выпускается в виде распадающихся при пероральном приеме «облаток», которые быстро растворяются в слюне. Он также доступен во флаконах по 10 мг для внутримышечных инъекций. [79]

Исследовать

Оланзапин изучался как противорвотное средство , особенно для контроля тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (CINV). [136]

В целом, оланзапин, по-видимому, примерно так же эффективен, как и апрепитант, для профилактики ЦИНВ, хотя остаются некоторые опасения по поводу его использования в этой группе населения. Например, одновременное применение метоклопрамида или галоперидола увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов. В остальном оланзапин по данному показанию переносится достаточно хорошо, причем наиболее частым побочным эффектом является сонливость. [137]

Оланзапин рассматривается как часть подхода к раннему психозу при шизофрении. Исследование «Профилактика посредством идентификации, управления и образования рисков», финансируемое Национальным институтом психического здоровья и компанией Eli Lilly, проверило гипотезу о том, что оланзапин может предотвратить возникновение психоза у людей с очень высоким риском развития шизофрении. В исследовании приняли участие 60 пациентов с продромальной шизофренией , у которых оцениваемый риск развития шизофрении в течение года составлял 36–54%, половину из которых лечили оланзапином, а половину — плацебо. [138] В этом исследовании у пациентов, получавших оланзапин, не было значительно меньшего риска развития психоза (16,1% против 37,9%). Оланзапин был эффективен для лечения продромальных симптомов, но сопровождался значительным увеличением веса. [139]

Рекомендации

  1. ^ abc «Международные списки оланзапина на сайте Drugs.com». Наркотики.com . Проверено 4 августа 2015 г.
  2. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки для загрузки полных результатов и просмотра запроса)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  3. ↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  4. ^ Кассахун К., Маттиуз Э., Найхарт Э., Обермайер Б., Гиллеспи Т., Мерфи А. и др. (январь 1997 г.). «Расположение и биотрансформация антипсихотического агента оланзапина у человека». Метаболизм и распределение лекарств . 25 (1): 81–93. ПМИД  9010634.
  5. ^ Каллаган Дж.Т., Бергстром Р.Ф., Птак Л.Р., Бизли CM (сентябрь 1999 г.). «Оланзапин. Фармакокинетический и фармакодинамический профиль». Клиническая фармакокинетика . 37 (3): 177–193. дои : 10.2165/00003088-199937030-00001. ПМИД  10511917.
  6. ^ Маури MC, Волонтери Л.С., Коласанти А, Фиорентини А, Де Гаспари ИФ, Бареджи С.Р. (2007). «Клиническая фармакокинетика атипичных нейролептиков: критический обзор взаимосвязи между концентрациями в плазме и клиническим ответом». Клиническая фармакокинетика . 46 (5): 359–388. дои : 10.2165/00003088-200746050-00001. PMID  17465637. S2CID  43859718.
  7. ^ abcde «ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ ОЛАНЗАПИН САНДОЗ® 2,5 мг/5 мг/7,5 мг/10 мг/15 мг/20 мг ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ Оболочкой» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Sandoz Pty Ltd., 8 июня 2012 г. Проверено 26 ноября 2013 г.
  8. ^ ab «Дозировка зипрекса, зипрекса релпрева (оланзапина), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое». Справочник Медскейп . ВебМД . Проверено 26 ноября 2013 г.
  9. ^ abcdefghij «Оланзапин, монография оланзапина памоата для профессионалов». Наркотики.com . АХФС . Проверено 24 декабря 2018 г.
  10. ^ Тейлор Д., Патон С., Капур С. (2015). Рекомендации Модсли по назначению в психиатрии (12-е изд.). Лондон, Великобритания: Уайли-Блэквелл. п. 16. ISBN 978-1-118-75460-3.
  11. ^ «300 лучших 2020 года». КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
  12. ^ «Оланзапин - Статистика использования лекарств» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
  13. ^ «FDA одобряет Symbyax® как первое лекарство от резистентной к лечению депрессии» . Лилли . Эли Лилли . Проверено 17 марта 2021 г.
  14. ^ Всемирная организация здравоохранения (2023). Выбор и использование основных лекарств до 2023 г.: веб-приложение A: Типовой список основных лекарств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2023.02.
  15. ^ Томас К., Саадабади А (2022). «Оланзапин». СтатПерлс . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД  30422498 . Проверено 20 ноября 2022 г.
  16. ^ «Показания к применению оланзапина: применение, одобренное FDA» . Psychopharmacologyinstitute.com . Проверено 20 ноября 2022 г.
  17. ^ «Лекарственные средства, одобренные FDA. ОСНОВНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ПО НАЗНАЧЕНИЮ» (PDF) . www.accessdata.fda.gov . Проверено 20 ноября 2022 г.Всеобщее достояниеВ данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
  18. ^ «Оланзапин 10 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - Краткое описание характеристик продукта (SmPC) - (emc)» . www.medicines.org.uk . Архивировано из оригинала 20 ноября 2022 года . Проверено 20 ноября 2022 г.
  19. ^ "Таблетки оланзапина AN". НПС MedicineWise . Май 2018 года . Проверено 20 ноября 2022 г.
  20. ^ «Обзор | Психоз и шизофрения у взрослых: профилактика и лечение | Руководство | NICE» . www.nice.org.uk. _ 12 февраля 2014 года . Проверено 30 ноября 2022 г.
  21. ^ ab Лейхт С., Чиприани А., Спинели Л., Мавридис Д., Ори Д., Рихтер Ф. и др. (Сентябрь 2013). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ множественного лечения». Ланцет . 382 (9896): 951–962. дои : 10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID  23810019. S2CID  32085212.
  22. ^ аб Харви RC, Джеймс AC, Шилдс GE (январь 2016 г.). «Систематический обзор и сетевой метаанализ для оценки относительной эффективности антипсихотиков для лечения положительных и отрицательных симптомов шизофрении с ранним началом ». Препараты ЦНС . 30 (1): 27–39. дои : 10.1007/s40263-015-0308-1. PMID  26801655. S2CID  35702889.
  23. ^ Пагсберг А.К., Тарп С., Глинтборг Д., Стенстрем А.Д., Финк-Йенсен А., Коррелл К.У., Кристенсен Р. (март 2017 г.). «Острое антипсихотическое лечение детей и подростков с расстройствами шизофренического спектра: систематический обзор и сетевой метаанализ». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии . 56 (3): 191–202. дои : 10.1016/j.jaac.2016.12.013. ПМИД  28219485.
  24. ^ Оссер Д.Н., Рудсари М.Дж., Маншрек Т. (2013). «Проект психофармакологического алгоритма в рамках Гарвардской программы South Shore: обновленная информация о шизофрении». Гарвардский обзор психиатрии . 21 (1): 18–40. doi : 10.1097/HRP.0b013e31827fd915. PMID  23656760. S2CID  22523977.
  25. ^ Дагган Л., Фентон М., Рэтбоун Дж., Дарденнес Р., Эль-Досоки А., Индран С. (апрель 2005 г.). «Оланзапин при шизофрении». Кокрейновская база данных систематических обзоров (2): CD001359. дои : 10.1002/14651858.CD001359.pub2. ПМИД  15846619.
  26. ^ Комосса К., Раммель-Клюге С., Хунгер Х., Шмид Ф., Шварц С., Дагган Л. и др. (март 2010 г.). «Оланзапин по сравнению с другими атипичными нейролептиками при шизофрении». Кокрейновская база данных систематических обзоров (3): CD006654. дои : 10.1002/14651858.CD006654.pub2. ПМК 4169107 . ПМИД  20238348. 
  27. ^ ab «Биполярное расстройство: оценка и лечение биполярного расстройства у взрослых, детей и молодых людей в учреждениях первичной и вторичной медицинской помощи | 1-рекомендации | Рекомендации и рекомендации | NICE». 24 сентября 2014 года . Проверено 26 июля 2016 г.
  28. ^ Маккидж К. (февраль 2014 г.). «Арипипразол: обзор его применения при лечении маниакальных эпизодов у подростков с биполярным расстройством I типа». Препараты ЦНС . 28 (2): 171–183. дои : 10.1007/s40263-013-0134-2. PMID  24399490. S2CID  199974.
  29. ^ Ятам Л.Н., Кеннеди Ш., О'Донован С., Парих С.В., Маккуин Г., Макинтайр Р.С. и др. (декабрь 2006 г.). «Руководство Канадской сети по лечению расстройств настроения и тревоги (CANMAT) по ведению пациентов с биполярным расстройством: обновление 2007 г.». Биполярные расстройства . 8 (6): 721–739. дои : 10.1111/j.1399-5618.2006.00432.x . ПМИД  17156158.
  30. ^ Дандо С., Тоэн М. (март 2006 г.). «Оланзапин - профилактика рецидивов после мании». Журнал психофармакологии . 20 (2 приложения): 31–38. дои : 10.1177/1359786806063076. PMID  16551670. S2CID  34435730.
  31. ^ Селле В., Шалквейк С., Васкес Г.Х., Балдессарини Р.Дж. (март 2014 г.). «Лечение острой биполярной депрессии: метаанализ плацебо-контролируемых исследований монотерапии противосудорожными препаратами, литием и нейролептиками». Фармакопсихиатрия . 47 (2): 43–52. дои : 10.1055/s-0033-1363258 . ПМИД  24549862.
  32. ^ Аттиа Э., Стейнгласс Дж.Э., Уолш Б.Т., Ван Ю., Ву П., Шрейер С. и др. (июнь 2019 г.). «Оланзапин по сравнению с плацебо у взрослых амбулаторных пациентов с нервной анорексией: рандомизированное клиническое исследование». Американский журнал психиатрии . 176 (6): 449–456. дои : 10.1176/appi.ajp.2018.18101125 . ПМК 7015155 . ПМИД  30654643. 
  33. ^ Хершенберг Р., Грос Д.Ф., Броуман-Минтцер О. (июнь 2014 г.). «Роль атипичных нейролептиков в лечении генерализованного тревожного расстройства». Препараты ЦНС . 28 (6): 519–533. дои : 10.1007/s40263-014-0162-6. PMID  24794100. S2CID  23429449.
  34. ^ Нарасимхан М., Брюс Т.О., Масанд П. (октябрь 2007 г.). «Обзор оланзапина в лечении биполярных расстройств». Нервно-психические заболевания и лечение . 3 (5): 579–587. ПМЦ 2656294 . ПМИД  19300587. 
  35. ^ Скотт Л. (зима 2006 г.). «Генетические и неврологические факторы заикания». Американский фонд заикания.
  36. ^ «Оланзапин и аутизм». Исследуйте аутизм . 19 декабря 2017 года . Проверено 9 июня 2018 г.
  37. ^ Риман Д., Бальони С., Бассетти С., Бьорватн Б., Доленц Грозель Л., Эллис Дж.Г. и др. (декабрь 2017 г.). «Европейское руководство по диагностике и лечению бессонницы». Журнал исследований сна . 26 (6): 675–700. дои : 10.1111/jsr.12594 . PMID  28875581. S2CID  10136993.
  38. ^ Морин АК (март 2014 г.). «Использование атипичных антипсихотиков не по назначению для лечения бессонницы». Врач-психиатр . 4 (2): 65–72. дои : 10.9740/mhc.n190091 .
  39. ^ Ёсида К., Такеучи Х (март 2021 г.). «Дозозависимое влияние нейролептиков на эффективность и побочные эффекты при шизофрении». Поведенческие исследования мозга . 402 : 113098. doi : 10.1016/j.bbr.2020.113098 . PMID  33417992. S2CID  230507941.
  40. ^ Пиллинджер Т., Маккатчеон Р.А., Вано Л., Мизуно Ю., Арумухам А., Хиндли Г. и др. (январь 2020 г.). «Сравнительное влияние 18 антипсихотиков на метаболическую функцию у пациентов с шизофренией, предикторы метаболической дисрегуляции и связи с психопатологией: систематический обзор и сетевой метаанализ». «Ланцет». Психиатрия . 7 (1): 64–77. дои : 10.1016/S2215-0366(19)30416-X. ПМК 7029416 . ПМИД  31860457. 
  41. ^ Уилсон С., Андерсон К., Болдуин Д., Дейк DJ, Эспи А., Эспи С. и др. (август 2019 г.). «Консенсусное заявление Британской ассоциации психофармакологии о научно обоснованном лечении бессонницы, парасомний и нарушений циркадных ритмов: обновленная информация». Журнал психофармакологии . 33 (8): 923–947. дои : 10.1177/0269881119855343. PMID  31271339. S2CID  195797603.
  42. ^ Хескет П.Дж., Крис М.Г., Баш Э., Больке К., Барбур С.Ю., Кларк-Сноу Р.А. и др. (октябрь 2017 г.). «Противорвотные средства: Обновление рекомендаций по клинической практике Американского общества клинической онкологии». Журнал клинической онкологии . 35 (28): 3240–3261. дои : 10.1200/JCO.2017.74.4789. ПМЦ 4876353 . ПМИД  28759346. 
  43. ^ abc Тейлор Д. Рекомендации Модсли по психиатрии . Уайли-Блэквелл.
  44. ^ Расмуссен С.А., Чу С.Ю., Ким С.Ю., Шмид Ч., Лау Дж. (июнь 2008 г.). «Материнское ожирение и риск дефектов нервной трубки: метаанализ». Американский журнал акушерства и гинекологии . 198 (6): 611–619. дои : 10.1016/j.ajog.2008.04.021. ПМИД  18538144.
  45. ^ МакМахон Д.М., Лю Дж., Чжан Х., Торрес М.Э., Лучший RG (февраль 2013 г.). «Материнское ожирение, потребление фолиевой кислоты и дефекты нервной трубки у потомства». Исследование врожденных дефектов. Часть A. Клиническая и молекулярная тератология . 97 (2): 115–122. дои : 10.1002/bdra.23113. ПМИД  23404872.
  46. ^ «Важная информация о безопасности оланзапина». Вкладыш в упаковку Зипрекса . Эли Лилли и компания. 2007. Архивировано из оригинала 23 ноября 2007 года . Проверено 3 декабря 2007 г. Пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией, получающие атипичные антипсихотические препараты, подвергаются повышенному риску смерти по сравнению с плацебо. [...] ЗИПРЕКСА (оланзапин) не одобрен для лечения пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией.
  47. ^ «Врачи игнорируют предупреждение о наркотиках» . Новости BBC . 17 июня 2008 года . Проверено 22 июня 2008 г.
  48. ↑ Юнг Э.Ю., Чун С., Дуглас А., Лау Т.Е. (8 мая 2017 г.). «Влияние атипичных нейролептиков на массу тела у пожилых пациентов психиатрических стационаров». SAGE Открытая медицина . 5 : 2050312117708711. doi : 10.1177/2050312117708711. ПМК 5431608 . ПМИД  28540050. 
  49. ^ abc Lexi-Comp Inc. (2010). Справочник информации о лекарствах Lexi-Comp (19-е издание для Северной Америки). Хадсон, Огайо: ISBN Lexi-Comp Inc. 978-1-59195-278-7.
  50. ^ Гупта С., Лакшманан Д.А., Хастгир У., Наир Р. (2017). «Лечение гиперпролактинемии, вызванной антипсихотиками». BJPsych продвигается . 23 (4): 278–286. дои : 10.1192/apt.bp.115.014928 . ISSN  2056-4678. S2CID  80025501.
  51. ^ «Гиперпролактинемия с антипсихотиками». www.medsafe.govt.nz . Проверено 10 октября 2022 г.
  52. ^ Объединенный формулярный комитет. «Британский национальный формуляр (онлайн)». Лондон: BMJ Group and Pharmaceutical . Проверено 2 февраля 2020 г.
  53. ^ Стёлльбергер С, Лутц В, Финстерер Дж (июль 2009 г.). «Связанные с жарой побочные эффекты неврологических и неневрологических препаратов могут увеличить смертность от жары». Европейский журнал неврологии . 16 (7): 879–882. дои : 10.1111/j.1468-1331.2009.02581.x. PMID  19453697. S2CID  25016607.
  54. ^ «Таблетка ОЛАНЗАПИНА (оланзапина) Таблетка ОЛАНЗАПИНА (оланзапина), распадающаяся при пероральном приеме [Prasco Laboratories]» . ДейлиМед . Лаборатории Праско. Сентябрь 2013. Архивировано из оригинала 5 июля 2013 года . Проверено 26 ноября 2013 г.
  55. ^ «Таблетки оланзапина 10 мг - Краткое описание характеристик продукта (SPC)» . Электронный справочник лекарственных средств . Ауробиндо Фарма-Милфарм ООО 17 мая 2013 г. Проверено 26 ноября 2013 г.
  56. ^ "Монография оланзапина для профессионалов - Drugs.com" . Наркотики.com . Проверено 24 марта 2017 г.
  57. ^ Раманкутти Г. (март 2002 г.). «Вызванная оланзапином дестабилизация диабета при отсутствии увеличения веса». Acta Psychiatrica Scandinavica . 105 (3): 235–6, обсуждение 236–7. дои : 10.1034/j.1600-0447.2002.2c257a.x. PMID  11939979. S2CID  5965031.
  58. ^ Ламберт М.Т., Коупленд Л.А., Сэмпсон Н., Даффи С.А. (июль 2006 г.). «Новый диабет 2 типа, связанный с приемом атипичных антипсихотических препаратов». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 30 (5): 919–923. дои : 10.1016/j.pnpbp.2006.02.007. PMID  16581171. S2CID  24739534.
  59. ^ Мойер П. (25 октября 2005 г.). «Исследование CAFE показывает различные преимущества атипичных нейролептиков». Медицинские новости Medscape . ВебМД . Проверено 3 декабря 2007 г.
  60. ^ ab AstraZeneca Pharmaceuticals (4 апреля 2006 г.). «Эффективность и переносимость оланзапина, кветиапина и рисперидона при лечении первого эпизода психоза: рандомизированное двойное слепое сравнение за 52 недели». Клинические испытания АстраЗенека . ООО «АстраЗенека ». Архивировано из оригинала 13 ноября 2007 года . Проверено 3 декабря 2007 г. На 12 неделе в группе, принимавшей оланзапин, наблюдался больший прирост веса, более высокий прирост [ индекса массы тела ] и более высокая доля пациентов с увеличением ИМТ по крайней мере на 1 единицу по сравнению с группами, принимавшими кветиапин и рисперидон (p<= 0,01).
  61. ^ Виршинг Д.А., Виршинг В.К., Кисар Л., Берисфорд М.А., Гольдштейн Д., Пашдаг Дж. и др. (июнь 1999 г.). «Новые антипсихотики: сравнение склонности к увеличению веса». Журнал клинической психиатрии . 60 (6): 358–363. doi : 10.4088/JCP.v60n0602. ПМИД  10401912.
  62. ^ «Исследование NIMH для определения выбора лечения шизофрении» (пресс-релиз). Национальный институт психического здоровья . 19 сентября 2005 г. Проверено 18 декабря 2006 г.
  63. ^ МакЭвой Дж.П., Либерман Дж.А., Перкинс Д.О., Хамер Р.М., Гу Х., Лазарус А. и др. (июль 2007 г.). «Эффективность и переносимость оланзапина, кветиапина и рисперидона при лечении раннего психоза: рандомизированное двойное слепое 52-недельное сравнение». Американский журнал психиатрии . 164 (7): 1050–1060. дои : 10.1176/ajp.2007.164.7.1050. ПМИД  17606657.
  64. ^ Немерофф CB (1997). «Дозирование антипсихотического препарата оланзапина». Журнал клинической психиатрии . 58 (Приложение 10): 45–49. ПМИД  9265916.
  65. ^ Фулбрайт А.Р., Бридлав К.Т. (2006). «Полное разрешение диабетического кетоацидоза, вызванного оланзапином». Журнал аптечной практики . 19 (4): 255–8. дои : 10.1177/0897190006294180. S2CID  73047103.
  66. ^ Чиу CC, Чен Ч, Чен БАЙ, Ю Ш, Лу МЛ (август 2010 г.). «Зависимое от времени изменение секреции инсулина у больных шизофренией, получающих оланзапин». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 34 (6): 866–870. дои :10.1016/j.pnpbp.2010.04.003. PMID  20394794. S2CID  22445875.
  67. ^ Захер Дж., Моссахеб Н., Шпинделеггер С., Кляйн Н., Гейсс-Гранадия Т., Зауэрманн Р. и др. (июнь 2008 г.). «Влияние оланзапина и зипразидона на толерантность к глюкозе у здоровых добровольцев». Нейропсихофармакология . 33 (7): 1633–1641. дои : 10.1038/sj.npp.1301541 . ПМИД  17712347.
  68. ^ Соуэлл М., Мукхопадьяй Н., Каваццони П. , Карлсон С., Мудалиар С., Чиннапонгсе С. и др. (декабрь 2003 г.). «Оценка чувствительности к инсулину у здоровых добровольцев, получавших оланзапин, рисперидон или плацебо: проспективное рандомизированное исследование с использованием двухэтапного гиперинсулинемического и эугликемического клэмп-теста». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 88 (12): 5875–5880. дои : 10.1210/jc.2002-021884 . ПМИД  14671184.
  69. ^ Кэри Б. (20 сентября 2005 г.). «Небольшая разница обнаружена в лекарствах от шизофрении». Нью-Йорк Таймс . Проверено 3 декабря 2007 г.
  70. ^ де Хаан Л., ван Амельсвоорт Т., Розен К., Линсзен Д. (сентябрь 2004 г.). «Потеря веса после перехода с обычных таблеток оланзапина на перорально распадающиеся таблетки оланзапина». Психофармакология . 175 (3): 389–390. дои : 10.1007/s00213-004-1951-2. PMID  15322727. S2CID  38751442.
  71. ^ abcdefgh Людеке Д., Шёттл Д., Каров А., Ламберт М., Набер Д. (январь 2015 г.). «Синдром постинъекционного делирия/седации у пациентов, получающих памоат оланзапина: механизм, частота возникновения и лечение». Препараты ЦНС . 29 (1): 41–46. дои : 10.1007/s40263-014-0216-9. PMID  25424243. S2CID  10928442.
  72. ^ Брамбилла Г., Маттиоли Ф., Мартелли А. (июль 2009 г.). «Генотоксические и канцерогенные эффекты нейролептиков и антидепрессантов». Токсикология . 261 (3): 77–88. дои : 10.1016/j.tox.2009.04.056. ПМИД  19410629.
  73. ^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Великобритания: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ИСБН 978-0-85369-845-6. Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острого синдрома отмены или быстрого рецидива.
  74. ^ abcde Хаддад П., Хаддад П.М., Дурсун С., Дикин Б. (2004). Побочные синдромы и психиатрические препараты: Клиническое руководство. ОУП Оксфорд. стр. 207–216. ISBN 9780198527480.
  75. ^ Монкрифф Дж (июль 2006 г.). «Провоцирует ли абстиненция от антипсихотиков психоз? Обзор литературы о психозе с быстрым началом (психозе сверхчувствительности) и рецидиве, связанном с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. дои : 10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. PMID  16774655. S2CID  6267180.
  76. ^ Саккетти Э, Вита А, Сиракузано А, Флейшхакер В (2013). Приверженность нейролептикам при шизофрении. Springer Science & Business Media. п. 85. ИСБН 9788847026797.
  77. ^ ab «Информация о передозировке и противопоказаниях препарата Симбиакс (оланзапин и флуоксетин)» . RxList: Интернет-указатель наркотиков . ВебМД . 2007. Архивировано из оригинала 14 декабря 2007 года . Проверено 3 декабря 2007 г.
  78. ^ abcdefghi Швенгер Э., Дюмонте Дж., Энсом М.Х. (июль 2011 г.). «Оправдывает ли оланзапин клинический фармакокинетический мониторинг при шизофрении?». Клиническая фармакокинетика . 50 (7): 415–428. дои : 10.2165/11587240-000000000-00000. PMID  21651311. S2CID  21097041.
  79. ^ ab «Информация о назначении оланзапина» (PDF) . Эли Лилли и компания. 19 марта 2009 года . Проверено 6 сентября 2009 г.
  80. ^ ab Citrome L, McEvoy JP, Todtenkopf MS, McDonnell D, Weiden PJ (сентябрь 2019 г.). «Комментарий к эффективности оланзапина для лечения шизофрении: прошлое, настоящее и будущее». Нервно-психические заболевания и лечение . 15 : 2559–2569. дои : 10.2147/NDT.S209284 . ПМЦ 6733343 . ПМИД  31564881. 
  81. ^ abcdefghijklmnopqrstu vwx Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP Ki». Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
  82. ^ ab Ablordeppey SY, Altundas R, Bricker B, Zhu XY, Kumar EV, Jackson T и др. (август 2008 г.). «Идентификация аналога бутирофенона как потенциального атипичного антипсихотического средства: 4-[4-(4-хлорфенил)-1,4-диазепан-1-ил]-1-(4-фторфенил)бутан-1-он». Биоорганическая и медицинская химия . 16 (15): 7291–7301. doi : 10.1016/j.bmc.2008.06.030. ПМК 2664318 . ПМИД  18595716. 
  83. ^ abcd Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P и др. (март 2003 г.). «Сродство к рецептору H1-гистамина предсказывает кратковременное увеличение веса при приеме типичных и атипичных антипсихотических препаратов». Нейропсихофармакология . 28 (3): 519–526. дои : 10.1038/sj.npp.1300027 . ПМИД  12629531.
  84. ^ abcdefghijklmnopq Шотте А., Янссен П.Ф., Гоммерен В., Луйтен В.Х., Ван Гомпель П., Лесаж А.С. и др. (март 1996 г.). «Рисперидон по сравнению с новыми и эталонными антипсихотическими препаратами: связывание рецепторов in vitro и in vivo». Психофармакология . 124 (1–2): 57–73. дои : 10.1007/bf02245606. PMID  8935801. S2CID  12028979.
  85. ^ Дэвис М.А., Сетола В., Страчан Р.Т., Шеффлер DJ, Салай Э., Хуфайсен С.Дж., Рот Б.Л. (2006). «Фармакологический анализ несинонимичных кодирующих h5-HT2A SNP выявляет изменения в эффективности атипичных антипсихотиков и агонистов». Журнал «Фармакогеномика» . 6 (1): 42–51. дои : 10.1038/sj.tpj.6500342 . ПМИД  16314884.
  86. ^ abcde Kongsamut S, Roehr JE, Cai J, Hartman HB, Weissensee P, Kerman LL и др. (декабрь 1996 г.). «Илоперидон, связывающийся с дофамином человека и крысы и рецепторами 5-HT». Европейский журнал фармакологии . 317 (2–3): 417–423. дои : 10.1016/s0014-2999(96)00840-0. ПМИД  8997630.
  87. ^ Уэйнскотт Д.Б., Лукаитес В.Л., Курсар Дж.Д., Баэз М., Нельсон Д.Л. (февраль 1996 г.). «Фармакологическая характеристика человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина 2B: доказательства видовых различий». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 276 (2): 720–727. ПМИД  8632342.
  88. ^ abc Баймастер Ф.П., Нельсон Д.Л., ДеЛапп Н.В., Фальконе Дж.Ф., Эколс К., Truex LL и др. (май 1999 г.). «Антагонизм оланзапина дофамина D1, серотонина 2, мускариновых, гистаминовых H1 и альфа-1-адренергических рецепторов in vitro». Исследования шизофрении . 37 (1): 107–122. дои : 10.1016/s0920-9964(98)00146-7. PMID  10227113. S2CID  19891653.
  89. ^ abcde Bymaster FP, Felder CC, Tzavara E, Nomikos GG, Calligaro DO, Mckinzie DL (октябрь 2003 г.). «Мускариновые механизмы антипсихотической атипичности». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 27 (7): 1125–1143. дои : 10.1016/j.pnpbp.2003.09.008. PMID  14642972. S2CID  28536368.
  90. ^ abc Фернандес Дж., Алонсо Х.М., Андрес Дж.И., Сид Х.М., Диас А., Итуррино Л. и др. (март 2005 г.). «Открытие новых производных тетрациклического тетрагидрофурана как потенциальных психотропных агентов широкого спектра действия». Журнал медицинской химии . 48 (6): 1709–1712. дои : 10.1021/jm049632c. ПМИД  15771415.
  91. ^ abc Seeman P, Tallerico T (март 1998 г.). «Антипсихотические препараты, которые вызывают незначительный паркинсонизм или вообще его не вызывают, связываются более слабо, чем дофамин, с рецепторами D2 мозга, но занимают высокие уровни этих рецепторов». Молекулярная психиатрия . 3 (2): 123–134. дои : 10.1038/sj.mp.4000336 . ПМИД  9577836.
  92. ^ аб Бурштейн Э.С., Ма Дж., Вонг С., Гао Ю., Фам Э., Кнапп А.Е. и др. (декабрь 2005 г.). «Внутренняя эффективность антипсихотиков на дофаминовых рецепторах D2, D3 и D4 человека: идентификация метаболита клозапина N-десметилклозапина как частичного агониста D2/D3». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 315 (3): 1278–1287. дои : 10.1124/jpet.105.092155. PMID  16135699. S2CID  2247093.
  93. ^ ab Seeman P, Ван Тол HH (октябрь 1995 г.). «Определение терапевтических концентраций клозапина и галоперидола: кажущаяся константа диссоциации нейролептика на дофаминовых рецепторах D2 или D4 варьируется в зависимости от сродства конкурирующего радиолиганда». Европейский журнал фармакологии . 291 (2): 59–66. дои : 10.1016/0922-4106(95)90125-6. ПМИД  8566176.
  94. ^ Арнт Дж., Скарсфельдт Т. (февраль 1998 г.). «Имеют ли новые антипсихотики схожие фармакологические характеристики? Обзор доказательств». Нейропсихофармакология . 18 (2): 63–101. дои : 10.1016/S0893-133X(97)00112-7 . ПМИД  9430133.
  95. ^ Таллман Дж. Ф., Примус Р. Дж., Бродбек Р., Корнфилд Л., Мид Р., Вудрафф К. и др. (август 1997 г.). «I. NGD 94-1: идентификация нового высокоаффинного антагониста человеческого дофаминового рецептора D4». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 282 (2): 1011–1019. ПМИД  9262370.
  96. ^ abc Баймастер Ф.П., Каллигаро Д.О., Фальконе Дж.Ф., Марш Р.Д., Мур Н.А., Тай NC и др. (февраль 1996 г.). «Профиль связывания радиорецепторов атипичного антипсихотика оланзапина». Нейропсихофармакология . 14 (2): 87–96. дои : 10.1016/0893-133X(94)00129-N . ПМИД  8822531.
  97. ^ Bymaster FP, Фальконе Дж. Ф. (март 2000 г.). «Снижение аффинности связывания оланзапина и клозапина с мускариновыми рецепторами человека в интактных клональных клетках в физиологической среде». Европейский журнал фармакологии . 390 (3): 245–248. дои : 10.1016/s0014-2999(00)00037-6. ПМИД  10708730.
  98. ^ Конгсамут С., Кан Дж., Чен XL, Роер Дж., Рампе Д. (август 2002 г.). «Сравнение связывания рецепторов и сродства каналов HERG для ряда антипсихотических препаратов». Европейский журнал фармакологии . 450 (1): 37–41. дои : 10.1016/s0014-2999(02)02074-5. ПМИД  12176106.
  99. ^ «NEJM Journal Watch: Краткое изложение и комментарии к оригинальным медицинским и научным статьям из ключевых медицинских журналов» . www.jwatch.org . Проверено 27 ноября 2022 г.
  100. ^ Капур С., Зипурски Р.Б., Ремингтон Г., Джонс С., ДаСильва Дж., Уилсон А.А., Хоул С. (июль 1998 г.). «Занятие оланзапином рецепторов 5-HT2 и D2 при шизофрении: исследование ПЭТ». Американский журнал психиатрии . 155 (7): 921–928. дои : 10.1176/ajp.155.7.921. PMID  9659858. S2CID  23678989.
  101. ^ Капур С., Зипурски Р.Б., Ремингтон Г., Джонс С., ДаСильва Дж., Уилсон А.А., Хоул С. (июль 1998 г.). «Занятие оланзапином рецепторов 5-HT2 и D2 при шизофрении: исследование ПЭТ». Американский журнал психиатрии . 155 (7): 921–928. дои : 10.1176/ajp.155.7.921. PMID  9659858. S2CID  23678989.
  102. ^ Кесслер Р.М., Ансари М.С., Риккарди П., Ли Р., Джаятилаке К., Давант Б., Мельцер Х.Ю. (декабрь 2005 г.). «Занятие стриарных и экстрастриарных дофаминовых рецепторов D2/D3 оланзапином и галоперидолом». Нейропсихофармакология . 30 (12): 2283–2289. дои : 10.1038/sj.npp.1300836 . PMID  16123775. S2CID  19688114.
  103. ^ Ван Дж.С., Чжу Х.Дж., Марковиц Дж.С., Донован Дж.Л., ДеВейн CL (сентябрь 2006 г.). «Оценка антипсихотических препаратов как ингибиторов переносчика P-гликопротеина множественной лекарственной устойчивости». Психофармакология . 187 (4): 415–423. дои : 10.1007/s00213-006-0437-9. PMID  16810505. S2CID  13365903.
  104. ^ Мунс Т, де Ру М, Клаас С, Дом Г (август 2011 г.). «Связь между P-гликопротеином и антипсихотиками второго поколения». Фармакогеномика . 12 (8): 1193–1211. дои : 10.2217/стр.11.55. ПМИД  21843066.
  105. ↑ Хорн-младший, Ханстен П. (1 декабря 2008 г.). «Транспортеры наркотиков: последний рубеж взаимодействия наркотиков». Аптека Таймс . Архивировано из оригинала 11 февраля 2017 года . Проверено 9 февраля 2017 г.
  106. ^ Джонсон Д.Э., Ямадзаки Х., Уорд К.М., Шмидт А.В., Лебель В.С., Тредуэй Дж.Л. и др. (май 2005 г.). «Ингибирующее действие антипсихотиков на усиленную карбахолом секрецию инсулина из перифузированных островков крыс: роль мускаринового антагонизма в диабете и гипергликемии, вызванных антипсихотиками». Диабет . 54 (5): 1552–1558. дои : 10.2337/диабет.54.5.1552 . ПМИД  15855345.
  107. ^ Уэстон-Грин К., Хуан XF, Дэн С. (декабрь 2013 г.). «Диабет 2 типа, вызванный антипсихотиками второго поколения: роль мускаринового рецептора М3». Препараты ЦНС . 27 (12): 1069–1080. дои : 10.1007/s40263-013-0115-5. PMID  24114586. S2CID  5133679.
  108. ^ Сильвестр Дж. С., Проус Дж. (июнь 2005 г.). «Исследование побочных эффектов лекарств. I. Сродство связывания мускаринового рецептора M3 может предсказать риск того, что антипсихотики индуцируют диабет 2 типа». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 27 (5): 289–304. дои : 10.1358/mf.2005.27.5.908643. ПМИД  16082416.
  109. ^ «оланзапин». Словарь лекарств NCI . Национальный институт рака. 2 февраля 2011 г.
  110. ^ Ван Окелен Д., Луйтен WH, Лейсен Дж.Э. (апрель 2003 г.). «Рецепторы 5-HT2A и 5-HT2C и их атипичные регуляционные свойства». Естественные науки . 72 (22): 2429–2449. дои : 10.1016/s0024-3205(03)00141-3. ПМИД  12650852.
  111. ^ Рейнольдс GP, Хилл М.Дж., Кирк С.Л. (июль 2006 г.). «Рецептор 5-HT2C и увеличение веса, вызванное антипсихотиками - механизмы и генетика». Журнал психофармакологии . 20 (4 приложения): 15–18. дои : 10.1177/1359786806066040. PMID  16785265. S2CID  19934754.
  112. ^ Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (2009). Медицинская химия Фоя (6-е изд.). Нью-Дели: Уолтерс Клувер. ISBN 978-81-89960-30-8.
  113. ↑ Уоллес Т.Дж., Зай CC, Брандл Э.Дж., Мюллер DJ (18 августа 2011 г.). «Роль вариантов гена рецептора 5-HT (2C) в увеличении веса, вызванном антипсихотиками». Фармакогеномика и персонализированная медицина . 4 : 83–93. дои : 10.2147/PGPM.S11866 . ПМЦ 3513221 . ПМИД  23226055. 
  114. ^ Ройцель-Эденс С.М., Бхардвадж Р.М. (ноябрь 2020 г.). «Кристаллические формы в фармацевтическом применении: оланзапин, дар кристаллохимии, который продолжает приносить плоды». МСКРЖ . 7 (Часть 6): 955–964. дои : 10.1107/S2052252520012683. ПМЦ 7642794 . ПМИД  33209310. 
  115. ^ Патент США 5817655, Чакрабарти Дж.К., Хоттен ТМ, Таппер Д.Е., «Способы лечения с использованием тиенобензодиазепина», выдан 6 октября 1998 г., передан компании Eli Lilly and Co Ltd. 
  116. ^ «NDA 21-520» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 24 декабря 2003 года . Проверено 6 сентября 2009 г.
  117. ^ «NDA 20-592 / S-019» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 14 января 2004 года . Проверено 6 сентября 2009 г.
  118. ^ Пилларелла Дж., Хигаси А., Александр Г.К., Конти Р. (январь 2012 г.). «Тенденции в использовании антипсихотиков второго поколения для лечения биполярного расстройства в США, 1998-2009 гг.». Психиатрические услуги . 63 (1): 83–86. дои : 10.1176/appi.ps.201100092. ПМЦ 4594841 . ПМИД  22227765. 
  119. ^ Бобо WV, Шелтон RC (2009). «Комбинированная терапия оланзапином и флуоксетином при резистентной к лечению депрессии: обзор эффективности, безопасности и вопросы дизайна исследования». Нервно-психические заболевания и лечение . 5 : 369–383. дои : 10.2147/NDT.S5819 . ПМК 2706569 . ПМИД  19590732. 
  120. ^ резистентная к лечению депрессия, определенная как большое депрессивное расстройство у взрослых пациентов, которые не реагируют на два отдельных исследования различных антидепрессантов адекватной дозы и продолжительности в текущем эпизоде.
  121. ^ «NDA 20-592» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 6 сентября 1996 года . Проверено 6 сентября 2009 г.
  122. ^ abcd «Eli Lilly and Company соглашается выплатить 1,415 миллиарда долларов для разрешения обвинений в продвижении Zyprexa не по назначению». Министерство юстиции США. 15 января 2009 года . Проверено 9 июля 2012 года .
  123. ^ «Годовой отчет Lilly за 2008 год» (PDF) . Лилли. 2009. Архивировано из оригинала (PDF) 1 октября 2011 года . Проверено 6 августа 2009 г.
  124. ^ abcd Уолш MW (5 сентября 2008 г.). «Судья распечатывает документы о препарате Эли Лилли Зипрекса». Нью-Йорк Таймс .
  125. ^ Беренсон А (4 января 2007 г.). «Мать задается вопросом, помогло ли лекарство от психоза убить сына». Нью-Йорк Таймс . Проверено 21 мая 2013 г.
  126. ^ abc Беренсон А (5 января 2007 г.). «Лилли соглашается на 18 000 долларов за Зипрексу». Нью-Йорк Таймс .
  127. ^ abcd Pagnamenta R (23 января 2007 г.). «Элай Лилли была обеспокоена побочными эффектами зипрекса с 1998 года». «Таймс» (Лондон) . Архивировано из оригинала 20 февраля 2007 года.
  128. ^ Беренсон А (17 декабря 2006 г.). «Элай Лилли посоветовала преуменьшить риск приема таблеток» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 21 мая 2013 г.
  129. ^ Эштон К. (16 января 2007 г.). «Активисту заткнули рот за утечку фактов о наркотиках в деле Лили» (PDF) . Хэмпшир Дейли Газетт .
  130. ^ аб Харрис Г., Беренсон А. (14 января 2009 г.). «Считается, что Лилли приближается к урегулированию в США на сумму 1,4 миллиарда долларов» . Нью-Йорк Таймс .
  131. ^ Беренсон А (26 марта 2008 г.). «Лилли урегулирует иск Аляски вместо зипрексы». Нью-Йорк Таймс .
  132. ^ «Лилли урегулирует иск Zyprexa на 1,42 миллиарда долларов» . NBCNews.com . Ассошиэйтед Пресс. 15 января 2009 г. Архивировано из оригинала 31 января 2021 г.
  133. ^ Беренсон А (18 декабря 2006 г.). «Создатель шоу о наркотиках пропагандирует несанкционированное использование» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 21 мая 2013 г.
  134. ^ PsychRights (2010). Законодательный проект по правам психиатров: краткое изложение и ссылки на соответствующие документы по скандалу с Зипрексой. Психические права . Проверено 26 октября 2021 г.
  135. ^ Готтштейн Дж (2021). Зырезские документы. Самиздатский кооператив писателей о здоровье 2021 . Проверено 26 октября 2021 г.
  136. ^ Сазерленд А, Нессенс К, Плагге Е, Уэр Л, Хед К, Бертон МДж, Ви Б (сентябрь 2018 г.). «Оланзапин для профилактики и лечения тошноты и рвоты, связанных с раком, у взрослых». Кокрановская база данных систематических обзоров . 2018 (9): CD012555. дои : 10.1002/14651858.CD012555.pub2. ПМК 6513437 . ПМИД  30246876. 
  137. ^ Шварцберг Л. (март 2018 г.). «Все правильно с первого раза: недавний прогресс в оптимизации использования противорвотных средств». Поддерживающая терапия при раке . 26 (Приложение 1): 19–27. дои : 10.1007/s00520-018-4116-2. ПМЦ 5876255 . ПМИД  29556812. 
  138. ^ МакГлашан Т.Х., Зипурски Р.Б., Перкинс Д., Аддингтон Дж., Миллер Т.Дж., Вудс С.В. и др. (май 2003 г.). «Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование PRIME в Северной Америке по сравнению оланзапина с плацебо у пациентов с риском развития продромальных симптомов психоза. I. Обоснование и дизайн исследования». Исследования шизофрении . 61 (1): 7–18. дои : 10.1016/S0920-9964(02)00439-5. PMID  12648731. S2CID  1118339.
  139. ^ МакГлашан Т.Х., Зипурски Р.Б., Перкинс Д., Аддингтон Дж., Миллер Т., Вудс С.В. и др. (май 2006 г.). «Рандомизированное двойное слепое исследование оланзапина по сравнению с плацебо у пациентов с продромальными симптомами психоза». Американский журнал психиатрии . 163 (5): 790–799. дои : 10.1176/appi.ajp.163.5.790. ПМИД  16648318.

Внешние ссылки

Викискладе есть медиафайлы по теме оланзапина .