stringtranslate.com

Сульпирид

Сульпирид , продаваемый под торговой маркой Dogmatil , среди прочего, является атипичным антипсихотическим средством (хотя в некоторых текстах его называют типичным антипсихотиком ) [10] из класса бензамидов , который используется в основном для лечения психоза , связанного с шизофренией и большим депрессивным расстройством , а иногда используется в низких дозах для лечения тревожности и легкой депрессии .

Препарат химически и клинически аналогичен амисульприду . Левосульпирид является его очищенным лево - изомером и продается в некоторых странах для аналогичных целей.

Сульпирид широко используется в Азии , Центральной Америке , Европе , Южной Африке и Южной Америке . Он не одобрен в Соединенных Штатах , Канаде или Австралии .

Медицинское применение

Шизофрения

Основное применение сульпирида в медицине — лечение симптомов шизофрении . [2] Он использовался как в качестве монотерапии, так и в качестве дополнительной терапии (в случае резистентности к лечению) при шизофрении. [2] [11] [12] [13] [14] [15]

Депрессия и тревога

Он также использовался при лечении дистимии . [16] Имеются доказательства, хотя и низкого качества, что сульпирид может ускорить реакцию на антидепрессанты у пациентов с большим депрессивным расстройством . [17] В Японии сульпирид одобрен как для лечения шизофрении , так и для лечения большого депрессивного расстройства (низкая доза). [18] [19]

Также имеются данные о его эффективности при лечении панического расстройства . [20] [21] Он изучался в низких дозах при лечении рефрактерного панического расстройства и, как сообщалось, был эффективен в небольшом открытом исследовании . [21]

Другие применения

В некоторых странах сульпирид показан для лечения головокружения. [22]

Противопоказания

Противопоказания [2]

Предостережения [2]

Беременность и лактация

Побочные эффекты

Сульпирид обычно хорошо переносится, вызывает мало побочных эффектов. Их частота следующая: [2] [11] [23] [24] [25] [26] [27] [28] [29]

Распространенные (>1%) побочные эффекты
- Тремор
- Дистония
- Акатизия — чувство внутреннего беспокойства, которое проявляется в невозможности оставаться неподвижным
- Паркинсонизм
- Сухость во рту
- Запор
- Затуманенное зрение
Редкие (<1% случаев) побочные эффекты
- Агранулоцитоз — значительное снижение количества лейкоцитов в крови, что делает человека уязвимым для опасных для жизни оппортунистических инфекций.
- Нейтропения
- лейкопения
- Лейкоцитоз [30]
Неизвестная частота побочных эффектов включает:

Передозировка

Сульпирид имеет относительно низкий порядок острой токсичности. Значительные количества могут вызывать тяжелые, но обратимые дистонические кризы с кривошеей , выпячиванием языка и/или тризмом . В некоторых случаях могут отмечаться все классические симптомы, типичные для тяжелой болезни Паркинсона; в других может возникнуть чрезмерная седация/кома. Лечение в основном симптоматическое. Некоторые или все экстрапирамидные реакции могут реагировать на применение антихолинергических препаратов, таких как бипериден или бензатропин . Все пациенты должны тщательно контролироваться на предмет признаков синдрома удлиненного QT и тяжелых аритмий.

Взаимодействия

Сульпирид не ингибирует и не стимулирует семейство цитохрома P450 (CYP) окислительных ферментов у человека, поэтому не будет вызывать клинически значимых взаимодействий с другими препаратами, [6] которые метаболизируются CYP. Однако риск или тяжесть побочных эффектов могут быть увеличены при сочетании сульпирида с другими препаратами, но это не связано с субстратами , индукторами и ингибиторами CYP.

Фармакология

Фармакодинамика

Сульпирид является селективным антагонистом дофаминовых D 2 , D 3 и в меньшей степени D 4 рецепторов. Антагонизм к 5-HT 1A доминирует в дозах, превышающих 600 мг в день. В дозах от 600 до 1600 мг сульпирид проявляет легкую седативную и антипсихотическую активность. Его антипсихотическая активность по сравнению с хлорпромазином составляет всего 0,2 (1/5). В низких дозах (в частности, от 50 до 200 мг в день) его выраженной особенностью является антагонизм пресинаптических тормозных дофаминовых и серотониновых рецепторов, что объясняет некоторую антидепрессивную активность и стимулирующий эффект. Кроме того, он облегчает головокружение.

Было показано, что бензамидные нейролептики (включая сульпирид, амисульприд и сультоприд) активируют эндогенный рецептор гамма-гидроксибутирата in vivo в терапевтических концентрациях. [34] В одном исследовании на крысах было обнаружено, что сульпирид повышает регуляцию рецепторов ГОМК. [35] ГОМК обладает нейролептическими свойствами, и считается, что связывание с этим рецептором может способствовать эффекту этих нейролептиков.

Было обнаружено, что сульпирид, наряду с клозапином и вальпроатом, активирует деметилирование ДНК в мозге. [36]

История

Сульпирид был открыт в 1966 году в результате исследовательской программы Джастина-Безансона и К. Лавиля в Laboratoires Delagrange, которые работали над улучшением антиаритмических свойств прокаинамида ; программа привела сначала к метоклопрамиду , а затем к сульпириду. [37] [38] Laboratoires Delagrange была приобретена Synthelabo в 1991 году [39] [40], которая в конечном итоге стала частью Sanofi . [41]

Общество и культура

Названия брендов

Сульпирид продается под торговыми марками Dogmatil ( DE , HK , SG , PH ), Dolmatil ( IE , UK , NL ), Eglonyl ( RU , ZA , HR , SI ), Espiride ( ZA ), Modal ( IL ), Prometar ( UY ), Equilid ( BR ) и Sulpor ( UK ), а также многими другими. [42]

Лекарственные формы

К ним относятся таблетки и пероральные растворы [43]

Пациент испытывает отвращение

Некоторые люди из Карибского региона могут испытывать отвращение к приему этого лекарства из-за ассоциации с торговой маркой Dogmatil. Dogmatil ассоциируется с лекарством для собак.

Исследовать

Гормональная контрацепция

Сульпирид изучался для использования в качестве гормонального контрацептива у женщин, которым противопоказаны обычные оральные контрацептивы , а также для усиления действия контрацептивов, содержащих только прогестаген . [44] [45] Контрацептивные эффекты сульпирида обусловлены его пролактин-высвобождающим и антигонадотропным эффектами, а также гиперпролактинемией – состоянием аменореи , которое он вызывает. [44] [45]

Синдром раздраженного кишечника

Поскольку применение психотропных препаратов эффективно при лечении синдрома раздраженного кишечника (СРК), [46] сульпирид изучается как потенциальная единственная поддерживающая терапия при лечении СРК. [47] [48] [46]

Ссылки

  1. ↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  2. ^ abcdefghijk "Таблетки сульпирида 200 мг, 400 мг (SPC)". Электронный справочник лекарственных средств (eMC) . Sanofi. 21 января 2010 г. Архивировано из оригинала 19 октября 2013 г. Получено 19 октября 2013 г.
  3. ^ ab Bressolle F, Brès J, Fauré-Jeantis A (январь 1992 г.). «Абсолютная биодоступность, скорость абсорбции и пропорциональность дозы сульпирида у людей». Журнал фармацевтических наук . 81 (1): 26–32. doi :10.1002/jps.2600810106. PMID  1619566.
  4. ^ ab Brès J, Bressolle F (декабрь 1991 г.). «Фармакокинетика сульпирида у людей после внутривенного и внутримышечного введения». J Pharm Sci . 80 (12): 1119–24. doi :10.1002/jps.2600801206. PMID  1815069.
  5. ^ abc Imondi AR, Alam AS, Brennan JJ, Hagerman LM (март 1978). «Метаболизм сульпирида у человека и макак-резусов». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 232 (1): 79–91. PMID  96745.
  6. ^ ab Niwa T, Inoue S, Shiraga T, Takagi A (январь 2005 г.). «Нет ингибирования активности цитохрома P450 в микросомах печени человека сульпиридом, антипсихотическим препаратом». Biological & Pharmaceutical Bulletin . 28 (1): 188–191. doi : 10.1248/bpb.28.188 . PMID  15635191.
  7. ^ Telles-Correia D, Barbosa A, Cortez-Pinto H, Campos C, Rocha NB, Machado S (февраль 2017 г.). «Психотропные препараты и заболевания печени: критический обзор фармакокинетики и токсичности для печени». World Journal of Gastrointestinal Pharmacology and Therapeutics . 8 (1): 26–38. doi : 10.4292/wjgpt.v8.i1.26 . PMC 5292604. PMID  28217372. 
  8. ^ Lv Q, Yi Z (февраль 2018 г.). «Антипсихотические препараты и повреждение печени». Шанхайский архив психиатрии . 30 (1): 47–51. PMC 5925599. PMID 29719358  . 
  9. ^ Kobari T, Namekawa H, Kato Y, Yamada S (июнь 1985). «Биотрансформация сультоприда у человека и нескольких видов животных». Xenobiotica; судьба чужеродных соединений в биологических системах . 15 (6): 469–476. doi :10.3109/00498258509045020. PMID  4036171.
  10. ^ Объединенный формулярный комитет (2013). Британский национальный формуляр (BNF) (65-е изд.). Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85711-084-8.
  11. ^ ab Taylor D, Paton C, Shitij K (2012). Рекомендации по назначению лекарств в психиатрии Модсли . Западный Сассекс: Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-470-97948-8.
  12. ^ Wang J, Omori IM, Fenton M, Soares B (январь 2010 г.). "Усиление сульпирида при шизофрении". База данных систематических обзоров Cochrane (1): CD008125. doi :10.1002/14651858.CD008125.pub2. PMID  20091661.
  13. ^ Lai EC, Chang CH, Kao Yang YH, Lin SJ, Lin CY (май 2013 г.). «Эффективность сульпирида у взрослых пациентов с шизофренией». Schizophrenia Bulletin . 39 (3): 673–83. doi :10.1093/schbul/sbs002. PMC 3627763. PMID  22315480 . 
  14. ^ Soares BG, Fenton M, Chue P (2000). "Сульпирид при шизофрении". База данных систематических обзоров Cochrane (2): CD001162. doi :10.1002/14651858.CD001162. PMID  10796605.
  15. ^ Омори ИМ, Ванг Дж, Соарес Б, Фентон М (октябрь 2009 г.). «Сульпирид против других антипсихотиков при шизофрении (протокол)». База данных систематических обзоров Кокрейна (4): CD008126. doi :10.1002/14651858.CD008126.
  16. ^ Pani L, Gessa GL (2002). «Замещенные бензамиды и их клинический потенциал при дистимии и негативных симптомах шизофрении». Молекулярная психиатрия . 7 (3): 247–53. doi :10.1038/sj.mp.4001040. PMID  11920152. S2CID  3153728.
  17. ^ Uchida H, Takeuchi H, Suzuki T, Nomura K, Watanabe K, Kashima H (декабрь 2005 г.). «Комбинированное лечение сульпиридом и пароксетином для ускоренного ответа у пациентов с большим депрессивным расстройством». Журнал клинической психофармакологии . 25 (6): 545–51. doi :10.1097/01.jcp.0000185425.00644.41. PMID  16282835. S2CID  10727911.
  18. ^ "Подробности результатов поиска | Kusurino-Shiori (Информационный лист о препарате)". www.rad-ar.or.jp . Получено 16 марта 2020 г. .
  19. ^ Towlson EK, Vértes PE, Müller-Sedgwick U, Ahnert SE (12 сентября 2019 г.). «Сети мозга раскрывают эффекты антипсихотических препаратов на пациентов с шизофренией и контрольную группу». Frontiers in Psychiatry . 10 : 611. doi : 10.3389/fpsyt.2019.00611 . PMC 6752631. PMID  31572229. 
  20. ^ Bell C, Bhikha S, Colhoun H, Carter F, Frampton C, Porter R (февраль 2013 г.). «Реакция на сульпирид при социальном тревожном расстройстве: функция рецептора D2». Журнал психофармакологии . 27 (2): 146–51. doi :10.1177/0269881112450778. PMID  22745189. S2CID  32951554.
  21. ^ ab Nunes EA, Freire RC, Dos Reis M, de Oliveira E, Silva AC, Machado S и др. (сентябрь 2012 г.). «Сульпирид и рефрактерное паническое расстройство». Психофармакология . 223 (2): 247–9. дои : 10.1007/s00213-012-2818-6. PMID  22864966. S2CID  14870287.
  22. ^ "Medicinanet - Equilid 50" . Получено 5 сентября 2018 г. .
  23. ^ Lepola U, Koskinen T, Rimón R, Salo H, Gordin A (июль 1989). «Сульпирид и перфеназин при шизофрении. Двойное слепое клиническое исследование». Acta Psychiatrica Scandinavica . 80 (1): 92–6. doi :10.1111/j.1600-0447.1989.tb01305.x. PMID  2669445. S2CID  28719315.
  24. ^ Мунк-Андерсен Э., Бенке К., Хельтберг Дж., Нильсен Х., Герлах Дж. (1984). «Сульпирид против галоперидола, клиническое исследование при шизофрении. Предварительный отчет». Acta Psychiatrica Scandinavica. Supplementum . 311 : 31–41. doi :10.1111/j.1600-0447.1984.tb06857.x. PMID  6367362. S2CID  31689174.
  25. ^ Gerlach J, Behnke K, Heltberg J, Munk-Anderson E, Nielsen H (сентябрь 1985 г.). «Сульпирид и галоперидол при шизофрении: двойное слепое перекрестное исследование терапевтического эффекта, побочных эффектов и концентраций в плазме». The British Journal of Psychiatry . 147 (3): 283–8. doi :10.1192/bjp.147.3.283. PMID  3904885. S2CID  24056594.
  26. ^ Standish-Barry HM, Bouras N, Bridges PK, Watson JP (1983). «Рандомизированное двойное слепое групповое сравнительное исследование сульпирида и амитриптилина при аффективном расстройстве». Психофармакология . 81 (3): 258–60. doi :10.1007/bf00427274. PMID  6417717. S2CID  28134446.
  27. ^ Куинн Н., Марсден К. Д. (август 1984 г.). «Двойное слепое исследование сульпирида при болезни Хантингтона и поздней дискинезии». Журнал неврологии, нейрохирургии и психиатрии . 47 (8): 844–7. doi :10.1136/jnnp.47.8.844. PMC 1027949. PMID  6236286 . 
  28. ^ Peselow ED, Stanley M (1982). «Клинические испытания бензамидов в психиатрии». Advances in Biochemical Psychopharmacology . 35 : 163–94. PMID  6756060.
  29. ^ Эдвардс Дж. Г., Александр Дж. Р., Александр М. С., Гордон А., Зутчи Т. (декабрь 1980 г.). «Контролируемое исследование сульпирида у пациентов с хронической шизофренией». Британский журнал психиатрии . 137 (6): 522–9. doi :10.1192/bjp.137.6.522. PMID  7011469. S2CID  789670.
  30. ^ Levkovitz H, Abramovitch Y, Nitzan I (июнь 1994 г.). «Лейкоцитоз, связанный с терапевтической дозировкой сульпирида». Biological Psychiatry . 35 (12): 963. doi :10.1016/0006-3223(94)91244-0. PMID  8080896. S2CID  43471005.
  31. ^ Мельцер Э., Кнобель Б. (декабрь 1987 г.). «Тяжелая холестатическая желтуха, вызванная сульпиридом». Израильский журнал медицинских наук . 23 (12): 1259–60. PMID  3326861.
  32. ^ Ohmoto K, Yamamoto S, Hirokawa M (декабрь 1999 г.). «Симптоматический первичный билиарный цирроз, вызванный приемом сульпирида». Американский журнал гастроэнтерологии . 94 (12): 3660–1. doi :10.1111/j.1572-0241.1999.01634.x. PMID  10606349. S2CID  33986018.
  33. ^ Roth BL , Driscol J. "PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Получено 13 ноября 2020 г.
  34. ^ Maitre M, Ratomponirina C, Gobaille S, Hodé Y, Hechler V (апрель 1994 г.). «Замещение связывания [3H] гамма-гидроксибутирата бензамидными нейролептиками и прохлорперазином, но не другими антипсихотиками». European Journal of Pharmacology . 256 (2): 211–4. doi :10.1016/0014-2999(94)90248-8. PMID  7914168.
  35. ^ Ratomponirina C, Gobaille S, Hodé Y, Kemmel V, Maitre M (апрель 1998 г.). «Сульпирид, но не галоперидол, повышает регуляцию рецепторов гамма-гидроксибутирата in vivo и в культивируемых клетках». European Journal of Pharmacology . 346 (2–3): 331–7. doi :10.1016/S0014-2999(98)00068-5. PMID  9652377.
  36. ^ Dong E, Nelson M, Grayson DR, Costa E, Guidotti A (сентябрь 2008 г.). «Клозапин и сульпирид, но не галоперидол или оланзапин активируют деметилирование ДНК мозга». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 105 (36): 13614–9. Bibcode : 2008PNAS..10513614D. doi : 10.1073/pnas.0805493105 . PMC 2533238. PMID  18757738 . 
  37. ^ Sneader W (31 октября 2005 г.). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. стр. 205–. ISBN 978-0-470-01552-0.
  38. ^ Sanger GJ (декабрь 2009 г.). «Трансляция фармакологии рецепторов 5-HT». Neurogastroenterology and Motility . 21 (12): 1235–8. doi : 10.1111/j.1365-2982.2009.01425.x . PMID  19906028. S2CID  35544028.
  39. ↑ Конард Д. (17 октября 1991 г.). «Синтезные работы лабораторий Делагранжа». Лес Эхо .
  40. ^ "Лаборатории Делагранжа" . Национальная библиотека Франции . Проверено 24 августа 2016 г.
  41. ↑ Meek T (24 мая 2013 г.). «Взгляд назад на слияние Sanofi с Synthélabo». PMLiVE .
  42. ^ "Сульпирид". Drugs.com .
  43. ^ "Сульпирид 200 мг/5 мл пероральный раствор". EMC . Datapharm.
  44. ^ ab Buvat J, Decroix-Blacker C, Legal F, Gasnault JP (январь 1976 г.). «[Тысяча месяцев контрацепции с сульпиридом]». Revue Française de Gynécologie et d'Obstétrique (на французском языке). 71 (1): 53–61. PMID  959705. Архивировано из оригинала 15 апреля 2018 г. . Получено 15 апреля 2018 г. .
  45. ^ ab Payne MR, Howie PW, McNeilly AS, Cooper W, Marnie M, Kidd L (август 1985 г.). «Сульпирид и потенцирование контрацепции только на основе прогестагена». British Medical Journal . 291 (6495): 559–61. doi :10.1136/bmj.291.6495.559. PMC 1418199 . PMID  2994800. 
  46. ^ ab Sato M, Murakami M (август 2006 г.). «[Лечение синдрома раздраженного кишечника — психотропные препараты, антидепрессанты и т. д.]». Nihon Rinsho (на японском языке). 64 (8): 1495–500. PMID  16898620.
  47. ^ Эль-Решаид К, Аль-Бадер С (2019). «Новый режим лечения синдрома раздраженного кишечника с акцентом на сульприд как единственную поддерживающую терапию». Журнал доставки лекарств и терапии . 9 (5): 154–157. doi : 10.22270/jddt.v9i5.3424 . S2CID  208163204.
  48. ^ Комаров Ф.И., Рапопорт С.И., Иванов С.В., Хараян Л.В., Колесников Д.Б., Куриков А.В. (2000). «[Лечение синдрома раздраженной толстой кишки сульпиридом]». Клин Мед (Москва) (на русском языке). 78 (7): 22–6. ПМИД  10979637.

Внешние ссылки