Вещество, имитирующее стимуляцию холинергических рецепторов
Парасимпатомиметический препарат , иногда называемый холиномиметическим препаратом [1] или агентом, стимулирующим холинергические рецепторы , [2] представляет собой вещество, которое стимулирует парасимпатическую нервную систему (ПСНС). [3] [2] Эти химические вещества также называются холинергическими препаратами , поскольку ацетилхолин (АХ) является нейромедиатором, используемым ПСНС. [1] [4] Химические вещества этого семейства могут действовать либо напрямую, стимулируя никотиновые или мускариновые рецепторы (таким образом имитируя ацетилхолин), либо косвенно, ингибируя холинэстеразу , способствуя высвобождению ацетилхолина или другим механизмам. [5] Обычно парасимпатомиметики применяются при глаукоме , синдроме Шегрена и недостаточной активности мочевого пузыря . [6]
В эту категорию попадают некоторые виды химического оружия, такие как зарин или VX , несмертельные средства борьбы с беспорядками, такие как слезоточивый газ , и инсектициды, такие как диазинон .
Соотношения структуры и активности парасимпатомиметических препаратов[7]
Для холинергического агента следующие критерии описывают соотношение структура-активность:
- Правило пяти Инга: для мускариновой (или холинергической) активности между азотом и конечным водородом должно быть не более пяти атомов;
- молекула должна иметь атом азота, способный нести положительный заряд, предпочтительно четвертичную аммониевую соль;
- для максимальной эффективности размер алкильных групп, замещенных на азоте, не должен превышать размер метильной группы;
- молекула должна иметь атом кислорода, предпочтительно эфироподобного кислорода, способного участвовать в водородной связи;
- между атомом кислорода и атомом азота должна быть двухуглеродная единица.
Фармацевтика/Добавки
Прямого действия
Они действуют путем стимуляции никотиновых или мускариновых рецепторов.
- Эфиры холина
- Растительные алкалоиды
Непрямого действия
Парасимпатомиметические вещества непрямого действия могут быть обратимыми ингибиторами холинэстеразы, необратимыми ингибиторами холинэстеразы или веществами, способствующими высвобождению АХ или антиадренергическими средствами . Последние ингибируют антагонистическую систему — симпатическую нервную систему .
Смотрите также
Ссылки
- ^ ab Dowd, Frank (2017). Фармакология и терапия для стоматологии: Глава 6 - Холинергические агонисты и антагонисты мускариновых рецепторов . Сент-Луис, Миссури: Elsevier. стр. 82–97. ISBN 978-0-323-39307-2. OCLC 958121223.
- ^ ab Форрестер, Джон В.; Дик, Эндрю Д.; Макменамин, Пол Г.; Робертс, Фиона; Перлман, Эрик (2016). «Общая и глазная фармакология». Глаз . Elsevier. стр. 338–369.e1. doi :10.1016/b978-0-7020-5554-6.00006-x. ISBN 978-0-7020-5554-6.
Парасимпатомиметики — это группа препаратов, которые действуют либо путем прямой стимуляции мускариновых рецепторов, например, пилокарпин, либо путем ингибирования фермента ацетилхолинэстеразы, который гидролизует ацетилхолин в синапсе.
- ^ "Dorlands Medical Dictionary:parasympathomimetic". Архивировано из оригинала 2009-07-26.
- ^ Парасимпатомиметики
- ^ Бреннер, GM (2000). Фармакология. Филадельфия, Пенсильвания: WB Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6
- ^ Моро, Кристиан; Фелпс, Шарлотта; Вир, Виниша; Кларк, Джастин; Глэсзиу, Пол; Тиккинен, Кари АО; Скотт, Анна М. (2021-11-24). «Эффективность парасимпатомиметиков для лечения гипоактивного мочевого пузыря: систематический обзор и метаанализ». Нейроурология и уродинамика . 41 (1): 127–139. doi :10.1002/nau.24839. ISSN 1520-6777. PMID 34816481. S2CID 244530010.
- ^ "Медицинская химия адренергических и холинергических средств". Архивировано из оригинала 2010-11-04 . Получено 2010-10-23 .
- ^ Карадшех, Н.; Кусси, П.; Линтикум, Д.С. (1991). «Ингибирование ацетилхолинэстеразы кофеином, анабазином, метилпирролидином и их производными». Toxicology Letters . 55 (3): 335–42. doi :10.1016/0378-4274(91)90015-X. PMID 2003276.
Внешние ссылки
