stringtranslate.com

Эстрадиол бензоат

Эстрадиолбензоат ( ЭБ ), продаваемый под торговой маркой Progynon-B , среди прочего, является эстрогенным препаратом, который используется в гормональной терапии симптомов менопаузы и низкого уровня эстрогена у женщин, в гормональной терапии для трансгендерных женщин и в лечении гинекологических расстройств . [8] [12] [13] Он также используется при лечении рака предстательной железы у мужчин. [8] Эстрадиолбензоат также используется в ветеринарии . [14] [15] При клиническом использовании препарат вводится путем инъекции в мышцу , как правило, два-три раза в неделю. [8] [12] [16]

Побочные эффекты эстрадиола бензоата включают болезненность груди , увеличение груди , тошноту , головную боль и задержку жидкости . [17] Эстрадиол бензоат является эстрогеном и, следовательно, агонистом эстрогенового рецептора , биологической мишени эстрогенов , таких как эстрадиол . [4] [5] Это эфир эстрогена и пролекарство эстрадиола в организме. [4] [5] Из-за этого он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена. [ 4]

Эстрадиолбензоат был открыт в 1933 году и в том же году был представлен для медицинского применения. [4] [18] [19] [20] [21] [22] [23] Это был первый эфир эстрадиола , который был открыт или поступил в продажу, и был одним из первых эстрогенов, которые использовались в медицине. [24] Наряду с дипропионатом эстрадиола , бензоат эстрадиола был одним из наиболее широко используемых эфиров эстрадиола в течение многих лет после его появления. [25] Однако в 1950-х годах были разработаны более длительно действующие эфиры эстрадиола, которые требовали менее частых инъекций, такие как валерат эстрадиола и ципионат эстрадиола , и с тех пор в значительной степени вытеснили бензоат эстрадиола. [9] Тем не менее, бензоат эстрадиола остается широко доступным во всем мире. [15] Он недоступен для медицинского использования в Соединенных Штатах , но доступен для использования в ветеринарии. [26] [27]

Медицинское применение

Медицинское применение эстрадиола бензоата такое же, как у эстрадиола и других эстрогенов. [8] [12] Эстрадиол бензоат используется в гормональной терапии для лечения симптомов менопаузы , таких как приливы и атрофия влагалища , а также при лечении гипоэстрогенизма и задержки полового созревания из-за гипогонадизма или других причин у женщин. [8] [12] Он также используется в гормональной терапии для трансгендерных женщин . [13] [28] [29] Помимо гормональной терапии, эстрадиол бензоат используется при лечении гинекологических расстройств , таких как нарушения менструального цикла , дисфункциональные маточные кровотечения и нагрубание молочных желез . [8] [12] Кроме того, он используется как форма высокодозной эстрогенной терапии при паллиативном лечении рака предстательной железы у мужчин. [8]

Эстрадиолбензоат имеет относительно короткую продолжительность действия и вводится внутримышечно, как правило, два-три раза в неделю. [8] [12] Он используется при лечении симптомов менопаузы в дозировке от 1 до 1,66 мг изначально и от 0,33 до 1 мг для поддержания два раза в неделю, а также при лечении гипоэстрогенизма и задержки полового созревания в дозировке 1,66 мг два-три раза в неделю. [8] [30] Дозировка, используемая в гормональной терапии для трансгендерных женщин, составляет от 0,5 до 1,5 мг два-три раза в неделю. [13] При лечении рака предстательной железы эстрадиолбензоат используется в дозировке 1,66 мг три раза в неделю (всего 5 мг в неделю). [8]

Доступные формы

Эстрадиолбензоат доступен и был доступен в виде масляного раствора для внутримышечных инъекций, поставляемого в виде флаконов и ампул в концентрациях 0,167, 0,2, 0,33, 1, 1,67, 2, 5, 10, 20 и 25 мг/мл. [23] [31] [8] Он также доступен в виде микрокристаллической водной суспензии для внутримышечных инъекций под торговой маркой Агофоллин Депо. [32] [33] [34] [28] Систоциклин был торговой маркой продукта, содержащего 10 мг микрокристаллического эстрадиолбензоата и 200 мг микрокристаллического прогестерона в водной суспензии. [35] [36] [37] [38] Фолливирин (ранее Фемандрен М) — торговая марка препарата, содержащего 2,5 мг микрокристаллического эстрадиолбензоата и 25–50 мг микрокристаллического тестостерона изобутирата в водной суспензии. [39] [40] [41] [42]

Вагинальная таблетка , содержащая 0,125 мг эстрадиола бензоата и 10 мг моналазона натрия (вагинальное дезинфицирующее средство и спермицидный контрацептив ), продается под торговой маркой Malun 25. [43] Эстрадиола бензоат ранее также был доступен в виде гранул по 50 и 100 мг для подкожной имплантации и в виде мази 2 мг/г. [44]

Противопоказания

Противопоказания к применению эстрогенов включают проблемы со свертываемостью крови , сердечно-сосудистые заболевания , заболевания печени и некоторые гормонально-чувствительные виды рака, такие как рак молочной железы и рак эндометрия , среди прочих. [59] [60] [61] [62]

Побочные эффекты

Побочные эффекты эстрадиолбензоата такие же, как и у эстрадиола. Примерами таких побочных эффектов являются болезненность и увеличение груди , тошнота , вздутие живота , отек , головная боль и мелазма . [17]

Передозировка

Симптомы передозировки эстрогена могут включать тошноту , рвоту , вздутие живота , увеличение веса , задержку воды , болезненность груди , выделения из влагалища , тяжесть в ногах и судороги в ногах . [59] Эти побочные эффекты можно уменьшить, уменьшив дозировку эстрогена. [59]

Взаимодействия

Ингибиторы и индукторы цитохрома P450 могут влиять на метаболизм эстрадиола и, следовательно, на уровень циркулирующего эстрадиола. [63]

Фармакология

Эстрадиол , активная форма эстрадиола бензоата.

Фармакодинамика

Эстрадиолбензоат — это эфир эстрадиола или пролекарство эстрадиола . [4] [5] Таким образом, он является эстрогеном или агонистом эстрогеновых рецепторов . [4] [5] Эстрадиолбензоат имеет очень низкое сродство к ЭР, примерно в 100 раз меньшее, чем у эстрадиола. [ 64] Таким образом, эстрадиолбензоат считается по существу неактивным с точки зрения самого эстрогенного эффекта, действуя исключительно как пролекарство эстрадиола. [5] Эстрадиолбензоат имеет примерно на 38% более высокую молекулярную массу , чем эстрадиол, из-за наличия его эфира бензоата C3 . [65] [15] Поскольку эстрадиолбензоат является пролекарством эстрадиола, он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена. [4]

Эстрогенная активность

В случае внутримышечных инъекций эстрадиола бензоата или эстрадиола валерата в масляном растворе доза для созревания вагинального эпителия составляет от 5 до 7 мг один раз в неделю, а доза для пролиферации эндометрия составляет от 7 до 10 мг один раз в неделю. [66] Общая доза для пролиферации эндометрия эстрадиола бензоата в масляном растворе при внутримышечной инъекции в течение 14 дней составляет от 25 до 35 мг. [67] [10] [11]

Полная доза для трансформации эндометрия эстрадиола бензоата/прогестерона в масляном растворе составляет 1–2 мг эстрадиола бензоата и 20–25 мг прогестерона путем внутримышечной инъекции ежедневно в течение 10–14 дней, тогда как полная доза для трансформации эндометрия эстрадиола бензоата/прогестерона в микрокристаллической водной суспензии представляет собой однократную внутримышечную инъекцию 10 мг эстрадиола бензоата и 200 мг прогестерона. [66] Для сравнения, полная доза для трансформации эндометрия эстрадиола валерата и гидроксипрогестерона капроата в масляном растворе (торговая марка Gravibinon ) представляет собой однократную внутримышечную инъекцию 10 мг эстрадиола валерата и 250–375 мг гидроксипрогестерона капроата. [66] Трансформация эндометрия обычно происходит во время лютеиновой фазы менструального цикла ; он индуцируется эндогенным прогестероном после адекватной подготовки эндогенным эстрадиолом. [68]

Доза индукции децидуальной оболочки ( эндометрия беременного типа ) эстрадиола бензоата/прогестерона в масляном растворе составляет от 2 до 5 мг эстрадиола бензоата и от 20 до 100 мг прогестерона путем внутримышечной инъекции ежедневно в течение 5–7 недель, тогда как доза индукции децидуальной оболочки эстрадиола бензоата/прогестерона в микрокристаллической водной суспензии составляет от 10 до 20 мг эстрадиола бензоата и от 200 до 250 мг прогестерона в микрокристаллической водной суспензии путем внутримышечной инъекции один раз в неделю в течение примерно 6 недель. [66] Для сравнения, доза индукции децидуальной оболочки эстрадиола валерата и гидроксипрогестерона капроата в масляном растворе примерно такая же, как и у микрокристаллического эстрадиола бензоата/прогестерона в водной суспензии. [66] Дозы комбинаций эстрогена и прогестагена, вызывающие децидуальную индукцию, являются дозами псевдобеременности . [66]

Антигонадотропные эффекты

Уровни эстрадиола, тестостерона и гонадотропинов при инъекционном введении 4,5  мкг/кг эстрадиола бензоата каждые 12  часов (или ~0,63  мг/день для человека весом 70 кг [154 фунта]) у трансгендерных женщин. [69]

Как и другие эстрогены и формы эстрадиола, [70] [71] [72] эстрадиолбензоат дозозависимо подавляет уровни гонадотропина и тестостерона у мужчин и трансгендерных женщин . [69] В исследовании, в котором трансгендерным женщинам дважды в день вводили эстрадиолбензоат в дозе, которая приводила к измеренным уровням эстрадиола около 200-250  пг/мл, уровни тестостерона снизились с примерно 530  нг/дл на исходном уровне до примерно 55  нг/дл (–90%) в течение примерно 3  дней лечения. [69]

Фармакокинетика

После введения эстрадиолбензоат действует как пролекарство эстрадиола посредством расщепления эстеразами на эстрадиол и природную жирную кислоту бензойную кислоту . [5] Это расщепление происходит не только в печени , но также в крови и тканях . [4] [5] Эфиры эстрадиола , такие как эстрадиолбензоат, легко гидролизуются до эстрадиола, но имеют более продолжительную продолжительность действия при введении посредством внутримышечной или подкожной инъекции из-за эффекта депо , обеспечиваемого их жирнокислотной эфирной частью и последующей высокой липофильностью . [5] Долгосрочное локальное тканевое депо образуется путем инъекции, которая медленно высвобождает эстрадиолбензоат в кровоток. [5]

Внутримышечная инъекция

Масляный раствор

Продолжительность действия эстрадиола бензоата в масляном растворе при внутримышечной инъекции в типичных клинических дозах (например, 0,33–1,66 мг) составляет от 2 до 3 дней. [7] [8] Было обнаружено, что однократная доза 2,5 мг эстрадиола бензоата в масляном растворе при внутримышечной инъекции приводит к повышению уровня эстрадиола в плазме более 400 пг/мл, измеренному через 24 часа после инъекции, в группе пациентов с минимальными исходными уровнями эстрадиола (из-за терапии аналогом ГнРГ с трипторелином ). [73] Сообщалось, что период полувыведения эстрадиола бензоата в масляном растворе при внутримышечной инъекции составляет от 48 до 120 часов (от 2 до 5 дней). [6]

Было обнаружено, что однократная внутримышечная инъекция 5 мг эстрадиолбензоата в масляном растворе приводит к пиковым циркулирующим концентрациям 940 пг/мл эстрадиола и 343 пг/мл эстрона, что происходит примерно через 2 дня после инъекции. [9] По сравнению с двумя другими обычно используемыми эфирами эстрадиола, эстрадиолбензоат имеет самую короткую продолжительность действия, приблизительно от 4 до 5 дней, тогда как эстрадиолвалерат и эстрадиолципионат, как было обнаружено, действуют в течение 7-8 дней и 11 дней соответственно. [9] Это связано с тем, что эстрадиолбензоат имеет более короткую и менее объемную цепь жирных кислот , и в связи с этим является сравнительно менее липофильным . [5] Для данного эфира эстрадиола, чем короче или менее объемна цепь жирной кислоты, тем менее липофильны, менее продолжительны и менее равномерны/подобны плато полученные уровни эстрадиола, а также тем выше (и, следовательно, более пикообразны) пиковые/максимальные уровни. [5]

Было обнаружено, что ежедневные внутримышечные инъекции 1 мг эстрадиолбензоата в масляном растворе вызывают скорость экскреции эстрадиола, почти вдвое превышающую нормальную лютеиновую фазу . [66] [74] [75] Это соответствует известным скоростям выработки эстрадиола у женщин (например, 300 мкг/день в лютеиновую фазу). [66] [76]

Уровень гормонов с эстрадиолбензоатом путем внутримышечной инъекции
  • Уровни эстрадиола после однократных внутримышечных инъекций 0,5, 1,5 или 2,5 мг эстрадиолбензоата в масле у 5 женщин в пременопаузе.[77] Анализы проводились с использованием радиоиммунного анализа.[77] Источником был Shaw et al. (1975).[77]
    Уровни эстрадиола после однократных внутримышечных инъекций 0,5, 1,5 или 2,5 мг эстрадиолбензоата в масле у 5 женщин в пременопаузе. [77] Анализы проводились с использованием радиоиммунного анализа . [77] Источником был Shaw et al. (1975). [77]
  • Уровни эстрадиола после однократных внутримышечных инъекций 5 мг различных эфиров эстрадиола в масле примерно 10 женщинам в пременопаузе.[9] Анализы проводились с использованием радиоиммуноанализа с хроматографическим разделением.[9] Источником был Oriowo et al. (1980).[9]
    Уровни эстрадиола после однократных внутримышечных инъекций 5 мг различных эфиров эстрадиола в масле примерно 10 женщинам в пременопаузе. [9] Анализы проводились с использованием радиоиммуноанализа с хроматографическим разделением . [9] Источником был Oriowo et al. (1980). [9]
  • Уровни эстрадиола после короткой внутривенной инфузии 20 мг эстрадиола в водном растворе или внутримышечной инъекции эквимолярных доз эфиров эстрадиола в масляном растворе у женщин в постменопаузе.[78][79] Анализы проводились с использованием РИА с ХС.[78][79] Источником был Geppert (1975).[78][79]
    Уровни эстрадиола после короткой внутривенной инфузии 20 мг эстрадиола в водном растворе или внутримышечной инъекции эквимолярных доз эфиров эстрадиола в масляном растворе у женщин в постменопаузе. [78] [79] Анализы проводились с использованием РИА с ХС . [78] [79] Источником был Geppert (1975). [78] [79]
  • Упрощенные кривые уровней эстрадиола после инъекции различных эфиров эстрадиола у женщин.[80] Источник: Garza-Flores (1994).[80]
    Упрощенные кривые уровней эстрадиола после инъекции различных эфиров эстрадиола у женщин. [80] Источник: Garza-Flores (1994). [80]
  • Ороговение влагалища с помощью однократной внутримышечной инъекции различных эфиров эстрадиола в масляном растворе у женщин.[25] Источник: Schwartz & Soule (1955).[25]
    Ороговение влагалища с помощью однократной внутримышечной инъекции различных эфиров эстрадиола в масляном растворе у женщин. [25] Источник: Schwartz & Soule (1955). [25]
Водная суспензия

Было обнаружено, что микрокристаллический эстрадиолбензоат в водной суспензии (торговые марки Agofollin Depot и Ovocyclin M отдельно и Follivirin в сочетании с изобутиратом тестостерона ) [33] [39] имеет более длительную продолжительность действия , чем аморфный эстрадиолбензоат в масляном растворе при введении путем внутримышечной инъекции. [81] [82] [83] [84] [85] [86] [87] [88] : 310  В то время как продолжительность однократной внутримышечной инъекции эстрадиолбензоата в масляном растворе составляет 6 дней, продолжительность однократной внутримышечной инъекции микрокристаллического эстрадиолбензоата в водной суспензии составляет от 16 до 21 дня. [88] [82] [74] [75] Его продолжительность также превосходит продолжительность действия эстрадиолвалерата и эстрадиолципионата . [88] Продолжительность действия микрокристаллических водных суспензий, вводимых внутримышечно, зависит как от концентрации , так и от размера кристаллов . [89] [90] [86] [91]

Другие маршруты

Продолжительность действия эстрадиолбензоата не увеличивается, если его вводить непосредственно в кровоток посредством внутривенной инъекции , в отличие от внутримышечной инъекции. [92] [93] [94]

Эстрадиолбензоат активен при пероральном и сублингвальном применении , подобно эстрадиолвалерату и эстрадиолацетату . [7] [88] : 310  Однако он не продается ни в какой формуле для использования этими путями. [23] Сообщалось, что пероральный эстрадиолбензоат обладает примерно от одной трети до половины эффективности внутримышечной инъекции эстрадиолбензоата. [95] [96] [97] [98] Этот уровень пероральной эффективности был описан как чрезвычайно высокий. [96] Сублингвальная эффективность эстрадиолбензоата аналогична таковой у эстрадиола. [88] : 310  Исследование показало, что общая доза эстрадиолбензоата, необходимая для пролиферации эндометрия у женщин, составляла от 60 до 140 мг по сравнению с 60–180 мг для эстрадиола. [88] : 310  Как эстрадиол, так и эстрадиолбензоат обладают стойким эстрогенным эффектом при однократном приеме в течение одного дня. [88] : 310 

Подкожная имплантация кристаллических гранул эстрадиолбензоата изучалась, но имплантаты гранул эстрадиолбензоата не поступили в продажу. [ 99]

Химия

Эстрадиолбензоат — синтетический эстрановый стероид и эфир C3 - бензоата ( бензолкарбоксилата ) эстрадиола . [15] [65] [100] Он также известен как эстрадиол-3-бензоат или как эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол-3-бензоат. [15] [65] [100] Два эфира эстрадиола, которые связаны с эстрадиолбензоатом, — это эстрадиолдипропионат , эфир C3,17β-дипропионата эстрадиола, и эстрадиолацетат , эфир C3-ацетата эстрадиола.

Экспериментальный коэффициент распределения октанол/вода (logP) эстрадиолбензоата составляет 4,7. [101]

История

Эстрадиолбензоат был одним из первых эстрогенов, который был разработан и поступил в продажу. [21] В 1932 году Адольф Бутенандт описал эстронбензоат и сообщил, что он обладает длительной продолжительностью действия . [11] [102] Швенк и Хильдебрант из Schering открыли эстрадиол путем восстановления эстрона в 1933 году , и в том же году они приступили к синтезу эстрадиолбензоата из эстрадиола. [4] [18] Эстрадиолбензоат был запатентован Schering в 1933 году и был представлен в виде масляного раствора для использования путем внутримышечной инъекции под торговой маркой Progynon B в том же году. [19] [20] [21] [22] [23] К 1936 году на рынок поступило несколько формул эстрадиолбензоата в масляном растворе, в том числе под торговыми марками Progynon B от Schering, Dimenformon Benzoate от Roche - Organon и Oestroform B от British Drug Houses . [103] [104] [105] [106] [107] [108] [109] К началу 1940-х годов компания Ciba также представила препарат Ben-Ovocylin . [104] [105] [106] В конце 1940-х годов компания Ciba изменила торговое название Ben-Ovocylin на Ovocylin Benzoate . [110] После их появления эстрадиолбензоат и эстрадиолдипропионат в течение многих лет были наиболее широко используемыми эфирами эстрадиола. [25] Однако эстрадиола валерат и эстрадиола ципионат , которые являются эфирами более длительного действия, требующими менее частого введения, были разработаны и представлены в 1950-х годах и с тех пор в значительной степени вытеснили эстрадиола бензоат и эстрадиола дипропионат. [9]

Общество и культура

Общие названия

Эстрадиолбензоат — это общее название препарата и его МНН.Подсказка Международное непатентованное название, БАНМПодсказка: одобренное британцами имя, и ЯНПодсказка Японское принятое имя, в то время как эстрадиол бензоат ранее был его BANMПодсказка: одобренное британцами имя. [14] [15] [65] [100]

Названия брендов

Основное торговое название эстрадиола бензоата — Прогинон-Б. [15] [65] [100] Он также продавался под множеством других торговых марок, включая Agofollin Depot, Ben-Ovocylin, Benzhormovarine, Benzoestrofol, Benzofoline, Benzo-Ginestryl, Benzo-Ginoestril, Benzo-Gynoestryl, Benzoate d'oestradiol PA Intervet, Benztrone, Benztrone Pabyrn, Diffollisterol, Di-Folliculine, Dimenformon, Dimenformon Benzoate, Dimenformone, Diogyn B, EBZ, Eston-B, Estradiolo Amsa, Femestrone, Follicormon, Follidrin, Graafina, Gynecormone, Gynecormone Gouttes, Gynformone, Metroval, Hidroestron, Hormogynon, Oestradiol Benzoat, Oestradiol-Benzoat Intervet, Эстрадиол-К Streuli, Эстрадиол бензоикум, Эстраформ, Острин, Овагормон бензоат, Овастерол-B, Овекс, Овоциклин бензоат, Овоциклин М, Примогин В, Примогин В олеозум, Примогин I, Прогинон бензоат, Ректормон, Эстрадиол, Регловар, Солестро и Унистрадиол и другие. [15] [65] [100] [111]

Доступность

Эстрадиолбензоат доступен в Европе и других частях мира. [15] [23] Ранее он был доступен для медицинского использования в Соединенных Штатах , но больше не продается в этой стране. [15] [27] [23] [26] Однако он одобрен и продается в Соединенных Штатах для ветеринарного использования в качестве подкожного имплантата как отдельно, так и в сочетании с андрогеном / анаболическим стероидом тренболона ацетатом (торговые марки Celerin и Synovex соответственно). [27] [112] [113] За пределами Соединенных Штатов эстрадиолбензоат также продается в сочетании с прогестероном для использования в качестве внутримышечной инъекции. [14] [114]

Микрокристаллический эстрадиолбензоат в водной суспензии доступен в Чешской Республике и Словакии отдельно под торговой маркой Агофоллин Депо и в сочетании с микрокристаллическим тестостеронизобутиратом под торговой маркой Фоливирин. [33] [39] [14]

Исследовать

Эстрадиолбензоат изучался в сочетании с норэтистерона энантатом в качестве комбинированного инъекционного контрацептива для ежемесячного применения , но в конечном итоге разработка для этого показания не была завершена. [115]

Ссылки

  1. ^ Düsterberg B, Nishino Y (декабрь 1982 г.). «Фармакокинетические и фармакологические особенности эстрадиола валерата». Maturitas . 4 (4): 315–324. doi :10.1016/0378-5122(82)90064-0. PMID  7169965.
  2. ^ Stanczyk FZ, Archer DF, Bhavnani BR (июнь 2013 г.). «Этинилэстрадиол и 17β-эстрадиол в комбинированных оральных контрацептивах: фармакокинетика, фармакодинамика и оценка риска». Contraception . 87 (6): 706–727. doi :10.1016/j.contraception.2012.12.011. PMID  23375353.
  3. ^ Falcone T, Hurd WH (2007). Клиническая репродуктивная медицина и хирургия. Elsevier Health Sciences. стр. 22, 362, 388. ISBN 978-0-323-03309-1.
  4. ^ abcdefghijk Oettel M, Schillinger E (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены I: Физиология и механизмы действия эстрогенов и антиэстрогенов. Springer Science & Business Media. стр. 8–. ISBN 978-3-642-58616-3.
  5. ^ abcdefghijklm Kuhl H (2005). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения» (PDF) . Climacteric . 8 (Suppl 1): 3–63. doi :10.1080/13697130500148875. PMID  16112947. S2CID  24616324.
  6. ^ аб Руннебаум Б, Рабе Т (17 апреля 2013 г.). Гинекологическая эндокринология и Fortpflanzungsmedizin: Группа 1: Гинекологическая эндокринология. Спрингер-Верлаг. стр. 86–. ISBN 978-3-662-07635-4.
  7. ^ abc Buchsbaum HJ (6 декабря 2012 г.). Менопауза. Springer Science & Business Media. стр. 62–. ISBN 978-1-4612-5525-3.
  8. ^ abcdefghijklm "NNR: Products Recently Accepted by the AMA Council on Pharmacy and Chemistry". Журнал Американской фармацевтической ассоциации (Практическое фармакологическое издание) . 10 (11): 692–694. 1949. doi :10.1016/S0095-9561(16)31995-8. ISSN  0095-9561.
  9. ^ abcdefgh Oriowo MA, Landgren BM, Stenström B, Diczfalusy E (апрель 1980 г.). «Сравнение фармакокинетических свойств трех эфиров эстрадиола». Контрацепция . 21 (4): 415–24. doi :10.1016/S0010-7824(80)80018-7. PMID  7389356.
  10. ^ ab Кнёрр К., Кнёрр-Гертнер Х., Беллер Ф.К., Лауритцен С. (8 марта 2013 г.). Lehrbuch der Geburtshilfe und Gynäkologie: Physiologie und Pathologie der Reproduction. Спрингер-Верлаг. стр. 508–. ISBN 978-3-662-00526-2.
  11. ^ abc Labhart A (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика. Springer Science & Business Media. стр. 512–. ISBN 978-3-642-96158-8.
  12. ^ abcdef Swyer GI (апрель 1959). «Эстрогены». Br Med J . 1 (5128): 1029–31. doi :10.1136/bmj.1.5128.1029. PMC 1993181 . PMID  13638626. 
  13. ^ abc Israel GE (март 2001 г.). Уход за трансгендерами: рекомендуемые руководящие принципы, практическая информация и личные отчеты. Temple University Press. стр. 64–. ISBN 978-1-56639-852-7.
  14. ^ abcd "Эстрадиол". Drugs.com .
  15. ^ abcdefghij Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств. Тейлор и Фрэнсис США. 2000. с. 406. ИСБН 978-3-88763-075-1.
  16. ^ Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека, Всемирная организация здравоохранения, Международное агентство по изучению рака (2007). Комбинированные эстроген-прогестагенные контрацептивы и комбинированная эстроген-прогестагенная менопаузальная терапия. Всемирная организация здравоохранения. стр. 388–. ISBN 978-92-832-1291-1.
  17. ^ Аб Гош АК (23 сентября 2010 г.). Обзор совета внутренних болезней клиники Мэйо. ОУП США. стр. 222–. ISBN 978-0-19-975569-1.
  18. ^ ab Miescher K, Scholz C, Tschopp E (август 1938). «Активация женских половых гормонов: моноэстеры альфа-эстрадиола». The Biochemical Journal . 32 (8): 1273–1280. doi :10.1042/bj0321273b. PMC 1264184. PMID  16746750 . 
  19. ^ аб Кауфман С (1933). «Die Behandlung der Amenorröe mit Hohen Dosen der Ovarialhormone». Клинический вохеншрифт . 12 (40): 1557–1562. дои : 10.1007/BF01765673. ISSN  0023-2173. S2CID  25856898.
  20. ^ аб Бушбек Х (1934). «Neue Wege der Hormonterapie in der Gynäkologie» [Новые способы гормональной терапии в гинекологии]. Deutsche Medizinische Wochenschrift . 60 (11): 389–393. дои : 10.1055/s-0028-1129842. ISSN  0012-0472. S2CID  72668930.
  21. ^ abc Biskind MS (1935). "Коммерческие железистые продукты". Журнал Американской медицинской ассоциации . 105 (9): 667. doi :10.1001/jama.1935.92760350007009a. ISSN  0002-9955. Прогинон-B, Schering Corporation: Это кристаллический гидроксиэстрин бензоат, полученный путем гидрирования телина и последующего преобразования в бензоат. [...] Прогинон-B продается в ампулах, содержащих 1 см3 раствора гидроксиэстрин бензоата в кунжутном масле либо 2500, 5000, 10000 или 50000 международных единиц.
  22. ^ ab Novak E (1935). "Терапевтическое использование эстрогенных веществ". JAMA: Журнал Американской медицинской ассоциации . 104 (20): 1815. doi :10.1001/jama.1935.92760200002012. ISSN  0098-7484. Progynon B (Schering), в ампулах по 1 см3, по 10 000 или 50 000 международных единиц гидроксиэстрина бензоата в кунжутном масле.
  23. ^ abcdef Kleemann A, Engel J, Kutscher B, Reichert D (14 мая 2014 г.). Фармацевтические вещества, 5-е издание, 2009 г.: Синтезы, патенты и применение наиболее важных API. Thieme. стр. 1167–1174. ISBN 978-3-13-179525-0.
  24. ^ Равинья Э., Кубиньи Х. (16 мая 2011 г.). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам. John Wiley & Sons. стр. 175. ISBN 978-3-527-32669-3. Получено 20 мая 2012 г.
  25. ^ abcd Schwartz MM, Soule SD (июль 1955). «Эстрадиол 17-бета-циклопентилпропионат, эстроген длительного действия». Am. J. Obstet. Gynecol . 70 (1): 44–50. doi :10.1016/0002-9378(55)90286-6. PMID  14388061.
  26. ^ ab "Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Получено 26 июля 2018 г.
  27. ^ abc Witherspoon R (1 июня 1994 г.). Президентский список статей, которые могут быть обозначены или изменены как приемлемые статьи для целей Обобщенной системы преференций США. DIANE Publishing. стр. 64–. ISBN 978-0-7881-1433-5.
  28. ^ ab Фифкова Х., Вайс П., Прохазка И., Коэн-Кеттенис П.Т., Пфеффлин Ф., Яролим Л. и др. (4 августа 2008 г.). Транссексуалита и другие расстройства гендерной идентичности (на чешском языке). Grada Publishing, стр. 95–. ISBN 978-80-247-6962-2. Инъекции эстрадиола бензоата поставляются как Агофоллин Депо инж. 10 мг, Biotika и как эстрадиола валерат Неофоллин инж., 5 мг, Hoechst-Biotika. Инъекции депо эстрогена не рекомендуются из-за побочных эффектов. Вероятность «передозировки» пациента выше (у некоторых лиц, получающих дозы «чем выше, тем лучше», и парентеральное введение препарата может в некоторых случаях вызывать серьезные побочные эффекты). Хотя неправильное использование препарата при пероральном введении также имеет место, проблемы не столь экстремальны.
  29. ^ Weiss P (1 января 2010). Sexuologie. Grada Publishing, стр. 452–. ISBN 978-80-247-2492-8.
  30. ^ Американская медицинская ассоциация. Департамент лекарственных средств, Совет по лекарственным средствам (Американская медицинская ассоциация), Американское общество клинической фармакологии и терапии (1 февраля 1977 г.). «Эстрогены, прогестагены, оральные контрацептивы и овуляторные агенты». Оценка лекарственных средств Американской медицинской ассоциации. Publishing Sciences Group. стр. 540–572. ISBN 978-0-88416-175-2. Внутримышечно: для заместительной терапии (Эстрадиол, Эстрадиола бензоат) от 0,5 до 1,5 мг два или три раза в неделю; (Эстрадиола ципионат) от 1 до 5 мг в неделю в течение двух или трех недель; (Эстрадиола дипропионат) от 1 до 5 мг каждые одну-две недели; (Эстрадиола валерат) от 10 до 40 мг каждые одну-четыре недели.
  31. ^ Muller NF, Dessign RP, ред. (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: Европейская регистрация лекарств, четвертое издание. CRC Press. стр. 150, 349, 370. ISBN 978-3-7692-2114-5.
  32. ^ Обзор чехословацкой медицины. Avicenum - Czechoslovak Medical Press. 1973. стр. 5. Эстрадиола бензоат, водная микрокристаллическая суспензия (Агофоллин Депо СПОФА).
  33. ^ abc "AGOFOLLIN Depot" (PDF) . www.sukl.cz . Архивировано из оригинала (PDF) 19 мая 2019 г. . Получено 15 января 2022 г. .
  34. ^ Марек Дж (1 января 2010 г.). Фармакотерапия внутренних болезней - 4. Преждевременное и дополнительное лечение. Grada Publishing, стр. 377–. ISBN 978-80-247-2639-7. Инъекции эстрогенных препаратов - Инъекционные препараты - АГОФОЛЛИН, инж. 5 мг (эстрадиола дипропионат), АГОФОЛЛИН ДЕПО, инж. 10 мг (эстрадиола бензоат) и НЕОФОЛЛИН, инж. 5 мг (эстрадиола валерат). Производителем всех этих препаратов является Biotika. Непролонгированный АГОФОЛЛИН используется только для начала лечения, затем его продолжают инъекциями депо, которые вводятся три раза: на 4, 11 и 18 день цикла. Одновременно вводится [прогестерон] (АГОЛУТИН ДЕПО, Biotika, амп. 2 мл/50 мг, на 18 и 25 день цикла). Инъекции эстрогена не являются полностью физиологичными - после применения концентрация эстрогена в плазме неоправданно возрастает, а затем быстро снижается.
  35. ^ Уфер Дж (1968). «Die therapeutische Anwendung der Gestagene beim Menschen» [Терапевтическое использование прогестагенов у людей]. Die Gestagene [ Прогестагены ]. Handbuch der Experimentellen Pharmakologie / Справочник по экспериментальной фармакологии. Спрингер-Верлаг. стр. 1026–1124. дои : 10.1007/978-3-642-99941-3_7. ISBN 978-3-642-99941-3. C. Дисфункция матки. [...] 1. Депотинъекционен. 1. Оригинальный метод по КАУФМАНУ и ОБЕРУ. Есть ток 1 ампер. с 200 мг прогестерона и 10 мг эстрадиола-монобензоата в виде кристаллической суспензии (систоциклина) injiziert [676, 678, 679, 295, 482, 365, 434, 563, 400]. [...] Бейспиеле. КАУФМАН и др. [485]: 400 мг прогестерона + 20 мг кристаллической суспензии эстрадиоламонобензоата. ЭЛЕРТ [224] У. ХЕРРМАНН [363]: 200 мг прогестерона + 10 мг эстрадиолмонобензоата Кристаллическая суспензия.
  36. ^ Симпозиум Ciba. Ciba. 1957. Ассортимент гормональных препаратов CIBA был расширен с появлением «Систоциклина», одна ампула которого содержит 200 мг прогестерона и 10 мг эстрадиола монобензоата в кристаллической суспензии; таким образом, он соответствует требованиям — в соответствии с последними результатами клиники КАУФМАННА — случаев, отмеченных дефицитом гормона желтого тела, например, при функциональном кровотечении, таком как геморрагическая метропатия.
  37. ^ Ciba Zeitschrift. 1957. стр. 3001. Систоциклин — микрокристаллическая суспензия, содержащая 200 мг прогестерона и 10 мг эстрадиола монобензоата на ампулу — стал особенно полезным при лечении так называемых функциональных [...]
  38. ↑ Пширембель W (15 июня 2011 г.). Практика гинекологии: für Studierende und Ärzte. Вальтер де Грютер. стр. 601–. ISBN 978-3-11-150424-7.
  39. ^ abc «FOLIVIRIN Injekční suspenze (бензойные эстрадиолы, изобутиры тестостерона)» (PDF) . www.sukl.cz. ​Архивировано из оригинала (PDF) 20 мая 2019 года . Проверено 15 января 2022 г.
  40. ^ Кубикова Д (2014). «Симптомы менопаузы и заместительная гормональная терапия». Praktické Lékárenství (на чешском языке). 10 (2): 68–73. ISSN  1801-2434.
  41. ^ Марек Дж (14 мая 2010 г.). Фармакотерапия внутренних болезней: 4., было проведено предварительное и дополнительное лечение. Grada Publishing, стр. 380–. ISBN 978-80-247-9524-9. Кроме того, доступен тестостерон изобутират в FOLIVIRIN, Biotika, инъекция, содержащая 25 мг тестостерон изобутирата и 2,5 мг эстрадиол бензоата. Применяется каждые 4-6 недель в зависимости от эффекта.
  42. ^ Симпозиум Ciba: 1953/57: Указатель. Сиба. 1953. с. 197. Femandren M. C'est le nom des nouvelles ampoules Cristallines Destinées au Traitement associé œs-trogene-androgène. Elles Renferment, sous forme de microcristaux, 2,5 мг монобензоата страдиола и 50 мг изобутират тестостерона; все они указывают на то, что они удобны для одновременного введения женских и мужских гормонов, а также для получения пролонгированного эффекта, например, симптомов недостаточности в период менопаузы или после окончания периода менопаузы. кастрация. Эффект инъекции можно продлить на 3–6 недель.
  43. ^ Лейденбергер ФА (17 апреля 2013 г.). Клиническая эндокринология для женщин. Спрингер-Верлаг. стр. 527–. ISBN 978-3-662-08110-5.
  44. ^ Martindale W (1958). The Extra Pharmacopoeia. Pharmaceutical Press. стр. 960. ЗАПАТЕНТОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭСТРАДИОЛ МОНОБЕНЗОАТ. Benztrone (Paines & Byrne). Эстрадиол монобензоат, доступен в виде инъекций в ампулах по 1 мл по 1, 2 и 5 мг и в ампулах по 2 мл по 10 мг; и в виде имплантатов по 50 и 100 мг. Dimenformon (Organon). [...] Также доступен в виде мази, содержащей 2 мг на г на жировой основе.
  45. ^ "Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Получено 26 июля 2018 г.
  46. ^ Lobo RA (5 июня 2007 г.). Лечение женщин в постменопаузе: основные и клинические аспекты. Academic Press. стр. 177, 217–226, 770–771. ISBN 978-0-08-055309-2.
  47. ^ Falcone T, Hurd WW (14 июня 2017 г.). Клиническая репродуктивная медицина и хирургия: практическое руководство. Springer. стр. 179–. ISBN 978-3-319-52210-4.
  48. ^ Беккер К. Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и метаболизма. Lippincott Williams & Wilkins. стр. 889, 1059–1060, 2153. ISBN 978-0-7817-1750-2.
  49. ^ Kleemann A, Engel J, Kutscher B, Reichert D (14 мая 2014 г.). Фармацевтические вещества, 5-е издание, 2009 г.: Синтезы, патенты и применение наиболее важных API. Thieme. стр. 1167–1174. ISBN 978-3-13-179525-0.
  50. ↑ Muller (19 июня 1998 г.). European Drug Index: European Drug Registrations, четвертое издание. CRC Press. С. 276, 454–455, 566–567. ISBN 978-3-7692-2114-5.
  51. ^ Кришна УР, Шериар Н.К. (1996). Менопауза. Ориент Блэксван. стр. 70–. ISBN 978-81-250-0910-8.
  52. ^ "NNR: Продукты, недавно принятые Советом Американской медицинской ассоциации по фармации и химии". Журнал Американской фармацевтической ассоциации (ред. Practical Pharmacy) . 10 (11): 692–694. 1949. doi :10.1016/S0095-9561(16)31995-8. ISSN  0095-9561.
  53. ^ "АЭРОДИОЛ (Эстрадиола гемигидрат 150 мкг/активация)" (PDF) . Servier Laboratories (Aust) Pty Ltd .
  54. ^ "Эстрадиол". Drugs.com .
  55. ^ Sahin FK, Koken G, Cosar E, Arioz DT, Degirmenci B, Albayrak R, Acar M (2008). "Влияние введения Aerodiol на глазные артерии у женщин в постменопаузе". Gynecol. Endocrinol . 24 (4): 173–7. doi :10.1080/09513590701807431. PMID  18382901. 300 мкг 17β-эстрадиола (Aerodiol®; Servier, Шамбрей-Тур, Франция) было введено через нос гинекологом. Этот продукт недоступен после 31 марта 2007 года, поскольку его производство и продажа прекращаются.
  56. ^ Plouffe Jr L, Ravnikar VA, Speroff L, Watts NB (6 декабря 2012 г.). Комплексное управление менопаузой. Springer Science & Business Media. стр. 271–. ISBN 978-1-4612-4330-4.
  57. ↑ Больничный формуляр и сборник полезной информации. Издательство Калифорнийского университета. 1952. С. 49–. GGKEY:2UAAZRZ5LN0.
  58. ^ Лейденбергер ФА (17 апреля 2013 г.). Клиническая эндокринология для женщин. Спрингер-Верлаг. стр. 527–. ISBN 978-3-662-08110-5.
  59. ^ abc Lauritzen C (сентябрь 1990 г.). «Клиническое применение эстрогенов и прогестагенов». Матуритас . 12 (3): 199–214. дои : 10.1016/0378-5122(90)90004-П. ПМИД  2215269.
  60. ^ Lauritzen C, Studd JW (22 июня 2005 г.). Текущее управление менопаузой. CRC Press. стр. 95–98, 488. ISBN 978-0-203-48612-2.
  61. ^ Laurtizen C (2001). «Гормональная заместительная терапия до, во время и после менопаузы» (PDF) . В Fisch FH (ред.). Менопауза – андропауза: гормональная заместительная терапия на протяжении веков . Krause & Pachernegg: Gablitz. стр. 67–88. ISBN 978-3-901299-34-6.
  62. ^ Midwinter A (1976). «Противопоказания к терапии эстрогенами и ведение менопаузального синдрома в этих случаях». В Campbell S (ред.). Управление менопаузой и постменопаузальными годами: Труды Международного симпозиума, состоявшегося в Лондоне 24–26 ноября 1975 г. Организованного Институтом акушерства и гинекологии Лондонского университета . MTP Press Limited. стр. 377–382. doi :10.1007/978-94-011-6165-7_33. ISBN 978-94-011-6167-1.
  63. ^ Cheng ZN, Shu Y, Liu ZQ, Wang LS, Ou-Yang DS, Zhou HH (февраль 2001 г.). «Роль цитохрома P450 в метаболизме эстрадиола in vitro». Acta Pharmacol. Sin . 22 (2): 148–54. PMID  11741520.
  64. ^ Bovee TF, Helsdingen RJ, Rietjens IM, Keijer J, Hoogenboom RL (2004). «Быстрые биоанализы дрожжевого эстрогена, стабильно экспрессирующие рецепторы человеческого эстрогена альфа и бета, и зеленый флуоресцентный белок: сравнение различных соединений с обоими типами рецепторов». J. Steroid Biochem. Mol. Biol . 91 (3): 99–109. doi :10.1016/j.jsbmb.2004.03.118. PMID  15276617. S2CID  54320898.
  65. ^ abcdef Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 897–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  66. ^ abcdefgh Кайзер Р. (июль 1993 г.). «[Гестаген-эстрогенные комбинации в гинекологии. Об истории, дозировке и принципе применения гормонов]». Geburtshilfe und Frauenheilkunde . 53 (7): 503–513. дои : 10.1055/с-2007-1022924. PMID  8370495. S2CID  71261744.
  67. ^ Лауритцен С (1988). «Natürliche und Synthetische Sexualhormone – Biologische Grundlagen und Behandlungsprinzipien» [Природные и синтетические половые гормоны – биологические основы и принципы медицинского лечения]. В Шнайдере Х.П., Лауритцене С., Нишлаге Э. (ред.). Grundlagen und Klinik der Menschlichen Fortpflanzung [Основы и клиника репродукции человека ] (на немецком языке). Вальтер де Грюйтер. стр. 229–306. ISBN 978-3110109689. OCLC  35483492.
  68. ^ Патил М., Мане СВ. (11 декабря 2014 г.). ECAB Недостаточность лютеиновой фазы - Электронная книга. Elsevier Health Sciences. стр. 66–. ISBN 978-81-312-3961-2.
  69. ^ abc Gooren LJ, Rao BR, van Kessel H, Harmsen-Louman W (1984). "Положительная обратная связь эстрогена с секрецией ЛГ при транссексуальности". Психонейроэндокринология . 9 (3): 249–59. doi :10.1016/0306-4530(84)90004-0. PMID  6436856. S2CID  45688010.
  70. ^ Cox RL, Crawford ED (декабрь 1995 г.). «Эстрогены в лечении рака простаты». J Urol . 154 (6): 1991–8. doi :10.1016/S0022-5347(01)66670-9. PMID  7500443.
  71. ^ Ockrim J, Lalani EN, Abel P (октябрь 2006 г.). «Therapy Insight: парентеральное лечение эстрогеном рака простаты — новый рассвет старой терапии». Nat Clin Pract Oncol . 3 (10): 552–63. doi :10.1038/ncponc0602. PMID  17019433. S2CID  6847203.
  72. ^ Henriksson P, Carlström K, Pousette A, Gunnarsson PO, Johansson CJ, Eriksson B, Altersgård-Brorsson AK, Nordle O, Stege R (июль 1999 г.). «Время возрождения эстрогенов в лечении прогрессирующей карциномы простаты? Фармакокинетика, эндокринные и клинические эффекты парентерального режима эстрогенов». Prostate . 40 (2): 76–82. doi :10.1002/(sici)1097-0045(19990701)40:2<76::aid-pros2>3.0.co;2-q. PMID  10386467. S2CID  12240276.
  73. ^ Vizziello G, D'Amato G, Trentadue R, Fanizza G (1993). "[Тест с эстрадиолбензоатом в исследовании блокады гипофиза, вызванной трипторелином]". Minerva Ginecol (на итальянском языке). 45 (4): 185–9. PMID  8506068.
  74. ^ ab Kaiser R (сентябрь 1961 г.). "[Выделение эстрогена во время цикла и после инъекции эфиров эстрадиола. Вклад в терапию депо-эстрогенами]" [Выделение эстрогена во время цикла и после инъекции эфиров эстрадиола. Вклад в терапию депо-эстрогенами]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde (на немецком языке). 21 : 868–878. PMID  13750804.
  75. ^ аб Кайзер Р. (1962). «Über die Oestrogenausscheidung nach Injektion von Oestradiolestern» [Выделение эстрогена после инъекции эфиров эстрадиола]. Gewebs-und Neurohormone: Physiologie des Melanophorenhormons [ Ткани и нейрогормоны: физиология меланофорного гормона ]. Симпозиум Deutschen Gesellschaft für Endokrinologie (на немецком языке). Шпрингер, Берлин, Гейдельберг. стр. 227–232. дои : 10.1007/978-3-642-86860-3_24. ISBN 978-3-540-02909-0.
  76. ^ Nichols KC, Schenkel L, Benson H (апрель 1984 г.). «17 бета-эстрадиол для заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе». Obstetrical & Gynecological Survey . 39 (4): 230–245. doi :10.1097/00006254-198404000-00022. PMID  6717863.
  77. ^ abc Shaw RW, Butt WR, London DR (май 1975). «Влияние предварительной обработки эстрогеном на последующую реакцию на лютеинизирующий гормон-рилизинг-гормон у нормальных женщин». Clin. Endocrinol. (Oxf) . 4 (3): 297–304. doi :10.1111/j.1365-2265.1975.tb01537.x. PMID  1097136. S2CID  12139717.
  78. ^ abc Гепперт Г (1975). Фармакокинетика эстрадиола-17β , эстрадиола-бензоата, эстрадиола-валерианата и эстрадиола-ундезилата для женщин: der Verlauf der Konzentrationen von Östradiol-17β, Östron, LH и FSH в сыворотке 17β, эстрадиол бензоат, валерат эстрадиола и ундецилат эстрадиола у женщин: прогрессирование концентраций эстрадиола-17β, эстрона, ЛГ и ФСГ в сыворотке крови ]. стр. 1–34. ОСЛК  632312599.
  79. ^ abc Лейендекер Г., Гепперт Г., Ноке В., Уфер Дж. (май 1975 г.). «Фармакокинетика эстрадиола-17β, эстрадиола-бензоата, эстрадиола-валерианата и эстрадиола-ундезилата для женщин: концентрация эстрадиола-17β, эстрона, ЛГ и ФСГ в сыворотке» [эстрадиол 17β, ЛГ и ФСГ в сыворотке после введения эстрадиола 17β, бензоата эстрадиола, валериата эстрадиола и ундецилата эстрадиола у женщин]. Geburtshilfe Frauenheilkd (на немецком языке). 35 (5): 370–374. ISSN  0016-5751. PMID  1150068.
  80. ^ ab Garza-Flores J (апрель 1994). "Фармакокинетика ежемесячных инъекционных контрацептивов". Контрацепция . 49 (4): 347–59. doi :10.1016/0010-7824(94)90032-9. PMID  8013219.
  81. ^ фон Ваттенвил Х (1944). «Über eine neue Anwendungsart oestrogener Substanzen» [Новый тип применения эстрогенных веществ]. Швейцария. Мед. Вохеншр. (на немецком языке). 74 : 159–161.
  82. ^ ab Toppozada HK (1950). "Эстрогенная терапия с пролонгированным действием". Obstetrical & Gynecological Survey . 5 (4): 531. doi :10.1097/00006254-195008000-00021. ISSN  0029-7828.
  83. ^ Ferin J (январь 1952). «Относительная продолжительность действия натуральных и синтетических эстрогенов, вводимых парентерально у женщин с дефицитом эстрогенов». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 12 (1): 28–35. doi :10.1210/jcem-12-1-28. PMID  14907837.
  84. ^ Ober KG, Klein I, Weber M (1954). "[Проблема терапии прогестероном; экспериментальные исследования по тесту Хукера-Форбса и клинические наблюдения за кристаллическими суспензиями]" [К вопросу о лечении прогестероном: экспериментальные исследования с тестом Хукера-Форбса и клинические наблюдения с кристаллическими суспензиями]. Archiv für Gynäkologie . 184 (5): 543–616. doi :10.1007/BF00976991. PMID  13198154. S2CID  42832785.
  85. ^ Field-Richards S (апрель 1955 г.). «Предварительная серия случаев гипоплазии матки, леченных местной инъекцией эстрогенной эмульсии». Журнал акушерства и гинекологии Британской империи . 62 (2): 205–213. doi :10.1111/j.1471-0528.1955.tb14121.x. PMID  14368390. S2CID  41256797. Монобензоат эстрадиола или дипропионат эстрадиола медленно всасываются из масляного раствора после внутримышечной инъекции и для этой цели должны быть предпочтительнее неэстерифицированной формы. Поскольку еще более медленное всасывание монобензоата эстрадиола может быть получено из водной эмульсии этого гормона (Lens, Overbeek and Polderman, 1949). Такой препарат для парентерального применения был предоставлен для данного эксперимента компанией Organon Laboratories Limited.
  86. ^ ab Lens J, Overbeek GA, Polderman J (1949). «Влияние половых гормонов в некоторых органических растворителях; эмульгированных в воде». Acta Endocrinologica . 2 (4): 396–404. doi :10.1530/acta.0.0020396. PMID  18140399.
  87. ^ Дорфман RI (5 декабря 2016 г.). Стероидная активность у экспериментальных животных и человека. Elsevier Science. стр. 40–. ISBN 978-1-4832-7299-3. Ферин (1952) также изучал продолжительность действия у женщин с дефицитом эстрогена, регистрируя дни свободы от приливов. Он оценивает эстрадиол-3-бензоат, эстрадиол-3-фуроат, эстрадиолдипропионат, эстрадиол-17-каприлат, эстрадиол-3-бензоат-17-каприлат в масле и, наконец, эстрадиол-3-бензоат в эмульсии или в виде микрокристаллов в указанном порядке продолжительности действия. После 10 мг каждого из вышеперечисленных препаратов женщина обычно оставалась свободной от симптомов в течение 10 дней. Однако это могло быть и 50 дней.
  88. ^ abcdefg Horský J, Presl J (1981). "Гормональное лечение расстройств менструального цикла". Функция яичников и ее расстройства: диагностика и терапия . Развитие в акушерстве и гинекологии. Springer Science & Business Media. стр. 309–332. doi :10.1007/978-94-009-8195-9_11. ISBN 978-94-009-8195-9.
  89. ^ Ширман РП (июнь 1975 г.). «Разработка контрацептивов пролонгированного действия». Журнал биохимии стероидов . 6 (6): 899–902. doi :10.1016/0022-4731(75)90323-4. PMID  1177432.
  90. ^ Эдкинс РП (1959). «Модификация продолжительности действия лекарств». Журнал фармации и фармакологии . 11 (S1): 54T–66T. doi :10.1111/j.2042-7158.1959.tb10412.x. ISSN  0022-3573. S2CID  78850713.
  91. ^ Херрманн Ю (1958). «Abhängigkeit der durch Oestrogen- und Progesteron-Kristalle induzierten Abbruchblutung von der Korngröße». Гинекологическое и акушерское обследование . 146 (4): 318–323. дои : 10.1159/000306607. ISSN  1423-002X.
  92. ^ Parkes AS (февраль 1938 г.). «Эффективное поглощение гормонов». Br Med J . 1 (4024): 371–3. doi :10.1136/bmj.1.4024.371. PMC 2085798 . PMID  20781252. 
  93. ^ Дорфман RI (1964). Стероидная активность у экспериментальных животных и человека. Elsevier Science. стр. 4–. ISBN 978-1-4832-7299-3.
  94. ^ Emmens CW (22 октября 2013 г.). Анализ гормонов. Elsevier Science. стр. 395–. ISBN 978-1-4832-7286-3.
  95. ^ Stanczyk FZ (1998). «Структурно-функциональные связи и метаболизм эстрогенов и прогестагенов». В Fraser IS, Jansen RP, Lobo RA, Whitehead MI (ред.). Эстрогены и прогестагены в клинической практике. Churchill Livingstone. стр. 27–39. ISBN 978-0-443-04706-0.
  96. ^ ab Henzl MR (1978). «Естественные и синтетические женские половые гормоны». В Yen SS, Jaffe RB (ред.). Репродуктивная эндокринология: физиология, патофизиология и клиническое управление. Saunders. стр. 421–468. ISBN 978-0-7216-9625-6.
  97. ^ Дорфман RI (1964). Стероидная активность у экспериментальных животных и человека. Elsevier Science. стр. 40–. ISBN 978-1-4832-7299-3.
  98. ^ Ферин Дж (1941). «L'activité Comparée de Разнообразные вещества Oestrogènes Naturelles et du Stilboestrol administrés par voie Orale, Trans-Hépatique, Chez La Femme Ovariectomisée» [Сравнительная активность различных натуральных эстрогеновых веществ и стильбоэстрола, вводимых перорально, чреспеченочным путем у женщин с удаленными яичниками] . Revue Belge des Sciences Médicales . 13 : 177–198.
  99. ↑ Bishop PM, Folley SJ (август 1951 г.). «Поглощение гормональных имплантатов у человека». Lancet . 2 (6676): 229–32. doi :10.1016/S0140-6736(51)93237-0. PMID  14862159.
  100. ^ abcde Roberts AD (1991). Словарь стероидов: химические данные, структуры и библиографии. CRC Press. стр. 415. ISBN 978-0-412-27060-4. Получено 20 мая 2012 г.
  101. ^ "17β-эстрадиол 3-бензоат | C25H28O3 | ChemSpider". www.chemspider.com .
  102. ^ Бутенандт А, Штермер I (1932). «Über isomere Follikelhormone. Untersuchungen über das weibliche Sexualhormon, 7. Mitteilung» [Об изомерных фолликулярных гормонах. Исследования женского полового гормона, 7-е сообщение.]. Zeitschrift für физиологической химии Хоппе-Зейлера . 208 (4): 129–148. дои : 10.1515/bchm2.1932.208.4.129. ISSN  0018-4888.
  103. ^ Джонстон RW (ноябрь 1936 г.). «Терапия половыми гормонами в гинекологии». Edinburgh Medical Journal . 43 (11): 680–695. PMC 5303355. PMID 29648134  . 
  104. ^ ab Reilly WA (ноябрь 1941 г.). «Эстрогены: их использование в педиатрии». California and Western Medicine . 55 (5): 237–239. PMC 1634235. PMID 18746057  . 
  105. ^ ab Greene RR (1941). «Эндокринная терапия гинекологических заболеваний». Medical Clinics of North America . 25 (1): 155–168. doi :10.1016/S0025-7125(16)36624-X. ISSN  0025-7125.
  106. ^ ab Fluhmann CF (1944). «Клиническое использование экстрактов из яичников». Журнал Американской медицинской ассоциации . 125 (1): 1. doi :10.1001/jama.1944.02850190003001. ISSN  0002-9955.
  107. ^ Taylor HC (октябрь 1938 г.). «Современное состояние гинекологической эндокринной терапии». Бюллетень Нью-Йоркской медицинской академии . 14 (10): 608–634. PMC 1911308. PMID  19312076 . 
  108. ^ Watson MC (март 1936 г.). «Половые гормоны и их ценность как терапевтических агентов». Журнал Канадской медицинской ассоциации . 34 (3): 293–298. PMC 1561541. PMID  20320193 . 
  109. ↑ Bishop PM (апрель 1937 г.). «Гормоны в лечении менструальных расстройств». British Medical Journal . 1 (3979): 763–765. doi :10.1136/bmj.1.3979.763. PMC 2088583. PMID  20780598 . 
  110. ^ "Новые рецептурные продукты". Журнал Американской фармацевтической ассоциации (Практическое фармакологическое издание) . 10 (4): 198–206. 1949. doi :10.1016/S0095-9561(16)31795-9. ISSN  0095-9561.
  111. ^ Льюис Р. Дж. (13 июня 2008 г.). Справочник по опасным химическим веществам. John Wiley & Sons. стр. 593–. ISBN 978-0-470-18024-2.
  112. ^ "Микрокапсулированная суспензия эстрадиолбензоата имплантат" (PDF) . ДОПОЛНИТЕЛЬНОЕ НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЛЕКАРСТВ ДЛЯ ЖИВОТНЫХ . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинального (PDF) 5 мая 2017 г. . Получено 16 декабря 2019 г. .
  113. ^ "SYNOVEXÒ Plus (эстрадиолбензоат и тренболона ацетат)" (PDF) . ОБЗОР СВОБОДА ИНФОРМАЦИИ . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала (PDF) 5 мая 2017 года . Получено 16 декабря 2019 года .
  114. ^ "Прогестерон". Drugs.com . Получено 31 июля 2018 г. .
  115. ^ Топпозада М, Голдсмит А, ред. (1983). Длительно действующая контрацепция (отчет). Программа прикладных исследований по регулированию фертильности, Северо-Западный университет. стр. 94–95. Архивировано из оригинала 24 марта 2019 г.