Фармакология этанола включает как фармакодинамику (как он влияет на организм), так и фармакокинетику (как организм его перерабатывает). В организме этанол в первую очередь влияет на центральную нервную систему, действуя как депрессант и вызывая седацию, расслабление и снижение тревожности. Полный список механизмов остается областью исследований, но было показано, что этанол влияет на лиганд-зависимые ионные каналы, в частности на рецептор ГАМК А.
После приема внутрь этанол всасывается через желудок и кишечник в кровоток. Этанол хорошо растворяется в воде и пассивно диффундирует по всему телу, включая мозг. Вскоре после приема он начинает метаболизироваться, на 90% или более печенью. Одного стандартного напитка достаточно, чтобы почти полностью насытить способность печени метаболизировать алкоголь. Основным метаболитом является ацетальдегид, токсичный канцероген. Затем ацетальдегид далее метаболизируется в ионный ацетат ферментом альдегиддегидрогеназой (АЛДГ). Ацетат не является канцерогеном и имеет низкую токсичность, [9], но был причастен к возникновению похмелья . [10] [11] Ацетат далее расщепляется на углекислый газ и воду и в конечном итоге выводится из организма через мочу и дыхание. 5–10% этанола выводится в неизмененном виде с дыханием, мочой и потом.
Начиная с помешательства на джине , чрезмерное употребление алкоголя и пьянство превратились в серьезную проблему для общественного здравоохранения. [12] [13] В 1874 году эксперименты Фрэнсиса Э. Ансти показали, что количество алкоголя, выводимое неизменным с дыханием, мочой, потом и калом, было незначительным по сравнению с количеством, потребляемым внутрь, что позволяет предположить, что он окислялся в организме. [14] В 1902 году Этуотер и Бенедикт подсчитали, что алкоголь дает 7,1 ккал энергии на грамм потребляемого вещества, и 98% метаболизируется. [15] В 1922 году Видмарк опубликовал свой метод анализа содержания алкоголя в образцах крови из кончиков пальцев. [16] В течение 1930-х годов Видмарк провел многочисленные исследования и сформулировал основные принципы фармакокинетики этанола для судебно-медицинских целей, [17] включая одноименное уравнение Видмарка. В 1980 году Уотсон и др. Предложены обновленные уравнения, основанные на общем содержании воды в организме вместо веса тела. [18] Уравнения TBW оказались значительно более точными из-за растущего уровня ожирения во всем мире. [19]
Основной механизм действия этанола оказался неуловимым и остается не до конца понятым. [20] [21] Определение молекулярных мишеней для этанола необычайно сложно, во многом из-за его уникальных биохимических свойств. [21] В частности, этанол является соединением с очень низкой молекулярной массой и обладает исключительно низкой эффективностью в своих действиях, вызывая эффекты только при очень высоких ( миллимолярных мМ ) концентрациях. [21] [22] По этим причинам невозможно использовать традиционные биохимические методы для прямой оценки связывания этанола с рецепторами или ионными каналами . [21] [22] Вместо этого исследователям пришлось полагаться на функциональные исследования, чтобы выяснить действия этанола. [21] Даже в настоящее время не было однозначно идентифицировано и установлено ни одного участка связывания для этанола. Исследования опубликовали убедительные доказательства определенных функций этанола в определенных системах, но другие лаборатории обнаружили, что эти результаты не воспроизводятся с различными типами нейронов и гетерологически экспрессированными рецепторами. [23] Таким образом, остаются сомнения относительно механизмов действия этанола, перечисленных здесь, даже для рецептора ГАМК А , наиболее изученного механизма. [24]
В прошлом считалось, что алкоголь является неспецифическим фармакологическим агентом, влияющим на многие нейротрансмиттерные системы в мозге, [25] но за последние несколько десятилетий был достигнут прогресс. [26] [21] Похоже, что он влияет на ионные каналы, в частности лиганд-управляемые ионные каналы , чтобы опосредовать свои эффекты в ЦНС. [20] [26] [27] [21] В некоторых системах эти эффекты являются облегчающими, а в других — ингибирующими. Более того, хотя было установлено, что этанол модулирует ионные каналы, чтобы опосредовать свои эффекты, [27] ионные каналы являются сложными белками, и их взаимодействия и функции осложняются разнообразными субъединичными составами и регуляцией консервативными клеточными сигналами (например, сигнальными липидами). [20] [21]
Алкоголь также преобразуется в фосфатидилэтанол (PEth, неестественный липидный метаболит) фосфолипазой D2 . Этот метаболит конкурирует с агонистическими участками PIP 2 на липид-зависимых ионных каналах . [28] [29] Результатом этих прямых эффектов является волна дальнейших косвенных эффектов, включающих множество других нейротрансмиттерных и нейропептидных систем. [25] Это представляет собой новый косвенный механизм и предполагает, что метаболит, а не сам этанол, может вызывать поведенческие или симптоматические эффекты алкогольной интоксикации. Известно, что многие из основных мишеней этанола связывают PIP 2 , включая рецепторы ГАМК А , [30] но роль PEth требует дальнейшего изучения.
Сообщалось, что этанол обладает следующими действиями в функциональных анализах при различных концентрациях: [22]
Было обнаружено, что многие из этих действий происходят только при очень высоких концентрациях, которые могут не быть фармакологически значимыми при рекреационных дозах этанола, и неясно, как или в какой степени каждое из отдельных действий участвует в эффектах этанола. [21] Некоторые из действий этанола на лиганд-зависимые ионные каналы, в частности, никотиновые ацетилхолиновые рецепторы и глициновые рецепторы, зависят от дозы , причем потенцирование или ингибирование происходит в зависимости от концентрации этанола. [22] Это, по-видимому, потому, что эффекты этанола на эти каналы представляют собой сумму положительных и отрицательных аллостерических модуляторных действий. [22]
Было обнаружено, что этанол усиливает токи, опосредованные рецептором ГАМК А в функциональных анализах. [20] [21] Этанол давно показал сходство в своих эффектах с положительными аллостерическими модуляторами рецептора ГАМК А, такими как бензодиазепины , барбитураты и различные общие анестетики . [20] [21] Некоторые из этих эффектов включают анксиолитическое , противосудорожное , седативное и снотворное действие, когнитивные нарушения и нарушение координации движений. [46] Соответственно, было высказано предположение и широко распространено мнение, что основным механизмом действия этанола является положительная аллостерическая модуляция рецептора ГАМК А. [20] [21] Однако в его эффектах участвуют и другие ионные каналы. [26] [21] Хотя этанол проявляет положительные аллостерические связывающие свойства с рецепторами ГАМК А , его эффекты ограничиваются пентамерами, содержащими δ-субъединицу, а не γ-субъединицу. [21] Этанол усиливает внесинаптические δ-субъединицы , содержащие рецепторы ГАМК А, при поведенчески значимых (всего 3 мМ) концентрациях, [20] [21] [47] но рецепторы γ-субъединицы усиливаются только при гораздо более высоких концентрациях (> 100 мМ), которые превышают рекреационные концентрации (до 50 мМ). [20] [21] [48]
Было показано, что рецепторы ГАМК А , содержащие δ-субъединицу, расположены снаружи синапса и участвуют в тоническом торможении, а не их аналог γ-субъединица, который участвует в фазическом торможении. [46] Было показано, что δ-субъединица способна образовывать аллостерический сайт связывания, который делает рецепторы ГАМК А, содержащие δ-субъединицу, более чувствительными к концентрациям этанола, даже к умеренным уровням социального потребления этанола (30 мМ). [49] Хотя было показано, что Сантакумар и др., что рецепторы ГАМК А, содержащие δ-субъединицу, чувствительны к модуляции этанола, в зависимости от комбинаций субъединиц рецепторы могут быть более или менее чувствительны к этанолу. [50] Было показано, что рецепторы ГАМК А , содержащие как δ, так и β3-субъединицы, проявляют повышенную чувствительность к этанолу. [21] Одним из таких рецепторов, который проявляет нечувствительность к этанолу, является α3-β6-δ GABA A . [50] Также было показано, что комбинация субъединиц — не единственное, что способствует чувствительности к этанолу. Расположение рецепторов GABA A в синапсе также может способствовать чувствительности к этанолу. [46]
Было обнаружено, что Ro15-4513 , близкий аналог антагониста бензодиазепина флумазенила (Ro15-1788), связывается с тем же сайтом, что и этанол, и конкурентно вытесняет его насыщаемым образом. [21] [47] Кроме того, Ro15-4513 блокировал усиление δ-субъединичных токов рецептора ГАМК А этанолом in vitro . [21] Соответственно, было обнаружено, что препарат обращает вспять многие поведенческие эффекты низких и умеренных доз этанола у грызунов, включая его влияние на тревожность, память, двигательное поведение и самоупотребление. [21] [47] В совокупности эти результаты указывают на сайт связывания этанола с субпопуляциями рецептора ГАМК А с определенным составом субъединиц, через который он взаимодействует с рецептором и усиливает его. [20] [21] [47] [51]
Исследования показывают, что этанол участвует в ингибировании кальциевых каналов L-типа. Одно исследование показало, что природа связывания этанола с кальциевыми каналами L-типа соответствует кинетике первого порядка с коэффициентом Хилла около 1. Это указывает на то, что этанол независимо связывается с каналом, выражая некооперативное связывание . [41] Ранние исследования показали связь между кальцием и высвобождением вазопрессина вторичной системой мессенджеров . [52] Уровни вазопрессина снижаются после приема алкоголя. [53] Более низкие уровни вазопрессина от потребления алкоголя были связаны с этанолом, действующим как антагонист потенциалзависимых кальциевых каналов (VGCCs). Исследования, проведенные Трейстманом и соавторами на аплизии , подтверждают ингибирование VGCC этанолом. Записи зажима напряжения были сделаны на нейроне аплизии. VGCCs были изолированы, и ток кальция был зарегистрирован с помощью метода патч-кламп с этанолом в качестве лечения. Записи были воспроизведены при различных концентрациях (0, 10, 25, 50 и 100 мМ) при напряжении зажима +30 мВ. Результаты показали, что ток кальция уменьшался по мере увеличения концентрации этанола. [54] Аналогичные результаты показали, что в одноканальных записях с изолированного нервного окончания крыс этанол действительно блокирует VGCC. [55]
Исследования, проведенные Кацурой и соавторами в 2006 году на нейронах коры головного мозга мышей, показывают эффекты длительного воздействия этанола. Нейроны подвергались воздействию устойчивых концентраций этанола 50 мМ в течение 3 дней in vitro . Вестерн-блоттинг и анализ белка были проведены для определения относительного количества экспрессии субъединицы VGCC. Субъединицы α1C, α1D и α2/δ1 показали увеличение экспрессии после длительного воздействия этанола. Однако субъединица β4 показала снижение. Кроме того, субъединицы α1A, α1B и α1F не изменили свою относительную экспрессию. Таким образом, устойчивое воздействие этанола может участвовать в развитии зависимости от этанола у нейронов. [56]
Другие эксперименты, проведенные Malysz et al., изучали влияние этанола на потенциалзависимые кальциевые каналы в клетках гладких мышц детрузора у морских свинок. Использовалась техника перфорированного патч-клампа с внутриклеточной жидкостью внутри пипетки и внеклеточной жидкостью в ванночке с добавлением 0,3% об./об. (около 50 мМ) этанола. Этанол снижал Ca2+
ток в клетках DSM и вызванное расслабление мышц. Этанол ингибирует VGCC и участвует в вызванном алкоголем расслаблении мочевого пузыря. [57]
Подкрепляющие эффекты потребления алкоголя опосредованы ацетальдегидом, который вырабатывается каталазой и другими окислительными ферментами, такими как цитохром P-4502E1 в мозге. [60] Хотя ацетальдегид связан с некоторыми неблагоприятными и токсическими эффектами этанола, он, по-видимому, играет центральную роль в активации мезолимбической дофаминовой системы . [45]
Вознаграждающие и подкрепляющие (т. е. вызывающие привыкание) свойства этанола опосредуются его воздействием на дофаминовые нейроны в мезолимбическом пути вознаграждения , который соединяет вентральную область покрышки с прилежащим ядром (NAcc). [61] [62] Одним из основных эффектов этанола является аллостерическое ингибирование рецепторов NMDA и облегчение рецепторов ГАМК А (например, усиление потока хлорида , опосредованного рецептором ГАМК А через аллостерическую регуляцию рецептора). [31] В высоких дозах этанол также ингибирует большинство лиганд-зависимых ионных каналов , а также потенциал-зависимых ионных каналов в нейронах. [31]
При остром употреблении алкоголя дофамин высвобождается в синапсах мезолимбического пути, в свою очередь усиливая активацию постсинаптических рецепторов D1 . [61] [62] Активация этих рецепторов запускает постсинаптические внутренние сигнальные события через протеинкиназу А , которая в конечном итоге фосфорилирует белок, связывающий элемент ответа цАМФ (CREB), вызывая опосредованные CREB изменения в экспрессии генов . [61] [62]
При хроническом употреблении алкоголя потребление этанола аналогичным образом вызывает фосфорилирование CREB через путь рецептора D 1 , но также изменяет функцию рецептора NMDA через механизмы фосфорилирования; [61] [62] также происходит адаптивное снижение регуляции пути рецептора D 1 и функции CREB. [61] [62] Хроническое потребление также связано с влиянием на фосфорилирование и функцию CREB через постсинаптические сигнальные каскады рецептора NMDA через путь MAPK/ERK и путь, опосредованный CAMK . [62] Эти модификации функции CREB в мезолимбическом пути вызывают экспрессию (т. е. увеличивают экспрессию гена) ΔFosB в NAcc , [62] где ΔFosB является «главным контролирующим белком», который при сверхэкспрессии в NAcc необходим и достаточен для развития и поддержания состояния зависимости (т. е. его сверхэкспрессия в прилежащем ядре вызывает, а затем напрямую модулирует компульсивное потребление алкоголя). [62] [63] [64] [65]
Рекреационные концентрации этанола обычно находятся в диапазоне от 1 до 50 мМ. [48] [20] Очень низкие концентрации этанола от 1 до 2 мМ вызывают нулевые или необнаруживаемые эффекты, за исключением людей, не употреблявших алкоголь. [48] Немного более высокие уровни от 5 до 10 мМ, которые связаны с легким социальным употреблением алкоголя, вызывают измеримые эффекты, включая изменения остроты зрения, снижение тревожности и умеренную поведенческую расторможенность. [48] Более высокие уровни от 15 до 20 мМ приводят к степени седации и двигательной некоординированности, что противопоказано при управлении транспортными средствами. [48] В юрисдикциях США максимальные уровни алкоголя в крови для законного вождения составляют около 17–22 мМ. [67] [68] В верхнем диапазоне рекреационных концентраций этанола от 20 до 50 мМ угнетение центральной нервной системы более выражено, с эффектами, включая полное опьянение, глубокую седацию, амнезию, рвоту, гипноз и в конечном итоге потерю сознания. [48] [67] Уровни этанола выше 50 мМ обычно не испытываются нормальными людьми и, следовательно, обычно не являются физиологически значимыми; однако такие уровни — в диапазоне от 50 до 100 мМ — могут испытываться алкоголиками с высокой толерантностью к этанолу. [48] Концентрации выше этого диапазона, особенно в диапазоне от 100 до 200 мМ, могут вызвать смерть у всех людей, кроме алкоголиков. [48]
По мере увеличения потребления люди становятся сонными или впадают в ступор . После очень высокого уровня потребления [ неопределенно ] дыхательная система угнетается, и человек перестает дышать. Пациенты в коме могут аспирировать свою рвоту (что приводит к попаданию рвотных масс в легкие, что может вызвать «утопление» и позже пневмонию , если они выживут). Угнетение ЦНС и нарушение координации движений наряду с плохой оценкой увеличивают вероятность получения случайных травм. По оценкам, около трети смертей, связанных с алкоголем, происходят в результате несчастных случаев, а еще 14% — в результате преднамеренных травм. [69]
Помимо дыхательной недостаточности и несчастных случаев, вызванных его воздействием на центральную нервную систему, алкоголь вызывает значительные метаболические расстройства. Гипогликемия возникает из-за ингибирования глюконеогенеза этанолом , особенно у детей, и может вызывать лактатацидоз , кетоацидоз и острое повреждение почек . Метаболический ацидоз усугубляется дыхательной недостаточностью. У пациентов также может наблюдаться гипотермия.
Фармакокинетика этанола хорошо описывается аббревиатурой ADME (абсорбция, распределение , метаболизм, экскреция). Помимо принятой дозы, такие факторы, как общее количество воды в организме человека , скорость питья, питательная ценность напитка и содержимое желудка, влияют на профиль содержания алкоголя в крови (BAC) с течением времени. Содержание алкоголя в выдыхаемом воздухе (BrAC) и BAC имеют схожие формы профилей, поэтому большинство судебных фармакокинетических расчетов можно выполнить с любым из них. Относительно небольшое количество исследований напрямую сравнивают BrAC и BAC у субъектов и характеризуют разницу в фармакокинетических параметрах. Сравнивая артериальный и венозный BAC, артериальный BAC выше во время фазы абсорбции и ниже в фазе постабсорбтивного спада. [13]
Все организмы производят алкоголь в небольших количествах несколькими путями, в первую очередь через синтез жирных кислот , [70] метаболизм глицеролипидов , [71] и пути биосинтеза желчных кислот . [72] Ферментация - это биохимический процесс, в ходе которого дрожжи и некоторые бактерии преобразуют сахара в этанол, углекислый газ, а также другие побочные продукты метаболизма. [73] [74] Средняя пищеварительная система человека производит приблизительно 3 г этанола в день путем ферментации своего содержимого. [75] Такое производство, как правило, не имеет никакого судебно-медицинского значения, поскольку этанол расщепляется до того, как наступает значительная интоксикация. Эти следовые количества алкоголя составляют от 0,1 до0,3 мкг/мл в крови здоровых людей, а некоторые измерения достигают 1,6 мкг/мл (0,002 г/л). [76]
Синдром автопивоварни — это состояние, характеризующееся значительным брожением потребляемых углеводов в организме. В редких случаях может вырабатываться опьяняющее количество этанола, особенно после приема пищи. Были предприняты попытки использовать утверждения об эндогенной ферментации в качестве защиты от обвинений в вождении в нетрезвом виде, некоторые из которых были успешными, но это состояние недостаточно изучено. [77]
Этанол чаще всего принимают внутрь через рот [2], но возможны и другие пути введения , такие как ингаляция , клизма или внутривенная инъекция [ 4] [78] При пероральном приеме этанол всасывается в портальную венозную кровь через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, например, в полости рта, желудке, двенадцатиперстной кишке и тощей кишке. [13] Пероральная биодоступность этанола довольно высока, по оценкам, от 80% как минимум [2] [3] до 94%-96%. [79] Молекула этанола мала и незаряжена и легко пересекает биологические мембраны путем пассивной диффузии. [80] Скорость всасывания этанола обычно моделируется как кинетический процесс первого порядка, зависящий от градиента концентрации и конкретной мембраны. Скорость всасывания является самой высокой в двенадцатиперстной и тощей кишке из-за большей площади поверхности всасывания, обеспечиваемой ворсинками и микроворсинками тонкого кишечника. Поэтому опорожнение желудка является важным фактором при оценке общей скорости абсорбции в большинстве сценариев; [13] наличие пищи в желудке задерживает опорожнение желудка, [4] [78] и, следовательно, всасывание этанола в кровь происходит медленнее. [81] Из-за нерегулярных схем опорожнения желудка скорость всасывания этанола непредсказуема и значительно варьируется даже между случаями употребления алкоголя. [13] В экспериментах водные растворы этанола вводились внутривенно или ректально, чтобы избежать этого изменения. [13] Задержка всасывания этанола, вызванная пищей, одинакова независимо от того, потребляется ли пища непосредственно перед, одновременно или сразу после приема этанола. [4] Тип пищи, будь то жир , углеводы или белки , также не имеет большого значения. [78] Пища не только замедляет всасывание этанола, но и снижает его биодоступность, что приводит к снижению циркулирующих концентраций. [4]
Что касается вдыхания, ранние эксперименты с животными показали, что можно было получить значительные уровни BAC, сопоставимые с теми, которые были получены путем инъекции, заставляя животное вдыхать пары алкоголя. [82] У людей концентрации этанола в воздухе выше 10 мг/л вызывали начальный кашель и резь в глазах и носу, которые проходили после адаптации. 20 мг/л были едва переносимы. Концентрации выше 30 мг/л вызывали непрерывный кашель и слезы, а концентрации выше 40 мг/л описывались как невыносимые, удушающие и невыносимые даже в течение коротких периодов. Вдыхание воздуха с концентрацией этанола 15 мг/л в течение 3 часов приводило к BAC от 0,2 до 4,5 г/л, в зависимости от частоты дыхания. [83] Это не особенно эффективный или приятный способ опьянения. [4]
Этанол не всасывается значительно через неповрежденную кожу. Поток устойчивого состояния составляет0,08 мкмоль/см 2 /час . [84] Нанесение 70% раствора этанола на участок кожи1000 см 2 в течение 1 часа приведет к приблизительно0,1 г этанола поглощается. [85] Значительно повышенные уровни этанола в крови, зарегистрированные в некоторых экспериментах, вероятно, вызваны непреднамеренным вдыханием. [4] Исследование, которое не предотвращало респираторное поглощение, показало, что нанесение 200 мл дезинфицирующего средства для рук, содержащего 95% этанола по массе (всего 150 г этанола) в течение 80 минут по схеме 3 минуты применения и 5 минут перерыва, привело к тому, что медианное значение BAC среди добровольцев достигло пика через 30 минут после последнего нанесения на уровне 17,5 мг/л (0,00175%). Это значение BAC примерно соответствует употреблению одного грамма чистого этанола. [86] Этанол быстро всасывается через порезы или повреждения кожи, при этом сообщалось об интоксикации этанолом и смертельном отравлении. [87]
Время достижения пиковой концентрации в крови зависит от типа алкогольного напитка: [88]
Кроме того, газированные алкогольные напитки, по-видимому, имеют более короткое начало по сравнению с негазированными напитками в том же объеме. Одна из теорий заключается в том, что углекислый газ в пузырьках каким-то образом ускоряет поток алкоголя в кишечник. [89]
Усвоение снижается при обильном приеме пищи. Стресс ускоряет усвоение. [81]
После абсорбции алкоголь проходит через воротную вену в печень, затем через печеночные вены в сердце, затем через легочные артерии в легкие, затем снова через легочные вены в сердце, а затем попадает в системный кровоток . [13] [90] Попав в системный кровоток, этанол распределяется по всему организму, пассивно диффундируя и пересекая все биологические мембраны, включая гематоэнцефалический барьер . [2] [78] В состоянии равновесия этанол присутствует во всех жидкостях и тканях организма пропорционально содержанию в них воды. Этанол не связывается с белками плазмы или другими биомолекулами. [13] [2] [3] Скорость распределения зависит от кровоснабжения, [4] в частности, от площади поперечного сечения местного капиллярного русла и кровотока на грамм ткани. [13] Таким образом, этанол быстро поражает мозг, печень и почки , которые имеют высокий кровоток. [2] Другим тканям с более низким кровообращением, таким как скелетные мышцы и кости , требуется больше времени для распределения этанола. [4] [13] У крыс требуется около 10–15 минут, чтобы ткани и венозная кровь достигли равновесия. [91] Пиковые уровни циркулирующего этанола обычно достигаются в течение 30–90 минут после приема пищи, в среднем от 45 до 60 минут. [4] [2] Было обнаружено, что люди, которые голодали всю ночь, достигают пиковых концентраций этанола быстрее, в течение 30 минут после приема пищи. [4]
Объем распределения V d вносит около 15% неопределенности в уравнение Видмарка [92] и был предметом многих исследований. Первоначально Видмарк использовал единицы массы (г/кг) для EBAC, поэтому он вычислил кажущуюся массу распределения M d или массу крови в килограммах. Он подогнал уравнение веса тела W в кг, найдя средний ро-фактор 0,68 для мужчин и 0,55 для женщин. Этот ρ m имеет единицы дозы на вес тела (г/кг), деленные на концентрацию (г/кг), и поэтому является безразмерным. Однако современные расчеты используют концентрации веса/объема (г/л) для EBAC, поэтому ро-факторы Видмарка должны быть скорректированы с учетом плотности крови, 1,055 г/мл. Это единицы дозы на массу тела (г/кг), деленные на концентрацию (г/л крови) - расчет дает значения 0,64 л/кг для мужчин и 0,52 л/кг для женщин, что ниже исходного. [93] Более новые исследования обновили эти значения до среднего по популяции ρ v 0,71 л/кг для мужчин и 0,58 л/кг для женщин. Но индивидуальные значения V d могут значительно различаться - 95%-ный диапазон для ρ v составляет 0,58-0,83 л/кг для мужчин и 0,43-0,73 л/кг для женщин. [94] Более точный метод расчета V d - это использование общего количества воды в организме (TBW) - эксперименты подтвердили, что алкоголь распределяется почти точно пропорционально TBW в модели Видмарка. [95] TBW можно рассчитать с помощью анализа состава тела или оценить с помощью антропометрических формул на основе возраста, роста и веса. V d затем определяется как , где - содержание воды в крови, приблизительно 0,825 м/о для мужчин и 0,838 м/о для женщин. [96]
Эти расчеты предполагают модель нулевого порядка Видмарка для эффектов метаболизма и предполагают, что TBW почти точно соответствует объему распределения этанола. Используя более сложную модель, которая учитывает нелинейный метаболизм, Норберг обнаружил, что V d составлял всего 84-87% от TBW. [97] Этот вывод не был воспроизведен в более новом исследовании, которое обнаружило объемы распределения, аналогичные тем, что описаны в литературе. [79]
Существует несколько метаболических путей :
Реакция от этанола до углекислого газа и воды протекает у людей по меньшей мере в 11 стадий. C 2 H 6 O (этанол) преобразуется в C 2 H 4 O ( ацетальдегид ), затем в C 2 H 4 O 2 ( уксусную кислоту ), затем в ацетил-КоА . После образования ацетил-КоА он может свободно напрямую вступать в цикл лимонной кислоты (ЦТК) и преобразуется в 2 молекулы CO 2 в 8 реакциях. Уравнения:
Свободная энергия Гиббса просто рассчитывается из свободной энергии образования продукта и реагентов. [99] [100] Если катаболизм спирта идет до конца, то происходит очень экзотермическое событие, дающее некоторое количество1325 кДж/моль энергии. Если реакция останавливается на полпути через метаболические пути, что происходит из-за того, что уксусная кислота выделяется с мочой после употребления алкоголя, то из алкоголя можно получить не так много энергии, на самом деле, только215,1 кДж/моль . По крайней мере, теоретические пределы выхода энергии определяются как−215,1 кДж/моль в−1 325 .6 кДж/моль . Первый с NADH является эндотермическим, требующим47,2 кДж/моль спирта или около 3 молекул аденозинтрифосфата (АТФ) на молекулу этанола. [ оригинальное исследование? ]
Изменения в генах влияют на метаболизм алкоголя и поведение при употреблении алкоголя. [101] Определенные аминокислотные последовательности в ферментах, используемых для окисления этанола, сохраняются (не изменяются) вплоть до последнего общего предка более 3,5 млрд лет назад. [102] Данные свидетельствуют о том, что люди развили способность метаболизировать пищевой этанол между 7 и 21 миллионами лет назад у общего предка, общего с шимпанзе и гориллами , но не с орангутанами . [103] Изменения генов в этих ферментах могут привести к различиям в каталитической эффективности между особями. Некоторые особи имеют менее эффективные метаболизирующие ферменты этанола и могут испытывать более выраженные симптомы от потребления этанола, чем другие. [104] Однако те, кто приобрел толерантность к алкоголю, имеют большее количество этих ферментов и метаболизируют этанол быстрее. В частности, было замечено, что этанол быстрее выводится из организма регулярно пьющих, чем непьющих. [104]
Ложно высокие показатели BAC могут наблюдаться у пациентов с заболеваниями почек или печени или с недостаточностью. У таких людей также нарушена ацетальдегиддегидрогеназа, что приводит к повышению уровня ацетальдегида, вызывая более сильное похмелье и другие эффекты, такие как приливы и тахикардия. И наоборот, представители определенных этнических групп, которые традиционно не употребляли алкогольные напитки, имеют более низкие уровни алкогольдегидрогеназы и, таким образом, «трезвеют» очень медленно, но достигают более низких концентраций альдегида и имеют более легкое похмелье. Скорость детоксикации алкоголя также может быть замедлена некоторыми препаратами, которые мешают действию алкогольдегидрогеназы, в частности, аспирином , фурфуролом (который может быть обнаружен в сивушном спирте ), парами определенных растворителей , многими тяжелыми металлами и некоторыми соединениями пиразола . Также подозревают, что этот эффект имеют циметидин , ранитидин и ацетаминофен (парацетамол). [ необходима цитата ]
«Ненормальная» печень с такими состояниями, как гепатит , цирроз , заболевания желчного пузыря и рак , вероятно, приведет к замедлению скорости метаболизма. Люди моложе 25 лет и женщины могут перерабатывать алкоголь медленнее. [105]
Пища, такая как фруктоза, может увеличить скорость метаболизма алкоголя. Эффект может значительно варьироваться от человека к человеку, но было показано, что доза фруктозы в 100 г увеличивает метаболизм алкоголя в среднем на 80%. У людей с протеинурией и гематурией фруктоза может вызывать ложно высокие показания BAC из-за метаболизма почек и печени. [106]
Во время типичного употребления алкоголя примерно 90% метаболизма этанола происходит в печени. [4] [6] Алкогольдегидрогеназа и альдегиддегидрогеназа присутствуют в самых высоких концентрациях (в митохондриях печени). [98] [107] Но эти ферменты широко распространены по всему организму, например, в желудке и тонком кишечнике . [2] Некоторая часть алкоголя проходит первый этап метаболизма в этих областях, прежде чем он попадает в кровоток. [90]
В алкогольных условиях цикл лимонной кислоты останавливается из-за избыточного поступления NADH, полученного в результате окисления этанола. Возникающий резерв ацетата смещает равновесие реакции для ацетальдегиддегидрогеназы обратно в сторону ацетальдегида. Впоследствии ацетальдегид накапливается и начинает образовывать ковалентные связи с клеточными макромолекулами, образуя токсичные аддукты, которые в конечном итоге приводят к гибели клетки. Этот же избыток NADH от окисления этанола заставляет печень переходить от окисления жирных кислот, которое производит NADH, к синтезу жирных кислот, который потребляет NADH. Считается, что этот последующий липогенез в значительной степени объясняет патогенез алкогольной жировой болезни печени .
В эмбрионах и плодах человека этанол не метаболизируется через АДГ, поскольку ферменты АДГ еще не экспрессируются в значительном количестве в печени плода человека (индукция АДГ начинается только после рождения и требует лет, чтобы достичь уровня взрослого). [108] Соответственно, печень плода не может метаболизировать этанол или другие низкомолекулярные ксенобиотики. У плодов этанол вместо этого метаболизируется гораздо медленнее различными ферментами из суперсемейства цитохрома P-450 (CYP), в частности CYP2E1. Низкая скорость клиренса этанола у плода является причиной важного наблюдения, что в фетальном компартменте сохраняются высокие уровни этанола еще долгое время после того, как этанол был выведен из материнской циркуляции активностью взрослого АДГ в материнской печени. [109] Экспрессия и активность CYP2E1 были обнаружены в различных тканях плода человека после начала органогенеза (примерно 50 дней беременности). [110] Известно, что воздействие этанола способствует дальнейшей индукции этого фермента в тканях плода и взрослого человека. CYP2E1 является основным участником так называемой микросомальной системы окисления этанола (MEOS) [111] , и его активность в тканях плода, как полагают, вносит значительный вклад в токсичность потребления этанола матерью. [108] [112] Известно [ кем? ] в присутствии этанола и кислорода, что CYP2E1 высвобождает супероксидные радикалы и вызывает окисление полиненасыщенных жирных кислот до токсичных альдегидных продуктов, таких как 4-гидроксиноненаль (HNE). [ необходима ссылка ]
Концентрация алкоголя в грудном молоке, вырабатываемом во время лактации, тесно связана с содержанием алкоголя в крови человека. [113]
Алкоголь удаляется из кровотока путем сочетания метаболизма, выделения и испарения. 90-98% потребляемого этанола метаболизируется в углекислый газ и воду. [4] Около 5-10% потребляемого этанола выводится в неизмененном виде с мочой , дыханием и потом . [2] Трансдермальный алкоголь, который диффундирует через кожу в виде неощутимого пота или выделяется в виде пота (ощутимое потоотделение), можно обнаружить с помощью носимых сенсорных технологий [114], таких как браслет на лодыжку SCRAM [115] или более сдержанный ION Wearable. [116] Этанол или его метаболиты можно обнаружить в моче в течение 96 часов (3-5 дней) после приема. [2]
В отличие от большинства физиологически активных материалов, при типичном рекреационном использовании этанол удаляется из кровотока с приблизительно постоянной скоростью (линейный распад или кинетика нулевого порядка ), а не со скоростью, пропорциональной текущей концентрации ( экспоненциальный распад с характерным периодом полувыведения ). [6] [5] Это происходит потому, что типичные дозы алкоголя насыщают емкость ферментов. В модели Видмарка скорость выведения из крови, β , вносит 60% неопределенности. [92] Подобно ρ , ее значение зависит от единиц, используемых для крови. [93] β варьируется на 58% в зависимости от случая и на 42% между субъектами; поэтому трудно точно определить β , и более практично использовать среднее значение и диапазон значений. Типичные скорости выведения варьируются от 10 до 34 мг/дл в час, [6] [4] причем Джонс рекомендует диапазон 0,10 - 0,25 г/л/ч для судебно-медицинских целей для всех субъектов. [117] Более ранние исследования показали, что средняя скорость выведения составляет 15 мг/дл в час для мужчин и 18 мг/дл в час для женщин, [6] [4], но Джонс нашел 0,148 г/л/ч и 0,156 г/л/ч соответственно. Хотя разница между полами статистически значима, она мала по сравнению с общей неопределенностью, поэтому Джонс рекомендует использовать значение 0,15 для среднего значения для всех субъектов. [117] Эта средняя скорость составляет примерно 8 граммов чистого этанола в час (одна британская единица ). [118] Объяснения гендерных различий весьма разнообразны и включают размер печени, вторичные эффекты объема распределения и гормоны, специфичные для пола. [119] Исследование 2023 года с использованием более сложной двухкамерной модели с кинетикой выведения ММ с данными 60 мужчин и 12 женщин обнаружило статистически небольшое влияние пола на максимальную скорость выведения и исключило их из окончательной модели. [79]
При концентрациях ниже 0,15-0,20 г/л алкоголь выводится медленнее, а скорость выведения более точно следует кинетике первого порядка. Общее поведение скорости выведения хорошо описывается кинетикой Михаэлиса-Ментен . Это изменение поведения не было замечено Видмарком, поскольку он не мог анализировать низкие уровни BAC. [93] Скорость выведения этанола также увеличивается при очень высоких концентрациях, например, при передозировке, снова более точно следуя кинетике первого порядка , с периодом полувыведения около 4 или 4,5 часов (скорость клиренса около 6 л/час/70 кг). Считается, что это связано с повышенной активностью CYP2E1. [3] [2]
Употребление пищи одновременно с питьем значительно увеличивает скорость выведения, в основном за счет ускорения метаболизма. [79]
У голодающих добровольцев уровень этанола в крови увеличивается пропорционально дозе введенного этанола. [78] Пиковые концентрации алкоголя в крови можно оценить, разделив количество принятого этанола на массу тела человека и сделав поправку на разбавление водой. [4] Для зависящих от времени расчетов шведский профессор Эрик Видмарк разработал модель фармакокинетики алкоголя в 1920-х годах. [120] Модель соответствует однокамерной модели с мгновенным всасыванием и кинетикой нулевого порядка для выведения. Модель наиболее точна, когда используется для оценки BAC через несколько часов после употребления однократной дозы алкоголя натощак, и может находиться в пределах 20% CV от истинного значения. [121] [122] Она менее точна для уровней BAC ниже 0,2 г/л (алкоголь не выводится так быстро, как прогнозируется) и потребления с пищей (переоценка пикового BAC и времени возвращения к нулю). [123] [93]
которые приводят к компульсивному поиску и приему наркотиков, а также к потере контроля над употреблением наркотиков, что определяет состояние зависимости. ... В большом объеме литературы показано, что такая индукция ΔFosB в нейронах NAc типа D1 повышает чувствительность животного к наркотикам, а также к естественным вознаграждениям и способствует самостоятельному приему наркотиков, предположительно, посредством процесса положительного подкрепления.
Когда пища попадает в организм, пилорический клапан в нижней части желудка закрывается, чтобы удерживать пищу в желудке для переваривания и, таким образом, не допустить попадания алкоголя в тонкий кишечник. Чем больше прием пищи и ближе по времени к выпивке, тем ниже пиковая концентрация алкоголя; некоторые исследования указывают на снижение пикового уровня алкоголя в крови до 20%.
Стресс заставляет желудок опорожняться непосредственно в тонкий кишечник, где алкоголь всасывается еще быстрее.
Спиртные напитки, смешанные с газировкой или другими шипучими напитками, ускоряют прохождение алкоголя из желудка в тонкий кишечник, что увеличивает скорость всасывания.