stringtranslate.com

Болденон ундециленат

Болденон ундециленат , или болденон ундеценоат , продаваемый под торговыми марками Equipoise и Parenabol среди прочих, является андрогенным и анаболическим стероидным (ААС) препаратом, который используется в ветеринарии , в основном для лошадей . [2] [3] [4] [5] [6] Ранее он также использовался для людей. [6] Он вводится путем инъекции в мышцу . [6]

Побочные эффекты болденона ундецилената включают симптомы маскулинизации , такие как акне , усиленный рост волос , изменение голоса и повышенное сексуальное желание . [6] Препарат является синтетическим андрогеном и анаболическим стероидом и, следовательно, является агонистом андрогенового рецептора (АР), биологической мишени андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). [6] [7] Он обладает сильным анаболическим действием и умеренным андрогенным действием, слабым эстрогенным действием и не имеет риска повреждения печени . [6] [ 7] Болденон ундециленат является андрогенным эфиром и длительно действующим пролекарством болденона в организме. [6]

Болденон ундециленат был представлен для медицинского применения в 1960-х годах. [6] Помимо медицинского применения, болденон ундециленат используется для улучшения физических показателей и производительности . [6] Препарат является контролируемым веществом в Соединенных Штатах, и его использование, как правило, незаконно. [6] Он по-прежнему продается для ветеринарного применения в Австралии и Соединенных Штатах . [6] [5]

Использует

Ветеринарный

Болденон ундециленат используется в ветеринарии , в основном для лошадей . [6] [5]

Клинический

Болденон ундециленат ранее использовался в клинической медицине для людей, но был прекращен. [6] В настоящее время препарат не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами . [8] [9] Он также классифицируется как контролируемое вещество Списка III Управления по борьбе с наркотиками . [10]

Побочные эффекты

Фармакология

Фармакодинамика

Болденон ундециленат является пролекарством болденона и , следовательно, агонистом андрогенного рецептора . [ 6] Болденон обладает сильным анаболическим действием и умеренным андрогенным действием. [6] Он также обладает низкой эстрогенной активностью [11] и имеет небольшую или нулевую прогестагенную активность. [6] В связи с тем, что он не 17α-алкилирован , болденон и ундециленат болденона имеют небольшой или нулевой риск гепатотоксичности . [6]

Фармакокинетика

Болденон ундециленат является пролекарством болденона . [6] При введении путем внутримышечной инъекции образуется депо, из которого болденон ундециленат медленно высвобождается в организм, а затем превращается в болденон . [6] Препарат обладает биологическим периодом полураспада 14 дней при введении путем внутримышечной инъекции . [1] Болденон является субстратом для 5α-редуктазы и может быть преобразован этим ферментом в 1-тестостерон (δ 1 -дигидротестостерон, δ 1 -ДГТ, дигидроболденон) в тканях , которые его экспрессируют, таких как кожа , волосяные фолликулы и предстательная железа . [6] Однако его сродство к этому ферменту считается крайне низким. [6]

Химия

Болденон ундециленат, или болденон 17β-ундец-10-еноат, является синтетическим андростановым стероидом и производным тестостерона . [2] [3] [ 6] Это C17β ундециленат ( ундеконоат ) эфир болденона (δ 1 -тестостерона, 1-дегидротестостерона или андроста-1,4-диен-17β-ол-3-она), который сам по себе является C1(2) дегидрированным аналогом тестостерона и естественным андрогеном, обнаруженным в пахучей железе Ilybius fenestratus (вид водного жука ). [2] [3] [6] Болденон является не- 17α-алкилированным вариантом метандиенона (17α-метил-δ 1 -тестостерона). [2] [3] [6] ААС, родственный болденона ундециленату, — это хинболон (δ 1 -тестостерон 17β-циклопентенил енол эфир). [2] [3]

История

Болденон, как сообщается, был запатентован Ciba в 1949 году, а эфиры этого соединения были разработаны компанией в 1950-х и 1960-х годах. [6] Один из таких эфиров, болденона ундециленат, был представлен для клинического использования в качестве инъекционного ААС под торговой маркой Parenabol в 1960-х годах. [6] Однако его применение у людей было прекращено в конце 1970-х годов. [6] Компания Squibb представила болденона ундециленат для ветеринарного применения под торговой маркой Equipoise. [6] Лекарство гораздо шире использовалось в ветеринарии, где оно в основном применялось у лошадей, и используется по сей день. [6] [5]

Общество и культура

Общие названия

Болденон ундециленат — это общее название препарата и его USANПодсказка Соединенные Штаты Принятое название, в то время как болденон ундеценоат является его BANMПодсказка: одобренное британцами имя. [2] [3] [5]

Названия брендов

Болденон ундециленат продается или продавался под рядом торговых марок, включая Boldane, Equipoise, Parenabol и Vebonol среди прочих. [2] [3] [5] [6]

Доступность

Болденон ундециленат по-прежнему продается для ветеринарного применения в Австралии и Соединенных Штатах . [6] [5]

Допинг в спорте

Известно много случаев применения допинга болденона ундесиленат профессиональными спортсменами в спорте .

Ссылки

  1. ^ ab Westreich LM (2011). "Анаболические-андрогенные стероиды". В Ruiz P, Strain EC (ред.). Lowinson and Ruiz's Substance Abuse: A Comprehensive Textbook . Lippincott Williams & Wilkins. стр. 358–. ISBN 978-1-60547-277-5.
  2. ^ abcdefg Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 640–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  3. ^ abcdefg Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г., стр. 131–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  4. ^ Morton IK, Hall JM (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. стр. 52–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  5. ^ abcdefg "Болденон". Drugs.com . Получено 28 апреля 2017 г. .
  6. ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab ac ad ae Уильям Ллевеллин (2011). Анаболики. ООО «Молекулярное питание». стр. 483–490. ISBN 978-0-9828280-1-4.
  7. ^ ab Kicman AT (июнь 2008 г.). «Фармакология анаболических стероидов». British Journal of Pharmacology . 154 (3): 502–521. doi :10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID  18500378 . 
  8. ^ "CFR - Свод федеральных правил, раздел 21". www.accessdata.fda.gov . Получено 22.02.2021 .
  9. ^ "5 вещей, которые спортсмены должны знать о болденоне". www.usada.org . 9 апреля 2020 г. Архивировано из оригинала 2020-12-05 . Получено 2021-02-22 .
  10. ^ "Болденон ундециленат". PubChem . Национальная медицинская библиотека США . Получено 22.02.2021 .
  11. ^ "Болденон ундециленат - Equipoise: инъекции, дозировки и применение". workoutmag.net . 29 августа 2020 г. Архивировано из оригинала 23-10-2020 . Получено 22-02-2021 .