Лекарства, в основном используемые при депрессии и отказе от курения
Бупропион , ранее называвшийся амфебутамоном [ 16] и продаваемый под торговой маркой Веллбутрин среди прочих, является атипичным антидепрессантом, в основном используемым для лечения большого депрессивного расстройства , сезонного аффективного расстройства и для поддержки отказа от курения . [17] [18] Он также популярен в качестве дополнительного лекарства в случаях «неполного ответа» на антидепрессант первой линии — селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). [18] [19] Бупропион имеет несколько особенностей, которые отличают его от других антидепрессантов: он обычно не вызывает сексуальной дисфункции, [18] он не связан с увеличением веса [18] и сонливостью [20] и он более эффективен, чем СИОЗС, в улучшении симптомов гиперсомнии и усталости. [21] Бупропион, особенно в форме с немедленным высвобождением, несет более высокий риск судорог, чем многие другие антидепрессанты, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с анамнезом судорожных расстройств. [22] Лекарство принимается внутрь . [2] [3]
Бупропион был изобретен Нариманом Мехтой , работавшим в Burroughs Wellcome , в 1969 году. [35] Впервые он был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1985 году. [36] Первоначально бупропион назывался дженериком амфебутамон, до того как был переименован в 2000 году . [16] В 2022 году он был 21-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 25 миллионами рецептов. [37] [38] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [39]
Медицинское применение
депрессия
В целом доказательства подтверждают эффективность бупропиона по сравнению с плацебо для лечения депрессии. [40] [18] [41] Некоторые рецензируемые исследования предполагают, что качество доказательств низкое. [41] [18] Некоторые метаанализы сообщают, что бупропион имеет самое большее небольшую величину эффекта для депрессии. [42] [43] [41] [44] Один метаанализ сообщил о большой величине эффекта. [18] Однако в этом метаанализе были методологические ограничения, включая использование подмножества только из пяти испытаний для расчета величины эффекта, существенную вариабельность в величинах эффекта между выбранными испытаниями, что заставило авторов заявить, что их результаты в этой области следует интерпретировать с «крайней осторожностью», и общее отсутствие включения неопубликованных испытаний в метаанализ. [18] Неопубликованные испытания с большей вероятностью будут иметь отрицательные результаты, [45] [46] и другие метаанализы включали неопубликованные испытания. [42] [43] [41] [44] Данные свидетельствуют о том, что эффективность бупропиона при депрессии аналогична эффективности других антидепрессантов. [42] [43] [18]
В осенние и зимние месяцы бупропион предотвращает развитие депрессии у тех, кто страдает рецидивирующим сезонным аффективным расстройством : 15% участников, принимавших бупропион, испытали тяжелый депрессивный эпизод по сравнению с 27% участников, принимавших плацебо. [47] Бупропион также улучшает течение депрессии при биполярном расстройстве , при этом эффективность и риск аффективного переключения аналогичны другим антидепрессантам. [48]
Бупропион имеет несколько особенностей, которые отличают его от других антидепрессантов: например, в отличие от большинства антидепрессантов, он обычно не вызывает сексуальной дисфункции, а возникновение сексуальных побочных эффектов не отличается от плацебо. [18] [49] Лечение бупропионом не связано с увеличением веса; напротив, большинство исследований наблюдали значительную потерю веса у участников, лечившихся бупропионом. [18] Лечение бупропионом также не связано с сонливостью , которая может быть вызвана другими антидепрессантами. [20] Бупропион более эффективен, чем селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), в улучшении симптомов гиперсомнии и усталости у пациентов с депрессией. [21] Бупропион эффективен при лечении тревожной депрессии и, вопреки распространенному мнению, не усугубляет тревогу в этом контексте. [50] [51] Эффективность бупропиона при тревожной депрессии эквивалентна эффективности СИОЗС в случае депрессии с низкой или умеренной тревожностью, тогда как СИОЗС демонстрируют скромное преимущество в эффективности с точки зрения показателей реагирования при депрессии с высокой тревожностью. [50]
Добавление бупропиона к назначенному СИОЗС является распространенной стратегией, когда люди не реагируют на СИОЗС, [19] и это подтверждается клиническими испытаниями; [18] однако, по-видимому, это уступает добавлению атипичного антипсихотика арипипразола . [52] [ необходимо дополнительное объяснение ]
Отказ от курения
Назначаемый в качестве вспомогательного средства для отказа от курения, бупропион снижает тяжесть тяги к никотину и симптомы отмены [53] [54] [55], такие как подавленное настроение, раздражительность, трудности с концентрацией внимания и повышенный аппетит. [56] Первоначально бупропион замедляет набор веса, который часто происходит в первые недели после отказа от курения. Однако со временем этот эффект становится незначительным. [56]
Курс лечения бупропионом длится от семи до двенадцати недель, при этом пациент прекращает употребление табака примерно через десять дней после начала курса. [56] [10] После курса эффективность бупропиона для поддержания воздержания от курения со временем снижается: с 37% воздержания от табака через 3 месяца до 20% через год. [57] Неясно, помогает ли продление лечения бупропионом предотвратить рецидив курения. [58]
В целом, через шесть месяцев после терапии бупропион увеличивает вероятность отказа от курения примерно в 1,6 раза по сравнению с плацебо. В этом отношении бупропион так же эффективен, как и никотинзаместительная терапия , но уступает варениклину . Сочетание бупропиона и никотинзаместительной терапии не улучшает показатель отказа от курения. [59]
У детей и подростков использование бупропиона для прекращения курения, по-видимому, не дает существенных преимуществ. [60] Доказательств его использования для содействия прекращению курения у беременных женщин недостаточно. [61]
Синдром дефицита внимания и гиперактивности
В Соединенных Штатах лечение синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) не является одобренным показанием к применению бупропиона, и он не упоминается в руководстве Американской академии педиатрии по лечению СДВГ за 2019 год . [62] Систематические обзоры бупропиона для лечения СДВГ как у взрослых, так и у детей отмечают, что бупропион может быть эффективен при СДВГ, но предупреждают, что этот вывод следует интерпретировать с осторожностью, поскольку клинические испытания были низкого качества из-за небольших размеров и риска предвзятости. [30] [63] [64] [65] Подобно атомоксетину , бупропион имеет отсроченное начало действия при СДВГ, и для достижения терапевтического эффекта требуется несколько недель лечения. [30] [66] Это контрастирует со стимуляторами , такими как амфетамин и метилфенидат , которые оказывают немедленное начало действия при этом состоянии. [66]
Сексуальная дисфункция
Бупропион реже, чем другие антидепрессанты, вызывает сексуальную дисфункцию . [67] Ряд исследований показывают, что бупропион не только вызывает меньше сексуальных побочных эффектов, чем другие антидепрессанты, но и может фактически помочь облегчить сексуальную дисфункцию [68], включая сексуальную дисфункцию, вызванную антидепрессантами СИОЗС . [69] Также были проведены небольшие исследования, предполагающие, что бупропион или комбинация бупропиона/ тразодона может улучшить некоторые показатели сексуальной функции у женщин с гипоактивным расстройством полового влечения (HSDD) и без депрессии. [70] Согласно экспертной консенсусной рекомендации Международного общества по изучению сексуального здоровья женщин, бупропион можно рассматривать как лечение не по назначению для HSDD, несмотря на ограниченные данные по безопасности и эффективности. [71] Аналогичным образом, систематический обзор и метаанализ бупропиона 2022 года для расстройства полового влечения у женщин сообщили, что, хотя данные были ограничены, бупропион, по-видимому, был дозозависимым для этого состояния. [72]
Увеличение веса
Бупропион, используемый для лечения долгосрочного увеличения веса в течение периода от шести до двенадцати месяцев, приводит к средней потере веса на 2,7 килограмма (6,0 фунтов) по сравнению с плацебо. [73] Это не сильно отличается от потери веса, вызванной несколькими другими препаратами для снижения веса, такими как сибутрамин или орлистат . [73] Комбинированный препарат налтрексон/бупропион был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения ожирения. [74] [75]
Другие применения
Бупропион не эффективен при лечении кокаиновой зависимости , [76] но он показывает многообещающие результаты в снижении употребления наркотиков при лечении стимуляторов амфетаминового ряда и тяги к ним. [77] [78] На основании исследований, показывающих, что бупропион снижает уровень воспалительного медиатора ФНО-альфа , были высказаны предположения, что он может быть полезен при лечении воспалительных заболеваний кишечника , псориаза и других аутоиммунных состояний, но клинических доказательств очень мало. [79] [80] [81] Бупропион не эффективен при лечении хронической боли в пояснице. [82] Препарат может быть полезен при лечении чрезмерной дневной сонливости (EDS) и нарколепсии . [83] [84] [85] [86]
Распространенными побочными эффектами бупропиона, которые наиболее сильно отличаются от плацебо, являются сухость во рту, тошнота, запор, бессонница, беспокойство, тремор и повышенное потоотделение. [10] [11] Бупропион имеет самую высокую частоту бессонницы среди всех антидепрессантов второго поколения, за исключением десвенлафаксина . [93] Он также связан с примерно 20%-ным увеличением риска головной боли. [94]
Бупропион повышает артериальное давление у некоторых людей. Одно исследование показало средний рост систолического артериального давления на 6 мм рт. ст. у 10% пациентов. [23] В информации о назначении препарата отмечается, что гипертония , иногда тяжелая, наблюдается у некоторых людей, принимающих бупропион, как с уже существующей гипертонией, так и без нее. [10] [11] Безопасность бупропиона у людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями и его общий профиль безопасности для сердечно-сосудистой системы остаются неясными из-за отсутствия данных. [95] [96]
Судороги — редкий, но серьезный побочный эффект бупропиона. Он сильно зависит от дозы: для препарата с немедленным высвобождением частота судорог составляет 0,4% при дозе 300–450 мг в день; частота возрастает почти в десять раз при дозе, превышающей рекомендуемую, 600 мг. [10] [11] Для сравнения, частота неспровоцированных судорог в общей популяции составляет 0,07–0,09%, а риск судорог для ряда других антидепрессантов обычно составляет 0–0,5% при рекомендуемых дозах. [97]
Были зарегистрированы случаи гепатотоксичности, приведшие к смерти или трансплантации печени при приеме бупропиона. Он считается одним из нескольких антидепрессантов с большим риском гепатотоксичности. [24]
В инструкции по применению препарата содержится предупреждение о том, что бупропион может спровоцировать приступ закрытоугольной глаукомы . [10] С другой стороны, бупропион может снизить риск развития открытоугольной глаукомы . [98]
Использование бупропиона матерями в первом триместре беременности связано с 23%-ным увеличением вероятности врожденных пороков сердца у их детей. [27]
Бупропион не был связан с удлинением интервала QT в терапевтических дозах, но был связан с удлинением интервала QT при передозировке . [101] [102] [103]
Психиатрический
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) требует, чтобы все антидепрессанты, включая бупропион, имели предупреждение в рамке , в котором говорится, что антидепрессанты могут повышать риск самоубийства у людей моложе 25 лет. Это предупреждение основано на статистическом анализе, проведенном FDA, который обнаружил 2-кратное увеличение суицидальных мыслей и поведения у детей и подростков и 1,5-кратное увеличение в возрастной группе 18–24 лет. [104] Для этого анализа FDA объединило результаты 295 испытаний 11 антидепрессантов, чтобы получить статистически значимые результаты. Рассматриваемый отдельно, бупропион статистически не отличался от плацебо. [104]
Бупропион, назначаемый для прекращения курения, приводит к 25% увеличению риска психиатрических побочных эффектов, в частности, тревожности (примерно на 40%) и бессонницы (примерно на 80%). Недостаточно доказательств, чтобы определить, связан ли бупропион с самоубийствами или суицидальным поведением. [54]
В редких случаях может развиться психоз , вызванный бупропионом . Он связан с более высокими дозами бупропиона; многие описанные случаи были при более высоких, чем рекомендуемые, дозах. Сопутствующее антипсихотическое лечение, по-видимому, является защитным. [25] В большинстве случаев психотические симптомы устраняются путем снижения дозы, прекращения лечения или добавления антипсихотических препаратов. [10] [25]
Хотя исследований недостаточно, несколько отчетов о случаях показывают, что резкое прекращение приема бупропиона может вызвать синдром отмены антидепрессантов . [105]
Передозировка
Бупропион считается умеренно опасным при передозировке. [106] [107] Согласно анализу Национальной системы данных о ядах США , скорректированному по количеству рецептов, бупропион и венлафаксин являются двумя антидепрессантами нового поколения (исключая трициклические антидепрессанты ), которые приводят к самой высокой смертности и заболеваемости . [26] При значительных передозировках судороги были зарегистрированы примерно в трети всех случаев; другие серьезные эффекты включают галлюцинации, потерю сознания и аномальный сердечный ритм . Когда бупропион был одним из нескольких видов таблеток, принятых при передозировке, сообщалось о лихорадке, мышечной ригидности, повреждении мышц, гипертонии или гипотонии, ступоре, коме и дыхательной недостаточности. Хотя большинство людей выздоравливают, некоторые люди умирают, имея несколько неконтролируемых судорог и инфаркт миокарда. [10]
Взаимодействия
Поскольку бупропион метаболизируется в гидроксибупропион ферментом CYP2B6 , возможны лекарственные взаимодействия с ингибиторами CYP2B6: сюда входят такие лекарства, как пароксетин , сертралин , норфлуоксетин (активный метаболит флуоксетина ), диазепам , клопидогрель и орфенадрин . Ожидаемым результатом является увеличение концентрации бупропиона и уменьшение концентрации гидроксибупропиона в крови. Обратный эффект (уменьшение бупропиона и увеличение гидроксибупропиона) можно ожидать с индукторами CYP2B6 , такими как карбамазепин , клотримазол , рифампицин , ритонавир , зверобой и фенобарбитал . [108] Действительно, карбамазепин снижает воздействие бупропиона на 90% и увеличивает воздействие гидроксибупропиона на 94%. [109] Было показано, что ритонавир, лопинавир/ритонавир и эфавиренз снижают уровни бупропиона и/или его метаболитов. [110] Было обнаружено, что тиклопидин и клопидогрель, оба мощные ингибиторы CYP2B6, значительно повышают уровни бупропиона, а также снижают уровни его метаболита гидроксибупропиона. [110]
Бупропион и его метаболиты являются ингибиторами CYP2D6 , причем гидроксибупропион отвечает за большую часть ингибирования. Кроме того, бупропион и его метаболиты могут снижать экспрессию CYP2D6 в печени. Конечным эффектом является значительное замедление клиренса других препаратов, метаболизируемых этим ферментом. [ 2] Например, было обнаружено, что бупропион увеличивает площадь под кривой дезипрамина , субстрата CYP2D6, в 5 раз. [110] Также было обнаружено, что бупропион увеличивает уровни атомоксетина в 5,1 раза, одновременно снижая воздействие его основного метаболита в 1,5 раза. [111] В качестве другого примера, соотношение декстрометорфана (препарата, который в основном метаболизируется CYP2D6) к его основному метаболиту декстрорфану увеличилось примерно в 35 раз, когда его вводили людям, проходившим лечение бупропионом в дозе 300 мг/день. [108] Когда людям, принимающим бупропион, дают МДМА , наблюдается увеличение воздействия обоих препаратов примерно на 30%, с улучшением настроения, но снижением сердечного ритма под воздействием МДМА. [112] [113] Также сообщалось о взаимодействии с другими субстратами CYP2D6, такими как метопролол , имипрамин , нортриптилин , [113] венлафаксин , [108] и небиволол [2] . Однако, в заметном исключении, бупропион, по-видимому, не влияет на концентрации субстратов CYP2D6 флуоксетина и пароксетина. [108] [114]
Бупропион снижает порог судорожной готовности и, следовательно, может потенциально взаимодействовать с другими препаратами, которые также его снижают, такими как антипсихотики , трициклические антидепрессанты , теофиллин и системные кортикостероиды . [10] В инструкции по применению рекомендуется свести к минимуму употребление алкоголя , поскольку в редких случаях бупропион снижает толерантность к алкоголю. [10]
Занятость транспортера дофамина (DAT) бупропионом (300 мг/день) и его метаболитами в мозге человека, измеренная в нескольких исследованиях позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), составляет приблизительно 20%, при среднем диапазоне занятости от 14 до 26%. [134] [28] [29] [30] Для сравнения, NDRI метилфенидат в терапевтических дозах, как полагают, занимает более 50% участков DAT. [30] В соответствии с его низкой занятостью DAT, не было обнаружено измеримого высвобождения дофамина в мозге человека при приеме бупропиона (одна доза 150 мг) в исследовании ПЭТ. [134] [28] [29] [135] Также было показано, что бупропион увеличивает VMAT2 полосатого тела , хотя неизвестно, является ли этот эффект более выраженным, чем у других DRI. [136] Эти результаты поднимают вопросы о роли ингибирования обратного захвата дофамина в фармакологии бупропиона и предполагают, что другие действия могут быть ответственны за его терапевтические эффекты. [134] [28] [30] [29] Нет данных о занятости транспортера норадреналина (NET) бупропионом и его метаболитами. [134] [28] Однако из-за повышенного воздействия гидроксибупропиона по сравнению с самим бупропионом, который имеет более высокое сродство к NET, чем к DAT, [118] общий фармакологический профиль бупропиона у людей может в конечном итоге сделать его более эффективным ингибитором обратного захвата норадреналина, чем ингибитором обратного захвата дофамина. [31] [32] Соответственно, клинические эффекты бупропиона больше соответствуют норадренергической активности, чем дофаминергическому действию. [31] [32]
Бупропион был заявлен как агонист рецептора сигма σ 1 . [137] [138] Его антидепрессантоподобные эффекты у грызунов зависят от активации рецептора σ 1 . [137] [138] [139] Они усиливаются и подавляются агонистами и антагонистами рецептора σ 1 соответственно. [137] [138] [139] Однако, по-видимому, отсутствуют данные о связывании или функциональных эффектах бупропиона на человеческих рецепторах сигма. [124] [125] [126] В любом случае, сообщалось, что бупропион связывается с рецепторами σ 1 грызунов с IC 50Подсказка полумаксимальной ингибирующей концентрациизначения от 580 до 2100 нМ. [140] В отличие от многих других фенэтиламинов и амфетаминов , [141] бупропион не является агонистом рецептора 1, ассоциированного со следовыми аминами (TAAR1). [142] [143]
Было обнаружено, что бупропион обладает смесью противовоспалительной и провоспалительной активности посредством модуляции иммунной системы . [144] [145] [146] [147 ] [ 148] [149] [150] Одним из таких механизмов, лежащих в основе этих эффектов, может быть снижение уровня провоспалительного цитокина фактора некроза опухоли альфа (TNFα). [144] [150] [151] Катехоламинергическое действие бупропиона может быть связано с его иммуномодулирующим действием. [151]
Фармакокинетика
После перорального приема бупропион быстро и полностью всасывается, достигая пиковой концентрации в плазме крови через 1,5 часа ( t max ). Формулы с замедленным высвобождением (SR) и пролонгированным высвобождением (XL) были разработаны для замедления всасывания, что приводит к t max 3 часа и 5 часов соответственно. [108] Абсолютная биодоступность бупропиона неизвестна, но предполагается, что она низкая, на уровне 5–20% из-за метаболизма первого прохода . Что касается относительной биодоступности формул, формула XL имеет более низкую биодоступность (68%) по сравнению с формулой SR и бупропионом немедленного высвобождения. [2]
Метаболизм бупропиона сильно варьируется: эффективные дозы бупропиона, получаемые лицами, которые принимают одинаковое количество препарата, могут отличаться в 5,5 раз (при периоде полувыведения 12–30 часов), в то время как эффективные дозы гидроксибупропиона могут отличаться в 7,5 раз (при периоде полувыведения 15–25 часов). [10] [152] [153] Исходя из этого, некоторые исследователи выступают за мониторинг уровня бупропиона и гидроксибупропиона в крови. [154]
Метаболизм бупропиона, по-видимому, также следует двухфазной фармакокинетике: альфа-фаза перераспределения с периодом полураспада около 1 часа [155] предшествует бета-фазе метаболизма около 12-30 часов. Это может объяснить, почему злоупотребление невозможно из-за короткого «кайфа», а также поддержать использование формул с пролонгированным высвобождением для поддержания постоянной концентрации бупропиона.
Метаболизм бупропиона в значительной степени зависит от вида. [156] [157] [158] Например, пероральный бупропион приводит к уровням гидроксибупропиона, которые в 16 раз выше, чем у самого бупропиона у людей, тогда как у крыс пероральный бупропион приводит к уровням бупропиона, которые в 3,4 раза выше, чем у гидроксибупропиона. [156] Считается, что зависящий от вида метаболизм бупропиона участвует в видовых различиях в его фармакодинамических эффектах. [156] [157] [158] Например, бупропион вызывает психостимулирующие и подкрепляющие эффекты у грызунов, тогда как пероральный бупропион в терапевтических дозах, по-видимому, имеет гораздо меньший или нулевой потенциал для таких эффектов у людей. [159]
Химия
Бупропион — это аминокетон , который принадлежит к классу замещенных катинонов и более общему классу замещенных фенэтиламинов . [33] [34] Он также известен структурно как 3-хлор- N - трет- бутил-β-кето-α-метилфенэтиламин, 3-хлор- N - трет -бутил-β-кетоамфетамин или 3-хлор- N - трет -бутилкатинон. Клинически используемый бупропион является рацемическим , то есть представляет собой смесь двух энантиомеров : S -бупропиона и R -бупропиона. Хотя оптические изомеры бупропиона можно разделить, они быстро рацемизируются в физиологических условиях. [2] [160]
Были зарегистрированы случаи ложноположительных результатов тестов на амфетамин в моче у лиц, принимающих бупропион. [164] [165] [166]
Синтез
Он синтезируется в два химических этапа, начиная с 3'-хлорпропиофенона . Альфа-позиция, смежная с кетоном, сначала бромируется, затем следует нуклеофильное замещение полученного альфа-бромкетона t -бутиламином и обработка соляной кислотой с получением бупропиона в виде гидрохлоридной соли с общим выходом 75–85%. [35] [167]
История
Бупропион был изобретен Нариманом Мехтой из Burroughs Wellcome (теперь GlaxoSmithKline ) в 1969 году, а патент США на него был выдан в 1974 году. [35] Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в качестве антидепрессанта 30 декабря 1985 года и продавался под названием Веллбутрин. [36] [168] Однако значительная частота приступов при первоначально рекомендуемой дозировке (400–600 мг/день) привела к отзыву препарата в 1986 году. Впоследствии было обнаружено, что риск приступов сильно зависит от дозы, и бупропион был вновь выведен на рынок в 1989 году с более низкой максимальной рекомендуемой суточной дозой 450 мг/день. [169]
В 1996 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило формулу с замедленным высвобождением бупропиона, устойчивого к алкоголю, под названием Wellbutrin SR, предназначенную для приема дважды в день (по сравнению с тремя разами в день для Wellbutrin с немедленным высвобождением). [170] В 2003 году FDA одобрило другую формулу с замедленным высвобождением под названием Wellbutrin XL, предназначенную для приема один раз в день. [171] Wellbutrin SR и XL доступны в форме дженериков в Соединенных Штатах и Канаде. В 1997 году бупропион был одобрен FDA для использования в качестве средства для прекращения курения под названием Zyban. [172] [170] В 2006 году Wellbutrin XL был аналогичным образом одобрен в качестве лечения сезонного аффективного расстройства. [173] [174]
В октябре 2007 года два поставщика потребительской информации о пищевых продуктах и добавках, ConsumerLab.com и The People's Pharmacy, опубликовали результаты сравнительных испытаний различных марок бупропиона. [175] The People's Pharmacy получила несколько сообщений об увеличении побочных эффектов и снижении эффективности дженерика бупропиона, что побудило ее обратиться к ConsumerLab.com с просьбой протестировать рассматриваемые продукты. Тесты показали, что «одна из немногих дженериков Wellbutrin XL 300 мг, продаваемая как Budeprion XL 300 мг, не показала тех же результатов, что и фирменная таблетка в лабораторных условиях». [176] FDA расследовало эти жалобы и пришло к выводу, что Budeprion XL эквивалентен Wellbutrin XL в отношении биодоступности бупропиона и его основного активного метаболита гидроксибупропиона. FDA также заявило, что совпадение естественных изменений настроения является наиболее вероятным объяснением очевидного ухудшения депрессии после перехода с Wellbutrin XL на Budeprion XL. [177] Однако 3 октября 2012 года FDA изменило это мнение, заявив, что «Budeprion XL 300 мг не демонстрирует терапевтической эквивалентности Wellbutrin XL 300 мг». [178] FDA не проверяло биоэквивалентность ни одной из других дженериков Wellbutrin XL 300 мг, но потребовало, чтобы четыре производителя представили данные по этому вопросу в FDA к марту 2013 года. [178] По состоянию на октябрь 2013 года [обновлять]FDA вынесло определения относительно формул некоторых производителей, которые не являются биоэквивалентными. [178]
В апреле 2008 года FDA одобрило формулу бупропиона в виде гидробромидной соли вместо гидрохлоридной соли, которая будет продаваться под названием Аплензин компанией Sanofi-Aventis . [12] [179] [180]
В 2009 году FDA выпустило предупреждение о здоровье, что назначение бупропиона для прекращения курения было связано с сообщениями о необычных изменениях поведения, возбуждении и враждебности. Некоторые люди, согласно сообщению, впали в депрессию или их депрессия ухудшилась, у них были мысли о самоубийстве или смерти, или они пытались покончить жизнь самоубийством. [181] Это сообщение было основано на обзоре антитабачных продуктов, который выявил 75 сообщений о «суицидальных побочных эффектах» для бупропиона за десять лет. [182] На основании результатов последующих испытаний это предупреждение было удалено в 2016 году. [183]
В 2012 году Министерство юстиции США объявило, что компания GlaxoSmithKline согласилась признать себя виновной и выплатить штраф в размере 3 миллиардов долларов, отчасти за продвижение несанкционированного использования препарата Веллбутрин для снижения веса и лечения сексуальной дисфункции. [184]
В 2017 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) рекомендовало приостановить действие ряда одобренных на национальном уровне лекарственных средств из-за искажения данных исследования биоэквивалентности, проведенного Micro Therapeutic Research Labs в Индии. [185] Продукты, рекомендованные для приостановки, включали несколько таблеток бупропиона с модифицированным высвобождением по 300 мг. [186]
После призыва EMA провести общеотраслевой обзор лекарственных средств на предмет возможного наличия нитрозаминов [187] GlaxoSmithKline приостановила выпуск партии и распространение таблеток бупропиона по 150 мг в ноябре 2022 года. В июле 2023 года EMA повысила допустимую суточную норму примесей нитрозаминов, что побудило GlaxoSmithKline объявить, что распространение таблеток бупропиона по 150 мг возобновится «по всему ЕС и Европе» к концу 2023 года. [188]
Общество и культура
Использование в рекреационных целях
Хотя бупропион демонстрирует некоторый потенциал для злоупотребления, этот потенциал меньше, чем у других широко используемых стимуляторов, поскольку ограничен особенностями его фармакологии. [189] Отчеты о случаях описывают злоупотребление бупропионом как вызывающее «кайф», похожий на употребление кокаина или амфетамина, но с меньшей интенсивностью. Злоупотребление бупропионом встречается редко. [189] Было несколько сообщений об отдельных случаях и исследованиях случаев злоупотребления бупропионом, но основная часть доказательств указывает на то, что субъективные эффекты бупропиона при приеме внутрь заметно отличаются от эффектов вызывающих привыкание стимуляторов, таких как кокаин или амфетамин. [190] Однако сообщалось о злоупотреблении бупропионом нетрадиционными способами введения, такими как инъекция или вдыхание, в Соединенных Штатах и Канаде, особенно в тюрьмах. [191] [192] [193] [194]
Правовой статус
В России бупропион запрещён как наркотическое средство , поскольку является производным меткатинона . [195]
В Австралии, Франции и Великобритании отказ от курения является единственным лицензированным применением бупропиона, и никакие дженерики не продаются. [196] [197] [198]
Названия брендов
Торговые марки включают Wellbutrin, [10] [11] Aplenzin, [12] Budeprion, Buproban, buprapan, Forfivo, Voxra, Zyban, [8] Bupron, Bupisure, Bupep, Smoquite, Elontril и Buxon. [ необходима ссылка ]
^ "Использование бупропиона во время беременности". Drugs.com . Архивировано из оригинала 24 декабря 2018 г. . Получено 24 декабря 2018 г. .
^ abcdefghijklmnopqrstu v Costa R, Oliveira NG, Dinis-Oliveira RJ (август 2019 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика бупропиона: интегративный обзор соответствующих клинических и судебно-медицинских аспектов». Обзоры метаболизма лекарств . 51 (3): 293–313. doi : 10.1080/03602532.2019.1620763. PMID 31124380. S2CID 163167323.
^ abc Fava M, Rush AJ, Thase ME, Clayton A, Stahl SM, Pradko JF и др. (2005). «15 лет клинического опыта с бупропионом HCl: от бупропиона к бупропиону SR и к бупропиону XL». Primary Care Companion to the Journal of Clinical Psychiatry . 7 (3): 106–113. doi :10.4088/pcc.v07n0305. PMC 1163271. PMID 16027765 .
^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
^ "TGA eBS – Лицензия на информацию о продуктах и лекарственных средствах для потребителей". Архивировано из оригинала 7 декабря 2016 г. Получено 9 января 2023 г.
^ Бразильское агентство по регулированию здравоохранения (Anvisa) (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 – Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 3 августа 2023 г.
^ "Информация о продукте Wellbutrin". Health Canada . 25 апреля 2012 г. Архивировано из оригинала 9 января 2023 г. Получено 9 января 2023 г.
^ ab "Информация о продукте Zyban". Health Canada . 25 апреля 2012 г. Архивировано из оригинала 9 января 2023 г. Получено 9 января 2023 г.
^ "Таблетки пролонгированного действия Zyban 150 мг – Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 21 апреля 2022 г. Архивировано из оригинала 9 января 2023 г. Получено 9 января 2023 г.
^ abcdefghijklmnopqr "Wellbutrin SR – таблетка гидрохлорида бупропиона, покрытая пленочной оболочкой". DailyMed . 5 ноября 2019 г. Архивировано из оригинала 4 июня 2020 г. Получено 6 мая 2020 г.
^ abcdefghij "Wellbutrin XL- bupropion hydrochloride tablet, extended release". DailyMed . 4 марта 2022 г. Архивировано из оригинала 9 января 2023 г. Получено 9 января 2023 г.
^ abcd "Aplenzin – таблетка гидробромида бупропиона, пролонгированного действия". DailyMed . 2 июня 2020 г. Архивировано из оригинала 26 октября 2020 г. Получено 21 октября 2020 г.
^ "Бупропиона гидрохлорид EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 18 августа 2022 г. Получено 7 марта 2023 г.
^ abc "Zyban 150 мг пролонгированные таблетки с пленочным покрытием – Краткое описание характеристик продукта (SPC)". электронный справочник лекарственных средств . GlaxoSmithKline UK. 1 августа 2013 г. Архивировано из оригинала 20 июля 2017 г. Получено 22 октября 2013 г.
^ ab Masters AR, Gufford BT, Lu JB, Metzger IF, Jones DR, Desta Z (август 2016 г.). «Хиральная плазменная фармакокинетика и выделение бупропиона и его метаболитов с мочой у здоровых добровольцев». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 358 (2): 230–238. doi :10.1124/jpet.116.232876. PMC 4959100. PMID 27255113 .
^ ab Всемирная организация здравоохранения (2000). "Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН): предлагаемые международные непатентованные наименования: список 83". WHO Drug Information . 14 (2). hdl : 10665/58135 .
^ Sweetman S (2011). Martindale: The Complete Drug Reference (37th ed.). Pharmaceutical Press. стр. 402. ISBN978-0-85369-982-8.
^ abcdefghijkl Patel K, Allen S, Haque MN, Angelescu I, Baumeister D, Tracy DK (апрель 2016 г.). «Бупропион: систематический обзор и метаанализ эффективности в качестве антидепрессанта». Therapeutic Advances in Psychopharmacology . 6 (2): 99–144. doi :10.1177/2045125316629071. PMC 4837968 . PMID 27141292.
^ ab Arandjelovic K, Eyre HA, Lavretsky H (октябрь 2016 г.). «Взгляды врачей на резистентную к лечению депрессию: отчеты об исследовании 2016 г.». Американский журнал гериатрической психиатрии . 24 (10): 913–917. doi :10.1016/j.jagp.2016.05.010. PMC 5540329. PMID 27591914 .
^ abc Dhillon S, Yang LP, Curran MP (2008). «Бупропион: обзор его использования при лечении большого депрессивного расстройства». Drugs . 68 (5): 653–689. doi :10.2165/00003495-200868050-00011. PMID 18370448. S2CID 195687060.
^ ab Baldwin DS, Papakostas GI (2006). «Симптомы усталости и сонливости при большом депрессивном расстройстве». Журнал клинической психиатрии . 67 (Suppl 6): 9–15. PMID 16848671.
^ Steinert T, Fröscher W (июль 2018 г.). «Эпилептические припадки при лечении антидепрессантами: систематический обзор». Pharmacopsychiatry . 51 (4): 121–135. doi :10.1055/s-0043-117962. PMID 28850959. S2CID 22436728.
^ ab Wilens TE, Hammerness PG, Biederman J, Kwon A, Spencer TJ, Clark S, et al. (Февраль 2005). «Изменения артериального давления, связанные с медикаментозным лечением взрослых с синдромом дефицита внимания и гиперактивности». Журнал клинической психиатрии . 66 (2): 253–259. doi :10.4088/jcp.v66n0215. PMID 15705013.
^ ab Voican CS, Corruble E, Naveau S, Perlemuter G (апрель 2014 г.). «Повреждение печени, вызванное антидепрессантами: обзор для врачей». Американский журнал психиатрии . 171 (4): 404–415. doi :10.1176/appi.ajp.2013.13050709. PMID 24362450.
^ abc Kumar S, Kodela S, Detweiler JG, Kim KY, Detweiler MB (ноябрь–декабрь 2011 г.). «Психоз, вызванный бупропионом: фольклор или факт? Систематический обзор литературы». General Hospital Psychiatry . 33 (6): 612–617. doi :10.1016/j.genhosppsych.2011.07.001. PMID 21872337.
^ ab Nelson JC, Spyker DA (май 2017 г.). «Заболеваемость и смертность, связанные с лекарственными средствами, используемыми при лечении депрессии: анализ случаев, зарегистрированных в токсикологических центрах США, 2000–2014 гг.». Американский журнал психиатрии . 174 (5): 438–450. doi : 10.1176/appi.ajp.2016.16050523 . PMID 28135844.
^ ab De Vries C, Gadzhanova S, Sykes MJ, Ward M, Roughead E (март 2021 г.). «Систематический обзор и метаанализ с учетом риска врожденных пороков сердца при применении классов антидепрессантов и отдельных антидепрессантов». Безопасность лекарств . 44 (3): 291–312. doi :10.1007/s40264-020-01027-x. PMID 33354752. S2CID 229357583. Архивировано из оригинала 7 марта 2023 г. Получено 17 мая 2022 г.
^ abcde Eap CB, Gründer G, Baumann P, Ansermot N, Conca A, Corruble E и др. (октябрь 2021 г.). «Инструменты оптимизации фармакотерапии в психиатрии (терапевтический мониторинг лекарственных средств, молекулярная визуализация мозга и фармакогенетические тесты): фокус на антидепрессанты» (PDF) . The World Journal of Biological Psychiatry . 22 (8): 561–628. doi :10.1080/15622975.2021.1878427. PMID 33977870. S2CID 234472488. Архивировано (PDF) из оригинала 5 мая 2022 г. . Получено 10 апреля 2022 г. .
^ abcd Carroll FI, Blough BE, Mascarella SW, Navarro HA, Lukas RJ, Damaj MI (2014). "Bupropion and bupropion analogs as treatments for CNS diseases". Новые цели и методы лечения злоупотребления психостимуляторами . Достижения в фармакологии. Т. 69. Academic Press. С. 177–216. doi :10.1016/B978-0-12-420118-7.00005-6. ISBN978-0-12-420118-7. PMID 24484978.
^ abcdef Verbeeck W, Bekkering GE, Van den Noortgate W, Kramers C (октябрь 2017 г.). «Бупропион при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у взрослых». База данных систематических обзоров Cochrane . 2017 (10): CD009504. doi :10.1002/14651858.CD009504.pub2. PMC 6485546. PMID 28965364 .
^ abc DeBattista C (16 июня 2022 г.). «Другие антидепрессанты: бупропион, миртазапин и тразодон». В Nemeroff CB, Schatzberg AF, Rasgon N, Strakowski SM (ред.). Учебник Американской психиатрической ассоциации по расстройствам настроения, второе издание . American Psychiatric Pub. стр. 365–374. ISBN978-1-61537-331-4. OCLC 1249799493. Архивировано из оригинала 8 марта 2023 г. . Получено 27 августа 2022 г. .
^ abc Gautam M, Patel S, Zarkowski P (январь 2022 г.). «Практические модели совместного назначения бупропиона с антипсихотическими препаратами». J Addict Dis . 40 (4): 481–488. doi :10.1080/10550887.2022.2028531. PMID 35068363. S2CID 246238087.
^ ab "Bupropion". PubChem . Национальная медицинская библиотека США – Национальный центр биотехнологической информации. 28 июля 2018 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2018 г. Получено 29 июля 2018 г.
^ ab Dye LR, Murphy C, Calello DP, Levine MD, Skolnik A (2017). Исследования случаев в медицинской токсикологии: из Американского колледжа медицинской токсикологии. Springer. стр. 85. ISBN978-3-319-56449-4. Архивировано из оригинала 29 августа 2021 г. . Получено 5 июня 2020 г. .
^ abc Mehta NB (25 июня 1974 г.). "Патент США 3,819,706: Мета-хлорзамещенные α-бутиламино-пропиофеноны". USPTO. Архивировано из оригинала 7 ноября 2017 г. Получено 2 июня 2008 г.
^ ab "Wellbutrin approval package" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 30 декабря 1985 г. Архивировано (PDF) из оригинала 27 ноября 2020 г. . Получено 5 мая 2020 г. .
^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
^ "Статистика использования препарата бупропион, США, 2013–2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 г. .
^ Всемирная организация здравоохранения (2023). Выбор и использование основных лекарственных средств 2023: веб-приложение A: Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
^ Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Geddes JR, Higgins JP, Churchill R и др. (февраль 2009 г.). «Сравнительная эффективность и приемлемость 12 антидепрессантов нового поколения: метаанализ множественного лечения». Lancet . 373 (9665): 746–758. doi :10.1016/S0140-6736(09)60046-5. PMID 19185342. S2CID 35858125.
^ abcd Monden R, Roest AM, van Ravenzwaaij D, Wagenmakers EJ, Morey R, Wardenaar KJ и др. (август 2018 г.). «Сравнительная доказательная база эффективности антидепрессантов второго поколения при лечении депрессии в США: байесовский метаанализ обзоров Управления по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами» (PDF) . Журнал аффективных расстройств . 235 : 393–398. doi :10.1016/j.jad.2018.04.040. hdl : 11370/842b1441-d0f3-4797-b95b-3a6a72262150 . PMID 29677603. S2CID 5011570. Архивировано (PDF) из оригинала 27 февраля 2022 г. Получено 13 декабря 2021 г.
^ abc Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Chaimani A, Atkinson LZ, Ogawa Y и др. (апрель 2018 г.). «Сравнительная эффективность и приемлемость 21 антидепрессанта для острого лечения взрослых с большим депрессивным расстройством: систематический обзор и сетевой метаанализ». Lancet . 391 (10128): 1357–1366. doi :10.1016/S0140-6736(17)32802-7. PMC 5889788 . PMID 29477251.
^ abc Hengartner MP, Jakobsen JC, Sørensen A, Plöderl M (2020). «Эффективность антидепрессантов нового поколения, оцененная с помощью шкалы оценки депрессии Монтгомери-Асберга, золотой стандартной клинической шкалы оценки: метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых испытаний». PLOS ONE . 15 (2): e0229381. Bibcode :2020PLoSO..1529381H. doi : 10.1371/journal.pone.0229381 . PMC 7043778 . PMID 32101579.
^ ab Stone MB, Yaseen ZS, Miller BJ, Richardville K, Kalaria SN, Kirsch I (август 2022 г.). «Ответ на острую монотерапию большого депрессивного расстройства в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях, представленных в Управление по контролю за продуктами и лекарствами США: анализ данных отдельных участников». BMJ . 378 : e067606. doi :10.1136/bmj-2021-067606. PMC 9344377 . PMID 35918097.
^ Turner EH, Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, de Vries YA (январь 2022 г.). «Выборочная публикация исследований антидепрессантов и ее влияние на кажущуюся эффективность: обновленные сравнения и метаанализы новых и старых исследований». PLOS Med . 19 (1): e1003886. doi : 10.1371/journal.pmed.1003886 . PMC 8769343. PMID 35045113 .
^ Turner EH, Matthews AM, Linardatos E, Tell RA, Rosenthal R (январь 2008 г.). «Избирательная публикация испытаний антидепрессантов и ее влияние на кажущуюся эффективность». N Engl J Med . 358 (3): 252–60. doi : 10.1056/NEJMsa065779 . PMID 18199864.
^ Gartlehner G, Nussbaumer-Streit B, Gaynes BN, Forneris CA, Morgan LC, Greenblatt A, et al. (март 2019). «Антидепрессанты второго поколения для профилактики сезонного аффективного расстройства у взрослых». База данных систематических обзоров Cochrane . 3 (4): CD011268. doi : 10.1002 /14651858.CD011268.pub3. PMC 6422318. PMID 30883669.
^ Li DJ, Tseng PT, Chen YW, Wu CK, Lin PY (март 2016 г.). «Значительный лечебный эффект бупропиона у пациентов с биполярным расстройством, но с аналогичной скоростью сдвига фаз, как у других антидепрессантов: метаанализ в соответствии с рекомендациями PRISMA». Medicine . 95 (13): e3165. doi :10.1097/MD.0000000000003165. PMC 4998539 . PMID 27043678.
^ Clayton AH (2003). «Сексуальная дисфункция, связанная с приемом антидепрессантов: потенциально избегаемая терапевтическая проблема». Первичная психиатрия . 10 (1): 55–61. Архивировано из оригинала 4 июня 2020 г. Получено 21 марта 2013 г.
^ ab Papakostas GI, Stahl SM, Krishen A, Seifert CA, Tucker VL, Goodale EP и др. (август 2008 г.). «Эффективность бупропиона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при лечении большого депрессивного расстройства с высоким уровнем тревожности (тревожная депрессия): объединенный анализ 10 исследований». Журнал клинической психиатрии . 69 (8): 1287–1292. doi :10.4088/JCP.v69n0812. PMID 18605812. S2CID 25267685.
^ Naguy A, Badr BHM (октябрь 2022 г.). «Bupropion-myth-busting!». CNS Spectr . 27 (5): 545–546. doi : 10.1017/S1092852921000365 . PMID 33843549. S2CID 233212535.
^ Ruberto VL, Jha MK, Murrough JW (июнь 2020 г.). «Фармакологическое лечение пациентов с резистентной к терапии депрессией». Pharmaceuticals . 13 (6): 116. doi : 10.3390/ph13060116 . PMC 7345023. PMID 32512768 .
^ Wilkes S (2008). «Использование бупропиона SR при прекращении курения сигарет». Международный журнал хронической обструктивной болезни легких . 3 (1): 45–53. doi : 10.2147/copd.s1121 . PMC 2528204. PMID 18488428 .
^ ab Hajizadeh A, Howes S, Theodoulou A, Klemperer E, Hartmann-Boyce J, Livingstone-Banks J, et al. (Май 2023 г.). «Антидепрессанты для прекращения курения». База данных систематических обзоров Cochrane . 2023 (5): CD000031. doi : 10.1002 /14651858.CD000031.pub6. PMC 10207863. PMID 37230961.
^ Wu P, Wilson K, Dimoulas P, Mills EJ (декабрь 2006 г.). «Эффективность терапии отказа от курения: систематический обзор и метаанализ». BMC Public Health . 6 : 300. doi : 10.1186/1471-2458-6-300 . PMC 1764891. PMID 17156479 .
^ abc Mooney ME, Sofuoglu M (июль 2006 г.). «Бупропион для лечения отмены никотина и тяги к нему». Expert Review of Neurotherapeutics . 6 (7): 965–981. doi :10.1586/14737175.6.7.965. PMID 16831112. S2CID 19195413.
^ Rosen LJ, Galili T, Kott J, Goodman M, Freedman LS (май 2018 г.). «Уменьшение пользы от лекарств для прекращения курения в течение первого года: метаанализ рандомизированных контролируемых испытаний». Addiction . 113 (5): 805–816. doi :10.1111/add.14134. PMC 5947828 . PMID 29377409.
^ Livingstone-Banks J, Norris E, Hartmann-Boyce J, West R, Jarvis M, Chubb E и др. (октябрь 2019 г.). «Вмешательства по профилактике рецидивов для прекращения курения». База данных систематических обзоров Cochrane . 2019 (10). doi :10.1002/14651858.CD003999.pub6. PMC 6816175. PMID 31684681 .
^ Patnode CD, Henderson JT, Coppola EL, Melnikow J, Durbin S, Thomas RG (январь 2021 г.). «Вмешательства по прекращению курения среди взрослых, включая беременных: обновленный отчет о фактических данных и систематический обзор для целевой группы по профилактическим услугам США». JAMA . 325 (3): 280–298. doi : 10.1001/jama.2020.23541 . PMID 33464342.
^ Selph S, Patnode C, Bailey SR, Pappas M, Stoner R, Chou R (апрель 2020 г.). «Вмешательства, имеющие отношение к первичной медико-санитарной помощи, для профилактики и прекращения употребления табака и никотина у детей и подростков: обновленный отчет о фактических данных и систематический обзор для целевой группы по профилактическим услугам США». JAMA . 323 (16): 1599–1608. doi : 10.1001/jama.2020.3332 . PMID 32343335.
^ Клэр Р., Чемберлен К., Дэйви МА., Купер С.Е., Берлин И., Леонарди-Би Дж. и др. (март 2020 г.). «Фармакологические вмешательства для содействия прекращению курения во время беременности». База данных систематических обзоров Кокрейна . 2020 (3): CD010078. doi : 10.1002 /14651858.CD010078.pub3. PMC 7059898. PMID 32129504.
^ Wolraich ML, Hagan JF, Allan C, Chan E, Davison D, Earls M и др. (октябрь 2019 г.). «Клиническое практическое руководство по диагностике, оценке и лечению синдрома дефицита внимания и гиперактивности у детей и подростков». Педиатрия . 144 (4): e20192528. doi :10.1542/peds.2019-2528. PMC 7067282. PMID 31570648 .
^ Эллиотт Дж., Джонстон А., Хасеро Д., Келли С.Е., Иглз К., Чарач А. и др. (2020). «Фармакологическое лечение синдрома дефицита внимания и гиперактивности у взрослых: систематический обзор и сетевой метаанализ». PLOS ONE . 15 (10): e0240584. Bibcode : 2020PLoSO..1540584E. doi : 10.1371 /journal.pone.0240584 . PMC 7577505. PMID 33085721.
^ Cortese S, Adamo N, Del Giovane C, Mohr-Jensen C, Hayes AJ, Carucci S и др. (сентябрь 2018 г.). «Сравнительная эффективность и переносимость лекарств от синдрома дефицита внимания и гиперактивности у детей, подростков и взрослых: систематический обзор и сетевой метаанализ». The Lancet. Psychiatry . 5 (9): 727–738. doi :10.1016/S2215-0366(18)30269-4. PMC 6109107 . PMID 30097390.
^ Ng QX (март 2017 г.). «Систематический обзор использования бупропиона при синдроме дефицита внимания и гиперактивности у детей и подростков». Журнал детской и подростковой психофармакологии . 27 (2): 112–116. doi :10.1089/cap.2016.0124. PMID 27813651.
^ ab Wilens TE, Morrison NR, Prince J (октябрь 2011 г.). «Обновление фармакотерапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности у взрослых». Expert Review of Neurotherapeutics . 11 (10): 1443–1465. doi :10.1586/ern.11.137. PMC 3229037. PMID 21955201 .
^ Serretti A, Chiesa A (июнь 2009). «Сексуальная дисфункция, возникающая в результате лечения и связанная с антидепрессантами: метаанализ». Журнал клинической психофармакологии . 29 (3): 259–266. doi :10.1097/JCP.0b013e3181a5233f. PMID 19440080. S2CID 1663570.
^ Stahl SM, Pradko JF, Haight BR, Modell JG, Rockett CB, Learned-Coughlin S (2004). «Обзор нейрофармакологии бупропиона, двойного ингибитора обратного захвата норадреналина и дофамина». Primary Care Companion to the Journal of Clinical Psychiatry . 6 (4): 159–166. doi :10.4088/PCC.v06n0403. PMC 514842. PMID 15361919 .
^ Basson R, Gilks T (2018). «Женская сексуальная дисфункция, связанная с психическими расстройствами, и ее лечение». Women's Health . 14 : 1745506518762664. doi : 10.1177/1745506518762664. PMC 5900810. PMID 29649948 .
^ Clayton AH, Kingsberg SA, Goldstein I (июнь 2018 г.). «Оценка и лечение гипоактивного расстройства полового влечения». Сексуальная медицина . 6 (2): 59–74. doi :10.1016/j.esxm.2018.01.004. PMC 5960024. PMID 29523488 .
^ Goldstein I, Kim NN, Clayton AH, DeRogatis LR, Giraldi A, Parish SJ и др. (январь 2017 г.). «Расстройство гипоактивного сексуального желания: обзор экспертной группы по консенсусу Международного общества по изучению сексуального здоровья женщин (ISSWSH)». Труды клиники Майо . 92 (1): 114–128. doi : 10.1016/j.mayocp.2016.09.018 . PMID 27916394.
^ Razali NA, Sidi H, Choy CL, Ross NA, Baharudin A, Das S (февраль 2022 г.). «Роль бупропиона в лечении женщин с расстройством сексуального влечения: систематический обзор и метаанализ». Curr Neuropharmacol . 20 (10): 1941–1955. doi :10.2174/1570159X20666220222145735. PMC 9886814. PMID 35193485. S2CID 247057961 .
^ ab Li Z, Maglione M, Tu W, Mojica W, Arterburn D, Shugarman LR и др. (апрель 2005 г.). «Метаанализ: фармакологическое лечение ожирения». Annals of Internal Medicine . 142 (7): 532–546. doi : 10.7326/0003-4819-142-7-200504050-00012 . PMID 15809465.
^ "Пакет одобрения препарата: Contrave (налтрексона гидрохлорид/бупропиона гидрохлорид) таблетки пролонгированного действия NDA #200063". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Архивировано из оригинала 4 июня 2020 г. Получено 5 мая 2020 г.
^ "Contrave Extended-Release – таблетки налтрексона гидрохлорида и бупропиона гидрохлорида, пролонгированного действия". DailyMed . 26 апреля 2019 г. Архивировано из оригинала 4 июня 2020 г. Получено 5 мая 2020 г.
^ Kampman KM (июнь 2008 г.). «Поиск лекарств для лечения зависимости от стимуляторов». Addiction Science & Clinical Practice . 4 (2): 28–35. doi :10.1151/ascp084228 (неактивен 11 ноября 2024 г.). PMC 2797110. PMID 18497715 .{{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на ноябрь 2024 г. ( ссылка )
^ Cao DN, Shi JJ, Hao W, Wu N, Li J (июнь 2016 г.). «Достижения и проблемы в фармакотерапии зависимости от стимуляторов амфетаминового ряда». European Journal of Pharmacology . 780 : 129–135. doi : 10.1016/j.ejphar.2016.03.040. PMID 27018393.
^ Akbar D, Rhee TG, Ceban F, Ho R, Teopiz KM, Cao B и др. (октябрь 2023 г.). «Декстрометорфан-бупропион для лечения депрессии: систематический обзор эффективности и безопасности в клинических испытаниях». CNS Drugs . 37 (10): 867–881. doi :10.1007/s40263-023-01032-5. PMID 37792265.
^ Mikocka-Walus AA, Turnbull DA, Moulding NT, Wilson IG, Andrews JM, Holtmann GJ (сентябрь 2006 г.). «Антидепрессанты и воспалительные заболевания кишечника: систематический обзор». Клиническая практика и эпидемиология в области психического здоровья . 2 : 24. doi : 10.1186/1745-0179-2-24 . PMC 1599716. PMID 16984660 .
^ Thorkelson G, Bielefeldt K, Szigethy E (июнь 2016 г.). «Эмпирически подтвержденное использование психиатрических препаратов у подростков и взрослых с ВЗК». Воспалительные заболевания кишечника . 22 (6): 1509–1522. doi : 10.1097/MIB.00000000000000734 . PMID 27167571.
^ Эскеланд С., Халворсен Дж. А., Танум Л. (август 2017 г.). «Антидепрессанты обладают противовоспалительным действием, которое может иметь отношение к дерматологии: систематический обзор». Acta Dermato-Venereologica . 97 (8): 897–905. doi : 10.2340/00015555-2702 . hdl : 10852/63759 . PMID 28512664.
^ Urquhart DM, Hoving JL, Assendelft WW, Roland M, van Tulder MW (январь 2008 г.). Urquhart DM (ред.). «Антидепрессанты при неспецифической боли в пояснице». База данных систематических обзоров Cochrane . 2008 (1): CD001703. doi : 10.1002 /14651858.CD001703.pub3. PMC 7025781. PMID 18253994.
^ Оно Т, Такеносита С, Нишино С (сентябрь 2022 г.). «Фармакологическое лечение чрезмерной дневной сонливости». Sleep Med Clin . 17 (3): 485–503. doi :10.1016/j.jsmc.2022.06.012. PMID 36150809.
^ Нишино С, Котори Н (2016). «Обзор управления нарколепсией». Нарколепсия . Cham: Springer International Publishing. стр. 285–305. doi :10.1007/978-3-319-23739-8_21. ISBN978-3-319-23738-1.
^ Рай DB, Дихения B, Бливайз DL (1998). «Реверсия атипичной депрессии, сонливости и склонности к быстрому сну при нарколепсии с помощью бупропиона». Depress Anxiety . 7 (2): 92–95. doi : 10.1002/(SICI)1520-6394(1998)7:2<92::AID-DA9>3.0.CO;2-7 . PMID 9614600.
^ Goksan B, Mercan S, Karamustafalioglu O (2005). «Бупропион эффективен при депрессии при нарколепсии». Int J Psychiatry Clin Pract . 9 (4): 289–291. doi :10.1080/13651500500241454. PMID 24930928.
^ abc Hailwood JM (27 сентября 2018 г.). Новые подходы к фармакологическому усилению мотивации (диссертация). Кембриджский университет. стр. 13–14. doi :10.17863/CAM.40216. Бупропион также действует как ингибитор обратного захвата дофамина (Dwoskin et al. 2006) и использовался для лечения депрессии, а также как средство для отказа от курения (Stahl et al. 2004). Было показано, что бупропион вызывает дозозависимое увеличение точек разрыва PR (Bruijnzeel & Markou 2003). Кроме того, системное введение бупропиона увеличивает выбор варианта с большими усилиями и высоким вознаграждением в задаче выбора PR у крыс (Randall, Lee, Podurgiel, et al. 2014). Бупропион также эффективен при устранении мотивационных нарушений у грызунов. Введение бупропиона может устранить дефицит в принятии решений, связанных с усилиями, вызванный предварительным лечением тетрабеназином (Randall, Lee, Nunes и др. 2014; Nunes, Randall, Hart и др. 2013) и провоспалительным цитокином интерлейкином-6 (Yohn, Arif и др. 2016). Сообщалось, что бупропион улучшает симптомы апатии в случаях приобретенной черепно-мозговой травмы, большой депрессии (Corcoran и др. 2004) и лобно-височной деменции (Lin и др. 2016). Однако несколько более крупных плацебо-контролируемых исследований предполагают лишь ограниченные эффекты бупропиона. В исследовании 40 пациентов с шизофренией было обнаружено, что бупропион не оказывает существенного влияния на апатию или негативные симптомы в целом (Yassini и др. 2014). Кроме того, в недавнем РКИ бупропиона при HD, апатия не была значительно затронута препаратом (Gelderblom et al. 2017). Неясно, не хватает ли у бупропиона клинической эффективности, или бупропион в целом неэффективен при лечении мотивационных нарушений, или просто неэффективен в клинических группах, протестированных.
^ Marin RS, Wilkosz PA (2005). «Расстройства сниженной мотивации». J Head Trauma Rehabil . 20 (4): 377–88. doi :10.1097/00001199-200507000-00009. PMID 16030444.
^ Lyonga Ngonge A, Nyange C, Ghali JK (февраль 2024 г.). «Новые фармакотерапевтические варианты лечения синдрома постуральной ортостатической тахикардии». Expert Opin Pharmacother . 25 (2): 181–188. doi :10.1080/14656566.2024.2319224. PMID 38465412.
^ Vyas R, Nesheiwat Z, Ruzieh M, Ammari Z, Al-Sarie M, Grubb B (август 2020 г.). «Бупропион в лечении синдрома постуральной ортостатической тахикардии (POTS): опыт одного центра». J Investig Med . 68 (6): 1156–1158. doi :10.1136/jim-2020-001272. PMID 32606041.
^ "Auvelity- декстрометорфан гидробромид, таблетка бупропиона гидрохлорида, многослойная, пролонгированного действия". DailyMed . 18 сентября 2024 г. Получено 17 октября 2024 г.
^ Majeed A, Xiong J, Teopiz KM, Ng J, Ho R, Rosenblat JD и др. (март 2021 г.). «Эффективность декстрометорфана для лечения депрессии: систематический обзор доклинических и клинических испытаний». Экспертное мнение о новых лекарственных средствах . 26 (1): 63–74. doi : 10.1080/14728214.2021.1898588. PMID 33682569. S2CID 232141396.
^ Alberti S, Chiesa A, Andrisano C, Serretti A (июнь 2015 г.). «Бессонница и сонливость, связанные с антидепрессантами второго поколения во время лечения большой депрессии: метаанализ». Journal of Clinical Psychopharmacology . 35 (3): 296–303. doi :10.1097/JCP.00000000000000329. PMID 25874915. S2CID 33102792. Архивировано из оригинала 8 марта 2023 г. Получено 13 ноября 2022 г.
^ Telang S, Walton C, Olten B, Bloch MH (август 2018 г.). «Метаанализ: антидепрессанты второго поколения и головная боль». Журнал аффективных расстройств . 236 : 60–68. doi : 10.1016/j.jad.2018.04.047. PMID 29715610. S2CID 19196303.
^ Kittle J, Lopes RD, Huang M, Marquess ML, Wilson MD, Ascher J, et al. (Октябрь 2017 г.). «Неблагоприятные сердечно-сосудистые события в программе разработки препарата бупропион для прекращения курения: систематическое ретроспективное судебное разбирательство». Клиническая кардиология . 40 (10): 899–906. doi :10.1002/clc.22744. PMC 6490529. PMID 28605035 .
^ Grandi SM, Shimony A, Eisenberg MJ (декабрь 2013 г.). «Бупропион для прекращения курения у пациентов, госпитализированных с сердечно-сосудистыми заболеваниями: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых испытаний». Канадский журнал кардиологии . 29 (12): 1704–1711. doi :10.1016/j.cjca.2013.09.014. PMID 24267809.
^ Pisani F, Oteri G, Costa C, Di Raimondo G, Di Perri R (2002). «Влияние психотропных препаратов на порог судорожной готовности». Drug Safety . 25 (2): 91–110. doi :10.2165/00002018-200225020-00004. PMID 11888352. S2CID 25290793.
^ Wu A, Khawaja AP, Pasquale LR, Stein JD (январь 2020 г.). «Обзор системных препаратов, которые могут модулировать риск глаукомы». Eye . 34 (1): 12–28. doi :10.1038/s41433-019-0603-z. PMC 7002596 . PMID 31595027.
^ «Налтрексон + бупропион (Mysimba). Слишком рискованно для незначительной потери веса». Prescrire International . 24 (164): 229–233. Октябрь 2015. PMID 26594724.
^ Херстовска М., Коморовска О., Кубала В.Дж., Якушковяк-Войтен К., Галушко-Венгельник М., Ландовски Дж. (май 2014 г.). «Тяжелые кожные осложнения у пациентов, получающих антидепрессанты: обзор литературы». Постепы Дерматологии и Аллергологии . 31 (2): 92–97. дои : 10.5114/pdia.2014.40930. ПМК 4112250 . ПМИД 25097474.
^ Goodnick PJ, Jerry J, Parra F (май 2002 г.). «Психотропные препараты и ЭКГ: фокус на интервале QTc». Expert Opin Pharmacother . 3 (5): 479–498. doi :10.1517/14656566.3.5.479. PMID 11996627.
^ Jasiak NM, Bostwick JR (декабрь 2014 г.). «Риск удлинения интервала QT/QTc среди новых антидепрессантов, не относящихся к СИОЗС». Ann Pharmacother . 48 (12): 1620–1628. doi :10.1177/1060028014550645. PMID 25204465.
^ Кайе Б., Пилот С., Кастонге А., Патуан Д., Менар-Дерозье В., Виньо П. и др. (октябрь 2012 г.). «Расширение QRS и удлинение интервала QT под действием бупропиона: уникальный электрофизиологический профиль сердца». Фундам Клин Фармакол . 26 (5): 599–608. дои : 10.1111/j.1472-8206.2011.00953.x. ПМИД 21623902.
^ ab Levenson M, Holland C. "Антидепрессанты и суицидальность у взрослых: статистическая оценка. (Презентация на Консультативном комитете по психофармакологическим препаратам; 13 декабря 2006 г.)". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). Архивировано из оригинала 27 сентября 2007 г. Получено 13 мая 2007 г.
^ Хенсслер Дж., Хайнц А., Брандт Л., Бшор Т. (май 2019 г.). «Явления отмены антидепрессантов и отскока». Deutsches Ärzteblatt International . 116 (20): 355–361. doi : 10.3238/arztebl.2019.0355. ПМК 6637660 . ПМИД 31288917.
^ Тейлор Д., Кэрол П., Шитидж К. (2012). Рекомендации по назначению лекарств в психиатрии Модсли . Западный Сассекс: Wiley-Blackwell. ISBN978-0-470-97969-3.
^ White N, Litovitz T, Clancy C (декабрь 2008 г.). «Суицидальные передозировки антидепрессантов: сравнительный анализ по типу антидепрессанта». Журнал медицинской токсикологии . 4 (4): 238–250. doi :10.1007/BF03161207. PMC 3550116. PMID 19031375 .
^ abcdef Jefferson JW, Pradko JF, Muir KT (ноябрь 2005 г.). «Бупропион при большом депрессивном расстройстве: фармакокинетические и формулировочные соображения». Clinical Therapeutics . 27 (11): 1685–1695. doi :10.1016/j.clinthera.2005.11.011. PMID 16368442.
^ Кеттер Т.А., Дженкинс Дж.Б., Шредер Д.Х., Паццалья П.Дж., Марангелл Л.Б., Джордж М.С. и др. (октябрь 1995 г.). «Карбамазепин, но не вальпроат, индуцирует метаболизм бупропиона». Журнал клинической психофармакологии . 15 (5): 327–333. дои : 10.1097/00004714-199510000-00004. ПМИД 8830063.
^ abc "Highlight os Prescribing Information: CONTRAVE (naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride) таблетки пролонгированного действия для перорального применения" (PDF) . Currax Pharmaceuticals LLC . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Август 2020 г. Архивировано (PDF) из оригинала 19 октября 2020 г. . Получено 1 декабря 2020 г. .
^ Тодор И, Попа А, Неаг М, Мунтян Д, Боксан С, Бузояну А и др. (2016). «Оценка потенциального опосредованного метаболизмом лекарственного взаимодействия между атомоксетином и бупропионом у здоровых добровольцев». Журнал фармации и фармацевтических наук . 19 (2): 198–207. doi : 10.18433/J3H03R . PMID 27518170.
^ Schmid Y, Rickli A, Schaffner A, Duthaler U, Grouzmann E, Hysek CM и др. (апрель 2015 г.). «Взаимодействие бупропиона и 3,4-метилендиоксиметамфетамина у здоровых субъектов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 353 (1): 102–111. doi : 10.1124/jpet.114.222356 . PMID 25655950. S2CID 14761997.
^ ab Protti M, Mandrioli R, Marasca C, Cavalli A, Serretti A, Mercolini L (сентябрь 2020 г.). «Новое поколение антидепрессантов, не относящихся к СИОЗС: лекарственные взаимодействия и терапевтический мониторинг лекарственных средств. Часть 2: NaSSA, NRI, SNDRI, MASSA, NDRI и другие». Обзоры медицинских исследований . 40 (5): 1794–1832. doi : 10.1002/med.21671. hdl : 11585/762375 . PMID 32285503. S2CID 215758102.
^ Spina E, Santoro V, D'Arrigo C (июль 2008 г.). «Клинически значимые фармакокинетические взаимодействия лекарственных средств с антидепрессантами второго поколения: обновление». Clinical Therapeutics . 30 (7): 1206–1227. doi :10.1016/s0149-2918(08)80047-1. PMID 18691982.
^ Feinberg SS (ноябрь 2004 г.). «Сочетание стимуляторов с ингибиторами моноаминоксидазы: обзор использования и одно возможное дополнительное показание». Журнал клинической психиатрии . 65 (11): 1520–1524. doi :10.4088/jcp.v65n1113. PMID 15554766.
^ Kharasch ED, Neiner A, Kraus K, Blood J, Stevens A, Schweiger J, et al. (Май 2019). «Биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность дженерика и бренда бупропиона у взрослых с тяжелой депрессией: рандомизированное клиническое исследование». Клиническая фармакология и терапия . 105 (5): 1164–1174. doi :10.1002/cpt.1309. PMC 6465131. PMID 30460996 .
^ Kharasch ED, Neiner A, Kraus K, Blood J, Stevens A, Miller JP и др. (Ноябрь 2020 г.). «Стереоселективное стационарное распределение и биоэквивалентность фирменного и дженерического бупропиона у взрослых». Клиническая фармакология и терапия . 108 (5): 1036–1048. doi :10.1002/cpt.1888. PMID 32386065. S2CID 218563059.
^ abcde Lukas RJ, Muresan AZ, Damaj MI, Blough BE, Huang X, Navarro HA и др. (июнь 2010 г.). «Синтез и характеристика профилей аналогов гидроксибупропиона in vitro и in vivo: помощь в прекращении курения». Журнал медицинской химии . 53 (12): 4731–4748. doi :10.1021/jm1003232. PMC 2895766 . PMID 20509659.
^ abc Sánchez C, Hyttel J (август 1999). «Сравнение эффектов антидепрессантов и их метаболитов на обратный захват биогенных аминов и на связывание рецепторов». Cellular and Molecular Neurobiology . 19 (4): 467–489. doi :10.1023/a:1006986824213. PMID 10379421. S2CID 19490821.
^ Бондарев ML, Бондарева TS, Янг R, Гленнон RA (август 2003). «Поведенческие и биохимические исследования метаболитов бупропиона». Европейский журнал фармакологии . 474 (1): 85–93. doi :10.1016/S0014-2999(03)02010-7. PMID 12909199.
^ ab Damaj MI, Carroll FI, Eaton JB, Navarro HA, Blough BE, Mirza S, et al. (сентябрь 2004 г.). «Энантиоселективные эффекты гидроксиметаболитов бупропиона на поведение и функцию транспортеров моноаминов и никотиновых рецепторов». Молекулярная фармакология . 66 (3): 675–682. doi :10.1124/mol.104.001313. PMID 15322260. S2CID 1577336.
^ Stuebler AG, Jansen M (март 2020 г.). «Бупропион ингибирует гетеромерные каналы серотонина типа 3AB в клинически значимых концентрациях». Молекулярная фармакология . 97 (3): 171–179. doi :10.1124/mol.119.118349. PMC 6978693. PMID 31871303 .
^ Pandhare A, Pappu AS, Wilms H, Blanton MP, Jansen M (февраль 2017 г.). «Антидепрессант бупропион является отрицательным аллостерическим модулятором рецепторов серотонина типа 3A». Neuropharmacology . 113 (Pt A): 89–99. doi :10.1016/j.neuropharm.2016.09.021. PMC 5148637 . PMID 27671323.
^ ab Roth BL , Driscol J. "Bupropion – PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Получено 19 августа 2024 г.
^ ab Liu T. "BindingDB BDBM50048392 2-(трет-бутиламино)-1-(3-хлорфенил)пропан-1-он::БУПРОПИОНА::БУПРОПИОН ГИДРОХЛОРИД::CHEMBL894::US9944618, идентификатор соединения № 176". BindingDB . Получено 19 августа 2024 г. .
^ ab "Bupropion – Biological Test Results". PubChem . Национальная медицинская библиотека США . Получено 19 августа 2024 г.
^ Richelson E, Nelson A (июль 1984). «Антагонизм антидепрессантов рецепторов нейротрансмиттеров нормального человеческого мозга in vitro». J Pharmacol Exp Ther . 230 (1): 94–102. PMID 6086881.
^ Wander TJ, Nelson A, Okazaki H, Richelson E (декабрь 1986 г.). «Антагонизм антидепрессантами рецепторов серотонина S1 и S2 нормального человеческого мозга in vitro». Eur J Pharmacol . 132 (2–3): 115–121. doi :10.1016/0014-2999(86)90596-0. PMID 3816971.
^ Cusack B, Nelson A, Richelson E (май 1994). «Связывание антидепрессантов с рецепторами человеческого мозга: фокус на соединениях нового поколения». Психофармакология (Берл) . 114 (4): 559–565. doi :10.1007/BF02244985. PMID 7855217.
^ Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (декабрь 1997 г.). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений в переносчиках моноаминов человека». Eur J Pharmacol . 340 (2–3): 249–258. doi :10.1016/s0014-2999(97)01393-9. PMID 9537821.
^ Sánchez C, Hyttel J (август 1999). «Сравнение эффектов антидепрессантов и их метаболитов на обратный захват биогенных аминов и на связывание рецепторов». Cell Mol Neurobiol . 19 (4): 467–489. doi :10.1023/a:1006986824213. PMID 10379421.
^ Damaj MI, Carroll FI, Eaton JB, Navarro HA, Blough BE, Mirza S, et al. (сентябрь 2004 г.). «Энантиоселективные эффекты гидроксиметаболитов бупропиона на поведение и функцию транспортеров моноаминов и никотиновых рецепторов». Mol Pharmacol . 66 (3): 675–682. doi :10.1124/mol.104.001313. PMID 15322260.
^ Shalabi AR, Walther D, Baumann MH, Glennon RA (июнь 2017 г.). «Деконструированные аналоги бупропиона выявляют структурные требования для ингибирования транспортера в сравнении с высвобождением нейротрансмиттера, вызванным субстратом». ACS Chemical Neuroscience . 8 (6): 1397–1403. doi :10.1021/acschemneuro.7b00055. PMC 7261150 . PMID 28220701.
^ abcd Hart XM, Spangemacher M, Defert J, Uchida H, Gründer G (апрель 2024 г.). «Обновленные уроки ПЭТ-визуализации, часть II: систематический критический обзор терапевтических концентраций антидепрессантов в плазме». Ther Drug Monit . 46 (2): 155–169. doi : 10.1097/FTD.00000000000001142. PMID 38287888.
^ Egerton A, Shotbolt JP, Stokes PR, Hirani E, Ahmad R, Lappin JM и др. (март 2010 г.). «Острый эффект препарата против наркомании бупропион на внеклеточные концентрации дофамина в полосатом теле человека: исследование ПЭТ с [11C]раклопридом». NeuroImage . 50 (1): 260–266. doi :10.1016/j.neuroimage.2009.11.077. PMC 4135078 . PMID 19969097.
^ Rau KS, Birdsall E, Hanson JE, Johnson-Davis KL, Carroll FI, Wilkins DG и др. (ноябрь 2005 г.). «Бупропион увеличивает везикулярный транспорт моноаминов в полосатом теле». Нейрофармакология . Новые перспективы в биологии переносчиков нейротрансмиттеров. 49 (6): 820–830. doi :10.1016/j.neuropharm.2005.05.004. PMID 16005476. S2CID 26035635.
^ abc Sałaciak K, Pytka K (январь 2022 г.). «Возвращаясь к рецептору сигма-1 как биологической мишени для лечения аффективных и когнитивных расстройств». Neurosci Biobehav Rev. 132 : 1114–1136. doi : 10.1016/j.neubiorev.2021.10.037. PMC 8559442. PMID 34736882 .
^ abc Dhir A, Kulkarni SK (август 2008 г.). «Возможное участие рецепторов сигма-1 в противообездвиживающем действии бупропиона, ингибитора обратного захвата дофамина». Fundam Clin Pharmacol . 22 (4): 387–394. doi :10.1111/j.1472-8206.2008.00605.x. PMID 18705749.
^ ab Brimson JM, Brimson S, Chomchoei C, Tencomnao T (октябрь 2020 г.). «Использование сигма-лигандов как часть многорецепторного подхода к лечению заболеваний мозга». Expert Opin Ther Targets . 24 (10): 1009–1028. doi : 10.1080/14728222.2020.1805435. PMID 32746649. AXS-05 представляет собой комбинацию декстрометорфана и бупропиона и, как было показано, оказывает быстрый (в течение одной недели) положительный эффект у пациентов с депрессией. Декстрометорфан, как описано выше как часть Nuedexta, является агонистом σ-1R, антагонистом NMDA и имеет сродство к транспортеру обратного захвата серотонина. В то время как бупропион является умеренно эффективным антидепрессантом, если принимать его отдельно, и, как полагают, он действует, предотвращая обратный захват дофамина и норадреналина [230]. Исследования на мышах показали, что антидепрессантоподобные эффекты бупропиона усиливаются агонистами σ-1R и подавляются антагонистами σ-1R [231]. Эти результаты свидетельствуют о том, что сочетание агониста σ-1R и ингибитора обратного захвата дофамина/норадреналина будет более эффективным, чем каждое из этих средств по отдельности.
^ Ferris RM, Russell A, Tang FL, Topham PA (1991). «Маркировка in vivo сигма-рецепторов в мозге мышей с помощью [ 3 H]-(+)-SKF 10,047: эффекты фенциклидина, (+)- и (−)-N-аллилнорметазоцина и других препаратов». Drug Development Research . 24 (1): 81–92. doi :10.1002/ddr.430240107. ISSN 0272-4391.
^ Pei Y, Asif-Malik A, Canales JJ (2016). «Следовые амины и рецептор 1, связанный с следовыми аминами: фармакология, нейрохимия и клинические применения». Front Neurosci . 10 : 148. doi : 10.3389/fnins.2016.00148 . PMC 4820462 . PMID 27092049.
^ Simmer LD, Buchy D, Chaboz S, Hoener MC, Liechti ME (апрель 2016 г.). «In Vitro характеристика психоактивных веществ на крысином, мышином и человеческом следовом амино-ассоциированном рецепторе 1». J Pharmacol Exp Ther . 357 (1): 134–144. doi :10.1124/jpet.115.229765. PMID 26791601.
^ Gursahani H, Jolas T, Martin M, Cotier S, Hughes S, Macfadden W и др. (2023). «Preclinical Pharmacology of Solriamfetol: Potential Mechanisms for Wake Promotion». CNS Spectrums . 28 (2): 222. doi :10.1017/S1092852923001396. ISSN 1092-8529. Функциональные исследования in vitro показали агонистическую активность солриамфетола в отношении рецепторов TAAR1 человека, мыши и крысы. Значения EC50 hTAAR1 (10–16 мкМ) находились в пределах клинически наблюдаемого терапевтического диапазона концентраций солриамфетола в плазме и перекрывались с наблюдаемыми ингибирующими потенциями солриамфетола DAT/NET in vitro. Агонистическая активность TAAR1 была уникальной для солриамфетола; Ни модафинил WPA, ни ингибитор DAT/NET бупропион не обладали агонистической активностью TAAR1.
^ ab Strawbridge R, Izurieta E, Day E, Tee H, Young K, Tong CC и др. (2023). «Периферические воспалительные эффекты различных вмешательств при резистентной к лечению депрессии: систематический обзор». Neuroscience Applied . 2. Elsevier BV: 101014. doi : 10.1016/j.nsa.2022.101014 . ISSN 2772-4085. S2CID 253283525.
^ Хаджашеми В., Ханджани П. (2014). «Обезболивающая и противовоспалительная активность бупропиона в животных моделях». Res Pharm Sci . 9 (4): 251–7. PMC 4314873. PMID 25657796 .
^ Каримолла А, Хемматпур А, Вахид Т (август 2021 г.). «Пересмотр противовоспалительного действия бупропиона: участие TLR2/TLR4 и JAK2/STAT3». Inflammopharmacology . 29 (4): 1101–1109. doi :10.1007/s10787-021-00829-4. PMID 34218389. S2CID 234883621.
^ Йеткин Д., Йылмаз И.А., Аяз Ф. (сентябрь 2023 г.). «Противовоспалительная активность бупропиона посредством иммуномодуляции макрофагов». Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol . 396 (9): 2087–2093. doi :10.1007/s00210-023-02462-0. PMID 36928557. S2CID 257583439.
^ Chen WC, Lai HC, Su WP, Palani M, Su KP (январь 2015 г.). «Бупропион при депрессии, вызванной интерфероном-альфа, у пациентов с вирусной инфекцией гепатита С: открытое исследование». Psychiatry Investig . 12 (1): 142–5. doi :10.4306/pi.2015.12.1.142. PMC 4310912 . PMID 25670957.
^ Камара-Лемаррой Ч.Р., Гусман-де ла Гарса Ф.Дж., Кордеро-Перес П., Аларкон-Гальван Г., Ибарра-Эрнандес Х.М., Муньос-Эспиноса Л.Е. и др. (2013). «Бупропион уменьшает воспалительную реакцию и повреждение кишечника вследствие ишемии-реперфузии». Процедура трансплантации . 45 (6): 2502–5. doi :10.1016/j.transproceed.2013.04.010. ПМИД 23953570.
^ ab Tafseer S, Gupta R, Ahmad R, Jain S, Bhatia MS, Gupta LK (январь 2021 г.). «Монотерапия бупропионом изменяет нейротрофические и воспалительные маркеры у пациентов с большим депрессивным расстройством». Pharmacol Biochem Behav . 200 : 173073. doi : 10.1016/j.pbb.2020.173073. PMID 33186562. S2CID 226292409.
^ ab Brustolim D, Ribeiro-dos-Santos R, Kast RE, Altschuler EL, Soares MB (июнь 2006 г.). «Открывается новая глава в противовоспалительных методах лечения: антидепрессант бупропион снижает выработку фактора некроза опухоли-альфа и интерферона-гамма у мышей». Int Immunopharmacol . 6 (6): 903–7. doi :10.1016/j.intimp.2005.12.007. PMID 16644475. Архивировано из оригинала 16 октября 2023 г. . Получено 25 октября 2023 г. .
^ abcd Carroll FI, Blough BE, Mascarella SW, Navarro HA, Lukas RJ, Damaj MI (2014). «Бупропион и аналоги бупропиона как методы лечения расстройств ЦНС». Новые цели и методы лечения злоупотребления психостимуляторами . Adv Pharmacol. Vol. 69. pp. 177–216. doi :10.1016/B978-0-12-420118-7.00005-6. ISBN978-0-12-420118-7. PMID 24484978.
^ ab Costa R, Oliveira NG, Dinis-Oliveira RJ (август 2019 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика бупропиона: интегративный обзор соответствующих клинических и судебно-медицинских аспектов». Drug Metab Rev. 51 ( 3): 293–313. doi :10.1080/03602532.2019.1620763. PMID 31124380.
^ ab Welch RM, Lai AA, Schroeder DH (март 1987). «Фармакологическое значение видовых различий в метаболизме бупропиона». Xenobiotica . 17 (3): 287–298. doi :10.3109/00498258709043939. PMID 3107223.
^ Naglich AC, Brown ES, Adinoff B (2019). «Систематический обзор доклинических, клинических и постмаркетинговых данных о потенциале злоупотребления бупропионом». Am J Drug Alcohol Abuse . 45 (4): 341–354. doi :10.1080/00952990.2018.1545023. PMID 30601027.
^ Musso DL, Mehta NB, Soroko FE, Ferris RM, Hollingsworth EB, Kenney BT (1993). «Синтез и оценка антидепрессантной активности энантиомеров бупропиона». Хиральность . 5 (7): 495–500. doi :10.1002/chir.530050704. PMID 8240925.
^ ab "Bupropion". PubChem . Получено 4 августа 2024 г.
^ ab "Bupropion: Uses, Interactions, Mechanism of Action". DrugBank Online . 30 марта 2009 г. Получено 4 августа 2024 г.
^ Schweizerischer Apotheker-Verein (2004). Номинальный индекс: Международный каталог лекарств. Научные издательства Медфарм. п. 173. ИСБН978-3-88763-101-7. Получено 4 августа 2024 г.
^ Weintraub D, Linder MW (2000). "Положительный токсикологический скрининг амфетамина после бупропиона". Депрессия и тревога . 12 (1): 53–54. doi : 10.1002/1520-6394(2000)12:1<53::AID-DA8>3.0.CO;2-4 . PMID 10999247. S2CID 43480769.
^ Nixon AL, Long WH, Puopolo PR, Flood JG (июнь 1995 г.). «Метаболиты бупропиона дают ложноположительные результаты анализа мочи на амфетамин». Clinical Chemistry . 41 (6 Pt 1): 955–956. doi : 10.1093/clinchem/41.6.955 . PMID 7768026.
^ Casey ER, Scott MG, Tang S, Mullins ME (июнь 2011 г.). «Частота ложноположительных результатов скрининга амфетамина из-за бупропиона с использованием иммуноанализа Syva EMIT II». Журнал медицинской токсикологии . 7 (2): 105–108. doi :10.1007/s13181-010-0131-5. PMC 3724447. PMID 21191682 .
^ Perrine DM, Ross JT, Nervi SJ, Zimmerman RH (2000). "Короткий однореакторный синтез бупропиона (зибана, веллбутрина)". Журнал химического образования . 77 (11): 1479. Bibcode : 2000JChEd..77.1479P. doi : 10.1021/ed077p1479.
^ "Велбутрин в Оранжевой книге". Центр оценки и исследования лекарственных средств Управления по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами США. Архивировано из оригинала 25 февраля 2011 года . Получено 18 августа 2007 года .
^ "Bupropion (Wellbutrin)". eMedExpert.com. 31 марта 2008 г. Архивировано из оригинала 6 августа 2013 г. Получено 20 августа 2013 г.
^ ab Whitten L (апрель 2006 г.). «Бупропион помогает людям с шизофренией бросить курить». Результаты исследований Национального института по злоупотреблению наркотиками . 20 (5). Архивировано из оригинала 5 августа 2007 г. Получено 27 мая 2013 г.
^ "Пакет одобрения препарата: Wellbutrin XL (Bupropion HCI) NDA #021515". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 22 апреля 2005 г. Архивировано из оригинала 5 декабря 2019 г. Получено 4 декабря 2019 г.
^ "Пакет одобрения препарата: Зибан NDA# 020711". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 8 августа 2003 г. Архивировано из оригинала 5 декабря 2019 г. Получено 4 декабря 2019 г.
^ "Лекарство от сезонных аффективных расстройств Wellbutrin XL получило одобрение". CNN. 14 июня 2006 г. Архивировано из оригинала 30 июня 2007 г. Получено 19 августа 2007 г.
^ "Равенство дженериков поставлено под сомнение". 12 октября 2007 г. Архивировано из оригинала 20 октября 2012 г. Получено 13 октября 2007 г.
^ Stenson J (12 октября 2007 г.). «Отчет ставит под сомнение дженерик-антидепрессант». NBC News . Архивировано из оригинала 11 октября 2013 г. Получено 13 октября 2007 г.
^ "Обзор терапевтической эквивалентности: дженерик бупропион XL 300 мг и Веллбутрин XL 300 мг". Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 6 июня 2011 г. Получено 19 апреля 2008 г.
^ abc "Будеприон XL 300 мг терапевтически не эквивалентен Веллбутрину XL 300 мг". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 3 октября 2012 г. Архивировано из оригинала 13 декабря 2019 г. Получено 23 марта 2013 г.В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
^ Waknine Y (8 мая 2008 г.). "Одобрения FDA: Advair, Relistor, Aplenzin". Medscape . Архивировано из оригинала 6 июля 2022 г. Получено 9 мая 2008 г.
^ "Пакет одобрения препарата: Аплензин (бупропиона гидробромид) NDA 22108". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 24 декабря 1999 г. Архивировано из оригинала 15 августа 2020 г. Получено 5 мая 2020 г.
^ "Public Health Advisory: FDA требует новых предупреждений в коробках для препаратов для прекращения курения Chantix и Zyban". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 1 июля 2009 г. Архивировано из оригинала 19 октября 2010 г. Получено 3 июля 2009 г.
^ "The smoking ruption assists verenicline (продается как Chantix) and bupropion (продается как Zyban и дженерики) suicidal idea and behavior" (PDF) . Drug Safety Newsletter . 2 (1): 1–4. 2009. Архивировано из оригинала (PDF) 11 февраля 2017 года . Получено 16 декабря 2019 года .
^ "Предупреждения о безопасности лекарственных препаратов для человека – Chantix (варениклин) и Zyban (бупропион)". Сообщение о безопасности лекарственных средств – Побочные эффекты для психического здоровья, пересмотренное . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 16 декабря 2016 г. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 г. Получено 20 декабря 2016 г.
^ Томас К, Шмидт М. С. (2 июля 2012 г.). «Glaxo соглашается выплатить 3 миллиарда долларов в качестве компенсации за мошенничество». The New York Times . Архивировано из оригинала 2 марта 2017 г. Получено 26 февраля 2017 г.
^ Комитет по лекарственным препаратам для человека (CHMP) (24 марта 2017 г.). «EMA рекомендует приостановить действие лекарств из-за ненадежных исследований Micro Therapeutic Research Labs». Европейское агентство по лекарственным средствам . Архивировано из оригинала 26 октября 2020 г. Получено 26 ноября 2020 г.
^ Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) (23 марта 2017 г.). «Продукты, для которых рекомендовано приостановление действия регистрационных удостоверений и заявки на получение регистрационного удостоверения, которые не удовлетворяют критериям авторизации, принятым CHMP» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . Архивировано (PDF) из оригинала 19 января 2021 г. . Получено 26 ноября 2020 г. .
^ "EMA консультирует компании о мерах по предотвращению использования нитрозаминов в лекарственных средствах для людей". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 26 сентября 2019 г. Архивировано из оригинала 11 ноября 2023 г. Получено 24 октября 2023 г.
^ Lipanovic D (6 сентября 2023 г.). «Bupropion снова станет доступен в Великобритании с декабря 2023 г., заявляет производитель». The Pharmaceutical Journal . Архивировано из оригинала 11 октября 2023 г. . Получено 24 октября 2023 г. .
^ ab Naglich AC, Brown ES, Adinoff B (2019). «Систематический обзор доклинических, клинических и постмаркетинговых доказательств потенциала злоупотребления бупропионом». Американский журнал злоупотреблений наркотиками и алкоголем . 45 (4): 341–354. doi : 10.1080/00952990.2018.1545023. PMID 30601027. S2CID 58587857.
^ Lile JA, Nader MA (2003). «Склонность к злоупотреблению и терапевтический потенциал препаратов, оцененных для лечения кокаиновой зависимости, как предсказано на животных моделях». Current Neuropharmacology . 1 : 21–46. CiteSeerX 10.1.1.325.9635 . doi :10.2174/1570159033360566.
↑ Антидепрессант Веллбутрин становится «кокаином для бедняков» на улицах Торонто. Архивировано 26 октября 2020 г. в Wayback Machine Global News 18 сентября 2013 г.
^ Филлипс Д. (февраль 2012 г.). «Wellbutrin®: неправильное использование и злоупотребление заключенными». Журнал сестринского ухода за больными с зависимостями . 23 (1): 65–69. doi : 10.3109/10884602.2011.647838. PMID 22468662. S2CID 1310940.
^ Baribeau D, Araki KF (май–июнь 2013 г.). «Внутривенный бупропион: ранее не документированный метод злоупотребления обычно назначаемым антидепрессантом». Journal of Addiction Medicine . 7 (3): 216–217. doi :10.1097/ADM.0b013e3182824863. PMID 23519045.
^ Stassinos GL, Klein-Schwartz W (2016). «Сообщение о «злоупотреблении» бупропионом поступило в токсикологические центры США». Журнал медицины зависимости . 10 (5): 357–362. doi : 10.1097/ADM.00000000000000249. PMID 27504927. S2CID 24870292.
^ "Остановление разработки РФ от 30 июня 1998 г. N 681 "Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, бесконтрольных действий в Российской Федерации" (с изменениями и дополнениями)" (на русском языке). Гарант. Архивировано из оригинала 20 апреля 2013 года . Проверено 28 апреля 2019 г. Эфедрон (меткатинон) и его производные, за исключением производных, включенных в качестве самостоятельных позиций в списке
^ Росси С., ред. (2013). Australian Medicines Handbook (ред. 2013). Аделаида: Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN978-0-9805790-9-3.
^ «Авторизация - ZYBAN LP 150 мг, продленное освобождение» . agence-prd.ansm.sante.fr . Архивировано из оригинала 9 апреля 2023 года . Проверено 9 апреля 2023 г.
^ Объединенный формулярный комитет (2015). Британский национальный формуляр (BNF) (69-е изд.). Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. ISBN978-0-85711-156-2.
^ Schneier FR (март 2011). «Фармакотерапия социального тревожного расстройства». Expert Opin Pharmacother . 12 (4): 615–625. doi :10.1517/14656566.2011.534983. PMID 21241211.
^ Эммануэль NP, Лидьярд RB, Балленгер JC (август 1991 г.). «Лечение социальной фобии бупропионом». J Clin Psychopharmacol . 11 (4): 276–277. doi :10.1097/00004714-199108000-00023. PMID 1918431.
^ Эммануэль NP, Брауман-Минтцер O, Мортон WA, Бук SW, Джонсон MR, Лорбербаум JP и др. (2000). «Бупропион-SR в лечении социальной фобии». Depress Anxiety . 12 (2): 111–113. doi : 10.1002/1520-6394(2000)12:2<111::AID-DA9>3.0.CO;2-3 . PMID 11091936.