Таргетная терапия или молекулярно-таргетная терапия является одним из основных методов медицинского лечения ( фармакотерапии ) рака , [1] другими являются гормональная терапия и цитотоксическая химиотерапия . Как форма молекулярной медицины , таргетная терапия блокирует рост раковых клеток , вмешиваясь в специфические целевые молекулы, необходимые для канцерогенеза и роста опухоли , [2] а не просто вмешиваясь во все быстро делящиеся клетки (например, с помощью традиционной химиотерапии ). Поскольку большинство агентов для таргетной терапии являются биофармацевтическими препаратами , термин биологическая терапия иногда является синонимом таргетной терапии при использовании в контексте терапии рака (и, таким образом, отличается от химиотерапии, то есть цитотоксической терапии). Однако эти методы можно комбинировать; конъюгаты антитело-лекарство объединяют биологические и цитотоксические механизмы в одну таргетную терапию.
Другая форма таргетной терапии заключается в использовании наноинженерных ферментов для связывания с опухолевой клеткой таким образом, чтобы естественный процесс деградации клеток в организме мог переварить клетку, эффективно выведя ее из организма.
Ожидается, что целевые методы лечения рака будут более эффективными, чем старые формы лечения, и менее вредными для нормальных клеток. Многие целевые методы лечения являются примерами иммунотерапии (использование иммунных механизмов для терапевтических целей), разработанной в области иммунологии рака . Таким образом, как иммуномодуляторы , они являются одним из типов модификаторов биологического ответа .
Наиболее успешными таргетными терапиями являются химические вещества, которые нацелены или преимущественно нацелены на белок или фермент, несущий мутацию или другое генетическое изменение, специфичное для раковых клеток и не встречающееся в нормальной ткани хозяина. Одним из наиболее успешных молекулярных таргетных терапевтических средств является иматиниб , продаваемый как Гливек, который является ингибитором киназы с исключительным сродством к онкофузионному белку BCR-Abl , который является сильным драйвером онкогенеза при хроническом миелоидном лейкозе . Хотя иматиниб используется при других показаниях, он наиболее эффективен в отношении BCR-Abl. Другие примеры молекулярных таргетных терапевтических средств, нацеленных на мутировавшие онкогены, включают PLX27892, который нацелен на мутантный B-raf при меланоме.
Биомаркеры обычно требуются для отбора пациентов, которые с большой вероятностью отреагируют на данную целевую терапию. [5]
Совместная терапия подразумевает использование одного или нескольких терапевтических средств, направленных на несколько целей, например, PI3K и MEK, в попытке вызвать синергический ответ [4] и предотвратить развитие лекарственной устойчивости. [6] [7]
Окончательные эксперименты, показавшие, что таргетная терапия может обратить вспять злокачественный фенотип опухолевых клеток, включали обработку трансформированных клеток Her2/neu моноклональными антителами in vitro и in vivo в лаборатории Марка Грина и были опубликованы в 1985 году. [8]
Некоторые оспаривают использование этого термина, заявляя, что препараты, обычно ассоциируемые с этим термином, недостаточно избирательны. [9] Фраза иногда появляется в пугающих кавычках : «таргетная терапия». [10] Таргетную терапию также можно описать как «химиотерапию» или «нецитотоксическую химиотерапию», поскольку «химиотерапия» строго означает только «лечение химическими веществами». Но в типичном медицинском и общем использовании «химиотерапия» в настоящее время в основном используется специально для «традиционной» цитотоксической химиотерапии.
Эрлотиниб (продается как Tarceva). Эрлотиниб ингибирует рецептор эпидермального фактора роста [11] и действует по механизму , схожему с механизмом гефитиниба. Было показано, что эрлотиниб увеличивает выживаемость при метастатическом немелкоклеточном раке легких при использовании в качестве терапии второй линии. В связи с этим открытием эрлотиниб заменил гефитиниб в этой ситуации.
Бортезомиб (Велкейд) — это ингибитор протеасомы, вызывающий апоптоз , который вызывает гибель раковых клеток, вмешиваясь в работу белков. Препарат одобрен в США для лечения множественной миеломы , которая не поддается другим методам лечения.
Апатиниб — селективный ингибитор рецептора VEGF 2, показавший обнадеживающую противоопухолевую активность в широком спектре злокачественных новообразований в клинических испытаниях. [15] В настоящее время апатиниб находится на стадии клинической разработки для лечения метастатической карциномы желудка , метастатического рака молочной железы и прогрессирующей гепатоцеллюлярной карциномы . [16]
Салиномицин продемонстрировал эффективность в уничтожении раковых стволовых клеток как в созданных в лабораторных условиях, так и в естественных опухолях молочной железы у мышей.
VAL-083 (диангидрогалактитол), «первый в своем классе» ДНК-таргетирующий агент с уникальным бифункциональным механизмом сшивания ДНК. [18] [19] Спонсируемые NCI клинические испытания продемонстрировали клиническую активность против ряда различных видов рака, включая глиобластому , рак яичников и рак легких . VAL-083 в настоящее время проходит клинические испытания фазы 2 и фазы 3 в качестве потенциального лечения глиобластомы (GBM) и рака яичников. По состоянию на июль 2017 года зарегистрировано четыре различных испытания VAL-083. [20]
Винтафолид — это конъюгат лекарственного препарата с малой молекулой, состоящий из малой молекулы, нацеленной на фолатный рецептор. В настоящее время он проходит клинические испытания для платинорезистентного рака яичников (испытание PROCEED) и исследование фазы 2b (испытание TARGET) для немелкоклеточного рака легких (НМРЛ). [21]
Несколько находятся в разработке, и несколько были лицензированы FDA и Европейской комиссией. Примеры лицензированных моноклональных антител включают:
Пембролизумаб (Кейтруда) связывается с белками PD-1, обнаруженными на Т-клетках. Пембролизумаб блокирует PD-1 и помогает иммунной системе убивать раковые клетки. [22] Он используется для лечения меланомы , лимфомы Ходжкина , немелкоклеточного рака легких и нескольких других типов рака. [23]
Ритуксимаб воздействует на CD20 , обнаруженный на В-клетках. Он используется при неходжкинской лимфоме.
В США Программа разработки молекулярных мишеней (MTDP) Национального института рака направлена на выявление и оценку молекулярных мишеней, которые могут быть кандидатами для разработки лекарственных препаратов .
^ "Целевая терапия рака". Национальный институт рака . 15 сентября 2021 г.
^ ab Heavey S, O'Byrne KJ, Gately K (апрель 2014 г.). «Стратегии совместного воздействия на путь PI3K/AKT/mTOR при НМРЛ». Обзоры лечения рака . 40 (3): 445–456. doi :10.1016/j.ctrv.2013.08.006. PMID 24055012.
^ Syn NL, Yong WP, Goh BC, Lee SC (август 2016 г.). «Развивающийся ландшафт молекулярного профилирования опухолей для персонализированной терапии рака: всесторонний обзор». Мнение эксперта по метаболизму лекарств и токсикологии . 12 (8): 911–922. doi :10.1080/17425255.2016.1196187. PMID 27249175. S2CID 205908189.
^ Heavey S, Dowling P, Moore G, Barr MP, Kelly N, Maher SG и др. (январь 2018 г.). «Разработка и характеристика панели фосфатидилинозитол-3-киназы — мишени млекопитающих линий клеток рака легких, устойчивых к ингибиторам рапамицина». Scientific Reports . 8 (1): 1652. Bibcode :2018NatSR...8.1652H. doi :10.1038/s41598-018-19688-1. PMC 5786033 . PMID 29374181.
^ Хиви С., Годвин П., Бэрд А.М., Барр М.П., Умезава К., Кафф С. и др. (октябрь 2014 г.). «Стратегическое нацеливание на ось PI3K-NFκB при цисплатин-резистентном НМРЛ». Биология и терапия рака . 15 (10): 1367–1377. дои : 10.4161/cbt.29841. ПМК 4130730 . ПМИД 25025901.
^ Perantoni AO, Rice JM, Reed CD, Watatani M, Wenk ML (сентябрь 1987 г.). «Активированные последовательности онкогенов neu в первичных опухолях периферической нервной системы, вызванных у крыс трансплацентарным воздействием этилнитрозомочевины». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 84 (17): 6317–6321. Bibcode : 1987PNAS...84.6317P. doi : 10.1073/pnas.84.17.6317 . PMC 299062. PMID 3476947 . Drebin JA, Link VC, Weinberg RA, Greene MI (декабрь 1986 г.). «Ингибирование роста опухоли моноклональным антителом, реагирующим с онкоген-кодируемым опухолевым антигеном». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 83 (23): 9129–9133. Bibcode : 1986PNAS...83.9129D. doi : 10.1073/pnas.83.23.9129 . PMC 387088. PMID 3466178 . Drebin JA, Link VC, Stern DF, Weinberg RA, Greene MI (июль 1985 г.). «Понижение уровня белка онкогена и реверсия трансформированного фенотипа моноклональными антителами». Cell . 41 (3): 697–706. doi :10.1016/S0092-8674(85)80050-7. PMID 2860972. S2CID 26000048.
^ Жуков НВ, Тюляндин СА (май 2008). «Таргетная терапия в лечении солидных опухолей: практика противоречит теории». Биохимия. Биохимия . 73 (5): 605–618. doi :10.1134/S000629790805012X. PMID 18605984. S2CID 1223977.
^ Маркман М (2008). «Обещания и опасности «таргетной терапии» прогрессирующего рака яичников». Онкология . 74 (1–2): 1–6. doi :10.1159/000138349. PMID 18536523. S2CID 44821306.
^ Katzel JA, Fanucchi MP, Li Z (январь 2009 г.). «Последние достижения новой таргетной терапии при немелкоклеточном раке легких». Журнал гематологии и онкологии . 2 (1): 2. doi : 10.1186/1756-8722-2-2 . PMC 2637898. PMID 19159467 .
^ Lacroix M (2014). Таргетная терапия рака. Hauppauge, NY: Nova Sciences Publishers. ISBN978-1-63321-687-7.
^ Jordan VC (январь 2008 г.). «Тамоксифен: катализатор перехода к таргетной терапии». European Journal of Cancer . 44 (1): 30–38. doi :10.1016/j.ejca.2007.11.002. PMC 2566958. PMID 18068350 .
^ Warr MR, Shore GC (декабрь 2008 г.). «Маломолекулярные антагонисты Bcl-2 как таргетная терапия в онкологии». Current Oncology . 15 (6): 256–261. doi :10.3747/co.v15i6.392. PMC 2601021. PMID 19079626 .
^ Li J, Zhao X, Chen L, Guo H, Lv F, Jia K и др. (октябрь 2010 г.). «Безопасность и фармакокинетика нового селективного ингибитора рецептора-2 сосудистого эндотелиального фактора роста YN968D1 у пациентов с запущенными злокачественными новообразованиями». BMC Cancer . 10 : 529. doi : 10.1186/1471-2407-10-529 . PMC 2984425. PMID 20923544 .
^ «Апатиниб». www.clinicaltrials.gov .
^ «Исследование фазы II AEZS-108 (AN-152), целевого цитотоксического аналога ЛГРГ, у пациентов с платинорезистентным раком яичников, положительным по рецептору ЛГРГ». 2010.
^ Zhai B, Gobielewska A, Steino A, Bacha JA, Brown DM, Niclou S, Daugaard M (декабрь 2016 г.). «Молекулярные механизмы диангидрогалактитола (VAL-083) в преодолении химиорезистентности при глиобластоме». European Journal of Cancer . 69 : S119. doi :10.1016/S0959-8049(16)32955-0.
^ Steino A, He G, Bacha JA, Brown DM, Siddik Z (июль 2017 г.). «Реакция на повреждение ДНК на диангидрогалактитол (VAL-083) в клетках немелкоклеточного рака легких с дефицитом p53». Cancer Research . 77 (13 Supplement): 1429. doi :10.1158/1538-7445.AM2017-1429.
^ "Клинические испытания VAL-083". ClinicalTrials.Gov . Национальные институты здравоохранения США.
^ "Merck, Endocyte в сделке по развитию". dddmag.com . 25 апреля 2012 г.
^ "Кейтруда". Национальный институт рака. 2011-02-02.
^ «Использование пембролизумаба при раке». Национальный институт рака. 2014-09-18.
^ «Набор Therascreen KRAS RGQ PCR – P110030». Одобрения и разрешения на использование устройств . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 2012-07-06.
^ Европейское агентство по лекарственным средствам (июнь 2014 г.). «Краткая характеристика препарата Эрбитукс® (PDF)». 19 ноября 2015 г.
^ «Цетуксимаб (Эрбитукс). О Центре оценки и исследования лекарственных средств». Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 2015-11-16.
^ "Merck KGaA: Европейская комиссия одобряет Эрбитукс для использования в качестве первой линии при раке головы и шеи" 2015-11-16
^ Pollack A (2009-03-31). "FDA Panel Supports Avastin to Treat Brain Tumor" (Группа FDA поддерживает Авастин для лечения опухоли мозга). New York Times . Получено 2009-08-13 .
Внешние ссылки
База данных таргетной терапии (TTD) [1] из проекта молекулярной карты меланомы [2]
Молекулярная онкология: терапия на основе рецепторов Специальный выпуск журнала «Журнал клинической онкологии» (10 апреля 2005 г.), посвященный таргетной терапии в лечении рака
Нацеливание на целевую терапию. Медицинский журнал Новой Англии (2004)
Лечение опухолей с помощью медицинского масла каннабиса – список публикаций из Испании