stringtranslate.com

Алпразолам

Алпразолам , продаваемый под торговой маркой Ксанакс , представляет собой быстродействующий мощный транквилизатор умеренного действия из группы триазолобензодиазепинов , называемых бензодиазепинами . [10] Алпразолам чаще всего используется при лечении тревожных расстройств , в частности панического расстройства или генерализованного тревожного расстройства (ГТР). [6] Другие применения включают лечение тошноты, вызванной химиотерапией , вместе с другими методами лечения. [9] Улучшение ГТР обычно происходит в течение недели. [11] [12] Алпразолам обычно принимают перорально . [9]

Общие побочные эффекты включают сонливость, депрессию или подавленные эмоции, снижение двигательных навыков от легкой до тяжелой степени , икоту, притупление или снижение когнитивных функций , а также бдительности или общей осведомленности о своем окружении или даже поведении, сухость во рту (в легкой степени), снижение частоты сердечных сокращений, подавление ( физиологическое торможение) общей активности центральной нервной системы (противоположное физиологическому возбуждению ), нарушение суждения (обычно в дозах, превышающих терапевтические), незначительное или сильное снижение формирования памяти, снижение способности обрабатывать новую информацию , а также частичное полная амнезия (антеградная амнезия [13] ) в зависимости от дозировки. [9] Седация и усталость могут улучшиться в течение нескольких дней. [14]

Отмена алпразолама может произойти, если его применение внезапно сократилось. [9] [11]

Алпразолам был изобретен Джексоном Хестером-младшим в компании Upjohn [15] , запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского применения в США в 1981 году. [9] [16] Алпразолам входит в список контролируемых веществ Списка IV и является распространенным препаратом злоупотреблять. [2] [17] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [6] В 2021 году это было 42-е по популярности лекарство в США: на него было выписано более 15  миллионов рецептов. [18] [19]

Медицинское использование

Таблетки алпразолама в коробках, продаваемые во Франции ; Здесь изображены как оригинальный продукт бренда Pfizer Ксанакс, так и различные непатентованные формы алпразолама.
Рецептурный флакон Ксанакса

Алпразолам в основном используется при лечении тревожных расстройств , панических расстройств и тошноты , вызванной химиотерапией . [9] Алпразолам показан для лечения генерализованного тревожного расстройства и панического расстройства с агорафобией или без нее у взрослых. [6]

Паническое расстройство

Алпразолам эффективен для облегчения умеренной и тяжелой тревоги и приступов паники . [6] Алпразолам не рекомендуется в Австралии для лечения панического расстройства из-за опасений, связанных с толерантностью, зависимостью и злоупотреблением. [20] Большинство данных показывают, что польза от алпразолама при лечении панического расстройства сохраняется всего от четырех до десяти недель. Однако людей с паническим расстройством лечили открыто на протяжении восьми месяцев без видимой потери пользы. [6]

Алпразолам рекомендован Всемирной федерацией обществ биологической психиатрии (WFSBP) для резистентных к лечению случаев панического расстройства, когда в анамнезе нет толерантности или зависимости . [21]

Метаанализ опубликованных и неопубликованных FDA регулирующих исследований алпразолама пролонгированного действия при паническом расстройстве, проведенный в 2023 году, показал, что только одно из пяти клинических испытаний показало положительный результат эффективности (20%), в то время как остальные были отрицательными и не продемонстрировали эффективность . [22] В опубликованной литературе были опубликованы три исследования с положительным результатом (100%), но из них только одно было действительно положительным, а два других были сочтены ненадлежащим образом названными положительными. [22] Величина эффекта ( g Хеджеса ) алпразолама для лечения панического расстройства на основе пяти клинических исследований составила 0,33 (небольшой эффект), а на основе опубликованных исследований - 0,47 (умеренный эффект), что соответствует увеличению на 0,14. или 42%. [22] Авторы пришли к выводу, что предвзятость публикаций существенно повышает эффективность алпразолама при паническом расстройстве. [22]

Тревожные расстройства

Тревога, связанная с депрессией, поддается лечению алпразоламом. Клинические исследования показали, что эффективность при тревожных расстройствах ограничивается четырьмя месяцами . [6] Однако исследования антидепрессивных свойств алпразолама недостаточны и оцениваются только его краткосрочные эффекты против депрессии. [23] В одном исследовании у некоторых длительно принимавших высокие дозы алпразолама развилась обратимая депрессия. [24]

В США алпразолам показан для лечения генерализованного тревожного расстройства и панического расстройства с агорафобией или без нее. [6] [7]

В Великобритании алпразолам показан для кратковременного симптоматического лечения тревоги у взрослых. [4]

Тошнота из-за химиотерапии

Алпразолам можно использовать в сочетании с другими препаратами при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией . [9]

Противопоказания

Бензодиазепины требуют особых мер предосторожности при применении у детей, а также у лиц с алкогольной или наркотической зависимостью. Особую осторожность следует соблюдать беременным и пожилым людям, людям с историей расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ , особенно алкогольной зависимостью , а также людям с сопутствующими психическими расстройствами . [25]

Алпразолам следует избегать или тщательно контролировать со стороны медицинских работников у лиц с миастенией гравис , острой узкоугольной глаукомой , тяжелыми нарушениями функции печени, такими как цирроз печени , тяжелым апноэ во сне , ранее существовавшей депрессией дыхания, выраженной нервно-мышечной дыхательной недостаточностью , острой легочной недостаточностью , хроническим психозом , гиперчувствительность , аллергия на алпразолам или другие бензодиазепины и пограничное расстройство личности , при котором он может вызывать суицидальные наклонности и потерю контроля . [26] [27] [28]

Как и все депрессанты центральной нервной системы , алпразолам в дозах, превышающих нормальные, может вызвать значительное ухудшение внимания и усиление сонливости, особенно у тех, кто не привык к воздействию препарата. [29]

Лицам пожилого возраста следует соблюдать осторожность при применении алпразолама из-за возможности повышенной чувствительности к побочным эффектам, особенно к потере координации и сонливости. [30]

Побочные эффекты

Побочные эффекты от алпразолама

Седативные препараты, включая алпразолам, связаны с повышенным риском смерти. [31]

Возможные побочные эффекты включают:

В сентябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) потребовало обновить предупреждение для всех бензодиазепиновых препаратов, чтобы последовательно описывать риски злоупотребления, неправильного использования, привыкания, физической зависимости и реакций отмены для всех лекарств этого класса. [42]

Парадоксальные реакции

Было показано , что происходят следующие парадоксальные реакции , хотя это и необычно:

Взаимодействие с пищей и лекарствами

Алпразолам метаболизируется преимущественно через CYP3A4 . [48] ​​Комбинирование ингибиторов CYP3A4, таких как циметидин , эритромицин , норфлуоксетин , флувоксамин , итраконазол , кетоконазол , нефазодон , пропоксифен и ритонавир , задерживает печеночный клиренс алпразолама, что может привести к его накоплению [49] и усилению тяжести побочных эффектов. [50] [51]

Сообщалось, что имипрамин и дезипрамин увеличиваются в среднем на 31% и 20% соответственно при одновременном приеме таблеток алпразолама. [6] Комбинированные пероральные контрацептивы снижают клиренс алпразолама, что может привести к повышению уровня алпразолама в плазме и его накоплению. [52]

Алкоголь — одно из наиболее распространенных взаимодействий; алкоголь и алпразолам, принимаемые в сочетании, оказывают синергетическое действие друг на друга, что может вызвать выраженный седативный эффект, изменения в поведении и интоксикацию. Чем больше принято алкоголя и алпразолама, тем хуже взаимодействие. [34] Сочетание алпразолама с травой кава может привести к развитию полукоматозного состояния . [53] Растения рода Hypericum , включая зверобой , наоборот, могут снизить уровень алпразолама в плазме и уменьшить его терапевтический эффект. [54] [55] [56]

Беременность и кормление грудью

Бензодиазепины проникают через плаценту , попадают в организм плода , а также выделяются с грудным молоком . [6]

Использование алпразолама во время беременности связано с врожденными аномалиями [6] [57] , а применение в последнем триместре может вызвать у плода лекарственную зависимость и симптомы отмены в послеродовом периоде, а также вялость новорожденных и проблемы с дыханием. [58] [59] Однако у долгосрочных потребителей бензодиазепинов резкое прекращение приема из-за опасений тератогенеза имеет высокий риск возникновения выраженных симптомов отмены и серьезного эффекта рикошета основного психического расстройства . Спонтанные аборты также могут быть результатом резкой отмены психотропных препаратов, включая бензодиазепины. [60]

Передозировка

Ксанакс 0,25 мг. (верхний ряд), 0,5 мг. (средний ряд) и 1 мг. (нижний ряд) таблетки

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 10 миллиграммов в день. [6]

Передозировка алпразолама может быть легкой или тяжелой в зависимости от принятого количества и от того, принимается ли в комбинации с другими препаратами. [61]

Передозировка алпразолама вызывает чрезмерную депрессию центральной нервной системы (ЦНС). [38]

Зависимость и абстиненция

Потенциал злоупотребления среди тех, кто принимает его по медицинским показаниям, является спорным: в некоторых обзорах экспертов говорится, что риск низкий и аналогичен риску, связанному с другими бензодиазепиновыми препаратами. [62] Другие утверждают, что существует значительный риск неправильного использования и зависимости как у пациентов, так и у немедицинских пользователей, и что короткий период полувыведения и быстрое начало действия могут увеличить риск неправильного использования. [9] [20] По сравнению с большим количеством рецептов, относительно немногие люди увеличивают дозу по собственной инициативе или занимаются поиском наркотиков . [63]

Алпразолам, как и другие бензодиазепины, связывается со специфическими участками рецептора ГАМК А ( гамма-аминомасляной кислоты ). При связывании с этими участками, называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, он модулирует действие рецепторов ГАМК А и, следовательно, ГАМКергических нейронов. [64] Длительное применение вызывает адаптивные изменения в бензодиазепиновых рецепторах, делая их менее чувствительными к стимуляции и, таким образом, делая препараты менее эффективными. [65]

Обычно возникают симптомы отмены и рикошета , что требует постепенного снижения дозировки, чтобы свести к минимуму эффекты отмены при отмене. [11]

Не все эффекты абстиненции являются свидетельством истинной зависимости или абстиненции. Рецидив таких симптомов, как тревога, может просто указывать на то, что препарат оказал ожидаемое противотревожное действие и что в отсутствие препарата симптом вернулся к уровню, наблюдавшемуся до лечения. Если симптомы более серьезные или частые, у человека может возникнуть эффект рикошета из-за отмены препарата. Любое из этих событий может произойти и без фактической зависимости человека от наркотиков. [65]

Алпразолам и другие бензодиазепины также могут вызывать развитие физической зависимости , толерантности и симптомов отмены бензодиазепинов при быстром снижении дозы или прекращении терапии после длительного лечения. [66] [67] Существует более высокая вероятность возникновения реакций отмены, если препарат вводится в более высокой дозировке, чем рекомендовано, или если человек вообще прекращает прием лекарства, не позволяя организму медленно приспособиться к режиму более низких доз. [68] [69]

В 1992 году Ромах и его коллеги сообщили, что повышение дозы не является характерной чертой длительных потребителей алпразолама и что большинство долгосрочных пользователей алпразолама меняют свой первоначальный режим регулярного использования на режим контроля симптомов только при необходимости. [70]

Некоторые общие симптомы прекращения приема алпразолама включают недомогание , слабость, бессонницу , тахикардию , дурноту и головокружение. [71]

Те, кто принимает более 4 мг в день, имеют повышенный потенциал зависимости. Это лекарство может вызвать симптомы отмены при резкой отмене или быстром прекращении приема препарата, что, как известно, в некоторых случаях вызывает судороги, а также выраженный бред, аналогичный тому, который вызывается антихолинергическими тропановыми алкалоидами дурмана ( скополамин и атропин ). [72] [73] [74] Прекращение приема этого лекарства также может вызвать реакцию, называемую рикошетной тревогой . [ нужна медицинская ссылка ]

В исследовании 1983 года только у 5% пациентов, резко прекративших прием бензодиазепинов длительного действия менее чем через 8 месяцев, наблюдались симптомы отмены, но у 43% тех, кто принимал их более 8 месяцев, это наблюдалось. При приеме алпразолама (бензодиазепина короткого действия) в течение 8 недель 65% пациентов испытывали значительную тревогу по поводу рецидива. В некоторой степени действие этих старых бензодиазепинов постепенно снижается. [75]

Было обнаружено , что бензодиазепины диазепам и оксазепам вызывают меньше реакций отмены, чем алпразолам, темазепам или лоразепам . Факторы, определяющие риск психологической или физической зависимости , а также тяжесть симптомов отмены бензодиазепинов во время снижения дозы алпразолама, включают: используемую дозировку, продолжительность применения, частоту приема, личностные характеристики человека, предыдущее использование перекрестнозависимых/перекрестнозависимых/ перекрестно-толерантные препараты (алкоголь или другие седативно-снотворные препараты), текущее использование перекрестно-зависимых/толерантных препаратов, использование других высокоактивных бензодиазепинов короткого действия [76] [77] и метод прекращения приема. [68]

Фармакология

Алпразолам связывается с рецептором α1β3γ2 GABAA . Алпразолам с красными атомами углерода , заполняющими пространство . Субъединица рецептора γ2 мятно-зеленого цвета. Субъединица α1' скрыта. [78]

Алпразолам является положительным аллостерическим модулятором рецептора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) типа А. [64] Когда он связывается с рецептором, действие ГАМК усиливается, что приводит к торможению нейронов головного мозга. Это приводит к таким эффектам, как снижение тревожности, миорелаксантная, антидепрессивная и противосудорожная активность. [79] Активность алпразолама в центральной нервной системе зависит от дозы. [80]

Механизм действия

Алпразолам классифицируется как высокоэффективный триазолобензодиазепин : [81] [82] бензодиазепин с присоединенным к его структуре триазольным кольцом . Как бензодиазепин, алпразолам оказывает множество терапевтических и побочных эффектов, связываясь с бензодиазепиновым рецептором ГАМК А и модулируя его функцию; ГАМК-рецепторы являются наиболее плодовитыми тормозными рецепторами в головном мозге. Химическая и рецепторная система ГАМК опосредуют ингибирующее или успокаивающее действие алпразолама на нервную систему. Связывание алпразолама с рецептором ГАМК А , каналом хлорид-ионов, усиливает действие нейромедиатора ГАМК . Когда ГАМК связывается с рецептором ГАМК А , канал открывается, и хлорид поступает в клетку, что делает ее более устойчивой к деполяризации. Таким образом, алпразолам оказывает депрессивное действие на синаптическую передачу, уменьшая тревогу. [83] [84]

Рецептор ГАМК А состоит из 5 субъединиц из возможных 19, а рецепторы ГАМК А , состоящие из разных комбинаций субъединиц, имеют разные свойства, разные местоположения в мозге и, что важно, разную активность по отношению к бензодиазепинам. Алпразолам и другие триазолобензодиазепины, такие как триазолам , у которых триазольное кольцо слито с диазепиновым кольцом, по-видимому, обладают антидепрессивными свойствами. [32] [85] Возможно, это связано с общим сходством с трициклическими антидепрессантами , поскольку они имеют два бензольных кольца, слитых с диазепиновым кольцом. Алпразолам вызывает выраженное угнетение гипоталамо -гипофизарно-надпочечниковой системы . Терапевтические свойства алпразолама аналогичны свойствам других бензодиазепинов и включают анксиолитическое , противосудорожное , миорелаксирующее , снотворное [86] и амнестическое действие ; однако он используется в основном как анксиолитик. [87]

Было продемонстрировано , что назначение алпразолама по сравнению с лоразепамом вызывает статистически значимое увеличение внеклеточных концентраций дофамина D1 и D2 в полосатом теле . [88] [89]

Фармакокинетика

Алпразолам метаболизируется до 4-гидроксиалпразолама (вверху) и α-гидроксиалпразолама (внизу).

Алпразолам принимается перорально и хорошо всасывается – 80% алпразолама связывается с белками сыворотки (большая часть связывается с альбумином ). Концентрация алпразолама достигает максимума через один-два часа. [6]

Алпразолам метаболизируется в печени, главным образом, с помощью фермента цитохрома P450 3A4 (CYP3A4) . Образуются два основных метаболита: 4-гидроксиалпразолам и α-гидроксиалпразолам, а также неактивный бензофенон . Низкие концентрации и низкая эффективность 4-гидроксиалпразолама и α-гидроксиалпразолама указывают на то, что они практически не влияют на эффекты алпразолама. [6]

Метаболиты и некоторая часть неметаболизированного алпразолама фильтруются почками и выводятся с мочой. [6]

Химия

Физические свойства

Алпразолам — производное триазола и бензодиазепина , замещенное фенильной группой в положении 6, атомом хлора в положении 8 и метильной группой в положении 1. Является аналогом триазолама , отличием между ними является отсутствие атома хлора. в орто-положении фенильного кольца. [90] Он мало растворим в хлороформе , растворим в спирте , слабо растворим в ацетоне и нерастворим в воде. [91] Он имеет температуру плавления 228–229,5 ° C (442,4–445,1 ° F; 501,1–502,6 К). [91] [92]

Синтез

Для синтеза алпразолама можно использовать тот же метод, что и для триазолама , за исключением того, что он начинается с 2-амино-5-хлорбензофенона. [93] Однако был предложен альтернативный, более простой синтез, начиная с 2,6-дихлор-4-фенилхинолина, в котором он реагирует с гидразином , давая 6-хлор-2-гидразино-4-фенилхинолин. Кипячение смеси с триэтилортоацетатом приводит к циклизации с образованием триазольного кольца . Продукт подвергается окислительной деструкции в присутствии периодата и диоксида рутения в растворе ацетона с образованием 2-[4-(3'-метил-1,2,4-триазоло)]-5-хлорбензофенона. В результате оксиметилирования формальдегидом получается продукт, который обрабатывают трибромидом фосфора, при этом получают 2-[4-(3'-метил-5'-бромметил-1,2,4-триазоло)]-5-хлорбензофенон. Замещая атом брома на аминогруппу, сообщаемую аммиаком, образует триазолобензофенон алпразолама , после чего происходит межмолекулярная гетероциклизация с получением алпразолама. [90] [94] [92]

Обнаружение

Количественное определение алпразолама в образцах крови и плазмы может быть необходимо для подтверждения диагноза интоксикации у госпитализированных пациентов или для предоставления доказательств в случае преступлений, например, ареста за нарушение правил вождения, или для оказания помощи в тщательном судебно-медицинском расследовании, например, в судебно-медицинской экспертизе . расследование смерти. Концентрации алпразолама в крови или плазме обычно находятся в диапазоне 10–100 мкг/л у лиц, получающих препарат в терапевтических целях, 100–300 мкг/л у лиц, арестованных за вождение в нетрезвом виде, и 300–2000 мкг/л у жертв острой передозировки. Большинство коммерческих иммуноанализов , используемых для определения препаратов класса бензодиазепинов, перекрестно реагируют с алпразоламом, но подтверждение и количественное определение обычно выполняются хроматографическими методами. [95]

Формы алпразолама

Таблетки алпразолама с регулярным высвобождением и таблетки, распадающиеся при пероральном приеме, доступны в виде таблеток по 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг [6] , тогда как таблетки пролонгированного действия доступны в форме 0,5 мг, 1 мг, 2 мг и 3 мг. [7] Жидкий алпразолам доступен в виде перорального концентрата с концентрацией 1 мг/мл. Неактивные ингредиенты в таблетках и растворах алпразолама включают микрокристаллическую целлюлозу , кукурузный крахмал , докузат натрия , повидон , гликолат натрия крахмала, моногидрат лактозы, стеарат магния , коллоидный диоксид кремния и бензоат натрия . Кроме того, таблетка 0,25 мг содержит D&C Yellow № 10, а таблетка 0,5 мг — FD&C Yellow № 6 и D&C Yellow № 10. [6]

Общество и культура

Патент

Алпразолам защищен патентом США № 3987052 , который был подан 29 октября 1969 г., выдан 19 октября 1976 г. и срок действия которого истек в сентябре 1993 г.

Рекреационное использование

Существует риск неправильного использования и возникновения зависимости как у пациентов, так и у немедицинских пользователей алпразолама; Высокая аффинность связывания алпразолама, высокая эффективность и быстрое начало действия повышают вероятность злоупотребления им. Физическая зависимость и синдром отмены алпразолама также усугубляют его аддиктивный характер . В небольшой подгруппе лиц, которые увеличивают дозы, обычно имеется история расстройств, связанных с употреблением алкоголя или других психоактивных веществ . [20] Несмотря на это, большинство потребителей алпразолама не используют свои лекарства в рекреационных целях, а длительное применение бензодиазепинов обычно не коррелирует с необходимостью повышения дозы. [96] Тем не менее, согласно данным, полученным в США из набора данных по эпизодам лечения (TEDS), ежегодного сборника характеристик пациентов в наркологических учреждениях в США, госпитализация из-за «первичного транквилизатора» (включая, помимо прочего, бензодиазепинового типа) употребление наркотиков увеличилось на 79% с 1992 по 2002 год, что позволяет предположить, что злоупотребление бензодиазепинами может расти. [97]

В 2011 году The New York Times сообщила: «Центры по контролю и профилактике заболеваний в прошлом году сообщили о 89-процентном увеличении числа посещений отделений неотложной помощи по всей стране, связанных с немедицинским использованием бензодиазепинов, в период с 2004 по 2008 год». [98]

Алпразолам — один из наиболее часто назначаемых и злоупотребляемых бензодиазепинов в США. [99] [100] Крупномасштабное общенациональное исследование правительства США, проведенное Управлением служб по борьбе со злоупотреблением психоактивными веществами и психическим здоровьем, пришло к выводу, что в США бензодиазепины являются наиболее часто используемыми фармацевтическими препаратами в рекреационных целях из-за их широкой доступности, на их долю приходится 35% все посещения больниц неотложной и неотложной помощи , связанные с наркотиками . Мужчины и женщины с одинаковой вероятностью используют бензодиазепины в рекреационных целях. В отчете установлено, что алпразолам является наиболее распространенным бензодиазепином для рекреационного использования, за ним следуют клоназепам , лоразепам и диазепам . Число посещений отделений неотложной помощи из-за бензодиазепинов увеличилось на 36% в период с 2004 по 2006 год. [100]

Что касается обнаруженного значительного увеличения, стоит учитывать, что количество фармацевтических препаратов, отпускаемых для законного терапевтического использования, может со временем увеличиваться, и оценки DAWN не корректируются с учетом такого увеличения. Оценки DAWN также не учитывают рост населения или использования неотложной помощи в период с 2004 по 2006 год. [100]

Особенно высокому риску злоупотребления и зависимости подвергаются люди с историей алкоголизма или злоупотребления наркотиками и/или зависимости [101] [102] и люди с пограничным расстройством личности . [103]

Полинаркомическое употребление мощных депрессантов представляет собой серьезную проблему для здоровья из-за значительного увеличения вероятности передозировки , которая может вызвать фатальную угнетение дыхания . [104] [105]

Исследование 1990 года показало, что диазепам имеет более высокий потенциал злоупотребления по сравнению со многими другими бензодиазепинами и что некоторые данные позволяют предположить, что алпразолам и лоразепам в этом отношении напоминают диазепам. [106]

По неофициальным данным, инъекции алпразолама вызывали опасное повреждение кровеносных сосудов, закупорку кровеносных сосудов ( эмболизация ) и распад мышечной ткани ( рабдомиолиз ). [107] Алпразолам плохо растворяется в воде — при измельчении в воде он растворяется не полностью (40 мкг/мл H 2 O при pH 7). [108] Есть также сообщения о вдыхании алпразолама . [109] Из-за небольшого веса дозы алпразолам в одном случае был распределен на промокательной бумаге аналогично ЛСД. [110]

Было показано, что неправильное использование алпразолама и других бензодиазепинов вызывает когнитивные нарушения . [111] Алпразолам обычно вызывает эффекты антероградной амнезии (неспособность вспомнить новые события), но исследование, проведенное на мышах Департаментом фармацевтических наук и исследований лекарственных средств Пенджабского университета, также показало, что Алпразолам может вызывать эффекты ретроградной амнезии (неспособность запоминать события, произошедшие до амнезии). Одно исследование 2016 года показало, что «хронический прием алпразолама влияет на память, но внимание и психомоторные способности остаются неизменными». [112]

Рандомизированное контролируемое исследование 2016 года показало, что «в целом, длительные потребители бензодиазепинов могут не находиться в полном когнитивном состоянии после отмены». [111] Аналогичным образом, метаанализ 2017 года, опубликованный в « Архивах клинической нейропсихологии», пришел к выводу, что «в результате длительного приема бензодиазепинов нарушается ряд нейропсихологических функций, и что они, вероятно, сохранятся даже после отмены». [113]

Популярная культура

Сленговые термины, обозначающие алпразолам, варьируются от места к месту. Некоторые из наиболее распространенных терминов представляют собой модифицированные версии торгового названия «Ксанакс», такие как Xannies (или Xanies) и фонетический эквивалент Zannies; [114] [115] ссылки на их классы наркотиков, такие как бензо или депрессанты; или отметьте их форму или цвет (чаще всего это прямая перфорированная таблетка или таблетка овальной формы): брусья, лестницы, ксанбары, ксансы, Z-образные перекладины, рули, бобы, футбольные мячи, доски, шесты, палки, блюз, или синие футбольные мячи. [116] [117] [118] [119]

В 6-м эпизоде ​​1-го сезона сериала « Галавант» 2015 года «Подземелья и Леди-Дракон» король Ричард отправляется в путешествие самопознания, подпитываемое волшебным зельем, с помощью волшебника Ксанакса.

В фильме 2022 года «Принимайте таблетки: Ксанакс» представлен обзор истории и использования препарата. [120]

Доступность

Алпразолам доступен в англоязычных странах под следующими торговыми марками: [121]

В декабре 2013 года, в ожидании перевода алпразолама в Список 8 в Австралии, компания Pfizer Australia объявила о прекращении выпуска бренда Xanax в Австралии, поскольку он больше не является коммерчески жизнеспособным. [122]

Легальное положение

Алпразолам имеет различный правовой статус в зависимости от юрисдикции:

На международном уровне алпразолам включен в Список IV Конвенции ООН о психотропных веществах . [133]

Рекомендации

  1. ^ «Использование алпразолама во время беременности». Наркотики.com . 4 мая 2020 года. Архивировано из оригинала 20 июня 2020 года . Проверено 8 июня 2020 г.
  2. ^ abc Айт-Дауд Н., Хамби А.С., Шарма С., Блевинс Д. (2018). «Обзор использования, неправильного использования и отмены алпразолама». Журнал наркологии . 12 (1): 4–10. doi :10.1097/ADM.0000000000000350. ПМК 5846112 . ПМИД  28777203. 
  3. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки для загрузки полных результатов и просмотра запроса)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  4. ^ ab «Сводка характеристик продукта ксанакса (SmPC)» . (эмс) . 28 июля 2023 г. Проверено 20 ноября 2023 г.
  5. ^ ab «Список наиболее часто встречающихся наркотиков, которые в настоящее время контролируются в соответствии с законодательством о злоупотреблении наркотиками». GOV.UK.​ 20 октября 2016 г. Проверено 20 ноября 2023 г.
  6. ^ abcdefghijklmnopq «Таблетка ксанакса-алпразолама». ДейлиМед . Архивировано из оригинала 17 января 2021 года . Проверено 19 февраля 2021 г.
  7. ^ abc «Xanax XR-таблетка алпразолама, расширенного выпуска» . ДейлиМед . 12 марта 2021 года. Архивировано из оригинала 17 апреля 2021 года . Проверено 2 июня 2022 г.
  8. ^ аб Лилли Л.Л., Снайдер Дж.С., Коллинз С.Р. (2016). Фармакология для канадской практики здравоохранения. Elsevier Науки о здоровье. п. 329. ИСБН 9781771720663. Архивировано из оригинала 10 мая 2022 года . Проверено 13 сентября 2020 г.
  9. ^ abcdefghij Американское общество фармацевтов системы здравоохранения (13 ноября 2017 г.). «Алпразолам Монография для профессионалов». Наркотики.com . Архивировано из оригинала 7 декабря 2010 года . Проверено 25 октября 2018 г.
  10. ^ Голдберг Р. (2009). Наркотики всего спектра. Cengage Обучение. п. 195. ИСБН 9781111782009. Архивировано из оригинала 4 июня 2020 года . Проверено 24 августа 2017 г.
  11. ^ abc Верстер Дж.К., Волкертс Э.Р. (2004). «Клиническая фармакология, клиническая эффективность и поведенческая токсичность алпразолама: обзор литературы». Обзоры препаратов для ЦНС . 10 (1): 45–76. doi :10.1111/j.1527-3458.2004.tb00003.x. ПМК 6741717 . ПМИД  14978513. 
  12. ^ Тампи Р.Р., Мурали С., Ведер Н.Д., Пенланд Х., ред. (2008). Комплексный обзор психиатрии. Филадельфия, Пенсильвания: Wolters Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins Health. п. 226. ИСБН 978-0-7817-7176-4. Архивировано из оригинала 19 марта 2017 года . Проверено 13 марта 2016 г.
  13. ^ Чоудхури З.С., Моршед М.М., Шахриар М., Бхуян М.А., Ислам С.М., Бин Саид М.С. (2016). «Влияние хронического приема алпразолама на память, внимание и психомоторную работоспособность у здоровых мужчин-добровольцев». Поведенческая неврология . 2016 : 3730940. doi : 10.1155/2016/3730940 . ПМЦ 4947648 . ПМИД  27462136. 
  14. ^ Павулури М.Н., Яничак П.Г., Мардер С.Р. (2010). Принципы и практика психофармакотерапии (5-е изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Wolters Kluwer Health/ Lippincott Williams & Wilkins. п. 535. ИСБН 978-1-60547-565-3. Архивировано из оригинала 17 июля 2020 года . Проверено 13 марта 2016 г.
  15. ↑ Эйнсворт, Сьюзан Дж., «Хестер умирает в 80 лет: химик-медик Апджона разработал основные лекарства», Американское химическое общество, 9 декабря 2013 г. Версия этой истории появилась в томе 91, выпуск 49.
  16. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Открытие аналоговых лекарств. Джон Уайли и сыновья. п. 536. ИСБН 9783527607495. Архивировано из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 13 сентября 2020 г.
  17. ^ Маламед С.Ф. (2009). Седация: Руководство по ведению пациентов. Elsevier Науки о здоровье. п. 105. ИСБН 978-0323075961. Архивировано из оригинала 10 мая 2022 года . Проверено 13 сентября 2020 г.
  18. ^ «300 лучших 2021 года». КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
  19. ^ «Алпразолам - Статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
  20. ^ abc Мойлан С, Джорландо Ф, Нордфьерн Т, Берк М (март 2012 г.). «Роль алпразолама в лечении панического расстройства в Австралии» (PDF) . Австралийский и новозеландский журнал психиатрии . 46 (3): 212–24. дои : 10.1177/0004867411432074. PMID  22391278. S2CID  11006795. Архивировано (PDF) из оригинала 22 апреля 2017 г. . Проверено 27 октября 2012 г.
  21. ^ Банделов Б., Зохар Дж., Холландер Э., Каспер С., Мёллер Х.Дж. (октябрь 2002 г.). «Руководство Всемирной федерации обществ биологической психиатрии (WFSBP) по фармакологическому лечению тревожных, обсессивно-компульсивных и посттравматических стрессовых расстройств». Всемирный журнал биологической психиатрии . 3 (4): 171–99. дои : 10.3109/15622970209150621 . ПМИД  12516310.
  22. ^ abcd Ан-Хорст Р.Ю., Тернер Э.Х. (октябрь 2023 г.). «Неопубликованные испытания алпразолама XR и их влияние на его очевидную эффективность при паническом расстройстве». Психол Мед : 1–8. дои : 10.1017/S0033291723002830 . ПМИД  37853797.
  23. ^ ван Марвейк Х., Аллик Г., Вегман Ф., Бакс А., Рифаген II (июль 2012 г.). ван Марвейк Х (ред.). «Алпразолам от депрессии» (PDF) . Кокрановская база данных систематических обзоров . 7 (7): CD007139. дои : 10.1002/14651858.CD007139.pub2. ПМК 6769182 . PMID  22786504. Архивировано (PDF) из оригинала 11 августа 2017 года . Проверено 18 июля 2017 г. 
  24. ^ Лидьярд Р.Б., Ларайя М.Т., Балленджер Дж.К., Хауэлл Э.Ф. (май 1987 г.). «Появление депрессивных симптомов у пациентов, получающих алпразолам по поводу панического расстройства». Американский журнал психиатрии . 144 (5): 664–5. дои : 10.1176/ajp.144.5.664. ПМИД  3578580.
  25. ^ Отье Н., Балайсак Д., Сотеро М., Зангарелли А., Корти П., Сомоджи А.А. и др. (ноябрь 2009 г.). «Бензодиазепиновая зависимость: акцент на синдроме отмены». Анналы Фармасьютикс Франсез . 67 (6): 408–13. doi :10.1016/j.pharma.2009.07.001. ПМИД  19900604.
  26. ^ «Алпразолам». Британский национальный формуляр. 2007. Архивировано из оригинала 20 июля 2012 года . Проверено 3 августа 2007 г.
  27. ^ Хори А (февраль 1998 г.). «Фармакотерапия расстройств личности». Психиатрия и клинические нейронауки . 52 (1): 13–9. doi :10.1111/j.1440-1819.1998.tb00967.x. PMID  9682928. S2CID  26667425.
  28. ^ Гарднер Д.Л., Каудри Р.В. (январь 1985 г.). «Нарушение контроля, вызванное алпразоламом, при пограничном расстройстве личности». Американский журнал психиатрии . 142 (1): 98–100. дои : 10.1176/ajp.142.1.98. ПМИД  2857071.
  29. ^ Кожена Л., Франтик Э., Хорват М. (май 1995 г.). «Нарушение бдительности после однократного приема бензодиазепинов». Психофармакология . 119 (1): 39–45. дои : 10.1007/BF02246052. PMID  7675948. S2CID  2618084.
  30. ^ «Алпразолам - побочные эффекты при пероральном приеме (ксанакс), медицинское применение и взаимодействие с лекарственными средствами» . МедицинаНет. Июль 2005 г. Архивировано из оригинала 18 декабря 2008 г. Проверено 7 декабря 2008 г.
  31. ^ Крипке Д.Ф. (февраль 2016 г.). «Риск смертности от снотворных: сильные стороны и пределы доказательств» (PDF) . Безопасность лекарств . 39 (2): 93–107. дои : 10.1007/s40264-015-0362-0 . PMID  26563222. S2CID  7946506. Архивировано (PDF) из оригинала 14 марта 2020 г. . Проверено 29 августа 2019 г.
  32. ^ ab Barbee JG (октябрь 1993 г.). «Память, бензодиазепины и тревога: интеграция теоретических и клинических точек зрения». Журнал клинической психиатрии . 54 (Приложение): 86–97, обсуждение 98–101. ПМИД  8262893.
  33. ^ Кассано ГБ, Тони С., Петракка А., Дельтито Дж., Бенкерт О., Кертис Г. и др. (март 1994 г.). «Неблагоприятные эффекты, связанные с краткосрочным лечением панического расстройства имипрамином, алпразоламом или плацебо» (PDF) . Европейская нейропсихофармакология . 4 (1): 47–53. дои : 10.1016/0924-977X(94)90314-X. hdl : 2027.42/31721 . PMID  8204996. S2CID  14557358. Архивировано (PDF) из оригинала 20 февраля 2020 г. . Проверено 18 июля 2017 г.
  34. ^ abc Мишель Л., Ланг Дж. П. (2003). «[Безодиазепины и судебно-медицинские аспекты]» [Безодиазепины и судебно-медицинские аспекты]. L'Encephale (на французском языке). 29 (6): 479–85. PMID  15029082. Архивировано из оригинала 2 июня 2022 года . Проверено 31 декабря 2020 г.
  35. ^ ab Rawson NS, Rawson MJ (1999). «Схема сигнализации острых нежелательных явлений с использованием файлов данных об использовании административной системы здравоохранения Саскачевана: результаты для двух бензодиазепинов». Канадский журнал клинической фармакологии . 6 (3): 159–66. ПМИД  10495368.
  36. ^ ab «Алпразолам - Полная медицинская информация относительно лечения тревожных расстройств». Medicinenet.com . МедицинаНет. Архивировано из оригинала 9 марта 2019 года . Проверено 2 августа 2007 г.
  37. ^ Эли Р., Ламонтань Ю. (июнь 1984 г.). «Алпразолам и диазепам в лечении генерализованной тревоги». Журнал клинической психофармакологии . 4 (3): 125–9. дои : 10.1097/00004714-198406000-00002. PMID  6145726. S2CID  735484.
  38. ^ abc «Побочные эффекты, взаимодействие и информация алпразолама». Наркотики.com . Архивировано из оригинала 19 августа 2007 года . Проверено 2 августа 2007 г.
  39. ^ Нойес Р., Дюпон Р.Л., Пекнольд Дж.К., Рифкин А., Рубин Р.Т., Суинсон Р.П. и др. (май 1988 г.). «Алпразолам при паническом расстройстве и агорафобии: результаты многоцентрового исследования. II. Принятие пациентов, побочные эффекты и безопасность». Архив общей психиатрии . 45 (5): 423–8. doi : 10.1001/archpsyc.1988.01800290037005. ПМИД  3358644.
  40. ^ «Побочные эффекты». Клиника Майо . 1 мая 2019 года. Архивировано из оригинала 28 ноября 2020 года . Проверено 22 мая 2019 г.
  41. ^ Доддс Т.Дж. (март 2017 г.). «Назначаемые бензодиазепины и риск самоубийства: обзор литературы». Помощник по первичной медико-санитарной помощи при заболеваниях ЦНС . 19 (2). дои : 10.4088/PCC.16r02037 . ПМИД  28257172.
  42. ^ «FDA расширяет коробочное предупреждение, чтобы улучшить безопасное использование бензодиазепиновых препаратов» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) . 23 сентября 2020 г. Архивировано из оригинала 24 сентября 2020 г. . Проверено 23 сентября 2020 г. Всеобщее достояниеВ данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
  43. ^ Рапапорт М., Брафф Д.Л. (январь 1985 г.). «Алпразолам и враждебность». Американский журнал психиатрии . 142 (1): 146а–146. дои :10.1176/ajp.142.1.146a. ПМИД  2857070.
  44. ^ Арана Г.В., Перлман С., Шейдер Р.И. (март 1985 г.). «Мания, вызванная алпразоламом: два клинических случая». Американский журнал психиатрии . 142 (3): 368–9. дои : 10.1176/ajp.142.3.368. ПМИД  2857534.
  45. ^ Страхан А., Розенталь Дж., Касван М., Уинстон А. (июль 1985 г.). «Три сообщения о случаях острого пароксизмального возбуждения, связанного с лечением алпразоламом». Американский журнал психиатрии . 142 (7): 859–61. CiteSeerX 10.1.1.461.6316 . дои : 10.1176/ajp.142.7.859. ПМИД  2861755. 
  46. ^ Редди Дж., Ханна С., Ананд Ю., Банерджи А. (август 1996 г.). «Гипомания, вызванная алпразоламом». Австралийский и новозеландский журнал психиатрии . 30 (4): 550–2. CiteSeerX 10.1.1.941.5119 . дои : 10.3109/00048679609065031. PMID  8887708. S2CID  38542776. 
  47. ^ Бешир М., Швеглер К., Ченевард Р., Бинггели С., Кадуфф С., Бючи С. и др. (июль 2007 г.). «Анксиолитическая терапия алпразоламом повышает симпатическую активность мышц у пациентов с паническими расстройствами». Автономная нейронаука . 134 (1–2): 69–73. doi :10.1016/j.autneu.2007.01.007. PMID  17363337. S2CID  44980758.
  48. ^ Отани К (2003). «[Цитохром P450 3A4 и бензодиазепины]». Сэйсин Синкейгаку Засси = Psychiatria et Neurologia Japonica (на японском языке). 105 (5): 631–42. ПМИД  12875231.
  49. ^ Дрессер Г.К., Спенс Дж.Д., Бейли Д.Г. (январь 2000 г.). «Фармакокинетико-фармакомические последствия и клиническая значимость ингибирования цитохрома P450 3A4». Клиническая фармакокинетика . 38 (1): 41–57. дои : 10.2165/00003088-200038010-00003. PMID  10668858. S2CID  37743328.
  50. ^ Greenblatt DJ, Wright CE (июнь 1993 г.). «Клиническая фармакокинетика алпразолама. Терапевтическое значение». Клиническая фармакокинетика . 24 (6): 453–71. дои : 10.2165/00003088-199324060-00003. PMID  8513649. S2CID  46252882.
  51. ^ Ван Дж.С., ДеВейн CL (2003). «Фармакокинетика и лекарственное взаимодействие седативных снотворных средств» (PDF) . Бюллетень психофармакологии . 37 (1): 10–29. дои : 10.1007/BF01990373. PMID  14561946. S2CID  1543185. Архивировано из оригинала (PDF) 9 июля 2007 года.
  52. ↑ Назад DJ, Орм М.Л. (июнь 1990 г.). «Фармакокинетическое взаимодействие лекарств с пероральными контрацептивами». Клиническая фармакокинетика . 18 (6): 472–84. дои : 10.2165/00003088-199018060-00004. PMID  2191822. S2CID  32523973.
  53. ^ Иззо А.А., Эрнст Э (2001). «Взаимодействие между растительными лекарственными средствами и прописанными лекарствами: систематический обзор». Наркотики . 61 (15): 2163–75. дои : 10.2165/00003495-200161150-00002. PMID  11772128. S2CID  46983699. Архивировано из оригинала 25 мая 2021 года . Проверено 31 декабря 2020 г.
  54. ^ Иззо А.А. (март 2004 г.). «Лекарственное взаимодействие со зверобоем продырявленным (Hypericum perforatum): обзор клинических данных». Международный журнал клинической фармакологии и терапии . 42 (3): 139–48. дои : 10.5414/CPP42139. ПМИД  15049433.
  55. ^ Мадабуши Р., Фрэнк Б., Древелоу Б., Дерендорф Х., Баттервек В. (март 2006 г.). «Гиперфорин во взаимодействии зверобоя с лекарственными средствами». Европейский журнал клинической фармакологии . 62 (3): 225–33. дои : 10.1007/s00228-006-0096-0. PMID  16477470. S2CID  22510479.
  56. ^ Иззо А.А., Эрнст Э (2009). «Взаимодействие между растительными лекарственными средствами и прописанными лекарствами: обновленный систематический обзор». Наркотики . 69 (13): 1777–98. дои : 10.2165/11317010-000000000-00000. PMID  19719333. S2CID  25720882.
  57. ^ Оо CY, Кун Р.Дж., Десаи Н., Райт CE, Макнамара П.Дж. (сентябрь 1995 г.). «Фармакокинетика у кормящих женщин: прогноз попадания алпразолама в молоко». Британский журнал клинической фармакологии . 40 (3): 231–6. doi :10.1111/j.1365-2125.1995.tb05778.x. ПМЦ 1365102 . ПМИД  8527284. 
  58. ^ Икбал М.М., Собхан Т., Райалс Т. (январь 2002 г.). «Влияние широко используемых бензодиазепинов на плод, новорожденного и грудного ребенка» (PDF) . Психиатрические услуги . 53 (1): 39–49. дои : 10.1176/appi.ps.53.1.39. PMID  11773648. Архивировано (PDF) из оригинала 26 марта 2018 г. . Проверено 18 июля 2017 г.
  59. ^ Гарсиа-Альгар О, Лопес-Вильчес М.А., Мартин И, Мур А., Пеллегрини М., Пасифичи Р. и др. (2007). «Подтверждение гестационного воздействия алпразолама путем анализа биологических матриц у новорожденного с неонатальным сепсисом». Клиническая токсикология . 45 (3): 295–8. дои : 10.1080/15563650601072191. PMID  17453885. S2CID  2155435.
  60. ^ Эйнарсон А., Селби П., Корен Г. (январь 2001 г.). «Резкое прекращение приема психотропных препаратов во время беременности: страх тератогенного риска и влияние консультирования». Журнал психиатрии и неврологии . 26 (1): 44–8. ПМК 1408034 . ПМИД  11212593. 
  61. ^ Исбистер Г.К., О'Реган Л., Сиббритт Д., Уайт И.М. (июль 2004 г.). «Алпразолам при передозировке относительно более токсичен, чем другие бензодиазепины». Британский журнал клинической фармакологии . 58 (1): 88–95. дои : 10.1111/j.1365-2125.2004.02089.x . ПМЦ 1884537 . ПМИД  15206998. 
  62. ^ Рабочая группа по паническому расстройству (январь 2009 г.). Практическое руководство APA по лечению пациентов с паническим расстройством (PDF) . Том. 1 (2-е изд.). doi : 10.1176/appi.books.9780890423905.154688. ISBN 978-0-89042-385-1. Архивировано (PDF) из оригинала 7 июня 2019 года . Проверено 25 октября 2018 г.
  63. ^ "Краткое описание бензодиазепинов DEA". Архивировано из оригинала 12 марта 2009 года . Проверено 1 октября 2011 г. Учитывая миллионы рецептов, выписанных на бензодиазепины (около 100 миллионов в 1999 году), относительно немногие люди увеличивают дозу по собственной инициативе или занимаются поиском наркотиков.
  64. ^ аб "Алпразолам". Класс по борьбе с наркотиками . Архивировано из оригинала 22 января 2019 года . Проверено 21 января 2019 г.
  65. ^ ab Stahl SM (июнь 2000 г.). Эссенциальная психофармакология: нейробиологические основы и практическое применение (2-е изд.). Кембридж, Соединенное Королевство: Издательство Кембриджского университета. стр. 501–502. ISBN 0-521-64154-3. ОСЛК  43051626.
  66. ^ Юргенс С.М., Морс Р.М. (май 1988 г.). «Зависимость от алпразолама у семи пациентов». Американский журнал психиатрии . 145 (5): 625–7. дои : 10.1176/ajp.145.5.625. ПМИД  3258735.
  67. ^ Кляйн Э (2002). «Роль бензодиазепинов пролонгированного действия в лечении тревоги: оценка риска и пользы с акцентом на алпразолам пролонгированного действия» . Журнал клинической психиатрии . 63 (Приложение 14): 27–33. PMID  12562116. Архивировано из оригинала 29 августа 2017 года . Проверено 18 июля 2017 г.
  68. ^ аб Эштон Х (август 2002 г.). «Руководство Эштона - Бензодиазепины: как они действуют и как прекратить». Бензо.org.uk. Архивировано из оригинала 14 сентября 2008 года . Проверено 31 октября 2008 г.
  69. ^ Клоссер М.Х., Брауэр К.Дж. (1994). «Лечение отмены алпразолама путем замены хлордиазепоксида и постепенного снижения дозы» (PDF) . Журнал лечения наркозависимости . 11 (4): 319–23. дои : 10.1016/0740-5472(94)90042-6. hdl : 2027.42/31476 . PMID  7966502. Архивировано (PDF) из оригинала 29 июня 2020 года . Проверено 18 июля 2017 г.
  70. ^ Ромах М.К., Сомер Г.Р., Собелл LC, Собелл М.Б., Каплан HL, Селлерс EM (октябрь 1992 г.). «Характеристики лиц, длительное время употребляющих алпразолам в обществе». Журнал клинической психофармакологии . 12 (5): 316–321. дои : 10.1097/00004714-199210000-00004. PMID  1479048. S2CID  7738529.
  71. ^ Файер А.Дж., Либовиц М.Р., Горман Дж.М., Кампеас Р., Левин А. , Дэвис С.О. и др. (март 1987 г.). «Прекращение лечения алпразоламом у пациентов с паникой». Американский журнал психиатрии . 144 (3): 303–8. дои : 10.1176/ajp.144.3.303. PMID  3826428. Архивировано из оригинала 1 ноября 2019 года . Проверено 10 декабря 2008 г.
  72. ^ Брейер А., Чарни Д.С., Нельсон Дж.К. (декабрь 1984 г.). «Судороги, вызванные резким прекращением приема алпразолама». Американский журнал психиатрии . 141 (12): 1606–7. дои : 10.1176/ajp.141.12.1606. ПМИД  6150649.
  73. ^ Нойес Р., Перри П.Дж., Кроу Р.Р., Кориелл У.Х., Клэнси Дж., Ямада Т. и др. (январь 1986 г.). «Судороги после отмены алпразолама». Журнал нервных и психических заболеваний . 174 (1): 50–2. дои : 10.1097/00005053-198601000-00009. ПМИД  2867122.
  74. ^ Леви AB (январь 1984 г.). «Делирий и судороги из-за резкой отмены алпразолама: отчет о случае». Журнал клинической психиатрии . 45 (1): 38–9. ПМИД  6141159.
  75. ^ Шацберг А, ДеБаттиста С (2003). Руководство по клинической психофармакологии. Вашингтон, округ Колумбия: Американский психиатрический паб. п. 391. ИСБН 978-1-58562-209-2. Архивировано из оригинала 26 июня 2014 года . Проверено 22 января 2014 г.
  76. ^ Вольф Б., Гриффитс Р.Р. (декабрь 1991 г.). «Физическая зависимость от бензодиазепинов: различия внутри класса». Наркотическая и алкогольная зависимость . 29 (2): 153–6. дои : 10.1016/0376-8716(91)90044-Y . ПМИД  1686752.
  77. ^ Хиггитт А., Фонаги П., Ладер М. (1988). «Естественная история толерантности к бензодиазепинам». Психологическая медицина. Приложение к монографии . 13 :1–55. дои : 10.1017/S0264180100000412. PMID  2908516. S2CID  38037200.
  78. ^ Масюлис С., Десаи Р., Учански Т., Серна Мартин И., Лаверти Д., Кария Д. и др. (январь 2019 г.). «Механизмы передачи сигналов рецептора ГАМКА, выявленные с помощью структурной фармакологии». Природа . 565 (7740): 454–459. Бибкод : 2019Natur.565..454M. дои : 10.1038/s41586-018-0832-5. ПМК 6370056 . ПМИД  30602790. 
  79. ^ Хайбрехтс I (1991). «Фармакология алпразолама: обзор». Клиническая терапия . 13 (1): 100–117. ПМИД  2029716.
  80. ^ «Таблетки XANAX® (алпразолам), USP» (PDF) . Доступ к данным – FDA . 2. Идентификатор ссылки: 4742845. Архивировано из оригинала (PDF) 19 декабря 2023 года . Проверено 19 декабря 2023 г. Фармакодинамика. Препараты класса 1,4-бензодиазепинов, действующие на ЦНС, предположительно оказывают свое действие путем связывания со стереоспецифическими рецепторами в нескольких участках центральной нервной системы. Точный механизм их действия неизвестен. Клинически все бензодиазепины вызывают дозозависимое угнетающее действие на центральную нервную систему, варьирующееся от легкого нарушения выполнения задач до гипноза.
  81. ^ Скелтон К.Х., Немерофф CB, Оуэнс MJ (октябрь 2004 г.). «Спонтанный отказ от триазолобензодиазепина алпразолама увеличивает экспрессию мРНК кортикального фактора, высвобождающего кортикотропин». Журнал неврологии . 24 (42): 9303–9312. doi : 10.1523/JNEUROSCI.1737-04.2004 . ПМК 6730084 . ПМИД  15496666. 
  82. ^ Шуинар Дж. (2004). «Проблемы клинического применения бензодиазепинов: эффективность, отмена и отскок» . Журнал клинической психиатрии . 65 (Приложение 5): 7–12. PMID  15078112. Архивировано из оригинала 29 августа 2017 года . Проверено 18 июля 2017 г.
  83. ^ Эндрю Х., Лонсдейл Д., Беррейдж Д., Бейкер Э. (2014). Топ-100 лекарств: клиническая фармакология и практическое назначение . Эдинбург. ISBN 9780702055164. OCLC  864676781.{{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка )
  84. ^ Хайбрехтс I (январь 1991 г.). «Фармакология алпразолама: обзор». Клиническая терапия . 13 (1): 100–117. ПМИД  2029716.
  85. ^ Уайт Дж., Герли Д.А. (февраль 1995 г.). «Альфа-субъединицы влияют на Zn-блок гамма-2, содержащего токи рецепторов GABAA». НейроОтчет . 6 (3): 461–464. дои : 10.1097/00001756-199502000-00014. ПМИД  7766843.
  86. ^ Арват Э., Джордано Р., Гроттоли С., Гиго Э. (сентябрь 2002 г.). «Безодиазепины и функция передней доли гипофиза». Журнал эндокринологических исследований . 25 (8): 735–47. дои : 10.1007/bf03345110. PMID  12240908. S2CID  32002501.
  87. ^ «Алпразолам». pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Архивировано из оригинала 19 декабря 2023 года . Проверено 19 декабря 2023 г.
  88. ^ Бентуэ-Феррер Д., Рейманн Дж. М., Трибут О, Аллен Х., Васар Э., Бурен М. (февраль 2001 г.). «Роль дофаминергической и серотонинергической систем в поведенческих стимулирующих эффектах низких доз алпразолама и лоразепама». Европейская нейропсихофармакология . 11 (1): 41–50. дои : 10.1016/S0924-977X(00)00137-1. PMID  11226811. S2CID  24653686.
  89. ^ Джардино Л., Занни М., Поцца М., Беттелли С., Ковелли В. (март 1998 г.). «Дофаминовые рецепторы в полосатом теле крыс, подвергшихся неоднократному сдерживающему стрессу и лечению алпразоламом». Европейский журнал фармакологии . 344 (2–3): 143–7. дои : 10.1016/s0014-2999(97)01608-7. ПМИД  9600648.
  90. ^ аб Рубен В, Груби В (2006). Синтез основных лекарственных средств (1-е изд.). Эльзевир Наука. стр. 76–77. ISBN 9780444521668.
  91. ^ аб О'Нил М.Дж., Смит А., Хекельман П.Е., Будавари С. (2013). Индекс Merck - Энциклопедия химических веществ, лекарств и биологических препаратов (пятнадцатое изд.). Станция Уайтхаус, Нью-Джерси: Merck. п. 58. ИСБН 978-1-84973-670-1.
  92. ^ ab US 3709898, Hester JJ, «Способ производства триазолобензодиазепинов и промежуточных продуктов», выданный 9 января 1973 г., передан компании Upjohn. «Процесс производства триазолобензодиазепинов и промежуточных продуктов». Архивировано из оригинала 21 февраля 2020 года . Проверено 2 июня 2022 г. 
  93. ^ US 3987052, Hester Jr. JB, «6-Phenyl-4H-s-триазоло(4,3-a)(1,4)бензодиазепины», выдан 19 октября 1976 г., передан компании Upjohn « 6-Phenyl-4H-s». -триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепины». Архивировано из оригинала 20 февраля 2020 года . Проверено 21 февраля 2020 г. 
  94. ^ Вальзер, А, Зенчофф Г (1977). «Хиназолины и 1,4-бензодиазепины. 81. s-Триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепины путем окислительной циклизации гидразонов». Журнал медицинской химии . 20 (12): 1694–1697. дои : 10.1021/jm00222a035. ПМИД  592339.
  95. ^ Базелт Р (2011). Утилизация токсичных лекарств и химикатов в организме человека (9-е изд.). Сил-Бич, Калифорния: Биомедицинские публикации. стр. 45–48. ISBN 978-0-9626523-8-7.
  96. ^ Сумерай С.Б., Симони-Вастила Л., Сингер С., Мах С., Гао X, Зальцман С. и др. (июль 2003 г.). «Отсутствие связи между длительным применением бензодиазепинов и увеличением доз до высоких». Психиатрические услуги . 54 (7): 1006–11. дои : 10.1176/appi.ps.54.7.1006. ПМИД  12851438.
  97. ^ Licata SC, Роулетт Дж. К. (июль 2008 г.). «Злоупотребление и зависимость от препаратов бензодиазепинового ряда: модуляция рецептора ГАМК (А) и не только». Фармакология Биохимия и поведение . 90 (1): 74–89. дои : 10.1016/j.pbb.2008.01.001. ПМЦ 2453238 . ПМИД  18295321. 
  98. ^ Гудноу А (14 сентября 2011 г.). «Злоупотребление Ксанаксом приводит к прекращению поставок клиники». Нью-Йорк Таймс . Архивировано из оригинала 24 февраля 2017 года . Проверено 26 февраля 2017 г.
  99. ^ Галантер М (2008). Американский психиатрический издательский учебник по лечению наркозависимости (4-е изд.). Американское психиатрическое издание. п. 222. ИСБН 978-1-58562-276-4. Проверено 22 января 2014 г.
  100. ^ abc «Сеть предупреждения о злоупотреблении наркотиками, 2006: Национальные оценки посещений отделений неотложной помощи, связанных с наркотиками» (PDF) . Министерство здравоохранения и социальных служб США . Администрация служб по борьбе со злоупотреблением психоактивными веществами и психическим здоровьем . 2006. Архивировано из оригинала (PDF) 12 марта 2012 года . Проверено 13 февраля 2012 г.
  101. ^ Балленджер JC (декабрь 1984 г.). «Психофармакология тревожных расстройств». Психиатрические клиники Северной Америки . 7 (4): 757–71. дои : 10.1016/S0193-953X(18)30728-7. ПМИД  6151647.
  102. ^ Сирауло Д.А., Барнхилл Дж.Г., Гринблатт DJ, Шейдер Р.И., Сирауло AM, Тарми М.Ф. и др. (сентябрь 1988 г.). «Ответственность за злоупотребление и клиническая фармакокинетика алпразолама у мужчин-алкоголиков». Журнал клинической психиатрии . 49 (9): 333–7. ПМИД  3417618.
  103. ^ Ворма Х., Науккаринен Х.Х., Сарна С.Дж., Куоппасалми К.И. (2005). «Предикторы прекращения приема бензодиазепинов у субъектов с осложненной зависимостью». Употребление и злоупотребление психоактивными веществами . 40 (4): 499–510. дои : 10.1081/JA-200052433. PMID  15830732. S2CID  1366333.
  104. ^ Уокер Б.М., Эттенберг А. (апрель 2003 г.). «Влияние алпразолама на обусловленные предпочтения места, вызванные внутривенным введением героина». Фармакология Биохимия и поведение . 75 (1): 75–80. дои : 10.1016/S0091-3057(03)00043-1. PMID  12759115. S2CID  23137094.
  105. ^ «Основные данные OSAM-O-GRAM о тенденциях употребления наркотиков в масштабе штата» (PDF) . Огайо, США: Государственный университет Райта и Университет Акрона. Январь 2008 г. Архивировано из оригинала (PDF) 7 августа 2011 г. . Проверено 10 декабря 2008 г.
  106. ^ Гриффитс Р.Р., Вольф Б. (август 1990 г.). «Относительная склонность к злоупотреблению различными бензодиазепинами среди наркоманов». Журнал клинической психофармакологии . 10 (4): 237–43. дои : 10.1097/00004714-199008000-00002. PMID  1981067. S2CID  28209526.
  107. ^ Ван ЕС, Чу Ф.С. (2006). «МРТ-результаты инъекции алпразолама в бедренную артерию с микроэмболизацией и рабдомиолизом». Отчеты о случаях радиологии . 1 (3): 99–102. дои : 10.2484/rcr.v1i3.33 . ПМЦ 4891562 . ПМИД  27298694. 
  108. ^ «DB00404 (Алпразолам)» . Канада: DrugBank. 26 июня 2008 г. Архивировано из оригинала 29 января 2008 г. Проверено 12 июля 2011 г.
  109. ^ Шиэн М.Ф., Шихан Д.В., Торрес А., Коппола А., Фрэнсис Э. (1991). «Нюхание бензодиазепинов». Американский журнал о злоупотреблении наркотиками и алкоголем . 17 (4): 457–68. дои : 10.3109/00952999109001605. ПМИД  1684083.
  110. ^ «Разведывательное оповещение - промокательная бумага с ксанаксом в Бартлсвилле, Оклахома» (бюллетень Microgram). Управление по борьбе с наркотиками США. Май 2008 г. Архивировано из оригинала 21 мая 2008 г.
  111. ^ аб Чоудхури З.С., Моршед М.М., Шахриар М., Бхуян М.А., Ислам С.М., Бин Саид М.С. (2016). «Влияние хронического приема алпразолама на память, внимание и психомоторную работоспособность у здоровых мужчин-добровольцев». Поведенческая неврология . 2016 : 3730940. doi : 10.1155/2016/3730940 . ПМЦ 4947648 . ПМИД  27462136. 
  112. ^ Чоудхури З.С., Моршед М.М., Шахриар М., Бхуян М.А., Ислам С.М., Бин Саид М.С. (2016). «Влияние хронического приема алпразолама на память, внимание и психомоторную работоспособность у здоровых мужчин-добровольцев». Поведенческая неврология . 2016 : 3730940. doi : 10.1155/2016/3730940 . ПМЦ 4947648 . ПМИД  27462136. 
  113. ^ Кроу С.Ф., Странкс ЕК (ноябрь 2018 г.). «Остаточные среднесрочные и долгосрочные когнитивные эффекты употребления бензодиазепинов: обновленный метаанализ». Архив клинической нейропсихологии . 33 (7): 901–911. дои : 10.1093/arclin/acx120 . ПМИД  29244060.
  114. ^ Месибов Г (2004). Внешняя сила, внутренняя сила. Ксулон Пресс. п. 213. ИСБН 9781594675041. Архивировано из оригинала 26 апреля 2021 года . Проверено 18 июля 2017 г. Некоторые люди продают Ксанакс на улице по десять-пятнадцать долларов за таблетку. Они называют их Ксанни.
  115. ^ Карри М (2009). Танцы с дьяволом: как Пафф сжег плохих парней хип-хопа. Книги НьюМарк. п. 120. ИСБН 9780615276502. Архивировано из оригинала 27 апреля 2021 года . Проверено 18 июля 2017 г. Иногда Пафф настолько нервничал (его любимыми наркотиками были травка, экстази и ксани (ксанакс)), что даже не осознавал, что превышает скорость.
  116. ^ «Названия улиц для Ксанакса» . Лечение в стационаре Axis . Архивировано из оригинала 22 февраля 2014 года . Проверено 14 февраля 2014 г.
  117. ^ «Названия улиц для Алпразолама». Alprazolamaddictionhelp.com . Архивировано из оригинала 22 февраля 2014 года . Проверено 14 февраля 2014 г.
  118. ^ FDA (2017). «И опиоиды, и бензодиазепины угнетают центральную нервную систему (ЦНС). Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA предупреждает о серьезных рисках и смерти при сочетании опиоидных обезболивающих или лекарств от кашля с бензодиазепинами; требует самого строгого предупреждения». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) . («Дополнительная информация для пациентов > пункт 5»). Архивировано из оригинала 1 ноября 2017 года . Проверено 15 октября 2017 г. Не принимайте опиоидные обезболивающие с бензодиазепинами или другие лекарства, угнетающие ЦНС, не обсудив это со своим здоровьем. Не принимайте опиоидные обезболивающие с бензодиазепинами или другие лекарства, угнетающие ЦНС, не обсудив это со своим врачом. Не принимайте опиоидные лекарства от кашля с бензодиазепинами или другими лекарствами, угнетающими ЦНС. Не принимайте опиоидные лекарства от кашля с бензодиазепинами или другими лекарствами, угнетающими ЦНС.
  119. ^ «Ксанакс® (Алпразолам) Наркотический сленг/кодовые слова» . МПР . 2 августа 2017 года. Архивировано из оригинала 14 декабря 2019 года . Проверено 17 марта 2019 г.
  120. ↑ Кэрролл Л. (8 декабря 2022 г.). «Новый документальный фильм Netflix призывает к чрезмерному использованию ксанакса: что врачи хотят, чтобы вы знали». сегодня.com . НБК Универсал . Проверено 12 декабря 2022 г.
  121. ^ «Названия бензодиазепинов». Non-Benzodiazepines.org.uk. Архивировано из оригинала 8 декабря 2008 года . Проверено 31 октября 2008 г.
  122. ^ «Прекращение приема Ксанакса» (PDF) . Пфайзер Австралия. Архивировано из оригинала (PDF) 4 февраля 2014 года.
  123. ^ "DEA, Планирование приема лекарств" . ДЭА. Архивировано из оригинала 4 ноября 2008 года . Проверено 31 октября 2008 г.
  124. ^ «Закон о злоупотреблении наркотиками 1971 года (ок. 38)» . База данных статутного права Великобритании. 1991. Архивировано из оригинала 27 ноября 2010 года . Проверено 2 августа 2007 г.
  125. ^ Британская медицинская ассоциация , Королевское фармацевтическое общество Великобритании (сентябрь 2010 г.). «4.1.2: Анксиолитики». Британский национальный формуляр (BNF 60) . Великобритания: BMJ Group и RPS Publishing. п. 212. ИСБН 978-0-85369-931-6.
  126. ^ «Правила о злоупотреблении наркотиками (поправка)» . Книга законов Ирландии . Канцелярия Генерального прокурора. 1993. Архивировано из оригинала 30 января 2015 года . Проверено 7 сентября 2009 г.
  127. ^ «Läkemedelsverkets föreskrifter (LVFS 2011:10) om förteckningar över narkotika» [Агентство медицинской продукции в списках лекарств] (PDF) (на шведском языке). Швеция: Läkemedelsverket . Октябрь 2011 г. Архивировано из оригинала (PDF) 16 мая 2013 г. . Проверено 6 августа 2012 г.
  128. ^ «Перенос алпразолама со следующего года» . 2013. Архивировано из оригинала 27 марта 2014 года . Проверено 8 ноября 2013 г.
  129. ^ «2.6 Флубромазолам». Управление терапевтических товаров (TGA) . 3 февраля 2016 г. Архивировано из оригинала 17 мая 2018 г. . Проверено 2 июня 2022 г.
  130. ^ «Перенос приема алпразолама из Списка 4 в Список 8» . NSW Health Фармацевтические услуги . 2 июня 2022 года. Архивировано из оригинала 25 марта 2022 года . Проверено 2 июня 2022 г.
  131. ^ «Всеобъемлющий Закон об опасных наркотиках 2002 года». Проект LawPhil . 2002. Архивировано из оригинала 15 сентября 2018 года . Проверено 17 августа 2018 г.
  132. ^ «BOC конфискует регулируемые и запрещенные лекарства в NAIA» . Новости ГМА . 15 октября 2015 г. Архивировано из оригинала 27 июня 2020 г. . Проверено 17 августа 2018 г.
  133. ^ «Список психотропных веществ, находящихся под международным контролем» (PDF) . Incb.org . Международный комитет по контролю над наркотиками. Август 2003 г. Архивировано из оригинала (PDF) 17 декабря 2008 г. . Проверено 7 декабря 2008 г.

Внешние ссылки

Викискладе есть медиафайлы, связанные с алпразоламом .