Передозировка опиоидами — это токсичность, вызванная чрезмерным употреблением опиоидов , таких как морфин , кодеин , героин , фентанил , трамадол и метадон . [3] [5] Эта предотвратимая патология может быть фатальной, если она приводит к угнетению дыхания , летальному состоянию, которое может вызвать гипоксию из-за медленного и поверхностного дыхания. [3] Другие симптомы включают узкие зрачки [примечание 1] и потерю сознания ; однако ее начало может зависеть от способа приема, дозировки и индивидуальных факторов риска. [6] Хотя в 2017 году из-за опиоидов умерло более 110 000 человек, выжившие также столкнулись с неблагоприятными осложнениями, включая постоянное повреждение мозга . [7] [8]
Передозировка опиоидами диагностируется на основании симптомов и обследования. [3] Факторы риска передозировки опиоидами включают высокий уровень опиоидной зависимости , употребление опиоидов путем инъекций, употребление опиоидов в высоких дозах, наличие психического расстройства или предрасположенность к нему, а также употребление опиоидов в сочетании с другими веществами, такими как алкоголь , бензодиазепины или кокаин . [1] [9] [2] Зависимость от рецептурных опиоидов может возникнуть в результате их использования для лечения хронической боли у людей. [1] Кроме того, если после периода детоксикации , который позволяет уровню толерантности снизиться, риск передозировки при возвращении к употреблению высок. [1]
Первоначальное лечение передозировки включает в себя поддержку дыхания человека и обеспечение кислородом для снижения риска гипоксии . [10] Затем налоксон рекомендуется тем, кто не может обратить вспять действие опиоида через дыхание. [10] [3] Введение налоксона через нос или в виде инъекции в мышцу показало себя одинаково эффективным. [11] Другие усилия по предотвращению смертей от передозировки включают в себя расширение доступа к налоксону и лечение опиоидной зависимости . [1] [12]
Употребление наркотиков является причиной 500 000 смертей во всем мире, причем передозировка опиоидами привела к примерно 115 000 из этих смертей в 2018 году. [1] Это больше, чем 18 000 смертей в 1990 году. [13] [14] В 2018 году около 269 миллионов человек хотя бы раз употребляли наркотики, 58 миллионов из которых употребляли опиоиды. [ 1] Расстройства, связанные с употреблением наркотиков, затронули около 35,6 миллионов человек во всем мире в 2018 году. [1] ВОЗ оценивает, что 70% смертей из-за употребления наркотиков связаны с опиоидами, а 30% — с передозировкой. [1] Считается, что опиоидная эпидемия отчасти была вызвана заверениями фармацевтической промышленности в 1990-х годах о безопасности рецептурных опиоидов. [15] Это привело к неоправданному доверию и последующей сильной зависимости от опиоидов. [15] Хотя существуют методы лечения, которые могут эффективно снизить риск передозировки у людей с опиоидной зависимостью, их получают менее 10% пострадавших. [1]
Симптомы и признаки передозировки опиатами можно назвать «триадой опиоидного токсидрома »: снижение уровня сознания, точечные зрачки и угнетение дыхания . Другие симптомы включают судороги и мышечные спазмы . Иногда передозировка опиатами может привести к такому снижению уровня сознания, что человек не проснется.
Из-за своего воздействия на часть мозга, которая регулирует дыхание, опиоиды могут вызывать очень медленное или остановку дыхания во время передозировки, что приводит к гипоксии [16] или смерти, если их не лечить. [1] Гипоксия обычно вызывается угнетением дыхания. [17] [18] Мозг использует кислород для регуляции гомеостаза тела. В исследованиях на животных было обнаружено, что опиоиды действуют на определенные области центральной нервной системы, связанные с регуляцией дыхания, включая продолговатый мозг и мост . [18] Во время церебральной гипоксии наблюдается недостаток достаточного количества кислорода в мозге. [17] Длительное отсутствие оксигенации из- за угнетения дыхания может привести к пагубному повреждению головного и спинного мозга и может привести к тому, что человек не сможет ходить или нормально функционировать, даже если проводится лечение налоксоном. [17]
Алкоголь также вызывает угнетение дыхания и поэтому при приеме с опиоидами может увеличиться риск угнетения дыхания и смерти. [1]
У маленьких детей передозировка опиоидами может не проявиться сразу. Это связано с различиями в абсорбции, распределении и метаболизме у маленьких детей и взрослых, а также с более высоким количеством потребляемых опиоидов на килограмм веса тела. [3]
Факторы риска передозировки опиоидов включают опиоидную зависимость , инъекционное введение опиоидов, использование высоких доз опиоидов и их совместное использование с алкоголем , бензодиазепинами или кокаином . [1] [2] Риск особенно высок после детоксикации . [1] Зависимость от рецептурных опиоидов может возникнуть из-за их использования для лечения хронической боли . [1] У маленьких детей передозировка обычно происходит из-за опиоидов, предназначенных для их родителей, старших братьев и сестер или бабушек и дедушек. [20] У матерей, которые принимают кодеин во время грудного вскармливания, у их младенцев случались передозировки опиоидов. [21] Поэтому кодеин не рекомендуется тем, кто кормит грудью. [21]
Передозировка опиоидами часто связана с бензодиазепинами , транквилизаторами (например, ксилазином ) или употреблением алкоголя . [22] [23] Другие депрессанты центральной нервной системы, миорелаксанты, обезболивающие, противосудорожные, анксиолитики , лечебные препараты психоактивного или эпилептического действия или любые другие подобные препараты с их активной функцией, направленной на успокоение или смягчение нейронной сигнализации ( барбитураты и т. д.), могут дополнительно вызывать ухудшение состояния с меньшей вероятностью выздоровления, кумулятивной для каждого добавленного препарата. Сюда входят препараты, менее непосредственно классифицируемые как замедляющие метаболизм, такие как ГАМК-ергические, такие как ГОМК, или глутаматергические антагонисты, такие как PCP или кетамин .
Дисфункция органов-мишеней (заболевание печени), которая может привести к снижению клиренса препарата, является фактором риска передозировки опиоидов. [24] Другие факторы риска передозировки опиоидов включают расстройства дыхания во сне , такие как апноэ во сне , заболевания легких (такие как астма или хроническая обструктивная болезнь легких ), которые могут снижать вентиляцию легких, и сопутствующее использование седативных препаратов, таких как бензодиазепины, габапентиноиды , миорелаксанты и другие депрессанты центральной нервной системы. [24] Использование бензодиазепинов с опиоидами увеличивает риск смерти от передозировки в четыре раза, тогда как одновременное использование с габапентиноидами, такими как габапентин или прегабалин, увеличивает риск смерти от передозировки почти в два раза. [24]
Более высокие дозы рецептурных опиоидов, а также препараты длительного действия связаны с повышенным риском передозировки. [24] У тех, кто находился на длительном лечении опиоидами хронической боли, ежедневный эквивалент морфина, превышающий 200 мг, был связан со смертью от причин, связанных с опиоидами (включая передозировку) у 3,8% мужчин и 2,2% женщин. [24]
Опиоиды в основном метаболизируются в печени , прежде чем выводятся с мочой. Опиоиды метаболизируются посредством метаболизма фазы 1 и/или фазы 2 , что может привести к активации или ингибированию этих препаратов. [25] [3] Метаболизм фазы 1 представляет собой путь CYP, который состоит из различных цитохромов P450 — набора ферментов, которые катализируют реакции гидролиза , восстановления и окисления — для создания активного метаболита . [26] Напротив, метаболизм фазы 2 заставляет опиоиды подвергаться конъюгации, практически не взаимодействуя с путем CYP. [26] Опиоиды подвергаются метаболизму фазы 1 и фазы 2 до тех пор, пока они не станут достаточно гидрофильными , чтобы выводиться почками . [25]
Существуют различные факторы, которые играют роль в том, как метаболизируется опиоид. В метаболизме фазы 1 семейство CYP имеет несколько полиморфизмов , которые могут объяснять разницу в терапевтических ответах у каждого человека. [27] Эта диверсификация приводит к тому, что опиоиды модифицируются с разной скоростью, что может привести к тому, что препарат останется в кровотоке в течение более длительного или более короткого периода времени. [27] Таким образом, эти полиморфизмы контролируют толерантность к опиоидам и способствуют передозировке .
Факты свидетельствуют о том, что психическое здоровье может быть значительным фактором, способствующим злоупотреблению опиоидами. [28] Учитывая, что опиоиды назначаются для снятия боли, было показано, что расстройства психического здоровья, такие как депрессия , увеличивают использование опиоидов при лечении состояний, связанных с хронической болью . [28] Факты показали, что люди с расстройствами настроения и тревожными расстройствами имеют повышенную вероятность назначения опиоидов и продолжения их использования в течение длительных периодов времени, что, следовательно, увеличивает вероятность развития зависимости . [29] Таким образом, у затронутых лиц почти вдвое выше риск использования опиоидов для снятия боли в долгосрочной перспективе. [29] Кроме того, было показано, что проблемы с психическим здоровьем, связанные с травмой, экономической депрессией, социальной средой, способствующей злоупотреблению психоактивными веществами, и рискованным поведением, увеличивают злоупотребление опиоидами. [30] Кроме того, проблемы с психическим здоровьем, связанные с сердечно-сосудистыми заболеваниями , нарушениями сна и ВИЧ , могут вызвать опиоидную зависимость и последующую передозировку. [31] Примечательно, что циклическое поведение может наблюдаться между психическим заболеванием и злоупотреблением опиоидами, когда люди с диагнозами психического здоровья принимают участие в употреблении опиоидов, что еще больше усугубляет проблемы с психическим здоровьем и увеличивает употребление наркотиков. [31]
Опиоиды связываются с нейронными опиоидными рецепторами, вызывая анальгезирующий , седативный и эйфорический эффекты. [16] Опиоиды действуют, стимулируя специфические рецепторы, связанные с G-белком, распределенные по всему телу, включая мозг, кожу и спинной мозг. [16] Три основных опиоидных рецептора включают мю, каппа, дельта и ноцицепцию, каждый из которых играет свою роль в возникновении эффектов, связанных с опиоидами. [32] Передозировка опиоидов возникает в результате чрезмерной активации этих рецепторов, что может вызвать необратимое повреждение мозга из-за церебральной гипоксии или нейротоксичности . [33] [7]
Рецепторы мю оказывают анальгезирующее действие на мозг и находятся в различных частях нервной системы, включая кору головного мозга и таламус . [16] Их можно найти в прилежащем ядре , центре удовольствия мозга, а также в миндалевидном теле . [16] Рецепторы каппа в гипоталамусе производят аналогичный анальгезирующий эффект. Они связываются с динорфинами , чтобы стимулировать эффекты антивознаграждения — дисфорию — и другие негативные эффекты отмены. В то время как рецепторы мю являются источником зависимости, рецепторы каппа способствуют продолжению злоупотребления. Они вызывают дисфорию в ответ на повышение уровня стресса через фактор высвобождения кортикотропина (CRF) . [16] Это увеличивает неустойчивые смены настроения во время периода отмены и может спровоцировать рецидив. [16] Было показано, что дельта-рецепторы , обнаруженные в базальных ганглиях лимбической системы , снижают тревожность , связываясь с энкефалинами , хотя это требует дальнейших исследований. [16] Самым последним дополнением к этим рецепторам являются опиоидные рецепторы ноцицепции . Хотя было установлено, что они являются рецепторами определенных лигандов опиоидов, их роль еще не полностью изучена. [34]
При приеме опиоидов лиганд связывается с этими конститутивно активными рецепторами, снижая нейронную активность . [32] Это достигается путем ингибирования аденилатциклазы и циклического АМФ , которые необходимы для коммуникации в центральной нервной системе . [32] Существуют исследования, указывающие на то, что опиоиды уменьшают боль, нарушая ионные каналы и слияние везикул . [32]
Длительное воздействие опиоидов может привести к интернализации этих рецепторов, что приведет к повышению толерантности и увеличению употребления опиоидов. [17]
Передозировку опиоидов часто можно предотвратить. [35] [36] Четкие протоколы для персонала отделений неотложной помощи и центров неотложной помощи могут сократить количество рецептов на опиоиды для лиц, обращающихся в эти учреждения, которые склонны к поиску наркотиков или имеют историю злоупотребления психоактивными веществами. [37] Поведение, связанное с поиском наркотиков, включает, помимо прочего, навязчивость или нетерпение, когда дело доходит до получения лекарств, поиск нескольких дополнительных обезболивающих препаратов и непоследовательное физиологическое проявление. [38] Программа мониторинга рецептов может помочь определить, получает ли человек высокие дозы опиоидов или комбинации лекарств, таких как бензодиазепины и опиоиды, которые подвергают его высокому риску. [39] Ограниченное количество доказательств свидетельствует о том, что опиоидная терапия с использованием препаратов с пролонгированным высвобождением или длительного действия может увеличить риск непреднамеренной передозировки по сравнению с препаратами более короткого действия. [40] Рекомендуется проводить регулярный скрининг с использованием таких инструментов, как CAGE-AID и тест на злоупотребление наркотиками (Drug Abuse Screening Test, DAST-10) у взрослых и CRAFFT у лиц в возрасте 14–18 лет. [35] Пересмотренный индекс риска передозировки или тяжелой респираторной депрессии, вызванной опиоидами (RIOSORD), является проверенным инструментом скрининга, который может использоваться для оценки риска передозировки у людей, употребляющих опиоиды, или быстрый скрининг на опиоидную зависимость может использоваться как более быстрый и краткий метод скрининга на расстройство, вызванное употреблением опиоидов. [24] Другие виды поведения, связанные с «поиском наркотиков», и физические признаки употребления наркотиков должны использоваться в качестве подсказок для проведения формальных скринингов. [35]
Существует несколько методов лечения с применением медикаментозной поддержки для людей с расстройством, связанным с употреблением опиоидов, или опиоидной зависимостью, которые подвержены более высокому риску передозировки опиоидов. [1] [41] Выбор лечения зависит от различных факторов, таких как предпочтения человека, доступность и история лечения. [41] Примерами методов лечения с применением медикаментозной поддержки являются бупренорфин (с налоксоном или без него), налтрексон и метадон . [42] [43] Метадон и бупренорфин связаны со снижением смертности у людей с расстройством, связанным с употреблением опиоидов, а также с более высоким уровнем удержания в программах лечения наркозависимости, более низким уровнем употребления запрещенных наркотиков и снижением смертности от передозировки. [24] Преимущества длительного применения налтрексона в плане снижения смертности у людей с расстройством, связанным с употреблением опиоидов, менее изучены. [24] После нелетальной передозировки опиоидами последующее начало и использование метадона или бупренорфина снижают риск смерти от передозировки на 59% и 38% соответственно. Начало приема бупренорфина в отделении неотложной помощи связано с более низкой смертностью и повышением приверженности программам лечения расстройств, связанных с употреблением опиоидов. [24] Группы поддержки сверстников имеют предварительные доказательства пользы. [44] Также есть некоторые доказательства, указывающие на пользу обучения передозировке на уровне сообщества и программ распространения налоксона. [45] Бупренорфин и метадон могут помочь снизить тягу к наркотикам. [41] Сочетание фармакологического лечения с поведенческой терапией, такой как группы поддержки или восстановления, может повысить вероятность преодоления зависимости и снизить риск передозировки опиоидов.
Лицам с диагнозом опиоидная зависимость следует назначать налоксон для предотвращения передозировки и направлять их на один из доступных вариантов лечения, таких как программы обмена игл и лечебные центры. [35] [36] Рецепт на налоксон также рекомендуется при наличии факторов риска передозировки опиоидов, таких как история передозировки, расстройство, связанное с употреблением психоактивных веществ, или более высокие дозы опиоидов. [39] Поскольку CDC рекомендует предоставлять налоксон всем людям, длительно принимающим опиоиды, у которых есть факторы риска передозировки, включая историю расстройства, связанного с употреблением психоактивных веществ, ежедневный эквивалент морфина более 50 мг или одновременное употребление бензодиазепинов. [24] Также можно проводить краткое мотивационное интервью , которое, как было показано, повышает мотивацию людей к изменению своего поведения. [35] [46] Несмотря на эти возможности, распространение профилактических вмешательств в США сдерживается отсутствием координации и вялой реакцией федерального правительства. [36]
Неиспользованные или старые опиоиды не следует хранить дома, поскольку существует риск использования людьми наркотиков в немедицинских целях. Среди подростков и молодых людей немедицинское использование рецептурных опиоидов связано с последующим 13-кратным увеличением риска употребления героина в более позднем возрасте. [24] Опиоиды, которые больше не используются, можно сдать в программы возврата наркотиков в местных аптеках, медицинских учреждениях или правоохранительных органах для безопасной утилизации. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США также имеет «список для смыва» — список лекарств, которые можно безопасно утилизировать, смыв в унитаз. [47]
В Соединенных Штатах 49 штатов и округ Колумбия расширили доступ к налоксону на уровне аптек посредством постоянного распоряжения, протокольного распоряжения, соглашения о совместной практике, касающегося налоксона, или предписания фармацевта. [48]
Если есть подозрение, что у кого-то передозировка опиоидов, вызовите медицинскую помощь, введите налоксон и обеспечьте базовую реанимацию как можно скорее. [49]
Налоксон действует путем временного блокирования эффектов опиоидов, включая угнетение дыхания и седацию. [49] [3] Налоксон безопасен, и побочные эффекты редки, как правило, ограничиваются аллергическими реакциями. [50] Его следует назначать, если есть подозрение на передозировку опиоидов. Налоксон доступен для населения в Соединенных Штатах двумя способами введения: интраназально и внутримышечно / подкожно . Интраназальные формы включают Narcan, одобренный в 2015 году, и Kloxxado, одобренный в 2021 году. [51] Составы, которые вводятся во внутримышечное или подкожное пространство, включают Evzio, одобренный в 2014 году, и Zimhi, одобренный в 2021 году. [52] [53] Дозы одобрены как для детей, так и для взрослых и могут повторяться каждые 2–3 минуты. [51] [52] [53] Синтетические опиоиды, такие как фентанил и карфентанил, намного сильнее, чем рецептурные опиоиды и героин . [54] Существуют некоторые споры о том, требуются ли повышенные дозы налоксона для устранения передозировки синтетическими опиоидами; однако эта проблема побудила FDA одобрить более высокие дозы налоксона, такие как Kloxxado и Zimhi. [51] [55] Эффект налоксона длится примерно 30-90 минут, после чего опиоиды, присутствующие в организме, могут снова начать действовать в зависимости от продолжительности действия конкретного опиоида. Поэтому после введения налоксона показана транспортировка в больницу, и может потребоваться повторное введение лекарства. [24]
Передозировка опиоидами должна быть устранена как можно скорее. Чтобы сократить время между передозировкой и введением налоксона, были приняты многочисленные программы по улучшению доступа к налоксону для потребителей наркотиков, лиц, осуществляющих уход, и лиц, оказывающих первую помощь. [58] В США эти усилия включают одобрение FDA интраназального и инъекционного налоксона без рецепта, профессиональные организации, рекомендующие врачам совместно назначать налоксон, когда опиоиды используются для снятия боли, бесплатное обучение населения передозировке и программы распространения налоксона (OEND), а также усилия по обучению немедицинских лиц, оказывающих первую помощь, таких как пожарные и полиция, использованию налоксона. Эти действия снизили смертность, связанную с опиоидами, на государственном и национальном уровнях и являются экономически эффективными. [58] [59]
В Великобритании налоксон — это лекарство, отпускаемое только по рецепту, но службы лечения наркомании могут поставлять его без рецепта. В экстренной ситуации любой может использовать его в качестве меры по спасению жизни. [60]
В августе 2024 года исследователи из Массачусетского технологического института и больницы Brigham and Women's Hospital разработали новое устройство , которое можно имплантировать под кожу и которое быстро высвобождает налоксон при обнаружении передозировки. [61]
Передозировка опиоидами приводит к смерти, когда люди перестают дышать. [62] Прохожие, обученные оказанию первой помощи, могут оценить людей, у которых случилась передозировка, и оказать им базовую поддержку жизни, включая искусственное дыхание через маску с клапаном или рот в рот . Если у человека, у которого случилась передозировка, нет пульса, спасатели должны начать СЛР . [49]
Другим лекарством, которое можно использовать для лечения передозировки опиоидов, является Налмефен , который является производным опиоида, структурно похожим на Налтрексон . Он действует аналогично Налоксону, но имеет более длительный период полураспада. [63] Он одобрен для внутривенного, внутримышечного и подкожного введения только по рецепту, в отличие от безрецептурных форм налоксона. [64]
По оценкам Всемирной организации здравоохранения, в 2016 году 34 миллиона человек употребляли опиоиды, а 19 миллионов — опиаты. [1] Из них около 27 миллионов человек имели опиоидную зависимость, при этом большинство — но их число уменьшается — употребляли нелегальный героин. [1] В 2015 году 118 000 человек умерли от расстройств, связанных с употреблением опиоидов, что стало причиной почти трети всех смертей, связанных с наркотиками. [1]
Из 70 200 случаев смерти от передозировки в США в 2017 году опиоиды были связаны с 47 600, при этом на каждую женскую смерть приходилось три смерти мужчин. [2] Это больше, чем в 2016 году, когда от передозировки наркотиков умерло более 64 000 человек, а опиоиды были связаны с более чем 42 000. [66] В 2017 году пятью штатами с самыми высокими показателями смертности из-за передозировки наркотиков были Западная Вирджиния (57,8 на 100 000), Огайо (46,3 на 100 000), Пенсильвания (44,3 на 100 000), Кентукки (37,2 на 100 000) и Нью-Гемпшир (37,0 на 100 000). [67]
Что касается данных за 2017 год, представленных в таблицах ниже, то количество смертей от различных наркотиков в общей сложности составляет более 70 200, поскольку во многих случаях причиной смерти является употребление нескольких наркотиков. [2] По данным Национального совета по безопасности , вероятность умереть от передозировки в течение жизни в Соединенных Штатах составляет 1 к 96. [68]
Администрация служб по борьбе со злоупотреблением психоактивными веществами и психического здоровья проводит ежегодный праздник здоровья, известный как Национальная неделя профилактики. Каждую третью неделю мая они призывают сообщества по всей стране объединяться, чтобы делиться историями о позитивном психическом и поведенческом здоровье и важности внедрения методов профилактики. [70] Они также спонсируют Месяц восстановления каждый сентябрь. Месяц восстановления направлен на повышение осведомленности о психических расстройствах и расстройствах, связанных с употреблением психоактивных веществ, и на чествование людей, которые выздоравливают, продвигая позитивное сообщение о том, что профилактика работает, а лечение эффективно. [71]
Международный день осведомленности о передозировке отмечается 31 августа, чтобы почтить память тех, кто умер от передозировки, уменьшить стигматизацию смертей, связанных с наркотиками, и содействовать профилактике передозировки. [72]
{{cite journal}}
: |author1=
имеет общее название ( помощь )CS1 maint: числовые имена: список авторов ( ссылка )