stringtranslate.com

Прегабалин

Прегабалин , продаваемый под торговой маркой Lyrica, среди прочего, является противосудорожным , анальгезирующим и анксиолитическим аминокислотным препаратом, используемым для лечения эпилепсии , нейропатической боли , фибромиалгии , синдрома беспокойных ног , отмены опиоидов и генерализованного тревожного расстройства (ГТР). [13] [17] [18] Прегабалин также обладает антиаллодиническими свойствами. [19] [20] [21] Его используют при эпилепсии в качестве дополнительной терапии парциальных припадков . [13] Это габапентиноидный препарат ( аналог ГАМК ), который представляет собой препараты, являющиеся производными γ-аминомасляной кислоты ( ГАМК), ингибирующего нейромедиатора . [22] [23] [24] [25] Прегабалин действует путем ингибирования определенных кальциевых каналов . [13] [26] [27] При использовании перед операцией он уменьшает боль, но приводит к большей седации и нарушениям зрения. [28] Принимается внутрь . [13]

Распространенные побочные эффекты включают головную боль , головокружение , сонливость , спутанность сознания , проблемы с памятью, плохую координацию , сухость во рту , проблемы со зрением и увеличение веса . [13] [29] Серьезные побочные эффекты могут включать ангионевротический отек , злоупотребление наркотиками и повышенный риск самоубийства . [13] При приеме прегабалина в высоких дозах в течение длительного периода времени может возникнуть зависимость, но при приеме в обычных дозах риск низок. [4] Использование во время беременности или кормления грудью неясно в плане безопасности. [30]

Прегабалин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2004 году. [13] Он был разработан как преемник родственного габапентина . [31] Он доступен в качестве дженерика . [29] [32] [33] [34] [35] В 2022 году он был 91-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 7  миллионами рецептов. [36] [37] В США прегабалин является контролируемым веществом Списка V в соответствии с Законом о контролируемых веществах 1970 года , [13] что означает, что препарат имеет низкий потенциал злоупотребления по сравнению с веществами в Списках I-IV, однако потенциал для злоупотребления все еще существует. [38] Несмотря на низкий потенциал злоупотребления, были сообщения об эйфории , улучшении счастья, возбуждении, спокойствии и «кайфе», похожем на марихуану , при использовании прегабалина; существует вероятность развития зависимости от этих веществ, и могут возникнуть симптомы отмены , если прием препарата резко прекращен. [39] [40] Это контролируемое вещество класса C в Великобритании. [41] Поэтому прегабалин требует рецепта. [42] [43] Кроме того, в рецепте должна быть четко указана доза. [44] Прегабалин может быть использован не по назначению. Он может вызывать у пользователей приподнятое настроение . Он также может иметь серьезные побочные эффекты, особенно при использовании в сочетании с другими препаратами. [44] [45]

Медицинское применение

Коробка капсул Лирика (прегабалин) 150 мг из Финляндии

Приступы

При лекарственно-устойчивой фокальной эпилепсии прегабалин полезен в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения. [46] Его применение в одиночку менее эффективно, чем некоторые другие противосудорожные препараты. [47] Неясно, как он соотносится с габапентином для этого применения. [47]

Нейропатическая боль

Европейская федерация неврологических обществ рекомендует прегабалин в качестве препарата первой линии для лечения боли, связанной с диабетической невропатией , постгерпетической невралгией и центральной невропатической болью . [48] Меньшинство пациентов получают существенную пользу, а большее число пациентов получают умеренную пользу. [49] Ему придается такой же вес, как габапентин и трициклические антидепрессанты в качестве препарата первой линии, однако последние являются менее дорогими по состоянию на 2010 год. [50] Прегабалин так же эффективен в облегчении боли, как дулоксетин и амитриптилин . Комбинированное лечение прегабалином и амитриптилином или дулоксетином обеспечивает дополнительное облегчение боли для людей, у которых боль не контролируется должным образом одним лекарством, и является безопасным. [51] [52]

Исследования показали, что более высокие дозы прегабалина связаны с большей эффективностью. [53]

Использование прегабалина при невропатической боли, связанной с раком, является спорным, [54] хотя такое использование является распространенным. [55] Он был исследован для профилактики послеоперационной хронической боли, но его полезность для этой цели является спорной. [56] [57]

Прегабалин, как правило, не считается эффективным средством для лечения острой боли. [49] В испытаниях, изучающих полезность прегабалина для лечения острой послеоперационной боли, не было отмечено никакого влияния на общий уровень боли, но людям требовалось меньше морфина и было меньше побочных эффектов, связанных с опиоидами. [56] [58] Было обсуждено несколько возможных механизмов облегчения боли. [59]

Тревожные расстройства

Прегабалин эффективен для лечения генерализованного тревожного расстройства . [60] Он также эффективен для краткосрочного и долгосрочного лечения социального тревожного расстройства и для снижения предоперационной тревожности . [61] [62] Однако существует обеспокоенность относительно использования прегабалина не по назначению из-за отсутствия убедительных научных доказательств его эффективности при различных состояниях и его доказанных побочных эффектов. [63]

Всемирная федерация биологической психиатрии рекомендует прегабалин как один из нескольких препаратов первой линии для лечения генерализованного тревожного расстройства, но рекомендует другие препараты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), в качестве терапии первой линии при обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР) и посттравматическом стрессовом расстройстве (ПТСР). [64] [65] При ПТСР прегабалин в качестве дополнительного лечения, по-видимому, эффективен. [62]

Генерализованное тревожное расстройство

Прегабалин обладает анксиолитическим действием, аналогичным бензодиазепинам , с меньшим риском зависимости . [66] Эффекты прегабалина проявляются в течение одной недели использования, [67] и аналогичны по эффективности лоразепаму , алпразоламу и венлафаксину , но прегабалин продемонстрировал превосходство, оказывая более последовательный терапевтический эффект на симптомы психосоматической тревоги. [68] Долгосрочные испытания показали постоянную эффективность без развития толерантности , и, кроме того, в отличие от бензодиазепинов, он оказывает благотворное влияние на сон и архитектуру сна , характеризуясь усилением медленноволнового сна . [68] Он вызывает менее серьезные когнитивные и психомоторные нарушения по сравнению с бензодиазепинами. [68] [66]

Обзор 2019 года показал, что прегабалин уменьшает симптомы и в целом хорошо переносится. [60]

Другие применения

Хотя прегабалин иногда назначают людям с биполярным расстройством , нет никаких доказательств, подтверждающих его эффективность. [62] [69]

Нет никаких доказательств и значительного риска при использовании прегабалина при ишиасе и болях в пояснице . [70] [71] [72] Доказательства пользы при отмене алкоголя , а также при отмене некоторых других препаратов ограничены по состоянию на 2016 год. [73]

Нет никаких доказательств его использования для профилактики мигрени , и габапентин также оказался бесполезным. [74]

Побочные эффекты

Воздействие прегабалина связано с увеличением веса, сонливостью, усталостью, головокружением, вертиго, отеком ног, нарушением зрения, потерей координации и эйфорией. [75] Он имеет профиль побочных эффектов, аналогичный другим депрессантам центральной нервной системы (ЦНС) . [76] Несмотря на то, что прегабалин является депрессантом и противосудорожным средством , иногда он может парадоксальным образом вызывать судороги , особенно при больших передозировках . [77] Неблагоприятные реакции на лекарства, связанные с использованием прегабалина, включают: [78] [79]

Были зарегистрированы случаи рекреационного использования с сопутствующими неблагоприятными эффектами. [81]

Симптомы отмены

После резкого или быстрого прекращения приема прегабалина некоторые люди сообщали о симптомах, указывающих на физическую зависимость . FDA определило, что профиль зависимости от вещества прегабалина, измеренный с помощью личного контрольного списка физической отмены , был количественно меньше, чем у бензодиазепинов . [76] Даже люди, прекратившие краткосрочный прием прегабалина, испытывали симптомы отмены, включая бессонницу , головную боль , тошноту , беспокойство , диарею , гриппоподобные симптомы , тяжелую депрессию , боль , судороги , чрезмерное потоотделение и головокружение . [82]

Беременность

Неясно, безопасно ли его использовать во время беременности, поскольку некоторые исследования показывают потенциальный вред. [83]

Дыхание

В декабре 2019 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) предупредило о серьезных проблемах с дыханием у тех, кто принимает габапентин или прегабалин при одновременном использовании с депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) или у тех, у кого есть проблемы с легкими. [84] [85]

FDA потребовало добавить новые предупреждения о риске угнетения дыхания в инструкцию по назначению габапентиноидов. [84] FDA также потребовало от производителей лекарств провести клинические испытания для дальнейшей оценки их потенциала злоупотребления, особенно в сочетании с опиоидами, поскольку злоупотребление этими продуктами растет, а их совместное использование может увеличить риск угнетения дыхания. [84]

Среди 49 отчетов о случаях, представленных в FDA за пятилетний период с 2012 по 2017 год, двенадцать человек умерли от угнетения дыхания, вызванного габапентиноидами, у всех из них был по крайней мере один фактор риска. [84]

FDA рассмотрело результаты двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний на здоровых людях, трех наблюдательных исследований и нескольких исследований на животных. [84] Одно исследование показало, что использование прегабалина в качестве монотерапии и его использование с опиоидным обезболивающим может угнетать функцию дыхания. [84] Другое исследование показало, что габапентин в качестве монотерапии увеличивал задержки дыхания во время сна. [84] Три наблюдательных исследования в одном академическом медицинском центре показали связь между габапентиноидами, принимаемыми перед операцией, и угнетением дыхания, возникающим после различных видов операций. [84] FDA также рассмотрело несколько исследований на животных, которые показали, что прегабалин в качестве монотерапии и прегабалин в сочетании с опиоидами могут угнетать функцию дыхания. [ 84 ]

Передозировка

Передозировка прегабалина обычно проявляется в виде сильной сонливости , тяжелой атаксии , нечеткости зрения , отслоения желтого пятна , [86] невнятной речи , тяжелых неконтролируемых подергивающихся движений ( миоклонус ), тонико-клонических припадков и беспокойства. [87] Несмотря на эти симптомы, передозировка обычно не приводит к летальному исходу, если только не смешивать ее с другим депрессантом ЦНС . У нескольких человек с почечной недостаточностью во время приема прегабалина развился миоклонус , по-видимому, в результате постепенного накопления препарата. Острая передозировка может проявляться сонливостью , тахикардией и гипертонией . Концентрации прегабалина в плазме, сыворотке или крови могут быть измерены для контроля терапии или подтверждения диагноза отравления у госпитализированных людей. [88] [89] [90]

Взаимодействия

Взаимодействия in vivo не были продемонстрированы . Производитель отмечает некоторые потенциальные фармакологические взаимодействия с опиоидами , бензодиазепинами , барбитуратами , этанолом ( алкоголем ) и другими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему. Ингибиторы АПФ могут усиливать неблагоприятный/токсический эффект прегабалина. Прегабалин может усиливать удерживающий жидкость эффект некоторых противодиабетических средств ( тиазолидиндионов ). [91]

Фармакология

Механизм действия

Прегабалин — это габапентиноидный препарат, представляющий собой производные γ -аминомасляной кислоты ( ГАМК), ингибирующего нейромедиатора . [22] [23] [24] [25]

Прегабалин ингибирует определенные кальциевые каналы , а именно, он блокирует α2δ - субъединицу , содержащую потенциалзависимые кальциевые каналы (VDCC). [13] [26]

Хотя точный механизм действия прегабалина окончательно не охарактеризован, считается, что основное действие проявляется именно путем его связывания с субъединицей α2δ VDCCs, так что это связывание модулирует приток кальция в нервные окончания, тем самым подавляя высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров . Эти возбуждающие нейротрансмиттеры включают глутамат , норадреналин (норадреналин), серотонин , дофамин , вещество P и пептид, связанный с геном кальцитонина . Ингибируя высвобождение этих нейротрансмиттеров, прегабалин может снижать передачу болевых сигналов, что помогает облегчить симптомы и обеспечивает облегчение для пациентов, испытывающих боль, судороги или другие связанные симптомы. [92]

Хотя прегабалин структурно похож на ГАМК, он не связывается напрямую с рецепторами ГАМК, что подтверждает идею о том, что его терапевтические эффекты достигаются посредством его воздействия на субъединицу α2δ VDCCs. [92]

Фармакодинамика

Прегабалин не является агонистом рецепторов ГАМК А или ГАМК В.
N-тип отвечает за большинство эффектов центральной нервной системы.
Потенциал-управляемый кальциевый канал N-типа

Прегабалин является габапентиноидом и действует путем ингибирования определенных кальциевых каналов . [26] [27] В частности, он является лигандом вспомогательного сайта субъединицы α 2 δ определенных потенциал-зависимых кальциевых каналов (VDCC) и, таким образом, действует как ингибитор VDCC, содержащих субъединицу α 2 δ. [26] [93] Существуют две субъединицы α 2 δ, связывающие лекарственные средства, α 2 δ-1 и α 2 δ-2 , и прегабалин демонстрирует схожее сродство к этим двум сайтам (и, следовательно, отсутствие селективности между ними). ​​[26] Прегабалин избирателен в своем связывании с субъединицей α 2 δ VDCC. [93] [25] Несмотря на то, что прегабалин является аналогом ГАМК , [94] он не связывается с рецепторами ГАМК , не превращается в ГАМКПодсказка γ-аминомасляная кислотаили другой агонист рецептора ГАМК in vivo и не модулирует напрямую транспорт или метаболизм ГАМК . [27] [93] Однако было обнаружено, что прегабалин вызывает дозозависимое увеличение экспрессии в мозге декарбоксилазы L-глутаминовой кислоты (GAD), фермента, ответственного за синтез ГАМК, и, следовательно, может иметь некоторые косвенные ГАМКергические эффекты за счет повышения уровней ГАМК в мозге. [95] [96] [97] В настоящее время нет доказательств того, что эффекты прегабалина опосредованы каким-либо механизмом, кроме ингибирования α 2 δ-содержащих VDCCs. [93] [98] Соответственно, ингибирование α 2 δ-1-содержащих VDCCs прегабалином, по-видимому, отвечает за его противосудорожное , анальгезирующее и анксиолитическое действие. [93] [98]

Эндогенные α-аминокислоты L - лейцин и L -изолейцин , которые по химической структуре очень похожи на прегабалин и другие габапентиноиды , являются очевидными лигандами субъединицы α2δ VDCC с таким же сродством, как и габапентиноиды (например, IC50 =71 нМ для L -изолейцина), и присутствуют в спинномозговой жидкости человека в микромолярных концентрациях (например, 12,9 мкМ для L -лейцина, 4,8 мкМ для L -изолейцина). [23] Было высказано предположение, что они могут быть эндогенными лигандами субъединицы и что они могут конкурентно противодействовать эффектам габапентиноидов. [23] [99] Соответственно, хотя габапентиноиды, такие как прегабалин и габапентин, имеют наномолярное сродство к субъединице α 2 δ, их активность in vivo находится в низком микромолярном диапазоне, и считается, что конкуренция за связывание с эндогенными L -аминокислотами, вероятно, является причиной этого несоответствия. [98]

В одном исследовании было обнаружено, что прегабалин обладает в 6 раз более высокой аффинностью, чем габапентин, к VDCC, содержащим субъединицу α 2 δ. [100] [101] Однако в другом исследовании было обнаружено, что прегабалин и габапентин имеют схожую аффинность к человеческой рекомбинантной субъединице α 2 δ-1 (K i = 32 нМ и 40 нМ соответственно). [102] В любом случае, прегабалин в 2–4 раза более эффективен, чем габапентин, как анальгетик [94] [103] и, у животных, по-видимому, в 3–10 раз более эффективен, чем габапентин, как противосудорожное средство . [94] [103]

Фармакокинетика

Поглощение

Прегабалин всасывается из кишечника с помощью активного процесса транспортировки , опосредованного большим нейтральным переносчиком аминокислот 1 (LAT1, SLC7A5), переносчиком таких аминокислот , как L -лейцин и L -фенилаланин . [26] [93] [104] Известно, что очень немногие (менее 10 препаратов) транспортируются этим переносчиком. [105] В отличие от габапентина , который транспортируется исключительно LAT1, [104] [12] прегабалин, по-видимому, транспортируется не только LAT1, но и другими переносчиками. [26] LAT1 легко насыщается , поэтому фармакокинетика габапентина зависит от дозы, со сниженной биодоступностью и отсроченными пиковыми уровнями при более высоких дозах. [26] Напротив, это не относится к прегабалину, который показывает линейную фармакокинетику и отсутствие насыщения абсорбции. [26]

Пероральная биодоступность прегабалина больше или равна 90% во всем диапазоне клинических доз (от 75 до 600 мг/день) и за его пределами. [12] Пища не оказывает существенного влияния на пероральную биодоступность прегабалина. [12] Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак, при этом Tmax ( время до пиковых уровней ) обычно меньше или равно 1 часу при дозах 300 мг или меньше. [26] [11] Однако было обнаружено, что пища существенно задерживает всасывание прегабалина и значительно снижает пиковые уровни, не влияя на биодоступность препарата; значения Tmax для прегабалина составляют 0,6 часа натощак и 3,2 часа в сытом состоянии (разница в 5 раз), а Cmax снижается на 25–31 % в сытом состоянии по сравнению с голодным. [12]

Распределение

Прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в центральную нервную систему . [93] Однако из-за своей низкой липофильности [ 12 ] прегабалин требует активного транспорта через гематоэнцефалический барьер. [104] [93] [106] [107] LAT1 высоко экспрессируется на гематоэнцефалическом барьере [108] и переносит прегабалин в мозг. [104] [93] [106] [107] Было показано, что прегабалин проникает через плаценту у крыс и присутствует в молоке лактирующих крыс . [11] У людей объем распределения перорально введенной дозы прегабалина составляет приблизительно 0,56 л/кг. [11] Прегабалин не связывается в значительной степени с белками плазмы (<1%). [12]

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму . [12] [26] [109] В экспериментах с использованием методов ядерной медицины было выявлено, что приблизительно 98% радиоактивности, обнаруженной в моче, приходилось на неизмененный прегабалин. [11] Основным метаболитом является N-метилпрегабалин. [11]

Прегабалин, как правило, безопасен для пациентов с циррозом печени . [110]

Устранение

Прегабалин выводится почками с мочой , в основном в неизмененном виде. [12] [11] Он имеет относительно короткий период полувыведения , с зарегистрированным значением 6,3 часа. [12] Из-за короткого периода полувыведения прегабалин вводят 2–3 раза в день для поддержания терапевтического уровня. [12] Почечный клиренс прегабалина составляет 73 мл/минуту. [9]

Химия

Химическая структура ГАМК, прегабалина и некоторых других габапентиноидов

Прегабалин — это аналог ГАМК , который является 3-замещенным производным , а также γ-аминокислотой. [19] [25] В частности, прегабалин представляет собой ( S )-(+)-3-изобутил-ГАМК. [111] [112] [113] Прегабалин также очень похож на α -аминокислоты L -лейцин и L -изолейцин , и это может иметь большее значение в отношении его фармакодинамики, чем его структурное сходство с ГАМК. [23] [99] [111]

Синтез

Описаны химические синтезы прегабалина. [114] [115]

История

Прегабалин был синтезирован в 1990 году как противосудорожное средство . Он был изобретен химиком-медиком Ричардом Брюсом Сильверманом в Северо-Западном университете в Эванстоне, штат Иллинойс . [116] Сильверман наиболее известен тем, что определил препарат прегабалин как возможное средство лечения эпилептических припадков . [117] В период с 1988 по 1990 год приглашенный научный сотрудник Рышард Андрушкевич синтезировал ряд молекул по запросу Сильвермана. [118] Одна из них выглядела особенно многообещающей. [119] Молекула была эффективно сформирована для транспортировки в мозг, где она активировала декарбоксилазу L-глутаминовой кислоты , фермент. Сильверман надеялся, что фермент увеличит выработку ингибирующего нейротрансмиттера ГАМК и блокирует судороги. [117] В конце концов, набор молекул был отправлен в Parke-Davis Pharmaceuticals для тестирования. Препарат был одобрен в Европейском союзе в 2004 году. США получили одобрение FDA на использование при лечении эпилепсии , диабетической нейропатической боли и постгерпетической невралгии в декабре 2004 года. Затем прегабалин появился на рынке США под торговой маркой Lyrica осенью 2005 года. [120] В 2017 году FDA одобрило прегабалин с пролонгированным высвобождением Lyrica CR для лечения нейропатической боли, связанной с диабетической периферической нейропатией и постгерпетической невралгией. [121] Однако, в отличие от формулы с немедленным высвобождением , Lyrica CR не была одобрена для лечения фибромиалгии или в качестве дополнительной терапии для взрослых с парциальными приступами . [122] [9]

Общество и культура

Правовой статус

В Соединенных Штатах FDA одобрило прегабалин для дополнительной терапии взрослых с парциальными приступами , лечения постгерпетической невралгии и нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга и диабетической периферической нейропатией , а также лечения фибромиалгии . [132] Прегабалин также был одобрен в Европейском союзе, Великобритании и России для лечения генерализованного тревожного расстройства . [133] [68] [134]

Экономика

Прегабалин доступен в качестве дженерика в ряде стран, включая США по состоянию на июль 2019 года. [29] [32] [133] В США по состоянию на июль 2019 года оптовая/аптечной стоимость дженерика прегабалина составляет 0,17–0,22 долл. США за капсулу 150 мг. [135]

С 2008 года Pfizer проводит масштабные рекламные кампании, направленные напрямую на потребителя, для продвижения своего фирменного продукта Lyrica при фибромиалгии и диабетических невралгических болях. В январе 2016 года компания потратила рекордную сумму в 24,6 млн долларов на рекламу одного препарата на ТВ, достигнув общемирового дохода в 14 млрд долларов, более половины из которых приходится на Соединенные Штаты. [136]

Вплоть до 2009 года компания Pfizer продвигала Lyrica для других целей, которые не были одобрены медицинскими регуляторами. За Lyrica и три других препарата компания Pfizer была оштрафована на рекордную сумму в 2,3 млрд долларов США Министерством юстиции, [137] [138] [139] после признания себя виновной в рекламе и брендинге «с намерением обмануть или ввести в заблуждение». По словам прокурора Майкла Лукса, Pfizer незаконно продвигала препараты, при этом врачи «приглашались на консультативные встречи, многие из которых проходили в курортных местах; расходы участников оплачивались; они получали гонорар просто за то, что были там». [137] [138]

Интеллектуальная собственность

Профессор Ричард «Рик» Сильверман из Северо-Западного университета разработал там прегабалин. Университет владеет патентом на него, эксклюзивная лицензия на который принадлежит Pfizer. [140] [141] Этот патент, наряду с другими, был оспорен производителями дженериков и был поддержан в 2014 году, предоставив Pfizer эксклюзивные права на Lyrica в США до 2018 года. [142] [143]

Основной патент Pfizer на Lyrica, для лечения эпилептических расстройств, в Великобритании истек в 2013 году. В ноябре 2018 года Верховный суд Соединенного Королевства постановил, что второй патент Pfizer на препарат, для лечения боли, был недействительным, поскольку не было доказательств для состояний, которые он охватывал — центральной и периферической нейропатической боли. С октября 2015 года врачи общей практики были вынуждены переводить людей с дженерика прегабалина на фирменный, пока второй патент не закончился в июле 2017 года. Это стоило NHS 502 миллиона фунтов стерлингов. [144]

Названия брендов

По состоянию на октябрь 2017 года прегабалин продается под многими торговыми марками: Algerika, Alivax, Alyse, Alzain, Andogablin, Aprion, Averopreg, Axual, Balifibro, Brieka, Clasica, Convugabalin, Dapapalin, Dismedox, Dolgenal, Dolica, Dragonor, Ecubalin, Epica. , Эпирон, Габа-П, Габанекст, Габарол, Габица, Габлин, Габловац, Габрика, Гэвин, Гиалтын, Глонервя, Гелимон, Гексабалин, Иренипатик, Кабиан, Кемирица, Кинептия, Лекаент, Лингабат, Линпрел, Лирибастад, Лирик, Лирика, Лиринёр , Лиролин, Лизалон, Мартезия, Максгалин, Мистика, Неурагабалин, Неугаба, Неурега, Неурика, Нейристан, Нейролин, Нейрован, Нейрум, Неврика, Нурамед, Паден, Пагадин, Пагамакс, Паиница, Певеска, ПГ, Пленица, Прагиола, Пребалин, Пребанал, Пребел, Пребиктал, Пребиен, Префаксил, Прегаба, Прегабалин, Прегабалин, Прегабалин, Прегабалин, Прегабалин, Прегабатег, Прегабен, Прегабид, Прегабин, Прегацент, Прегадел, Прегагамма, Прегалекс, Прегалин, Прегалодос, Прегамид, Преган, Преганерв, Прегастар, Прегатренд, Прегавалекс, Прегдин Апекс, Прегеб, Прегобин, Преюнат, Прелин, Прелюдьо, Преликс, Премилин , Пренейролин, Престат, Претор, Прига, Провелин, Регапен, Резенц, Ревиска, Серигабтин, Симра, Вроногабич, Хаблин и Ксил. [145]

Он продается как комбинированный препарат с мекобаламином под торговыми марками Agemax-P, Alphamix-PG, Freenerve-P, Gaben, Macraberin-P, Mecoblend-P, Mecozen-PG, Meex-PG, Methylnuron-P, Nervolin, Nervopreg, Neurica-M, Neuroprime-PG, Neutron-OD, Nuroday-P, Nurodon-PG, Nuwin-P, Pecomin-PG, Prebel-M, Predic-GM, Pregacent-M, Pregamet, Preganerv-M, Pregeb-M OD, Pregmic, Prejunate Plus, Preneurolin Plus, Pretek-GM, Rejusite, Renerve-P, Safyvit-PR, Vitcobin-P и Voltanerv с метилкобаламином и ALA от Cogentrix Pharma. [145]

В США Lyrica продается компанией Viatris после того, как Upjohn отделилась от Pfizer. [146] [147] [148]

Ссылки

  1. ^ "Pregabalin". Drugs.com . Архивировано из оригинала 28 августа 2019 г. Получено 7 ноября 2016 г.
  2. ^ «Избегайте назначения прегабалина во время беременности, если это возможно». Департамент здравоохранения и ухода за пожилыми людьми Австралии. Архивировано из оригинала 13 февраля 2023 г. . Получено 13 февраля 2023 г. .
  3. ^ "Информация о безопасности продукта - обновления - январь 2023 г.". Министерство здравоохранения и ухода за пожилыми людьми Австралии. Архивировано из оригинала 13 февраля 2023 г. Получено 13 февраля 2023 г.
  4. ^ abcd Schifano F (июнь 2014 г.). «Неправильное использование и злоупотребление прегабалином и габапентином: причина для беспокойства?». CNS Drugs . 28 (6): 491–496. doi : 10.1007/s40263-014-0164-4 . PMID  24760436.
  5. ^ "Рецептурные лекарства: регистрация новых дженериков и биоаналогичных лекарств, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA) . 21 июня 2022 г. Архивировано из оригинала 6 июля 2023 г. Получено 30 марта 2024 г.
  6. ↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  7. ^ "Lyrica Consumer Medicine Information" (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 4 декабря 2023 г. . Получено 4 декабря 2023 г. .
  8. ^ "Lyrica Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc) . 27 февраля 2023 г. Архивировано из оригинала 21 декабря 2023 г. Получено 21 декабря 2023 г.
  9. ^ abc "Lyrica-pregabalin capsule Lyrica-pregabalin solution". DailyMed . 15 июня 2020 г. Архивировано из оригинала 25 сентября 2021 г. Получено 27 августа 2022 г.
  10. ^ "Lyrica EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 6 июля 2004 г. Архивировано из оригинала 21 декабря 2023 г. Получено 21 декабря 2023 г.
  11. ^ abcdefgh "Summary of product characteristics" (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA). 6 марта 2013 г. Архивировано (PDF) из оригинала 16 сентября 2018 г. Получено 6 мая 2013 г.
  12. ^ abcdefghijk Bockbrader HN, Radulovic LL, Posvar EL, Strand JC, Alvey CW, Busch JA, et al. (август 2010 г.). «Клиническая фармакокинетика прегабалина у здоровых добровольцев». Журнал клинической фармакологии . 50 (8): 941–950. doi :10.1177/0091270009352087. PMID  20147618. S2CID  9905501.
  13. ^ abcdefghij "Pregabalin". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 2 декабря 2019 г. Получено 3 февраля 2019 г.
  14. ^ ab Комитет экспертов по наркотической зависимости Сорок первое заседание (ноябрь 2018 г.). Критический обзорный отчет: Прегабалин (PDF) (Отчет). Женева: Всемирная организация здравоохранения. Архивировано из оригинала (PDF) 26 октября 2020 г.
  15. ^ Cross AL, Viswanath O, Sherman AI (19 июля 2022 г.). «Pregabalin». StatPearls [Интернет]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID  29261857. Архивировано из оригинала 3 августа 2022 г. Получено 27 августа 2022 г. – через NCBI Bookshelf.
  16. ^ "BNF Pregabalin". NICE. 16 ноября 2018 г. Получено 19 июня 2024 г.
  17. ^ Frampton JE (сентябрь 2014 г.). «Прегабалин: обзор его использования у взрослых с генерализованным тревожным расстройством». CNS Drugs . 28 (9): 835–854. doi :10.1007/s40263-014-0192-0. PMID  25149863. S2CID  5349255.
  18. ^ Iftikhar IH, Alghothani L, Trotti LM (декабрь 2017 г.). «Габапентин энакарбил, прегабалин и ротиготин одинаково эффективны при синдроме беспокойных ног: сравнительный метаанализ». European Journal of Neurology . 24 (12): 1446–1456. doi :10.1111/ene.13449. PMID  28888061. S2CID  22262972.
  19. ^ ab Wyllie E, Cascino GD, Gidal BE, Goodkin HP (17 февраля 2012 г.). Лечение эпилепсии по Уайли: принципы и практика. Lippincott Williams & Wilkins. стр. 423. ISBN 978-1-4511-5348-4.
  20. ^ Kirsch D (10 октября 2013 г.). Медицина сна в неврологии. John Wiley & Sons. стр. 241. ISBN 978-1-118-76417-6.
  21. ^ Frye M, Moore K (2009). «Габапентин и прегабалин». В Schatzberg AF, Nemeroff CB (ред.). Учебник психофармакологии Американского психиатрического издательства . С. 767–77. doi :10.1176/appi.books.9781585623860.as38. ISBN 978-1-58562-309-9. Архивировано из оригинала 27 февраля 2024 г. . Получено 1 сентября 2022 г. .
  22. ^ ab Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (2016). «Лиганды Alpha2delta, габапентин, прегабалин и мирогабалин: обзор их клинической фармакологии и терапевтического использования». Expert Rev Neurother . 16 (11): 1263–1277. doi :10.1080/14737175.2016.1202764. PMID  27345098. S2CID  33200190.
  23. ^ abcde Dooley DJ, Taylor CP, Donevan S, Feltner D (2007). "Лиганды альфа-2-дельта-каналов Ca2+: новые модуляторы нейротрансмиссии". Trends Pharmacol. Sci . 28 (2): 75–82. doi :10.1016/j.tips.2006.12.006. PMID  17222465.
  24. ^ ab Elaine Wyllie , Gregory D. Cascino, Barry E. Gidal, Howard P. Goodkin (17 февраля 2012 г.). Лечение эпилепсии по Уайли: принципы и практика. Lippincott Williams & Wilkins. стр. 423. ISBN 978-1-4511-5348-4.
  25. ^ abcd Honorio Benzon, James P. Rathmell, Christopher L. Wu, Dennis C. Turk, Charles E. Argoff, Robert W Hurley (11 сентября 2013 г.). Практическое управление болью. Elsevier Health Sciences. стр. 1006. ISBN 978-0-323-17080-2.
  26. ^ abcdefghijk Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (ноябрь 2016 г.). «Альфа- 2 -дельта-лиганды, габапентин, прегабалин и мирогабалин: обзор их клинической фармакологии и терапевтического использования». Expert Review of Neurotherapeutics . 16 (11): 1263–1277. doi :10.1080/14737175.2016.1202764. PMID  27345098. S2CID  33200190.
  27. ^ abc Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C (2010). «Острая модуляция кальциевых токов и синаптической передачи габапентиноидами». Каналы . 4 (6): 490–496. doi : 10.4161/chan.4.6.12864 . hdl : 11336/20897 . PMID  21150315.
  28. ^ Mishriky BM, Waldron NH, Habib AS (январь 2015 г.). «Влияние прегабалина на острую и постоянную послеоперационную боль: систематический обзор и метаанализ». British Journal of Anaesthesia . 114 (1): 10–31. doi : 10.1093/bja/aeu293 . PMID  25209095.
  29. ^ abc Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Pharmaceutical Press. 2018. стр. 323. ISBN 9780857113382.
  30. ^ "Использование прегабалина во время беременности". Drugs.com . Архивировано из оригинала 21 марта 2019 г. Получено 4 февраля 2019 г.
  31. ^ Kaye AD, Vadivelu N, Urman RD (2014). Злоупотребление психоактивными веществами: стационарное и амбулаторное лечение для каждого врача. Springer. стр. 324. ISBN 9781493919512. Архивировано из оригинала 1 марта 2022 г. . Получено 24 августа 2020 г. .
  32. ^ ab "Generic Lyrica Availability". Drugs.com . Архивировано из оригинала 27 марта 2019 г. Получено 4 февраля 2019 г.
  33. ^ "FDA одобряет первые дженерики Lyrica". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) (пресс-релиз). 11 сентября 2019 г. Архивировано из оригинала 9 июня 2020 г. Получено 27 октября 2019 г.
  34. ^ "Pregabalin ER: FDA-Approved Drugs". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Архивировано из оригинала 24 июня 2021 г. Получено 19 июня 2021 г.
  35. ^ "Competitive Generic Theraprovals". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 29 июня 2023 г. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 г. Получено 29 июня 2023 г.
  36. ^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
  37. ^ "Статистика использования препарата Прегабалин, США, 2013 - 2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 г. .
  38. ^ «Является ли Лирика контролируемым веществом?». Архивировано из оригинала 6 мая 2024 г. Получено 6 мая 2024 г.
  39. ^ «Является ли Лирика контролируемым веществом / Наркотик?». Архивировано из оригинала 4 февраля 2024 г. Получено 6 мая 2024 г.
  40. ^ Preuss CV, Kalava A, King KC (2024). Назначение контролируемых веществ: преимущества и риски . PMID  30726003.
  41. ^ ab "Прегабалин и габапентин будут контролироваться как препараты класса C". GOV.UK. 15 октября 2018 г. Архивировано из оригинала 12 ноября 2020 г. Получено 2 апреля 2020 г.
  42. ^ "Controlled Drug Classes". 12 августа 2013 г. Архивировано из оригинала 28 марта 2024 г. Получено 6 мая 2024 г.
  43. ^ «Что такое препараты класса C?». 31 октября 2022 г. Архивировано из оригинала 6 мая 2024 г. Получено 6 мая 2024 г.
  44. ^ ab "Контроль прегабалина и габапентина в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками 1971 года". Архивировано из оригинала 21 февраля 2024 г. Получено 21 февраля 2024 г.
  45. ^ "Прегабалин и габапентин подлежат контролю как препараты класса C". Архивировано из оригинала 12 ноября 2020 г. Получено 2 апреля 2020 г.
  46. ^ Panebianco M, Bresnahan R, Marson AG (март 2022 г.). «Дополнительный препарат прегабалин при фокальной эпилепсии с лекарственной устойчивостью». База данных систематических обзоров Cochrane . 3 (3): CD005612. doi :10.1002/14651858.CD005612.pub5. PMC 8962962. PMID  35349176 . 
  47. ^ ab Zhou Q, Zheng J, Yu L, Jia X (октябрь 2012 г.). "Монотерапия прегабалином при эпилепсии". База данных систематических обзоров Кокрейна . 10 : CD009429. doi :10.1002/14651858.CD009429.pub2. PMID  23076957.
  48. ^ Attal N, Cruccu G, Baron R, Haanpää M, Hansson P, Jensen TS и др. (сентябрь 2010 г.). «Руководство EFNS по фармакологическому лечению нейропатической боли: пересмотр 2010 г.». European Journal of Neurology . 17 (9): 1113–1e88. doi : 10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x . PMID  20402746. S2CID  14236933.
  49. ^ ab Derry S, Bell RF, Straube S, Wiffen PJ, Aldington D, Moore RA (январь 2019 г.). «Прегабалин при нейропатической боли у взрослых». База данных систематических обзоров Cochrane . 1 (1): CD007076. doi :10.1002 / 14651858.CD007076.pub3. PMC 6353204. PMID  30673120. 
  50. ^ Finnerup NB, Sindrup SH, Jensen TS (сентябрь 2010 г.). «Доказательства фармакологического лечения нейропатической боли». Pain . 150 (3): 573–581. doi :10.1016/j.pain.2010.06.019. PMID  20705215. S2CID  29830155.
  51. ^ "Комбинированная терапия болезненной диабетической нейропатии безопасна и эффективна" . NIHR Evidence . 6 апреля 2023 г. doi :10.3310/nihrevidence_57470. S2CID  258013544. Архивировано из оригинала 28 апреля 2023 г. Получено 28 апреля 2023 г.
  52. ^ Tesfaye S, Sloan G, Petrie J, White D, Bradburn M, Julious S и др. (август 2022 г.). «Сравнение амитриптилина, дополненного прегабалином, прегабалина, дополненного амитриптилином, и дулоксетина, дополненного прегабалином, для лечения диабетической периферической нейропатической боли (OPTION-DM): многоцентровое, двойное слепое, рандомизированное перекрестное исследование». Lancet . 400 (10353): 680–690. doi :10.1016/s0140-6736(22)01472-6. PMC 9418415 . PMID  36007534. 
  53. ^ Freynhagen R, Baron R, Kawaguchi Y, Malik RA, Martire DL, Parsons B, et al. (Январь 2021 г.). «Прегабалин при нейропатической боли в условиях первичной медицинской помощи: рекомендации по дозированию и титрованию» (PDF) . Последипломная медицина . 133 (1). Informa UK Limited: 1–9. doi : 10.1080/00325481.2020.1857992 . PMID  33423590. S2CID  231574963. Архивировано (PDF) из оригинала 27 февраля 2024 г. . Получено 19 февраля 2024 г. .
  54. ^ Bennett MI, Laird B, van Litsenburg C, Nimour M (ноябрь 2013 г.). «Прегабалин для лечения нейропатической боли у взрослых с раком: систематический обзор литературы». Pain Medicine . 14 (11): 1681–1688. doi : 10.1111/pme.12212 . PMID  23915361.
  55. ^ Howard P (2017). Формуляр паллиативной помощи (6-е изд.). Pharmaceutical press. стр. Глава 4 Центральная нервная система. ISBN 978-0-85711-348-1.
  56. ^ ab Clarke H, Bonin RP, Orser BA, Englesakis M, Wijeysundera DN, Katz J (август 2012 г.). «Профилактика хронической послеоперационной боли с помощью габапентина и прегабалина: комбинированный систематический обзор и метаанализ». Анестезия и анальгезия . 115 (2): 428–442. doi :10.1213/ANE.0b013e318249d36e. hdl : 10315/27968 . PMID  22415535. S2CID  18933131.
  57. ^ Chaparro LE, Smith SA, Moore RA, Wiffen PJ, Gilron I (июль 2013 г.). «Фармакотерапия для профилактики хронической боли после операции у взрослых». База данных систематических обзоров Cochrane . 2021 (7): CD008307. doi :10.1002/14651858.CD008307.pub2. PMC 6481826. PMID  23881791 . 
  58. ^ Hamilton TW, Strickland LH, Pandit HG (август 2016 г.). «Метаанализ использования габапентиноидов для лечения острой послеоперационной боли после тотальной артропластики коленного сустава» . Журнал костной и суставной хирургии. Американский том . 98 (16): 1340–1350. doi :10.2106/jbjs.15.01202. PMID  27535436. Архивировано из оригинала 29 сентября 2020 г. . Получено 24 августа 2020 г. .
  59. ^ Patel R, Dickenson AH (апрель 2016 г.). «Механизмы действия габапентиноидов и субъединицы кальциевого канала α 2 δ-1 при нейропатической боли». Pharmacology Research & Perspectives . 4 (2): e00205. doi :10.1002/prp2.205. PMC 4804325 . PMID  27069626. 
  60. ^ ab Slee A, Nazareth I, Bondaronek P, Liu Y, Cheng Z, Freemantle N (февраль 2019 г.). "Фармакологическое лечение генерализованного тревожного расстройства: систематический обзор и сетевой метаанализ" (PDF) . Lancet . 393 (10173): 768–777. doi :10.1016/S0140-6736(18)31793-8. PMID  30712879. S2CID  72332967. Архивировано (PDF) из оригинала 13 марта 2020 г. . Получено 8 сентября 2020 г. .; "Дополнительные приложения" (PDF) . 5 июня 2018 г. Архивировано из оригинала (PDF) 9 марта 2020 г.; "Ответ авторов" (PDF) . 5 июня 2018 г. Архивировано из оригинала (PDF) 17 октября 2020 г.
  61. ^ «Обзор находит мало доказательств в поддержку использования габапентиноида при биполярном расстройстве или бессоннице» . NIHR Evidence (краткое изложение на простом английском языке). Национальный институт исследований в области здравоохранения и ухода. 17 октября 2022 г. doi :10.3310/nihrevidence_54173. S2CID  252983016. Архивировано из оригинала 27 ноября 2022 г. Получено 27 октября 2022 г.
  62. ^ abc Hong JS, Atkinson LZ, Al-Juffali N, Awad A, Geddes JR, Tunbridge EM и др. (март 2022 г.). «Габапентин и прегабалин при биполярном расстройстве, тревожных состояниях и бессоннице: систематический обзор, метаанализ и обоснование». Молекулярная психиатрия . 27 (3): 1339–1349. doi :10.1038/s41380-021-01386-6. PMC 9095464. PMID  34819636 . 
  63. ^ Hong JS, Atkinson LZ, Al-Juffali N, Awad A, Geddes JR, Tunbridge EM и др. (март 2022 г.). «Габапентин и прегабалин при биполярном расстройстве, тревожных состояниях и бессоннице: систематический обзор, метаанализ и обоснование». Молекулярная психиатрия . 27 (3): 1339–1349. doi :10.1038/s41380-021-01386-6. PMC 9095464. PMID  34819636 . 
  64. ^ Bandelow B, Sher L, Bunevicius R, Hollander E, Kasper S, Zohar J, et al. (Июнь 2012 г.). «Руководство по фармакологическому лечению тревожных расстройств, обсессивно-компульсивного расстройства и посттравматического стрессового расстройства в первичной медицинской помощи» (PDF) . International Journal of Psychiatry in Clinical Practice . 16 (2): 77–84. doi :10.3109/13651501.2012.667114. PMID  22540422. S2CID  16253034. Архивировано (PDF) из оригинала 3 апреля 2018 г. . Получено 16 октября 2020 г. .
  65. ^ Wensel TM, Powe KW, Cates ME (март 2012 г.). «Прегабалин для лечения генерализованного тревожного расстройства». Анналы фармакотерапии . 46 (3): 424–429. doi :10.1345/aph.1Q405. PMID  22395254. S2CID  26320851.
  66. ^ ab Owen RT (сентябрь 2007 г.). «Прегабалин: его эффективность, безопасность и профиль переносимости при генерализованной тревоге». Drugs of Today . 43 (9): 601–610. doi :10.1358/dot.2007.43.9.1133188. PMID  17940637.
  67. ^ «Сколько времени нужно, чтобы Лирика подействовала?». Drugs.com . 25 мая 2021 г. Архивировано из оригинала 18 февраля 2022 г. Получено 18 февраля 2022 г.
  68. ^ abcd Bandelow B, Wedekind D, Leon T (июль 2007 г.). «Прегабалин для лечения генерализованного тревожного расстройства: новое фармакологическое вмешательство». Expert Review of Neurotherapeutics . 7 (7): 769–781. doi :10.1586/14737175.7.7.769. PMID  17610384. S2CID  6229344.
  69. ^ Ng QX, Han MX, Teoh SE, Yaow CY, Lim YL, Chee KT (август 2021 г.). «Систематический обзор клинического использования габапентина и прегабалина при биполярном расстройстве». Pharmaceuticals . 14 (9): 834. doi : 10.3390/ph14090834 . PMC 8469561 . PMID  34577534. 
  70. ^ Хименес-Кампос М.С., Пимента-Фермиссон-Рамос П., Диас-Камбронеро Дж.И., Карбонелл-Санчис Р., Лопес-Брис Э., Руис-Гарсия В. (январь 2022 г.). «Систематический обзор и метаанализ эффективности и побочных эффектов габапентина и прегабалина при боли в ишиасе». Внимание Примария . 54 (1). Elsevier BV: 102144. doi :10.1016/j.aprim.2021.102144. ПМЦ 8515246 . ПМИД  34637958. 
  71. ^ Шантанна Х, Гилрон И, Раджаратинам М, Аль-Амри Р, Камат С, Табане Л и др. (август 2017 г.). «Преимущества и безопасность габапентиноидов при хронической боли в пояснице: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». PLOS Medicine . 14 (8): e1002369. doi : 10.1371/journal.pmed.1002369 . PMC 5557428. PMID  28809936 . 
  72. ^ Mannix L (18 декабря 2018 г.). «Этот популярный препарат связан с зависимостью и самоубийством. Почему врачи продолжают его прописывать?». The Canberra Times . Архивировано из оригинала 18 декабря 2018 г. . Получено 18 декабря 2018 г. .
  73. ^ Фрейнхаген Р., Бэконья М., Шуг С., Линдон Г., Парсонс Б., Уотт С. и др. (декабрь 2016 г.). «Прегабалин для лечения симптомов отмены наркотиков и алкоголя: всесторонний обзор». ЦНС-препараты . 30 (12): 1191–1200. doi :10.1007/s40263-016-0390-z. PMC 5124051. PMID  27848217 . 
  74. ^ Linde M, Mulleners WM, Chronicle EP, McCrory DC (июнь 2013 г.). «Габапентин или прегабалин для профилактики эпизодической мигрени у взрослых». База данных систематических обзоров Cochrane . 6 (6): CD010609. doi :10.1002/14651858.CD010609. PMC 6599858. PMID  23797675 . 
  75. ^ Onakpoya IJ, Thomas ET, Lee JJ, Goldacre B, Heneghan CJ (январь 2019 г.). «Польза и вред прегабалина при лечении нейропатической боли: быстрый обзор и метаанализ рандомизированных клинических испытаний». BMJ Open . 9 (1): e023600. doi :10.1136/bmjopen-2018-023600. PMC 6347863. PMID  30670513 . 
  76. ^ abc "Списки контролируемых веществ: размещение прегабалина в списке V". Федеральный реестр . 28 июля 2005 г. Архивировано из оригинала 2 августа 2021 г. Получено 27 августа 2022 г.
  77. ^ Slocum GW, Schult RF, Gorodetsky RM, Wiegand TJ, Kamali M, Acquisto NM (1 января 2018 г.). «Прегабалин и парадоксальная реакция припадков при большой передозировке». Toxicology Communications . 2 (1): 19–20. doi : 10.1080/24734306.2018.1458465 . S2CID  79760296.
  78. ^ Lyrica (информация о продукте, одобренном в Австралии), Pfizer Australia Pty Ltd., 2006, архивировано с оригинала 13 марта 2018 г.
  79. ^ Росси С., ред. (2006). Australian Medicines Handbook, 2006. Australian Medicines Handbook. ISBN 978-0-9757919-2-9.[ нужна страница ]
  80. ^ "Medication Guide (Pfizer Inc.)" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). Июнь 2011 г. Архивировано из оригинала (PDF) 8 сентября 2011 г. Получено 6 ноября 2011 г.
  81. ^ Миллар Дж., Садасиван С., Уэзерап Н., Латтон С. (7 сентября 2013 г.). «Lyrica Nights–Recreational Pregabalin Abuse in an Urban Emergency Department». Emergency Medicine Journal . 30 (10): 874.2–874. doi :10.1136/emermed-2013-203113.20. S2CID  73986091.
  82. ^ "Lyrica Capsules". medicines.org.uk . Архивировано из оригинала 20 октября 2020 г. Получено 19 октября 2020 г.
  83. ^ "Предупреждения о приеме прегабалина во время беременности и грудного вскармливания". Архивировано из оригинала 21 марта 2019 г. Получено 29 августа 2016 г.
  84. ^ abcdefghi "FDA предупреждает о серьезных проблемах с дыханием при приеме лекарств от судорог и невралгии габапентина (Neurontin, Gralise, Horizant) и прегабалина (Lyrica, Lyrica CR) при использовании с депрессантами ЦНС или у пациентов с проблемами легких". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 19 декабря 2019 г. Архивировано из оригинала 22 декабря 2019 г. Получено 21 декабря 2019 г. Общественное достояниеВ данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
  85. ^ "FDA предупреждает о серьезных проблемах с дыханием при приеме лекарств от судорог и невралгии габапентина (Neurontin, Gralise, Horizant) и прегабалина (Lyrica, Lyrica CR) при использовании с депрессантами ЦНС или у пациентов с проблемами легких" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 19 декабря 2019 г. Архивировано из оригинала 22 декабря 2019 г. Общественное достояниеВ данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
  86. ^ Tanyıldız B, Kandemir B, Mangan MS, Tangılntız A, Göktaş E, Şimşek S (октябрь 2018 г.). «Двусторонняя серозная макулярная отслойка после попытки самоубийства с помощью прегабалина». Турецкий журнал офтальмологии . 48 (5): 254–257. doi :10.4274/tjo.70923. PMC 6216534. PMID 30405948  . 
  87. ^ Desai A, Kherallah Y, Szabo C, Marawar R (март 2019 г.). «Миоклонус, вызванный габапентином или прегабалином: серия случаев и обзор литературы». Journal of Clinical Neuroscience . 61 : 225–234. doi : 10.1016/j.jocn.2018.09.019. PMID  30381161. S2CID  53165515.
  88. ^ Murphy NG, Mosher L (2008). "79. Тяжелый миоклонус от прегабалина (Лирики) из-за хронической почечной недостаточности". Клиническая токсикология . 46 (7): 604. doi : 10.1080/15563650802255033 . S2CID  218857181.
  89. ^ Yoo L, Matalon D, Hoffman RS, Goldfarb DS (декабрь 2009 г.). «Лечение токсичности прегабалина гемодиализом у пациента с почечной недостаточностью» (PDF) . American Journal of Kidney Diseases . 54 (6): 1127–1130. CiteSeerX 10.1.1.955.4223 . doi :10.1053/j.ajkd.2009.04.014. PMID  19493601. Архивировано из оригинала 12 апреля 2022 г. . Получено 19 октября 2020 г. . 
  90. ^ Базельт RC (2008). Распределение токсичных лекарств и химикатов в организме человека (8-е изд.). Биомедицинские публикации. С. 1296–1297. ISBN 978-0-9626523-7-0.
  91. ^ "Pregabalin". Lexi-Drugs [база данных в Интернете . Hudson (OH): Lexi-Comp, Inc. 2007. Архивировано из оригинала 19 октября 2020 г. Получено 29 октября 2015 г..
  92. ^ ab Holsboer-Trachsler E, Prieto R (1 мая 2013 г.). «Влияние прегабалина на сон при генерализованном тревожном расстройстве». International Journal of Neuropsychopharmacology . 16 (4): 925–936. doi :10.1017/S1461145712000922. PMID  23009881.
  93. ^ abcdefghi Sills GJ (февраль 2006 г.). «Механизмы действия габапентина и прегабалина». Current Opinion in Pharmacology . 6 (1): 108–113. doi :10.1016/j.coph.2005.11.003. PMID  16376147.
  94. ^ abc Bryans JS, Wustrow DJ (март 1999). "3-замещенные аналоги ГАМК с активностью центральной нервной системы: обзор". Medicinal Research Reviews . 19 (2): 149–177. doi :10.1002/(SICI)1098-1128(199903)19:2<149::AID-MED3>3.0.CO;2-B. PMID  10189176. S2CID  38496241.
  95. ^ Lin GQ, You QD, Cheng JF, ред. (8 августа 2011 г.). Хиральные лекарства: химия и биологическое действие. John Wiley & Sons. стр. 88. ISBN 9781118075630. Архивировано из оригинала 25 апреля 2022 г. . Получено 17 августа 2016 г. – через Google Books.
  96. ^ Li Z, Taylor CP, Weber M, Piechan J, Prior F, Bian F и др. (сентябрь 2011 г.). «Pregabalin is a potent and selective ligand for α(2)δ-1 and α(2)δ-2 calc channel subunits» . European Journal of Pharmacology . 667 (1–3): 80–90. doi :10.1016/j.ejphar.2011.05.054. PMID  21651903. Архивировано из оригинала 21 октября 2020 г. . Получено 20 октября 2020 г. .
  97. ^ Sze PY (1979). "L-глутаматдекарбоксилаза". GABA—Биохимия и функции ЦНС . Достижения в экспериментальной медицине и биологии. Т. 123. С. 59–78. doi :10.1007/978-1-4899-5199-1_4 (неактивен 7 сентября 2024 г.). ISBN 978-1-4899-5201-1. PMID  390996.{{cite book}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на сентябрь 2024 г. ( ссылка )
  98. ^ abc Stahl SM, Porreca F, Taylor CP, Cheung R, Thorpe AJ, Clair A (июнь 2013 г.). «Разнообразные терапевтические действия прегабалина: отвечает ли один механизм за несколько фармакологических активностей?». Trends in Pharmacological Sciences . 34 (6): 332–339. doi :10.1016/j.tips.2013.04.001. PMID  23642658.
  99. ^ ab Davies A, Hendrich J, Van Minh AT, Wratten J, Douglas L, Dolphin AC (май 2007 г.). "Функциональная биология альфа(2)дельта-субъединиц потенциалзависимых кальциевых каналов" . Trends in Pharmacological Sciences . 28 (5): 220–228. doi :10.1016/j.tips.2007.03.005. PMID  17403543. Архивировано из оригинала 21 октября 2020 г. . Получено 19 октября 2020 г. .
  100. ^ Baidya DK, Agarwal A, Khanna P, Arora MK (июль 2011 г.). «Прегабалин при острой и хронической боли». Журнал анестезиологии клинической фармакологии . 27 (3): 307–314. doi : 10.4103/0970-9185.83672 . PMC 3161452. PMID  21897498 . 
  101. ^ McMahon SB (2013). Учебник боли Уолла и Мелзака (6-е изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Elsevier/Saunders. стр. 515. ISBN 9780702040597.
  102. ^ Taylor CP, Angelotti T, Fauman E (февраль 2007 г.). «Фармакология и механизм действия прегабалина: субъединица альфа2-дельта кальциевого канала (альфа2-дельта) как цель для открытия противоэпилептических препаратов» . Epilepsy Research . 73 (2): 137–150. doi :10.1016/j.eplepsyres.2006.09.008. PMID  17126531. S2CID  54254671. Архивировано из оригинала 23 октября 2020 г. . Получено 19 октября 2020 г. .
  103. ^ ab Lauria-Horner BA, Pohl RB (апрель 2003 г.). «Прегабалин: новый анксиолитик». Мнение экспертов по исследуемым препаратам . 12 (4): 663–672. doi :10.1517/13543784.12.4.663. PMID  12665421. S2CID  36137322.
  104. ^ abcd Диккенс Д., Уэбб С.Д., Антонюк С., Джаннудис А., Оуэн А., Рэдиш С. и др. (июнь 2013 г.). «Транспорт габапентина с помощью LAT1 (SLC7A5)» . Биохимическая фармакология . 85 (11): 1672–1683. дои : 10.1016/j.bcp.2013.03.022. PMID  23567998. Архивировано из оригинала 21 октября 2020 года . Проверено 19 октября 2020 г.
  105. ^ del Amo EM, Urtti A, Yliperttula M (октябрь 2008 г.). «Фармакокинетическая роль транспортеров аминокислот L-типа LAT1 и LAT2». European Journal of Pharmaceutical Sciences . 35 (3): 161–174. doi :10.1016/j.ejps.2008.06.015. PMID  18656534.
  106. ^ ab Geldenhuys WJ, Mohammad AS, Adkins CE, Lockman PR (2015). «Молекулярные детерминанты проницаемости гематоэнцефалического барьера». Therapeutic Delivery . 6 (8): 961–971. doi :10.4155/tde.15.32. PMC 4675962. PMID 26305616  . 
  107. ^ ab Müller CE (ноябрь 2009 г.). «Подходы к пролекарствам для повышения биодоступности лекарств с низкой растворимостью». Химия и биоразнообразие . 6 (11): 2071–2083. doi :10.1002/cbdv.200900114. PMID  19937841. S2CID  32513471.
  108. ^ Boado RJ, Li JY, Nagaya M, Zhang C, Pardridge WM (октябрь 1999 г.). «Избирательная экспрессия большого нейтрального переносчика аминокислот на гематоэнцефалическом барьере». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 96 (21): 12079–12084. Bibcode : 1999PNAS...9612079B. doi : 10.1073/pnas.96.21.12079 . PMC 18415. PMID  10518579 . 
  109. ^ МакЭлрой SL , Кек PE, Пост RM, ред. (2008). Противоэпилептические препараты для лечения психических расстройств . INFRMA-HC. стр. 370. ISBN 978-0-8493-8259-8.
  110. ^ Ma J, Björnsson ES, Chalasani N (февраль 2024 г.). «Безопасное использование анальгетиков у пациентов с циррозом: обзор повествования». Am J Med . 137 (2): 99–106. doi :10.1016/j.amjmed.2023.10.022. PMID  37918778. S2CID  264888110.
  111. ^ ab Yogeeswari P, Ragavendran JV, Sriram D (январь 2006 г.). «Обновление аналогов ГАМК для открытия лекарств для ЦНС». Недавние патенты на открытие лекарств для ЦНС . 1 (1): 113–118. doi :10.2174/157488906775245291. PMID  18221197.
  112. ^ Rose MA, Kam PC (май 2002). «Габапентин: фармакология и его применение в лечении боли». Anaesthesia . 57 (5): 451–462. doi :10.1046/j.0003-2409.2001.02399.x. PMID  11966555. S2CID  27431734.
  113. ^ Wheless JW, Willmore J, Brumback RA (2009). Расширенная терапия эпилепсии. PMPH-USA. стр. 302. ISBN 978-1-60795-004-2.
  114. ^ Варданян Р., Грубый В. (7 января 2016 г.). Синтез бестселлеров. Elsevier Science. стр. 158. ISBN 978-0-12-411524-8. Архивировано из оригинала 29 августа 2021 г. . Получено 22 июня 2018 г. .
  115. ^ Андрушко В, Андрушко Н (16 августа 2013 г.). Стереоселективный синтез лекарств и натуральных продуктов. John Wiley & Sons. стр. 869. ISBN 978-1-118-62833-1. Архивировано из оригинала 29 августа 2021 г. . Получено 22 июня 2018 г. .
  116. ^ Lowe D (25 марта 2008 г.). «Добираемся до Лирики». In the Pipeline . Science. Архивировано из оригинала 27 августа 2022 г. Получено 21 ноября 2015 г.
  117. ^ ab Merrill N (25 февраля 2010 г.). «Золотой наркотик Сильвермана делает его золотым билетом NU». North by Northwestern . Архивировано из оригинала 1 июня 2016 г. Получено 19 мая 2016 г.
  118. ^ Andruszkiewicz R, Silverman RB (декабрь 1990 г.). «4-Амино-3-алкилбутановые кислоты как субстраты для аминотрансферазы гамма-аминомасляной кислоты». Журнал биологической химии . 265 (36): 22288–22291. doi : 10.1016/S0021-9258(18)45702-X . PMID  2266125. Архивировано из оригинала 27 августа 2022 г. Получено 25 августа 2016 г.
  119. ^ Poros J (2005). «Польский ученый — соавтор нового противоэпилептического препарата». Science and Scholarship in Poland . Архивировано из оригинала 20 августа 2016 г. Получено 19 мая 2016 г.
  120. ^ Дворкин Р. Х., Киркпатрик П. (июнь 2005 г.). «Прегабалин» . Nature Reviews. Drug Discovery . 4 (6): 455–456. doi :10.1038/nrd1756. PMID  15959952. S2CID  265702200. Архивировано из оригинала 29 октября 2020 г. Получено 26 октября 2020 г.
  121. ^ "FDA одобряет таблетки LYRICA CR с пролонгированным высвобождением CV". Seeking Alpha . 12 октября 2017 г. Архивировано из оригинала 20 сентября 2022 г. Получено 16 сентября 2022 г.
  122. ^ "BRIEF-FDA одобряет таблетки Lyrica CR с продленным высвобождением CV от Pfizer". Reuters . Архивировано из оригинала 4 октября 2018 г. Получено 3 октября 2018 г.
  123. ^ "Lyrica: Вкладыш в упаковку и информация о назначении". Drugs.com . Архивировано из оригинала 13 августа 2017 г. . Получено 18 августа 2016 г. .
  124. ^ "2005 - Размещение прегабалина в списке V". DEA Diversion Control Division . 28 июля 2005 г. Архивировано из оригинала 28 мая 2022 г. Получено 27 августа 2022 г.
  125. ^ "Title 21 CFR – PART 1308 – Section 1308.15 Schedule V". usdoj.gov . Архивировано из оригинала 3 сентября 2020 г. . Получено 27 сентября 2015 г. .
  126. ^ "Lyrica". Felleskatalogen (на норвежском). 7 мая 2015 г. Архивировано из оригинала 23 декабря 2016 г. Получено 26 октября 2020 г.
  127. ^ Чалабианлоо Ф, Шьотт Дж (январь 2009 г.). «Прегабалин и потенциал злоупотребления им». Tidsskrift для den Norske Laegeforening (на норвежском языке). 129 (3): 186–187. дои : 10.4045/tidsskr.08.0047 . PMID  19180163. Архивировано из оригинала 29 октября 2020 года . Проверено 26 октября 2020 г.
  128. ^ "Re: Советы по прегабалину и габапентину" (PDF) . GOV.UK . 14 января 2016 г. Архивировано (PDF) из оригинала 8 ноября 2020 г. . Получено 6 февраля 2019 г. .
  129. ^ "Прегабалин и габапентин: предложение о включении в список в соответствии с Правилами о злоупотреблении наркотиками 2001 года". GOV.UK. 10 ноября 2017 г. Архивировано из оригинала 3 января 2020 г. Получено 2 апреля 2020 г.
  130. ^ Мэр С. (октябрь 2018 г.). «Прегабалин и габапентин становятся контролируемыми препаратами для сокращения смертности от неправильного использования» . BMJ . 363 : k4364. doi :10.1136/bmj.k4364. PMID  30327316. S2CID  53520780. Архивировано из оригинала 9 августа 2019 г. Получено 6 февраля 2019 г.
  131. ^ "Контроль прегабалина и габапентина в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками 1971 года". GOV.UK. 29 марта 2019 г. Архивировано из оригинала 21 февраля 2024 г. Получено 21 февраля 2024 г.
  132. ^ "Pfizer заплатит 2,3 млрд долларов для урегулирования уголовной и гражданской ответственности в сфере здравоохранения, связанной с мошенническим маркетингом и выплатой взяток". Stop Medicare Fraud, Министерство здравоохранения и социальных служб США и Министерство юстиции. Архивировано из оригинала 30 августа 2012 г. Получено 4 июля 2012 г.
  133. ^ ab Levy S (22 июля 2019 г.), «Девять фирм-производителей дженериков получили одобрение FDA на дженерик Lyrica.», Drug Store News , архивировано из оригинала 5 августа 2020 г.
  134. ^ "Препарат Lyrica компании Pfizer одобрен для лечения генерализованного тревожного расстройства (ГТР) в Европе" (пресс-релиз). Архивировано из оригинала 29 сентября 2007 г. Получено 6 ноября 2011 г.
  135. ^ "Generic Lyrica запускается со скидкой 97% по сравнению с брендовой версией". 46brooklyn Research . 23 июля 2019 г. Архивировано из оригинала 16 июля 2020 г. Получено 25 декабря 2019 г.
  136. ^ Bulik BS (март 2016 г.). «AbbVie's Humira и Pfizer's Lyrica начинают 2016 год с огромных затрат на телевизионную рекламу». FiercePharma . Архивировано из оригинала 29 октября 2020 г. Получено 5 марта 2017 г.
  137. ^ ab Harris G (2 сентября 2009 г.). «Pfizer платит 2,3 миллиарда долларов, чтобы урегулировать маркетинговое дело». The New York Times . Архивировано из оригинала 26 сентября 2020 г. Получено 21 декабря 2017 г.
  138. ^ ab "Pfizer соглашается на рекордный штраф за мошенничество". BBC News . 2 сентября 2009 г. Архивировано из оригинала 8 сентября 2009 г. Получено 21 декабря 2017 г.
  139. ^ "Части финансового отчета Pfizer Inc. за 2010 год". Комиссия по ценным бумагам и биржам США . 2010. Архивировано из оригинала 10 июня 2019 года . Получено 21 декабря 2017 года .
  140. ^ Jacoby M (2008). "Financial Windfall from Lyrica" ​​. Chemical & Engineering News . 86 (10): 56–61. doi :10.1021/cen-v086n010.p056. Архивировано из оригинала 26 октября 2020 г. Получено 26 октября 2020 г.
  141. ^ US 6197819B1, Silverman RB, Andruszkiewicz R, «Аналоги гамма-аминомасляной кислоты и оптические изомеры», выдан 6 марта 2001 г., назначен Северо-Западному университету.  Архивировано 21 марта 2019 г. на Wayback Machine.
  142. ^ Decker S (6 февраля 2014 г.). «Pfizer выигрывает решение о блокировке дженерика Lyrica до 2018 г.». Bloomberg . Архивировано из оригинала 8 февраля 2014 г. Получено 26 октября 2020 г.
  143. ^ "Решение: Pfizer Inc. (PFE) против Teva Pharmaceuticals USA Inc., 12-1576, Апелляционный суд США по федеральному округу (Вашингтон)" (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 29 октября 2020 г. . Получено 26 октября 2020 г. .
  144. ^ "Провалившаяся апелляция Pfizer на патент на прегабалин означает, что NHS может вернуть 502 млн фунтов стерлингов". Pulse. 14 ноября 2018 г. Архивировано из оригинала 15 ноября 2018 г. Получено 17 мая 2024 г.
  145. ^ ab "Pregabalin international brands". Drugs.com . Архивировано из оригинала 28 августа 2019 г. . Получено 27 октября 2017 г. .
  146. ^ "Pfizer завершает сделку по объединению своего бизнеса Upjohn с Mylan". Pfizer. 16 ноября 2020 г. Получено 17 июня 2024 г. – через Business Wire.
  147. ^ "Lyrica". Pfizer . Получено 17 июня 2024 г.
  148. ^ "Бренды". Viatris . 16 ноября 2020 г. Получено 17 июня 2024 г.