В клеточной биологии сигнальные пути Wnt представляют собой группу путей передачи сигнала , которые начинаются с белков , передающих сигналы в клетку через рецепторы клеточной поверхности . Название Wnt, произносится как «винт», является гибридом, созданным из названий Wingless и Int-1. [1] Сигнальные пути Wnt используют либо близлежащую межклеточную коммуникацию ( паракринную ), либо коммуникацию между клетками ( аутокринную ). Они в высокой степени эволюционно консервативны у животных, что означает, что они схожи у всех видов животных от плодовых мушек до людей. [2] [3]
Были охарактеризованы три сигнальных пути Wnt: канонический путь Wnt , неканонический путь планарной клеточной полярности и неканонический путь Wnt/кальций . Все три пути активируются связыванием лиганда белка Wnt с рецептором семейства Frizzled , который передает биологический сигнал белку Dishevelled внутри клетки. Канонический путь Wnt приводит к регуляции транскрипции генов и, как полагают, частично отрицательно регулируется геном SPATS1 . [4] Неканонический путь планарной клеточной полярности регулирует цитоскелет , который отвечает за форму клетки. Неканонический путь Wnt/кальций регулирует кальций внутри клетки.
Сигнализация Wnt была впервые идентифицирована по ее роли в канцерогенезе , затем по ее функции в эмбриональном развитии . Эмбриональные процессы, которые она контролирует, включают формирование осей тела , спецификацию судьбы клеток , пролиферацию клеток и миграцию клеток . Эти процессы необходимы для правильного формирования важных тканей, включая кости, сердце и мышцы. Ее роль в эмбриональном развитии была обнаружена, когда генетические мутации в белках пути Wnt привели к появлению аномальных эмбрионов плодовой мушки . Более поздние исследования показали, что гены, ответственные за эти аномалии, также влияют на развитие рака молочной железы у мышей. Сигнализация Wnt также контролирует регенерацию тканей во взрослом костном мозге, коже и кишечнике. [5]
Клиническая значимость этого пути была продемонстрирована мутациями , которые приводят к различным заболеваниям, включая рак молочной железы и простаты , глиобластому , диабет II типа и другие. [6] [7] В последние годы исследователи сообщили о первом успешном использовании ингибиторов пути Wnt в мышиных моделях заболеваний. [8]
Открытие сигнала Wnt было вызвано исследованиями онкогенных (вызывающих рак) ретровирусов . В 1982 году Роэл Нуссе и Гарольд Вармус заразили мышей вирусом опухоли молочной железы у мышей , чтобы мутировать гены мышей и посмотреть, какие мутировавшие гены могут вызывать опухоли груди. Они идентифицировали новый протоонкоген у мышей, который назвали int1 (интеграция 1). [3] [9]
Int1 высококонсервативен у многих видов, включая людей и дрозофилу . Его присутствие у D. melanogaster привело исследователей к открытию в 1987 году, что ген int1 у дрозофилы на самом деле был уже известным и охарактеризованным геном дрозофилы, известным как Wingless (Wg). [3] Поскольку предыдущие исследования Кристианы Нюсляйн-Фольхард и Эрика Вишауса (которые принесли им Нобелевскую премию по физиологии и медицине в 1995 году) уже установили функцию Wg как гена сегментной полярности , участвующего в формировании оси тела во время эмбрионального развития , исследователи определили, что int1 млекопитающих, обнаруженный у мышей, также участвует в эмбриональном развитии. [10]
Продолжение исследований привело к открытию дополнительных генов, связанных с int1; однако, поскольку эти гены не были идентифицированы таким же образом, как int1, номенклатура генов int была неадекватной. Таким образом, семейство int/Wingless стало семейством Wnt, а int1 стал Wnt1. Название Wnt является портманто из int и Wg и означает «Wingless-related integration site» (сайт интеграции, связанный с Wingless). [3]
Wnt включает в себя разнообразное семейство секретируемых липид -модифицированных сигнальных гликопротеинов , длина которых составляет 350–400 аминокислот . [11] Липидная модификация всех Wnt представляет собой пальмитолеоилирование одного полностью консервативного остатка цистеина. [12] Пальмитолеоилирование необходимо, поскольку оно требуется для связывания Wnt с его белком-носителем Wntless (WLS), чтобы он мог транспортироваться к плазматической мембране для секреции [13] , и оно позволяет белку Wnt связываться со своим рецептором Frizzled [14] [15] Белки Wnt также подвергаются гликозилированию , которое присоединяет углевод для обеспечения надлежащей секреции. [16] В сигнализации Wnt эти белки действуют как лиганды для активации различных путей Wnt через паракринные и аутокринные пути. [2] [7]
Эти белки высококонсервативны у разных видов. [3] Их можно найти у мышей, людей, Xenopus , данио-рерио , дрозофилы и многих других. [17]
Сигнализация Wnt начинается, когда белок Wnt связывается с N-концевым внеклеточным богатым цистеином доменом семейства рецепторов Frizzled (Fz). [19] Эти рецепторы охватывают плазматическую мембрану семь раз и составляют отдельное семейство рецепторов, сопряженных с G-белком (GPCR). [20] Однако для облегчения сигнализации Wnt могут потребоваться корецепторы наряду с взаимодействием между белком Wnt и рецептором Fz. Примерами являются белок, связанный с рецептором липопротеина ( LRP )-5/6, рецепторная тирозинкиназа (RTK) и ROR2 . [7] После активации рецептора сигнал отправляется фосфопротеину Dishevelled ( Dsh), который находится в цитоплазме . Этот сигнал передается посредством прямого взаимодействия между Fz и Dsh. Белки Dsh присутствуют во всех организмах, и все они разделяют следующие высококонсервативные белковые домены : аминоконцевой домен DIX, центральный домен PDZ и карбоксиконцевой домен DEP . Эти различные домены важны, поскольку после Dsh сигнал Wnt может разветвляться на несколько путей, и каждый путь взаимодействует с различной комбинацией трех доменов. [21]
Три наиболее охарактеризованных сигнальных пути Wnt — это канонический путь Wnt, неканонический путь планарной клеточной полярности и неканонический путь Wnt/кальций. Как следует из их названий, эти пути относятся к одной из двух категорий: канонические или неканонические. Разница между категориями заключается в том, что канонический путь включает белок бета-катенин (β-катенин), тогда как неканонический путь работает независимо от него. [19]
Канонический путь Wnt (или путь Wnt/ β-катенина ) — это путь Wnt, который вызывает накопление β-катенина в цитоплазме и его последующую транслокацию в ядро , чтобы действовать как транскрипционный коактиватор факторов транскрипции , которые принадлежат к семейству TCF/LEF . Без Wnt β-катенин не накапливался бы в цитоплазме, поскольку комплекс разрушения обычно разрушал бы его. Этот комплекс разрушения включает следующие белки: Axin , adenomatosis polyposis coli (APC), протеинфосфатазу 2A (PP2A), гликогенсинтазу киназу 3 (GSK3) и казеинкиназу 1 α (CK1α). [22] [23] Он разрушает β-катенин, направляя его на убиквитинирование , которое впоследствии отправляет его в протеасому для переваривания. [19] [24] Однако, как только Wnt связывает Fz и LRP5 / 6 , функция комплекса разрушения нарушается. Это происходит из-за того, что Wnt вызывает транслокацию отрицательного регулятора Wnt, Axin, и комплекса разрушения в плазматическую мембрану. Фосфорилирование другими белками в комплексе разрушения впоследствии связывает Axin с цитоплазматическим хвостом LRP5/6. Axin становится дефосфорилированным, а его стабильность и уровни снижаются. Затем Dsh активируется посредством фосфорилирования, а его домены DIX и PDZ ингибируют активность GSK3 комплекса разрушения. Это позволяет β-катенину накапливаться и локализоваться в ядре, а затем вызывать клеточный ответ посредством трансдукции генов вместе с факторами транскрипции TCF/LEF (T-клеточный фактор/лимфоидный усиливающий фактор) [25] . [24] β-катенин привлекает другие транскрипционные коактиваторы, такие как BCL9 , Pygopus [26] и Parafibromin/Hyrax. [27] Сложность транскрипционного комплекса, собранного β-катенином, начинает проявляться благодаря новым высокопроизводительным протеомным исследованиям. [28] Однако единая теория того, как β-катенин управляет экспрессией целевых генов, все еще отсутствует, и тканеспецифичные игроки могут помочь β-катенину определить его целевые гены. [29] Обширность β-катенинавзаимодействующие белки усложняют наше понимание: β-катенин может быть напрямую фосфорилирован в Ser552 Akt, что вызывает его диссоциацию от межклеточных контактов и накопление в цитозоле, после чего 14-3-3ζ взаимодействует с β-катенином (pSer552) и усиливает его ядерную транслокацию. [30] Сообщалось, что BCL9 и Pygopus на самом деле обладают несколькими независимыми от β-катенина функциями (следовательно, вероятно, независимыми от сигнализации Wnt). [31] [32] [33]
Неканонический путь планарной клеточной полярности (PCP) не включает β-катенин. Он не использует LRP-5/6 в качестве своего корецептора и, как полагают, использует NRH1, Ryk , PTK7 или ROR2 . Путь PCP активируется посредством связывания Wnt с Fz и его корецептором. Затем рецептор рекрутирует Dsh , который использует свои домены PDZ и DIX для формирования комплекса с Dishevelled-ассоциированным активатором морфогенеза 1 ( DAAM1 ). Затем Daam1 активирует малый G-белок Rho через фактор обмена гуанина . Rho активирует Rho-ассоциированную киназу (ROCK), которая является одним из основных регуляторов цитоскелета . Dsh также образует комплекс с rac1 и опосредует связывание профилина с актином . Rac1 активирует JNK и также может приводить к полимеризации актина . Связывание профилина с актином может привести к перестройке цитоскелета и гаструляции . [7] [34]
Неканонический путь Wnt/кальций также не включает β-катенин . Его роль заключается в помощи в регуляции высвобождения кальция из эндоплазматического ретикулума (ЭР) для контроля внутриклеточных уровней кальция. Как и другие пути Wnt, при связывании лиганда активированный рецептор Fz напрямую взаимодействует с Dsh и активирует определенные домены Dsh-белка. Домены, участвующие в сигнализации Wnt/кальция, — это домены PDZ и DEP. [7] Однако, в отличие от других путей Wnt, рецептор Fz напрямую взаимодействует с тримерным G-белком. Эта костимуляция Dsh и G-белка может привести к активации либо PLC , либо цГМФ-специфической PDE . Если PLC активирован, компонент плазматической мембраны PIP2 расщепляется на DAG и IP3 . Когда IP3 связывается со своим рецептором на ЭР, высвобождается кальций. Повышенные концентрации кальция и DAG могут активировать Cdc42 через PKC . Cdc42 является важным регулятором вентрального паттернирования. Повышенный уровень кальция также активирует кальциневрин и CaMKII . CaMKII вызывает активацию фактора транскрипции NFAT , который регулирует клеточную адгезию, миграцию и разделение тканей. [7] Кальциневрин активирует киназу TAK1 и NLK , что может мешать передаче сигналов TCF/β-катенина в каноническом пути Wnt. [35] Однако, если активируется PDE, высвобождение кальция из ER ингибируется. PDE опосредует это через ингибирование PKG, что впоследствии вызывает ингибирование высвобождения кальция. [7]
Бинарное различие канонических и неканонических сигнальных путей Wnt подверглось тщательному изучению, и был предложен интегрированный, конвергентный путь Wnt. [36] Некоторые доказательства этого были найдены для одного лиганда Wnt (Wnt5A). [37] Доказательства конвергентного сигнального пути Wnt, который показывает интегрированную активацию сигналов Wnt/Ca2+ и Wnt/ β-катенина для нескольких лигандов Wnt, были описаны в линиях клеток млекопитающих. [38]
Сигнализация Wnt также регулирует ряд других сигнальных путей, которые не были так подробно изучены. Один из таких путей включает взаимодействие между Wnt и GSK3 . Во время роста клеток Wnt может ингибировать GSK3, чтобы активировать mTOR в отсутствие β-катенина. Однако Wnt также может служить отрицательным регулятором mTOR посредством активации супрессора опухолей TSC2 , который активируется посредством взаимодействия Dsh и GSK3. [39] Во время миогенеза Wnt использует PA и CREB для активации генов MyoD и Myf5 . [40] Wnt также действует совместно с Ryk и Src , обеспечивая регуляцию отталкивания нейронов во время аксонального наведения . Wnt регулирует гаструляцию , когда CK1 служит ингибитором Rap1-АТФазы , чтобы модулировать цитоскелет во время гаструляции. Дальнейшая регуляция гаструляции достигается, когда Wnt использует ROR2 вместе с путями CDC42 и JNK для регуляции экспрессии PAPC . Dsh также может взаимодействовать с aPKC, Pa3, Par6 и LGl для контроля полярности клеток и развития микротрубочкового цитоскелета. Хотя эти пути перекрываются с компонентами, связанными с сигнализацией PCP и Wnt/Calcium, они считаются отдельными путями, поскольку вызывают разные ответы. [7]
Для обеспечения надлежащего функционирования сигнализация Wnt постоянно регулируется в нескольких точках вдоль ее сигнальных путей. [41] Например, белки Wnt пальмитоилированы . Белок дикобраз опосредует этот процесс, что означает, что он помогает регулировать, когда лиганд Wnt секретируется, определяя, когда он полностью сформирован. Секреция далее контролируется такими белками, как GPR177 (wntless) и evenness interrupted, и такими комплексами, как комплекс ретромера . [7] [24]
При секреции лиганду может быть запрещено достигать своего рецептора посредством связывания белков, таких как стабилизаторы Dally и глипикан 3 (GPC3), которые ингибируют диффузию. В раковых клетках как цепи гепарансульфата [42] [43] , так и основной белок [44] [45] GPC3 участвуют в регуляции связывания Wnt и активации для пролиферации клеток. [46] [47] Wnt распознает структуру гепарансульфата на GPC3, которая содержит IdoA2S и GlcNS6S, а 3-O-сульфатирование в GlcNS6S3S усиливает связывание Wnt с гепарансульфатглипиканом. [48] Было обнаружено, что богатый цистеином домен в N-доле GPC3 образует гидрофобную бороздку, связывающую Wnt, включающую фенилаланин-41, который взаимодействует с Wnt. [45] [49] Блокирование домена связывания Wnt с помощью нанотела под названием HN3 может подавлять активацию Wnt. [45]
На рецепторе Fz связывание белков, отличных от Wnt, может антагонизировать сигнализацию. Конкретные антагонисты включают Dickkopf (Dkk), Wnt-ингибиторный фактор 1 (WIF-1), [50] [51] секретируемые Frizzled-родственные белки (SFRP), Cerberus , Frzb , Wise , SOST и Naked cuticle . Они представляют собой ингибиторы сигнализации Wnt. Однако другие молекулы также действуют как активаторы. Norrin и R-Spondin2 активируют сигнализацию Wnt в отсутствие лиганда Wnt.
Взаимодействие между сигнальными путями Wnt также регулирует сигнализацию Wnt. Как упоминалось ранее, путь Wnt/кальций может ингибировать TCF/β-катенин, предотвращая каноническую сигнализацию пути Wnt. [7] [24] Простагландин E2 (PGE2) является важным активатором канонического сигнального пути Wnt. Взаимодействие PGE2 с его рецепторами E2/E4 стабилизирует β-катенин посредством фосфорилирования, опосредованного cAMP/PKA. Синтез PGE2 необходим для процессов, опосредованных сигнализацией Wnt, таких как регенерация тканей и контроль популяции стволовых клеток у данио-рерио и мышей. [5] Интересно, что неструктурированные области нескольких негабаритных внутренне неупорядоченных белков играют решающую роль в регуляции сигнализации Wnt. [52]
Сигнализация Wnt играет важную роль в эмбриональном развитии. Она действует как у позвоночных , так и у беспозвоночных , включая людей, лягушек, рыбок данио-рерио, C. elegans , Drosophila и других. Впервые она была обнаружена в сегментной полярности Drosophila, где она помогает устанавливать переднюю и заднюю полярности. Она участвует в других процессах развития . Как предполагает ее функция у Drosophila , она играет ключевую роль в формировании осей тела , в частности, в формировании переднезадней и дорсовентральной осей. Она участвует в индукции дифференциации клеток для ускорения формирования важных органов, таких как легкие и яичники . Wnt также обеспечивает развитие этих тканей посредством правильной регуляции пролиферации и миграции клеток . Функции сигнализации Wnt можно разделить на формирование осей, спецификацию судьбы клеток, пролиферацию клеток и миграцию клеток. [53]
На ранних стадиях развития эмбриона формирование первичных осей тела является важнейшим шагом в установлении общего плана тела организма. Оси включают переднезаднюю ось, дорсовентральную ось и право-левую ось. Сигнализация Wnt участвует в формировании переднезадней и дорсовентральной (DV) осей. Активность сигнализации Wnt в переднезаднем развитии можно наблюдать у млекопитающих, рыб и лягушек. У млекопитающих первичная полоска и другие окружающие ткани производят морфогенные соединения Wnt, BMP , FGF , Nodal и ретиноевую кислоту для установления задней области во время поздней гаструлы . Эти белки образуют градиенты концентрации. Области с самой высокой концентрацией устанавливают заднюю область, в то время как области с самой низкой концентрацией указывают на переднюю область. У рыб и лягушек β-катенин, продуцируемый канонической сигнализацией Wnt, вызывает образование организующих центров, которые вместе с BMP вызывают формирование задней области. Участие Wnt в формировании оси DV можно увидеть в активности формирования организатора Шпемана , который устанавливает дорсальную область. Каноническая сигнализация Wnt продукция β-катенина индуцирует формирование этого организатора через активацию генов twin и siamois. [36] [53] Аналогично, при гаструляции птиц клетки серпа Коллера экспрессируют различные мезодермальные маркерные гены, которые обеспечивают дифференциальное движение клеток во время формирования первичной полоски. Сигнализация Wnt, активированная FGF, отвечает за это движение. [54] [55]
Сигнализация Wnt также участвует в формировании осей определенных частей тела и систем органов на более поздних этапах развития. У позвоночных градиенты морфогенетических сигналов Sonic Hedgehog (Shh) и Wnt устанавливают дорсовентральную ось центральной нервной системы во время формирования осевого паттерна нервной трубки . Высокий уровень сигнала Wnt устанавливает дорсальную область, в то время как высокий уровень сигнала Shh указывает на вентральную область. [56] Wnt участвует в формировании DV центральной нервной системы посредством своего участия в руководстве аксонов . Белки Wnt направляют аксоны спинного мозга в передне-заднем направлении. [57] Wnt также участвует в формировании оси DV конечности. В частности, Wnt7a помогает формировать дорсальную структуру развивающейся конечности. [36] [53]
В модели развития эмбриональных волн дифференциации Wnt играет важную роль как часть сигнального комплекса в компетентных клетках, готовых к дифференциации. Wnt реагирует на активность цитоскелета, стабилизируя начальное изменение, созданное проходящей волной сокращения или расширения, и одновременно сигнализирует ядру посредством использования его различных сигнальных путей о том, в какой волне участвовала отдельная клетка. Таким образом, активность Wnt усиливает механическую сигнализацию, которая происходит во время развития. [58] [59]
Спецификация судьбы клеток или клеточная дифференциация — это процесс, в котором недифференцированные клетки могут стать более специализированным типом клеток. Сигнализация Wnt индуцирует дифференциацию плюрипотентных стволовых клеток в клетки-предшественники мезодермы и энтодермы . [60] Эти клетки-предшественники далее дифференцируются в такие типы клеток, как эндотелиальные, сердечные и сосудистые гладкомышечные линии. [61] Сигнализация Wnt индуцирует образование крови из стволовых клеток. В частности, Wnt3 приводит к образованию комитированных в мезодерме клеток с гемопоэтическим потенциалом. [62] Wnt1 противодействует нейронной дифференцировке и является основным фактором самообновления нейронных стволовых клеток. Это позволяет осуществлять регенерацию клеток нервной системы, что является еще одним доказательством роли в содействии пролиферации нейронных стволовых клеток. [60] Сигнализация Wnt участвует в определении зародышевых клеток , спецификации кишечной ткани, развитии волосяных фолликулов , развитии легочной ткани, дифференцировке клеток нервного гребня ствола , развитии нефрона , развитии яичников и определении пола . [53] Сигнализация Wnt также препятствует формированию сердца, и было показано, что ингибирование Wnt является критическим индуктором сердечной ткани во время развития, [63] [64] [65] а малые молекулы ингибиторов Wnt обычно используются для получения кардиомиоцитов из плюрипотентных стволовых клеток. [66] [67]
Для того чтобы иметь массовую дифференциацию клеток, необходимую для формирования определенных клеточных тканей различных организмов, должны происходить пролиферация и рост эмбриональных стволовых клеток . Этот процесс опосредован канонической сигнализацией Wnt, которая увеличивает ядерный и цитоплазматический β-катенин. Увеличение β-катенина может инициировать транскрипционную активацию белков, таких как циклин D1 и c-myc , которые контролируют переход из фазы G1 в S в клеточном цикле . Вход в фазу S вызывает репликацию ДНК и, в конечном счете, митоз , которые отвечают за пролиферацию клеток. [68] Это увеличение пролиферации напрямую связано с дифференциацией клеток, поскольку по мере пролиферации стволовых клеток они также дифференцируются. Это обеспечивает общий рост и развитие определенных систем тканей во время эмбрионального развития. Это очевидно в таких системах, как кровеносная система, где Wnt3a приводит к пролиферации и расширению гемопоэтических стволовых клеток, необходимых для образования эритроцитов. [69]
Биохимия раковых стволовых клеток немного отличается от биохимии других опухолевых клеток. Эти так называемые Wnt-зависимые клетки захватывают и зависят от постоянной стимуляции пути Wnt для содействия их неконтролируемому росту, выживанию и миграции. При раке сигнализация Wnt может стать независимой от регулярных стимулов через мутации в нижестоящих онкогенах и генах-супрессорах опухолей, которые становятся постоянно активированными, даже если нормальный рецептор не получил сигнала. β-катенин связывается с факторами транскрипции, такими как белок TCF4 , и в сочетании молекулы активируют необходимые гены. LF3 сильно ингибирует это связывание in vitro, в клеточных линиях и снижает рост опухоли в мышиных моделях. Он предотвращает репликацию и снижает их способность к миграции, и все это без воздействия на здоровые клетки. После лечения не остается раковых стволовых клеток. Открытие стало результатом « рационального дизайна лекарств », включающего технологии AlphaScreens и ELISA. [70]
Миграция клеток во время эмбрионального развития позволяет устанавливать оси тела, формировать ткани, индуцировать конечности и несколько других процессов. Сигнализация Wnt помогает опосредовать этот процесс, особенно во время конвергентного расширения. Сигнализация как от пути Wnt PCP, так и от канонического пути Wnt необходима для правильного конвергентного расширения во время гаструляции. Конвергентное расширение далее регулируется путем Wnt/кальций, который блокирует конвергентное расширение при активации. Сигнализация Wnt также индуцирует миграцию клеток на более поздних стадиях развития посредством контроля поведения миграции нейробластов , клеток нервного гребня , миоцитов и клеток трахеи. [71]
Сигнализация Wnt участвует в другом ключевом процессе миграции, известном как эпителиально-мезенхимальный переход (ЭМП). Этот процесс позволяет эпителиальным клеткам трансформироваться в мезенхимальные клетки, так что они больше не удерживаются на месте ламинином . Он включает в себя подавление кадгерина, так что клетки могут отсоединиться от ламинина и мигрировать. Сигнализация Wnt является индуктором ЭМП, особенно в развитии молочной железы. [72]
Инсулин — это пептидный гормон, участвующий в гомеостазе глюкозы в некоторых организмах. В частности, он приводит к повышению регуляции переносчиков глюкозы в клеточной мембране с целью увеличения поглощения глюкозы из кровотока . Этот процесс частично опосредован активацией сигнализации Wnt/β-катенина, которая может повысить чувствительность клеток к инсулину. В частности, Wnt10b — это белок Wnt, который повышает эту чувствительность в клетках скелетных мышц. [73]
С момента своего первоначального открытия сигнал Wnt был связан с раком . Когда был открыт Wnt1, он был впервые идентифицирован как протоонкоген в мышиной модели рака молочной железы. Тот факт, что Wnt1 является гомологом Wg, показывает, что он участвует в эмбриональном развитии, которое часто требует быстрого деления и миграции клеток. Неправильная регуляция этих процессов может привести к развитию опухоли через избыточную пролиферацию клеток. [3]
Каноническая активность пути Wnt участвует в развитии доброкачественных и злокачественных опухолей молочной железы. Роль пути Wnt в химиорезистентности опухолей также хорошо документирована, как и его роль в поддержании отдельной субпопуляции клеток, инициирующих рак. [74] Его присутствие выявляется по повышенным уровням β-катенина в ядре и/или цитоплазме, которые можно обнаружить с помощью иммуногистохимического окрашивания и вестерн-блоттинга . Повышенная экспрессия β-катенина коррелирует с плохим прогнозом у пациентов с раком молочной железы. Это накопление может быть вызвано такими факторами, как мутации β-катенина , дефициты в комплексе разрушения β-катенина, чаще всего мутациями в структурно неупорядоченных областях APC , сверхэкспрессия лигандов Wnt, потеря ингибиторов и/или снижение активности регуляторных путей (таких как путь Wnt/кальций). [52] [75] [76] Опухоли молочной железы могут метастазировать из-за участия Wnt в ЭПТ. Исследования, изучающие метастазы базальноподобного рака молочной железы в легкие, показали, что подавление сигнала Wnt/β-катенина может предотвратить ЭПТ, что может ингибировать метастазирование. [77]
Сигнализация Wnt была вовлечена в развитие других видов рака, а также в десмоидный фиброматоз . [78] Изменения в экспрессии CTNNB1 , который является геном, кодирующим β-катенин, можно измерить при раке молочной железы, толстой кишки , меланоме , предстательной железы , легких и других видах рака. Повышенная экспрессия лигандных белков Wnt, таких как Wnt1, Wnt2 и Wnt7A, наблюдалась при развитии глиобластомы , рака пищевода и рака яичников соответственно. Другие белки, которые вызывают несколько типов рака при отсутствии надлежащего функционирования, включают ROR1, ROR2, SFRP4 , Wnt5A, WIF1 и белки семейства TCF/LEF. [79] Сигнализация Wnt также вовлечена в патогенез метастазов в кости при раке молочной железы и простаты, причем исследования предполагают дискретные состояния включения и выключения. Wnt подавляется во время стадии покоя аутокринным DKK1 , чтобы избежать иммунного надзора, [80] а также во время стадий распространения внутриклеточным Dact1. [81] Между тем, Wnt активируется во время ранней фазы роста E-селектином . [82]
Связь между PGE2 и Wnt предполагает, что хроническое воспаление, связанное с повышением уровня PGE2, может привести к активации пути Wnt в различных тканях, что приводит к канцерогенезу . [5]
Сахарный диабет 2 типа является распространенным заболеванием, которое вызывает снижение секреции инсулина и повышенную инсулинорезистентность на периферии. Это приводит к повышению уровня глюкозы в крови или гипергликемии , которая может быть фатальной, если ее не лечить. Поскольку сигнал Wnt участвует в чувствительности к инсулину, может быть задействована неисправность его пути. Например, повышенная экспрессия Wnt5b может увеличить восприимчивость из-за его роли в адипогенезе , поскольку ожирение и диабет II типа имеют высокую коморбидность . [83] Сигнал Wnt является сильным активатором митохондриального биогенеза . Это приводит к увеличению продукции активных форм кислорода (ROS), которые, как известно, вызывают повреждение ДНК и клеток. [84] Это повреждение, вызванное ROS, является значительным, поскольку оно может вызвать острую печеночную инсулинорезистентность или инсулинорезистентность, вызванную травмой. [85] Мутации в факторах транскрипции, связанных с сигналом Wnt, таких как TCF7L2 , связаны с повышенной восприимчивостью. [86]
{{cite book}}
: |website=
проигнорировано ( помощь )