stringtranslate.com

Эсциталопрам

Эсциталопрам , продаваемый под торговыми марками Lexapro и Cipralex , среди прочих, является антидепрессантом класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). [9] Эсциталопрам в основном используется для лечения большого депрессивного расстройства и генерализованного тревожного расстройства . [9] Он принимается внутрь , [9] доступен в продаже исключительно в виде оксалатной соли.

Распространенные побочные эффекты включают проблемы со сном , тошноту , сексуальные проблемы и чувство усталости . [9] Более серьезные побочные эффекты могут включать мысли о самоубийстве у людей в возрасте до 24 лет. [9] Неясно, безопасно ли использование во время беременности или кормления грудью . [10] Эсциталопрам является ( S ) -энантиомером циталопрама (который существует в виде рацемата ), отсюда и название эс -циталопрам. [9]

Эсциталопрам был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2002 году. [9] Эсциталопрам редко заменяют двойной дозой циталопрама ; эсциталопрам безопаснее и эффективнее. [11] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [12] В 2022 году он был пятнадцатым наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 30  миллионами рецептов. [13] [14] В Австралии он был одним из 10 наиболее часто назначаемых лекарств в период с 2017 по 2023 год. [15]

Медицинское применение

Эсциталопрам одобрен FDA для лечения большого депрессивного расстройства у подростков и взрослых, а также генерализованного тревожного расстройства у взрослых. [9] В европейских странах и Соединенном Королевстве он одобрен для лечения депрессии и тревожных расстройств; к ним относятся: генерализованное тревожное расстройство (ГТР), социальное тревожное расстройство (САР), обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) и паническое расстройство с агорафобией или без нее . В Австралии он одобрен для лечения большого депрессивного расстройства. [16] [17] [18]

депрессия

Эсциталопрам является одним из наиболее эффективных и хорошо переносимых антидепрессантов для краткосрочного (острого) лечения большого депрессивного расстройства у взрослых. [19] [20] Он также является самым безопасным для детей и подростков. [21] [22]

Существовали разногласия относительно эффективности эсциталопрама по сравнению с его предшественником циталопрамом. Важность этого вопроса вытекала из более высокой стоимости эсциталопрама по сравнению с дженериком смеси изомеров циталопрама до истечения срока действия патента на эсциталопрам в 2012 году, что привело к обвинениям в вечном озеленении . Соответственно, этот вопрос был рассмотрен по крайней мере в 10 различных систематических обзорах и метаанализах. По состоянию на 2012 год обзоры пришли к выводу (с оговорками в некоторых случаях), что эсциталопрам скромно превосходит циталопрам по эффективности и переносимости. [23] [24] [25] [26]

Тревожные расстройства

Эсциталопрам, по-видимому, эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства , при этом рецидив при приеме эсциталопрама составляет 20%, а при приеме плацебо — 50%, что соответствует числу, необходимому для лечения, равному 3,33. [27] [28] Эсциталопрам также эффективен при лечении социального тревожного расстройства . [29]

Другой

Эсциталопрам эффективен в уменьшении симптомов предменструального синдрома , независимо от того, принимается ли он постоянно или только в лютеиновую фазу . [30]

Побочные эффекты

Было показано, что эсциталопрам, как и другие СИОЗС , влияет на половую функцию, вызывая побочные эффекты, такие как снижение либидо , задержка эякуляции и аноргазмия . [31] [32]

Также имеются данные о том, что СИОЗС могут вызывать увеличение суицидальных мыслей . Анализ, проведенный FDA, выявил статистически незначимое увеличение суицидальности в 1,5–2,4 раза (в зависимости от используемого статистического метода) среди взрослых, получавших эсциталопрам по психиатрическим показаниям. [33] [34] [35] Авторы связанного исследования отмечают общую проблему статистических подходов: из-за редкости суицидальных событий в клинических испытаниях трудно делать однозначные выводы с выборкой менее двух миллионов пациентов. [36]

Циталопрам и эсциталопрам связаны с умеренным дозозависимым удлинением интервала QT [37], которое является мерой того, насколько быстро сердечная мышца реполяризуется после каждого сердечного сокращения. Удлинение интервала QT является фактором риска для torsades de pointes (TdP), нарушения сердечного ритма, которое иногда приводит к летальному исходу. Несмотря на наблюдаемое изменение интервала QT, риск TdP от эсциталопрама, по-видимому, довольно низок, и он аналогичен другим антидепрессантам, которые, как известно, не влияют на интервал QT. В обзоре 2013 года [38] обсуждается несколько причин для оптимизма относительно безопасности эсциталопрама. Он ссылается на перекрестное исследование, в котором 113 субъектов получали четыре различных вида лечения в рандомизированном порядке: плацебо, эсциталопрам 10 мг/день, эсциталопрам 30 мг/день или моксифлоксацин 400 мг/день ( положительный контроль, который, как известно, вызывает удлинение QTc). При дозе 10 мг/день эсциталопрам увеличивал интервал QTc на 4,5 миллисекунды (мс). При дозе 30 мг/день QTc увеличивался на 10,7 мс. [39] Увеличение QTc менее чем на 60 мс, вероятно, не несет значительного риска. [38] Доза эсциталопрама 30 мг/день вызывала значительно меньшее удлинение QTc, чем терапевтически эквивалентная доза циталопрама 60 мг/день , которая увеличивала интервал QTc на 18,5 мс. [38]

Дополнительные данные о сердечном риске от эсциталопрама можно найти в крупном наблюдательном исследовании из Швеции, в котором учитывались все лекарства, используемые всеми пациентами с TdP, и было обнаружено, что частота TdP у пользователей эсциталопрама составила всего 0,7 случая TdP на каждые 100 000 пациентов, принимавших препарат (в возрасте 18-64 лет), и всего 4,1 случая TdP на каждые 100 000 пожилых пациентов, принимавших препарат (в возрасте 65 лет и старше). [40] Из 9 антидепрессантов, которые использовались пациентами с TdP, эсциталопрам занял 7-е место по частоте TdP у пожилых пациентов (только венлафаксин и амитриптилин имели меньший риск), и он занял 5-е место из 9 по частоте TdP у пациентов в возрасте 18-64 лет. Антидепрессанты как класс имели относительно низкий риск TdP, и большинство пациентов, принимающих антидепрессанты и испытывающих TdP, также принимали другой препарат, удлиняющий интервал QT. В частности, 80% пользователей эсциталопрама, испытывающих TdP, принимали по крайней мере один другой препарат, известный тем, что вызывает TdP. Для сравнения, самым популярным антиаритмическим препаратом в исследовании был соталол с 52 750 пользователями, а соталол имел заболеваемость TdP 81,1 случая и 41,2 случая TdP на 100 000 пользователей в возрастной группе ≥65 и 18-64 лет соответственно. [40]

Препараты, удлиняющие интервал QT, такие как эсциталопрам, следует использовать с осторожностью у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или известным ранее существовавшим удлинением интервала QT, или в сочетании с другими препаратами, удлиняющими интервал QT. Для пациентов с сердечными заболеваниями следует рассмотреть возможность проведения ЭКГ- измерений , а нарушения электролитного баланса следует скорректировать до начала лечения. В декабре 2011 года Великобритания ввела новые ограничения на максимальные суточные дозы в размере 20 мг для взрослых и 10 мг для лиц старше 65 лет или с нарушением функции печени . [41] [42] Управление по контролю за продуктами и лекарствами США и Министерство здравоохранения Канады не ввели аналогичные ограничения на дозировку эсциталопрама, только на его предшественника циталопрама . [43]

Как и другие СИОЗС, эсциталопрам также, как сообщается, вызывает гипонатриемию (низкий уровень натрия) с показателями от 0,5 до 32%, что часто можно отнести к SIADH . [44] Это, как правило, не зависит от дозы и имеет более высокий риск возникновения в течение первых нескольких недель после начала лечения. [45]

Очень распространенные эффекты

Очень распространенные эффекты (>10% случаев) включают: [46] [47] [48] [5] [49]

Распространено (1–10% случаев)

К распространенным эффектам (частота возникновения 1–10%) относятся:

Психомоторные эффекты

Наиболее распространенным эффектом является усталость или сонливость, особенно у пожилых людей [50], хотя у пациентов с уже существующей дневной сонливостью и усталостью может наблюдаться парадоксальное улучшение этих симптомов. [51]

Эсциталопрам не влияет на время последовательной реакции, логическое мышление, последовательное вычитание, многозадачность или выполнение задач с использованием часов Макворта . [52]

Сексуальная дисфункция

Некоторые люди испытывают постоянные сексуальные побочные эффекты при приеме СИОЗС или после прекращения их приема. [53] Симптомы сексуальной дисфункции, вызванной приемом антидепрессантов, включают трудности с оргазмом, эрекцией или эякуляцией. [53] Другие симптомы могут включать генитальную анестезию, ангедонию , снижение либидо, проблемы с вагинальной смазкой и нечувствительность сосков у женщин. Показатели неизвестны, и нет установленного лечения. [54]

Беременность

Воздействие антидепрессантов (включая эсциталопрам) связано с более короткой продолжительностью беременности (на три дня), повышенным риском преждевременных родов (на 55%), более низкой массой тела при рождении (на 75 г) и более низкими оценками по шкале Апгар (на <0,4 балла). Воздействие антидепрессантов не связано с повышенным риском самопроизвольного аборта. [55] Существует предварительная связь между использованием СИОЗС во время беременности и проблемами с сердцем у ребенка. [56] Таким образом, преимущества их использования во время беременности могут не перевешивать возможные негативные последствия для ребенка. [56]

Снятие

Прекращение приема эсциталопрама, особенно резкое, может вызвать определенные симптомы отмены, такие как ощущения «электрического удара» [57] , в разговорной речи называемые «мозговой дрожью» или « мозговыми ударами » пострадавшими. Частыми симптомами в одном исследовании были головокружение (44%), мышечное напряжение (44%), озноб (44%), спутанность сознания или проблемы с концентрацией внимания (40%), амнезия (28%) и плач (28%). Рекомендуется очень медленное снижение дозы. [58] Были спонтанные сообщения о прекращении приема эсциталопрама и других СИОЗС и СИОЗСН, особенно резком, что приводило к дисфорическому настроению, раздражительности , возбуждению, беспокойству, головной боли, летаргии , эмоциональной лабильности , бессоннице и гипомании . При снижении дозы могут возникнуть и другие симптомы, такие как панические атаки , враждебность, агрессия , импульсивность , акатизия (психомоторное беспокойство), мания , ухудшение депрессии и суицидальные мысли. [59]

Передозировка

Чрезмерные дозы эсциталопрама обычно вызывают относительно незначительные неблагоприятные эффекты, такие как возбуждение и тахикардия . Однако в некоторых случаях могут возникнуть дискинезия , гипертония и клонус . Терапевтические уровни эсциталопрама в крови обычно находятся в диапазоне 20–80 мкг/л, но могут достигать 80–200 мкг/л у пожилых людей, пациентов с нарушением функции печени, у тех, кто плохо метаболизирует CYP2C19 или после острой передозировки. Мониторинг препарата в плазме или сыворотке обычно осуществляется с помощью хроматографических методов . Существуют хиральные методы, позволяющие отличить эсциталопрам от его рацемата , циталопрама. [42] [60] [61]

Взаимодействия

Эсциталопрам слабо ингибирует CYP2D6 и, следовательно, может повышать уровни в плазме ряда субстратов CYP2D6, таких как арипипразол , рисперидон , трамадол , кодеин и т. д. [7] Поскольку эсциталопрам является лишь слабым ингибитором CYP2D6, анальгезия от трамадола может не быть затронута. [62]  Было обнаружено, что эсциталопрам (в максимальной дозе 20 мг/день) увеличивает пиковые уровни субстрата CYP2D6 дезипрамина на 40% и общую экспозицию на 100%. [8] Аналогичным образом было обнаружено, что он увеличивает пиковые уровни субстрата CYP2D6 метопролола на 50% и общую экспозицию на 82%. [8] Эсциталопрам не ингибирует CYP3A4 , CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 или CYP2E1 . [7] [8]

Воздействие эсциталопрама увеличивается умеренно, примерно на 50%, при его приеме с омепразолом , ингибитором CYP2C19. [7] Авторы этого исследования предположили, что это увеличение вряд ли будет иметь клиническое значение. [63] Сочетание циталопрама с флуоксетином или флувоксамином привело к увеличению воздействия энантиомера эсциталопрама из-за сильного ингибирования CYP2C19 и CYP2D6 этими агентами. [8] Было обнаружено, что бупропион , известный сильный ингибитор CYP2D6, значительно увеличивает концентрацию циталопрама в плазме и системное воздействие (пиковые уровни увеличиваются на 30%, общее воздействие увеличивается на 40%); по состоянию на апрель 2018 года взаимодействие с эсциталопрамом не изучалось, но некоторые монографии предупреждали о потенциальном взаимодействии. [64] Циталопрам не влиял на фармакокинетику бупропиона или его метаболитов в исследовании. [64]

Эсциталопрам следует принимать с осторожностью при использовании зверобоя , женьшеня , декстрометорфана (ДХМ) , линезолида , трамадола и других серотонинергических препаратов из-за риска возникновения серотонинового синдрома . [65] [66] Как СИОЗС, эсциталопрам не следует назначать одновременно с ИМАО . [67]

Эсциталопрам, подобно другим СИОЗС, может увеличивать риск кровотечения при одновременном приеме с НПВП ( ибупрофен , напроксен , мефенамовая кислота ), антиагрегантами , антикоагулянтами , омега-3 жирными кислотами , витамином Е и добавками чеснока из-за ингибирующего действия эсциталопрама на агрегацию тромбоцитов посредством блокирования переносчиков серотонина на тромбоцитах. [68]

Эсциталопрам также может удлинять интервал QT, и поэтому он не рекомендуется пациентам, которые одновременно принимают другие лекарства, которые также способны удлинять интервал QT. К этим препаратам относятся антиаритмические препараты , антипсихотические препараты , трициклические антидепрессанты , некоторые антигистаминные препараты ( астемизол , мизоластин ), макролидные и фторхинолоновые антибиотики , некоторые антагонисты рецепторов 5-HT3 ( кроме палоносетрона) и некоторые антиретровирусные препараты ( ритонавир , саквинавир , лопинавир ). [41]

Фармакология

Механизм действия

Эсциталопрам увеличивает внутрисинаптические уровни нейротрансмиттера серотонина , блокируя обратный захват нейротрансмиттера в пресинаптический нейрон. Со временем это приводит к снижению регуляции пресинаптических рецепторов 5-HT 1A , что связано с улучшением пассивной толерантности к стрессу, и замедленным последующим увеличением экспрессии нейротрофического фактора, полученного из мозга , что может способствовать снижению негативных аффективных предубеждений. [71] [72]

Из всех имеющихся в настоящее время СИОЗС эсциталопрам обладает самой высокой селективностью к переносчику серотонина (SERT) по сравнению с переносчиком норадреналина (NET), что делает профиль побочных эффектов относительно мягким по сравнению с менее селективными СИОЗС. [67] В дополнение к своему антагонистическому действию на ортостерическом участке SERT, эсциталопрам также связывается с аллостерическим участком на переносчике, тем самым снижая собственную скорость диссоциации. [73] Эсциталопрам связывается с этим аллостерическим участком с большей аффинностью, чем другие СИОЗС. [74] Клиническая значимость этого действия неизвестна.

Фармакокинетика

Эсциталопрам является субстратом P-гликопротеина , и поэтому ингибиторы P-гликопротеина, такие как верапамил и хинидин, могут улучшить его проницаемость через гематоэнцефалический барьер . [75] В доклиническом исследовании на крысах, в котором эсциталопрам сочетался с ингибитором P-гликопротеина, его антидепрессантоподобные эффекты были усилены. [75]

Химия

Эсциталопрам — это ( S ) -энантиомер (левовращающая версия) рацемата циталопрама , что и дало ему название: эс -циталопрам. [9] [76]

История

Эсциталопрам марки Cipralex 10 мг упаковка и лист таблеток. Это референтная формула эсциталопрама, произведенная Lundbeck .

Эсциталопрам был разработан в сотрудничестве между Lundbeck и Forest Laboratories . Его разработка была начата в 1997 году, и полученная в результате заявка на новый препарат была подана в FDA США в марте 2001 года. Короткое время (3,5 года), которое потребовалось для разработки эсциталопрама, можно объяснить предыдущим опытом Lundbeck и Forest с циталопрамом , который имеет схожую фармакологию. [77]

Общество и культура

Названия брендов

Эсциталопрам продается под многими торговыми марками по всему миру, такими как Cipralex, Lexapro, Lexam, Mozarin, Aciprex, Depralin, Ecytara, Elicea, Gatosil, Nexpram, Nexito, Nescital, Szetalo, Stalopam, Pramatis, Betesda, Scippa и Rexipra. [1] [78]

Правовой статус

FDA одобрило эсциталопрам для лечения тяжелой депрессии в августе 2002 года и для лечения генерализованного тревожного расстройства в декабре 2003 года. В мае 2006 года FDA одобрило дженерик эсциталопрама от Teva . [79] В июле 2006 года Окружной суд США в Делавэре вынес решение в пользу Lundbeck относительно спора о нарушении патентных прав и постановил, что патент на эсциталопрам действителен. [80]

В 2006 году Forest Laboratories получила продление на 828 дней (2 года и 3 месяца) срока действия своего патента в США на эсциталопрам. [81] Это перенесло дату окончания срока действия патента с 7 декабря 2009 года на 14 сентября 2011 года. Вместе с 6-месячной педиатрической эксклюзивностью окончательная дата окончания срока действия была назначена на 14 марта 2012 года.

Обвинения в незаконном маркетинге

В 2004 году два осведомителя: врач Джозеф Пиацентиле и продавец компании Forest Кристофер Гоббл — инициировали отдельные гражданские иски, обвиняющие компанию Forest в незаконном маркетинге циталопрама и эсциталопрама для использования детьми и подростками. [82] В феврале 2009 года иски были объединены. Одиннадцать штатов и округ Колумбия подали уведомления о намерении вмешаться в дело в качестве истцов.

В исках утверждалось, что Forest незаконно занимался несанкционированным продвижением Лексапро для использования у детей; скрывал результаты исследования, показывающего отсутствие эффективности у детей; платил откаты врачам, чтобы побудить их назначать Лексапро детям; и проводил так называемые «исследования посева», которые на самом деле были маркетинговыми усилиями по продвижению использования препарата врачами. [83] [84] Forest отрицал обвинения [85], но в конечном итоге согласился урегулировать вопрос с истцами на сумму более 313 миллионов долларов. [86]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ ab "Эсциталопрам". Drugs.com International . Архивировано из оригинала 19 июня 2020 года . Получено 25 апреля 2015 года .
  2. ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
  3. ^ "Рецептурные лекарства: регистрация новых дженериков и биоаналогичных лекарств, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA) . 21 июня 2022 г. Получено 30 марта 2024 г.
  4. ↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 3 августа 2023 г.
  5. ^ ab "Таблетки Лексапро-эсциталопрама, покрытые пленочной оболочкой; Раствор Лексапро-эсциталопрама". DailyMed . 17 ноября 2023 г. Получено 31 декабря 2023 г.
  6. ^ Human Medicines Division (сентябрь 2022 г.). "Активное вещество(а): эсциталопрам" (PDF) . Список национальных лекарственных средств . Европейское агентство по лекарственным средствам. Архивировано (PDF) из оригинала 6 сентября 2022 г. . Получено 6 сентября 2022 г. .
  7. ^ abcdefghi Pastoor D, Gobburu J (январь 2014 г.). «Обзор клинической фармакологии эсциталопрама для лечения депрессии». Expert Opin Drug Metab Toxicol . 10 (1): 121–128. doi :10.1517/17425255.2014.863873. PMID  24289655.
  8. ^ abcdefghij Rao N (2007). «Клиническая фармакокинетика эсциталопрама». Clin Pharmacokinet . 46 (4): 281–290. doi :10.2165/00003088-200746040-00002. PMID  17375980.
  9. ^ abcdefghi "X". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 29 декабря 2017 г. Получено 28 декабря 2017 г.
  10. ^ "Использование Эсциталопрама (Лексапро) во время беременности". Drugs.com . Архивировано из оригинала 31 декабря 2017 г. . Получено 31 декабря 2017 г. .
  11. ^ «Протокол перевода пациентов с эсциталопрама на циталопрам». NHS . 2015. Архивировано из оригинала 10 августа 2020 г. Получено 13 февраля 2018 г.
  12. ^ Всемирная организация здравоохранения (2023). Выбор и использование основных лекарственных средств 2023: веб-приложение A: Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
  13. ^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
  14. ^ "Статистика использования препарата Эсциталопрам, США, 2013-2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 .
  15. ^ «Лекарства в системе здравоохранения». Австралийский институт здравоохранения и социального обеспечения . 2 июля 2024 г. Получено 30 сентября 2024 г.
  16. ^ "Escitalopram oxalate". Australian Prescriber . 26 : 146–151. 2003. doi : 10.18773/austprescr.2003.107 . Архивировано из оригинала 10 июня 2020 г. Получено 15 марта 2020 г.
  17. ^ "Ципралекс компании Lundbeck получил одобрение ЕС для лечения ОКР". Reuters . 12 января 2007 г. Архивировано из оригинала 10 июня 2020 г. Получено 15 марта 2020 г.
  18. ^ "Ципралекс 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - Краткое описание характеристик продукта (SmPC) - (emc)". www.medicines.org.uk . Архивировано из оригинала 10 июня 2020 г. . Получено 15 марта 2020 г. .
  19. ^ «Самые эффективные антидепрессанты для взрослых выявлены в крупном обзоре». NIHR Evidence (краткое изложение на простом английском языке). Национальный институт исследований в области здравоохранения и ухода. 3 апреля 2018 г. doi :10.3310/signal-00580.
  20. ^ Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Chaimani A, Atkinson LZ, Ogawa Y и др. (апрель 2018 г.). «Сравнительная эффективность и приемлемость 21 антидепрессанта для острого лечения взрослых с большим депрессивным расстройством: систематический обзор и сетевой метаанализ». Lancet . 391 (10128): 1357–1366. doi :10.1016/S0140-6736(17)32802-7. PMC 5889788 . PMID  29477251. 
  21. ^ «Психиатрические препараты, назначаемые детям и подросткам, ранжированы в порядке безопасности». NIHR Evidence (краткое изложение на простом английском языке). Национальный институт исследований в области здравоохранения и ухода. 1 сентября 2020 г. doi : 10.3310/alert_40795. S2CID  241309451.
  22. ^ Solmi M, Fornaro M, Ostinelli EG, Zangani C, Croatto G, Monaco F и др. (июнь 2020 г.). «Безопасность 80 антидепрессантов, антипсихотических препаратов, препаратов против дефицита внимания/гиперактивности и стабилизаторов настроения у детей и подростков с психическими расстройствами: крупномасштабный систематический метаобзор 78 побочных эффектов». World Psychiatry . 19 (2): 214–232. doi :10.1002/wps.20765. PMC 7215080 . PMID  32394557. 
  23. ^ Ramsberg J, Asseburg C, Henriksson M (2012). «Эффективность и экономическая эффективность антидепрессантов в первичной медицинской помощи: метаанализ сравнения множественных методов лечения и модель экономической эффективности». PLOS ONE . 7 (8): e42003. Bibcode : 2012PLoSO...742003R. doi : 10.1371/journal.pone.0042003 . PMC 3410906. PMID  22876296 . 
  24. ^ Cipriani A, Purgato M, Furukawa TA, Trespidi C, Imperadore G, Signoretti A и др. (Июль 2012 г.). «Циталопрам против других антидепрессивных средств при депрессии». База данных систематических обзоров Cochrane . 2012 (7): CD006534. doi :10.1002/14651858.CD006534.pub2. PMC 4204633. PMID  22786497 . 
  25. ^ Favré P (февраль 2012 г.). "[Клиническая эффективность и достижение полной ремиссии при депрессии: растущий интерес к лечению эсциталопрамом]" [Клиническая эффективность и достижение полной ремиссии при депрессии: растущий интерес к лечению эсциталопрамом]. L'Encéphale (на французском языке). 38 (1): 86–96. doi :10.1016/j.encep.2011.11.003. PMID  22381728.
  26. ^ Сикрас-Майнар А, Наварро-Артьеда Р, Бланка-Тамайо М, Химено-де ла Фуэнте В, Сальвателла-Пасант Дж (декабрь 2010 г.). «Сравнение эсциталопрама с циталопрамом и венлафаксином при лечении большой депрессии в Испании: клинические и экономические последствия». Текущие медицинские исследования и мнения . 26 (12): 2757–2764. дои : 10.1185/03007995.2010.529430. PMID  21034375. S2CID  43179425.
  27. ^ Slee A, Nazareth I, Bondaronek P, Liu Y, Cheng Z, Freemantle N (февраль 2019 г.). «Фармакологическое лечение генерализованного тревожного расстройства: систематический обзор и сетевой метаанализ». Lancet . 393 (10173): 768–777. doi :10.1016/S0140-6736(18)31793-8. PMID  30712879. S2CID  72332967.
  28. ^ Bech P, Lönn SL, Overø KF (февраль 2010 г.). «Профилактика рецидивов и остаточные симптомы: более подробный анализ плацебо-контролируемых исследований продолжения с эсциталопрамом при большом депрессивном расстройстве, генерализованном тревожном расстройстве, социальном тревожном расстройстве и обсессивно-компульсивном расстройстве». Журнал клинической психиатрии . 71 (2): 121–129. doi :10.4088/JCP.08m04749blu. PMID  19961809.
  29. ^ Baldwin DS, Asakura S, Koyama T, Hayano T, Hagino A, Reines E и др. (июнь 2016 г.). «Эффективность эсциталопрама при лечении социального тревожного расстройства: метаанализ в сравнении с плацебо». European Neuropsychopharmacology . 26 (6): 1062–1069. doi : 10.1016/j.euroneuro.2016.02.013 . PMID  26971233.
  30. ^ Marjoribanks J, Brown J, O'Brien PM, Wyatt K (июнь 2013 г.). "Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при предменструальном синдроме". База данных систематических обзоров Cochrane . 2013 (6): CD001396. doi :10.1002/14651858.CD001396.pub3. PMC 7073417. PMID  23744611. 
  31. ^ Clayton A, Keller A, McGarvey EL (март 2006 г.). «Бремя фазово-специфической сексуальной дисфункции с СИОЗС». Журнал аффективных расстройств . 91 (1): 27–32. doi :10.1016/j.jad.2005.12.007. PMID  16430968.
  32. ^ "Информация о назначении препарата Лексапро" (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 15 августа 2018 г. . Получено 23 августа 2017 г. .
  33. ^ Левенсон М., Холланд К. «Антидепрессанты и суицидальность у взрослых: статистическая оценка. (Презентация на Консультативном комитете по психофармакологическим препаратам; 13 декабря 2006 г.)». Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами . Архивировано из оригинала 27 сентября 2007 г. Получено 13 мая 2007 г.
  34. ^ Stone MB, Jones ML (17 ноября 2006 г.). "Клинический обзор: связь между антидепрессантами и суицидностью у взрослых" (PDF) . Обзор для 13 декабря заседания Консультативного комитета по фармакологическим препаратам (PDAC) . FDA. стр. 11–74. Архивировано (PDF) из оригинала 16 марта 2007 г. . Получено 22 сентября 2007 г. .
  35. ^ Левенсон М., Холланд К. (17 ноября 2006 г.). «Статистическая оценка суицидальности у взрослых, леченных антидепрессантами» (PDF) . Обзор для 13 декабря заседания Консультативного комитета по фармакологическим препаратам (PDAC) . FDA. стр. 75–140. Архивировано (PDF) из оригинала 16 марта 2007 г. . Получено 22 сентября 2007 г. .
  36. ^ Хан А., Шварц К. (2007). «Риск самоубийства и снижение симптомов у пациентов, которым назначали плацебо в клинических испытаниях дулоксетина и эсциталопрама: анализ сводной базы отчетов об одобрении FDA». Annals of Clinical Psychiatry . 19 (1): 31–36. doi :10.1080/10401230601163550. PMID  17453659.
  37. ^ Castro VM, Clements CC, Murphy SN, Gainer VS, Fava M, Weilburg JB и др. (январь 2013 г.). «Интервал QT и использование антидепрессантов: поперечное исследование электронных медицинских карт». BMJ . 346 : f288. doi :10.1136/bmj.f288. PMC 3558546 . PMID  23360890. 
  38. ^ abc Lam RW (март 2013 г.). «Антидепрессанты и удлинение интервала QTc». Журнал психиатрии и нейронауки . 38 (2): E5–E6. doi :10.1503/jpn.120256. PMC 3581598. PMID 23422053.  Подводя итог, можно сказать, что эффекты циталопрама и других антидепрессантов в терапевтических дозах на интервал QTc вряд ли будут иметь клиническую значимость, если только не присутствуют другие известные факторы риска. 
  39. ^ US FDA (15 декабря 2017 г.). «Сообщение FDA о безопасности лекарственных средств: пересмотренные рекомендации по препарату Celexa (циталопрама гидробромид) в связи с потенциальным риском нарушения сердечного ритма при приеме высоких доз». US FDA . Получено 1 мая 2024 г.
  40. ^ ab Danielsson B, Collin J, Nyman A, Bergendal A, Borg N, State M и др. (март 2020 г.). «Употребление наркотиков и сердечные аритмии типа «пируэт» в Швеции: общенациональное когортное исследование на основе регистра». BMJ Open . 10 (3): e034560. doi : 10.1136/bmjopen-2019-034560. PMC 7069257. PMID 32169926  . 
  41. ^ ab "Циталопрам и эсциталопрам: удлинение интервала QT — новые ограничения максимальной суточной дозы (в том числе у пожилых пациентов), противопоказания и предупреждения". Агентство по регулированию лекарственных средств и изделий медицинского назначения . Декабрь 2011 г. Архивировано из оригинала 6 марта 2013 г. Получено 5 марта 2013 г.
  42. ^ ab van Gorp F, Whyte IM, Isbister GK (сентябрь 2009 г.). «Клинические и ЭКГ-эффекты передозировки эсциталопрама». Annals of Emergency Medicine . 54 (3): 404–408. doi :10.1016/j.annemergmed.2009.04.016. PMID  19556032.
  43. ^ Хаснайн М., Хоуленд Р.Х., Vieweg WV (июль 2013 г.). «Эсциталопрам и удлинение интервала QTc». Журнал психиатрии и неврологии . 38 (4): Е11. дои : 10.1503/яп.130055. ПМЦ 3692726 . ПМИД  23791140. 
  44. ^ Лет-Мёллер КБ, Хансен А.Х., Торстенссон М., Андерсен С.Е., Одум Л., Гислассон Г. и др. (май 2016 г.). «Антидепрессанты и риск гипонатриемии: датское исследование населения на основе регистров». БМЖ Опен . 6 (5): е011200. doi : 10.1136/bmjopen-2016-011200. ПМЦ 4874104 . ПМИД  27194321. 
  45. ^ Naschitz JE (июнь 2018 г.). «Гипонатриемия, зависящая от дозы эсциталопрама». Журнал клинической фармакологии . 58 (6): 834–835. doi :10.1002/jcph.1091. PMID  29878443.
  46. ^ "Дозировка Лексапро (эсциталопрама), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое". Medscape . Архивировано из оригинала 2 декабря 2013 г. . Получено 27 ноября 2013 г. .
  47. ^ "Ципралекс 5, 10 и 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - Краткое описание характеристик продукта (SPC)". Электронный сборник лекарственных средств . 2 октября 2013 г. Архивировано из оригинала 3 декабря 2013 г. Получено 27 ноября 2013 г.
  48. ^ "Таблетки Эсциталопрам-Люпин (LUPIN AUSTRALIA PTY. LTD)" (PDF) . TGA eBusiness Services . Lupin Australia Pty Ltd. 21 декабря 2011 г. Архивировано из оригинала 29 марта 2019 г. Получено 27 ноября 2013 г.
  49. ^ Mancano MA (май 2016 г.). «Неравный размер зрачков из-за эсциталопрама; Неблагоприятные события, связанные с пищевыми добавками, вызывающие визиты в отделение неотложной помощи; Компульсивная мастурбация из-за прамипексола; Вызванный метформином лактатацидоз, маскирующийся под острый инфаркт миокарда». Больничная аптека . 51 (5). Thomas Land Publishers, Inc.: 358–361. doi :10.1310/hpj5105-358. PMC 4896342. PMID  27303087 . 
  50. ^ Lenze EJ (20 мая 2009 г.). «Лечение генерализованного тревожного расстройства у пожилых людей эсциталопрамом — ответ». JAMA . 301 (19): 1987. doi :10.1001/jama.2009.652. ISSN  0098-7484.
  51. ^ Shen J, Hossain N, Streiner DL, Ravindran AV, Wang X, Deb P и др. (ноябрь 2011 г.). «Чрезмерная дневная сонливость и усталость у пациентов с депрессией и терапевтический ответ на седативный антидепрессант». Journal of Affective Disorders . 134 (1–3): 421–426. doi :10.1016/j.jad.2011.04.047. PMID  21616541.
  52. ^ Rosekind MR, Gregory KB, Mallis MM (декабрь 2006 г.). «Управление бдительностью в авиационных операциях: повышение производительности и сна». Авиация, космос и экологическая медицина . 77 (12): 1256–1265. doi :10.3357/asem.1879.2006. PMID  17183922.
  53. ^ ab Американская психиатрическая ассоциация (2013). Диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам (5-е изд.). Арлингтон, Вирджиния: Американское психиатрическое издательство. стр. 446–449. ISBN 9780890425558.
  54. ^ Бала А, Нгуен ХМ, Хеллстром ВДж (январь 2018 г.). «Сексуальная дисфункция после приема СИОЗС: обзор литературы». Обзоры сексуальной медицины . 6 (1): 29–34. doi :10.1016/j.sxmr.2017.07.002. PMID  28778697.
  55. ^ Росс LE, Григориадис S, Мамисашвили L, Вондерпортен EH, Роерек M, Рем J, и др. (апрель 2013 г.). «Избранные исходы беременности и родов после воздействия антидепрессантов: систематический обзор и метаанализ». JAMA Psychiatry . 70 (4): 436–443. doi :10.1001/jamapsychiatry.2013.684. PMID  23446732. S2CID  2065578.
  56. ^ ab Gentile S (1 июля 2015 г.). «Воздействие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина на ранних сроках беременности, риски серьезных структурных пороков развития и предполагаемые тератогенные механизмы». Мнение эксперта по метаболизму лекарств и токсикологии . 11 (10): 1585–1597. doi :10.1517/17425255.2015.1063614. PMID  26135630. S2CID  43329515.
  57. ^ Prakash O, Dhar V (июнь 2008 г.). «Возникновение ощущений, подобных электрическому шоку, при прекращении приема эсциталопрама». Журнал клинической психофармакологии . 28 (3): 359–360. doi :10.1097/JCP.0b013e3181727534. PMID  18480703.
  58. ^ Ясуи-Фурукори Н., Хасимото К., Цучимин С., Томита Т., Сугавара Н., Исиока М. и др. (июнь 2016 г.). «Характеристики синдрома отмены эсциталопрама: предварительное исследование». Клиническая нейрофармакология . 39 (3): 125–127. дои : 10.1097/WNF.0000000000000139. PMID  27171568. S2CID  45460237.
  59. ^ "Lexapro (Escitalopram Oxalate) Drug Information: Warnings and Prescribing - Prescribing Information at RxList". Архивировано из оригинала 16 июня 2008 года . Получено 9 августа 2015 года .
  60. ^ Хаупт Д. (октябрь 1996 г.). «Определение энантиомеров циталопрама в плазме человека методом жидкостной хроматографии на колонке Chiral-AGP». Журнал хроматографии. B, Биомедицинские приложения . 685 (2): 299–305. doi :10.1016/s0378-4347(96)00177-6. PMID  8953171.
  61. ^ Базельт RC (2008). Распределение токсичных лекарств и химикатов в организме человека (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: Биомедицинские публикации. С. 552–553. ISBN 978-0962652370.
  62. ^ Noehr-Jensen L, Zwisler ST, Larsen F, Sindrup SH, Damkier P, Brosen K (декабрь 2009 г.). «Эсциталопрам является слабым ингибитором катализируемого CYP2D6 O-деметилирования (+)-трамадола, но не снижает гипоалгезический эффект при экспериментальной боли». Клиническая фармакология и терапия . 86 (6): 626–633. doi :10.1038/clpt.2009.154. PMID  19710642. S2CID  29063004.
  63. ^ Malling D, Poulsen MN, Søgaard B (сентябрь 2005 г.). «Влияние циметидина или омепразола на фармакокинетику эсциталопрама у здоровых субъектов». British Journal of Clinical Pharmacology . 60 (3): 287–290. doi :10.1111/j.1365-2125.2005.02423.x. PMC 1884771 . PMID  16120067. 
  64. ^ ab "Взаимодействие лекарственных средств между бупропионом и Лексапро". Drugs.com . Архивировано из оригинала 23 апреля 2018 г. Получено 22 апреля 2018 г.
  65. ^ Карч А (2006). 2006 Lippincott's Nursing Drug Guide . Филадельфия, Балтимор, Нью-Йорк, Лондон, Буэнос-Айрес, Гонконг, Сидней, Токио: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-1-58255-436-5.
  66. ^ Boyer EW, Shannon M (март 2005). «Серотониновый синдром». The New England Journal of Medicine . 352 (11): 1112–1120. doi :10.1056/NEJMra041867. PMID  15784664.
  67. ^ ab Brunton L, Chabner B, Knollman B. Goodman и Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, двенадцатое издание. McGraw Hill Professional; 2010.
  68. ^ "UpToDate". www.uptodate.com . Архивировано из оригинала 9 августа 2022 . Получено 10 августа 2022 .
  69. ^ Sanchez C, Reines EH, Montgomery SA (июль 2014 г.). «Сравнительный обзор эсциталопрама, пароксетина и сертралина: все ли они одинаковы?». Международная клиническая психофармакология . 29 (4): 185–196. doi :10.1097/YIC.00000000000000023. PMC 4047306. PMID  24424469 . 
  70. ^ Chae YJ, Jeon JH, Lee HJ, Kim IB, Choi JS, Sung KW и др. (январь 2014 г.). «Блокировка калиевых каналов hERG эсциталопрамом». Архивы фармакологии Наунин-Шмидеберга . 387 (1): 23–32. doi :10.1007/s00210-013-0911-y. PMID  24045971. S2CID  15062534.
  71. ^ Carhart-Harris RL, Nutt DJ (сентябрь 2017 г.). «Серотонин и функция мозга: история двух рецепторов». Журнал психофармакологии . 31 (9): 1091–1120. doi :10.1177/0269881117725915. PMC 5606297. PMID  28858536 . 
  72. ^ Harmer CJ, Duman RS, Cowen PJ (май 2017 г.). «Как работают антидепрессанты? Новые перспективы для совершенствования будущих подходов к лечению». The Lancet. Psychiatry . 4 (5): 409–418. doi :10.1016 / S2215-0366(17)30015-9. PMC 5410405. PMID  28153641. 
  73. ^ Zhong H, Haddjeri N, Sánchez C (январь 2012 г.). «Эсциталопрам, антидепрессант с аллостерическим эффектом на переносчике серотонина — обзор современного понимания механизма его действия». Психофармакология . 219 (1): 1–13. doi :10.1007/s00213-011-2463-5. PMID  21901317.
  74. ^ Mansari ME, Wiborg O, Mnie-Filali O, Benturquia N, Sánchez C, Haddjeri N (февраль 2007 г.). «Аллостерическая модуляция эффекта эсциталопрама, пароксетина и флуоксетина: исследования in vitro и in vivo». Международный журнал нейропсихофармакологии . 10 (1): 31–40. doi :10.1017/S1461145705006462. PMID  16448580.
  75. ^ ab O'Brien FE, O'Connor RM, Clarke G, Dinan TG, Griffin BT, Cryan JF (октябрь 2013 г.). «Ингибирование P-гликопротеина увеличивает распределение в мозге и антидепрессантоподобную активность эсциталопрама у грызунов». Neuropsychopharmacology . 38 (11): 2209–2219. doi :10.1038/npp.2013.120. PMC 3773671 . PMID  23670590. 
  76. ^ "Циталопрам и эсциталопрам". Побочные эффекты лекарств Мейлера (6-е изд.). Elsevier. 2016. стр. 383.
  77. ^ "2000 Annual Report. p 28 and 33" (PDF) . Lundbeck. 2000. Архивировано (PDF) из оригинала 27 сентября 2007 г. . Получено 7 апреля 2007 г. .
  78. ^ "Mozarin, zamienniki i podobne rodukty". Gdziepolek.pl (на польском языке). Архивировано из оригинала 17 октября 2020 года . Получено 17 октября 2020 года .
  79. ^ Миранда Х. "FDA одобряет дженерик-препарат от депрессии – дженерик-версия Лексапро получает зеленый свет". WebMD . Архивировано из оригинала 5 января 2007 г. Получено 10 октября 2007 г.
  80. ^ Laforte ME (14 июля 2006 г.). «Суд США поддерживает патент Lexapro». FirstWord. Архивировано из оригинала 30 октября 2021 г. Получено 10 октября 2007 г.
  81. ^ "Forest Laboratories Receives Patent Term Extension for Lexapro" (пресс-релиз). PRNewswire-FirstCall. 2 марта 2006 г. Архивировано из оригинала 15 апреля 2009 г. Получено 19 января 2009 г.
  82. ^ Франкель А (27 февраля 2009 г.). «Лесные лаборатории: история двух информаторов». Американский юрист . Архивировано из оригинала 28 февраля 2009 г.
  83. ^ "Соединенные Штаты Америки против Forest Laboratories" (PDF) . Окружной суд США по округу Массачусетс . Архивировано из оригинала (PDF) 11 марта 2009 г.
  84. ^ Мейер Б., Кэри Б. (25 февраля 2009 г.). «Производитель лекарств обвиняется в мошенничестве». The New York Times . Архивировано из оригинала 11 ноября 2020 г.
  85. ^ "Forest Laboratories, Inc. Provides Statement in Answer to Complaint Fild by US Government". Пресс-релиз Forest . 26 февраля 2009 г. Архивировано из оригинала 24 января 2013 г.
  86. ^ «Производитель наркотиков Форест признал себя виновным; выплатить более 313 миллионов долларов для урегулирования уголовных обвинений и обвинений в нарушении Закона о ложных заявлениях». www.justice.gov . 15 сентября 2010 г. Архивировано из оригинала 30 ноября 2020 г. Получено 22 ноября 2020 г.

Внешние ссылки