Тест на условную реакцию избегания ( CAR ) , также известный как тест на активное избегание , — это тест на животных , используемый для идентификации препаратов с антипсихотическими эффектами. [1] [2] [3] [4] [5] Чаще всего он используется как двусторонний тест на активное избегание с грызунами . [6] [2] [5] Тест оценивает условную способность животного избегать неприятного стимула . [1] [4] [2] [7] Препараты, которые избирательно подавляют условные реакции избегания, не влияя на поведение избегания, считаются обладающими антипсихотической активностью. [1] [4] [2] Варианты теста, такие как тестирование на усиление реакций избегания и избегания , также использовались для оценки других эффектов препаратов, таких как промотивационные и антидепрессантные эффекты. [8] [9] [10] [11]
Антагонисты рецепторов дофамина D 2 , как и большинство классических антипсихотиков, активны в тесте CAR, как только занятость рецепторов дофамина D 2 достигает около 70%. [1] [2] Частичные агонисты рецепторов дофамина D 2 , такие как арипипразол, также активны в тесте. [1] [12] Антагонисты рецепторов серотонина 5-HT 2A могут усиливать подавление условных реакций избегания в тесте. [1] [13] Было обнаружено, что различные другие типы препаратов также активны в тесте CAR. [1] Считается, что эффекты препаратов, которые активны в тесте, опосредованы ингибированием сигнализации в прилежащем ядре или вентральном полосатом теле мезолимбического пути . [2] [1] [14] Это основная область мозга, участвующая в поведенческой активации и мотивации . [15] [16] [17] [18]
Тест CAR был разработан в 1950-х годах вскоре после открытия антипсихотиков. [2] [19] Это один из старейших тестов на животных для оценки активности, подобной антипсихотикам. [4] [2] Другие тесты на животных, которые используются для оценки активности, подобной антипсихотикам, включают ингибирование гиперактивности или стереотипии , вызванной лекарственными средствами , устранение дефицита преимпульсного торможения , вызванного лекарственными средствами , и восстановление латентного торможения . [4] [12] [7]
Существует несколько вариантов теста CAR. [6] [2] [5] [20] Наиболее распространенной формой теста является тест на двустороннее активное избегание (также известный как процедура двустороннего дискриминационного челночного ящика). [6] [2] [5] [20] Другие варианты теста включают тест на одностороннее активное избегание (также известный как процедура одностороннего дискриминационного прыжка через шест или тест на прыжки через шест) и процедуру недискриминационного оперантного непрерывного избегания (также известный как тест на непрерывное избегание, тест избегания Сидмана или просто процедура Сидмана). [2] [20] [5]
В тесте на двустороннее активное избегание животное помещают в двухсекционный челночный ящик с открытой дверью. [12] [1] [4] [2] [7] [6] Затем животное обучают избегать аверсивного стимула ( безусловного стимула ), обычно электрического удара по ноге, при предъявлении нейтрального стимула ( условного стимула ), обычно слухового или визуального стимула, такого как тон или свет, который вскоре ему предшествует. [12] [1] [4] [2] [7] [6] Животное делает это, выполняя определенную поведенческую реакцию, например, переход в другой отсек ящика, и эта реакция называется «избеганием» или «условным избеганием». [12] [1] [4] [2] [7] [6] Если животное опаздывает с выполнением избегания, аверсивный стимул предъявляется до тех пор, пока животное не ответит перемещением в отсек. [1] Это называется «побег». [1] Если животное не убегает в течение определенного времени, это называется «неудачный побег». [1] Таким образом, в тесте CAR можно измерить три переменные: избегание, побег и неудачный побег. [1] [5]
Препараты, которые, как считается, оказывают антипсихотическое действие, избирательно подавляют реакцию избегания, не влияя на поведение избегания . [4] [1] [2] [5] И наоборот, препараты, которые, как считается, не оказывают антипсихотического действия, либо не оказывают никакого эффекта в тесте CAR, либо подавляют как поведение избегания, так и поведение избегания в тех же дозах. [2] [4] [1] Примерами препаратов, которые подавляют как реакцию избегания, так и реакцию избегания, являются седативные препараты , такие как бензодиазепины , барбитураты и мепробамат , а также антидепрессанты , такие как многие трициклические антидепрессанты (ТЦА). [4] [2] [6] [21]
Тест CAR считается имеющим высокую прогностическую достоверность при идентификации потенциальных антипсихотических препаратов и часто используется при разработке лекарств . [1] Однако его внешняя и конструктная достоверность были описаны как низкие или отсутствующие. [4] [1] [7] Более того, описанным основным ограничением модели является то, что препараты, активные в тесте, работают, нарушая нормальную функцию самосохранения; то есть избегание неприятного или болезненного стимула. [7]
Другим ограничением теста CAR является то, что избирательное подавление реакций избегания препаратами является специфичным для процедуры. [20] В процедурах, помимо односторонней процедуры прыжка с шестом с дискриминацией и двустороннего теста активного избегания, таких как процедура Сидмана, антипсихотики блокируют поведение избегания и избегания почти в тех же дозах. [20] И наоборот, бензодиазепины избирательно подавляют поведение избегания, не влияя на поведение избегания в процедуре Сидмана. [20] Это противоположно тому, что обычно описывается как отражение антипсихотикоподобной активности. [20] Следовательно, избирательное подавление реакций избегания не является специфическим предиктором эффективности антипсихотиков, или, в лучшем случае, избирательное подавление реакций избегания как предиктор антипсихотической активности зависит от конкретной применяемой процедуры CAR. [20]
Тест может обнаружить антипсихотикоподобную активность как в случае антагонистов дофаминовых рецепторов D2 , так и в случае препаратов, не обладающих антагонизмом к рецепторам D2. [ 1] [ 2 ] [6] Занятость рецептора D2 антагонистами этого рецептора, необходимая для ингибирования CAR, составляет около 65–80%, что аналогично занятости, при которой у людей возникают терапевтические антипсихотические эффекты с помощью этих препаратов. [ 1] [4] Как типичные, так и атипичные антипсихотики активны в тесте CAR. [1] [2] Подобно антагонистам дофаминовых рецепторов D2 , агенты , истощающие запасы дофамина , такие как резерпин и тетрабеназин, подавляют условные реакции избегания и, следовательно, активны в тесте CAR. [2] [22] [23]
Селективные антагонисты рецепторов серотонина 5-HT 2A , такие как волинансерин (MDL-100907) и ритансерин , могут усиливать подавление условных реакций избегания антагонистами рецепторов дофамина D 2. [1] Агонизм рецепторов серотонина 5-HT 1A , например, с буспироном , 8-OH-DPAT или антипсихотиками с сопутствующим агонизмом рецепторов 5-HT 1A , также может усиливать подавление условных реакций избегания. [1] [24] [25] Частичные агонисты рецепторов дофамина D 2 , такие как арипипразол , брекспипразол и бифепрунокс , подавляют условные реакции избегания в тесте CAR аналогично антагонистам рецепторов дофамина D 2. [1] [12] [26]
Другие препараты, которые могут вызывать или усиливать подавление условных реакций избегания, включают агонисты серотониновых 5-HT 2C рецепторов , такие как CP-809101 , WAY-163909 и мета -хлорфенилпиперазин (mCPP); антагонисты α 1 -адренергических рецепторов, такие как празозин ; антагонисты α 2 -адренергических рецепторов, такие как идазоксан ; ингибиторы обратного захвата норадреналина , такие как ребоксетин ; [27] ингибиторы ацетилхолинэстеразы (и, следовательно, непрямые холинергики ), такие как галантамин; [28] агонист мускариновых ацетилхолиновых рецепторов ксаномелин ( используется в клинике как ксаномелин / троспий ); [29] [30] агонисты κ-опиоидных рецепторов, такие как спирадолин ; [31] Антагонисты рецепторов AMPA , такие как GYKI-52466 и тезампанел (LY-326325); агонисты метаботропных глутаматных рецепторов mGlu 2 и mGlu 3 , такие как помаглуметад (LY-404039); и ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как ингибитор PDE4 ролипрам и ингибиторы PDE10A папаверин , мардеподект (PF-2545920) и балиподект (TAK-063). [1] [2] [32] [13] [33]
Антагонисты рецепторов дофамина D 1 либо не показали никакого эффекта в CAR, например, экопипам (SCH-39166), либо подавляли как реакцию избегания, так и реакцию бегства в тех же дозах, например, SCH-23390 . [1] [5] Однако сообщалось и о других результатах, например, об эффективности экопипама в тесте CAR. [12] [34] В отличие от антагонистов рецепторов дофамина D 2 , клинические испытания антагонистов рецепторов дофамина D 1 , включая экопипам и NNC 01-0687 , показали, что они неэффективны при лечении психоза . [12] [35] [36]
Различные антидепрессанты , такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), а также селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) флуоксетин , снижают как реакцию избегания, так и реакцию бегства в тесте CAR и, следовательно, не считаются активными, поскольку они не являются селективными для реакции избегания. [6] [21]
Дофаминергические агенты , такие как предшественник дофамина леводопа ( L -ДОФА), агенты, высвобождающие дофамин амфетамин и метамфетамин , ингибиторы обратного захвата дофамина метилфенидат , бупропион и номифензин , неселективный агонист дофаминовых рецепторов апоморфин и непрямой дофаминергический агент амантадин , могут заметно обратить вспять эффекты препаратов, таких как резерпин, которые активны в тесте CAR, и восстановить условные реакции избегания. [2] [22] [23] Селективные агонисты дофаминовых рецепторов D1 , такие как SKF-38,393 , и селективные агонисты дофаминовых рецепторов D2, такие как квинпирол , лишь слабо эффективны в обращении эффектов резерпина по подавлению условных реакций избегания при индивидуальном применении. [22] Однако они являются синергетическими и надежно эффективными при применении в комбинации. [22] Аналогичным образом, антихолинергические средства , такие как атропин и скополамин, увеличивают частоту условных реакций избегания. [2] В отличие от дофаминергических средств, недофаминергические антидепрессанты , как и многие трициклические антидепрессанты (ТЦА), обычно неэффективны в антагонизме агентов, которые активны в тесте. [22] [23]
Эффекты препаратов, которые активны в тесте CAR, подавление условных реакций избегания без влияния на поведение избегания, как полагают, опосредуются, в частности, модуляцией сигналов в оболочке прилежащего ядра или вентральном полосатом теле , части мезолимбического пути . [2] [1] [14] Эта область мозга играет важную роль в поведенческой активации и в процессах мотивации аппетита и отвращения . [15] [16] [17] [18] Препараты, активные в тесте CAR, могут работать, ослабляя поведенческие реакции на мотивационно значимые стимулы. [37]
Некоторые ученые, такие как Джоанна Монкрифф и Дэвид Хили , утверждают, что антипсихотики на самом деле не лечат напрямую психотические симптомы или бред , а скорее просто вызывают состояние психического безразличия или притупления эмоций и, как следствие, подавление поведения (например, возбуждения ), тем самым помогая уменьшить функциональные последствия психотических симптомов. [38] [39] [40] [41] [ 42 ] [43] Эта интерпретация в частности согласуется с поведенческими эффектами антипсихотиков в тесте CAR, в котором леченные животные теряют интерес или мотивацию к упреждающему избеганию неприятного стимула. [43] [44]
Тест CAR был разработан в 1950-х годах вскоре после открытия антипсихотиков. [2] [19] [45] Это один из старейших и наиболее классических тестов активности, подобной антипсихотикам. [4] [2] [45] Первоначально тест проводился как тест одностороннего активного избегания или тест прыжков через столб, но впоследствии был введен тест двустороннего активного избегания, который стал использоваться чаще. [2] [5] [20] К 1998 году популярность теста CAR несколько снизилась, но он по-прежнему часто используется. [36] [1] [3]
Тест CAR может быть дополнительно использован для оценки поведенческой активности или побуждения и связанного с этим обучения . [8] [9] [46] Агент , истощающий дофамин, тетрабеназин может сильно и почти полностью подавлять приобретение условных реакций избегания в челночном ящике, а также приводит к очень высокому уровню неудач избегания. [9] [47] [8] Дофаминергические агенты , такие как усилители катехоламинергической активности селегилин , фенилпропиламинопентан (PPAP) и бензофуранилпропиламинопентан (BPAP), могут обратить вспять эффекты тетрабеназина и улучшить обучение в этом тесте. [8] [47] [9] [46] [48]
Кроме того, тест CAR, проверяющий способность препаратов усиливать реакции избегания и тем самым устранять выученную беспомощность , использовался в качестве теста на активность, подобную антидепрессантам . [10] [11] Было обнаружено, что антагонисты κ-опиоидных рецепторов, такие как норбиналторфимин, активны в этом тесте. [10] [11]
Приобретение условных реакций избегания использовалось в качестве теста на анксиолитические и анксиогенные эффекты препаратов. [49]
Поскольку существует фаза обучения (приобретения), также были попытки использовать тест CAR для оценки активности препаратов в улучшении обучения и памяти . [5] Однако не было никаких последовательных данных для такого использования. [5] Кроме того, тест CAR может вызывать больше поведенческих рефлексов , а не задействовать память более высокого порядка, связанную с такими областями, как префронтальная кора . [5]
Другие тесты на животных, используемые для оценки антипсихотической активности препаратов, включают ингибирование вызванной препаратом стереотипии , ингибирование вызванной препаратом гиперлокомоции или поведения лазания, а также устранение вызванного препаратом преимпульсного ингибирования или дефицита реакции испуга. [12] Препараты, которые вызывают такие эффекты, включают дофаминергические агенты , такие как амфетамин и апоморфин , и антагонисты рецепторов NMDA , такие как дизоцилпин (MK-801). [12] Другим тестом антипсихотической активности является восстановление латентного торможения . [7]
{{cite book}}
: CS1 maint: DOI inactive as of November 2024 (link)Можно утверждать, что тот факт, что нейролептики снижали возбуждение у шизофреников, является лучшим доказательством против нарушения работы дофаминовых систем при шизофрении. То, что этот эффект терапевтически полезен при шизофрении, не подразумевает аномалию дофаминовых систем при шизофрении, а скорее то, что вызванное поведенческое состояние может быть использовано в терапевтических целях при этом заболевании. Такой поведенческий эффект согласуется с известными эффектами нейролептиков на парадигмы условного избегания у экспериментальных животных, где они, по-видимому, подавляют вовлечение двигательных реакций или оперантного поведения с усвоенными ассоциациями (Beninger, 1983; Mason, 1984), что приводит к эффектам, подобным угасанию, в парадигмах обучения (Beninger, 1983; Crow and Deakin, 1985; Gallistel, 1986). Эти эффекты, в отличие от клинического восстановления, тесно коррелируют с эффективностью блокирования рецепторов D2. Они также имеют острое начало и согласуются с индукцией состояния психического безразличия у людей.