stringtranslate.com

Флуоксетин

Флуоксетин , продаваемый под торговой маркой Прозак , среди прочего, является антидепрессантом класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). [2] Он используется для лечения большого депрессивного расстройства , обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), тревожности , нервной булимии , панического расстройства и предменструального дисфорического расстройства . [2] Он также одобрен для лечения большого депрессивного расстройства у подростков и детей в возрасте 8 лет и старше. [11] Он также использовался для лечения преждевременной эякуляции . [2] Флуоксетин принимается внутрь . [2]

Распространенные побочные эффекты включают расстройство желудка, проблемы со сном, сексуальную дисфункцию, потерю аппетита, тошноту, диарею, сухость во рту и сыпь. Серьезные побочные эффекты включают серотониновый синдром , манию , судороги , повышенный риск суицидального поведения у людей моложе 25 лет и повышенный риск кровотечения. [2] Синдром отмены антидепрессантов реже возникает при приеме флуоксетина, чем при приеме других антидепрессантов, но все же случается во многих случаях. Прием флуоксетина во время беременности связан со значительным увеличением врожденных пороков сердца у новорожденных. [12] [13] Было высказано предположение, что терапию флуоксетином можно продолжать во время грудного вскармливания , если она применялась во время беременности или если другие антидепрессанты оказались неэффективными. [14]

Флуоксетин был изобретен компанией Eli Lilly and Company в 1972 году и поступил в медицинское применение в 1986 году. [15] Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [16] Он доступен в качестве дженерика . [2] В 2022 году он был 22-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 24  миллионами рецептов. [17] [18]

Eli Lilly также продает флуоксетин в комбинации с фиксированной дозой оланзапина под названием оланзапин/флуоксетин (Symbyax), который был одобрен FDA США для лечения депрессивных эпизодов биполярного расстройства I типа в 2003 году и для лечения резистентной депрессии в 2009 году. [19] [20]

Медицинское применение

Флуоксетин блистерная упаковка капсул 20 мг
Флуоксетин 10 мг таблетки

Флуоксетин часто используется для лечения большого депрессивного расстройства , обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), посттравматического стрессового расстройства (ПТСР), нервной булимии , панического расстройства , предменструального дисфорического расстройства и трихотилломании . [21] [22] [23] [24] [25] [26] Он также использовался при катаплексии , ожирении и алкогольной зависимости , [2] а также при компульсивном переедании . [27] Флуоксетин, по-видимому, неэффективен при социальном тревожном расстройстве . [28] Исследования не подтверждают пользу у детей с аутизмом , хотя есть предварительные доказательства его пользы при аутизме у взрослых. [29] [30] [31] [32] Флуоксетин вместе с флувоксамином показал некоторые первоначальные перспективы в качестве потенциального лечения для снижения тяжести COVID-19 при раннем применении. [33]

депрессия

Флуоксетин одобрен для лечения тяжелой депрессии у детей и взрослых. [7] Метаанализ испытаний у взрослых пришел к выводу, что флуоксетин немного превосходит плацебо. [34] Флуоксетин может быть менее эффективен, чем другие антидепрессанты, но имеет высокую переносимость. [35]

Для детей и подростков с умеренной и тяжелой формой депрессивного расстройства флуоксетин, по-видимому, является наилучшим лечением (как с когнитивно-поведенческой терапией , так и без нее, хотя флуоксетин сам по себе, по-видимому, не превосходит КПТ), но для уверенности необходимы дополнительные исследования, поскольку размеры эффекта невелики, а качество имеющихся доказательств сомнительно. [36] [37] [38] [39] Систематический обзор 2022 года и восстановление двух первоначальных слепых контролируемых испытаний, использованных для одобрения использования флуоксетина у детей и подростков с депрессией, показали, что оба испытания были серьезно ошибочными и, следовательно, не продемонстрировали безопасность или эффективность препарата. [40]

Обсессивно-компульсивное расстройство

Флуоксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) у взрослых. [41] Он также эффективен при лечении ОКР у детей и подростков. [42] [38] [43] Американская академия детской и подростковой психиатрии утверждает, что СИОЗС , включая флуоксетин, следует использовать в качестве терапии первой линии у детей вместе с когнитивно-поведенческой терапией (КПТ) для лечения умеренного и тяжелого ОКР. [44]

Паническое расстройство

Эффективность флуоксетина в лечении панического расстройства была продемонстрирована в двух 12-недельных рандомизированных многоцентровых клинических испытаниях фазы III , в которых участвовали пациенты с диагнозом панического расстройства, с агорафобией или без нее . В первом испытании 42% пациентов в группе, получавшей флуоксетин, не имели панических атак к концу исследования, по сравнению с 28% в группе плацебо. Во втором испытании 62% пациентов, получавших флуоксетин, не имели панических атак к концу исследования, по сравнению с 44% в группе плацебо. [7]

Нервная булимия

В систематическом обзоре 2011 года обсуждались семь испытаний, в которых флуоксетин сравнивался с плацебо при лечении нервной булимии , шесть из которых показали статистически значимое снижение таких симптомов, как рвота и переедание. [45] Однако никакой разницы между группами лечения не наблюдалось, когда флуоксетин и психотерапия сравнивались с одной лишь психотерапией.

Предменструальное дисфорическое расстройство

Флуоксетин используется для лечения предменструального дисфорического расстройства , состояния, при котором у людей ежемесячно возникают аффективные и соматические симптомы во время лютеиновой фазы менструации. [8] [46] Прием флуоксетина в дозе 20 мг/день может быть эффективным при лечении ПМДР, [47] [48] хотя дозы 10 мг/день также назначались эффективно. [49] [50]

Импульсивная агрессия

Флуоксетин считается препаратом первой линии для лечения импульсивной агрессии низкой интенсивности. [51] Флуоксетин снижал агрессивное поведение низкой интенсивности у пациентов с перемежающимся агрессивным расстройством и пограничным расстройством личности . [51] [52] [53] Флуоксетин также снижал количество актов домашнего насилия у алкоголиков с анамнезом такого поведения. [54]

Ожирение и избыточный вес у взрослых

В 2019 году в систематическом обзоре сравнивалось влияние на вес различных доз флуоксетина (60 мг/день, 40 мг/день, 20 мг/день, 10 мг/день) у взрослых с ожирением и избыточным весом. [55] По сравнению с плацебо все дозировки флуоксетина, по-видимому, способствовали потере веса, но приводили к повышенному риску возникновения побочных эффектов, таких как головокружение, сонливость, усталость, бессонница и тошнота, в период лечения. Однако эти выводы были сделаны на основе доказательств с низкой степенью достоверности. [55] При сравнении в том же обзоре влияния флуоксетина на вес взрослых с ожирением и избыточным весом с другими средствами против ожирения, гелевой капсулой омега-3 и не получавшими лечения, авторы не смогли прийти к окончательным результатам из-за низкого качества доказательств. [55]

Особые группы населения

У детей и подростков флуоксетин является антидепрессантом выбора из-за предварительных доказательств в пользу его эффективности и переносимости. [56] [57] Доказательства, подтверждающие повышенный риск серьезных пороков развития плода в результате воздействия флуоксетина, ограничены, хотя Агентство по регулированию лекарственных средств и изделий медицинского назначения (MHRA) Соединенного Королевства предупредило врачей и пациентов о возможности воздействия флуоксетина в первом триместре (во время органогенеза, формирования органов плода) с целью небольшого увеличения риска врожденных пороков сердца у новорожденного. [58] [59] [60] Кроме того, в одном исследовании наблюдалась связь между использованием флуоксетина в первом триместре и повышенным риском незначительных пороков развития плода. [59]

Однако систематический обзор и метаанализ 21 исследования, опубликованные в журнале Journal of Obstetrics and Gynaecology Canada , пришли к выводу, что «очевидный повышенный риск пороков развития сердца плода, связанный с приемом флуоксетина матерью, недавно был показан также у женщин с депрессией, которые отложили терапию СИОЗС во время беременности, и, следовательно, скорее всего, отражает предвзятость констатации. В целом, женщины, которые лечатся флуоксетином в течение первого триместра беременности, по-видимому, не имеют повышенного риска серьезных пороков развития плода». [61]

Согласно FDA, младенцы, подвергшиеся воздействию СИОЗС на поздних сроках беременности, могут иметь повышенный риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных . Ограниченные данные подтверждают этот риск, но FDA рекомендует врачам рассмотреть возможность постепенного снижения дозы СИОЗС, таких как флуоксетин, в течение третьего триместра. [7] Обзор 2009 года рекомендовал не использовать флуоксетин в качестве СИОЗС первой линии во время лактации, заявив: «Флуоксетин следует рассматривать как менее предпочтительный СИОЗС для кормящих матерей, особенно новорожденных, и тех матерей, которые принимали флуоксетин во время гестации». [62] Сертралин часто является предпочтительным СИОЗС во время беременности из-за относительно минимального наблюдаемого воздействия на плод и его профиля безопасности во время грудного вскармливания. [63]

Побочные эффекты

Побочные эффекты, наблюдаемые у лиц, принимавших флуоксетин в клинических испытаниях с частотой >5% и как минимум в два раза чаще встречающиеся у лиц, принимавших флуоксетин, по сравнению с теми, кто получал таблетки плацебо, включают аномальные сновидения, аномальную эякуляцию , анорексию, беспокойство, астению , диарею , головокружение, сухость во рту, диспепсию , усталость, гриппозный синдром , импотенцию , бессонницу , снижение либидо , тошноту, нервозность, фарингит , сыпь, синусит , сонливость , потливость, тремор , вазодилатацию и зевоту . [55] [64] Флуоксетин считается наиболее стимулирующим из СИОЗС (то есть он наиболее склонен вызывать бессонницу и возбуждение). [65] Он также, по-видимому, наиболее склонен из всех СИОЗС вызывать дерматологические реакции (например , крапивницу , сыпь, зуд и т. д.) [59]

Сексуальная дисфункция

Сексуальная дисфункция, включая потерю либидо, эректильную дисфункцию , отсутствие вагинальной смазки и аноргазмию , являются одними из наиболее часто встречающихся побочных эффектов лечения флуоксетином и другими СИОЗС. В то время как ранние клинические испытания предполагали относительно низкую частоту сексуальной дисфункции, более поздние исследования, в которых исследователь активно выясняет сексуальные проблемы, предполагают, что частота составляет >70%. [66]

В 2019 году Комитет по оценке рисков фармаконадзора Европейского агентства по лекарственным средствам рекомендовал внести поправки в упаковочные листки отдельных СИОЗС и СИОЗСН , включив в них информацию о возможном риске стойкой сексуальной дисфункции. [67] После европейской оценки обзор безопасности, проведенный Министерством здравоохранения Канады , «не смог ни подтвердить, ни исключить причинно-следственную связь  ... которая в редких случаях была длительной», но рекомендовал, чтобы «специалисты здравоохранения информировали пациентов о потенциальном риске длительной сексуальной дисфункции, несмотря на прекращение лечения». [68]

Синдром отмены антидепрессантов

Более длительный период полувыведения флуоксетина делает развитие синдрома отмены антидепрессанта после прекращения терапии менее распространенным, особенно по сравнению с антидепрессантами с более коротким периодом полувыведения, такими как пароксетин . [69] [70] Хотя для антидепрессантов с более коротким периодом полувыведения рекомендуется постепенное снижение дозы , для флуоксетина постепенное снижение дозы может не потребоваться. [71]

Беременность

Воздействие антидепрессантов (включая флуоксетин) связано с более короткой средней продолжительностью беременности (на три дня), повышенным риском преждевременных родов (на 55%), более низкой массой тела при рождении (на 75 г) и более низкими оценками по шкале Апгар (на <0,4 балла). [72] [73] Среди детей, матерям которых был назначен флуоксетин во время беременности, наблюдается увеличение врожденных пороков сердца на 30–36% [12] [13], при этом использование флуоксетина в первом триместре связано с увеличением септальных дефектов сердца на 38–65% . [74] [12]

Самоубийство

В октябре 2004 года FDA добавило предупреждение в черную рамку ко всем антидепрессантам относительно использования у детей. [75] В 2006 году FDA включило взрослых в возрасте 25 лет и моложе. [76] Статистический анализ, проведенный двумя независимыми группами экспертов FDA, обнаружил двукратное увеличение суицидальных мыслей и поведения у детей и подростков и 1,5-кратное увеличение суицидальности в возрастной группе 18–24 лет. Суицидальность была немного снижена у лиц старше 24 лет и статистически значимо ниже в группе 65 лет и старше. [77] [78] [79] Этот анализ подвергся критике со стороны Дональда Кляйна , который отметил, что суицидальность, то есть суицидальные мысли и поведение, не обязательно является хорошим суррогатным маркером самоубийства, и все еще возможно, хотя и не доказано, что антидепрессанты могут предотвращать фактическое самоубийство, одновременно увеличивая суицидальность. [80] В феврале 2018 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) распорядилось обновить предупреждения на основе статистических данных двадцати четырех испытаний, в которых риск таких событий увеличился с двух до четырех процентов по сравнению с испытаниями плацебо. [81]

14 сентября 1989 года Джозеф Т. Уэсбекер убил восемь человек и ранил двенадцать, прежде чем покончить с собой. [82] Его родственники и жертвы обвинили в его действиях лекарство Прозак, которое он начал принимать месяцем ранее. Инцидент вызвал цепочку судебных исков и общественный резонанс. [83] Адвокаты начали использовать Прозак, чтобы оправдать ненормальное поведение своих клиентов. [84] Eli Lilly обвинили в том, что она не предупредила пациентов и врачей о побочных эффектах, которые она описала как «активацию» за несколько лет до инцидента. [85]

По флуоксетину данных меньше, чем по антидепрессантам в целом. В 2004 году FDA пришлось объединить результаты 295 испытаний 11 антидепрессантов по психиатрическим показаниям, чтобы получить статистически значимые результаты. Рассматривая их отдельно, использование флуоксетина у детей увеличивало вероятность суицидальности на 50% [86] , а у взрослых снижало вероятность суицидальности примерно на 30%. [78] [79] Исследование, опубликованное в мае 2009 года, показало, что флуоксетин с большей вероятностью увеличивал общее суицидальное поведение. У 14,7% пациентов (n=44), принимавших флуоксетин, были суицидальные события по сравнению с 6,3% в группе психотерапии и 8,4% в группе комбинированного лечения. [87] Аналогичным образом, анализ, проведенный UK MHRA, обнаружил 50%-ное увеличение событий, связанных с самоубийством, не достигающее статистической значимости, у детей и подростков, принимавших флуоксетин, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Согласно данным MHRA, флуоксетин не изменил уровень самоповреждения у взрослых и статистически значимо снизил суицидальные мысли на 50%. [88] [89]

удлинение интервала QT

Флуоксетин может влиять на электрические токи , которые клетки сердечной мышцы используют для координации своего сокращения, в частности, на калиевые токи I to и I Ks , которые реполяризуют сердечный потенциал действия . [90] При определенных обстоятельствах это может привести к удлинению интервала QT , измерению, сделанному на электрокардиограмме, отражающему, сколько времени требуется сердцу для электрической перезарядки после каждого сердечного сокращения. Когда флуоксетин принимается вместе с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT, или теми, кто подвержен синдрому удлиненного QT , существует небольшой риск потенциально летальных аномальных сердечных ритмов, таких как torsades de pointes . [91] Исследование, завершенное в 2011 году, показало, что флуоксетин не изменяет интервал QT и не оказывает клинически значимого воздействия на сердечный потенциал действия. [92]

Передозировка

При передозировке наиболее частыми побочными эффектами являются: [93]

Взаимодействия

Противопоказания включают предшествующее лечение (в течение последних 5–6 недель, в зависимости от дозы) [94] [95] ИМАО, такими как фенелзин и транилципромин , из-за возможности возникновения серотонинового синдрома . [9] Его использования также следует избегать у лиц с известной гиперчувствительностью к флуоксетину или любому другому ингредиенту в используемой формуле. [9] Его использование у лиц, одновременно получающих пимозид или тиоридазин, также не рекомендуется. [9]

В случае краткосрочного приема кодеина для лечения боли рекомендуется контролировать и корректировать дозировку. Кодеин может не обеспечивать достаточной анальгезии при совместном приеме флуоксетина. [96] Если требуется лечение опиоидами, следует контролировать использование оксикодона, поскольку оксикодон метаболизируется ферментной системой цитохрома P450 (CYP), а флуоксетин и пароксетин являются мощными ингибиторами ферментов CYP2D6. [97] Это означает, что комбинации кодеина или оксикодона с антидепрессантом флуоксетином могут привести к снижению анальгезии. [98]

В некоторых случаях не рекомендуется использовать лекарства от простуды и кашля, содержащие декстрометорфан , вместе с флуоксетином, поскольку флуоксетин повышает уровень серотонина, а также из-за того, что флуоксетин является ингибитором цитохрома P450 2D6 , из-за чего декстрометорфан не метаболизируется с нормальной скоростью, тем самым увеличивая риск серотонинового синдрома и других потенциальных побочных эффектов декстрометорфана. [99]

Пациенты, принимающие НПВП , антиагрегантные препараты , антикоагулянты , омега-3 жирные кислоты , витамин Е и чесночные добавки , должны быть осторожны при приеме флуоксетина или других СИОЗС, так как они иногда могут усиливать разжижающее кровь действие этих лекарств. [100] [101]

Флуоксетин и норфлуоксетин ингибируют многие изоферменты системы цитохрома P450 , которые участвуют в метаболизме лекарств . Оба являются мощными ингибиторами CYP2D6 (который также является главным ферментом, ответственным за их метаболизм) и CYP2C19 , а также слабыми или умеренными ингибиторами CYP2B6 и CYP2C9 . [102] [103] In vivo флуоксетин и норфлуоксетин не оказывают значительного влияния на активность CYP1A2 и CYP3A4 . [102] Они также ингибируют активность P-гликопротеина , типа мембранного транспортного белка , который играет важную роль в транспорте и метаболизме лекарств, и, следовательно, субстраты P-гликопротеина, такие как лоперамид , могут иметь потенцированные центральные эффекты. [104] Это обширное воздействие на пути метаболизма лекарств в организме создает потенциал для взаимодействия со многими часто используемыми препаратами. [104] [105]

Его использования также следует избегать у тех, кто получает другие серотонинергические препараты, такие как ингибиторы моноаминоксидазы , трициклические антидепрессанты , метамфетамин , амфетамин , МДМА , триптаны , буспирон , женьшень , декстрометорфан (ДХМ) , линезолид , трамадол , ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина и другие СИОЗС из-за возможности развития серотонинового синдрома в результате. [9] [106]

Флуоксетин также может увеличивать риск передозировки опиоидов в некоторых случаях, отчасти из-за его ингибирующего действия на цитохром P-450. [107] [108] Подобно тому, как флуоксетин может влиять на метаболизм декстрометорфана, он может приводить к тому, что такие лекарства, как оксикодон, не будут метаболизироваться с нормальной скоростью, тем самым увеличивая риск серотонинового синдрома, а также приводя к повышенной концентрации оксикодона в крови, что может привести к случайной передозировке . Исследование 2022 года, в котором изучались требования по медицинскому страхованию более 2 миллионов американцев, которые начали принимать оксикодон во время использования СИОЗС в период с 2000 по 2020 год, показало, что у пациентов, принимавших пароксетин или флуоксетин, риск передозировки оксикодона был на 23% выше, чем у тех, кто использовал другие СИОЗС. [107]

Существует также вероятность взаимодействия с препаратами, сильно связывающимися с белками, поскольку флуоксетин может вытеснять указанные препараты из плазмы или наоборот, тем самым увеличивая концентрацию в сыворотке либо флуоксетина, либо вызывающего заболевание агента. [9]

Фармакология

Фармакодинамика

Флуоксетин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) и не подавляет заметно обратный захват норадреналина и дофамина в терапевтических дозах. Однако он задерживает обратный захват серотонина, в результате чего серотонин сохраняется дольше, когда он высвобождается. Было показано, что большие дозы у крыс вызывают значительное увеличение синаптического норадреналина и дофамина. [111] [112] [113] [114] Таким образом, дофамин и норадреналин могут способствовать антидепрессантному действию флуоксетина у людей в супратерапевтических дозах (60–80 мг). [113] [115] Этот эффект может быть опосредован рецепторами 5HT 2C , которые ингибируются более высокими концентрациями флуоксетина. [116]

Флуоксетин увеличивает концентрацию циркулирующего аллопрегнанолона , мощного положительного аллостерического модулятора рецептора ГАМК А , в мозге. [114] [117] Норфлуоксетин , первичный активный метаболит флуоксетина, оказывает аналогичное действие на уровни аллопрегнанолона в мозге мышей. [114] Кроме того, и флуоксетин, и норфлуоксетин сами по себе являются такими модуляторами, действия которых могут быть клинически значимыми. [118]

Кроме того, было обнаружено, что флуоксетин действует как агонист σ1-рецептора , с большей силой , чем у циталопрама , но меньшей, чем у флувоксамина . Однако значение этого свойства не совсем ясно. [119] [120] Флуоксетин также действует как блокатор каналов аноктамина 1 , хлоридного канала, активируемого кальцием . [121] [122] Известно, что ряд других ионных каналов , включая никотиновые ацетилхолиновые рецепторы и 5-HT3 - рецепторы , также ингибируются при схожих концентрациях. [118]

Было показано, что флуоксетин ингибирует кислую сфингомиелиназу , ключевой регулятор уровня церамида , который вырабатывает церамид из сфингомиелина . [123] [124]

Механизм действия

Хотя неясно, как флуоксетин оказывает свое влияние на настроение, было высказано предположение, что флуоксетин вызывает антидепрессивный эффект, ингибируя обратный захват серотонина в синапсе путем связывания с насосом обратного захвата на нейрональной мембране [125], чтобы увеличить доступность серотонина и усилить нейротрансмиссию. [126] Со временем это приводит к снижению регуляции пресинаптических рецепторов 5-HT1A , что связано с улучшением пассивной толерантности к стрессу, и замедленному последующему увеличению экспрессии нейротрофического фактора, полученного из мозга , что может способствовать снижению негативных аффективных предубеждений. [127] [128] Норфлуоксетин и дезметилфлуоксетин являются метаболитами флуоксетина и также действуют как ингибиторы обратного захвата серотонина, увеличивая продолжительность действия препарата. [129] [125]

Длительное воздействие флуоксетина изменяет экспрессию генов, участвующих в миелинизации, процессе, который формирует мозговые связи и способствует симптомам психических расстройств. Регуляция генов, участвующих в миелинизации, частично отвечает за долгосрочные терапевтические преимущества хронического воздействия СИОЗС. [130]

Фармакокинетика

S - энантиомер норфлуоксетина , основного активного метаболита флуоксетина .

Биодоступность флуоксетина относительно высока (72%), а пиковые концентрации в плазме достигаются через 6–8 часов. Он сильно связан с белками плазмы, в основном с альбумином и α 1 -гликопротеином. [9] Флуоксетин метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450 , включая CYP2D6 . [ 131] Роль CYP2D6 в метаболизме флуоксетина может быть клинически важной, поскольку существует большая генетическая изменчивость в функции этого фермента среди людей. CYP2D6 отвечает за преобразование флуоксетина в его единственный активный метаболит, норфлуоксетин . [132] Оба препарата также являются мощными ингибиторами CYP2D6. [133]

Крайне медленное выведение флуоксетина и его активного метаболита норфлуоксетина из организма отличает его от других антидепрессантов. Со временем флуоксетин и норфлуоксетин подавляют собственный метаболизм, поэтому период полувыведения флуоксетина увеличивается с 1–3 дней после однократного приема до 4–6 дней после длительного приема. [9] Аналогично, период полувыведения норфлуоксетина увеличивается (16 дней) после длительного приема. [131] [134] [135] Поэтому концентрация препарата и его активного метаболита в крови продолжает расти в течение первых нескольких недель лечения, а их устойчивая концентрация в крови достигается только через четыре недели. [136] [137] Более того, концентрация флуоксетина и его метаболитов в мозге продолжает расти в течение как минимум первых пяти недель лечения. [138] При большом депрессивном расстройстве, хотя начало действия антидепрессанта может ощущаться уже через 1–2 недели, [139] полная польза от текущей дозы, которую получает пациент, не реализуется по крайней мере в течение месяца после приема. Например, в одном 6-недельном исследовании среднее время достижения устойчивого ответа составило 29 дней. [136] Аналогично, полное выведение препарата может занять несколько недель. В течение первой недели после прекращения лечения концентрация флуоксетина в мозге снижается всего на 50%, [138] Уровень норфлуоксетина в крови через четыре недели после прекращения лечения составляет около 80% от уровня, зарегистрированного к концу первой недели лечения, и через семь недель после прекращения лечения норфлуоксетин все еще обнаруживается в крови. [134]

Измерение в жидкостях организма

Флуоксетин и норфлуоксетин могут быть количественно определены в крови, плазме или сыворотке для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированного человека или оказания помощи в судебно-медицинском расследовании смерти. Концентрации флуоксетина в крови или плазме обычно находятся в диапазоне 50–500 мкг/л у лиц, принимающих препарат из-за его антидепрессивного эффекта, 900–3000 мкг/л у выживших после острой передозировки и 1000–7000 мкг/л у жертв фатальной передозировки. Концентрации норфлуоксетина приблизительно равны концентрациям исходного препарата во время хронической терапии, но могут быть существенно ниже после острой передозировки, поскольку для достижения равновесия метаболита требуется не менее 1–2 недель. [140] [141] [142]

История

Работа, которая в конечном итоге привела к открытию флуоксетина, началась в Eli Lilly and Company в 1970 году как сотрудничество между Брайаном Моллоем и Рэем Фуллером. [143] В то время было известно, что антигистаминное средство дифенгидрамин проявляет некоторые антидепрессантоподобные свойства. 3-фенокси-3-фенилпропиламин, соединение, структурно похожее на дифенгидрамин, было взято в качестве отправной точки. Моллой и коллега-химик Eli Lilly Клаус Шмигель синтезировали серию из десятков его производных. [144] [145] Надеясь найти производное, ингибирующее только обратный захват серотонина , другой ученый Eli Lilly, Дэвид Т. Вонг , предложил повторно протестировать серию для обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина in vitro , используя метод, разработанный нейробиологом Соломоном Снайдером . [143] Этот тест показал, что соединение, позже названное флуоксетином, является самым мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина из всех. [146] Первая статья о флуоксетине была опубликована в 1974 году [146] после докладов, прочитанных в FASEB и ASPET . [147] Год спустя ему было присвоено официальное химическое название флуоксетин, а Eli Lilly and Company дала ему торговое название Прозак. В феврале 1977 года Dista Products Company, подразделение Eli Lilly & Company, подала в Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) заявку на исследование нового препарата для флуоксетина. [148]

Флуоксетин появился на бельгийском рынке в 1986 году. [149] В США FDA дало свое окончательное одобрение в декабре 1987 года, [150] а месяц спустя Eli Lilly начала продавать Prozac; годовые продажи в США достигли 350 миллионов долларов в течение года. [148] Мировые продажи в конечном итоге достигли пика в 2,6 миллиарда долларов в год. [151]

Lilly испробовала несколько стратегий расширения линейки продуктов , включая формулы с пролонгированным высвобождением и оплату клинических испытаний для проверки эффективности и безопасности флуоксетина при предменструальном дисфорическом расстройстве , а также ребрендинг флуоксетина для этого показания как «Sarafem» после того, как он был одобрен FDA в 2000 году по рекомендации консультативного комитета в 1999 году. [152] [153] [154] Изобретение использования флуоксетина для лечения ПМДР было сделано Ричардом Вуртманом в Массачусетском технологическом институте; патент был лицензирован его стартапом Interneuron, который, в свою очередь, продал его Lilly. [155]

Чтобы защитить свой доход от продажи Prozac от конкуренции со стороны производителей дженериков, Lilly также вела пятилетнюю многомиллионную судебную тяжбу с компанией-производителем дженериков Barr Pharmaceuticals, чтобы защитить свои патенты на флуоксетин, и проиграла дела по патентам на расширение своей линейки, за исключением патентов на Sarafem, открыв флуоксетин для производителей дженериков с 2001 года. [156] Когда в августе 2001 года истек срок действия патента Lilly, [157] конкуренция со стороны дженериков снизила продажи флуоксетина Lilly на 70% в течение двух месяцев. [152]

В 2000 году инвестиционный банк прогнозировал, что годовые продажи Sarafem могут достичь 250 млн долларов в год. [158] Продажи Sarafem достигли около 85 млн долларов в год в 2002 году, и в том же году Lilly продала свои активы, связанные с препаратом, за 295 млн долларов Galen Holdings, небольшой ирландской фармацевтической компании, специализирующейся на дерматологии и женском здоровье, которая имела отдел продаж, работающий в кабинетах гинекологов; аналитики посчитали сделку разумной, поскольку годовые продажи Sarafem имели существенную финансовую разницу для Galen, но не для Lilly. [159] [160]

Вывод Sarafem на рынок нанес ущерб репутации Lilly в некоторых кругах. Диагностическая категория PMDD была спорной с тех пор, как она была впервые предложена в 1987 году, и роль Lilly в сохранении ее в приложении к DSM-IV-TR , обсуждения по которому начались в 1998 году, подверглась критике. [158] Lilly критиковали за изобретение болезни с целью заработать деньги, [158] и за то, что она не занималась инновациями, а просто искала способы продолжать зарабатывать деньги на существующих препаратах. [161] FDA и группы, занимающиеся женским здоровьем, также критиковали ее за слишком агрессивный маркетинг Sarafem, когда он был впервые запущен; кампания включала телевизионную рекламу с измотанной женщиной в продуктовом магазине, которая спрашивает себя, есть ли у нее PMDD. [162]

Общество и культура

Тенденции в рецептах

В 2010 году в Соединенных Штатах было выписано более 24,4 миллионов рецептов на дженерик флуоксетин, [163] что сделало его третьим наиболее часто назначаемым антидепрессантом после сертралина и циталопрама . [163]

В 2011 году в Соединенном Королевстве было выписано 6 миллионов рецептов на флуоксетин. [164] В период с 1998 по 2017 год, наряду с амитриптилином , это был наиболее часто назначаемый первый антидепрессант для подростков в возрасте 12–17 лет в Англии. [165]

Воздействие на окружающую среду

Флуоксетин был обнаружен в водных экосистемах, особенно в Северной Америке. [166] Растет число исследований, посвященных влиянию флуоксетина (среди других СИОЗС) на нецелевые водные виды. [167] [168] [169] [170]

В 2003 году одно из первых исследований подробно рассмотрело потенциальное воздействие флуоксетина на водную фауну; это исследование пришло к выводу, что воздействие в концентрациях в окружающей среде представляет небольшой риск для водных систем , если для оценки риска применяется подход коэффициента опасности. [169] Однако они также заявили о необходимости дальнейших исследований, посвященных сублетальным последствиям флуоксетина, в частности, с упором на чувствительность изучаемых видов, поведенческие реакции и конечные точки, модулируемые серотониновой системой . [169]

Флуоксетин, подобно нескольким другим СИОЗС, вызывает репродуктивное поведение у некоторых моллюсков при концентрациях всего лишь 10-10 М , или 30 частей на триллион . [171] : 21 

Начиная с 2003 года, в ряде исследований сообщалось о влиянии флуоксетина на ряд поведенческих и физиологических конечных точек, вызывая антихищное поведение, [172] [173] [174] размножение, [175] [176] и поиск пищи [177] [178] при концентрациях, определяемых в полевых условиях, или ниже. Однако обзор экотоксикологии флуоксетина 2014 года пришел к выводу, что в то время не удалось достичь консенсуса относительно способности экологически реалистичных дозировок влиять на поведение диких животных. [168] При экологически реалистичных концентрациях флуоксетин изменяет время появления насекомых . [179] Ричмонд и др. , 2019 обнаружили, что при низких концентрациях он ускоряет появление двукрылых , тогда как при необычно высоких концентрациях он не оказывает заметного эффекта. [179]

Известно, что несколько распространенных растений поглощают флуоксетин. [180] Было протестировано несколько культур, и Redshaw et al. 2008 обнаружили, что цветная капуста поглощает большие количества в стебель и лист, но не в головку или корень. [180] Wu et al. 2012 обнаружили, что салат и шпинат также поглощают обнаруживаемые количества, в то время как Carter et al. 2014 обнаружили, что редис ( Raphanus sativus ), райграс ( Lolium perenne ) — и Wu et al. 2010 обнаружили, что соя ( Glycine max ) — поглощают мало. [180] Wu протестировал все ткани сои, и все показали только низкие концентрации. [180] Напротив, различные Reinhold et al. 2010 обнаружили, что ряска обладает высоким уровнем поглощения флуоксетина и демонстрирует перспективность для биоремедиации загрязненной воды, особенно Lemna minor и Landoltia punctata . [180] Экотоксичность для организмов, участвующих в аквакультуре, хорошо документирована. [181] : 275–276  Флуоксетин влияет как на беспозвоночных , так и на позвоночных, выращиваемых в аквакультуре , и подавляет почвенные микробы , включая сильный антибактериальный эффект. [181] О применении этого см. § Другие применения.

Политика

Во время кампании 1990 года на пост губернатора Флориды выяснилось, что один из кандидатов, Лоутон Чайлз , страдал депрессией и возобновил прием флуоксетина, что заставило его политических оппонентов усомниться в его пригодности для работы на посту губернатора. [182]

Американские летчики

Начиная с апреля 2010 года, флуоксетин стал одним из четырех антидепрессантов, которые FAA разрешило пилотам с разрешения авиационного медицинского эксперта . Другими разрешенными антидепрессантами являются сертралин (Zoloft), циталопрам (Celexa) и эсциталопрам (Lexapro). [183] ​​Эти четыре препарата остаются единственными антидепрессантами, разрешенными FAA по состоянию на 2 декабря 2016 года. [184]

По состоянию на январь 2019 года сертралин, циталопрам и эсциталопрам являются единственными антидепрессантами, разрешенными для медицинской сертификации EASA . [185] [186]

Исследовать

Антибактериальный эффект, описанный выше (§ Влияние окружающей среды), может быть применен против полирезистентных биотипов при бактериальных заболеваниях сельскохозяйственных культур и бактериальных заболеваниях аквакультуры . [181] У мутанта данио-рерио с дефектом глюкокортикоидного рецептора ( Danio rerio ) с пониженным исследовательским поведением флуоксетин восстановил нормальное исследовательское поведение. [187] Это демонстрирует связь между глюкокортикоидами, флуоксетином и исследованием у этой рыбы. [187]

Флуоксетин обладает противонематодным эффектом. [188] Чой и др. , 1999, обнаружили, что часть этого эффекта обусловлена ​​вмешательством в работу определенных трансмембранных белков . [188]

Ветеринарное применение

Флуоксетин широко используется и эффективен при лечении тревожного поведения и тревоги разлуки у собак, особенно когда применяется в качестве дополнения к модификации поведения . [189] [190]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Хаббард Дж. Р., Мартин П. Р. (2001). Злоупотребление психоактивными веществами среди лиц с умственными и физическими недостатками. CRC Press. стр. 26. ISBN 978-0-8247-4497-7.
  2. ^ abcdefghi "Флуоксетин гидрохлорид". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 г. Получено 2 декабря 2015 г.
  3. ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
  4. ^ "Рецептурные лекарства: регистрация новых дженериков и биоаналогичных лекарств, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA) . 21 июня 2022 г. Получено 30 марта 2024 г.
  5. ↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  6. ^ "Психическое здоровье". Health Canada . 9 мая 2018 г. Получено 13 апреля 2024 г.
  7. ^ abcde "Прозак-флуоксетин гидрохлорид капсула". DailyMed . 23 декабря 2021 г. Получено 11 марта 2023 г.
  8. ^ ab "Sarafem (таблетки флуоксетина гидрохлорида) для перорального применения. Первоначальное одобрение в США: 1987". DailyMed . Получено 12 марта 2023 г.
  9. ^ abcdefghij "Прозак Флуоксетин Гидрохлорид" (PDF) . TGA eBusiness Services . Eli Lilly Australia Pty. Limited. 9 октября 2013 г. Архивировано из оригинала 25 апреля 2017 г. Получено 23 ноября 2013 г.
  10. ^ ab Altamura AC, Moro AR, Percudani M (март 1994). "Клиническая фармакокинетика флуоксетина". Clinical Pharmacokinetics . 26 (3): 201–14. doi :10.2165/00003088-199426030-00004. PMID  8194283. S2CID  1406955.
  11. ^ "Депрессивные расстройства у детей и подростков – Педиатрия". Merck Manuals Professional Edition . Получено 25 декабря 2020 г.
  12. ^ abc Gao SY, Wu QJ, Sun C, Zhang TN, Shen ZQ, Liu CX и др. (ноябрь 2018 г.). «Использование селективных ингибиторов обратного захвата серотонина на ранних сроках беременности и врожденные пороки развития: систематический обзор и метаанализ когортных исследований более 9 миллионов родов». BMC Medicine . 16 (1): 205. doi : 10.1186/s12916-018-1193-5 . PMC 6231277 . PMID  30415641. 
  13. ^ ab De Vries C, Gadzhanova S, Sykes MJ, Ward M, Roughead E (март 2021 г.). «Систематический обзор и метаанализ с учетом риска врожденных пороков сердца при применении классов антидепрессантов и отдельных антидепрессантов». Безопасность лекарств . 44 (3): 291–312. doi :10.1007/s40264-020-01027-x. PMID  33354752. S2CID  229357583.
  14. ^ "Предупреждения о приеме флуоксетина во время беременности и грудного вскармливания". Архивировано из оригинала 31 августа 2017 г. Получено 2 декабря 2015 г.
  15. ^ Майерс Р. Л. (2007). 100 важнейших химических соединений: справочник (1-е изд.). Вестпорт, CN: Greenwood Press. стр. 128. ISBN 978-0-313-33758-1.
  16. ^ Всемирная организация здравоохранения (2023). Выбор и использование основных лекарственных средств 2023: веб-приложение A: Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
  17. ^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
  18. ^ "Статистика использования препарата флуоксетин, США, 2013-2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 .
  19. ^ "Symbyax-olanzapine and fluoxetine hydrochloride capsule". DailyMed . 21 апреля 2020 г. Получено 30 сентября 2020 г.
  20. ^ Grohol, J. "FDA одобряет Symbyax для лечения резистентной депрессии". Psych Central Blog . Архивировано из оригинала 26 декабря 2017 г. Получено 17 июля 2010 г.
  21. ^ Forman-Hoffman V, Middleton JC, Feltner C, Gaynes BN, Weber RP, Bann C, et al. (17 мая 2018 г.). Психологическое и фармакологическое лечение взрослых с посттравматическим стрессовым расстройством: обновление систематического обзора (отчет). Сравнительный обзор эффективности. Роквилл (Мэриленд): Агентство по исследованиям и качеству здравоохранения (AHRQ). doi : 10.23970/ahrqepccer207. Архивировано из оригинала 10 июля 2018 г. Получено 12 февраля 2024 г.
  22. ^ Хагерман Р. Дж. (16 сентября 1999 г.). «Синдром Ангельмана и синдром Прадера-Вилли». Нейроразвивающие расстройства: диагностика и лечение . Oxford University Press . ISBN 978-0-19-512314-2. Деч и Будов (1991) были одними из первых, кто сообщил об эпизодическом применении флуоксетина в случае СПВ для контроля проблем с поведением, аппетита и трихотилломании.
  23. ^ Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint® System (Интернет) [цитировано 4 октября 2013 г.]. Гринвуд-Виллидж, Колорадо: Thomsen Healthcare; 2013.
  24. ^ Австралийский справочник по лекарственным средствам 2013. Австралийский справочник по лекарственным средствам. Подразделение трастов; 2013.
  25. ^ Британский национальный формуляр (BNF) 65. Фармацевтическая пресса; 2013.
  26. ^ Husted DS, Shapira NA, Murphy TK, Mann GD, Ward HE, Goodman WK (2007). «Влияние сопутствующих тиков на клинически значимый ответ на 8-недельное открытое исследование флуоксетина при обсессивно-компульсивном расстройстве». Журнал психиатрических исследований . 41 (3–4): 332–337. doi :10.1016/j.jpsychires.2006.05.007. PMID  16860338.
  27. ^ "NIMH•Расстройства пищевого поведения". Национальный институт психического здоровья . Национальный институт здравоохранения. 2011. Архивировано из оригинала 19 августа 2011 года . Получено 25 ноября 2013 года .
  28. ^ "Лечение социального тревожного расстройства". Harvard Health Publishing. Архивировано из оригинала 23 сентября 2020 г. Получено 15 мая 2019 г.
  29. ^ Уильямс К., Бригнелл А., Рэндалл М., Силов Н., Хазелл П. (август 2013 г.). «Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) при расстройствах аутистического спектра (РАС)». База данных систематических обзоров Кокрейна . 8 (8): CD004677. doi :10.1002/14651858.CD004677.pub3. PMID  23959778.
  30. ^ Myers SM (август 2007 г.). «Состояние фармакотерапии расстройств аутистического спектра». Мнение экспертов по фармакотерапии . 8 (11): 1579–1603. doi :10.1517/14656566.8.11.1579. PMID  17685878. S2CID  24674542.
  31. ^ Doyle CA, McDougle CJ (август 2012 г.). «Фармакотерапия для контроля поведенческих симптомов у детей с аутизмом». Мнение экспертов по фармакотерапии . 13 (11): 1615–1629. doi :10.1517/14656566.2012.674110. PMID  22550944. S2CID  32144885.
  32. ^ Бенвенуто А, Баттан Б, Порфирио MC, Куратоло П (февраль 2013 г.). «Фармакотерапия расстройств аутистического спектра». Мозг и развитие . 35 (2): 119–127. doi : 10.1016/j.braindev.2012.03.015. PMID  22541665. S2CID  19614718.
  33. ^ Mahdi M, Hermán L, Réthelyi JM, Bálint BL (март 2022 г.). «Потенциальная роль антидепрессантов флуоксетина и флувоксамина в лечении COVID-19». International Journal of Molecular Sciences . 23 (7): 3812. doi : 10.3390/ijms23073812 . PMC 8998734. PMID  35409171 . 
  34. ^ Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Chaimani A, Atkinson LZ, Ogawa Y и др. (апрель 2018 г.). «Сравнительная эффективность и приемлемость 21 антидепрессанта для острого лечения взрослых с большим депрессивным расстройством: систематический обзор и сетевой метаанализ». Lancet . 391 (10128): 1357–1366. doi :10.1016/S0140-6736(17)32802-7. PMC 5889788 . PMID  29477251. 
  35. ^ Magni LR, Purgato M, Gastaldon C, Papola D, Furukawa TA, Cipriani A и др. (Июль 2013 г.). «Флуоксетин в сравнении с другими типами фармакотерапии депрессии». База данных систематических обзоров Cochrane . 2013 (7): CD004185. doi :10.1002/14651858.CD004185.pub3. PMID  24353997.
  36. ^ «Прозак может быть лучшим средством лечения для молодых людей с депрессией, но необходимы дополнительные исследования». NIHR Evidence (краткое изложение на простом английском языке). Национальный институт исследований в области здравоохранения и ухода. 12 октября 2020 г. doi : 10.3310/alert_41917. S2CID  242952585.
  37. ^ Zhou X, Teng T, Zhang Y, Del Giovane C, Furukawa TA, Weisz JR и др. (июль 2020 г.). «Сравнительная эффективность и приемлемость антидепрессантов, психотерапии и их комбинации для острого лечения детей и подростков с депрессивным расстройством: систематический обзор и сетевой метаанализ». The Lancet. Psychiatry . 7 (7): 581–601. doi :10.1016/S2215-0366(20)30137-1. PMC 7303954. PMID  32563306 . 
  38. ^ ab Boaden K, Tomlinson A, Cortese S, Cipriani A (2 сентября 2020 г.). «Антидепрессанты у детей и подростков: метаобзор эффективности, переносимости и суицидальности при остром лечении». Frontiers in Psychiatry . 11 : 717. doi : 10.3389 /fpsyt.2020.00717 . PMC 7493620. PMID  32982805. 
  39. ^ Hetrick SE, McKenzie JE, Bailey AP, Sharma V, Moller CI, Badcock PB и др. (Кокрейновская группа по распространенным психическим расстройствам) (май 2021 г.). «Новое поколение антидепрессантов для лечения депрессии у детей и подростков: сетевой метаанализ». База данных систематических обзоров Кокрейна . 2021 (5): CD013674. doi :10.1002/14651858.CD013674.pub2. PMC 8143444. PMID  34029378 . 
  40. ^ Gøtzsche PC, Healy D (ноябрь 2022 г.). «Восстановление двух основных исследований флуоксетина у детей и подростков с депрессией». Международный журнал риска и безопасности в медицине (систематический обзор). 33 (4): 385–408. doi :10.3233/JRS-210034. PMID  35786661. S2CID  250241461.
  41. ^ Etain B, Bonnet-Perrin E (май–июнь 2001 г.). «[Значение флуоксетина при обсессивно-компульсивном расстройстве у взрослых: обзор литературы]». L'Encephale . 27 (3): 280–289. PMID  11488259.
  42. ^ «Антидепрессанты для детей и подростков: что помогает при тревоге и депрессии?». NIHR Evidence (краткое изложение на простом английском языке). Национальный институт исследований в области здравоохранения и ухода. 3 ноября 2022 г. doi : 10.3310/nihrevidence_53342. S2CID  253347210.
  43. ^ Correll CU, Cortese S, Croatto G, Monaco F, Krinitski D, Arrondo G и др. (июнь 2021 г.). «Эффективность и приемлемость фармакологических, психосоциальных и мозговых стимуляционных вмешательств у детей и подростков с психическими расстройствами: общий обзор». World Psychiatry . 20 (2): 244–275. doi :10.1002/wps.20881. PMC 8129843 . PMID  34002501. 
  44. ^ Geller DA, March J, et al. (Комитет AACAP по вопросам качества (CQI)) (январь 2012 г.). «Параметр практики для оценки и лечения детей и подростков с обсессивно-компульсивным расстройством». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии . 51 (1): 98–113. doi : 10.1016/j.jaac.2011.09.019 . PMID  22176943.
  45. ^ Aigner M, Treasure J, Kaye W, Kasper S (сентябрь 2011 г.). «Руководство Всемирной федерации обществ биологической психиатрии (WFSBP) по фармакологическому лечению расстройств пищевого поведения» (PDF) . The World Journal of Biological Psychiatry . 12 (6): 400–43. doi :10.3109/15622975.2011.602720. PMID  21961502. S2CID  16733060. Архивировано (PDF) из оригинала 1 августа 2014 г.
  46. ^ Рапкин А. Дж., Льюис Е. И. (ноябрь 2013 г.). «Лечение предменструального дисфорического расстройства». Здоровье женщин . 9 (6): 537–56. doi : 10.2217/whe.13.62 . PMID  24161307.
  47. ^ Carr RR, Ensom MH (апрель 2002 г.). «Флуоксетин в лечении предменструального дисфорического расстройства». Анналы фармакотерапии . 36 (4): 713–7. doi :10.1345/aph.1A265. PMID  11918525. S2CID  37088388.
  48. ^ Романо С., Джадж Р., Диллон Дж., Шулер К., Санделл К. (апрель 1999 г.). «Роль флуоксетина в лечении предменструального дисфорического расстройства». Клиническая терапия . 21 (4): 615–33, обсуждение 613. doi :10.1016/S0149-2918(00)88315-0. PMID  10363729.
  49. ^ Pearlstein T, Yonkers KA (июль 2002 г.). «Обзор флуоксетина и его клинического применения при предменструальном дисфорическом расстройстве». Мнение эксперта по фармакотерапии . 3 (7): 979–91. doi :10.1517/14656566.3.7.979. PMID  12083997. S2CID  9455962.
  50. ^ Cohen LS, Miner C, Brown EW, Freeman E, Halbreich U, Sundell K и др. (сентябрь 2002 г.). «Предменструальный ежедневный флуоксетин при предменструальном дисфорическом расстройстве: плацебо-контролируемое клиническое исследование с использованием компьютерных дневников». Акушерство и гинекология . 100 (3): 435–44. doi :10.1016/S0029-7844(02)02166-X. PMID  12220761. S2CID  753100.
  51. ^ ab Felthous A, Stanford M (2021). "34. Фармакотерапия импульсивной агрессии при психопатических расстройствах". В Felthous A, Sass H (ред.). The Wiley International Handbook on Psychopathic Disorders and the Law (2-е изд.). Wiley. стр. 810–13. ISBN 978-1-119-15932-2.
  52. ^ Coccaro EF, Lee RJ, Kavoussi RJ (апрель 2009 г.). «Двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование флуоксетина у пациентов с прерывистым эксплозивным расстройством». Журнал клинической психиатрии . 70 (5): 653–62. doi :10.4088/JCP.08m04150. PMID  19389333.
  53. ^ Coccaro EF, Kavoussi RJ (декабрь 1997 г.). «Флуоксетин и импульсивное агрессивное поведение у субъектов с расстройствами личности». Архивы общей психиатрии . 54 (12): 1081–8. doi :10.1001/archpsyc.1997.01830240035005. PMID  9400343.
  54. ^ George DT, Phillips MJ, Lifshitz M, Lionetti TA, Spero DE, Ghassemzedeh N и др. (январь 2011 г.). «Лечение флуоксетином алкоголиков, совершивших домашнее насилие: 12-недельное двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование». Журнал клинической психиатрии . 72 (1): 60–5. doi :10.4088/JCP.09m05256gry. PMC 3026856. PMID  20673556 . 
  55. ^ abcd Serralde-Zúñiga AE, Gonzalez Garay AG, Rodríguez-Carmona Y, Melendez G, et al. (Кокрейновская группа по метаболическим и эндокринным расстройствам) (октябрь 2019 г.). «Флуоксетин для взрослых с избыточным весом или ожирением». База данных систематических обзоров Кокрейна . 10 (10): CD011688. doi :10.1002/14651858.CD011688.pub2. PMC 6792438. PMID  31613390 . 
  56. ^ Taurines R, Gerlach M, Warnke A, Thome J, Wewetzer C (сентябрь 2011 г.). «Фармакотерапия у детей и подростков с депрессией». Всемирный журнал биологической психиатрии . 12 (Приложение 1): 11–5. doi :10.3109/15622975.2011.600295. PMID  21905988. S2CID  18186328.
  57. ^ Коэн Д. (2007). «Следует ли запретить использование селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при детской и подростковой депрессии?». Психотерапия и психосоматика . 76 (1): 5–14. doi :10.1159/000096360. PMID  17170559. S2CID  1112192.
  58. ^ Morrison JL, Riggs KW, Rurak DW (март 2005 г.). «Флуоксетин во время беременности: влияние на развитие плода». Reproduction, Fertility, and Development . 17 (6): 641–50. doi :10.1071/RD05030. PMID  16263070.
  59. ^ abc Brayfield A, ed. (13 августа 2013 г.). "Флуоксетин гидрохлорид". Martindale: The Complete Drug Reference . London, UK: Pharmaceutical Press . Получено 24 ноября 2013 г.(требуется подписка)
  60. ^ "Флуоксетин при беременности: небольшой риск пороков сердца у нерожденного ребенка" (PDF) . MHRA . Агентство по регулированию лекарственных средств и изделий медицинского назначения . 10 сентября 2011 г. Архивировано из оригинала (PDF) 2 декабря 2013 г. . Получено 23 ноября 2013 г.
  61. ^ Rowe T (июнь 2015 г.). «Лекарства при беременности». Журнал акушерства и гинекологии Канады . 37 (6): 489–92. doi : 10.1016/S1701-2163(15)30222-X . PMID  26334601.
  62. ^ Кендалл-Тэкетт К, Хейл TW (май 2010 г.). «Использование антидепрессантов у беременных и кормящих женщин: обзор последних исследований». Журнал лактации человека . 26 (2): 187–95. doi :10.1177/0890334409342071. PMID  19652194. S2CID  29112093.
  63. ^ Тейлор Д., Пейтон С., Шитидж К. (2012). Рекомендации по назначению лекарств в психиатрии Модсли . Западный Сассекс: Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-470-97948-8.
  64. ^ Bland RD, Clarke TL, Harden LB (февраль 1976 г.). «Быстрая инфузия бикарбоната натрия и альбумина недоношенным детям с высоким риском вскоре после рождения: контролируемое проспективное исследование». American Journal of Obstetrics and Gynecology . 124 (3): 263–7. doi :10.1016/0002-9378(76)90154-x. PMID  2013.
  65. ^ Кода-Кимбл МА, Олдредж БК (2012). Прикладная терапия: клиническое использование лекарств (10-е изд.). Балтимор: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-1-60913-713-7.
  66. ^ Кларк М.С., Янсен К., Бреснахан М. (ноябрь 2013 г.). «Клиническое исследование: как антидепрессанты влияют на сексуальную функцию?». Журнал семейной практики . 62 (11): 660–1. PMID  24288712.
  67. ^ Рекомендации PRAC по сигналам: приняты на заседании PRAC 13–16 мая 2019 г. (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . 11 июня 2019 г. стр. 5. Получено 19 июля 2023 г.
  68. ^ "СИОЗС, СИОЗСН: риск стойкой сексуальной дисфункции". Reactions Weekly . 1838 (5). Springer: 5. 16 января 2021 г. doi : 10.1007/s40278-021-89324-7. S2CID  231669986.
  69. ^ Bhat V, Kennedy SH (июнь 2017 г.). «Распознавание и лечение синдрома отмены антидепрессантов». Журнал психиатрии и нейронауки . 42 (4): E7–E8. doi :10.1503/jpn.170022. PMC 5487275. PMID  28639936 . 
  70. ^ Warner CH, Bobo W, Warner C, Reid S, Rachal J (август 2006 г.). «Синдром отмены антидепрессантов». American Family Physician . 74 (3): 449–56. PMID  16913164.
  71. ^ Габриэль М, Шарма В (май 2017 г.). «Синдром отмены антидепрессантов». CMAJ . 189 (21): E747. doi :10.1503/cmaj.160991. PMC 5449237 . PMID  28554948. 
  72. ^ Росс LE, Григориадис S, Мамисашвили L, Вондерпортен EH, Роерек M, Рем J, и др. (апрель 2013 г.). «Избранные исходы беременности и родов после воздействия антидепрессантов: систематический обзор и метаанализ». JAMA Psychiatry . 70 (4): 436–43. doi : 10.1001/jamapsychiatry.2013.684 . PMID  23446732.
  73. ^ Lattimore KA, Donn SM, Kaciroti N, Kemper AR, Neal CR, Vazquez DM (сентябрь 2005 г.). «Использование селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) во время беременности и их влияние на плод и новорожденного: метаанализ». Журнал перинатологии . 25 (9): 595–604. doi :10.1038/sj.jp.7211352. PMID  16015372. S2CID  5558834.
  74. ^ Gao SY, Wu QJ, Zhang TN, Shen ZQ, Liu CX, Xu X и ​​др. (октябрь 2017 г.). «Флуоксетин и врожденные пороки развития: систематический обзор и метаанализ когортных исследований». British Journal of Clinical Pharmacology . 83 (10): 2134–2147. doi :10.1111/bcp.13321. PMC 5595931 . PMID  28513059. 
  75. ^ Лесли Л.К., Ньюман Т.Б., Чесни П.Дж., Перрин Дж.М. (июль 2005 г.). «Обсуждения Управления по контролю за продуктами и лекарствами по поводу использования антидепрессантов у детей». Педиатрия . 116 (1): 195–204. doi :10.1542/peds.2005-0074. PMC 1550709. PMID  15995053 . 
  76. ^ Fornaro M, Anastasia A, Valchera A, Carano A, Orsolini L, Vellante F и др. (3 мая 2019 г.). «Предупреждение FDA «черного ящика» о риске самоубийства при приеме антидепрессантов у молодых взрослых: больше вреда, чем пользы?». Frontiers in Psychiatry . 10 : 294. doi : 10.3389/fpsyt.2019.00294 . PMC 6510161. PMID  31130881. 
  77. ^ Левенсон М., Холланд К. «Антидепрессанты и суицидальность у взрослых: статистическая оценка. (Презентация на Консультативном комитете по психофармакологическим препаратам; 13 декабря 2006 г.)». Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами . Архивировано из оригинала 27 сентября 2007 г. Получено 13 мая 2007 г.
  78. ^ ab Stone MB, Jones ML (17 ноября 2006 г.). "Клинический обзор: связь между антидепрессантами и суицидностью у взрослых" (PDF) . Обзор для заседания Консультативного комитета по психофармакологическим препаратам (PDAC) 13 декабря . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). стр. 11–74. Архивировано из оригинального (PDF) 16 марта 2007 г. . Получено 22 сентября 2007 г. .
  79. ^ ab Levenson M, Holland C (17 ноября 2006 г.). "Статистическая оценка суицидальности у взрослых, лечившихся антидепрессантами" (PDF) . Обзор для заседания Консультативного комитета по психофармакологическим препаратам (PDAC) 13 декабря . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). стр. 75–140. Архивировано из оригинала (PDF) 16 марта 2007 г. . Получено 22 сентября 2007 г. .
  80. ^ Klein DF (апрель 2006 г.). «Неверная основа для решений FDA по безопасности после выхода на рынок: пример антидепрессантов и детей». Neuropsychopharmacology . 31 (4): 689–699. doi :10.1038/sj.npp.1300996. PMID  16395296. S2CID  12599251.
  81. ^ «Суицидальность у детей и подростков, проходящих лечение антидепрессантами». Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 3 ноября 2018 г.
  82. ^ Wolfson A (12 сентября 2019 г.). «Производитель прозака заплатил миллионы, чтобы добиться благоприятного вердикта по иску о массовой стрельбе, говорят жертвы». USA Today . Получено 20 марта 2022 г.
  83. ^ "Судебное разбирательство по поводу Prozac - связь с самоубийством, врожденными дефектами и групповым иском". Drugwatch.com . Получено 20 марта 2022 г. .
  84. ↑ Angier N (16 августа 1990 г.). «ЗДОРОВЬЕ; Eli Lilly сталкивается с исками на миллионы долларов из-за своего антидепрессанта Prozac». The New York Times .
  85. ^ «Eli Lilly в шторме из-за доказательств Prozac». Financial Times . 30 декабря 2004 г. Получено 20 марта 2022 г.
  86. ^ Hammad TA (13 сентября 2004 г.). "Результаты анализа суицидальности в педиатрических испытаниях новых антидепрессантов" (PDF) . Презентация на заседании Консультативного комитета по психофармакологическим препаратам и Педиатрического консультативного комитета 13 сентября 2004 г. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). Архивировано из оригинала 28 февраля 2008 г.стр. 25, 28. Получено 6 января 2008 г.
  87. ^ Vitiello B, Silva SG, Rohde P, Kratochvil CJ, Kennard BD, Reinecke MA и др. (апрель 2009 г.). «Суицидальные события в исследовании лечения подростков с депрессией (TADS)». Журнал клинической психиатрии . 70 (5): 741–747. doi :10.4088/JCP.08m04607. PMC 2702701. PMID  19552869 . 
  88. ^ Комитет по безопасности лекарственных средств Экспертная рабочая группа (декабрь 2004 г.). "Отчет о безопасности селективных ингибиторов обратного захвата серотонина антидепрессантов" (PDF) . Агентство по регулированию лекарственных средств и изделий медицинского назначения (MHRA). Архивировано (PDF) из оригинала 28 февраля 2008 г. . Получено 25 сентября 2007 г. .
  89. ^ Gunnell D, Saperia J, Ashby D (февраль 2005 г.). «Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и самоубийства у взрослых: метаанализ данных фармацевтических компаний из плацебо-контролируемых рандомизированных контролируемых испытаний, представленных в обзор безопасности MHRA». BMJ . 330 (7488): 385. doi :10.1136/bmj.330.7488.385. PMC 549105 . PMID  15718537. 
  90. ^ Cubeddu LX (2016). «Лекарственное ингибирование и нарушение движения ионных каналов: патогенез отклонений QT и лекарственно-индуцированных фатальных аритмий». Current Cardiology Reviews . 12 (2): 141–54. doi : 10.2174/1573403X12666160301120217. PMC 4861943. PMID  26926294 . 
  91. ^ Tisdale JE (май 2016 г.). «Удлинение интервала QT, вызванное лекарственными средствами, и желудочковая тахикардия типа «пируэт»: роль фармацевта в оценке, профилактике и лечении риска». Canadian Pharmacists Journal . 149 (3): 139–52. doi : 10.1177 /1715163516641136. PMC 4860751. PMID  27212965. 
  92. ^ Castro VM, Clements CC, Murphy SN, Gainer VS, Fava M, Weilburg JB и др. (январь 2013 г.). «Интервал QT и использование антидепрессантов: поперечное исследование электронных медицинских карт». BMJ (Clinical Research Ed.) . 346 : f288. doi : 10.1136/bmj.f288 . PMC 3558546 . PMID  23360890. 
  93. ^ "Флуоксетин". PubChem . Национальная медицинская библиотека США . Получено 13 марта 2015 г.
  94. ^ Gury C, Cousin F (сентябрь 1999 г.). "[Фармакокинетика антидепрессантов СИОЗС: период полувыведения и клиническая применимость]". L'Encéphale . 25 (5): 470–6. PMID  10598311.
  95. ^ Яничак ПГ, Мардер СР, Павулури МН (26 декабря 2011 г.). Принципы и практика психофармакотерапии. Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-1-4511-7877-7. Интервал в 2 недели достаточен для всех этих препаратов, за исключением флуоксетина. Из-за длительного периода полувыведения норфлуоксетина между прекращением приема флуоксетина (20 мг/день) и началом приема ИМАО должно пройти не менее 5 недель. При более высоких суточных дозах интервал должен быть больше.
  96. ^ Дин Л., Кейн М. (2012). «Терапия кодеином и генотип CYP2D6». В Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B (ред.). Medical Genetics Summaries . Бетесда (Мэриленд): Национальный центр биотехнологической информации (США). PMID  28520350. Получено 1 октября 2022 г.
  97. ^ Perananthan V, Buckley NA (2021). «Опиоиды и антидепрессанты: каких комбинаций следует избегать». Australian Prescriber . 44 (2): 41–44. doi : 10.18773/austprescr.2021.004 . S2CID  233579988.
  98. ^ Хоффелт С, Гросс Т (январь 2016 г.). «Обзор значимых фармакокинетических лекарственных взаимодействий с антидепрессантами и их управление». The Mental Health Clinician . 6 (1): 35–41. doi :10.9740/mhc.2016.01.035. PMC 6009245. PMID  29955445 . 
  99. ^ "Взаимодействие декстрометорфана и флуоксетина с другими препаратами". Drugs.com . Архивировано из оригинала 14 августа 2017 г. Получено 3 марта 2017 г.
  100. ^ "Взаимодействие лекарственных препаратов флуоксетина и ибупрофена". Drugs.com . Архивировано из оригинала 31 августа 2017 г. Получено 3 марта 2017 г.
  101. ^ "UpToDate". uptodate.com . Получено 10 августа 2022 г. .
  102. ^ ab Sager JE, Lutz JD, Foti RS, Davis C, Kunze KL, Isoherranen N (июнь 2014 г.). «Комплексные лекарственные взаимодействия, опосредованные флуоксетином и норфлуоксетином: корреляция эффектов на CYP2D6, CYP2C19 и CYP3A4 in vitro и in vivo». Клиническая фармакология и терапия . 95 (6): 653–62. doi :10.1038/clpt.2014.50. PMC 4029899. PMID 24569517  . 
  103. ^ Сирауло Д.А., Шейдер Р.И., ред. (2011). Фармакотерапия депрессии (2-е изд.). Нью-Йорк: Humana Press. дои : 10.1007/978-1-60327-435-7. ISBN 978-1-60327-434-0.
  104. ^ ab Sandson NB, Armstrong SC, Cozza KL (2005). «Обзор взаимодействий психотропных препаратов» (PDF) . Психосоматика . 46 (5): 464–94. doi :10.1176/appi.psy.46.5.464. PMID  16145193. S2CID  21838792. Архивировано из оригинала (PDF) 18 февраля 2019 г.
  105. ^ Подробный список возможных взаимодействий доступен в Lexi-Comp (сентябрь 2008 г.). "Флуоксетин". The Merck Manual Professional . Архивировано из оригинала 3 сентября 2007 г.
  106. ^ Boyer EW, Shannon M (март 2005). «Серотониновый синдром». The New England Journal of Medicine . 352 (11): 1112–1120. doi :10.1056/NEJMra041867. PMID  15784664.
  107. ^ ab «Сочетание некоторых опиоидов и часто назначаемых антидепрессантов может увеличить риск передозировки». www.Popsci.com . 30 июля 2022 г. . Получено 30 июля 2022 г. .
  108. ^ Хемерик А., Белпэр Ф. (2002). «Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и лекарственные взаимодействия, опосредованные цитохромом P-450: обновление». Current Drug Metabolism . 3 (1): 13–37. doi :10.2174/1389200023338017. PMID  11876575.
  109. ^ Roth BL, Driscol J (12 января 2011 г.). "PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинала 8 ноября 2013 г. Получено 24 июня 2013 г.
  110. ^ Owens MJ, Knight DL, Nemeroff CB (сентябрь 2001 г.). «SSRIs второго поколения: профиль связывания эсциталопрама и R-флуоксетина с переносчиками моноаминов у человека». Biological Psychiatry . 50 (5): 345–50. doi :10.1016/s0006-3223(01)01145-3. PMID  11543737. S2CID  11247427.
  111. ^ Perry KW, Fuller RW (1997). «Флуоксетин увеличивает высвобождение норадреналина в гипоталамусе крыс, что измеряется по уровням MHPG-SO4 в тканях и микродиализом у сознательных крыс». Journal of Neural Transmission . 104 (8–9): 953–66. doi :10.1007/BF01285563. PMID  9451727. S2CID  2679296.
  112. ^ Bymaster FP, Zhang W, Carter PA, Shaw J, Chernet E, Phebus L и др. (апрель 2002 г.). «Флуоксетин, но не другие селективные ингибиторы захвата серотонина, повышает внеклеточные уровни норадреналина и дофамина в префронтальной коре». Психофармакология . 160 (4): 353–61. doi :10.1007/s00213-001-0986-x. PMID  11919662. S2CID  27296534.
  113. ^ ab Koch S, Perry KW, Nelson DL, Conway RG, Threlkeld PG, Bymaster FP (декабрь 2002 г.). «R-флуоксетин увеличивает внеклеточный DA, NE, а также 5-HT в префронтальной коре и гипоталамусе крыс: исследование микродиализа in vivo и связывания рецепторов». Neuropsychopharmacology . 27 (6): 949–59. doi : 10.1016/S0893-133X(02)00377-9 . PMID  12464452.
  114. ^ abc Pinna G, Costa E, Guidotti A (февраль 2009 г.). «СИОЗС действуют как селективные стимуляторы стероидогенеза мозга (SBSS) в низких дозах, которые неактивны при обратном захвате 5-HT». Current Opinion in Pharmacology . 9 (1): 24–30. doi :10.1016/j.coph.2008.12.006. PMC 2670606. PMID 19157982  . 
  115. ^ Miguelez C, Fernandez-Aedo I, Torrecilla M, Grandoso L, Ugedo L (2009). «альфа(2)-адренорецепторы опосредуют острый ингибирующий эффект флуоксетина на норадренергические нейроны голубого пятна». Neuropharmacology . 56 (6–7): 1068–73. doi :10.1016/j.neuropharm.2009.03.004. PMID  19298831. S2CID  7485264.
  116. ^ Пялвимяки Э.П., Рот Б.Л. , Махасуо Х., Лааксо А., Куоппамаки М., Сювалахти Э. и др. (август 1996 г.). «Взаимодействие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с рецептором серотонина 5-HT2c». Психофармакология . 126 (3): 234–40. дои : 10.1007/BF02246453. PMID  8876023. S2CID  24889381.
  117. ^ Brunton PJ (июнь 2016 г.). «Нейроактивные стероиды и регуляция оси стресса: беременность и последующий период». Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии . 160 : 160–8. doi : 10.1016/j.jsbmb.2015.08.003. PMID  26259885. S2CID  43499796.
  118. ^ ab Robinson RT, Drafts BC, Fisher JL (март 2003 г.). «Флуоксетин увеличивает активность рецептора ГАМК(А) через новый модуляторный сайт». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 304 (3): 978–84. doi :10.1124/jpet.102.044834. PMID  12604672. S2CID  16061756.
  119. ^ Narita N, Hashimoto K, Tomitaka S, Minabe Y (июнь 1996). «Взаимодействие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с подтипами сигма-рецепторов в мозге крыс». European Journal of Pharmacology . 307 (1): 117–9. doi :10.1016/0014-2999(96)00254-3. PMID  8831113.
  120. ^ Хашимото К (сентябрь 2009 г.). «Рецепторы сигма-1 и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: клинические последствия их взаимосвязи». Central Nervous System Agents in Medicinal Chemistry . 9 (3): 197–204. doi :10.2174/1871524910909030197. PMID  20021354.
  121. ^ "Флуоксетин". Руководство по фармакологии IUPHAR . IUPHAR. Архивировано из оригинала 10 ноября 2014 г. Получено 10 ноября 2014 г.
  122. ^ "Кальциевый активированный хлоридный канал". Руководство по фармакологии IUPHAR . IUPHAR. Архивировано из оригинала 10 ноября 2014 г. Получено 10 ноября 2014 г.
  123. ^ Gulbins E, Palmada M, Reichel M, Lüth A, Böhmer C, Amato D и др. (июль 2013 г.). «Система кислой сфингомиелиназы-церамида опосредует эффекты антидепрессантов» (PDF) . Nature Medicine . 19 (7): 934–8. doi :10.1038/nm.3214. PMID  23770692. S2CID  205391407.
  124. ^ Brunkhorst R, Friedlaender F, Ferreirós N, Schwalm S, Koch A, Grammatikos G и др. (октябрь 2015 г.). «Изменения метаболизма церамидов в периинфарктной коре не зависят от пути сфингомиелиназы и не подвержены влиянию ингибитора кислотной сфингомиелиназы флуоксетина». Neural Plasticity . 2015 : 503079. doi : 10.1155/2015/503079 . PMC 4641186. PMID  26605090 . 
  125. ^ ab "Флуоксетин". www.drugbank.ca . Получено 28 января 2019 г. .
  126. ^ Хитчингс А., Лонсдейл Д., Беррейдж Д., Бейкер Э. (2015). 100 лучших лекарств: клиническая фармакология и практическое назначение лекарств . Черчилль Ливингстон. ISBN 978-0-7020-5516-4.
  127. ^ Carhart-Harris RL, Nutt DJ (сентябрь 2017 г.). «Серотонин и функция мозга: история двух рецепторов». Журнал психофармакологии . 31 (9): 1091–1120. doi :10.1177/0269881117725915. PMC 5606297. PMID  28858536 . 
  128. ^ Harmer CJ, Duman RS, Cowen PJ (май 2017 г.). «Как работают антидепрессанты? Новые перспективы для совершенствования будущих подходов к лечению». The Lancet. Psychiatry . 4 (5): 409–418. doi :10.1016 / S2215-0366(17)30015-9. PMC 5410405. PMID  28153641. 
  129. ^ Benfield P, Heel RC, Lewis SP (декабрь 1986 г.). «Флуоксетин. Обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтической эффективности при депрессивных заболеваниях». Drugs . 32 (6): 481–508. doi :10.2165/00003495-198632060-00002. PMID  2878798.
  130. ^ Kroeze Y, Peeters D, Boulle F, Van Den Hove DL, Van Bokhoven H, Zhou H и др. (2015). «Долгосрочные последствия хронического воздействия флуоксетина на экспрессию генов, связанных с миелинизацией, в гиппокампе крыс». Трансляционная психиатрия . 5 (9): e642. doi :10.1038/tp.2015.145. PMC 5068807. PMID 26393488  . 
  131. ^ ab "Prozac Pharmacology, Pharmacokinetics, Studies, Metabolism". RxList.com. 2007. Архивировано из оригинала 10 апреля 2007 г. Получено 14 апреля 2007 г.
  132. ^ Mandrioli R, Forti GC, Raggi MA (февраль 2006 г.). «Метаболизм флуоксетина и фармакологические взаимодействия: роль цитохрома p450». Current Drug Metabolism . 7 (2): 127–33. doi :10.2174/138920006775541561. PMID  16472103.
  133. ^ Hiemke C, Härtter S (январь 2000). «Фармакокинетика селективных ингибиторов обратного захвата серотонина». Pharmacology & Therapeutics . 85 (1): 11–28. doi :10.1016/S0163-7258(99)00048-0. PMID  10674711.
  134. ^ ab Burke WJ, Hendricks SE, McArthur-Miller D, Jacques D, Bessette D, McKillup T и др. (август 2000 г.). «Еженедельное дозирование флуоксетина для продолжения фазы лечения большой депрессии: результаты плацебо-контролируемого рандомизированного клинического исследования». Журнал клинической психофармакологии . 20 (4): 423–7. doi :10.1097/00004714-200008000-00006. PMID  10917403.
  135. ^ "Лечение лекарственными средствами в психиатрии: антидепрессанты". Школа неврологии, нейробиологии и психиатрии Ньюкаслского университета . 2005. Архивировано из оригинала 17 апреля 2007 года . Получено 14 апреля 2007 года .
  136. ^ аб Перес В., Пуигдемон Д., Жилаберте И., Альварес Э., Артигас Ф. и др. (Grup de Recerca en Trastorns Afectius) (февраль 2001 г.). «Усиление антидепрессивного действия флуоксетина пиндололом: анализ клинических, фармакокинетических и методологических факторов». Журнал клинической психофармакологии . 21 (1): 36–45. дои : 10.1097/00004714-200102000-00008. hdl : 10261/34714. PMID  11199945. S2CID  13542714.
  137. ^ Brunswick DJ, Amsterdam JD, Fawcett J, Quitkin FM, Reimherr FW, Rosenbaum JF и др. (апрель 2002 г.). «Концентрация флуоксетина и норфлуоксетина в плазме во время лечения с целью профилактики рецидивов». Журнал аффективных расстройств . 68 (2–3): 243–9. doi :10.1016/S0165-0327(00)00333-5. PMID  12063152.
  138. ^ ab Henry ME, Schmidt ME, Hennen J, Villafuerte RA, Butman ML, Tran P и др. (август 2005 г.). «Сравнение мозговой и сывороточной фармакокинетики R-флуоксетина и рацемического флуоксетина: исследование 19-F MRS». Neuropsychopharmacology . 30 (8): 1576–83. doi : 10.1038/sj.npp.1300749 . PMID  15886723.
  139. ^ Papakostas GI, Perlis RH, Scalia MJ, Petersen TJ, Fava M (февраль 2006 г.). «Метаанализ ранних устойчивых показателей ответа между антидепрессантами и плацебо для лечения большого депрессивного расстройства». Журнал клинической психофармакологии . 26 (1): 56–60. doi :10.1097/01.jcp.0000195042.62724.76. PMID  16415707. S2CID  42816815.
  140. ^ Lemberger L, Bergstrom RF, Wolen RL, Farid NA, Enas GG, Aronoff GR (март 1985). «Флуоксетин: клиническая фармакология и физиологическое расположение». Журнал клинической психиатрии . 46 (3 Pt 2): 14–9. PMID  3871765.
  141. ^ Pato MT, Murphy DL, DeVane CL (июнь 1991 г.). «Устойчивые концентрации флуоксетина и/или норфлуоксетина в плазме через четыре и восемь недель после отмены флуоксетина». Журнал клинической психофармакологии . 11 (3): 224–5. doi :10.1097/00004714-199106000-00024. PMID  1741813.
  142. ^ Базелт Р. (2008). Распределение токсичных лекарств и химикатов в организме человека (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: Биомедицинские публикации. С. 645–48.
  143. ^ ab "Рэй В. Фуллер, Дэвид Т. Вонг и Брайан Б. Моллой". Институт истории науки . Получено 24 июня 2023 г.
  144. ^ Wong DT, Bymaster FP, Engleman EA (1995). «Прозак (флуоксетин, Lilly 110140), первый селективный ингибитор захвата серотонина и антидепрессант: двадцать лет с момента его первой публикации». Life Sciences . 57 (5): 411–41. doi :10.1016/0024-3205(95)00209-O. PMID  7623609.
  145. ^ "Новости химии и машиностроения: Главные фармацевтические препараты: Прозак". pubsapp.acs.org . Получено 24 июня 2023 г. .
  146. ^ ab Wong DT, Horng JS, Bymaster FP, Hauser KL, Molloy BB (август 1974). "Селективный ингибитор захвата серотонина: Lilly 110140, 3-(p-трифторметилфенокси)-N-метил-3-фенилпропиламин". Life Sciences . 15 (3): 471–9. doi :10.1016/0024-3205(74)90345-2. PMID  4549929.
  147. ^ Wong DT, Perry KW, Bymaster FP (сентябрь 2005 г.). «История болезни: открытие флуоксетина гидрохлорида (Прозака)». Nature Reviews. Drug Discovery . 4 (9): 764–774. doi :10.1038/nrd1821. PMID  16121130.
  148. ^ ab Breggin PR, Breggin GR (1995). Talking Back to Prozac. Macmillan Publishers . стр. 1–2. ISBN 978-0-312-95606-6.
  149. ^ Swiatek J (2 августа 2001 г.). «Прибыльный забег Prozac подходит к концу для Lilly». The Indianapolis Star . Архивировано из оригинала 18 августа 2007 г.
  150. ^ "Электронная оранжевая книга". Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами. Апрель 2007 г. Архивировано из оригинала 20 августа 2007 г. Получено 24 мая 2007 г.
  151. ^ Simons J (28 июня 2004 г.). «Lilly отказывается от Prozac. Производитель лекарств оправился от потери своего хита, но восстановление имело свои издержки». Журнал Fortune .
  152. ^ ab Class S (2 декабря 2002 г.). "Pharma Overview" . Получено 15 июня 2009 г.
  153. ^ "Lilly Menstrual drug OK'd – 6 июля 2000 г.". Money.cnn.com . 6 июля 2000 г. Архивировано из оригинала 5 мая 2016 г. Получено 3 марта 2017 г.
  154. ^ Mechatie E (1 декабря 1999 г.). «FDA Panel Agrees Fluoxetine Effective For PMDD» (Группа экспертов FDA признала эффективность флуоксетина при ПМДР). International Medical News Group .
  155. ↑ Herper H (25 сентября 2002 г.). «Биотехнологический Феникс может возродиться». Forbes .
  156. ^ Петерсен М. (2 августа 2001 г.). «Производитель лекарств собирается начать поставки дженерика Прозака». The New York Times .
  157. ^ "Сроки действия патента на распространенные фирменные препараты". Архивировано из оригинала 28 сентября 2007 г. Получено 20 июля 2007 г.
  158. ^ abc Spartos C (5 декабря 2000 г.). "Нация Сарафема". Village Voice . Получено 3 марта 2017 г.
  159. ^ «Galen заплатит 295 миллионов долларов за права на препарат Lilly Drug в США». Dow Jones Newswires в The Wall Street Journal . 9 декабря 2002 г.
  160. ↑ Murray-West R (10 декабря 2002 г.). «Гален принимает переизобретенный Лилли Прозак». Telegraph .
  161. ^ Петерсен М. (29 мая 2002 г.). «Новые лекарства редко содержат что-то новое, показывают исследования». The New York Times .
  162. ^ Vedantam S (29 апреля 2001 г.). «Переименованный Прозак разжигает дебаты о здоровье женщин». The Washington Post .
  163. ^ ab "Top 200 Generic Drugs by Units in 2010" (PDF) . Drug Tops: Voice of the Pharmacist . Июнь 2011 г. Архивировано из оригинала (PDF) 15 декабря 2012 г.
  164. ^ Macnair P (сентябрь 2012 г.). "BBC – Здоровье: Прозак". BBC. Архивировано из оригинала 11 декабря 2012 г. В 2011 г. в Великобритании было выдано более 43 миллионов рецептов на антидепрессанты, и около 14 процентов (или почти 6 миллионов рецептов) из них были на препарат под названием флуоксетин, более известный как Прозак.
  165. ^ Джек Р. Х., Холлис С., Коупленд С., Моррисс Р., Кнаггс РД., Батлер Д. и др. (июль 2020 г.). Хеллнер С. (ред.). «Частота и распространенность назначения антидепрессантов в первичной медицинской помощи детям и молодым людям в Англии, 1998–2017 гг.: когортное исследование на основе популяции». PLOS Medicine . 17 (7): e1003215. doi : 10.1371/journal.pmed.1003215 . PMC 7375537. PMID  32697803 . 
  166. ^ Hughes SR, Kay P, Brown LE (январь 2013 г.). «Глобальный синтез и критическая оценка фармацевтических наборов данных, собранных из речных систем». Environmental Science & Technology . 47 (2): 661–77. Bibcode : 2013EnST...47..661H. doi : 10.1021/es3030148. PMC 3636779. PMID  23227929 . 
  167. ^ Stewart AM, Grossman L, Nguyen M, Maximino C, Rosemberg DB, Echevarria DJ и др. (ноябрь 2014 г.). «Акватическая токсикология флуоксетина: понимание известного и неизвестного». Aquatic Toxicology . 156 : 269–73. Bibcode : 2014AqTox.156..269S. doi : 10.1016/j.aquatox.2014.08.014. PMID  25245382.
  168. ^ ab Sumpter JP, Donnachie RL, Johnson AC (июнь 2014 г.). «По-видимому, очень изменчивая сила действия антидепрессанта флуоксетина». Aquatic Toxicology . 151 : 57–60. Bibcode : 2014AqTox.151...57S. doi : 10.1016/j.aquatox.2013.12.010 . PMID  24411166.
  169. ^ abc Brooks BW, Foran CM, Richards SM, Weston J, Turner PK, Stanley JK и др. (май 2003 г.). «Акватическая экотоксикология флуоксетина». Toxicology Letters . Hot Spot Pollutants: Pharmaceuticals in the Environment. 142 (3): 169–83. doi :10.1016/S0378-4274(03)00066-3. PMID  12691711.
  170. ^ Mennigen JA, Stroud P, Zamora JM, Moon TW, Trudeau VL (1 июля 2011 г.). «Фармацевтические препараты как нейроэндокринные разрушители: уроки, извлеченные из опыта рыб, принимающих Prozac». Журнал токсикологии и охраны окружающей среды, часть B: критические обзоры . 14 (5–7): 387–412. Bibcode : 2011JTEHB..14..387M. doi : 10.1080/10937404.2011.578559. PMID  21790318. S2CID  43341257.
  171. ^ Daughton CG, Jones-Lepp TL, ред. (2001). Фармацевтика и средства по уходу в окружающей среде: научные и нормативные вопросы . Серия симпозиумов ACS . Том 791. Вашингтон, округ Колумбия , США: Американское химическое общество (ACS). стр. xvi+396. doi :10.1021/bk-2001-0791. ISBN 978-0-8412-3739-1. ISSN  0097-6156.
  172. ^ Martin JM, Saaristo M, Bertram MG, Lewis PJ, Coggan TL, Clarke BO и др. (март 2017 г.). «Психоактивный загрязнитель флуоксетин нарушает антихищное поведение рыб». Environmental Pollution . 222 : 592–599. Bibcode : 2017EPoll.222..592M. doi : 10.1016/j.envpol.2016.10.010. PMID  28063712.
  173. ^ Barry MJ (21 апреля 2014 г.). «Флуоксетин подавляет поведение избегания хищников у головастиков». Toxicological & Environmental Chemistry . 96 (4): 641–49. Bibcode : 2014TxEC...96..641B. doi : 10.1080/02772248.2014.966713. S2CID  85340761.
  174. ^ Painter MM, Buerkley MA, Julius ML, Vajda AM, Norris DO, Barber LB и др. (декабрь 2009 г.). «Антидепрессанты в экологически значимых концентрациях влияют на поведение избегания хищников у личинок толстоголовых гольянов (Pimephales promelas)» (PDF) . Экологическая токсикология и химия . 28 (12): 2677–84. Bibcode :2009EnvTC..28.2677F. doi :10.1897/08-556.1. PMID  19405782. S2CID  25189716. Архивировано из оригинала (PDF) 19 февраля 2019 г.
  175. ^ Mennigen JA, Lado WE, Zamora JM, Duarte-Guterman P, Langlois VS, Metcalfe CD и др. (ноябрь 2010 г.). «Водный флуоксетин нарушает репродуктивную ось у половозрелых самцов золотой рыбки Carassius auratus». Aquatic Toxicology . 100 (4): 354–64. Bibcode : 2010AqTox.100..354M. doi : 10.1016/j.aquatox.2010.08.016. PMID  20864192.
  176. ^ Schultz MM, Painter MM, Bartell SE, Logue A, Furlong ET, Werner SL и др. (июль 2011 г.). «Избирательное поглощение и биологические последствия воздействия экологически значимых фармацевтических антидепрессантов на самцов толстоголовых гольянов». Aquatic Toxicology . 104 (1–2): 38–47. Bibcode : 2011AqTox.104...38S. doi : 10.1016/j.aquatox.2011.03.011. PMID  21536011.
  177. ^ Mennigen JA, Sassine J, Trudeau VL, Moon TW (октябрь 2010 г.). «Водный флуоксетин нарушает питание и энергетический метаболизм у золотой рыбки Carassius auratus». Aquatic Toxicology . 100 (1): 128–37. Bibcode : 2010AqTox.100..128M. doi : 10.1016/j.aquatox.2010.07.022. PMID  20692053.
  178. ^ Gaworecki KM, Klaine SJ (июль 2008 г.). «Поведенческие и биохимические реакции гибридного полосатого окуня во время и после воздействия флуоксетина». Aquatic Toxicology . 88 (4): 207–13. Bibcode : 2008AqTox..88..207G. doi : 10.1016/j.aquatox.2008.04.011. PMID  18547660.
  179. ^ аб
    • Richmond EK, Rosi EJ, Reisinger AJ, Hanrahan BR, Thompson RM, Grace MR (1 января 2019 г.). «Влияние антидепрессанта флуоксетина на функционирование экосистемы ручья и появление водных насекомых при экологически реалистичных концентрациях». Journal of Freshwater Ecology . 34 (1): 513–531. Bibcode : 2019JFEco..34..513R. doi : 10.1080/02705060.2019.1629546 . ISSN  0270-5060. S2CID  196679455.
    • Bundschuh M, Pietz S, Roodt AP, Kraus JM (апрель 2022 г.). «Потоки загрязняющих веществ через экосистемы, опосредованные водными насекомыми». Current Opinion in Insect Science . 50 : 100885. Bibcode : 2022COIS...5000885B. doi : 10.1016/j.cois.2022.100885 . PMID  35144033. S2CID  246673478.
  180. ^ abcde
    • Qin Q, Chen X, Zhuang J (9 сентября 2014 г.). «Судьба и воздействие фармацевтических препаратов и средств личной гигиены на сельскохозяйственные почвы, орошаемые очищенной водой». Критические обзоры в области экологической науки и технологий . 45 (13): 1379–1408. doi : 10.1080/10643389.2014.955628. ISSN  1064-3389. S2CID  94839032.
    • Carvalho PN, Basto MC, Almeida CM, Brix H (октябрь 2014 г.). «Обзор взаимодействия растений и фармацевтических препаратов: от поглощения и воздействия на сельскохозяйственные культуры до фиторемедиации в искусственных водно-болотных угодьях». Environmental Science and Pollution Research International . 21 (20). Springer : 11729–11763. Bibcode : 2014ESPR...2111729C. doi : 10.1007/s11356-014-2550-3. PMID  24481515. S2CID  25786586.
    • Christou A, Papadavid G, Dalias P, Fotopoulos V, Michael C, Bayona JM и др. (март 2019 г.). «Ранжирование сельскохозяйственных культур в соответствии с их потенциалом поглощения и накопления загрязняющих веществ, вызывающих обеспокоенность». Environmental Research . 170. Elsevier : 422–432. Bibcode : 2019ER ....170..422C. doi : 10.1016/j.envres.2018.12.048. hdl : 10261/202657 . PMID  30623890. S2CID  58564142.
    • Wu C, Spongberg AL, Witter JD, Fang M, Czajkowski KP (август 2010 г.). «Поглощение фармацевтических препаратов и средств личной гигиены растениями сои из почв, обработанных биосолидами и орошенных загрязненной водой». Environmental Science & Technology . 44 (16). Американское химическое общество (ACS): 6157–6161. Bibcode : 2010EnST...44.6157W. doi : 10.1021/es1011115. PMID  20704212. S2CID  20021866.
  181. ^ abc Solsona SP, Montemurro N, Chiron S, Barceló D, ред. (2021). Взаимодействие и судьба фармацевтических препаратов в системах почва-культура . Справочник по химии окружающей среды. Том 103. Хам, Швейцария : Springer International Publishing . стр. x+530. doi :10.1007/978-3-030-61290-0. ISBN 978-3-030-61289-4. ISSN  1867-979Х. S2CID  231746862.
  182. ^ MacPherson M (2 сентября 1990 г.). «Прозак, предубеждение и политика депрессии». The Washington Post . Архивировано из оригинала 3 сентября 2021 г. Получено 23 апреля 2018 г.
  183. ^ Duquette A, Dorr L (2 апреля 2010 г.). «FAA предлагает новую политику в отношении антидепрессантов для пилотов» (пресс-релиз). Вашингтон, округ Колумбия: Федеральное управление гражданской авиации, Министерство транспорта США. Архивировано из оригинала 14 января 2012 г. . Получено 10 февраля 2012 г. .
  184. ^ Управление аэрокосмической медицины, Федеральное управление гражданской авиации (2 декабря 2016 г.). «Рассмотрение решений – Распоряжения аэрокосмической медицины: пункт 47. Психиатрические состояния – использование антидепрессантов». Руководство для авиационных медицинских экспертов . Вашингтон, округ Колумбия: Министерство транспорта США . Архивировано из оригинала 3 мая 2017 г.
  185. ^ "Mental Health GM - Centrally Acting Medication". Управление гражданской авиации . Получено 21 июля 2021 г.
  186. ^ "Class 1/2 Certification – Depression" (PDF) . Civil Aviation Authority. Архивировано из оригинала (PDF) 10 октября 2021 г. . Получено 21 июля 2021 г. .
  187. ^ аб
    •  • Маккаммон Дж. М., Сайв Х. (2015). «Решение проблемы генетики расстройств психического здоровья человека в модельных организмах». Ежегодный обзор геномики и генетики человека . 16 (1). Ежегодные обзоры : 173–197. doi : 10.1146/annurev-genom-090314-050048. PMID  26002061. S2CID  19597664.
    •  • Зив Л., Муто А., Шунхайм П.Дж., Мейсинг Ш.Х., Штрассер Д., Ингрэм Х.А. и др. (июнь 2013 г.). «Аффективное расстройство у данио-рерио с мутацией глюкокортикоидного рецептора». Молекулярная психиатрия . 18 (6): 681–691. doi :10.1038/mp.2012.64. PMC 4065652. PMID 22641177.  S2CID 11962425.  NIHMSID: NIHMS368312. 
  188. ^ аб
    •  • Мангони А.А., Туччинарди Т., Коллина С., Ванден Эйнде Дж.Дж., Муньос-Торреро Д., Караман Р. и др. (июнь 2018 г.). «Прорывы в медицинской химии: новые мишени и механизмы, новые лекарства, новые надежды-3». Молекулы . 23 (7): 1596. doi : 10.3390/molecules23071596 . ПМК 6099979 . PMID  29966350. S2CID  49644934. 
    •  • Weeks JC, Roberts WM, Leasure C, Suzuki BM, Robinson KJ, Currey H и др. (январь 2018 г.). «Сертралин, пароксетин и хлорпромазин — быстродействующие антигельминтные препараты, пригодные для повторного клинического использования». Scientific Reports . 8 (1): 975. Bibcode :2018NatSR...8..975W. doi :10.1038/s41598-017-18457-w. PMC 5772060 . PMID  29343694. S2CID  205636792. 
  189. ^ Эчеверри Н, Говендир М (23 ноября 2022 г.). «Изменяет ли селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) флуоксетин поведение собак, связанное с тревогой?». Veterinary Evidence . 7 (4). doi : 10.18849/ve.v7i4.585 . ISSN  2396-9776. S2CID  253873416.
  190. ^ Sargisson RJ (30 октября 2014 г.). «Тревожность разлуки с собаками: стратегии лечения и управления». Ветеринарная медицина: исследования и отчеты . 5 : 143–151. doi : 10.2147/VMRR.S60424 . PMC 7521022. PMID  33062616 . 

Дальнейшее чтение

Внешние ссылки

Послушайте эту статью ( 37 минут )
Разговорный значок Википедии
Этот аудиофайл был создан на основе редакции этой статьи от 13 марта 2021 года и не отражает последующие правки. ( 2021-03-13 )
( Аудиопомощь  · Больше устных статей )
На Викискладе есть медиафайлы по теме Флуоксетин .