Седативное средство или транквилизатор [ примечание 1] — это вещество, вызывающее седативный эффект за счет уменьшения раздражительности [1] или возбуждения . [2] Они являются депрессантами ЦНС и взаимодействуют с деятельностью мозга, вызывая ее замедление. Можно выделить различные виды седативных средств, но большинство из них воздействуют на нейромедиатор гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК). Несмотря на то, что каждое седативное средство действует по-своему, большинство из них оказывают расслабляющий эффект за счет повышения активности ГАМК. [3]
Эта группа относится к снотворным . Термин «седативное средство» описывает препараты, которые успокаивают или облегчают тревогу , тогда как термин «снотворное средство» описывает лекарства, основная цель которых — инициировать, поддерживать или продлевать сон. Поскольку эти две функции часто перекрываются и поскольку препараты этого класса обычно оказывают дозозависимый эффект (от анксиолиза до потери сознания), их часто называют седативно-снотворными препаратами. [4]
Для достижения чрезмерно успокаивающего эффекта можно использовать седативные средства ( наиболее распространенным седативным средством является алкоголь ). В случае передозировки или в сочетании с другим седативным средством многие из этих препаратов могут вызвать глубокую потерю сознания и даже смерть .
Термины «седативное» и « снотворное » частично совпадают .
Достижения в фармакологии позволили более специфично воздействовать на рецепторы и повысить избирательность агентов, что требует большей точности при описании этих агентов и их эффектов:
Термин «химический кош » (дубинка) иногда широко используется для обозначения сильного успокоительного средства, особенно для:
Врачи и ветеринары часто назначают пациентам седативные средства, чтобы притупить беспокойство пациента, связанное с болезненными или вызывающими беспокойство процедурами. Хотя седативные средства сами по себе не облегчают боль, они могут быть полезным дополнением к анальгетикам при подготовке пациентов к операции и обычно назначаются пациентам перед анестезией или перед другими весьма неудобными и инвазивными процедурами, такими как катетеризация сердца , колоноскопия или МРТ . [ нужна цитата ]
Некоторые седативные средства могут вызывать психологическую и физическую зависимость при регулярном приеме в течение определенного периода времени, даже в терапевтических дозах. [6] [7] [8] [9] У зависимых потребителей могут возникнуть симптомы абстиненции, начиная от беспокойства и бессонницы до судорог и смерти. Когда потребители становятся психологически зависимыми, они чувствуют, что препарат им нужен для функционирования, хотя физическая зависимость не обязательно возникает, особенно при коротком курсе употребления. При обоих типах зависимостей поиск и использование успокоительного средства становится центром жизни. Как физическую, так и психологическую зависимость можно лечить с помощью терапии. [ нужна цитата ]
Многими седативными средствами можно злоупотреблять, но барбитураты и бензодиазепины несут ответственность за большинство проблем с применением седативных средств из-за их широкого использования в рекреационных или немедицинских целях. Люди, которым трудно справиться со стрессом, тревогой или бессонницей, могут злоупотреблять седативными средствами или стать зависимыми от них. Некоторые потребители героина могут принимать его либо в качестве дополнения к своему наркотику, либо в качестве замены ему. Пользователи стимуляторов могут принимать седативные средства, чтобы успокоить чрезмерную нервозность. Другие принимают успокоительные средства для развлечения, чтобы расслабиться и забыть о своих заботах. Передозировка барбитуратов является причиной почти трети всех зарегистрированных случаев смерти, связанных с наркотиками. К ним относятся самоубийства и случайные отравления наркотиками. Случайные смерти иногда происходят, когда сонливый и сбитый с толку пользователь повторяет дозы или когда седативные средства принимаются вместе с алкоголем .
Исследование, проведенное в США, показало, что в 2011 году седативные и снотворные средства были основным источником нежелательных явлений, связанных с приемом лекарств (ПНЯ), наблюдаемых в условиях больницы: примерно 2,8% всех нежелательных явлений, возникших при поступлении, и 4,4% нежелательных явлений, возникших во время пребывания в больнице. пребывание было вызвано приемом седативного или снотворного препарата. [10] Второе исследование показало, что в 1998 году в токсикологические центры США было зарегистрировано в общей сложности 70 982 случая воздействия седативных средств, из которых 2310 (3,2%) привели к серьезной токсичности , а 89 (0,1%) - к смерти. Около половины всех людей, поступивших в отделения неотложной помощи в США в результате немедицинского применения седативных средств, имеют законный рецепт на этот препарат, но приняли чрезмерную дозу или объединили ее с алкоголем или другими наркотиками. [11]
Существуют также серьезные парадоксальные реакции , которые могут возникнуть в связи с применением седативных средств, которые приводят к неожиданным результатам у некоторых людей. Малкольм Лейдер из Института психиатрии в Лондоне оценивает частоту этих побочных реакций примерно в 5% даже при кратковременном применении препаратов. Парадоксальные реакции могут включать депрессию с суицидальными наклонностями или без них, фобии , агрессивность, агрессивное поведение и симптомы, которые иногда ошибочно принимают за психоз . [12]
Седативные средства и алкоголь иногда сочетают ради развлечения или неосторожно. Поскольку алкоголь является сильным депрессантом, который замедляет работу мозга и угнетает дыхание, эти два вещества усиливают действие друг друга, и такая комбинация может оказаться фатальной.
Длительное применение бензодиазепинов может оказывать такое же влияние на мозг, как и алкоголь , а также приводит к депрессии , тревоге , посттравматическому стрессовому расстройству (ПТСР), мании, психозу, нарушениям сна , сексуальной дисфункции, бреду и нейрокогнитивным расстройствам. включая персистирующую деменцию, вызванную бензодиазепинами, которая сохраняется даже после прекращения приема лекарств). [13] Как и в случае с алкоголем, считается, что влияние бензодиазепина на нейрохимию, такое как снижение уровня серотонина и норадреналина , ответственно за его влияние на настроение и тревогу. [14] [15] [16] [17] [18] [19] Кроме того, бензодиазепины могут косвенно вызывать или ухудшать другие психиатрические симптомы (например, настроение, тревога, психоз, раздражительность) за счет ухудшения сна (т. е. сна, вызванного бензодиазепинами). расстройство). Как и алкоголь , бензодиазепины обычно используются для краткосрочного лечения бессонницы (как по рецепту, так и при самолечении), но ухудшают сон в долгосрочной перспективе. Хотя бензодиазепины могут усыплять людей, они нарушают структуру сна : уменьшают продолжительность сна, задерживают время быстрого сна и уменьшают глубокий медленный сон (наиболее восстанавливающая часть сна как для энергии, так и для настроения). [20] [21] [22]
Людям с деменцией следует избегать применения седативных и снотворных средств [23] в соответствии с критериями соответствия медикаментозного лечения сопутствующим заболеваниям, отвечающим критериям деменции . [24] Использование этих лекарств может еще больше ухудшить когнитивные функции у людей с деменцией, которые также более чувствительны к побочным эффектам лекарств. [ нужна цитата ]
Седативные средства иногда могут вызвать у пациента длительную или кратковременную амнезию .Лоразепам — один из таких фармакологических агентов, который может вызвать антероградную амнезию . Пациенты отделения интенсивной терапии , которые получают более высокие дозы в течение более длительных периодов времени, обычно через капельницу , с большей вероятностью будут испытывать такие побочные эффекты. Кроме того, длительное применение транквилизаторов увеличивает риск обсессивно-компульсивного расстройства, при котором человек перестает осознавать, выполнил он запланированное действие или нет; он также может повторно выполнять задачи и при этом повторно выполнять одну и ту же задачу, пытаясь наверстать упущенное. за постоянные сомнения. Запоминание ранее известных имен становится такой проблемой, что потеря памяти становится очевидной.
Сообщалось , что седативные средства — чаще всего алкоголь [25], а также ГОМК , флунитразепам (рогипнол) и, в меньшей степени, темазепам (ресторил) и мидазолам (версед) [26] — используются в качестве препаратов для изнасилования на свидании (также называемых Микки ) и применяется к ничего не подозревающим посетителям баров или гостям на вечеринках, чтобы ослабить защиту предполагаемых жертв . Эти наркотики также используются для грабежа людей.
Статистические обзоры показывают, что использование седативных напитков для ограбления людей на самом деле гораздо более распространено, чем их использование для изнасилования. [27] Также сообщалось о случаях, когда преступники сами принимали рогипнол перед совершением преступления, [ нужна ссылка ] , поскольку потеря сдерживающих факторов из-за препарата может повысить их уверенность в совершении преступления, а амнезия, вызванная препаратом, затрудняет полиция допросит их, если их поймают.