stringtranslate.com

Галоперидол

Галоперидол , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Haldol , является типичным антипсихотическим препаратом. [6] Галоперидол применяется при лечении шизофрении , тиков при синдроме Туретта , мании при биполярном расстройстве , бреда , возбуждения, острого психоза и галлюцинаций от отмены алкоголя . [6] [7] [8] Его можно применять перорально или вводить в мышцу или вену . [6] Галоперидол обычно действует в течение 30–60 минут. [6] Препарат пролонгированного действия может использоваться в виде инъекции каждые четыре недели людьми, страдающими шизофренией или связанными с ней заболеваниями, которые либо забывают, либо отказываются принимать лекарство внутрь. [6]

Галоперидол может привести к двигательному расстройству, известному как поздняя дискинезия , которое может быть постоянным. [6] Могут возникнуть злокачественный нейролептический синдром и удлинение интервала QT , последнее особенно при внутривенном введении. [6] У пожилых людей с психозом, вызванным деменцией , это приводит к повышенному риску смерти. [6] Прием во время беременности может привести к проблемам у ребенка. [6] [9] Его не следует использовать людям с болезнью Паркинсона . [6]

Галоперидол был открыт в 1958 году Полом Янссеном [ 10] в рамках исследования взаимосвязи структура-активность аналогов петидина (меперидина). [11] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [12] Это наиболее часто используемый типичный антипсихотик. [13] В 2020 году это было 303-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1  миллиона рецептов. [14]

Физико-химические свойства

Галоперидол представляет собой кристаллический материал с температурой плавления 150 °С. [15] Этот препарат имеет очень низкую растворимость в воде (1,4 мг/100 мл), но растворим в хлороформе, бензоле, метаноле и ацетоне. Он также растворим в 0,1 М соляной кислоте (3 мг/мл) при нагревании. [16]

Медицинское использование

Галоперидол используется для контроля симптомов:

Галоперидол считался незаменимым для лечения неотложных психиатрических ситуаций [23] [24] , хотя новые атипичные препараты приобрели большую роль в ряде ситуаций, как указано в серии консенсусных обзоров, опубликованных в период с 2001 по 2005 год. [25] [26 ] ] [27]

При сравнении 15 антипсихотиков при шизофрении в 2013 году галоперидол продемонстрировал стандартную эффективность. Он был на 13–16% эффективнее, чем зипразидон , хлорпромазин и азенапин , примерно так же эффективен, как кветиапин и арипипразол , и на 10% менее эффективен, чем палиперидон . [28] Систематический обзор 2013 года сравнил галоперидол с плацебо при шизофрении: [29]

Беременность и лактация

Данные экспериментов на животных показывают, что галоперидол не тератогенен , но в высоких дозах эмбриотоксичен . На людях контролируемых исследований не существует. Сообщения о беременных женщинах выявили возможное повреждение плода, хотя большинство женщин во время беременности подвергались воздействию нескольких препаратов. Кроме того, сообщения указывают на то, что новорожденные , подвергшиеся воздействию антипсихотических препаратов, подвергаются риску развития экстрапирамидных симптомов и/или симптомов абстиненции после родов, таких как возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс и расстройства питания. Следуя общепринятым общим принципам, галоперидол следует назначать во время беременности только в том случае, если польза для матери явно превышает потенциальный риск для плода. [20]

Галоперидол выделяется с грудным молоком. В нескольких исследованиях изучалось влияние воздействия галоперидола на детей, находящихся на грудном вскармливании, и в большинстве случаев не было отмечено никаких побочных эффектов на рост и развитие детей. [30]

Другие соображения

Скелетная формула деканоата галоперидола . Деканоатная группа выделена красным цветом .

При длительном лечении хронических психических расстройств суточную дозу следует снизить до минимального уровня, необходимого для поддержания ремиссии. Иногда может быть показано постепенное прекращение лечения галоперидолом. [ нужна ссылка ] Кроме того, во время длительного применения рекомендуется регулярный мониторинг, включая измерение ИМТ, артериального давления, уровня сахара в крови натощак и липидов из-за риска побочных эффектов. [31]

Другие формы терапии (психотерапия, трудотерапия/эрготерапия или социальная реабилитация) должны быть назначены надлежащим образом. [ нужна цитация ] Исследования ПЭТ-визуализации показали, что низкие дозы предпочтительнее. Клинический ответ был связан как минимум с 65% занятостью D2-рецепторов, тогда как более 72%, вероятно, вызывали гиперпролактинемию, а более 78% были связаны с экстрапирамидными побочными эффектами. Дозы галоперидола более 5 мг увеличивали риск побочных эффектов без улучшения эффективности. [32] Пациенты отвечали на дозы даже менее 2 мг при первом эпизоде ​​психоза. [33] Для поддерживающего лечения шизофрении международная консенсусная конференция рекомендовала снижать дозировку примерно на 20% каждые 6 месяцев до тех пор, пока не будет установлена ​​минимальная поддерживающая доза. [31]

Деканоатный эфир галоперидола ( деканоат галоперидола , торговые названия: Халдол деканоат, Галомесят, Неоперидол) имеет гораздо более длительную продолжительность действия , поэтому часто используется у людей, которые, как известно, не соблюдают правила приема пероральных препаратов . Доза вводится внутримышечно один раз каждые две-четыре недели. [34] Название деканоата галоперидола по ИЮПАК : [4-(4-хлорфенил)-1-[4-(4-фторфенил)-4-оксобутил]пиперидин-4-ил]деканоат.

Лекарственные формы галоперидола для местного применения не следует использовать для лечения тошноты, поскольку исследования не показывают, что эта терапия более эффективна, чем альтернативы. [35]

Побочные эффекты

Источники следующих списков побочных эффектов: [36] [37] [38] [39]

Поскольку галоперидол является типичным нейролептиком высокой эффективности, он имеет тенденцию вызывать значительные экстрапирамидные побочные эффекты . Согласно метаанализу сравнительной эффективности и переносимости 15 антипсихотических препаратов, проведенному в 2013 году, он наиболее склонен из 15 вызывать экстрапирамидные побочные эффекты. [28]

При использовании более 6 месяцев 14 процентов пользователей набирают вес. [40] Галоперидол может быть нейротоксичным. [41]

Часто (частота >1%)

Неизвестная частота

Редко (частота <1%)

Противопоказания

Особые предостережения

Взаимодействия

Потенциальная нейротоксичность

Некоторые данные свидетельствуют о том, что галоперидол проявляет нейротоксичность. [47] [48] Некоторые исследования сообщают о связи между приемом антипсихотических препаратов, особенно препаратов первого поколения, и уменьшением объема серого вещества. [49] Галоперидол может оказывать вредное воздействие на дорсолатеральную префронтальную кору (DLPFC) путем ослабления транскрипции и экспрессии BDNF , что связано с увеличением длинной некодирующей РНК BDNF-AS в DLPFC. [50]

Прекращение производства

Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при отмене антипсихотиков, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. [51] Симптомы абстиненции обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. [52] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. [52] Реже может наблюдаться ощущение вращения мира, онемение или мышечные боли. [52] Симптомы обычно проходят через короткий период времени. [52]

Имеются предварительные данные о том, что прекращение приема антипсихотиков может привести к психозу. [53] Это также может привести к повторному возникновению заболевания, которое лечат. [54] В редких случаях после прекращения приема препарата может возникнуть поздняя дискинезия. [52]

Передозировка

Симптомы

Симптомы обычно обусловлены побочными эффектами. Чаще всего встречаются:

Уход

Лечение преимущественно симптоматическое и предполагает интенсивную терапию со стабилизацией жизненно важных функций. В ранних случаях передозировки при пероральном приеме можно попробовать вызвать рвоту , промыть желудок и использовать активированный уголь . В случае тяжелой передозировки для лечения экстрапирамидных эффектов, вызванных галоперидолом, действующим как агонист дофаминовых рецепторов, можно использовать антидоты, такие как бромокриптин или ропинирол . [ нужна цитация ] Необходимо контролировать ЭКГ и показатели жизнедеятельности, особенно на предмет удлинения интервала QT, а тяжелые аритмии следует лечить антиаритмическими мерами. [20]

Прогноз

Передозировка галоперидола может привести к летальному исходу [55] , но в целом прогноз после передозировки хороший, при условии, что человек пережил начальную фазу.

Фармакология

Галоперидол, таблетка для перорального применения 10 мг

Галоперидол является типичным антипсихотиком бутирофенонового типа, который проявляет высокий антагонизм к дофаминовым D2 - рецепторам и медленную кинетику диссоциации рецептора. [56] Он имеет эффекты , аналогичные фенотиазинам . [22] Препарат преимущественно связывается с рецепторами D 2 и α 1 в низкой дозе (ЭД 50 = 0,13 и 0,42 мг/кг соответственно) и 5-НТ 2 рецепторами в более высокой дозе (ЭД 50 = 2,6 мг/кг). . Учитывая, что антагонизм D2 - рецепторов более благотворен на положительные симптомы шизофрении, а антагонизм 5-HT2 - рецепторов на отрицательные симптомы, эта характеристика лежит в основе большего влияния галоперидола на бред, галлюцинации и другие проявления психоза. [57] Незначительное сродство галоперидола к гистаминовым H1 - рецепторам и мускариновым М1 - рецепторам ацетилхолина делает его антипсихотиком с меньшей частотой седативного эффекта, увеличения массы тела и ортостатической гипотензии , хотя и с более высокими показателями лечения возникающих экстрапирамидных симптомов .

Фармакокинетика

Через рот

Биодоступность перорального галоперидола колеблется от 60 до 70% . Однако в различных исследованиях наблюдается широкий разброс средних значений Tmax и T1 /2 : от 1,7 до 6,1 часов и от 14,5 до 36,7 часов соответственно. [4]

Внутримышечные инъекции

Галдол деканоат для инъекций в мышцы [65]

Препарат хорошо и быстро всасывается, обладает высокой биодоступностью при внутримышечном введении. T max составляет 20 минут у здоровых лиц и 33,8 минут у больных шизофренией. Средний T 1/2 составляет 20,7 часов. [4] Инъекционная форма деканоата предназначена только для внутримышечного введения и не предназначена для внутривенного применения. Концентрации галоперидола деканоата в плазме достигают пика примерно через шесть дней после инъекции, затем падают, а период полувыведения составляет примерно три недели. [66]

Внутривенные инъекции

Биодоступность составляет 100% при внутривенном (IV) введении, а очень быстрое начало действия наблюдается в течение нескольких секунд. Т 1/2 составляет от 14,1 до 26,2 часов. Кажущийся объем распределения составляет от 9,5 до 21,7 л/кг. [4] Продолжительность действия составляет четыре-шесть часов.

Терапевтические концентрации

Уровни в плазме от пяти до 15 микрограммов на литр обычно наблюдаются для терапевтического ответа (Ulrich S, et al. Clin Pharmacokinet. 1998). Определение уровней в плазме редко используется для расчета корректировки дозы, но может быть полезно для проверки соблюдения режима лечения.

Концентрация галоперидола в тканях головного мозга примерно в 20 раз выше, чем в крови. Он медленно выводится из ткани головного мозга [67] , что может объяснить медленное исчезновение побочных эффектов после прекращения приема препарата. [67] [68]

Распределение и метаболизм

Галоперидол сильно связывается с белками плазмы человека, его свободная фракция составляет всего от 7,5 до 11,6%. Он также интенсивно метаболизируется в печени, и только около 1% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Наибольшая часть печеночного клиренса происходит за счет глюкуронидации, за которой следует восстановление и CYP-опосредованное окисление, прежде всего CYP3A4 . [4]

История

Галоперидол был открыт Полом Янссеном . [69] Он был разработан в 1958 году в бельгийской компании Janssen Pharmaceutica и в том же году прошел первые клинические испытания в Бельгии . [70] [71]

Галоперидол был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) 12 апреля 1967 года; Позже он был продан в США и других странах под торговой маркой Haldol компанией McNeil Laboratories . [70]

Общество и культура

Расходы

Галоперидол относительно недорог: он в 100 раз дешевле новых антипсихотиков. [72] [73]

Торговые марки

Галоперидол — это утвержденное название INN , BAN , USAN , AAN .

Он продается под торговыми названиями Алоперидин, Биоперидол, Бротопон, Дозич, Дураперидол (Германия), Эйналон С, Эукистол, Халдол (распространенное торговое название в США и Великобритании), Галол, Халостен, Кеселан, Линтон, Пелуцес, Серенаце Нородол (Турция). и Сигаперидол. [ нужна цитата ]

Ветеринарное использование

Галоперидол также используется у многих различных видов животных для неселективного транквилизатора и уменьшения поведенческого возбуждения в ветеринарии и других условиях, включая содержание в неволе. [74]

Рекомендации

  1. ^ ab «Использование галоперидола во время беременности». Наркотики.com . 10 февраля 2020 г. Проверено 13 сентября 2020 г.
  2. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки для загрузки полных результатов и просмотра запроса)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  3. ↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  4. ^ abcdefghi Кудо С, Ишизаки Т (декабрь 1999 г.). «Фармакокинетика галоперидола: обновленная информация». Клиническая фармакокинетика . 37 (6): 435–456. дои : 10.2165/00003088-199937060-00001. PMID  10628896. S2CID  71360020.
  5. ^ «Информация о продукте Serenace» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Aspen Pharma Pty Ltd. 29 сентября 2011 г. Архивировано из оригинала 14 марта 2017 г. . Проверено 29 мая 2014 г.
  6. ^ abcdefghij "Галоперидол". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 2 января 2015 года . Проверено 2 января 2015 г.
  7. ^ ab Schuckit MA (ноябрь 2014 г.). «Распознавание и лечение делирия отмены (белая горячка)». Медицинский журнал Новой Англии . 371 (22): 2109–2113. дои : 10.1056/NEJMra1407298. PMID  25427113. S2CID  205116954.
  8. ^ Плоскер Г.Л. (июль 2012 г.). «Кветиапин: фармакоэкономический обзор его применения при биполярном расстройстве». Фармакоэкономика . 30 (7): 611–631. дои : 10.2165/11208500-000000000-00000. ПМИД  22559293.
  9. ^ «База данных о назначении лекарств при беременности» . Правительство Австралии . 3 марта 2014 года. Архивировано из оригинала 8 апреля 2014 года . Проверено 2 января 2015 г.
  10. ^ Снидер В. (2005). Открытие лекарств: история (Исправленное и обновленное изд.). Чичестер: Уайли. п. 124. ИСБН 978-0-471-89979-2. Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года.
  11. ^ Равина Э (2011). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам (1-е изд.). Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 62. ИСБН 978-3-527-32669-3. Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года.
  12. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
  13. ^ Стивенс А (2004). Оценка потребностей в медицинской помощи: обзоры оценки потребностей на эпидемиологической основе (2-е изд.). Абингдон: Рэдклифф Медикал. п. 202. ИСБН 978-1-85775-892-4. Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года.
  14. ^ «Галоперидол - Статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
  15. ^ Шан X, Уильямс AC, Хуторянский В.В. (ноябрь 2020 г.). «Влияние структуры и свойств полимера на твердые дисперсии с галоперидолом: исследования поли(N-винилпирролидона) и поли(2-оксазолинов)» (PDF) . Международный фармацевтический журнал . 590 : 119884. doi : 10.1016/j.ijpharm.2020.119884. PMID  32950665. S2CID  221826541.
  16. ^ «Информационный листок Sigma по галоперидолу» (PDF) .
  17. ^ Джаннини А.Дж., Андервуд Н.А., Кондон М. (ноябрь 2000 г.). «Острая интоксикация кетамином, которую лечат галоперидолом: предварительное исследование». Американский журнал терапии . 7 (6): 389–391. дои : 10.1097/00045391-200007060-00008. ПМИД  11304647.
  18. ^ Джаннини AJ, Эйган М.С., Луазель Р.Х., Джаннини MC (апрель 1984 г.). «Сравнение галоперидола и хлорпромазина при лечении фенциклидинового психоза». Журнал клинической фармакологии . 24 (4): 202–204. doi :10.1002/j.1552-4604.1984.tb01831.x. PMID  6725621. S2CID  42278510.
  19. ^ Джонсон М., Ричардс В., Гриффитс Р. (август 2008 г.). «Исследование галлюциногенов на людях: рекомендации по безопасности». Журнал психофармакологии . Публикации SAGE . 22 (6): 603–620. дои : 10.1177/0269881108093587. ПМК 3056407 . ПМИД  18593734. 
  20. ^ abcdef «Официальная информация FDA о Халдоле, побочные эффекты и использование» . Наркотики.com. Архивировано из оригинала 5 октября 2013 года . Проверено 3 октября 2013 г.
  21. ^ Объединенный формулярный комитет (2013). Британский национальный формуляр (BNF) (65-е изд.). Лондон, Англия: Фармацевтическая пресса. стр. 229–30. ISBN 978-0-85711-084-8.
  22. ^ аб Брейфилд, А, изд. (13 декабря 2013 г.). «Галоперидол». Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса . Проверено 29 мая 2014 г.
  23. ^ Кавано С.В. (сентябрь 1986 г.). «Скорая психиатрическая помощь». Медицинские клиники Северной Америки . 70 (5): 1185–1202. дои : 10.1016/S0025-7125(16)30919-1. ПМИД  3736271.
  24. ^ Карриер GW (январь 2003 г.). «Спор по поводу «химического сдерживания» в неотложной психиатрии». Журнал психиатрической практики . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс . 9 (1): 59–70. дои : 10.1097/00131746-200301000-00006. PMID  15985915. S2CID  22342074.
  25. ^ Аллен М.Х., Карриер Г.В., Хьюз Д.Х., Рейес-Харде М., Дочерти Дж.П. (май 2001 г.). «Серия рекомендаций экспертного консенсуса. Лечение поведенческих чрезвычайных ситуаций». Последипломное образование (номер спецификации): 1–88, тест 89–90. ПМИД  11500996.
  26. ^ Аллен М.Х., Карриер Г.В., Хьюз Д.Х., Дочерти Дж.П., Карпентер Д., Росс Р. (январь 2003 г.). «Лечение поведенческих чрезвычайных ситуаций: краткое изложение рекомендаций экспертного консенсуса». Журнал психиатрической практики . 9 (1): 16–38. дои : 10.1097/00131746-200301000-00004. PMID  15985913. S2CID  29363701.
  27. ^ Аллен М.Х., Карриер Г.В., Карпентер Д., Росс Р.В., Дочерти Дж.П. (ноябрь 2005 г.). «Серия рекомендаций экспертного консенсуса. Лечение поведенческих чрезвычайных ситуаций, 2005 г.». Журнал психиатрической практики . 11 (Приложение 1): 5–25. дои : 10.1097/00131746-200511001-00002. PMID  16319571. S2CID  72366588.
  28. ^ abc Лейхт С., Чиприани А., Спинели Л., Мавридис Д., Ори Д., Рихтер Ф. и др. (Сентябрь 2013). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ множественного лечения». Ланцет . 382 (9896): 951–962. дои : 10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID  23810019. S2CID  32085212.
  29. ^ аб Адамс CE, Бергман Х, Ирвинг CB, Лори С (ноябрь 2013 г.). «Галоперидол против плацебо при шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров . 11 (11): CD003082. дои : 10.1002/14651858.CD003082.pub3 . PMID  24242360. Архивировано из оригинала 20 августа 2017 года.
  30. ^ «ЛАКТМЕД: Галоперидол». 31 октября 2018 года . Проверено 18 января 2019 г.
  31. ^ Рабочая группа ab ​​по шизофрении. «Практическое руководство по лечению больных шизофренией» (второе изд.). Архивировано из оригинала 27 марта 2012 года . Проверено 21 апреля 2014 г.
  32. ^ Остхейзен П., Эмсли Р.А., Тернер Дж., Кейтер Н. (декабрь 2001 г.). «Определение оптимальной дозы галоперидола при первом эпизоде ​​психоза». Журнал психофармакологии . 15 (4): 251–255. дои : 10.1177/026988110101500403. PMID  11769818. S2CID  40788955.
  33. ^ Таушер Дж., Капур С. (2001). «Выбор правильной дозы нейролептиков при шизофрении: уроки нейровизуализационных исследований». Препараты ЦНС . 15 (9): 671–678. дои : 10.2165/00023210-200115090-00001. PMID  11580306. S2CID  30091494.
  34. ^ Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана , 10-е издание (McGraw-Hill, 2001). [ нужна страница ]
  35. ^ Американская академия хосписной и паллиативной медицины . «Пять вопросов, которые должны задать врачи и пациенты». Выбираем мудро: инициатива Фонда ABIM . Американская академия хосписной и паллиативной медицины . Архивировано из оригинала 1 сентября 2013 года . Проверено 1 августа 2013 г., который цитирует
    • Смит Т.Дж., Риттер Дж.К., Поклис Дж.Л., Флетчер Д., Койн П.Дж., Додсон П., Паркер Дж. (май 2012 г.). «Гель ABH не впитывается с кожи нормальных добровольцев». Журнал управления болью и симптомами . 43 (5): 961–966. дои : 10.1016/j.jpainsymman.2011.05.017 . ПМИД  22560361.
    • Weschules DJ (декабрь 2005 г.). «Переносимость соединения ABHR у пациентов хосписа». Журнал паллиативной медицины . 8 (6): 1135–1143. дои : 10.1089/jpm.2005.8.1135. ПМИД  16351526.
  36. ^ Информация о продукте [Интернет]. 2011 г. [цитировано по состоянию на 29 сентября 2013 г.]. Доступно по адресу: «TGA eBS — Информационная лицензия на продукцию и потребительские лекарства». Архивировано из оригинала 14 марта 2017 года . Проверено 29 мая 2014 г.
  37. ^ Информация о продукте HALDOL® Injection только для внутримышечных инъекций [Интернет]. Янссен; 2011 г. [цитировано по состоянию на 29 сентября 2013 г.]. Доступно по адресу: «TGA eBS — Информационная лицензия на продукцию и потребительские лекарства». Архивировано из оригинала 14 марта 2017 года . Проверено 29 сентября 2013 г.
  38. ^ Система Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint® (Интернет) [цитировано по 29 сентября 2013 г.]. Гринвуд-Виллидж, Колорадо: Thomsen Healthcare; 2013.
  39. ^ Объединенный формулярный комитет. Британский национальный формуляр (BNF) 65. Фармацевтический пр; 2013.
  40. ^ Консультативный комитет FDA по психофармакологическим препаратам (9 июля 2000 г.). «Информационный документ по капсулам ZELDOX (зипразидона HCl)» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала (PDF) 19 января 2017 года . Проверено 30 сентября 2016 г.
  41. ^ Насралла Х.А., Чен А.Т. (август 2017 г.). «Множественные нейротоксические эффекты галоперидола, приводящие к гибели нейронов». Анналы клинической психиатрии . 29 (3): 195–202. ПМИД  28738100.
  42. ^ Баллард С., Лана М.М., Теодулу М., Дуглас С., МакШейн Р., Джейкоби Р. и др. (апрель 2008 г.). Брейн С. (ред.). «Рандомизированное слепое плацебо-контролируемое исследование у пациентов с деменцией, продолжающих или прекращающих прием нейролептиков (исследование DART-AD)». ПЛОС Медицина . 5 (4): е76. doi : 10.1371/journal.pmed.0050076 . ПМК 2276521 . PMID  18384230. Нейролептики не принесли пользы пациентам с легкими поведенческими проблемами, но были связаны с заметным ухудшением вербальных навыков. 
  43. ^ «Лекарства ухудшают болезнь Альцгеймера». НОВОСТИ BBC . 1 апреля 2008 года . Проверено 3 августа 2016 г.
  44. ^ Лентьенс А.Ф., ван дер Маст Р.К. (май 2005 г.). «Делирий у пожилых людей: обновленная информация». Современное мнение в психиатрии . 18 (3): 325–330. дои : 10.1097/01.yco.0000165603.36671.97. PMID  16639157. S2CID  24709695.
  45. ^ Буш С.Э., Хаттон Р.К., Винтерштайн АГ, Томсон М.Р., Ву Г.В. (декабрь 2008 г.). «Влияние одновременного приема амиодарона и галоперидола на удлинение интервала Q-Tc». Американский журнал аптеки системы здравоохранения . 65 (23): 2232–2236. дои : 10.2146/ajhp080039. ПМИД  19020191.
  46. ^ Сэндик Р., Гурвиц, доктор медицинских наук (ноябрь 1983 г.). «Токсическая необратимая энцефалопатия, вызванная карбонатом лития и галоперидолом. Сообщение о 2 случаях». Южноафриканский медицинский журнал = Suid-Afrikaanse Tydskrif vir Geneeskunde . 64 (22): 875–876. ПМИД  6415823.
  47. ^ Насралла Х.А., Чен А.Т. (август 2017 г.). «Множественные нейротоксические эффекты галоперидола, приводящие к гибели нейронов». Анналы клинической психиатрии . 29 (3): 195–202. ПМИД  28738100.
  48. ^ Пьер Ж.М. «Пора отказаться от галоперидола?». Современная психиатрия . 19 (5): 19.
  49. ^ Там же.
  50. ^ Хемби С.Э., Макинтош С. (2023). «Хроническое введение галоперидола снижает уровень некоторых транскриптов и белков BDNF в дорсолатеральной префронтальной коре макак-резус». Границы в психиатрии . 14 : 1054506. doi : 10.3389/fpsyt.2023.1054506 . ПМЦ 9932326 . ПМИД  36816400. 
  51. ^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Великобритания: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ИСБН 978-0-85369-845-6. Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острого синдрома отмены или быстрого рецидива.
  52. ^ abcde Haddad PM, Dursun S, Deakin B (2004). Побочные синдромы и психиатрические препараты: Клиническое руководство. ОУП Оксфорд. стр. 207–216. ISBN 9780198527480.
  53. ^ Монкрифф Дж (июль 2006 г.). «Провоцирует ли абстиненция от антипсихотиков психоз? Обзор литературы о психозе с быстрым началом (психозе сверхчувствительности) и рецидиве, связанном с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. дои : 10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. PMID  16774655. S2CID  6267180.
  54. ^ Саккетти Э, Вита А, Сиракузано А, Флейшхакер В (2013). Приверженность нейролептикам при шизофрении. Springer Science & Business Media. п. 85. ИСБН 9788847026797.
  55. ^ «Галоперидол на Drugs.com». Архивировано из оригинала 22 ноября 2011 года.
  56. ^ Симан П., Таллерико Т. (март 1998 г.). «Антипсихотические препараты, которые вызывают незначительный паркинсонизм или вообще его не вызывают, связываются более слабо, чем дофамин, с рецепторами D2 мозга, но занимают высокие уровни этих рецепторов». Молекулярная психиатрия . 3 (2): 123–134. дои : 10.1038/sj.mp.4000336 . ПМИД  9577836.
  57. ^ Шотте А., Янссен П.Ф., Мегенс А.А., Лейсен Дж.Э. (декабрь 1993 г.). «Занятость рецепторов центральных нейромедиаторов рисперидоном, клозапином и галоперидолом, измеренная ex vivo с помощью количественной авторадиографии». Исследования мозга . 631 (2): 191–202. дои : 10.1016/0006-8993(93)91535-z. PMID  7510574. S2CID  34455982.
  58. ^ Лейсен Дж. Э., Янссен П. М., Гоммерен В., Винантс Дж., Паувелс П. Дж., Янссен П. А. (март 1992 г.). «Связывание рецепторов in vitro и in vivo и влияние новых антипсихотиков рисперидона и окаперидона на обмен моноаминов в областях мозга крыс». Молекулярная фармакология . 41 (3): 494–508. ПМИД  1372084.
  59. ^ Мохелл Н. (апрель 1998 г.). «Агонистическая и обратная агонистическая активность дофаминового рецептора D3, измеренная по связыванию гуанозина 5'-гамма-тиотрифосфат--35S-». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 285 (1): 119–126. ПМИД  9536001.
  60. ^ Лейсен Дж. Э., Янссен П. М., Мегенс А. А., Шотте А. (май 1994 г.). «Рисперидон: новый антипсихотик со сбалансированным антагонизмом серотонина и дофамина, профилем занятости рецепторов и фармакологической активностью». Журнал клинической психиатрии . 55 Дополнение (Дополнение): 5–12. ПМИД  7520908.
  61. ^ Кобос Э.Дж., дель Посо Э., Байенс Дж.М. (август 2007 г.). «Необратимая блокада рецепторов сигма-1 галоперидолом и его метаболитами в мозге морской свинки и клетках нейробластомы человека SH-SY5Y». Журнал нейрохимии . 102 (3): 812–825. дои : 10.1111/j.1471-4159.2007.04533.x. PMID  17419803. S2CID  24130758.
  62. ^ Колабуфо Н.А., Берарди Ф., Контино М., Нисо М., Абате С., Перроне Р., Торторелла В. (август 2004 г.). «Антипролиферативные и цитотоксические эффекты некоторых агонистов сигма2 и антагонистов сигма1 в линиях опухолевых клеток». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 370 (2): 106–113. дои : 10.1007/s00210-004-0961-2. PMID  15322732. S2CID  24971006.
  63. ^ abcdefghijk Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P и др. (март 2003 г.). «Сродство к рецептору H1-гистамина предсказывает кратковременное увеличение веса при приеме типичных и атипичных антипсихотических препаратов». Нейропсихофармакология . 28 (3): 519–526. дои : 10.1038/sj.npp.1300027 . ПМИД  12629531.
  64. ^ Ильин VI, Уиттемор Э.Р., Гуастелла Дж., Вебер Э., Вудворд Р.М. (декабрь 1996 г.). «Подтип-селективное ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартата галоперидолом». Молекулярная фармакология . 50 (6): 1541–1550. ПМИД  8967976.
  65. ^ «Галдол деканоат - Краткое описание характеристик продукта (SmPC) - (emc)» . www.medicines.org.uk . Проверено 26 декабря 2021 г.
  66. ^ "наркотики.com". Архивировано из оригинала 10 августа 2011 года.
  67. ^ ab Корнхубер Дж., Шульц А., Вилтфанг Дж., Мейнеке И., Глейтер Ч., Цёхлинг Р. и др. (июнь 1999 г.). «Стойкость галоперидола в тканях головного мозга человека». Американский журнал психиатрии . 156 (6): 885–890. дои : 10.1176/ajp.156.6.885. ПМИД  10360127.
  68. ^ Корнхубер Дж., Вилтфанг Дж., Ридерер П., Бляйх С. (август 2006 г.). «Нейролептики в головном мозге человека: клиническое влияние стойкости и распределения в зависимости от региона». Европейский архив психиатрии и клинической неврологии . 256 (5): 274–280. дои : 10.1007/s00406-006-0661-7. PMID  16788768. S2CID  9565741.
  69. ^ Хили Д. (1996). Психофармакологи . Том. 1. Лондон: Чепмен и Холл. ISBN 978-1-86036-008-4.[ нужна страница ]
  70. ^ ab Грейнджер Б., Альбу С (2005). «История галоперидола». Анналы клинической психиатрии . 17 (3): 137–140. дои : 10.1080/10401230591002048. ПМИД  16433054.
  71. ^ Лопес-Муньос Ф, Аламо С (апрель 2009 г.). «Консолидация нейролептической терапии: Янссен, открытие галоперидола и его внедрение в клиническую практику». Бюллетень исследований мозга . 79 (2): 130–141. doi : 10.1016/j.brainresbull.2009.01.005. PMID  19186209. S2CID  7720401.
  72. ^ Эскобар Дж.И., Марин Х. (2013). Клиническая психофармакология: практический подход. Всемирная научная. п. 69. ИСБН 978-981-4578-37-0.
  73. ^ Адамс Дж.Г. (2012). Электронная книга по неотложной медицинской помощи: Основы клинической помощи (консультация эксперта — онлайн). Elsevier Науки о здоровье. п. 1635. ISBN 978-1-4557-3394-1.
  74. ^ Хофмейр Дж. М. (декабрь 1981 г.). «Использование галоперидола в качестве нейролептика длительного действия при операциях по отлову дичи». Журнал Южноафриканской ветеринарной ассоциации . 52 (4): 273–282. ПМИД  6122740.

Внешние ссылки