Седативное средство или транквилизатор [ примечание 1] — это вещество, которое вызывает седацию , уменьшая раздражительность [1] или возбуждение . [2] Они являются депрессантами ЦНС и взаимодействуют с мозговой активностью, вызывая ее замедление. Можно выделить различные виды седативных средств, но большинство из них воздействуют на нейромедиатор гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК). Несмотря на то, что каждое седативное средство действует по-своему, большинство из них оказывают расслабляющее действие, увеличивая активность ГАМК. [3]
Эта группа связана с снотворными . Термин седативный описывает препараты, которые служат для успокоения или снятия беспокойства , тогда как термин снотворный описывает препараты, чьей основной целью является инициирование, поддержание или удлинение сна. Поскольку эти две функции часто пересекаются, и поскольку препараты этого класса обычно вызывают дозозависимые эффекты (от анксиолизиса до потери сознания), их часто называют собирательно седативно-снотворными препаратами. [4]
Седативные препараты могут использоваться для получения чрезмерно успокаивающего эффекта ( алкоголь является наиболее распространенным седативным препаратом). В случае передозировки или в сочетании с другим седативным средством многие из этих препаратов могут вызвать сон и даже смерть .
Термины «седативный» и « снотворный » в некоторой степени совпадают .
Достижения в области фармакологии позволили более точно воздействовать на рецепторы и повысить селективность агентов, что требует большей точности при описании этих агентов и их эффектов:
Термин «химическая дубинка » ( кош — термин, обозначающий тупое оружие, например, дубинку) иногда используется в разговорной речи для обозначения сильного седативного средства, в частности:
Врачи и ветеринары часто назначают пациентам седативные препараты, чтобы притупить их тревожность, связанную с болезненными или вызывающими тревожность процедурами. Хотя седативные препараты не снимают боль, они могут быть полезным дополнением к анальгетикам при подготовке пациентов к операции и обычно назначаются пациентам перед анестезией или перед другими крайне неприятными и инвазивными процедурами, такими как катетеризация сердца , эндоскопия , колоноскопия или МРТ . [ требуется цитата ]
Некоторые седативные препараты могут вызывать психологическую и физическую зависимость при регулярном приеме в течение определенного периода времени, даже в терапевтических дозах. [6] [7] [8] [9] У зависимых пользователей могут возникнуть симптомы отмены, варьирующиеся от беспокойства и бессонницы до судорог и смерти. Когда пользователи становятся психологически зависимыми, они чувствуют, что им нужен препарат, чтобы функционировать, хотя физическая зависимость не обязательно возникает, особенно при коротком курсе использования. При обоих типах зависимости поиск и использование седативного препарата становится целью жизни. Как физическую, так и психологическую зависимость можно лечить с помощью терапии. [ необходима цитата ]
Многие седативные препараты могут использоваться не по назначению, но барбитураты и бензодиазепины ответственны за большинство проблем с использованием седативных препаратов из-за их широкого рекреационного или немедицинского использования. Люди, которые испытывают трудности со стрессом, тревогой или бессонницей, могут злоупотреблять ими или становиться зависимыми от них. Некоторые потребители героина могут принимать их либо в качестве дополнения к своему наркотику, либо вместо него. Потребители стимуляторов могут принимать седативные препараты, чтобы успокоить чрезмерную нервозность. Другие принимают седативные препараты в рекреационных целях, чтобы расслабиться и забыть о своих заботах. Передозировка барбитуратов является фактором почти одной трети всех зарегистрированных случаев смерти, связанных с наркотиками. К ним относятся самоубийства и случайные отравления наркотиками. Бензодиазепины сравнительно имеют более широкий диапазон безопасности и редко приводят к передозировке, если их не смешивать с другими депрессантами ЦНС. [10] Случайные смерти иногда происходят, когда сонный , сбитый с толку пользователь повторяет дозы или когда седативные препараты принимаются с алкоголем .
Исследование, проведенное в Соединенных Штатах, показало, что в 2011 году седативные и снотворные средства были основным источником нежелательных лекарственных явлений (НЛР), наблюдаемых в больничных условиях: приблизительно 2,8% всех НЛР, наблюдавшихся при поступлении, и 4,4% НЛР, возникших во время пребывания в больнице, были вызваны седативными или снотворными препаратами. [11] Второе исследование отметило, что в 1998 году в токсикологические центры США было сообщено о 70 982 случаях воздействия седативных препаратов, из которых 2310 (3,2%) привели к серьезной интоксикации , а 89 (0,1%) — к смерти. Около половины всех людей, поступивших в отделения неотложной помощи в США в результате немедицинского использования седативных препаратов, имели законный рецепт на препарат, но приняли чрезмерную дозу или сочетали его с алкоголем или другими наркотиками. [12]
Существуют также серьезные парадоксальные реакции , которые могут возникнуть в связи с использованием седативных средств, что приводит к неожиданным результатам у некоторых людей. Малкольм Ладер из Института психиатрии в Лондоне оценивает частоту этих побочных реакций примерно в 5%, даже при краткосрочном использовании препаратов. Парадоксальные реакции могут состоять из депрессии , с или без суицидальных тенденций , фобий , агрессивности, агрессивного поведения и симптомов, иногда ошибочно диагностируемых как психоз . [13]
Седативные средства и алкоголь иногда комбинируют ради развлечения или по неосторожности. Поскольку алкоголь является сильным депрессантом, который замедляет работу мозга и подавляет дыхание , эти два вещества усиливают действие друг друга, и эта комбинация может оказаться фатальной.
Длительное применение бензодиазепинов может оказывать такое же воздействие на мозг, как и алкоголь , а также может быть причиной депрессии , тревожности , посттравматического стрессового расстройства (ПТСР), мании , психоза , расстройств сна , сексуальной дисфункции , делирия и нейрокогнитивных расстройств (включая персистирующую деменцию, вызванную бензодиазепинами, которая сохраняется даже после прекращения приема лекарств). [14] Как и в случае с алкоголем, считается, что воздействие бензодиазепинов на нейрохимию, такое как снижение уровня серотонина и норадреналина , отвечает за их воздействие на настроение и тревожность. [15] [16] [17] [18] [19] [20] Кроме того, бензодиазепины могут косвенно вызывать или ухудшать другие психиатрические симптомы (например, настроение, тревожность, психоз, раздражительность) за счет ухудшения сна (т. е. расстройство сна, вызванное бензодиазепинами). Как и алкоголь , бензодиазепины обычно используются для лечения бессонницы в краткосрочной перспективе (как по рецепту, так и самолечением), но ухудшают сон в долгосрочной перспективе. Хотя бензодиазепины могут усыпить людей, они нарушают архитектуру сна : сокращают время сна, задерживают время быстрого сна и сокращают глубокий медленноволновой сон (наиболее восстанавливающая часть сна как для энергии, так и для настроения). [21] [22] [23]
Людям с деменцией следует избегать приема седативных и снотворных средств [24] в соответствии с критериями целесообразности назначения лекарств при сопутствующих заболеваниях при деменции . [25] Использование этих лекарств может еще больше ухудшить когнитивные функции у людей с деменцией, которые также более чувствительны к побочным эффектам лекарств. [ необходима ссылка ]
Седативные средства иногда могут вызывать у пациента долгосрочную или краткосрочную амнезию . Лоразепам является одним из таких фармакологических средств, которые могут вызывать антероградную амнезию . Пациенты отделения интенсивной терапии , которые получают более высокие дозы в течение более длительного периода, как правило, через капельницу , с большей вероятностью испытывают такие побочные эффекты. Кроме того, длительное использование транквилизаторов увеличивает риск обсессивно-компульсивного расстройства, когда человек перестает осознавать, выполнил ли он запланированное действие или нет, он также может повторно выполнять задачи и все равно повторно выполнять ту же задачу, пытаясь компенсировать постоянные сомнения. Запоминание имен, которые были известны ранее, становится проблемой, так что потеря памяти становится очевидной.
Седативные средства — чаще всего алкоголь [26] , но также GHB , флунитразепам (рогипнол) и в меньшей степени темазепам (ресторил) и мидазолам (версед) [27] — были зарегистрированы для их использования в качестве наркотиков для изнасилования на свидании (также называемых Микки ) и назначались ничего не подозревающим посетителям в барах или гостям на вечеринках, чтобы снизить защиту предполагаемых жертв. Эти препараты также используются для ограбления людей.
Статистические обзоры показывают, что употребление седативных напитков для ограбления людей на самом деле гораздо более распространено, чем их использование для изнасилования. [28] Также были зарегистрированы случаи, когда преступники принимали рогипнол перед совершением преступления, [ необходима ссылка ] поскольку потеря торможения из-за препарата может повысить их уверенность в совершении преступления, а амнезия, вызванная препаратом, затрудняет допрос их полицией в случае поимки.